Таблетки опра инструкция по применению

Опра — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

ЛС-000866

Торговое наименование препарата

Опра

Международное непатентованное наименование

Циталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Таблетка дозировкой 20 мг:

активное вещество: циталопрама гидробромид 24,99 мг, эквивалентно циталопрама основанию 20,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 132,55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,885 мг, кремния диоксид коллоидный 0,625 мг, магния стеарат 3,95 мг;

пленочное покрытие: гипромеллоза 2,19 мг, титана диоксид (Е171) 0,88 мг, макрогол-6000 0,53 мг.

Таблетка дозировкой 40 мг:

активное вещество: циталопрама гидробромид 49,98 мг, эквивалентно циталопрама основанию 40,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 265,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,77 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, магния стеарат 7,90 мг;

пленочное покрытие: гипромеллоза 4,38 мг, титана диоксид (Е171) 1,76 мг, макрогол-6000 1,06 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской с двух сторон таблетки и боковыми рисками.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AB04

Фармакодинамика:

Циталопрам — высокоселективный ингибитор обратного захвата серотонина.

При длительном лечении устойчивости к ингибирующему эффекту циталопрама в отношении захвата серотонина не возникает.

Антидепрессивный эффект циталопрама, вероятно, связан со специфическим ингибированием захвата серотонина в нейронах головного мозга.

Циталопрам практически не оказывает влияния на нейрональный захват норадреналина, допамина и гамма-аминомасляной кислоты. Не имеет сродства или обладает слабым сродством к холинергическим, гистаминергическим, различным типам адренергических, серотонинергических и допаминергических рецепторов.

Циталопрам является бициклическим производным изобензофурана, который по химической структуре не относится к трициклическим и тетрациклическим антидепрессантам, а также к другим группам антидепрессантов. Основные метаболиты циталопрама являются селективными ингибиторами захвата серотонина, но их активность ниже по сравнению с циталопрамом, в целом они не вносят существенного вклада в антидепрессивный эффект циталопрама.

Фармакокинетика:

Всасывание

Циталопрам быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (1-7) часа. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови — ниже 80%.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрам-N-оксида и деаминированных производных пропионовой кислоты. Производные пропионовой кислоты фармакологически неактивны. Деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид являются селективными ингибиторами захвата серотонина с меньшей фармакологической активностью по сравнению с циталопрамом.

Метаболизируется в основном с участием изофермента CYP2C19, также данный процесс протекает с некоторым участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 1,5 суток. Плазменный клиренс при пероральном приеме составляет около 0,4 л/мин.

Циталопрам преимущественно выводится печенью (85%) и частично почками (15%). В неизмененном виде через почки выводится 12-23% циталопрама. Печеночный клиренс составляет около 0,3 л/мин, почечный клиренс — 0,05-0,08 л/мин.

Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели. Продемонстрирована линейная зависимость между равновесной концентрацией циталопрама и его принятой дозой. При приеме дозы 40 мг в день средняя концентрация циталопрама в плазме крови составляет приблизительно 300 нмоль/л. Не установлено связи между концентрацией циталопрама в плазме крови, величиной терапевтического ответа или интенсивностью побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста

В результате замедленного метаболизма у пожилых пациентов наблюдаются более продолжительный период полувыведения и низкие величины клиренса.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени циталопрам выводится медленнее. Период полувыведения циталопрама и его равновесные концентрации в плазме крови почти в два раза выше по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени.

Нарушения функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью циталопрам выводится медленнее, это не оказывает значительного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) недостаточен.

