Лозартан-Тева (Losartan-Teva)
💊 Состав препарата Лозартан-Тева
✅ Применение препарата Лозартан-Тева
Описание активных компонентов препарата
Лозартан-Тева
(Losartan-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Лекарственная форма
| Лозартан-Тева |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-000090 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан-Тева
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — риска, на другой — гравировка «100».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158 мг, крахмал прежелатинизированный — 121 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав оболочки Opadry II85F 18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) — 4.8 мг, титана диоксид (Е171) — 3 мг, макрогол — 2.424 мг, тальк — 1.776 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан-Тева
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
ООО «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
Регистрационный номер:
Торговое название: Лозартан -Тева
Международное непатентованное название (МНН): лозартан
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав (на 1 таблетку):
активное вещество:
лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг;
целлюлоза микрокристаллическая 39,50 мг/79,00 мг/158,00 мг;
крахмал прежелатинизированный 30,25 мг/60,50 мг/121,00 мг;
магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг;
Оболочка Opadrv II85F18422 white:
поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг;
титана диоксид (Е 171) 0,750 мг/1,500 мг/ 3,000 мг;
макрогол 0,606 мг/1,212 мг/ 2,424 мг;
тальк 0,444 мг/ 0,888 мг/1,776 мг.
Описание
Таблетки 25 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон. На одной из сторон гравировка «2» и «5».
Таблетки 50 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «50».
Таблетки 100 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «100».
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина П. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина И. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.
Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВГТ) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%г Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
У здоровых добровольцев, после приема внутрь меченого С14 изотопом лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.
Показания к применению:
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность и период лактации.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Лозартан -Тева при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смертьразвивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан -Тева следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан -Тева в период лактации. Если прием препарата Лозартан -Тева необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Лозартан -Тева принимают внутрь независимо от приема пищи.
Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан -Тева до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД).
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: препарат Лозартан -Тева назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан -Тева составляет 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. раздел «Противопоказания»). Побочное действие
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1% против 2,4%).
Дозозависимое гипотензивное действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, квалифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — не менее 10%; часто — более 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%
| Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) | |
| Общие симптомы Астения, утомляемость Боль в области грудной клетки Периферические отеки |
3,8 1,1 1,7 |
3,9 2,6 1,9 |
| Сердечно-сосудистая система Ощущение сердцебиения Тахикардия |
1,0 1,0 |
0,4 1,7 |
| Пищеварительная система Боль в животе Диарея Диспепсические расстройства Тошнота |
1,7 1,9 1,1 1,8 |
1,7 1,9 1,5 2,8 |
| Опорно-двигательный аппарат Боль в спине, ногах Судороги икроножных мышц |
1,6 1,0 |
1,1 1,1 |
| Неврология/психиатрия Головокружение Головная боль Бессонница |
4,1 14,1 1,1 |
2,4 17,2 0,7 |
| Дыхательная система Кашель, бронхит Заложенность носа Фарингит Синусит Инфекции верхних дыхательных путей |
3,1 1,3 1,5 1,0 6,5 |
2,6 1,1 2,6 1,3 5,6 |
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: анемия (незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, расстройства сна, сонливость, нарушения памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто — гиперурикемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); нечасто — повышение концентрации мочевины и остаточного азота и креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазолснижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Особые указания
До начала применения препарата Лозартан -Тева необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и концентрацию сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.
Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Таблетки 25 мг:
10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 50 мг:
14 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 100 мг:
10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года
Не использовать позже даты, указанной на упаковке. Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту. Производитель, упаковка и выпуск:
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия
Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.2. БЦ «Конкорд»
Таблетки, покрытые оболочкой 25мг, 50 мг, 100 мг
Одна таблетка содержит
активного вещества – лозартана калия 25мг,50 мг,100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри II 85F18422, спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «2» с одной стороны и «5» с другой стороны, с риской на обеих сторонах (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «50» с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «100» с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ С09СА01
Фармакокинетика
После приема внутрь Лозартан-Тева быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч.
Связь с белками плазмы крови 99%, главным образом с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. T1/2 лозартана – 1,5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с фекалиями.
Фармакодинамика
Лозартан-Тева – антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), нe подавляет киназу II (ангиотензин-превращающий фермент — АПФ) — фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан-Тева снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Лозартан-Тева препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с легкой и средней степенью артериальной гипертензии (АГ) и с сердечной недостаточностью. После однократного приема Лозартан-Тева антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема Лозартан-Тева.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
При анализе 16 двойных слепых исследований, в которых принимали участие 4313 пациентов, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и от пациентов, лечившихся гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.
— артериальная гипертензия
— профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе
инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого
желудочка, подтвержденной ЭКГ
— хроническая сердечная недостаточность у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ≤ 40% и клинически стабильным состоянием (в составе комбинированной терапии, при
непереносимости терапии ингибиторов
АПФ)
— лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки – как часть антигипертензивной терапии.
Лозартан-Тева принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозартан-Тева следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы
Лозартан-Тева (индивидуально), обычно 25 мг один раз в сутки.
Профилактика риска развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозартан-Тева до 100 мг в сутки.
Симптоматическая артериальная гипертензия у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета (СД) и нефропатией
Начальная доза – 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Лозартан может назначаться с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазид).
Часто (≥1/100, <1/10)
— головокружение, астения, анемия
— гипотензия
— гипогликемия, гиперкалиемия
— почечная недостаточность
Нечасто( ≥1/1000, <1/100)
— сонливость, головные боли, нарушения сна, астения, усталость
— учащенное сердцебиение, отеки, одышка, кашель, стенокардия
— симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со снижением внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или получающие высокие дозы диуретиков), дозозависимые ортостатические эффекты
— тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея
— крапивница, зуд, сыпь
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
— анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и надгортанника, приводящие к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, васкулит, включая пурпуру Шенляйн — Геноха
— парестезии
— обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения
— гепатит
— повышение АЛТ, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина
Неизвестно
— тромбоцитопения
— боль в спине
— инфекции мочевыводящих путей
— гриппоподобные симптомы
— звон в ушах
— мигрень
— недомогание
— нарушения функции печени
— фоточувствительность
— миалгия, артралгия, рабдомиолиз
— эректильная дисфункция, импотенция
— депрессия
— гипонатриемия
В большинстве случаев Лозартан-Тева хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— артериальная гипотензия
— детский возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— беременность и период лактации
— почечная/печеночная недостаточность
— совместное применение с алискиреном у пациентов с СД и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин)
Может назначаться с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Рифампицин и флуконазол снижают концетрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концетрации лития в плазме крови. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концетрацию лития в плазме крови.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозартан-Тева или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Лозартан-Тева, как и другие препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему (РААС), может увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией. В течение периода применения Лозартана следует регулярно контролировать функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому Лозартан не рекомендована для этой группы пациентов.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина , особенно у пациентов пожилого возраста с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 л/мин.
Лозартан противопоказан во время беременности. Применение АРА II в течение II и III триместра беременности вызывает появление фетотоксических явлений (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Особенности влияния лекарственного средства при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и поливинилхлорида/диполивинилхлорида.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25°С .
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия
г. Дебрецен, ул.Паллаги 13
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
В 1 таблетке содержится: активное вещество: лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 39.50 мг/ 79,00 мг/ 158.00 мг; крахмал прежелатинизироваыный 30,25 мг/ 60,50 мг/ 121.00 мг; магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг; Оболочка Opacity 1185F 18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг; титана диоксид (E171) 0,750 мг/ 1,500 мг/ 3,000 мг; макрогол 0,606 мг/ 1,212 мг/ 2,424 мг; тальк 0,444 мг/ 0.888 мг/ 1,776 мг.
Описание
Таблетки 25 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с риской с обеих сторон. Па одной из сторон гравировка «2« и »5».
Таблетки 50 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «50».
Таблетки 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «100».
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) для приёма внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отёк), возникают достаточно редко.
При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивиая активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецензоров ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана.
После однократного приёма внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 недель после начала приёма препарата.
У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.
Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.
Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание. При приёме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путём карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %.
Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3–4 часа после приёма внутрь, соответственно. Приём пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение. Более 99 % лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объём распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Примерно 14 % лозартана, введённого пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приёме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приёме внутрь в дозах до 200 мг. После приёма внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведеиия лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6–9 часов. При приёме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
У здоровых добровольцев после приёма внутрь меченого C14 изотопом лозартана около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59 % — в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени лёгкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма c помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ЛПФ);
— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
— диабетическая нефропатия или гиперкреатипинемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м ), возраст до 18 лет; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность и период лактации.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, сниженный объём циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояние после трансплантации почки, печёночная недостаточность (менее 9 баллов но шкале Чайлд-Пью), аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжёлым нарушением функции почек, тяжёлая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса но классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отёк в анамнезе.
Беременность и лактация
Применение препарата Лозартан-Тева при беременности противопоказано.
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероную систему), во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорождённых. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией лёгких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорождённых включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменён. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан-Тева в период лактации. Если приём препарата Лозартан-Тева необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Лозартан-Тева принимают внутрь независимо от приёма пищи. Таблетки проглатывают, не разжёвывая, запивая водой. Кратность приёма — 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут.
Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг (½ таблетки по 25 мг) 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 (½ таблетки по 25 мг), мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан-Тева до 100 мг в один или два приёма с учётом снижения артериального давления (АД).
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: препарат Лозарган-Тева назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учётом степени снижения АД) в один или в два приема.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приёме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан-Тева составляет 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с печёночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.
Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. раздел «Противопоказания»).
Побочные эффекты
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1 % (4,1% против 2,4%).
Дозозависимое гипотензивное действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1 % пациентов.
Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.
Таблица 1. Распространённость побочных реакций по результатам плацебоконтролируемых клинических исследований и пострегистрационного наблюдения
| Побочная реакция |
Распространённость побочных реакции по показаниям к применению | Другое | |||
| Артериальная гипертензия |
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка | Хроническая сердечная недостаточность |
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек | Пострегистрационное наблюдение |
|
| Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы | |||||
| анемия | частые | частота неизвестна |
|||
| тромбоцитопения | частота неизвестна |
||||
| Нарушения со стороны иммунной системы | |||||
| аллергические реакции, анафилактические реакции, отёк Квинке1 и васкулит |
редкие | ||||
| Нарушения психики | |||||
| депрессия | частота неизвестна |
||||
| Нарушения со стороны нервной системы | |||||
| головокружение | частые | частые | частые | частые | |
| сонливость | нечастые | ||||
| головная боль | нечастые | нечастые | |||
| нарушение сна | нечастые | ||||
| парестезия | редкие | ||||
| мигрень | частота неизвестна |
||||
| нарушение вкуса | частота неизвестна |
||||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | |||||
| вертиго | нечастые | частые | |||
| шум в ушах | частота неизвестна |
||||
| Нарушения со стороны сердца | |||||
| ощущение сердцебиения |
нечастые | ||||
| стенокардия | нечастые | ||||
| обмороки | редкие | ||||
| мерцательная аритмия |
редкие | ||||
| острое нарушение мозгового кровообращения |
редкие | ||||
| Нарушения со стороны сосудов | |||||
| (ортостатическая) выраженное снижение АД (включая дозазависимые ортостатические эффекты)3 | нечастые | частые | частые | ||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения | |||||
| одышка | нечастые | ||||
| кашель | нечастые | частота неизвестна |
|||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |||||
| боль в животе | нечастые | ||||
| кишечная непроходимость | нечастые | ||||
| диарея | нечастые | частота неизвестна |
|||
| тошнота | нечастые | ||||
| рвота | нечастые | ||||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |||||
| панкреатит | частота неизвестна |
||||
| гепатит | редкая | ||||
| нарушения функции печени | частота неизвестна |
||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
| крапивница | нечастые | частота неизвестна |
|||
| кожный зуд | нечастые | частота неизвестна |
|||
| сыпь | нечастые | нечастые | частота неизвестна |
||
| фотосенсибилизация | частота неизвестна |
||||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | |||||
| миалгия | частота неизвестна |
||||
| артралгия | частота неизвестна |
||||
| рабдомиолиз | частота неизвестна |
||||
| спазм мышц | нечастые | ||||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |||||
| нарушение функции почек | частые | ||||
| почечная недостаточность | частые | ||||
| Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз | |||||
| эректильная дисфункция/ импотенция |
частота неизвестна |
||||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||||
| астения | нечастые | частые | нечастые | частые | |
| слабость | нечастые | частые | нечастые | частые | |
| отеки | нечастые | ||||
| недомогание | частота неизвестна |
||||
| Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований | |||||
| гиперкалиемия | частые | нечастые4 | частые5 | ||
| повышение активности аланинам инотранс феразы (АЛТ)6 | редкие | ||||
| повышение концентраций мочевины, креатинина и калия в плазме крови | частые | ||||
| гипонатриемия | частота неизвестна |
||||
| гипогликемия | частые |
1Включая отёк гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов отёк Квинке отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АИФ.
2Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).
3Особенно у пациентов с гиповолемией, например, у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью или пациентов, получающих диуретики в высоких дозах.
4Часто отмечается у пациентов, получавших лозартан в дозе 150 м г вместо 50 мг.
5В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9 % пациентов, получавших лозартан в таблетках, и у 3,4 % пациентов, получавших плацебо.
6Обычно проходит после отмены лечения.
Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лечения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) может сопровождаться повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции ночек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Лозартан не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мип/1,73 м2). Применение препарата Лозартап-Тева в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендован прочим пациентам. Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.
Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.
Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксипом, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплеренон (производное спиронолактона), триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (ППВП), включая селективные ингибиторы пиклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Особые указания
До начала применения препарата Лозартан-Тева необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Гиперчувствительность
Пациенты с ангионевротическим отёком в анамнезе (отёк лица, губ, глотки и/или языка) должны находиться под строгим наблюдением.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и концентрацию сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания
Как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение артериального давления у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.
Пересадка почки
Данные о применении лозартана у пациентов, недавно перенёсших пересадку почки, отсутствуют.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
При применении препарата Лозартап-Тева. как и других вазодилататоров, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без неё, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и ос трой почечной недостатоости.
Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжёлой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учётом этого, при назначении препарата Лозартан-Тева данным категориям пациентов следует соблюдать осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РАЛС. В связи с этим препарат Лозартан-Тева не рекомендуется назначать таким пациентам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средс твами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортыыми средствами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество