Таблетки момент инструкция по применению

Существуют различные виды боли (различного происхождения и характера), которые каждый человек испытывает с той или иной частотой и интенсивностью почти каждый день: головная боль, мышечные и суставные боли, зубная и менструальная боль.

Наиболее частая проблема, без сомнений, это головная боль (или цефалгия). Выделяют три основных вида первичных (т.е. не связанных с другими заболеваниями) головных болей: мигрень или гемикрания – приступообразная головная боль, локализующаяся в одной половине головы; головная боль тензионного типа – самая распространенная, охватывающего характера; кластерная головная боль – резко выраженный болевой синдром в области глаза или скуловой кости.

В некоторых ситуациях головная боль может быть симптомом других заболеваний (аллергии, анемии, близорукости, отравления, желудочных расстройств, цервикального остеоартрита, синусита, запора, травм головы). Если вы страдаете от головных болей, важно определить факторы, которые их обуславливают, и исключить их (неправильное питание, определенные блюда, курение, алкоголь, стресс, слишком большая физическая нагрузка, чрезмерное пребывание на солнце, слишком громкие звуки, слишком сильные запахи и т.п.). Если головная боль наблюдается регулярно, рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Менструальная боль (или дисменорея) – очень распространенное явление, обычно сопровождается колебаниями настроения (подавленность, раздражительность), набуханием груди, ощущением общей усталости. С этими симптомами помогает справиться отказ от кофе, соли или шоколада (либо уменьшение их количества) в пользу богатых витаминами продуктов – например, фруктов, и употребление ромашкового чая или травяных отваров. С менструальной болью, которая иногда бывает весьма сильной, можно также справиться с помощью обезболивающих средств, сокращающих уровень простагландинов – веществ, вырабатываемых маткой и считающихся основной причиной нарушения.

Moment противопоказан к применению в следующих случаях:

—             аллергия на ибупрофен и (или) любую другую составляющую препарата (см. перечень в разделе 6);

—             аллергия на другие противоревматические препараты (например, ацетилсалициловая кислота и т. п.), препараты для обезболивания при суставных или мышечных болях (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

—             детский возраст (до 12 лет);

—             последний триместр беременности или грудное вскармливание (подробнее см. п. «Применение при беременности и грудном вскармливании, влияние на фертильность»);

—             желудочно-кишечные заболевания (например, при обострении гастродуоденальной язвы или при язве в тяжелой форме); 

—             перенесенное ранее желудочное кровотечение либо прободение желудка или кишечника вследствие приема лекарственных средств;

—             перенесенные ранее два и более выраженных эпизода язвы желудка или желудочного кровотечения;

—             тяжелые сердечные заболевания (серьезная сердечная недостаточность);

—             серьезные заболевания печени или почек;

—             потеря большого количества жидкости (серьезное обезвоживание) из-за рвоты, диареи или недостаточного приема жидкостей.

Особые указания: с осторожностью принимать Moment

Реакции со стороны кожи

В связи с приемом Moment отмечались тяжелые побочные реакции со стороны кожи. Прекратите прием Moment и немедленно проконсультируйтесь с врачом при появлении кожных высыпаний, поражении слизистых, появлении волдырей или других признаков аллергии, т.к. они могут быть первыми признаками очень тяжелых побочных реакций со стороны кожи. См. п. 4.

Перед приемом препарата Moment следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом в следующих случаях:

—             если у вас наблюдались эпизоды затрудненного дыхания (бронхоспазм) после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других противовоспалительных препаратов;

—             если вы страдаете астмой, насморком (хроническим ринитом), полипами в носу (назальный полипоз) или воспалением слизистой придаточных пазух носа (синусит), а также аллергией в прошлом или настоящем. В перечисленных случаях могут появиться следующие симптомы: затрудненное дыхание (бронхоспазм), покраснение и кожный зуд (крапивница), отек кожи и гортани (отек Квинке), особенно если раньше у вас наблюдались аллергические реакции на другие препараты от суставной или мышечной боли, лихорадки или воспаления (НПВП);

—             если вы принимаете другие противовоспалительные средства, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 (фермента, участвующего в воспалительных процессах), поскольку в этом случае выше риск язвы и кровотечения (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

—             если вы находитесь в пожилом возрасте либо у вас была язва, особенно сопровождаемая кровотечением или прободением (см. п. «Противопоказания»), так как прием противовоспалительных препаратов, особенно в более высоких дозах, повышает риск кровотечения, язвы или прободения. В таких случаях следует начать лечение с минимальной дозы и по возможности обратиться к своему врачу, чтобы он назначил препарат для защиты слизистой желудка (мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Такую возможность следует также учитывать, если вы принимаете в небольших дозах ацетилсалициловую кислоту или препараты, способные повышать риск желудочных и (или) кишечных заболеваний (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

—             если вы страдаете или страдали хроническими заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), так как они могут обостриться (см. п. 4 «Возможные нежелательные явления»);

—             если вы ранее перенесли заболевания желудка и кишечника, связанные с использованием лекарственных средств, и особенно если вы в пожилом возрасте, следует обратиться к врачу при появлении любых необычных симптомов (в первую очередь кровотечения), особенно на начальном этапе лечения;

—             если вы принимаете другие лекарственные средства, повышающие риск образования язвы или желудочного и (или) кишечного кровотечения, – например, кортикостероиды перорально (например, кортизон), антикоагулянты (например, варфарин), антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) или антиагреганты крови (например, ацетилсалициловая кислота). См. также п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами». При появлении кровотечения или образовании язвы желудочно-кишечного тракта необходимо прекратить прием препарата Moment; 

—             если у вас высокое давление, которое не удается снизить принимаемыми лекарствами, и (или) у вас заболевание сердца либо нарушено кровообращение головного мозга или кровообращение других частей тела, а также если вы считаете, что можете быть подвержены перечисленным заболеваниям (например, если вы страдаете высоким кровяным давлением, диабетом или повышенным уровнем холестерина, либо если вы курите);

—             если вы страдаете повышенным давлением и (или) сердечными заболеваниями, так как прием нестероидных противовоспалительных препаратов, по данным исследований, ведет к удержанию жидкости в организме, повышению давления и отечности. НПВП способны снижать эффективность лекарственных средств от повышенного давления (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

—             если вы потеряли значительное количество жидкости либо у вас наблюдается отечность, нарушения со стороны сердца или повышенное давление;

—             при сниженной функции почек, нарушениях в работе сердца или печени, а также при лечении препаратами от высокого давления или у людей старшего возраста, поскольку эти категории больных склонны к проблемам с почками. Кроме того, регулярное использование одновременно разных обезболивающих средств крайне повышает описанные риски;

—             если у вас нарушена свертываемость крови или вы принимаете препараты, замедляющие свертывание крови (антикоагулянты) (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
—             если вы страдаете заболеванием, поражающим несколько органов и тканей организма (кожная или системная красная волчанка), либо заболеванием соединительной ткани, затрагивающим многие части тела (например, кости и хрящи), так как в редких случаях у таких больных при лечении ибупрофеном отмечались симптомы асептического менингита. Несмотря на то что вероятность его появления выше у пациентов с системной красной волчанкой и обусловленными ею патологиями соединительной ткани, асептический менингит наблюдался также у людей без проявлений сопутствующих хронических заболеваний;

—             если вы принимаете обезболивающие средства, препараты от сердца или высокого кровяного давления (см. п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

—             если вы планируете беременность (см. п. «Применение при беременности и грудном вскармливании, влияние на фертильность»);

—             если у вас не получается забеременеть или вы проходите соответствующее обследование (см. п. «Применение при беременности и грудном вскармливании, влияние на фертильность»);

—             если у вас инфекция (см. п. «Инфекционные заболевания» ниже). 

Противовоспалительные/анальгезирующие препараты типа ибупрофена, возможно, связаны с небольшим повышением риска сердечного приступа или инсульта, особенно при приеме больших доз лекарства. Не рекомендуется превышать рекомендованные дозы или длительность лечения.

Перед приемом Moment необходимо обсудить лечение с врачом в следующих случаях:

—         если у вас проблемы с сердцем, в т. ч. сердечный приступ, стенокардия (боль в груди); либо при перенесенных ранее сердечном приступе, коронарном шунтировании, периферическом артериальном заболевании (недостаточном кровоснабжении в ногах или ступнях из-за сужения или закупорки артерий) или инсульте любого типа (в т. ч. микроинсульт или ТИА – транзиторная ишемическая атака);

—         если у вас высокое давление, диабет, высокий холестерин, наличие в семье сердечных заболеваний или инсультов, а также если вы курите.

Лекарственные препараты типа Moment могут:

—        быть связаны с появлением почечных заболеваний, в т. ч. серьезных (таких как некроз почечных сосочков, анальгетическая нефропатия и почечная недостаточность), в связи с чем врач будет следить за работой ваших почек;

—        провоцировать нарушения зрения, в связи с чем в случае длительного лечения рекомендуется регулярно проверяться у окулиста. При появлении проблем со зрением следует прервать прием Moment.

Инфекционные заболевания

Moment может маскировать такие симптомы инфекционных заболеваний, как лихорадка и боль. Соответственно, Moment может быть причиной задержки в надлежащем лечении инфекций, что потенциально повышает риск осложнений. Такое наблюдалось при бактериальной пневмонии и бактериальных кожных инфекциях, связанных з ветряной оспой. Если вы принимаете этот препарат на фоне инфекционного заболевания и его симптомы сохраняются или обостряются, следует немедленно обратиться к врачу.

Подростки

Если подросток находится в состоянии обезвоживания, есть риск развития почечных заболеваний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если вы принимаете, принимали в недавнем прошлом или, возможно, будете принимать любые другие препараты, обязательно сообщите об этом врачу.

Moment может влиять на другие лекарственные средства или изменить свое воздействие под их влиянием. Примеры этого приводятся ниже.

Запрещается принимать Moment вместе с ацетилсалициловой кислотой (например, аспирином) или другими противовоспалительными средствами (например, с ингибиторами ЦОГ-2 или другими НПВП).

Перед использованием Moment параллельно с другими препаратами обязательно проконсультируйтесь с врачом, особенно если речь идет о следующих средствах:

—        кортикостероиды (лекарственные средства для лечения воспалений, – например, кортизон);

—        препараты-антикоагулянты (т. е. вещества, замедляющие свертывание крови, – например, аспирин/ацетилсалициловая кислота, варфарин, тиклопидин);

—        препараты для понижения давления (диуретики, ингибиторы АПФ типа каптоприла, бета-адреноблокаторы типа атенолола, антагонисты рецепторов ангиотензина II типа лозартана). Moment способен подавлять воздействие перечисленных препаратов. Если вы проходите лечение этими медицинскими средствами, находитесь в пожилом возрасте или страдаете от какого-либо заболевания почек, врач порекомендует прием необходимого количества жидкостей (во избежание обезвоживания) и может попросить вас сделать анализ крови;

—        селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты для лечения депрессии), так как они способны повышать риск поражений или кровотечений. В этом случае врач может выписать вам препарат для защиты слизистой желудка;

—        литий (препарат для лечения психических расстройств) или фенитоин (препарат для лечения эпилепсии). Во время лечения этими средствами врач может попросить вас сделать анализ крови;

—        метотрексат (препарат для лечения рака или ревматоидного артрита);

—        моклобемид (препарат для лечения депрессии);

—        аминогликозиды (антибиотики); 

—        сердечные гликозиды (препараты для лечения некоторых сердечных заболеваний). Лекарственные препараты типа Moment могут усугублять сердечные заболевания;

—        колестирамин (препарат для снижения уровня липидов в крови); 

—        циклоспорин (препарат, принимаемый после пересадки органов), так как средства типа Moment могут повышать риск повреждения почек;

—        растительные экстракты (например, гинкго билоба), так как при их параллельном приеме с препаратами типа Moment может повышаться риск желудочно-кишечного кровотечения;

—        мифепристон (препарат для прерывания беременности); 

—        хинолоновые антибиотики (препараты для лечения инфекций), так как при их параллельном приеме с препаратами типа Moment может повышаться риск судорог;

—        производные сульфонилмочевины (препараты для лечения диабета); при необходимости одновременного лечения с такими лекарственными средствами врач может попросить вас сделать анализ крови;

—        такролимус (препарат для предотвращения и лечения отторжения при пересадке органов), так как при его параллельном приеме с Moment может повышаться риск повреждения почек;

—        зидовудин и ритонавир (препараты для лечения СПИД); при необходимости одновременного лечения с такими лекарственными средствами врач может попросить вас сделать анализ крови;

—        пробенецид (препарат для лечения подагры);

—        ингибиторы CYP2C9 – например, вориконазол и флуконазол (препараты для лечения грибковых инфекций);

—        бифосфонаты (препараты для лечения заболеваний костей), так как они могут усиливать побочное действие на желудок и кишечник;

—        оксипентифиллин (пентоксифиллин), препарат для лечения язв на ногах, так как он может усиливать побочное действие на желудок и кишечник;

—        баклофен (препарат для снижения напряжения мышц).

Некоторые другие лекарственные препараты также могут влиять на эффективность препарата Moment или подпадать под его влияние. Поэтому перед применением Moment параллельно с другими лекарствами следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Взаимодействие Moment с алкоголем

В период лечения Moment запрещается принимать алкоголь, так как он может усиливать возможные нежелательные явления.

Применение при беременности и грудном вскармливании, влияние на фертильность

Если вы знаете или подозреваете, что беременны; планируете беременность или кормите ребенка грудью, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать этот препарат.

Беременность

Грудное вскармливание

Фертильность

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Как правило, Moment не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Несмотря на это, если вы занимаетесь деятельностью, которая требует концентрации внимания и быстроты моторной реакции, в период приема Moment обратите внимание на возможные симптомы сонливости, головокружения или депрессии.

Данный препарат содержит:

—        Сорбитол: препарат содержит 14,83 мг сорбитола в одной капсуле, что эквивалентно 14,83 мг/651 мг. Сорбитол является источником фруктозы. Если врач сообщил вам, что у вас (или ребенка) непереносимость какого-либо из сахаров, либо диагностировал наследственную непереносимость фруктозы (редкое генетическое заболевание, при котором организм не способен расщеплять фруктозу), перед приемом данного препарата следует проконсультироваться с врачом.

—        Краситель Понсо 4R (E124): может вызывать аллергические реакции.

Момент

12 таблеток с покрытием, каждая по 0,4 г.

Болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарство из Европы, которое относится к семейству НПВС. Используется для симптоматической терапии любых инфекционных и/или воспалительных заболеваний, которые сопровождаются болью, недомоганием, ломотой, повышением местной или общей температуры тела. Идеально подходит для устранения симптомов гриппа и «простуды». Таблетки применяются с 12-летнего возраста. Препарат имеет крайне низкую частоту желудочно-кишечных побочных реакций (кровотечения, изъязвления слизистой), которые свойственны всем обезболивающим лекарствам семейства НПВС.

Активные ингредиенты таблеток:

• 400 мг Ибупрофена (производное пропионовой кислоты).

Вспомогательные компоненты без лекарственной активности:

• Натрийкармеллоза, карбоксиметилированный натриевый крахмал, амилоза и амилопектин прежелатинизированные, гипромеллоза, МКЦ, тальк силикатный, гидроксилированный молочный сахар, полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон, титановая двуокись, кремнезем, натрийдодецилсульфат.

Обезболивающе Момент инструкция по применению.

Лекарство оказывает болеутоляющее и умеренное жаропонижающее действие, а также борется с воспалением. Использование целесообразно при следующих заболеваниях:

• Симптоматическое лечение гриппа, «простуды», парагриппозной инфекции, ОРВИ, бактериальных и реже грибковых заболеваний.
• Неинфекционные воспалительные заболевания, в том числе ревматоидный артрит, травмы, аутоиммунные и другие повреждения тканей организма.
• Любая боль (кроме боли в животе).

Активное вещество таблеток (Ибупрофен) широко применяемое в медицине негормональное противовоспалительное средство, поскольку обладает выраженным лечебным действием при минимальном риске побочных реакций. Ибупрофен в форме суспензии используется уже с трехмесячного возраста (например, детская суспензия Нурофен).

Механизм действия Ибупрофена основан на неселективном угнетении двух ферментных молекул: ЦОГ1 и ЦОГ2. Подавляя их работоспособность, активное вещество нарушает процесс превращения арахидоновой кислоты в ПГ (или в простагландины). Эти биоактивные соединения (ПГ) являются активаторами воспалительных реакций, стимуляторами выработки болевых нервных импульсов и причиной повышения местной и/или общей температуры тела. Опосредованно уменьшая концентрацию ПГ, ибупрофен устраняет симптоматику заболевания.

Условия хранения:

Таблетки хранят в обычных условиях (комнатная температура) вдали от источников выделения влаги и тепла. Место хранения должно быть недоступным для детей.

Таблетки Момент (Ибупрофен) купить болеутоляющее противовоспалительное лекарство из Европы для устранения головной боли, зубной боли, европейский препарат для устранения симптомов гриппа, простуды, ОРВИ, вирусной инфекции дыхательных путей, европейские таблетки от боли и жара для подростков и взрослых. Таблетки 12 штук по 400 мг Момент цена 1 700 руб.

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Код ATX: R03DC03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижал уровень эозинофилов в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

В исследованиях с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от исходного на 10,4 % по сравнению с 2,7 %), утренней максимальной объёмной скорости выдоха (МОСВ) (изменение от исходного на 24,5 л/мин по сравнению с 3,3 л/мин) и значительное уменьшение общего показателя применения β-агонистов (изменения от исходного: -26,1 % по сравнению с -4,6 %). Облегчение дневных и ночных симптомов астмы, по оценкам пациентов, было значительно лучшим, чем при применении плацебо.

Исследования с участием взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (% изменения от исходного показателя для ингаляционного беклометазона в комбинации с монтелукастом по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 5,43 % по сравнению с 13,3%; применение β-агонистов: -8,70 % по сравнению с 2,64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерное устройство), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя на протяжении 12-недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднему терапевтическому эффекту (% изменения от исходного для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 7,49 % по сравнению с 13,3 %; применение β-агониста: -28,28 % по сравнению с -43,89 %). Однако при сравнении с беклометазоном, у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ (т.е., у 50 % пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшения ОФВ1 приблизительно на 11 % или больше по сравнению с исходным, в то время как у 42 % пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут такой же ответ).

В 12-недельном, плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки улучшал показатели контроля астмы, по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей контролирующей терапии (кортикостероиды для ингаляций/распыления или натрия кромогликат для ингаляций/распыления). 60 % пациентов не получали какой-либо контролирующей терапии. Монтелукаст ослаблял дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение активности) и ночные симптомы, по сравнению с плацебо. Монтелукаст также снижал частоту использования β-агонистов «по необходимости» и неотложного применения кортикостероидов при ухудшении течения астмы, по сравнению с плацебо. У пациентов, получавших монтелукаст, было большее количество дней без проявлений астмы, чем у получавших плацебо. Терапевтический эффект достигался после приема первой дозы.

В 12-месячном плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, монтелукаст в дозе

мг 1 раз в сутки значительно (р<0,001) уменьшал годовую частоту эпизодов обострения (ЭО) астмы по сравнению с плацебо (1,66 ЭО по сравнению с 2,34 ЭО, соответственно), [ЭО определены как ≥ 3 последовательных дней с дневными симптомами, требующими применения β-агонистов или кортикостероидов (пероральных или ингаляционных), или госпитализация по причине астмы]. Процент снижения годового показателя ЭО составил 31,9 %,с 95% ДИ 16,9; 44,1.

В плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет, у которых течение астмы было интермиттирующим, но не персистирующим, лечение монтелукастом продолжалось в течение 12 месяцев по схеме 4 мг 1 раз в сутки или 12-дневными курсами, с началом каждого курса при возникновении эпизода интермиттирующих симптомов. Не наблюдалось выраженного отличия у пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг или плацебо, относительно количества эпизодов астмы, переходящих в приступ астмы (что определено как эпизод астмы, требующий использования медицинских ресурсов, таких как внеплановое посещение врача, пункта неотложной помощи или госпитализация; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

В 8-недельном исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе

мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, существенно улучшал респираторную функцию (ОФВ1 8,71 % по сравнению с 4,16 % изменением от исходного показателя; изменение от исходного показателя утренней МОСВ 27,9 л/мин по сравнению с 17,8 л/мин) и снижал частоту применения β-агонистов «по необходимости» (изменение от исходного показателя: -11,7% по сравнению с +8,2 %).

В 12-месячном исследовании сравнения эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести монтелукаст был не менее эффективным, чем флутиказон, относительно увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложного препарата для лечения астмы (первичная конечная точка). За 12-месячный период лечения, процентный показатель количества дней без применения неотложной терапии увеличился в среднем с 61,6 до 84,0 в группе монтелукаста и с 60,9 до 86,7 в группе флутиказона. В группах отличие среднеквадратического (LS) увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложной терапии было статистически значимым (-2,8 с 95 % ДИ -4,7; -0,9), но в пределах предварительно установленной клинической (не меньше) эффективности.

Монтелукаст и флутиказон также улучшали контроль астмы следующих вторичных переменных, оценивавшихся на протяжении 12-месячного периода лечения.

ОФВ1 увеличился с 1,83 до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 до 2,14 л в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно увеличения ОФВ1 составило -0,02 л с 95 % ДИ -0,06; 0,02. Среднее увеличение по сравнению с исходным в прогнозированного ОФВ1 составило 0,6 % в группе лечения монтелукастом и 2,7 % в группе лечения флутиказоном. Отличие показателя LS относительно изменения по сравнению с исходным % прогнозированного ОФВ1 было существенным: -2,2 % с 95 % ДИ -3,6; -0,7.

Процентный показатель количества дней с применением β-агониста снизилось с 38,0 до 15,4 в группе монтелукаста и с 38,5 до 12,8 в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно процента дней с применением β-агониста было значимым: 2,7 с 95 % ДИ 0,9; 4,5.

Процентный показатель количества пациентов с приступом астмы (приступ астмы определен как период ухудшения течения астмы, требующий лечения пероральными стероидами, незапланированного посещения врача, посещения пункта неотложной помощи или госпитализации) составил 32,2 в группе монтелукаста и 25,6 в группе флутиказона; коэффициент расхождения (95 % ДИ) значительный: равен 1,38 (1,04; 1,84).

В период исследования системные (в основном, пероральные) кортикостероиды применяли 17,8% пациентов в группе монтелукаста и 10,5 % в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS было значимым: 7,3 % с 95 % ДИ 2,9; 11,7.

Значительное снижение показателя бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33 % для монтелукаста по сравнению с 32,40 % для плацебо; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 составило 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ1 18,27 % по сравнению с 26,11 %; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 составило 17,76 минут по сравнению с 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).

У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших одновременно ингаляционные и/или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом, по сравнению с плацебо, приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от исходного показателя ОФВ1 8,55% по сравнению с -1,74% и изменение от исходного в снижении общего применения агониста -27,78% по сравнению с 2,09 %).

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 3 часа (Тmах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64 %. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность при пероральном применении и на Сmах. Для таблеток жевательных, по 5 мг, Сmах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляла 73 % и снижалась до 63 % при приеме со стандартной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных, по 4 мг, детьми в возрасте от 2 до 5 лет, Сmах достигалась через 2 часа после приема препарата. Среднее значение Сmах (66%) более высокое, а среднее Cmin более низкое, чем у взрослых после приема таблетки в дозе 10 мг.

Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг независимо от приема пищи.

Распределение

Монтелукаст на более чем 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови — ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.

In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р450 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста — минимальная.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86 % радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и <0,2 % — с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

В ряде исследований, период полувыведения монтелукаста колебался от 2,7 до 5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна для пероральных доз до 50 мг. Никакой разницы в фармакокинетике не было отмечено между приемом препарата утром или вечером. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста в сутки, наблюдается небольшое накопление исходного препарата в плазме (-14%).

Особенности у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд — Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Профиль концентрации монтелукаста в плазме после приема таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, схожий у подростков > 15 лет и молодых людей. Дозировка 10 мг рекомендована для приема пациентами ≥ 15 лет.

Фармакокинетические исследования показывают, что профили концентрации монтелукаста в плазме крови после применения жевательных таблеток 4 мг у педиатрических пациентов 2 -5 лет и жевательных таблеток 5 мг у педиатрических пациентов 6-14 лет схожи с профилем концентрации монтелукаста в плазме крови для таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, у взрослых пациентов. Таким образом, жевательные таблетки 5 мг должны быть использованы у педиатрических пациентов 6-14 лет и жевательные таблетки 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет.