Наклофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительным и болеутоляющим эффектами. Основой механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов, молекул, которые вызывают воспаление, боль и отек. Таблетки пролонгированного действия используются для лечения хронических заболеваний. Наклофен таблетки пролонгированного действия предназначен для лечения:
− Воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний: ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; артроза; внесуставного ревматизма.
− Боли и воспалительного процесса неревматического или посттравматического происхождения.
− Симптоматического лечения первичной дисменореи.
− если у вас аллергия на диклофенак натрия или любые другие ингредиенты препарата, перечисленные в разделе Состав, а также на другие нестероидные противовоспалительные препараты и, в частности, ацетилсалициловую кислоту,
− если у вас возникли следующие симптомы при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты: проблемы с дыханием (бронхиальная астма), крапивница, воспаление слизистой оболочки носа (аллергический ринит) или реакция гиперчувствительности с внезапным отеком губ, лица, шеи, возможно, также рук и ног, или при возникновении затруднения дыхания и охриплости,
− активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация,
− при воспалительных заболеваниях кишечника (таких как болезнь Крона, язвенный колит),
− если у вас нарушены функции печени или почек,
− если вы на последнем триместре беременности,
− если у вас тяжелая сердечная недостаточность,
− после операции коронарного шунтирования.
Наклофен таблетки пролонгированного действия не подходят для детей.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Наклофен:
− если у вас когда-либо были проблемы с желудком или кишечником, такие как язва желудка, примеси крови в стуле или стул черного цвета,
− если у вас когда-либо были боли в желудке или изжога после приема препаратов для снятия боли или противовоспалительных препаратов,
− если у вас нарушены функции печени или почек, или вы страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями,
− если у вас порфирия (очень редкое расстройство метаболизма пигмента крови),
− если у вас астма,
− если вы принимаете другие препараты для снятия боли или противовоспалительные препараты,
− если у вас нарушение свертывания крови или если вы принимаете препараты, используемые для предотвращения сгущения крови или препараты, используемые для разжижения крови (антикоагулянты, фибринолитики),
− если вы пожилой человек.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать препарат.
Вы должны сообщить врачу:
− если вы курите,
− если у вас диабет,
− если у вас стенокардия, сгущение крови, высокое кровяное давление, повышенный уровень холестерина или повышенный уровень триглицеридов.
Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать минимальную эффективную дозу в кратчайший период.
Прием таких препаратов, как Наклофен, может быть связан с небольшим увеличением риска сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта. Любой риск более вероятен при приеме высоких доз и длительном лечении. Не превышайте рекомендуемую дозу или продолжительность лечения.
В связи с приемом НПВП очень редко наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые со смертельным исходом), воспаление кожи с шелушением, токсический эпидермальный некролиз (тяжелая распространенная кожная сыпь, сопровождающаяся образованием волдырей, с покраснением и шелушением кожи) и синдром Стивенса-Джонсона (образование волдырей на коже, в полости рта, на глазах и половых органах). Пациенты были подвержены высокому риску развития данных реакций в начале курса терапии. Лечение должно быть прекращено при первом появлении таких симптомов, как кожная сыпь, изменения со стороны кожных покровов или других признаков повышенной чувствительности.
Наклофен может ослабить симптомы инфекции (например, головную боль, высокую температуру), в результате чего ее будет сложно диагностировать. Если вы плохо себя чувствуете, и собираетесь обратиться к врачу, не забудьте сообщить ему о том, что вы принимаете Наклофен.
Пожилые пациенты
Побочные эффекты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще встречаются у пожилых людей.
Если Вы принимаете, недавно принимали или должны принимать другие лекарственные средства, сообщите об этом лечащему врачу.
Наклофен может взаимодействовать с некоторыми другими препаратами и их эффект или эффект Наклофена может измениться. Это относится к следующим препаратам:
− для лечения психических заболеваний (литий);
− для лечения сердечных заболеваний (дигоксин);
− мочегонным (диуретики);
− для лечения грибковых инфекций (вориконазол);
− для лечения подагры (сульфинпиразон);
− для облегчения боли (ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты);
− для подавления иммунного ответа (циклоспорин и такролимус);
− для лечения рака (метотрексат);
− используемым для профилактики и лечения инфекций мочевыводящих путей (триметоприм);
− для лечения высокого артериального давления (гипотензивные препараты);
− для уменьшения воспаления (кортикостероиды);
− для предупреждения свертывания крови (антикоагулянты и антиагреганты);
− для лечения депрессии (группа антидепрессантов, называемые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
− для лечения диабета (противодиабетические средства);
− для лечения бактериальных инфекций (рифампицин);
− для лечения эпилепсии (фенитоин);
− для регулирования уровня холестерина (холестипол и холестирамин).
Если вы беременны или кормите грудью, а также подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед тем, как принимать Наклофен. Наклофен может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Некоторые данные указывают на то, что на ранних сроках беременности возможны выкидыши или пороки развития плода. В течение первых шести месяцев беременности врач может назначить данный препарат, только в случае крайней необходимости. В данном случае или в случае, если Вы пытаетесь забеременеть, принимая при этом Наклофен, доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно короче.
Использование Наклофена в последний триместр беременности может привести к нарушению кроветворения и дисфункции некоторых органов (нарушения со стороны сердца и кровеносных сосудов, заболевания почек, нарушения свертываемости крови, проблемы при родах). Поэтому Наклофен не следует использовать в течение последнего триместра беременности.
Вы не должны кормить грудью во время лечения препаратом Наклофен.
Фертильность
Подобно другим НПВП, диклофенак, действующее вещество препарата Наклофен, может затруднить наступление беременности. Это обратимо при прекращении приема данного лекарственного средства. Вы должны сообщить лечащему врачу, если вы планируете забеременеть или, если вам сложно забеременеть.
Наклофен оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами».
Если вы испытываете головокружение, нарушение зрения, сонливость и/или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, воздержитесь от управления автомобилем или опасным оборудованием.
Наклофен содержит сахарозу. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обязательно сообщите об этом лечащему врачу, прежде чем начать прием препарата.
При приеме Наклофена всегда строго соблюдайте указания врача. Если вы сомневаетесь в правильности применения, посоветуйтесь с лечащим врачом.
Начальная и поддерживающая дозы 1 таблетка (100 мг) в сутки. Пациенты могут принимать только одну форму Наклофена или комбинацию, но следует учитывать суммарную суточную дозу в 150 мг.
Наклофен принимают внутрь; таблетки нужно глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости во время или сразу после приема пищи.
Принимайте препарат каждый день примерно в одно и то же время.
Если вам кажется, что эффект Наклофена слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к лечащему врачу.
Если вы приняли препарата Наклофен больше, чем следовало
В случае передозировки или случайного проглатывания ребенком таблеток Наклофена немедленно свяжитесь с врачом. Прием слишком большого количества таблеток, как правило, приводит к развитию побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, печени и центральной нервной системы (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, головокружение, звон в ушах и раздражимость возможно также рвота с кровью (гематемезис), черный стул в связи с кровотечением из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (мелена), затемнение сознания, угнетение дыхательной функции, судороги и почечная недостаточность).
Если вы забыли принять препарат Наклофен
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Принимайте препарат примерно в одно и то же время каждый день. Если вы забыли принять таблетку, примите ее, как только вспомните.
Если вы прекратили прием препарата Наклофен
Если вы принимаете препарат для облегчения кратковременной боли, вы можете прекратить прием, как только перестали в нем нуждаться. При назначении долговременного лечения вам следует проконсультироваться с лечащим врачом перед прекращением лечения.
Если у вас возникли дополнительные вопросы касательно применения Наклофена, обратитесь к лечащему врачу.
Как и другие лекарственные средства, применение диклофенака может вызывать побочные реакции, хотя и не у всех. Некоторые побочные действия могут быть серьезными.
Прекратите прием Наклофена и сразу же сообщите лечащему врачу, если у вас возникли умеренные спазмы и болезненная чувствительность живота, отмеченные вскоре после начала лечения Наклофеном с последующим ректальным кровотечением или диареей с кровью, как правило, в течение 24 часов от начала болей в области живота (частота неизвестна, не может быть оценена на основании имеющихся данных). Наиболее часто наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто (могут возникнуть у 1 из 10 человек):
− тошнота, рвота,
− диарея,
− боль в области живота,
− проблемы пищеварения после еды (расстройство желудка),
− метеоризм,
− потеря аппетита,
− головная боль, вертиго, головокружение,
− повышенный уровень печеночных ферментов,
− сыпь,
− задержка жидкости, отеки, повышение артериального давления.
Нечасто (могут возникнуть у 1 из 100 человек):
− запор,
− неприятные ощущения сильного сердцебиения, боли в груди, сердечная недостаточность, сердечный приступ.
Редко (могут возникнуть у 1 из 1000 человек):
− реакции гиперчувствительности (затрудненное дыхание или затруднение при глотании (бронхоспазм), низкое кровяное давление, шок),
− сонливость, усталость,
− астма (в том числе затрудненное дыхание),
− воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит), черный стул (мелена), рвота с кровью из желудка или пищевода (гематемезис), кровотечение, диарея с кровью, желудочно-кишечная язва или перфорация,
− нарушения функции печени, гепатит, печеночная недостаточность,
− обструкция выделения желчи (холестаз),
− крапивница,
Очень редко (могут возникнуть у 1 из 10000 человек):
− изменение картины крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз), местный отек, который исчезает в течение 24 часов, в том числе отек лица (ангионевротический),
− дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции,
− ощущение покалывания, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, воспаление оболочки головного мозга, нарушения вкуса, нарушение мозгового кровообращения
− нарушения зрения, нечеткость зрения или двоение в глазах,
− звон в ушах, нарушение слуха,
− высокое кровяное давление, воспаление кровеносных сосудов,
− пневмония,
− гастрит (воспаление желудка), любые признаки кровотечения, например, при опорожнении кишечника, язве желудка и / или кишечника (встречаются очень редкие случаи, приводящие к смерти, особенно у пожилых людей),
− воспаление толстой кишки (неспецифический геморрагический колит, рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона), запор,
− воспаление слизистой оболочки полости рта (язвенный стоматит), воспаление языка (глоссит), язва пищевода, кишечная стриктура,
− воспаление поджелудочной железы (панкреатит),
− острая печеночная недостаточность (молниеносный гепатит) и печеночная недостаточность,
− буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (в том числе более тяжелая пузырчатая сыпь, поражающая кожу, рот, глаза и область половых органов) и токсический эпидермальный некролиз (тяжелая распространенная сыпь с волдырями, покраснением и шелушением кожи),
− экзема, покраснение, воспаление кожи (дерматит), выпадение волос, чувствительность к свету (фоточувствительность), кровоизлияние в кожу и подкожную клетчатку (пурпура, аллергическая пурпура), зуд,
− хроническая почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, кровь в моче (гематурия), нарушение функции мочевыводящих путей (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек, протеинурия).
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных)
− воспаление кишечника.
Лекарственные средства, такие как Наклофен, могут быть связаны с повышенным риском наступления сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.
Срок годности 5 лет. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит активное вещество: диклофенак натрия 100 мг.
Вспомогательные ингредиенты: сахароза, цетиловый спирт, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80, тальк
Круглые, двояковыпуклые, гладкие таблетки красновато-коричневого цвета, покрытые оболочкой.
По 10 таблеток в блистере (ПВХ пленка и алюминиевая фольга). 2 блистера с листком-вкладышем в картонной пачке.
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
- Инструкция по применению Наклофен
- Состав препарата Наклофен
- Показания препарата Наклофен
- Условия хранения препарата Наклофен
- Срок годности препарата Наклофен
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Форма выпуска, состав и упаковка
супп. ректальные 50 мг: 10 шт.
Рег. №: 184/94/99/04/09/15 от 19.01.2015 — Действующее
Суппозитории ректальные конической формы, от белого до желтовато-белого цвета; допускается наличие швов/ребристых линий по бокам и в основании суппозитория.
| 1 супп. | |
| диклофенак натрия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: твердый жир.
5 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 9340/94/99/04/10/16 от 28.01.2016 — Действующее
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или светло-желтый, практически свободный от частиц.
| 1 мл | 1 амп. | |
| диклофенак натрия | 25 мг | 75 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода д/и.
3 мл — ампулы (5) — блистеры пластиковые (1) — пачки картонные.
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 20 шт.
Рег. №: 9321/94/99/04/10/15 от 03.12.2015 — Действующее
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой коричнево-желтого цвета, гладкие, круглые, слегка двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, пропиленгликоль, тальк.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб. пролонгированного действия, покр. оболочкой, 100 мг: 20 шт.
Рег. №: 9322/94/99/04/10/15 от 03.12.2015 — Действующее
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, гипромеллоза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, повидон К30, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), макрогол 6000, полисорбат 80.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НАКЛОФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 27.02.2013 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов.
Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости.
Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для уменьшения болевого синдрома различного генеза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь и при ректальном введении диклофенак быстро всасывается. Абсорбция составляет более 90%, но благодаря эффекту «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 60%. Cmax в плазме развивается через 1-4 ч, в зависимости от формы принятого препарата. Т.к. диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость абсорбции, что приводит к замедленному и низкому пику концентрации в плазме крови активного компонента, но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. После повторных приемов препарата пища не оказывает влияния на уровень диклофенака в плазме крови.
Распределение
Диклофенак связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином — 99%.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% от концентрации в плазме крови. Через 3-6 ч концентрация диклофенака и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Диклофенак выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из плазмы крови.
Метаболизм и выведение
КонечныйT1/2 составляет 1-2 ч. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70% дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени T1/2 не изменяется.
У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом:
— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, артриты другой этиологии);
— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);
— микрокристаллические артриты (в т.ч. подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
— внесуставной ревматизм;
— другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
Болевой синдром различного генеза:
— при травмах мягких тканей;
— в стоматологии;
— после хирургических вмешательств;
— первичная и вторичная альгодисменорея;
— почечная колика;
— желчная колика;
— в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания.
Реклама
Режим дозирования
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая жидкостью.
Взрослым назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут (по 1 таб. 2-3 раза/сут) в зависимости от тяжести заболевания. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг/сут.
При комбинации таблеток с другими лекарственными формами Наклофена следует учитывать общую суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг.
Детям в возрасте старше 1 года с ювенильным артритом препарат назначают в суточной дозе 1-3 мг/кг массы тела в 2-3 приема.
Таблетки пролонгированного действия
Принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая жидкостью.
Назначают взрослым. Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб. (100 мг) в сут. При необходимости повышения дозы до 150 мг/сут таблетки пролонгированного действия можно комбинировать с наклофеном в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 50 мг или Наклофеном в форме суппозиториев ректальных 50 мг.
Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.
Суппозитории ректальные
При комбинации с другими лекарственными формами Наклофена следует учитывать общую суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг.
Пациентам, которые плохо переносят лекарственные формы препарата для приема внутрь, можно назначать суппозитории ректальные.
Для взрослых начальная доза составляет 100-150 мг/сут (по 1 супп. 2-3 раза/сут) в зависимости от тяжести заболевания. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг/сут (по 1 супп. 2 раза/сут).
Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.
Раствор для инъекций
Взрослым при выраженном болевом синдроме назначают в/м по 75 мг (1 амп.) 1-2 раза/сут. Следует по возможности скорее перевести пациента на лечение другими формами препарата Наклофен (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия, суппозитории ректальные).
При почечной колике в случае необходимости возможно повторное в/м введение Наклофена через 30 мин в дозе 75 мг (1 амп.).
Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.
Побочные действия
По частоте побочные реакции подразделяются: очень частые — >1/10 (10 %); частые — >1/100, но <1/10 (>1%, но <10 %); нечастые — >1/1000, но <1/100 (>0.1 %, но <1 %); редкие — >1/10 000, но <1/1000 (>0.01%, но <0.1%); очень редкие — <1/10 000 (<0.01%).
Со стороны ЖКТ: наболее частые побочные эффекты — тошнота, диарея, запор, желудочная колика, диспепсия, метеоризм. Очень часто (20% пациентов) — поражения верхних отделов ЖКТ; часто (1% пациентов, получающих препарат в течение 3-6 месяцев) — кровотечения, язвы, перфорации. В отдельных случаях наблюдаются поражения нижних отделов ЖКТ, включая неспецифический геморрагический колит, рецидив или обострение язвенного колита, или болезни Крона.
Со стороны ЦНС: часто (1-9% пациентов) — головная боль и вертиго; нечасто (менее 1% пациентов) — головокружение, депрессия, бессонница, усталость, тревожность, раздражительность, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (менее 1% пациентов) — почечная недостаточность, острая почечная недостаточность или гематурия; в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков или протеинурия.
Со стороны печени: нечасто (менее 1% пациентов) — желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз; в отдельных случаях — фульминантный (мгновенный) гепатит.
Со стороны кожи: часто (1-3% пациентов) — могут возникать сыпь или экзантема; нечасто (менее 1% пациентов) — зуд или крапивница; в отдельных случаях — фоточувствительность, анафилактические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Пациента следует предупредить о необходимости информировать врача о развитии побочных эффектов или сходных с ними симптомов.
Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов.
Противопоказания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— желудочно-кишечное кровотечение;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— воспалительные заболевания и кровотечения в аноректальной области;
— детский возраст (для таблеток пролонгированного действия, суппозиториев ректальных, для раствора для инъекций);
— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к салицилатам или другим НПВС, проявляющаяся бронхиальной астмой, крапивницей или ринитом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на то, что диклофенак не оказывает тератогенного эффекта, применение у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Диклофенак не рекомендуется использовать в течение III триместра беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Во время лечения диклофенаком пациенты с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе должны тщательно наблюдаться лечащим врачом.
С осторожностью назначать препарат пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона из-за риска обострения заболеваний; пациентам с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью тяжелой степени, при нарушениях свертывания крови, эпилепсии, порфирии, а также пациентам, получающим антикоагулянты или фибринолитики.
При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, поэтому рекомендуется в период лечения регулярно исследовать функцию печени.
При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака могут маскировать симптомы этих заболеваний.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение из-за возможного развития задержки жидкости в организме и отеков на фоне лечения неселективными НПВС.
На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).
Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических сосудов и/или цереброваскулярными заболеваниями. Тщательный анализ должен быть проведен перед длительным назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У пациентов пожилого возраста Наклофен следует применять в минимальной эффективной дозе.
Раствор для инъекций содержит бензиловый спирт, который противопоказан новорожденным и детям младше 3 лет. У восприимчивых людей, особенно с астмой и аллергией в анамнезе, метабисульфит, входящий в состав препарата в форме раствора для инъекций, может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактической реакции и бронхоспазма.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
При ректальном введении передозировка маловероятна.
Симптомы: возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, головокружение, шум в ушах, раздражительность, также вероятны кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, нарушение функции печени, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность.
Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Наклофена с препаратами лития или дигоксином возможно повышение их концентраций в плазме крови.
При одновременном применении Наклофена (как и других НПВС) с некоторыми диуретиками диуретический эффект уменьшается.
Совместное применение Наклофена и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению содержания калия в плазме крови.
Совместное применение Наклофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС может привести к риску развития нежелательных эффектов.
Циклоспорин повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Наклофен при одновременном применении повышает токсичность метотрексата.
Наклофен снижает их эффективность антигипертензивных средств.
Диклофенак обычно не оказывает влияния на активность противодиабетических средств для приема внутрь.
Не рекомендуется смешивать Наклофен в форме раствора для инъекций с другими препаратами.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°C.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz
Все аналоги
Аналоги препарата
ДИКЛОФЕНАК
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РУМАКАР
(Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ФЕЛОРАН
(Balkanpharma-Troyan, AD, Болгария)
ДИКЛОФЕНАК
(S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ДИКЛОФЕНАК
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ФЕЛОРАН
(SOPHARMA, PLC, Болгария)
ДИКЛОРАН
(UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
РУМАКАР
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
Аналоги КФУ
НАЛГЕЗИН®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АЭРТАЛ®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КЕТО-РЕБ
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
СОЛПАФЛЕКС
(GlaxoSmithKline Consumer Healthcare, Великобритания)
ИБУПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ДИФЛАЗОН®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
НАЛГЕЗИН®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
Наклофен (таблетки, 100 мг)
МНН: Диклофенак
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004843
Информация о регистрации в РК:
20.10.2017 — 20.10.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Наклофен
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — диклофенак натрия 100 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, спирт цетиловый, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, краситель Sicopharm Rot 30 (железа (III) оксид красный, Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк
Описание
Круглые, гладкие, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ M01AB05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1- 4 часов, в зависимости от типа препарата.
Поскольку диклофенак натрия всасывается в тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость всасывания, что приводит к задержке и снижению максимальной концентрации активного вещества в плазме крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, объем всасывания не уменьшается. После повторного применения препарата, прием пищи не оказывает влияния на уровни диклофенака натрия в плазме крови.
Распределение
С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается 99% диклофенака натрия.
Диклофенак натрия легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак натрия выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения составляет 1–2 ч. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности, это время остается без изменений.
Диклофенак натрия почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем гидроксилирования и метоксилирования.
Примерно 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизменном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.
У пациентов пожилого возраста значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении не наблюдаются.
Фармакодинамика
Наклофен — нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым угнетает синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.
Наклофен применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.
Показания к применению
-
воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты
-
дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез
-
кристалл-индуцированные артриты: подагра, псевдоподагра
-
внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит
-
другие воспалительные и болезненные состояния опорно-двигательного аппарата (в результате травмы, в т.ч. переломы, боли в пояснице, растяжение связок, сухожилий, вывихи)
Как анальгезирующее средство, Наклофен используется при повреждениях мягких тканей, в различных стоматологических процедурах, после хирургических вмешательств, при тяжёлых мигренозных приступах, при почечных или желчных коликах.
Способ применения и дозы
Наклофен, таблетки пролонгированного действия, содержащие 100 мг диклофенака натрия, предназначены, в основном, для длительного лечения. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после приема пищи.
Дозировка для начальной и поддерживающей терапии составляет 1 таблетку (100 мг) один раз в день.
Если необходимо увеличение дозы до 150 мг в сутки, то в этом случае дополнительно можно использовать Наклофен, суппозитории 50 мг.
Пациентам с нарушениями почечной и печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью
Пациентам пожилого возраста Наклофен следует применять в наименьшей эффективной дозе.
Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.
Побочные действия
Часто(≥1/100, ≤1/10):
-
головная боль, головокружение
-
вертиго
-
тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия,
-
повышение сывороточных аминотрансфераз
-
кожная сыпь
Нечасто (≥1/1000, <1/100):
-
запор
Редко (≥1/10000 <1/1000):
повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм, артериальную гипотензию и шок)
-
сонливость, усталость
-
астма (в том числе одышка)
-
гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, диарея, геморрагическая, мелена, желудочно-кишечные язвы с или без кровотечения или перфорация
-
желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз
-
крапивница
-
отеки
Очень редко (<1/10000):
-
анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
-
ангионевротический отек (включая отек лица)
-
дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции
-
дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции
-
парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения
-
нарушения зрения, нечёткость зрения, двоение в глазах
-
звон в ушах, нарушения слуха
-
сердцебиение, боли в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
-
артериальная гипертензия, васкулит
-
пневмония
-
колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, стриктуры кишечника, подобные диафрагме, панкреатит
-
молниеносный гепатит и печеночная недостаточность
-
буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), дерматит эксфолиативный, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд
-
почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, протеинурия
При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено
Клинические исследования и последовательные эпидемиологические данные указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта), связанные с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к диклофенаку или вспомогательным компонентам препарата, на салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
-
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
-
сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе
-
тяжелая печеночная и почечная недостаточность
-
наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущей терапией НПВП
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания
Лекарственные взаимодействия
В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию фенитоина, дигоксина и лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг их уровней в сыворотке крови.
Как и другие НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ)) может привести к снижению их антгипертензивного эффекта. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функций почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АКФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может увеличить риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее применение может повысить риск кровотечения. Хотя не доказано влияние диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): сопутствующее применение системных НПВП, включая диклофенак, и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующие изменения дозировки антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, являющийся мерой предосторожности во время сопутствующей терапии.
Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При применении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, не получающих циклоспорин.
Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом совместного применения хинолонов и НПВП.
Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется назначать диклофенак, по крайней мере, за 1 час или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.
Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с сульфинпиразоном и вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизм
Особые указания
Общие
Возможность возникновения побочных эффектов может быть снижена при использовании минимальной эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимые для контроля (облегчения) симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы», а также ниже «Желудочно-кишечные эффекты» и «Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты»).
Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам пожилого возраста по основным медицинским основаниям. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.
Как и при применении других НПВП, без предварительного воздействия диклофенака, в редких случаях, могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные.
При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака натрия, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.
Следует избегать применения Наклофена одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия данных, свидетельствующих о синергических эффектах или возникновении дополнительных побочных реакций.
Желудочно-кишечные эффекты
При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений, образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение: особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе (см. раздел «Побочные действия»).
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций увеличивается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации (см. раздел «Противопоказания») и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов увеличена частота возникновения побочных реакций, связанных с приемом НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть со смертельным исходом.
Для снижения риска токсичности ЖКТ у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у пожилых пациентов, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы препарата.
Для таких пациентов, а так же пациентам, нуждающимся в одновременном применении аспирина в низких дозах, или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных нарушений, необходимо рассмотреть вопрос о назначении комбинированной терапии с защитными агентами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) (см. ниже и раздел «Лекарственные взаимодействия).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых проявлениях абдоминальных необычных симптомов (особенно кровотечении в пищеварительном тракте), особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью необходимо назначать препарат пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений и язв, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) или антитромбоцитарные средства (такие как ацетилсалициловая кислота).
Необходимо тщательное медицинское наблюдение и следует проявлять осторожность при назначении НПВП пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться (см. раздел «Побочные действия»).
Влияние на печень
При назначении диклофенака пациентам с нарушенной функцией печени необходимо проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться.
Во время применения диклофенака, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом в качестве предупредительной меры показано регулярное исследование функций печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений.
Следует соблюдать осторожность пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака может спровоцировать приступ.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить пациентам с нарушенной функцией сердца или почек, артериальной гипертензией, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соответствующий мониторинг и консультация необходимы при лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе, так как при приеме неселективных НПВП были отмечены задержка жидкости в организме и отек.
Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что при применении диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, увеличивается риск развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), следует назначать терапию диклофенаком только после тщательного обследования.
Поскольку риски развития сердечно-сосудистых нарушений при применении диклофенака могут повышаться с увеличением дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимальную эффективную суточную дозу в кратчайшие сроки. Потребность пациента для облегчения симптомов и реакции на терапию следует периодически пересматривать.
Воздействия на кожу и подкожную ткань
В связи с применением НПВП, в том числе диклофенака, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). Очевидно, самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.
Влияние на гематологические показатели
Наклофен рекомендуется только для кратковременного лечения. При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно контролировать больных с нарушениями гемостаза.
Астма в анамнезе
У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, у пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость аналгетиков/аналгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные предупредительные меры (готовность к оказанию неотложной помощи).
Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей.
С особой осторожностью рекомендуется назначать препарат пациентам с астмой, когда Наклофен используется парентерально, так как симптомы могут усиливаться.
Беременность и период лактации
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % примерно до 1,5%.
Не исключено, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе, со стороны сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак натрия применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в первом и втором триместрах беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
-
сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
-
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
На мать и новорожденного, а также в конце беременности:
-
возможны продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
-
торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Период кормления грудью
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому, чтобы избежать побочных эффектов на младенца, диклофенак не следует применять во время кормления грудью.
ФертильностьКак и другие НПВП, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследование на бесплодие, необходимо прекратить применение диклофенака натрия.
Специальные предупреждения о вспомогательных веществах
Наклофен содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Наклофен оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Пациенты, у которых во время лечения препаратом наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: типичной клинической картины, свойственной передозировке, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
KРKA д.д., Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
KРKA д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 435389581477976943_ru.doc | 111 кб |
| 775224421477978098_kz.doc | 120 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Наклофен СР (Naklofen SR)
💊 Состав препарата Наклофен СР
✅ Применение препарата Наклофен СР
Наклофен (таблетки, 100 мг)
МНН: Диклофенак
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004843
Информация о регистрации в РК:
20.10.2017 — 20.10.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Наклофен
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — диклофенак натрия 100 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, спирт цетиловый, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, краситель Sicopharm Rot 30 (железа (III) оксид красный, Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк
Описание
Круглые, гладкие, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ M01AB05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1- 4 часов, в зависимости от типа препарата.
Поскольку диклофенак натрия всасывается в тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость всасывания, что приводит к задержке и снижению максимальной концентрации активного вещества в плазме крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, объем всасывания не уменьшается. После повторного применения препарата, прием пищи не оказывает влияния на уровни диклофенака натрия в плазме крови.
Распределение
С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается 99% диклофенака натрия.
Диклофенак натрия легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак натрия выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения составляет 1–2 ч. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности, это время остается без изменений.
Диклофенак натрия почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем гидроксилирования и метоксилирования.
Примерно 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизменном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.
У пациентов пожилого возраста значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении не наблюдаются.
Фармакодинамика
Наклофен — нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым угнетает синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.
Наклофен применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.
Показания к применению
-
воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты
-
дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез
-
кристалл-индуцированные артриты: подагра, псевдоподагра
-
внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит
-
другие воспалительные и болезненные состояния опорно-двигательного аппарата (в результате травмы, в т.ч. переломы, боли в пояснице, растяжение связок, сухожилий, вывихи)
Как анальгезирующее средство, Наклофен используется при повреждениях мягких тканей, в различных стоматологических процедурах, после хирургических вмешательств, при тяжёлых мигренозных приступах, при почечных или желчных коликах.
Способ применения и дозы
Наклофен, таблетки пролонгированного действия, содержащие 100 мг диклофенака натрия, предназначены, в основном, для длительного лечения. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после приема пищи.
Дозировка для начальной и поддерживающей терапии составляет 1 таблетку (100 мг) один раз в день.
Если необходимо увеличение дозы до 150 мг в сутки, то в этом случае дополнительно можно использовать Наклофен, суппозитории 50 мг.
Пациентам с нарушениями почечной и печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью
Пациентам пожилого возраста Наклофен следует применять в наименьшей эффективной дозе.
Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.
Побочные действия
Часто(≥1/100, ≤1/10):
-
головная боль, головокружение
-
вертиго
-
тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия,
-
повышение сывороточных аминотрансфераз
-
кожная сыпь
Нечасто (≥1/1000, <1/100):
-
запор
Редко (≥1/10000 <1/1000):
повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм, артериальную гипотензию и шок)
-
сонливость, усталость
-
астма (в том числе одышка)
-
гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, диарея, геморрагическая, мелена, желудочно-кишечные язвы с или без кровотечения или перфорация
-
желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз
-
крапивница
-
отеки
Очень редко (<1/10000):
-
анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
-
ангионевротический отек (включая отек лица)
-
дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции
-
дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции
-
парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения
-
нарушения зрения, нечёткость зрения, двоение в глазах
-
звон в ушах, нарушения слуха
-
сердцебиение, боли в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
-
артериальная гипертензия, васкулит
-
пневмония
-
колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, стриктуры кишечника, подобные диафрагме, панкреатит
-
молниеносный гепатит и печеночная недостаточность
-
буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), дерматит эксфолиативный, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд
-
почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, протеинурия
При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено
Клинические исследования и последовательные эпидемиологические данные указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта), связанные с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к диклофенаку или вспомогательным компонентам препарата, на салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
-
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
-
сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе
-
тяжелая печеночная и почечная недостаточность
-
наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущей терапией НПВП
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания
Лекарственные взаимодействия
В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию фенитоина, дигоксина и лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг их уровней в сыворотке крови.
Как и другие НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ)) может привести к снижению их антгипертензивного эффекта. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функций почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АКФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может увеличить риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее применение может повысить риск кровотечения. Хотя не доказано влияние диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): сопутствующее применение системных НПВП, включая диклофенак, и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующие изменения дозировки антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, являющийся мерой предосторожности во время сопутствующей терапии.
Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При применении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, не получающих циклоспорин.
Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом совместного применения хинолонов и НПВП.
Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется назначать диклофенак, по крайней мере, за 1 час или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.
Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с сульфинпиразоном и вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизм
Особые указания
Общие
Возможность возникновения побочных эффектов может быть снижена при использовании минимальной эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимые для контроля (облегчения) симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы», а также ниже «Желудочно-кишечные эффекты» и «Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты»).
Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам пожилого возраста по основным медицинским основаниям. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.
Как и при применении других НПВП, без предварительного воздействия диклофенака, в редких случаях, могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные.
При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака натрия, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.
Следует избегать применения Наклофена одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия данных, свидетельствующих о синергических эффектах или возникновении дополнительных побочных реакций.
Желудочно-кишечные эффекты
При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений, образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение: особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе (см. раздел «Побочные действия»).
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций увеличивается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации (см. раздел «Противопоказания») и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов увеличена частота возникновения побочных реакций, связанных с приемом НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть со смертельным исходом.
Для снижения риска токсичности ЖКТ у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у пожилых пациентов, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы препарата.
Для таких пациентов, а так же пациентам, нуждающимся в одновременном применении аспирина в низких дозах, или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных нарушений, необходимо рассмотреть вопрос о назначении комбинированной терапии с защитными агентами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) (см. ниже и раздел «Лекарственные взаимодействия).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых проявлениях абдоминальных необычных симптомов (особенно кровотечении в пищеварительном тракте), особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью необходимо назначать препарат пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений и язв, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) или антитромбоцитарные средства (такие как ацетилсалициловая кислота).
Необходимо тщательное медицинское наблюдение и следует проявлять осторожность при назначении НПВП пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться (см. раздел «Побочные действия»).
Влияние на печень
При назначении диклофенака пациентам с нарушенной функцией печени необходимо проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться.
Во время применения диклофенака, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом в качестве предупредительной меры показано регулярное исследование функций печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений.
Следует соблюдать осторожность пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака может спровоцировать приступ.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить пациентам с нарушенной функцией сердца или почек, артериальной гипертензией, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соответствующий мониторинг и консультация необходимы при лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе, так как при приеме неселективных НПВП были отмечены задержка жидкости в организме и отек.
Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что при применении диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, увеличивается риск развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), следует назначать терапию диклофенаком только после тщательного обследования.
Поскольку риски развития сердечно-сосудистых нарушений при применении диклофенака могут повышаться с увеличением дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимальную эффективную суточную дозу в кратчайшие сроки. Потребность пациента для облегчения симптомов и реакции на терапию следует периодически пересматривать.
Воздействия на кожу и подкожную ткань
В связи с применением НПВП, в том числе диклофенака, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). Очевидно, самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.
Влияние на гематологические показатели
Наклофен рекомендуется только для кратковременного лечения. При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно контролировать больных с нарушениями гемостаза.
Астма в анамнезе
У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, у пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость аналгетиков/аналгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные предупредительные меры (готовность к оказанию неотложной помощи).
Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей.
С особой осторожностью рекомендуется назначать препарат пациентам с астмой, когда Наклофен используется парентерально, так как симптомы могут усиливаться.
Беременность и период лактации
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % примерно до 1,5%.
Не исключено, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе, со стороны сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак натрия применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в первом и втором триместрах беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
-
сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
-
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
На мать и новорожденного, а также в конце беременности:
-
возможны продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
-
торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Период кормления грудью
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому, чтобы избежать побочных эффектов на младенца, диклофенак не следует применять во время кормления грудью.
ФертильностьКак и другие НПВП, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследование на бесплодие, необходимо прекратить применение диклофенака натрия.
Специальные предупреждения о вспомогательных веществах
Наклофен содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Наклофен оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Пациенты, у которых во время лечения препаратом наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: типичной клинической картины, свойственной передозировке, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
KРKA д.д., Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
KРKA д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 435389581477976943_ru.doc | 111 кб |
| 775224421477978098_kz.doc | 120 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Наклофен СР (Naklofen SR)
💊 Состав препарата Наклофен СР
✅ Применение препарата Наклофен СР
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Наклофен СР
(Naklofen SR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB05
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Наклофен СР |
Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной обол., 100 мг: 20 шт. рег. №: П N013166/05 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Наклофен СР
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие; на изломе — масса белого или почти белого цвета, покрытая пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80, тальк.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания активных веществ препарата
Наклофен СР
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский возраст до 6 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, диклофенак следует отменить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в лекарственных формах пролонгированного высвобождения.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аргетт Дуо
(DELTA MEDICAL PROMOTIONS, Швейцария)
Аргетт рапид
(DELTA MEDICAL PROMOTIONS, Швейцария)
Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Диклоген®
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклофенак
(ОЗОН, Россия)
Диклофенак
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Диклофенак
(НИЖФАРМ, Россия)
Диклофенак
(HEMOFARM, Сербия)
Диклофенак
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Все аналоги
Наклофен СР — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
П N013166/05
Торговое наименование препарата
Наклофен СР
Международное непатентованное наименование
Диклофенак
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
ЯДРО:
Активное вещество: диклофенак натрия 100,00 мг
Вспомогательные вещества: сахароза 105,00 мг, цетиловый спирт 55,20 мг, повидон 1,28 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 0,52 мг, магния стеарат 1,30 мг.
ОБОЛОЧКА: гипромеллоза 4,20 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,20 мг, титана диоксид 0,70 мг, макрогол 6000 0,36 мг, полисорбат 80 0,18 мг, тальк 3,64 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, гладкие таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Вид таблетки на изломе: масса белого или почти белого цвета, покрытая пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
S01BC03
Фармакодинамика:
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочки желудка и синовиальной жидкости. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.
Фармакокинетика:
В результате замедленного высвобождения препарата максимальная концентрация (Сmах) в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Сmах — 0.5 мкг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации, (TCmax) -5ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50% препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы -1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания:
— Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (Болезнь Бехтерева), подагрический артрит (при остром приступе предпочтительнее использовать быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких
тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовиит).
— Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень (при остром приступе предпочтительнее использовать быстродействующие лекарственные
формы), альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.
— В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
— Лихорадочный синдром.
Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
— Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
— Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
— Воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (Неспецифический язвенный колит (НЯК), Болезнь Крона).
— Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза.
— Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
— Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек.
— Декомпенсированная сердечная недостаточность.
— Угнетение костномозгового кроветворения.
— III триместр беременности, период грудного вскармливания.
— Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), фибринолитики, пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом. Беременность I-II триместр.
Беременность и лактация:
Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности. Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Внутрь, таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды во время или после приема пищи.
Наклофен CP, таблетки пролонгированного действия, 100 мг следует использовать для длительной терапии.
Начальная и поддерживающая дозы составляют 1 таблетку в сутки.
При необходимости увеличение дозы до 150 мг в сутки Наклофен CP следует комбинировать с таблетками или суппозиториями Наклофена по 50 мг.
Побочные эффекты:
Часто -1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы-, часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, возбуждение, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица), в отдельных случаях васкулит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Передозировка:
Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке -острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль концентрации глюкозы в крови. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.
Особые указания:
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.
При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем, рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
С осторожностью следует назначать диклофенак у больных с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину
периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.
Количество сахарозы, содержащейся в препарате, не влияет на пациентов со следующими состояниями: ферментная недостаточность лактазы, галактоземия и синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «КРКА-РУС» (ООО «КРКА-РУС»), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
КРКА д.д., Ново место
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)