Таблетки ivermectin инструкция по применению

Состав

В состав препарата входят действующие вещества: ивермектин и витамин Е (токоферола ацетат).

Вспомогательные компоненты: диметилацетамид, бензиловый спирт, полиэтиленгликоль-660-гидроксистеарат, инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается Ивермектин в растворе для инъекций и внутреннего применения. Раствор упакован в плотно закупоренные флаконы или полимерные бутылки различной ёмкости. К каждому флакону прилагается подробная инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противопаразитным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение этого медицинского препарата позволяет эффективно избавиться от множества видов паразитов. Поэтому его используют при лечении от вшей, чесотки, онхоцеркоза, нематодозов у людей, а также животных. Препарат Ивермектин предназначен как для наружного, так и внутреннего применения и введения инъекционно.

Ивермектин входит в группу средств, созданных на основе авермектинов. Как известно, они являются продуктом жизнедеятельности таких бактерий, как Streptomyces avermitilis. Авермектин – это инсектицид, который используется в качестве приманки насекомых. Также он служит основой для создания некоторых противогельминтных препаратов.

Внутри организма Ивермектин подвергается быстрому всасыванию, достигая максимальной концентрации в составе крови в течение 4 часов. Вещество равномерно распределяется в тканях и за 1-2 суток выводится из организма через кишечник.

Препарат способен блокировать передачу нервно-мышечных импульсов, что вызывает паралич паразитов и последующую гибель. При этом широкий спектр воздействия препарата не является показателем его токсичности. На самом деле токсичность Ивермектина совсем не высокая, при условии соблюдения точного дозирования.

Показания к применению

Препарат широко применяется при лечении инфекций, которые вызывают круглые черви, например, при:

  • онхоцеркозе;
  • стронгилоидозе;
  • аскаридозе;
  • трихоцефалезе;
  • филяриатозах;
  • энтеробиозе.

Кроме того, его можно применять при лечении чесотки и педикулеза, если у людей не ослаблена иммунная защита.

Ивермектин от коронавируса

Ученым из Австралии удалось выявить эффективные свойства Ивермектина в лечении коронавируса COVID-19.

По словам специалистов из Monash University в Мельбурне одной дозы препарата вполне достаточно, чтобы остановить распространение вируса из культуры клеток in vitro за сутки, а за 2-е суток нейтрализовать всю РНК вируса.

На данный момент ученые продолжают исследование лекарства на зараженных людях с допустимой дозировкой.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению являются:

  • детский возраст до 5 лет и наличие веса тела до 15 кг;
  • лактация, беременность;
  • почечная и печёночная недостаточность;
  • непереносимость препарата и его компонентов;
  • ослабленный иммунитет;
  • астма, менингит.

Побочные эффекты

При лечении Ивермектином могут развиваться побочные эффекты, связанные с угнетением нервной системы. Поэтому может проявиться: головокружение, сильная сонливость, нарушения головного мозга, ухудшение общего самочувствия, снижение концентрации внимания, потеря сознания.

Не следует исключать расстройства в деятельности ЖКТ, увеличение лимфатических узлов, нарушение зрительных функций.

Ивермектин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Ивермектина для человека рекомендует использовать его перорально. При этом разовое дозирование составляет в среднем 12 мг, но точный расчёт делается с учётом массы тела. Также врач определяет, сколько требуется приёмов, так как между ними должен быть промежуток 1-2 недели.

Детям старше 5 лет и весом больше 15 кг устанавливают дозу в 150 мкг на один кг веса.

Этот препарат может использоваться при лечении некоторых паразитарных заболеваний, например: чесотки, гельминтозов, миазов и прочих. Допускается приём от 2-х доз – орально или инъекционно, с соблюдением интервала 1-2 недели. Кроме того, препарат может применяться местно и наноситься на поражённые участки.

Кроме этого, препараты на основе Ивермектина широко используется в ветеринарии для лечения домашних животных от различных паразитарных заболеваний. При этом инструкция для собак сообщают, что его также можно назначать внутрь или использовать наружно. Такое средство, как Ивермектин 1% или Ивермек назначают в однократной дозировке из расчёта 300 мкг на один кг веса животного.

Передозировка

В случаях передозировки возможно повышение токсичности препарата. При этом проводится терапия в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Сочетание Ивермектина с Варфарином способно повысить его содержание в составе крови. Одновременный прием с прочими ингибиторами увеличивает вероятность преодоления гематоэнцефалического барьера, приводящую к серьезным побочным эффектам.

Особые указания

Наличие высокой индивидуальной чувствительности к препарату может стать причиной развития аллергических реакций, поэтому следует принять антигистаминные средства и другие симптоматические компоненты.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Важным условием хранения раствора является сохранность упаковки производителя. Место хранения должно быть максимально удалено от пищевых продуктов, защищено от света, влаги и детей.

Срок годности

Закрытый флакон можно использовать в течение 2-х лет с момента выпуска. После вскрытия до 42 суток.

Аналоги

Основные аналоги: Стромектол и Мектизан.

Алкоголь

Установлено, что употребление алкоголя может вызвать и усилить проявление нежелательных эффектов.

Отзывы об Ивермектине

Несмотря на то, что этот препарат довольно сложно приобрести на территории РФ, отзывы о нём встречаются нередко. Пациенты, которые уже прошли лечение, сообщают, что Ивермектин для человека является весьма эффективным средством, которое помогает быстро избавиться от паразитов. При этом развитие побочных действий происходит только в редких случаях.

Однако основной проблемой является невозможность покупки данного препарата в обычных аптеках. Некоторые компании предлагают привезти его на заказ из Германии, Индии или Польши. Поэтому пользователи просто заваливают форумы вопросами «где купить?» и активно делятся ссылками на компании и частные лица, которые могут доставить препарат из-за границы, что, в общем-то, весьма рискованно.

Интересно, что некоторые пользователи рекомендуют покупать этот препарат в ветеринарной аптеке. Они утверждают, что купили Ивермектин для собак и успешно применили его на себе. Конечно, делать это не следует, так как если этот препарат назначается человеку, то врач предполагает, что это будет лекарство для людей.

По словам специалистов в ветеринарии при лечении паразитарных заболеваний обычно используется препарат Ивермек. Поэтому, когда назначают Ивермектин для кошек, то обычно это любое средство, созданное на его основе. Его также выпускают в виде раствора и он обладает такой же высокой эффективностью. Тем не менее, предварительно нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Только при таком подходе можно быть уверенным в благоприятном исходе лечения.

Цена Ивермектина, где купить

Цена Ивермектина на территории России зависит от курса доллара, так как купить его в обычных аптеках невозможно. Обычно его привозят под заказ по стоимости 25-50 долларов.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Ивермектин крем :: полный аналог Солантра крем (Ivermic) 1% 30г в тубе

  • Ивермектин (Iverkast,Ivermectin) для человека таб. 12мг №4

показать еще

Ивермектин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b)
Молярная масса 875.10 г/моль
CAS 70288-86-7
PubChem 9812710
DrugBank APRD01058
Состав
Классификация
АТХ P02CF01, QP54AA01 QS02QA03
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 93 %
Метаболизм печень; CYP450
Период полувывед. 18 часов
Экскреция feces; <1 % urine
Способы введения
Oral
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Ивермекти́н (Ivermectin) — антипаразитарное лекарственное средство[1]. У людей применяется для таких паразитарных заболеваний, как головные вши, чесотка, онхоцеркоз (речная слепота), стронгилоидоз, трихоцефалёз, аскаридоз и элефантиаз[1][2][3]. В ветеринарии применяется для лечения и предотвращения инфекций Dirofilaria immitis и акариазами у животных, среди прочих паразитов[4]. Относится к группе авермектинов[1].

Ивермектин был обнаружен в 1975 году и начал применяться в медицине с 1981 года[5][6]. Уильям Кэмпбелл и Сатоси Омура получили Нобелевскую премию по физиологии или медицине за открытие ивермектина и артемизинина в 2015 году[7][8]. Препарат входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств[9].

Во время пандемии COVID-19 широко распространялaсь ложная информация и конспирологические теории о том, что ивермектин помогает бороться с COVID-19 или предотвращать заражение коронавирусом SARS-CoV-2[10]. Такие утверждения не подтверждены доказательствами[11][12][13][14]. Ряд авторитетных медицинских организаций, включая Центры по контролю и профилактике заболеваний США, Европейское агентство лекарственных средств и Всемирную организацию здравоохранения, заявили, что не одобряют использование ивермектина для лечения COVID‑19.

История[править | править код]

Ивермектин начали продавать как ветеринарный антипаразитический препарат Merck & Co. в 1981 году. К 1986 году ивермектин был зарегистрирован в 46 странах и массово применялся для лечения крупного рогатого скота, овец и других животных[15]. В 1987 году, после клинических исследований, показавших эффективность и высокую безопасность ивермектина против онхоцеркоза (речной слепоты) у людей, Merck выпустила препарат под маркой «мектизан»[16].

Начиная с 1987 года фирма Merck совместно с UNICEF проводит благотворительную программу Mectizan Donation Program, в которой ивермектин под торговой маркой мектизан используется для искоренения тропических болезней (речной слепоты и слоновой болезни) в 45 странах Африки, Латинской Америки Карибского региона, Ближнего Востока, Юговосточной Азии и Западной Пацифики. В 2020 году в рамках данной программы мектизан применялся 417 миллионов раз.

Половину Нобелевской премии по физиологии или медицине в 2015 году присудили Уильям Кэмпбелл и Сатоси Омура за открытие ивермектина и артемизинина.

Во время пандемии COVID-19 широко распространялись ложная информация о том, что ивермектин помогает бороться или предотвращать коронавирус SARS-CoV-2. Эти утверждения не подтверждены научными доказательствами. Всемирная организация здравоохранения не советует применение ивермектина против COVID-19 вне клинических исследований[17][18].

Несмотря на отсутствие научных доказательств эффективности ивермектина, ряд стран (Мексика[19], Чехия, Словакия[20]) разрешили его использование не по назначению для лечения COVID-19. В Перу[21][22] и Индии изначально его разрешили, а потом отменили. В сентябре 2021 года Индийский совет медицинских исследований[en], экспертный орган правительства Индии, вывел ивермектин и гидроксихлорохин из утвержденного руководства по лечению COVID-19 в Индии[23], поскольку эксперты Совета не нашли достаточных доказательств потенциального терапевтического эффекта ивермектина и гидроксихолохина против COVID-19 с момента введения их в руководство в мае 2021 года[23].

Показания и способ применения[править | править код]

В медицине Ивермектин применяют для лечения ряда паразитарных болезней, таких как чесотка, гельминтозы, миазы и т. д. Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местно. Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1 % (Отодектин) дозировка составляет 200мкг/1 кг веса.

Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей, усиливает выработку нейромедиатора торможения гамма-аминомасляной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразита.
После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.

Людям ивермектин назначают только перорально. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объём распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 18 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями.

В ветеринарии для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней животных применяется препарат Ивермек. Препарат представляет собой прозрачный или опалесцирующий бесцветный или слабо жёлтого цвета стерильный раствор. Ивермек — это воднодисперсная (мицеллярная) форма ивермектина.

Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно норвежской чесотки)[24][25][26] и педикулёза[26][27][28].

В ветеринарии Ивермек применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, лошадям, оленям, верблюдам при легочных и желудочно-кишечных гельминтозах: диктиокаулез, метастронгилез, трихостронгилятозы, стронгилоидоз, аскаридозы, эзофагостомозы, трихоцефалез, оксиуратозы, буностомоз и т. д.; при телязиозе (глазные нематоды); при гиподерматозе[29], эстрозе[30] (подкожный и носоглоточный овод); при псороптозе и саркоптозе (чесотка), демодекозе, сифункулятозе (вшивость), маллофагозе.

Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: онхоцеркоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалёз, филяриатозы и энтеробиоз[31][32][33].

Для препаратов с содержанием ивермектина 1 % (Ивермек) дозировка составляет:

  • крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям — 200 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно;
  • свиньям — 300 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно[34].

Механизм действия[править | править код]

Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, вызывая усиление ГАМК-эргического торможения в соответствующих синапсах, что приводит к параличу и гибели паразита. Также, открывая Cl-зависимые каналы мышечных клеток глотки нематод, вызывает расслабление её мышц, вследствие чего делает невозможным питание гельминта. Вызывает нарушение эмбриогенеза у самок паразитов за счет внутриутробного повреждения и дегенерации микрофилярий[35].

Побочные эффекты[править | править код]

Побочные эффекты, хотя и редки, включают жар, зуд и высыпания на коже при применении перорально[1] и покраснение глаз, сухую и жгучую кожу при применении наружно против вшей[36]. Неизвестно, безопасно ли применять препарат во время беременности, но скорее всего его безопасно применять во время кормления грудью[37].

Побочный эффект ивермектина напоминает реакцию Мазотти. Максимальное её проявление обнаруживается через 2 дня после приёма. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярий, а не токсичностью препарата, тем более что её интенсивность коррелирует с уровнем заражённости паразитами. У местного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнений у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию, лимфадениты, лимфангиты и периферический отёк. Более интенсивно реакция протекает у 1-3 % людей, а тяжёлое течение реакции с лихорадкой, гипотензией и бронхоспазмом — у 0,3 % людей. Может быть необходим приём стероидов в течение нескольких дней. Через 1-3 недели у больных отмечаются припухлости и абсцессы, предположительно в местах скопления половозрелых гельминтов.[источник не указан 670 дней]

Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отёк глазного века, передние увеиты, конъюнктивиты, кератиты, неврит глазного нерва, хориоретиниты и хориоидиты. Хотя эти реакции могут быть и не тяжёлыми, и чаще всего не вызывают необратимую потери зрения и не требуют применения кортикостероидов, но при использовании этого препарата необходим постоянный мониторинг со стороны медицинского персонала.[источник не указан 670 дней]

Противопоказания и меры предосторожности[править | править код]

Так как ивермектин увеличивает ГАМК-эргическую активность, лучше избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой.[источник не указан 821 день] Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приёма препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приёма последней дозы препарата.

В медицине Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гематоэнцефалического барьера, например при менингите или сонной болезни.

В ветеринарии не разрешается применение Ивермека:

  • дойным животным;
  • животным во время инфекционного заболевания;
  • истощенным животным;
  • беременным самкам, молоко которых будет использоваться в пищевых целях, менее чем за 28 суток до начала лактации[38].

Смертелен для собак породы колли и их подвидов (шелти, бобтейлов).[39].

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 4 Ivermectin. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 16 января 2016. Архивировано 3 января 2016 года.
  2. Drug Discovery a History. — Chichester : John Wiley & Sons, 2005. — P. 333. — ISBN 978-0-470-01552-0. Источник. Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 15 июня 2020 года.
  3. U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC) Ascariasis – Resources for Health Professionals. U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (23 августа 2019). Дата обращения: 28 декабря 2019. Архивировано 21 ноября 2010 года.
  4. Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal. — 4. — Elsevier Health Sciences, 2015. — P. 420. — ISBN 978-0-323-24486-2. Источник. Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 12 января 2023 года.
  5. Encyclopedia of parasitology. — 3rd. — Berlin : Springer, 2008. — P. 646. — ISBN 978-3-540-48994-8. Источник. Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 26 июня 2020 года.
  6. Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. — Oxon, UK : CABI Pub., 2002. — P. Preface. — ISBN 978-0-85199-840-4. Источник. Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 31 января 2016 года.
  7. Кирилл Стасевич. Китайская народная медицина и почвенные бактерии против малярии и слоновой болезни // Наука и жизнь. — 2015. — № 11. — С. 2—7. Архивировано 28 июля 2017 года.
  8. The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015. Дата обращения: 28 июля 2017. Архивировано 26 декабря 2018 года.
  9. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. — Geneva : World Health Organization, 2019. — ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook, The Guardian. Архивировано 1 июня 2021 года. Дата обращения: 20 июня 2021.
  11. EMA advises against use of ivermectin for the prevention or treatment of COVID-19 outside randomised clinical trials. European Medicines Agency (22 марта 2021). Дата обращения: 20 июня 2021. Архивировано 17 января 2022 года.
  12. Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19, PolitiFact. Архивировано 26 июня 2021 года. Дата обращения: 20 июня 2021.
  13. Frontiers Pulls Special COVID-19 Issue After Content Dispute (англ.), The Scientist Magazine®. Архивировано 28 декабря 2021 года. Дата обращения: 20 июня 2021.
  14. Garegnani LI, Madrid E, Meza N (2021-04-22). “Misleading clinical evidence and systematic reviews on ivermectin for COVID-19”. BMJ Evidence-Based Medicine. DOI:10.1136/bmjebm-2021-111678. ISSN 2515-446X. PMID 33888547. Архивировано из оригинала 2021-05-28. Дата обращения 2021-06-20.
  15. Omura S, Crump A (December 2004). “The life and times of ivermectin — a success story”. Nature Reviews. Microbiology. 2 (12): 984—9. DOI:10.1038/nrmicro1048. PMID 15550944. S2CID 22722403.
  16. Molyneux DH, Ward SA (December 2015). “Reflections on the Nobel Prize for Medicine 2015—The Public Health Legacy and Impact of Avermectin and Artemisinin”. Trends in Parasitology. 31 (12): 605—607. DOI:10.1016/j.pt.2015.10.008. PMID 26552892.
  17. ВОЗ рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках клинических испытаний. www.who.int/. Всемирная организация здравоохранения (31 марта 2021). Дата обращения: 7 августа 2021. Архивировано 7 августа 2021 года.
  18. Therapeutics and COVID-19: living guideline. Всемирная организация здравоохранения (6 июля 2021). Дата обращения: 7 августа 2021. Архивировано 6 августа 2021 года.
  19. Angélica Ferrer. Médicos en CDMX suministran ivermectina y azitromicina para tratar pacientes con COVID-19 (исп.). elfinanciero.com.mx. El Financiero (22 января 2021). Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 23 октября 2021 года.
  20. Ashleigh Furlong. The rise and fall of a coronavirus ‘miracle cure’ (англ.). politico.eu. Politico (30 марта 2021). Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 3 декабря 2021 года.
  21. Andina. Covid-19: Minsa aprueba resolución que deja sin efecto el uso de tres medicamentos (исп.). Agencia Peruana de Noticias (13 октября 2020). Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 26 октября 2021 года.
  22. Ivermectina vuelve a ser incluida en tratamiento covid-19 (исп.). Extra (22 января 2021). Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 26 октября 2021 года.
  23. 1 2 Kevin Falzon. ICMR removes Ivermectin and Hydroxycholoquine (HCQ) from Covid-19 treatment guidelines — ET HealthWorld (англ.). India Times. Дата обращения: 28 сентября 2021. Архивировано 28 сентября 2021 года.
  24. Brooks P.A., Grace R.F. Ivermectin is better than benzyl benzoate for childhood scabies in developing countries (англ.) // J Paediatr Child Health  (англ.) (рус. : journal. — 2002. — August (vol. 38, no. 4). — P. 401—404. — doi:10.1046/j.1440-1754.2002.00015.x. — PMID 12174005. (недоступная ссылка)
  25. Victoria J., Trujillo R. Topical ivermectin: a new successful treatment for scabies (англ.) // Pediatr Dermatol : journal. — 2001. — Vol. 18, no. 1. — P. 63—5. — doi:10.1046/j.1525-1470.2001.018001063.x. — PMID 11207977. (недоступная ссылка)
  26. 1 2 Strong M., Johnstone P.W. Interventions for treating scabies (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews / Strong, Mark. — 2007. — No. 3. — P. CD000320. — doi:10.1002/14651858.CD000320.pub2. — PMID 17636630.
  27. Dourmishev A.L., Dourmishev L.A., Schwartz R.A. Ivermectin: pharmacology and application in dermatology (англ.) // International Journal of Dermatology  (англ.) (рус. : journal. — 2005. — December (vol. 44, no. 12). — P. 981—988. — doi:10.1111/j.1365-4632.2004.02253.x. — PMID 16409259.
  28. Strycharz J.P., Yoon K.S., Clark J.M. A new ivermectin formulation topically kills permethrin-resistant human head lice (Anoplura: Pediculidae) (англ.) // Journal of Medical Entomology : journal. — 2008. — January (vol. 45, no. 1). — P. 75—81. — ISSN 0022-2585. — doi:10.1603/0022-2585(2008)45[75:ANIFTK]2.0.CO;2. — PMID 18283945.
  29. В. А. Сидоркин. Применение «Ивермека» при гиподерматозе крупного рогатого скота, Ветеринария. № 6 2001 г.
  30. В. А. Сидоркин. Опыт борьбы с псороптозом крупного рогатого скота при помощи препарата «Ивермек». Практик № 1.-2 2003 г.
  31. The Carter Center. River Blindness (Onchocerciasis) Program. Дата обращения: 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
  32. The Carter Center. Lymphatic Filariasis Elimination Program. Дата обращения: 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
  33. WHO. African Programme for Onchocerciasis Control. Дата обращения: 12 ноября 2009. Архивировано 22 сентября 2009 года.
  34. NITA-FARM. Противопаразитарные препараты: ИВЕРМЕК. Дата обращения: 28 мая 2014. Архивировано 23 мая 2014 года.
  35. Ивермектин 1 %. Дата обращения: 3 июня 2011. Архивировано 5 января 2011 года.
  36. Ivermectin (topical). The American Society of Health-System Pharmacists (27 июля 2020). Дата обращения: 16 января 2021. Архивировано 22 января 2021 года.
  37. Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding. Drugs.com. Дата обращения: 16 января 2016. Архивировано 1 января 2016 года.
  38. Архивированная копия. Дата обращения: 26 мая 2014. Архивировано 22 марта 2014 года.
  39. [1]Архивная копия от 21 июля 2015 на Wayback Machine Мутация гена MDR1 у колли и родственных пород [Занимательное собаковедение]

Ссылки[править | править код]

Фармакологическое действие

Средство для наружного применения, относится к группе авермектина. Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.

Фармакокинетика

После наружного применения ивермектина Cmax в равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax 2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 ч составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч 36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч 134 ±66 нг×ч/мл).

In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.

Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3″-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmax и AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.

Показания активного вещества
ИВЕРМЕКТИН

Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.

Режим дозирования

Для наружного применения.

Применяют 1 раз/сут ежедневно на протяжении всего курса лечения — до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.

При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения лечение следует прекратить.

Наносят только на лицо.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — чувство жжения кожи; нечасто — раздражение кожи, зуд, сухость кожи; неизвестно — контактный дерматит, аллергические реакции, эритема.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ивермектину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение функции печени

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушение функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Особые указания

После нанесения данного средства необходимо вымыть руки.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.

Анти паразитарный и противовирусный препарат широкого спектра действия. 

Данный продукт помогает выводить из организма человека заражающих его паразитов, способствует восстановлению кишечника после инфекционной болезни. Снижает риск тяжелого течение вирусных инфекций. 

Ивермектин разрабатывался с опорой на исследования профессора Сатоши Омура (Satoshi Omura), за что в 2015 году он получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

Препарат был выведен на рынок компанией Merck & Co («Мерк энд Ко.») и сейчас широко используется в ветеринарной практике как противопаразитарное средство, для медицинского применения – в основном в дерматологии. 

Но, в связи с обнаружением его противовирусных свойств, сейчас в некоторых странах, таких как Япония, Индия и Таиланд, начали выпускать ивермектин для людей. 

Известно, что препарат входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и одобрен FDA для лечения некоторых паразитарных заболеваний, поэтому уже имеет установленный профиль безопасности при применении у человека.

Пока еще не закончены клинические исследования для лечения вируса, ВОЗ не рекомендует ивермектин в качестве основной терапии при лечении covid разной степени тяжести. 

От себя отметим, что клинические испытания в Таиланде показали отличные результаты при борьбе с вирусом тайских трав Фа талай джоун, Плу кхао(хауттюния сердцелистная) и Безенбергии Круглой. В отличии от Ивермектин эти травы не вызывают таких побочныз действий и имеют меньше противопоказаний. 

Ивермектин (Ivermectin) антипаразитарный препарат, который воздействует на различные фазы развития паразитов в желудочно-кишечном тракте. Он нарушает передачу нервных импульсов у червей, что приводит к их гибели. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объём распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 18 часам. Выводится из организма в течение 28 часов при опорожнении желудка.

Основные показания к применению: вирусные инфекции, аскаридоз, стронгилоидоз, педикулез (вши), акародерматит (чесотка), онхоцеркоз (речная слепота), трихоцефалёз (трихуроз), элефантиаз (слоновая болезнь), дирофиляриоз (злая нить), вольфартиоз, гастрофилез, гиподерматоз, дерматобиаз, кордилобиоз, метастронгилёз, эзофагостомоз, демодекоз, веревочный червь (funis vermis – rope worm) и миазы других возбудителей.

В качестве профилактического средства: применяется для профилактики инвазивного поражения широким спектром паразитов, а также при вирусных поражениях.

Способ применения и терапевтическая дозировка: перорально, на голодный желудок. Схемы применения:

  1. Вирусные инфекции — о,6 мг на 1 кг веса один раз в сутки во время или после еды. Курс от 5 дней до выздоровления. 
  2. Стронгилоидоз, аскаридоз, филяриоз, дирофиляриоз, вольфартиоз, гастрофилёз, дерматобиаз, кордилобиоз, эзофагостомоз, энтеробиоз, миазы, — 0,2 мг/1 кг веса тела. Одноразовый пероральный прием на голодный желудок.
  3. Трихоцефалез, демодекоз — 0,3 мг/1 кг веса тела. Одноразовый прием дозы на голодный желудок.
  4. Онхоцеркоз — 0,3 мг/1 кг веса тела. Одноразовый пероральный прием на голодный желудок один раз в год в течении 3-х лет.
  5. Педикулез, метастронгилез — 0,2 мг/1 кг веса тела. Еженедельный одноразовый пероральный прием дозы 1 раз в неделю. Повторить на 14 день лечения.
  6. Веревочный червь— 0,3 мг/1 кг веса тела в расчёте на разовую дозу. Еженедельный однократный пероральный прием дозы 1 раз в неделю. Повторить на 7, 14 и 21 день лечения.

  7.  Моргеллоны — 0,1 мг/1 кг веса тела. Ежедневный прием разовой дозы на голодный желудок в течении 18 дней.

  8.  Гиподерматоз — 0,2 мг/1 кг веса тела. Одноразовый пероральный прием на голодный желудок. Повторить прием через 48 часов.

  9.  Элефантиаз — 0,2 мг/1 кг веса тела. Еженедельный однократный пероральный прием дозы 1 раз в неделю. Повторить на 7, 14 и 21 день лечения.

  10. Профилактика паразитарных инвазий – один раз в год однократно 0,3 мг на 1 кг веса.

Противопоказания: нарушение проницаемости гематоэнцефалического барьера, в том числе менингит и сонная болезнь или африканский трипаносомоз, печеночная и почечная недостаточность, возраст до 5 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Меры предосторожности: с осторожностью при эпилепсии и менингите. Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Побочные действия: проявляются редко, являются следствием гибели инвазий и могут быть выражены в следующих симптомах головокружение, слабость, тремор, диспепсия (затрудненное пищеварение), тошнота, зуд, сыпь, отек век, кератит, передний увеит, конъюнктивит, хориоретинит, аллергические реакции.

Состав:

Ивермектин (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b) 6 mg.

Очень подробное описание здесь

10 кг, 25 кг / полиэтиленовые пакеты по 1 кг / барабан фибровый, 25 кг / полиэтиленовые пакеты по 1 кг / коробка картонная

Ивермектин относится к классу макроциклических лактонов и является полусинтетическим соединением группы авермектинов, полученным путем ферментации авермектина и последующего его восстановления до ивермектина.

Механизм действия следующий: оказывается влияние на величину тока ионов хлора через мембраны мышечных и нервных клеток паразита. Главной мишенью являются глютаматчувствительные хлорные каналы и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора блокирует проводимость нервных импульсов, что влечет за собой паралич и гибель паразита.

Обеспечивает широкий спектр противопаразитарного действия, эффективен против нематод, вшей, кровососок, личинок оводов, саркоптоидных и иксодовых клещей, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития саркоптоидных (Sarcoptes canis, Sarcoptes vulpis, Notoedres cati, Otodectes cynotis, Psoroptes cuniculi) и демодекозных (Demodex canis), клещей, паразитирующих на собаках и кошках. Обладает выраженным антигельминтным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод, в том числе D. immitis и D. repens.

Ивермектин в ветеринарии оказывает контактное акарицидное действие в местах нахождения эктопаразитов (на коже, в волосяных луковицах и сальных железах) в течение 5-7 дней. Препарат практически не всасывается в кожу. После парентерального введения ивермектин быстро всасывается, распределяется в органах и тканях, обеспечивая длительный противопаразитарный эффект. После перорального введения достигается максимальная концентрация препарата в крови в течение 3 часов. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных частично с молоком. Во внешней среде быстро разрушается.

Применение препаратов ветеринарного назначения не нуждается в соблюдении особых мер личной профилактики.

Показания

Ивермектин для животных назначают в качестве субстанции будущего препарата для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней:

  • с/х птицам при цестодозах, нематодозах легких и желудочно-кишечного тракта;
  • крупному рогатому скоту (КРС), овцам и оленям при диктиокаулезе, остертагиозе, гемонхозе, трихостронгилезе, коопериозе, хабертиозе, протостронгилезе, эзофагостомозе, нематодирозе, буностомозе, стронгилоидозе, гелязиозе, сифункулятозах, гиподерматозе, эстрозе, эдемагенозе, цефеномиозе, псороптозе, саркоптозе, хориоптозе;
  • слошадям для дегельминтизации при нематодозах, в том числе делафондиозе, альфортиозе, трихонематозах, параскаридозе, оксиурозе, стронгилезе, стронгилоидозе, парафиляриозе, сетариозе, габронематозе, драйшиозе, цестодозах (аноплоцефалидозах), а также при возникновении ассоциативных инвазий (полиинвазий), спровоцированных нематодами, цестодами и личинками оводов;
  • свиньям — при заболевании аскаридозом, эзофагостомозом, трихоцефалезом, стронгилоидозом, метастронгилезом, саркоптозом и гематопинозом.

Ветеринарный порошок ивермектина используют для лечения патологий собак и кошек, пушных зверей и мелких домашних животных. Препарат эффективен для лечения и профилактики нематодозов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и цестодозов, при саркоптозе, отодектозе, нотоэдрозе, псороптозе и демодекозе, а также для профилактики дирофиляриоза. Для декоративных птиц — при лечении кнемидокоптозе. Собакам пород, отличающихся чувствительных к макроциклическим лактонам, в том числе бобтейлам, колли, шелти и их помесям, лекарственный препарат против паразитов применяют по назначению и под контролем ветеринарного врача. Часто используют ивермектин в воднодисперсной комбинации с витамином Е.

Лекарственные препараты

В Российской Федерации на 10.2020 года зарегистрировано 35 лекарственных препаратов ивермектина:

  • Ивермаг® (производства ЗАО «Мосагроген», 142000, Московская область, г. Домодедово) – монопрепарат ивермектина в концентрации 10 мг/мл в форме раствора для инъекций.
  • Ивермек®-гель (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат лидокаина гидрохлорида, декспантенола и ивермектина в концентрации 1,0 мг/мл в форме геля для наружного применения.
  • АЛЕЗАН® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат празиквантела и ивермектина в концентрации 20 мг/г в форме пасты для орального применения.
  • ДИРОНЕТ® таблетки (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат пирантела памоата, празиквантела и ивермектина в концентрации 0,06 мг/таб. в форме таблеток для орального применения.
  • Ивермек®-спрей (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат лидокаина гидрохлорида, хлоргексидина биглюконата, декспантенола и ивермектина в концентрации 2,5 мг/мл в форме раствора для наружного применения.
  • Монизен (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат празиквантела и ивермектина в концентрации 1,7 мг/мл в форме суспензии для перорального применения.

Дозы и способ применения

Ивермаг. Каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе в 7- 10 голов.

  • Крупному рогатому скоту (КРС), овцам и оленям препарат назначают подкожно в область крупа или зону шеи в дозировке 1 мл на 50 кг живого веса (0,2 мг ивермектина на 1 кг массы особи);
  • Свиньям препарат вводится внутримышечно в зоне основания уха в дозировке 1 мл на 33 кг живого веса (0,3 мг ивермектина на 1 кг веса животного).

Препарат вводят животным однократно, в тяжелых случаях заболевания овец псороптозом — двукратно с интервалом 7-10 дней. При введении Ивермага в объеме свыше 10 мл, инъекции следует проводить в несколько мест. В целях профилактики нематодозов проводят обработку животных перед постановкой на стойловое содержание и весенний период перед выгоном на пастбище. Обработка против оводовых инвазий проводится сразу после окончания лёта, при саркоптоидозах и энтомозах — по показаниям, в соответствии с порядком применения.

Ивермек-гель назначают собакам и кошкам для для лечения саркоптоза, нотоэдроза и демодекоза. Препарат наносится наружно, тонким слоем на заранее очищенные от струпьев и корок пораженные места, из расчета 0,2-0,3 мл на 1 кг массы животного. Средство слегка втирают по направлению от периферии к центру с захватом 1-2 см пограничной здоровой кожи. Беременных, лактирующих самок, а также щенков и котят до 2-месячного возраста при необходимости обрабатывают с осторожностью под контролем ветврача. Кормление щенков и котят материнским молоком в таких случаях следует прервать. Обработку проводят 2-4 раза с интервалом 5-7 дней до полного клинического выздоровления животного.

АЛЕЗАН назначают лошадям индивидуально перорально однократно в дозе 1 г средства на 100 кг массы особи. Пасту выдавливают на корень языка с помощью шприца-дозатора, который вводят в межзубное пространство полости рта и затем на несколько секунд приподнимают голову лошади, или препарат скармливается животному с хлебом. Обработку против глистов в лечебно-профилактических целях проводят 2-4 раза в год, в зависимости от вида заболевания и степени инвазированности внешней среды.

ДИРОНЕТ таблетки применяют индивидуально перорально однократно в утреннее кормление в дозе 1 таблетка на 10 кг веса животного, что соответствует 15 мг/кг пирантела памоата, 5 мг/кг празиквантела и 0,006 мг/кг ивермектина. С профилактической целью дегельминтизацию выполняют ежеквартально и перед каждой вакцинацией.

Ивермек-спрей. Обработку животных проводят в хорошо проветриваемом помещении при открытых окнах (форточках), предварительно удалив из помещения клетки с декоративными птицами и накрыв аквариумы с рыбами либо на открытом воздухе. Наносят на пораженные участки тела животного, предварительно очищенные от струпьев и корок, до их визуального покрытия лекарственным препаратом, но не более 0,2 мл на 1 кг веса особи.

Монизен применяют животным однократно, перорально, КРС и свиньям индивидуально, другим видам животных индивидуально либо групповым способом в смеси с концентрированным кормом в следующих дозах:

  • мелкому рогатому скоту и КРС при нематодозах желудочно-кишечного тракта (гемонхоз, буностомоз, эзофагостомоз, нематодироз, хабертиоз, коопериоз, остертагиоз, стронгилоидоз, трихостронгилез, трихоцефалез, неоаскаридоз) – 1 мл на 20 кг веса животного; при нематодозах легких (диктиокаулез, мюллериоз, цистокаулез, протостронгилидозы) и цестодозах (мониезиоз, авителлиноз, тизаниезиоз) – 1 мл на 10 кг веса животного;
  • овцам при эстрозе индивидуально – 1 мл на 15 кг веса особи или групповым способом – 1 мл на 10 кг массы овцы в смеси с половиной разовой нормы концентрированного корма. Смесь раскладывают по кормушкам, обеспечивая животным свободный доступ к ней;
  • свиньям при нематодозах (аскаридоз, эзофагостомозы, метастронгилезы, трихоцефалез, стронгилоидоз) индивидуально – 0,5 мл на 10 кг массы свиньи;
  • цыплятам-бройлерам, ремонтному молодняку кур, гусям и уткам при нематодозах (гангулетеракидоз, аскаридоз, гетеракидоз) и цестодозах (дрепанидотениоз, гименолепидозы, райетинозы) индивидуально или групповым способом в утреннее кормление – 0,1 мл/кг массы птицы в смеси с ½ разовой нормы корма. После дегельминтизации в течение 2-3 часов птиц не кормят и не допускают к водоемам.

Сроки ожидания продукции животноводства

Убой на мясо КРС и овец разрешается через 21 день, оленей и свиней — через 28 дней после применения Ивермага®. Мясо животных, убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.

Ивермек-гель, Ивермек-спрей и ДИРОНЕТ таблетки не предназначены для применения продуктивным особям.

Убой животных на мясо разрешается через 20 суток после применения препарата АЛЕЗАН. Мясо животных, убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.

Убой на мясо КРС, овец и коз разрешается не ранее, чем через 28 суток, гусей и уток не ранее, чем через 20 суток, кур – не ранее, чем через 15 суток после применения Монизена. При вынужденном убое животных ранее разрешенных сроков мясо может быть использовано в корм пушным зверям.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в месте, защищенном от солнечного света. Условия хранения могут отличаться в зависимости от производителя фармацевтической субстанции.

Срок годности

4 года

СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА

Показатель Спецификация
Внешний вид Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, мало гигроскопичен
Растворимость Практически нерастворим в воде, легко растворим в метилен хлориде, растворим в этаноле
Подлинность ИК-спектроскопия ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта CRS
ВЭЖХ Время удерживания пиков Н2B1a и Н2B1b на хроматограмме тестируемого вещества должно соответствовать времени удерживания пиков на хроматограмме стандарта
Внешний вид раствора Раствор должен быть прозрачным, интенсивность окраски тестируемого раствора не должна превышать интенсивность окраски стандартного раствора BY7
Специфическое оптическое вращение (в пересчете на безводную и свободную от растворителей субстанцию) -17°~ -20°
Родственные примеси Примесь с RRT = 1,3–1,5 ≤ 2,5 %
Любая другая единичная примесь ≤ 1,0 %
Сумма примесей ≤ 5,0 %
Предел отсечения: 0,05 %
Этанол и формамид Этанол ≤ 5,0 %
Формамид ≤ 3,0 %
Остаточное содержание катализатора ≤ 1 мкг/г
Вода ≤ 1,0 %
Тяжелые металлы ≤ 20 ppm
Сульфатная зола ≤ 0,1 %
Количественное определение (в пересчете на безводную и свободную от растворителей субстанцию) Н2B1a / (Н2B1a + Н2B1b) ≥ 90,0 %
Н2B1a + Н2B1b 95,0 – 102,0%
Микробиологическая чистота Общее число аэробных микроорганизмов и дрожжей и плесеней (суммарно) Не более 102 КОЕ/г
Энтеробактерии, устойчивые к желчи Должны отсутствовать в 1 г
Pseudomonas аeruginosa Должны отсутствовать в 1 г
Staphylococcus aureus Должны отсутствовать в 1 г
Бактериальные эндотоксины Не более 16 ЕЭ/мг

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Таблетки hydroxyzine 25 мг инструкция по применению цена отзывы
  • Таблетки hepastrong инструкция по применению
  • Таблетки glucosamine chondroitin msm инструкция по применению взрослым
  • Таблетки genuphil инструкция на русском языке
  • Таблетки gabapentin 300 инструкция по применению цена