Гептор (Heptor)
💊 Состав препарата Гептор
✅ Применение препарата Гептор
Описание активных компонентов препарата
Гептор
(Heptor)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AA02
(Адеметионин)
Лекарственная форма
| Гептор |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-001820 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гептор
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) — 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 53 мг, маннитол (маннит) — 53 мг, магния стеарат — 15 мг.
Состав оболочки: акрил-из — 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза — 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) — 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 3.7 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания активных веществ препарата
Гептор
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Противопоказания к применению
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ГепатитГепатит ВГепатит СЖировая болезнь печениТаблетки
Содержание статьи
- Гептор: состав
- Гептор: от чего
- Гептор: до или после еды
- Гептор: противопоказания
- Гептор: побочные действия
- Гептор или Гептрал
- Что лучше: Фосфоглив или Гептор
- Адеметионин или Гептор: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Гепатит – это воспаление печени, которое может вызвать целый ряд проблем со здоровьем и закончиться смертельным исходом. Со временем гепатит прогрессирует до цирроза или необратимых изменений ткани печени со снижением или полной утратой функций. По данным Всемирной организации здравоохранения, на долю смертности от цирроза печени приходится до 1,8% случаев в европейских странах, что составляет 170 000 человек в год.
Провизор расскажет о препарате Гептор: ознакомит с его составом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными эффектами, а также сравнит с аналогами.
Гептор: состав
Гептор – МНН или международное непатентованное наименование Адеметионина. Производится в России в форме таблеток и порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Вспомогательные вещества зависят от лекарственной формы. Так, таблетки содержат кросповидон, микроцеллюлозу, маннитол и магния стеарат, а растворитель в комплекте к лиофилизату L-лизин, раствор натрия гидроксида и воду для инъекций.
Гептор: от чего
Гептор – лекарство группы гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Способность Гептора улучшать эмоциональное состояние важна для людей с патологиями печени. Главная функция органа – дезинтоксикационная или по-другому обезвреживание и удаление чужеродных веществ. Например, аллергенов и токсинов. При нарушении работы печени токсические вещества накапливаются, что приводит к многим последствиям, среди которых депрессия и невроз.
Таблетки Гептор 400 мг и Гептор уколы восстанавливают структуру и функции печени, помогают выводить желчные кислоты и токсины, а также способствуют естественному восстановлению клеток печени, в том числе замедляя скорость фиброза. К показаниям к применению Гептора относится внутрипеченочный холестаз при прециррозе и циррозе, а также:
- Жировая дистрофия печени
- Хронический гепатит
- Токсические поражения печени. Например, алкогольные или вирусные.
- Хронический холецистит
- Холангит
- Цирроз печени
- Энцефалопатия
- Внутрипеченочный стаз у беременных
- Симптомы депрессии
Гептор: до или после еды
Таблетки Гептор рекомендуется принимать в первой половине дня между приемами пищи. Дозировка Гептор подбирается индивидуально и зависит от типа заболевания, его выраженности, а также массы тела пациенты. Начальная доза рассчитывается из соотношения от 10 до 25 мг на килограмм в сутки. Старт лечения может начаться с внутривенных или внутримышечных инъекций с дальнейшим переходом на таблетки.
Гептор: противопоказания
- Генетические нарушения, оказывающие влияние на метиониновый цикл
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Возраст до 18 лет
- Биполярное расстройство
Гептор: побочные действия
- Тревога и бессонница
- Головная боль и головокружение
- Боль в животе и диарея
- Кожный зуд
- Инфекции мочевыводящих путей
- Анафилактические реакции: одышка, бронхоспазм
- Спутанность сознания
- Снижение артериального давления
- Сухость во рту
- Боль в мышцах и суставах
Гептор или Гептрал
Гептрал – это оригинальное лекарственное средство на основе Адеметионина. Таблетки препарата производятся в Италии и России, а порошок для приготовления раствора для инъекций в Италии, Франции и Греции. Гептор – воспроизведенный препарат, что делает его прямым аналогом Гептрала.
Гептор и Гептрал: в чем разница
- Разные страны-производители;
- Таблетки Гептрал выпускаются в двух дозировках: 400 мг и 500 мг;
- Согласно инструкции, Гептрал в дозировке 400 мг применяется при повышенной утомляемости при установленных хронических заболеваниях печени;
- Стоимость отечественного препарата Гептор ниже.
Нельзя однозначно сказать, что лучше: Гептрал или Гептор. Препараты взаимозаменяемы, поэтому при выборе между двумя аналогами рекомендуем руководствоваться личными предпочтениями и ценовой доступностью.
Что лучше: Фосфоглив или Гептор
Фосфоглив – это российское лекарственное средство с комплексом из глицирризиновой кислоты и фосфолипидов. Производится в форме капсул и порошка для приготовления раствора для инъекций.
Фосфоглив и Гептрал обладают разными механизмами действия, и, как следствие, разными эффектами. Помимо гепатопротекторного действия,
Фосфоглив оказывает противовирусный и мембраностабилизирующий эффект. Благодаря этому, препарат применяется при лечении вирусных гепатитов, жировой дистрофии печени, интоксикации, псориазе и других заболеваниях. Однако, не влияет на эмоциональный фон и застой желчи.
Фосфоглив имеет меньшее количество побочных реакций и противопоказаний. Например, его можно использовать для детей старше 12 лет.
Несмотря на то что Фосфоглив и Гептор относятся к одной группе лекарственных средств, применяются при разных состояниях. Поэтому решение о назначении препарата остается за врачом.
Адеметионин или Гептор: что лучше
Адеметионин – это не только действующее вещество Гептора, но и самостоятельное лекарственное средство. Выпускается в идентичных лекарственных формах и дозировках в России и Китае. Как и в случае с Гептралом, препараты взаимозаменяемы.
Краткое содержание
- Гептор – МНН или международное непатентованное наименование Адеметионина.
- Гептор – лекарство группы гепатопротекторов с антидепрессивной активностью.
- Таблетки Гептор рекомендуется принимать в первой половине дня между приемами пищи.
- Гептрал – это оригинальное лекарственное средство на основе Адеметионина.
- Гептрал или Гептор взаимозаменяемы, поэтому при выборе между двумя аналогами рекомендуем руководствоваться личными предпочтениями и ценовой доступностью.
- Несмотря на то что Фосфоглив и Гептор относятся к одной группе лекарственных средств, применяются при разных состояниях.
- Адеметионин – это не только действующее вещество Гептора, но и самостоятельное лекарственное средство.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
Таблетки имеют в составе МНН S-аденозилметионин (в пересчете на адеметионин). Также в его составе есть ряд дополнительных веществ: МКЦ, полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), магния стеарат, маннитол.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрывает желтая оболочка, растворяющаяся в кишечнике. При поперечном разрезе просматриваются два слоя. Таблетки упакованы в блистер по 10 штук, в картонную коробку укладывается 1 или 2 таких блистера. Также таблетки реализуются в банках из полимера или из темного стекла, в которые упаковано по 20, 40 или 50 таблеток.
Также препарат выпускают в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Его вводят внутривенно и внутримышечно. Лекарство содержится во флаконе, который упакован в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Гептор является гепатопротекторным средством, которое, к тому же, оказывает антидепрессивное влияние. На организм это средство оказывает регенерирующее, антиоксидантное, детоксикационное, антифиброзирующее, нейропротективное воздействие.
Активным компонентом средства является адеметионин. Это вещество принимает участие в некоторых биохимических процессах в организме человека, активизирует продукцию эндогенного адеметионина. Это вещество есть в тканях, а также в биологических жидкостях организма. Он участвует в биохимических реакциях. Также адеметионин является предшественником полиаминов, в том числе и путресцина, стимулирующего восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат в виде таблеток покрывает оболочка, которая растворяется в кишечнике, следовательно, действующее вещество высвобождается непосредственно в двенадцатиперстной кишке. После перорального употребления биодоступность равняется 5%. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 2-6 часов после того, как пациент принимает его в дозе 400 мг однократно.
Действующее вещество незначительно связывается с белками плазмы. В спинномозговой жидкости наблюдается высокая концентрация препарата. Активное вещество проникает через ГЭБ.
Биотрансформация средства происходит в печени. Выводится из организма почками, период полувыведения составляет 1.5 часа.
Показания к применению Гептора
Показания к применению препарата следующие:
- лечение больных с внутрипеченочным холестазом;
- цирроз печени, прецирротические состояния;
- лечение гепатитов различного генеза, в том числе токсического, лекарственного, а также вирусного гепатитов;
- энцефалопатия вторичного генеза;
- развитие алкогольного синдрома абстиненции;
- депрессивный синдром.
Противопоказания
Препарат не назначается, если у пациента отмечается непереносимость определенного компонента лекарственного средства. С осторожностью проводится лечение Гептором людей, у которых диагностирован цирроз печени, ассоциирован с гиперазотемией. В таком случае лечение проводится только при условии постоянного контроля содержания азота в плазме крови.
Побочные действия
Как правило, Гептор хорошо переносится. Только в некоторых случаях в процессе лечения отмечается ощущение дискомфорта в области эпигастрии, связанного с кислым pH действующего вещества. Как правило, это побочное явление исчезает самостоятельно и не требует отмены лечения или дополнительной терапии другими средствами. Редко могут развиваться аллергические реакции.
Инструкция по применению Гептора (Способ и дозировка)
Перед приемом препарата Гептор инструкция по применению должна быть внимательно прочитана. Средство применяется перорально, таблетки желательно проглатывать целиком, не разжевывая их и не измельчая. Вынимать таблетку из упаковки нужно сразу перед приемом. Инструкция по применению Гептора предусматривает, что для получения максимального эффекта желательно принимать Гептор в период между приемами пищи.
Сколько времени должно продолжаться лечение, определяет врач, принимая во внимание состояние пациента. Для поддерживающего лечения взрослым людям назначается от 2 до 4 таблеток ежесуточно. Их нужно принимать в несколько приемов.
В среднем лечение средством продолжается от 2 до 4 недель. Если есть такая необходимость, может быть назначен повторный курс лечения. Таблетки и ампулы Гептор не следует использовать в вечернее время, так как может отмечаться тонизирующее влияние средства на организм.
Передозировка
Нет сведений о передозировке препаратом Гептор.
Взаимодействие
Нет сведений о проявлении лекарственного взаимодействия средства.
Условия продажи
В аптеках Гептор реализуется по рецепту.
Условия хранения
Сохранять таблетки нужно в оригинальной упаковке, следует беречь их от попадания прямых солнечных лучей. При этом температура должна составлять от 15 до 25 градусов.
Срок годности
Гептор можно хранить 2 года.
Особые указания
В связи с тем, что препарат обладает тонизирующим эффектом, средство не следует применять перед сном.
Если курс лечения этим ЛС назначается людям, страдающим циррозом печени на фоне гиперазотемии, то необходимо обеспечить четкий контроль содержания азота в крови.
Специальная оболочка таблеток растворяется исключительно в кишечнике, поэтому высвобождение действующего вещества происходит после попадания таблетки в двенадцатиперстную кишку.
У людей, страдающих биполярным аффективным расстройством, при лечении адеметионином может индуцироваться инверсия аффекта.
При лечении Гептором не отмечается влияния на способность человека к вождению транспорта и работе с точными механизмами.
Синонимы
Гептрал.
Аналоги Гептрала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата Гептор – это лекарственные средства Гептрал и Аденозилметионин, оказывающие аналогичное воздействие на организм пациента.
Что лучше: Гептор или Гептрал?
И Гептор, и Гептрал в основе имеют аналогичное действующее вещество — адеметионин. Поэтому их действие на метаболизм в клетках печени и мозга человека практически не отличается. Гептрал реализуется в виде таблеток, а также уколов для введения внутривенно и внутримышечно. Главные отличия – производитель и стоимость этих лекарств. Гептор – препарат отечественного производства. Гептрал выпускают в Италии, соответственно его стоимость выше.
Детям
Не применяется для терапии детей и подростков до 18-летнего возраста.
При беременности и лактации
В первые два триместра беременности нельзя применять Гептор. В третьем триместре средство может назначаться только в том случае, если такое решение принимает лечащий врач. При этом важно регулярно и очень четко контролировать состояние здоровья матери и плода. В месяцы кормления женщина может практиковать лечение Гептором только после назначения врача, который и принимает решение о возможности продолжения грудного вскармливания.
Отзывы о Гепторе
Посещая специализированный форум или сайт, можно найти многочисленные отзывы о Гепторе. Пациенты отмечают в качестве преимущества относительно низкую стоимость препарата, а также удобство его использования. Отзывы врачей свидетельствуют о положительном эффекте после прохождения курса лечения препаратом. Улучшение состояния отмечается уже в процессе лечения, однако следует обязательно придерживаться той схемы лечения, которая была назначена врачом.
Цена Гептора, где купить
Практически в любой аптеке можно приобрести таблетки Гептор, цена их составляет от 600 до 800 рублей за 20 таблеток. Цена Гептора в ампулах в среднем равна 1250 рублей за 5 шт. Купить уколы можно свободно во всех городах России.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Гептор таблетки п/о плен. кишечнораствор. 400мг 20штАО Верофарм
-
Гептор таблетки п/о плен. кишечнораствор. 400мг 40штАО Верофарм
-
Гептор таблетки п/о кишечнораст. 400мг 20штАО Верофарм
Аптека Диалог
-
Гептор (таб.п/об.400мг №40)Верофарм
-
Гептор таблетки 400мг №20Верофарм
показать еще
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
:
Действующее вещество:
S-Аденозил-L-метионин-1,4-бутандисульфонат (адеметионина-1,4-бутандисульфонат) — 760 мг
в пересчете на адеметионин-ион — 400 мг
В 1 мл растворителя содержится
:
L-лизина моногидрат — 68,48 мг
в пересчете на L-лизин натрия гидроксид — до pH 9,6 — 11,0
вода для инъекций — до 1 мл
: пористая масса белого или почти белого цвета
растворитель
: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ, аминокислоты и их производные
АТХ A16AA02 Адеметионин
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмитгеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до З месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при ларентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин
в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2) — 1 ,5 ч. Выводится почками.
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени
- хронический гепатит
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы)
- хронический некалькулезный (бескаменный) холецистит
- холангит
- цирроз печени
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В 12 (цианокобаламин))
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)
- биполярные расстройства
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептор® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Внутривенно и внутримышечно.
Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептор® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия:
Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептор® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептор® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептор® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептор® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептор® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептор® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептор® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептор® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептор® удетей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n = 2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100) и редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Инфекции мочевыводящих путей. |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто | Реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса тахикардия, брадикардия))*. |
| Нарушения со стороны психики |
Часто Нечасто |
Тревога, бессонница. Ажитация, спутанность сознания. |
| Нарушения со стороны нервной системы |
Часто Нечасто |
Головная боль. Головокружение, парестезии, дисгевзия*. |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | «Приливы», артериальная гипотензия, флебит. |
| Нарушения со стороны дыхательной органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Отек гортани*. |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто Нечасто Редко |
Боль в животе, диарея, тошнота. Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота. Вздутие живота, эзофагит. |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто Нечасто |
Кожный зуд. Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*. |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Нечасто | Артралгия, мышечные спазмы. |
| Общие расстройства | Нечасто Редко |
Астения, отек, лихорадка, озноб*. Недомогание. |
* — нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95 % доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Передозировка препарата Гептор® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном.
При применении препарата Гептор® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови.
Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионом.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептор® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг.
Растворитель по 5 мл.
: по 400 мг действующего вещества во флаконы бесцветного нейтрального стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.
Растворитель
: по 5 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30, 50 флаконов с лиофилизатом с эквивалентным количеством ампул с растворителем вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года (для лиофилизата). З года (для растворителя). Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-006254/10
Дата регистрации
2010-07-01
Дата переоформления
2021-11-25
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство