Кофеин-Бензоат натрия (Coffein-Benzoate sodium)
💊 Состав препарата Кофеин-Бензоат натрия
✅ Применение препарата Кофеин-Бензоат натрия
Описание активных компонентов препарата
Кофеин-Бензоат натрия
(Coffein-Benzoate sodium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
кофеин
(caffeine)
Ph.Eur.
Европейская Фармакопея
Лекарственная форма
| Кофеин-Бензоат натрия |
Таб. 200 мг: 6 шт. рег. №: ЛС-001544 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кофеин-Бензоат натрия
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.
После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.
Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.
T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.
Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).
Показания активных веществ препарата
Кофеин-Бензоат натрия
Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.
Не следует принимать кофеин перед сном.
Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.
Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.
В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.
Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью пищеварительного тракта в анамнезе.
Пациенты с аритмиями, такими как синусовая тахикардия/экстрасистолия (риск усиления аритмии), пациенты с циррозом печени (риск передозировки вследствие нарушения деградации кофеина), пациенты с гипотиреозом (риск усиления побочных эффектов кофеина), пациенты с тревожным расстройством (риск аггравации) должны принимать только минимальные дозы кофеина (приблизительно 100 мг) или только по назначению врача.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Дети
Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:
— ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;
— барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
— кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
— циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом — усиление действия кофеина;
— флувоксамином — повышение уровня кофеина в плазме крови;
— мексилетином — снижение выведения кофеина на 50 %;
— никотином — увеличение скорости выведения кофеина;
— метоксаленом — уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
— клозапином — повышение концентрации клозапина в крови; гиг
— теофиллином и другими ксантинами — снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
— бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;
— тиреотропными средствами — повышение тиреоидного эффекта.
— опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами — снижение эффекта данных препаратов;
— препаратами лития — увеличение выведения лития с мочой;
— препаратами кальция — снижение всасывания данных препаратов;
— сердечными гликозидами — ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
— анальгетиками-антипиретиками — усиление их эффекта;
— эрготамином — улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
— производными ксантинов, ɑ— и β -адреномиметиками, психостимулирующими средствами — потенцирование их эффектов.
Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременный прием с кофеин-содержащими лекарственными средствами и напитками.
Способ применения и дозировка
Если не назначено иное, 1/2 таблетки (100 мг) или при необходимости, 1 таблетку (200 мг) рекомендуется принимать внутрь 1 раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки на равные половинные дозы.
В случае необходимости допустимо повторить прием кофеина в указанной дозировке, но не более 2 раз в течение 24 часов.
Таблетки Кофеин-бензоата натрия рекомендуется принимать в первой половине дня, во избежание возможных нарушений сна.
Особые категории пациентов
Пациенты с нарушением функции печени и почек. Рекомендуется снижение дозы.
Пациенты старше 65 лет. Применение не рекомендуется.
Дети. Не применять у детей до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Суправентрикулярная тахикардия купируется внутривенным введением пропранолола. Специфического антидота нет.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
100 мг |
|
раствор для подкожного введения |
200 мг/мл |
|
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения |
100 мг/мл 200 мг/мл |
раствор для подкожного введения
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения
Кофеин-бензоат натрия (раствор для подкожного и субконъюнктивального введения, 100 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000493
Дата последнего изменения: 08.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для подкожного и субконъюнктивального введения.
Состав
Действующее вещество:
Кофеин-бензоат
натрия в пересчете на сухое вещество — 100 мг или 200 мг
Вспомогательное вещество:
Вода
для инъекций — до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или слабо окрашенный раствор.
Фармакокинетика
После
введения быстро абсорбируется. Хорошо проникает через все гистогематические
барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через
гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликворе и
околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В
слюне концентрация кофеина составляет 65–85% его концентрации в плазме.
После
введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил-
и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и
диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма — образование
под влиянием изоформы цитохрома P450 CYP1A2 диметилксантинов
(теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72–80%
введенной дозы).
Период
полуэлиминации (T1/2)
кофеина составляет 2,5–4,5 ч,
у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных
ферментов элиминация кофеина замедлена, T1/2 составляет
80 ± 23 ч,
в возрасте 3–5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч
и в 5–6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс
кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч,
у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по
сравнению с некурящими лицами.
Выделяется
кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы
выделяется в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Кофеин
— метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект.
Конкурентно
блокирует центральные и периферические A1 и А2
аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной
нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой
ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и
циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении
только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга
(дыхательный и сосудодвигательный), а также центра n. vagus, оказывает
прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает
межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую
деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно
уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции,
а в больших эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание,
обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект
(поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого
стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на
центры n. vagus, результирующий
эффект зависит от преобладания того или иного действия. Стимулирует
сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на
сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и
почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов
головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления
кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием
сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном
артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка превышает его, при
артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает
спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий
эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность
желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных
почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение
фильтрации в почечных клубочках).
Снижает
агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает
основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания
Снижение
умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль
сосудистого генеза (в т.ч. мигрень),
умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч.
при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными
лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных),
восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Цилиохориоидальная
отслойка у взрослых.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные
расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания
сердечно-сосудистой системы (в т.ч.
острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая
желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский
возраст до 18 лет
(для субконъюнктивального введения), беременность и период грудного
вскармливания.
С осторожностью
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом
препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Глаукома,
повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным
припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в
период грудного вскармливания на время лечения следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Кофеин-натрия
бензоат применяют подкожно и субконъюнктивально.
Дозы
препарата подбирают индивидуально.
Высшие
дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4 г,
суточная 1 г.
Взрослым по 1 мл
10–20% раствора (100–200 мг); детям (в зависимости от возраста) — по
0,25–1 мл
10% раствора
(25–100 мг).
В
офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10% раствор по 0,3 мл
1 раз
в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и
глубины передней камеры.
Побочные действия
Нежелательные
реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA.
Нарушения психики:
Возбуждение,
тревожность, беспокойство, бессонница; при длительном применении — привыкание,
лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы:
Тремор,
головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов; при
внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная
утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Звон
в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Сердцебиение,
тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов:
Повышение
артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Тахипноэ,
заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота,
рвота, обострение язвенной болезни.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
При
субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с
возможным появлением единичных петехий.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Кофеин
является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных
лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно
усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных
контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина,
норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения
и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие
напитки и др. лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему
— возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин
— снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения
кофеина.
Ингибиторы
моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина
могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения
артериального давления.
Кофеин
снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает
эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение
препаратов лития с мочой.
Ускоряет
всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное
применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному
подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими
лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной
системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин
может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая
возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Передозировка
Симптомы
Гастралгия,
ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность
сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное
мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая
чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с
кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке —
тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне
злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл)
может вызвать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания,
экстрасистолию.
У
новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме
50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия,
тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более
высоких концентрациях — судороги.
Лечение
Симптоматическая
терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках
— внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости
и солей.
Гемодиализ,
у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.
Особые указания
Следует
иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может
приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость,
депрессия).
Влияние
на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться
как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В
связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из
сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как
эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При
апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде
(профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат
натрия.
Не принимать
перед сном.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Учитывая
побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.
По
1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 28.07.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Кофеин-бензоат натрия, таблетки, |
||
|
54.00 |
|
|
|
59.00 |
|
|
|
88.00 |
|
|
|
Кофеин-бензоат натрия, раствор для подкожного введения, |
||
|
36.00 |
|
|
|
Кофеин-бензоат натрия, раствор для подкожного введения, |
||
|
36.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Краткое описание
Татхимфармпрепараты, Российская Федерация, Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в том числе недоношенных).
Показания
Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.
Не следует принимать кофеин перед сном.
Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Способ применения и дозировка
Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.
Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Состав
| Таблетки | 1 таб. |
| кофеин бензоат натрия | 100 мг |
Условия хранения
Дополнительная информация
Код АТХ: N06BC
GTIN: 4604060008844
Дата регистрации: рег. №: ЛС-001544 от 03.08.2011 — 03.08.2061
Дата перерегистрации: 20.01.2020