Показания:

— Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени;

— панические расстройства с агорафобией или без.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата;

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), в том числе селегилина, в суточной дозе, превышающей 10 мг/день;

— циталопрам не следует принимать в течение 14 дней после прекращения приема необратимых ингибиторов МАО, а также в период после отмены обратимых МАО, который указан в их инструкции по медицинскому применению;

— лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама;

— совместный прием линезолида в том случае, если нет условий для тщательного наблюдения за пациентом и контроля артериального давления;

— циталопрам противопоказан пациентам с удлиненным интервалом QT или с синдромом врожденного удлинения интервала QT;

— совместный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;

— совместный прием с пимозидом;

— детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

Нарушения функции печени и/или почек, недостаточная активность изофермента CYP2C19; гипомания, мания, депрессия с суицидальными идеями и попытками, сахарный диабет, тяжелая форма брадикардии, недавно перенесенный инфаркт миокарда, компенсированная сердечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, склонность к кровотечениям; одновременный прием с селегилином (доза < 10 мг в день), серотонинергическими лекарственными средствами и препаратами лития, препаратами растительного происхождения на основе Зверобоя продырявленного, лекарственными средствами, влияющими на систему свертывания крови; препаратами, вызывающими гипокалиемию/гипомагниемию; нейролептиками, циметидином, ингибиторами CYP2C19, CYP2D6; электросудорожная терапия, наличие судорожных приступов в анамнезе, а также лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности; пожилой возраст; беременность и период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата Опра возможно во время беременности только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует тщательно наблюдать за новорожденным, если мать принимала препарат на поздних сроках беременности, в особенности в третьем триместре. Следует избегать резкого прекращения приема препарата во время беременности.

В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норэпинефрина на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура тела, затруднение кормления, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, снижение артериального давления, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, летаргия, беспрестанный плач, нарушения сна, в том числе сонливость. Эти симптомы могут наблюдаться как из-за развившегося серотонинергического синдрома, так и из-за синдрома «отмены».

В большинстве случаев осложнения начинаются сразу после родов (менее чем через 24 часа).

Эпидемиологические данные подтверждают, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) в период беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии у новорожденных.

Период грудного вскармливания

Циталопрам выделяется в грудное молоко. Установлено, что ребенок при вскармливании грудью будет получать около 5% дозы, принятой кормящей матерью, рассчитанной исходя из массы тела (мг/кг). Во время приема циталопрама в период кормления грудью у новорожденных не наблюдалось побочных реакций либо они протекали в легкой форме. Однако, имеющейся информации недостаточно для оценки возможного вреда для здоровья ребенка, в связи с чем в период грудного вскармливания препарат Опра рекомендуется применять с осторожностью.

Способ применения и дозы:

Внутрь, один раз в сутки (утром или вечером), независимо от приема пищи, запивая жидкостью.

Депрессивные эпизоды

Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Эффект от лечения антидепрессантами не следует ожидать, по крайней мере, ранее двух недель после начала лечения, которое следует продолжать 4-6 недель до разрешения симптомов заболевания. Пациенты с повторяющейся униполярной депрессией могут нуждаться в продолжение поддерживающей терапии в течение длительного периода, чтобы избежать депрессивных эпизодов в дальнейшем.

Панические расстройства

Рекомендованная суточная доза в течение первой недели лечения составляет 10 мг один раз в сутки, после чего дозу увеличивают до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Лечение панических расстройств длительное. Поддерживающий клинический эффект достигался в ходе длительного лечения (1 год). В случае наличия бессонницы или чувства сильного беспокойства в острый период заболевания рекомендуется дополнительная терапия седативными средствами. Если принято решение о прекращении лечения, дозу препарата необходимо снижать постепенно, для того чтобы минимизировать выраженные симптомы синдрома «отмены».

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов рекомендуется снизить дозу в два раза (10-20 мг в сутки). Рекомендуемая максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 20 мг.

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Нет данных о лечении циталопрамом пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени титровать дозу препарата следует с осторожностью.

Недостаточная активность изофермента CYP2C19

У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.

Синдром «отмены»

Следует избегать резкой отмены препарата. Для того, чтобы снизить вероятность появления реакций со стороны организма в результате развившегося синдрома «отмены», необходимо постепенно отменять прием препарата, понижая его дозу в течение 1-2 недель. Если в результате снижения дозы препарата или при его отмене развиваются плохо переносимые реакции синдрома «отмены», следует возобновить прием последней скорректированной дозы препарата, затем можно возобновить его постепенную отмену, понижая дозу уже с большими интервалами.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, возникающие при приеме циталопрама, как правило, легкие и преходящие. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Выявлены следующие дозозависимые реакции: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и повышенная утомляемость.

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны лимфатической и кровеносной системы: частота не известна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота не известна — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: частота не известна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны метаболизма и нарушения питания: часто — снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто — повышение аппетита, увеличение массы тела; редко — гипонатриемия, частота не известна — гипокалиемия.

Нарушения со стороны психики: часто — ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, нарушения оргазма (женщины), нарушения сна; нечасто — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания; частота не известна — панические атаки, бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение².

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, бессонница, головная боль; часто — тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания; нечасто — обморок; редко — большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкуса; частота не известна — судороги, серотониновый синдром, экстрапирамидные нарушения, акатизия, двигательные расстройства.

Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (что может привести к развитию закрытоугольной глаукомы); частота неизвестна — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — тиннит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, тахикардия; редко — геморрагии; частота не известна — удлинение интервала QT¹, желудочковая аритмия, включая аритмию по типу «пируэт», ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: часто — зевота; частота неизвестна — носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, тошнота; часто — диарея, рвота, запор; частота не известна — желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные кровотечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; частота неизвестна — отклонения результатов лабораторных тестов функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенное потоотделение; часто — зуд; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, реакции фотосенсибилизации; частота не известна — экхимозы, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции, неспособность к эякуляции; нечасто — меноррагии (женщины); частота неизвестна — метроррагия (женщины), приапизм (мужчины), галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — апатия; нечасто — периферические отеки; редко — гипертермия.

¹ — Сообщения об удлинении интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу «пируэт», были получены в ходе постмаркетингового наблюдения за препаратами, содержащими циталопрам, в основном у пациентов женского пола с гипокалиемией или с факторами риска, предрасполагающими к развитию удлинения интервала QT, или с иными заболеваниями сердца.

² — Во время терапии циталопрамом или вскоре после прекращения его приема были получены сообщения о суицидальных мыслях и поведении.

Переломы костей

Эпидемиологические исследования, включающие преимущественно пациентов от 50 лет и старше, выявили повышенный риск переломов костей при приеме СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм данного действия не известен.

Синдром «отмены»

Прекращение терапии циталопрамом (особенно резкое) зачастую приводит к развитию синдрома «отмены». Как правило, сообщалось о головокружении, нарушении чувствительности (включая парестезию), нарушении сна (включая бессонницу и глубокий сон), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диареи, ощущении сильного сердцебиения, эмоциональной лабильности, раздражительности и нарушениях зрения. Обычно данные симптомы от легкой до средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и продолжительными, в связи с чем при прекращении лечения циталопрамом рекомендуется постепенно снижать дозу препарата (смотри разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Передозировка:

Симптомы: судороги, тахикардия, сонливость, удлинение интервала QT, кома, рвота, тремор, снижение артериального давления, остановка сердца, тошнота, серотониновый синдром, ажитация, брадикардия, головокружение, блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QRS, артериальная гипертензия, мидриаз, аритмия по типу «пируэт», ступор, усиленное потоотделение, цианоз, гипервентиляция легких, гипертермия, предсердная и желудочковая аритмии.

Лечение: рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Рекомендуется прием активированного угля, осмотических слабительных средств (таких как сульфонат натрия) и промывание желудка. Требуется контроль ЭКГ и жизненно важных функций организма.

В случае передозировки ЭКГ мониторинг прежде всего необходим пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, пациентам, принимающим совместно препараты, удлиняющие интервал QT, или пациентам с нарушением обмена веществ, например, нарушение функции печени. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:

Фармакокинетические/фармакодинамические исследования взаимодействия циталопрама при приеме в дозе 20 мг в день и селегилина в дозе 10 мг в день не выявили клинически значимого взаимодействия. Не рекомендуется одновременно принимать циталопрам и селегилин в дозе, превышающей 10 мг в сутки.

Серотонинергические лекарственные средства

Литий и триптофан

В ходе клинических исследований при совместном приеме циталопрама и лития не было обнаружено фармакодинамического взаимодействия. Однако были сообщения об усилении серотонинергических эффектов при приеме СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому следует соблюдать осторожность при приеме данных лекарственных средств с циталопрамом. Следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови. Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном) может привести к усилению эффектов серотонина.

До выяснения информации касательно совместного приема циталопрама и агонистов 5- НТ-рецепторов, таких как суматриптан и другие триптаны, не рекомендуется принимать эти препараты в комбинации.

Препараты растительного происхождения на основе Зверобоя продырявленного

Одновременный прием СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к усилению побочных эффектов. Данное фармакокинетическое взаимодействие не изучено.

Антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови

Циталопрам необходимо с осторожностью принимать пациентам, принимающим антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови, такими как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, тиклопидин или другие препараты (например, атипичные антипсихотики), повышающие риск развития геморрагий (смотри раздел Особые указания).

Алкоголь

Циталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако одновременное применение циталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Препараты, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Следует соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, провоцирующими развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку это может вызвать увеличение риска развития злокачественной аритмии.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

Препараты группы СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами из группы СИОЗС, нейролептиками (производные бутирофенона, тиоксантена), мефлохином, бупропионом и трамадолом).

Нейролептики

Опыт применения циталопрама не выявил какого-либо клинически значимого взаимодействия с нейролептиками. Однако, как и при приеме других СИОЗС, нельзя исключать возможность фармакодинамического взаимодействия.

Фармакокинетические взаимодействия

Биотрансформация циталопрама до деметилциталопрама регулируется изоферментами CYP 2С19 (около 38%), CYP 3А4 (около 31%) и CYP 2D6 (около 31%) системы цитохрома Р450. Тот факт, что циталопрам метаболизируется более чем одним изоферментом, означает маловероятное угнетение его биотрансформации и отсутствие возникновения фармакокинетического взаимодействия при применении с другими лекарственными средствами.

Влияние других средств на фармакокинетику циталопрама

Комбинация с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP 3А4) не изменяет фармакокинетику циталопрама.

Исследование фармакокинетического взаимодействия лития и циталопрама не выявило фармакокинетических взаимодействий.

Циметидин

Циметйдин (сильный ингибитор CYP 2D6, CYP 3А4 и CYP 1А2) приводит к умеренному повышению средней равновесной концентрации циталопрама. Рекомендуется с осторожностью принимать циталопрам одновременно с циметидином. Может быть оправдано снижение дозы циталопрама.

Одновременный прием эсциталопрама (активный энантиомер циталопрама) с омепразолом в дозе 30 мг 1 раз в день (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует соблюдать осторожность при совместном приеме с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. Может быть оправдано снижение дозы циталопрама.

Метопролол

Эсциталопрам (активный энантиомер циталопрама) является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении циталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотических средств — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

При совместном приеме с метопрололом приводит к увеличению концентрации в крови последнего, но это не значительно влияет на эффект метопролола на артериальное давление и сердечный ритм.

Влияние циталопрама на другие лекарственные средства

Комбинация циталопрама с метопрололом приводит к повышению концентрации метопролола в 2 раза, но к статистически незначительному усилению действия метопролола на уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений у здоровых добровольцев.

Циталопрам и деметилциталопрам незначительно ингибируют изоферменты CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4, слабо ингибируют изоферменты CYP1A2, CYP2C19 и CYP2D6 по сравнению с другими СИОЗС, которые считаются сильными ингибиторами этих изоферментов.

Левомепромазин, дигоксин, карбамазепин

Не было взаимодействий, которые были бы клинически значимы, при приеме циталопрама с субстратами изофермента CYP1A2 (клозапин и теофиллин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (имипрамин и мефенитоин), CYP2D6 (спартеин, имипрамин, амитриптилин, рисперидон) и CYP 3А4 (варфарин, карбамазепин, его метаболит — карбамазепина эпоксид, и триазолам).

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия между циталопрамом и левомепромазином или дигоксином, что указывает на отсутствие индуцирования или ингибирования Р-гликопротеина.

Дезипрамин, имипрамин

В фармакокинетических исследованиях не было отмечено влияния на концентрацию циталопрама и имипрамина в плазме крови, хотя концентрация его первичного метаболита (дезипрамина) повышалась. При приеме дезипрамина в комбинации с циталопрамом наблюдается повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, в результате чего может потребоваться снижение дозы последнего.

Особые указания:

Применение у детей и подростков до 18 лет

Антидепрессанты не следует принимать детям и подросткам до 18 лет. В ряде случаев в ходе клинических исследований при лечении антидепрессантами у детей и подростков по сравнению с плацебо отмечалось повышение риска развития суицидального поведения (суицидальных мыслей и попыток к суициду), а также наблюдалась враждебность по отношению к окружающим (с преобладанием агрессии, высокой раздражительности). Если все-таки принято решение о назначении препарата, за пациентом следует установить тщательное наблюдение для отслеживания суицидальных проявлений.

Также стоит отметить, что отсутствуют данные о безопасности применения препарата в отношении влияния на рост, физическое, умственное и психическое развитие при длительном его применении у детей и подростков.

Парадоксальная тревога

В начале лечения антидепрессантами у некоторых пациентов с паническими расстройствами может наблюдаться усиление симптомов тревоги. Эта парадоксальная реакция, как правило, проходит в течение первых двух недель лечения. Для предупреждения развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата.

Гипонатриемия

При приеме СИОЗС отмечались случаи развития гипонатриемии, которая возможно обусловлена неадекватной секрецией антидиуретического гормона. Данная побочная реакция обратима после прекращения лечения. Особенно повышен риск развития гипонатриемии у пожилых пациентов женского пола.

Суицидальные попытки/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии, и он может сохраняться до наступления состояния стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния пациента может быть не достигнуто в течение первых недель лечения и дольше, необходимо тщательное наблюдение за пациентами до наступления улучшения состояния. Есть общий клинический опыт касательно увеличения риска суицида на ранних стадиях восстановительного периода в ходе проводимого лечения.

Этим же рекомендациям следует придерживаться в ходе лечения иных психических расстройств, отличных от депрессии, поскольку они также могут сопровождаться суицидальными проявлениями, в том числе данные заболевания могут сопровождаться и депрессией.

Пациенты с суицидальными проявлениями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска появления суицидальных намерений и суицидальных попыток, поэтому за ними необходимо тщательно наблюдать в процессе лечения.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований при лечении антидепрессантами выявил повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у взрослых пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, прежде всего за входящими в группу риска, особенно в начале курса лечения и при смене дозы препарата. Пациентов, персонал и родственников, ухаживающий за больными, следует предупредить о необходимости отслеживать ухудшение клинической картины заболевания, суицидальные попытки и мысли, а также необычные изменения в поведении пациента. При выявлении вышеперечисленных отклонений следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу.

Акатизия/психомоторное возбуждение

При приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норэпинефрина может развиться акатизия, характеризующаяся возникновением неприятного чувства внутреннего двигательного беспокойства или внутренней потребности совершать движения, часто сопровождающейся неспособностью продолжительное время сидеть или стоять без движения спокойно. Это явление, как правило, возникает в первые несколько недель лечения. Не следует увеличивать дозу препарата пациентам, у которых развились данные симптомы.

Мания

У пациентов с маниакально-депрессивным заболеванием может возникнуть смена фазы с депрессивной на маниакальную. При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

Судороги

Прием антидепрессантов увеличивает риск развития судорог. Циталопрам следует отменить у пациентов с судорожными приступами. Следует избегать приема циталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией. Следует тщательно наблюдать за пациентами с контролируемой эпилепсией, при повышении частоты судорожных приступов прием препарата следует прекратить.

Сахарный диабет

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, прием препаратов группы СИОЗС может влиять на уровень глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.

Серотониновый синдром

При лечении препаратами группы СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии серотонинового синдрома. Клинические проявления синдрома включают в себя ажитацию, тремор, миоклонию, гипертермию. В таких случаях циталопрам следует немедленно отменить и начать симптоматическое лечение.

Геморрагии

При приеме препаратов группы СИОЗС были сообщения об удлинении времени кровотечения и развитии подкожных кровоизлияний (экхимозов), кровоизлияний в слизистые оболочки, органы малого таза, желудочных кровотечениях. Необходимо с осторожностью применять циталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови, а также пациентам с кровотечениями в анамнезе (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Электросудорожная терапия

Клинический опыт применения препаратов группы СИОЗС и электросудорожной терапии ограничен, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совмещении данных методов лечения.

Синдром «отмены»

У пациентов, особенно после резкой отмены, после прекращения лечения препаратами группы СИОЗС часто наблюдается синдром «отмены».

Риск развития синдрома «отмены» может зависеть от различных факторов, включая длительность терапии, дозу препарата и величину снижения дозы. Как правило, сообщалось о головокружении, расстройстве чувствительности (включая парестезию), нарушении сна (включая бессонницу и глубокий сон), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диареи, ощущении сильного сердцебиения, эмоциональной лабильности, раздражительности и нарушениях зрения. Как правило, данные симптомы от легкой до средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы синдрома «отмены» обычно возникают в первые дни отмены препарата, о них сообщалось очень редко, когда пациент пропускал прием препарата по неосторожности.

В основном эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, хотя у некоторых пациентов они могут наблюдаться в течение 2-3 месяцев и более. Циталопрам рекомендуется отменять постепенно в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от самочувствия пациента (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Психоз

Лечение пациентов с психозами, сопряженными с депрессивными эпизодами, может усилить психотические симптомы.

Удлинение интервала QТ

Было выявлено, что циталопрам вызывает дозозависимое увеличение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу «пируэт», сообщались в основном у пациентов женского пола с гипокалиемией или с наличием факторов, влияющих на удлинения интервала QT или при наличии других заболеваний сердца.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой формой брадикардии или у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или компенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения водно-электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия повышают риск развития злокачественной аритмии. Данные состояния должны быть скорректированы перед началом лечения циталопрамом.

У пациентов со стабильными заболеваниями сердца перед началом лечения необходимо провести анализ ЭКГ.

В случае возникновения признаков аритмии, возникших в ходе лечения циталопрамом, следует прекратить его прием и провести анализ ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, в том числе циталопрам, могут оказывать влияние на размер зрачка глаза, что может приводить к мидриазу. Эффект мидриаза обуславливает сужение угла зрения, что является результатом повышения внутриглазного давления и развития закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов имеющих предрасположенность к данному заболеванию. В связи с этим циталопрам должен применяться с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или закрытоуольной глаукомой в анамнезе.

Фертильность мужчин

Исследования на животных показали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Извещения о влиянии на качество спермы у мужчин при приеме препаратов группы СИОЗС показали, что влияние на качество спермы обратимо.

Воздействие циталопрама на фертильность человека на данный момент не отмечалось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Циталопрам оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны принимать во внимание возможные нарушения и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг.

Упаковка:

10 таблеток в блистер. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10, 30, 60 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «ЗиО-Здоровье» (ЗАО «ЗиО-Здоровье»), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Актавис Групп ПТС ехф

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Опра относится к селективным блокаторам, подавляющим обратный захват серотонина, лекарство назначается для лечения депрессии, неврозов, психических расстройств разной этиологии.

Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием, 20 и 40 мг. Вещество активного действия – гидробромид циталопрама. Дополняющие компоненты – кремнезем, натуральная целлюлоза мелкокристаллическая, стеариновая кислота, D-Маннит. Оболочка содержит пропиленгликоль, гипромеллозу, белила титановые.
В коробке 1, 2, 3 блистера по 10 шт.
В аптеках столицы и других городов препарат Опра (20 таб. по 20 мг) можно приобрести по цене от 150 руб.

Фармакологическое действие

Действующий компонент циталопрам избирательно угнетает обратный захват серотонина, в незначительной степени подавляет цитохромы системы CYP2D6, поэтому отличается нейтральными связями с составами препаратов, которые проходят биотрансформацию, посредством этих ферментов.
С адренорецепторами, мускариночувствительными холинорецепторами, рецепторами гистамина циталопрам почти не соединяется. Лекарство не влияет на давление, сердечную электропроводимость, работу почек и печени, имеет незначительный, успокаивающий эффект. При воздействии препарата не происходит нарушений памяти, снижения концентрации внимания, интеллектуальной работоспособности, изменений в весе пациента. При использовании циталопрама нет заметных отклонений в показателях гематологического анализа крови.

Показания

Прием лекарства рекомендуется при наличии следующих недугов и болезненных состояний:

• депрессивные, психические расстройства разного генеза, характеризующиеся нарушением мыслительных процессов, заторможенностью двигательных реакций, утратой радости;
• спонтанные панические атаки, связанные со страхом открытого пространства, эпизодическая тревожность пароксизмального характера;
• неврозы, вызванные навязчивыми мыслями, действиями и воспоминаниями.

В аптечной сети Москвы таблетки Опра найти довольно трудно, но можно забронировать их на некоторых медицинских ресурсах в интернете или провести поиск по аптекам. Стоимость может отличаться у разных производителей лекарства.

Противопоказания

Лечебное применение препарата Опра предусматривает некоторые ограничения:

• гиперчувствительность к биохимическому составу и рабочему веществу;
• совместный прием с блокаторами фермента моноаминоксидазы;
• возраст больного до 18 лет из-за отсутствия достоверной информации по безопасности и ожидаемой пользе.

Корректировка режима дозирования требуется пациентам с неудовлетворительной работой почек, печени, эпилепсией и предрасположенностью к судорогам, а также, пожилым больным.
У таблеток Опра есть аналоги, совпадающие с фармсредством по показаниям и методу применения. К ним относятся: Золофт, Ципралекс, Асентра, Алевал, Серлифт, Паксил, Торин. Сходные по составу препараты: Циталопрам, Циталифт, Цитол, Прам, Сиозам, Уморап, Ципрамил.

Способ применения и дозы

Антидепрессант Опра назначается в стандартной дозе 20 мг один раз в сутки при диагностированной депрессии, но при выраженных симптомах психической болезни дозы повышают до 60 мг. Ожидать позитивного результата можно на протяжении месяца, хотя стабильного состояния больной достигает гораздо позже.
Если выявлено паническое расстройство, то в течение недели пациенту прописывается 10 мг в день и дальнейшее повышение до 20 мг. Продолжительность курса занимает не меньше трех месяцев.
При диагнозе «невроз навязчивых состояний» (ОКР), начальная дозировка лекарства – 20 мг, при этом допускается ее суточное увеличение до 60 мг при отсутствии удовлетворительного эффекта лечения.
В медучреждениях и аптечных пунктах антидепрессант Опра можно купить по рецепту психиатра или психолога.

Побочные действия

Препарат отличается нормальной переносимостью. Несмотря на это, изредка негативные эффекты все же способны проявляться, это:

• расширение зрачков;
• нарушение зрительной функции;
• замедление сердечных сокращений;
• повышение кровоточивости;
• аллергический насморк;
• подъем температуры;
• дерматологическая сыпь;
• гипотензия ортостатического типа;
• рвота;
• повышенное слюнотечение;
• эпигастральные боли;
• снижение потенции;
• расстройство работы мочеполовой системы.

Нечасто наблюдаются нарушения, касающиеся нервной системы, такие, как агрессия, расстройство сна, психозы, состояние апатии, помрачение сознания, перепады настроения, астения.

Передозировка

Прием таблеток в соответствии с рекомендациями врача и инструкцией исключает риск передозировки.
Превышение прописанных доз провоцирует:

• нарушение речи;
• ухудшение памяти, коматозные состояния;
• посинение кожи;
• головокружение;
• повышенную работу потовых желез;
• увеличение проведения электрического импульса сердца;
• тремор конечностей;
• приступы тошноты.

Методы лечения заключаются в лаваже желудка и терапии по присутствующим симптомам.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме с препаратами, увеличивающими уровень серотонина, циталопрам повышает их действие.
Опасность возникновения серотонинового синдрома вероятна при совместном использовании лекарства с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
Сочетание с Циметидином усиливает антидепрессивное воздействие таблеток.
Комбинация с Варфарином приводит к удлинению времени свертывания крови.
Нейтральное взаимодействие касается принимаемых одновременно нейролептиков, трицикликов, солей лития, блокаторов бета-адренорецепторов, противоаллергических средств и лекарств, действие которых направлено на снижение АД.
Заказать лекарство Опра можно в интернет-аптеках по выгодной стоимости с доставкой товара, обратившись к сотрудникам магазина непосредственно на сайте или по телефону.

Особые указания

При синдроме лекарственного привыкания больной должен находиться под постоянным наблюдением врача. Если выявлено психомоторное возбуждение (маниакальный синдром), лекарство требует отмены.
Нежелательно применение лекарства у беременных, а также, у кормящих матерей из-за угрозы для здоровья ребенка в виде снижения веса, сосательного рефлекса и выраженной дневной сонливости.
Принимая во внимание наличие отрицательных проявлений, которые снижают скорость реакции и внимание больного, любая сложная деятельность, включая вождение транспорта, нежелательна.

Сроки и условия хранения

Годность таблеток – 4 года при невскрытой упаковке и температуре воздуха не выше 26 градусов.
Сложно найти отзывы, конкретно, о препарате Опра, однако его аналоги по составу, также содержащие циталопрам, включая лекарство с одноименным названием, пользуются у пользователей доверием. Действие вещества отличается мягкостью, хорошей переносимостью, побочные эффекты отсутствуют, либо выражены слабо, и проходят самостоятельно в течение первых недель приема. Но лечение предполагается длительное, не менее трех месяцев, по крайней мере, в случае вегетативных нарушений и угнетенного состояния.

Цены на Опра в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название ? Циталопрам

Действующее вещество — циталопрам.

Антидепрессанты — избирательные ингибиторы нейронального захвата

Показания к применению Опра таблетки 20мг Депрессии различной этиологии.

Способ применения и дозировка Опра таблетки 20мг Внутрь, один раз в сутки, в любое время, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза – 20 мг/сутки, максимальная – 60 мг/сутки. Для пациентов старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза – 20 мг, максимальная – 40 мг/сутки (при необходимости).

Противопоказания Опра таблетки 20мг Повышенная чувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО.Ограничения к применению: беременность, лактация, детский возраст.

Фармакологическое действие Антидепрессивное. В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели лечения. При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии и в 2,5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения – около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты. Конечный период полувыведения составляет 35 часов. Выводится почками и через кишечник.

Побочное действие Опра таблетки 20мг Сонливость, утомляемость, лихорадка, инсомния, тревога, анорексия, ажитация, дисменорея, понижение либидо, зевота; сухость во рту, повышенаая потливость; тремор; тошнота, диарея, диспепсия, рвота, абдоминальная боль; артралгия, миалгия; инфекция верхних дыхательных путей, ринит, синусит; нарушение эякуляции, импотенция.

Передозировка Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях – амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ.Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие Опра таблетки 20мг Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме и плазменную концентрацию активного метаболита имипрамина.Циметидин повышает AUC и максимальную конуентрацию циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием и алкоголем.

Особые указания Следует учитывать возможность развития гипонатриемии, а также синдрома неадекватной секреции АДГ, проходящих при прекращении лечения и/или медицинском вмешательстве.Осторожность необходима, как и при приеме других антидепрессантов, при наличии в анамнезе эпилептических припадков.В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки.Необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. при вождении автомобиля. Следует соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся нарушением метаболизма или гемодинамики.Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия.

Условия хранения Список Б. При температуре не выше 25°C.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Циталопрам, обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет незначительную способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Ингибирует цитохром Р4502D6 лишь в малой степени и, следовательно, не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2–4 нед лечения. Циталопрам практически не влияет на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела. Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта. В экспериментальных исследованиях у препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

Циталопрам — антидепрессант, из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.

Показания к применению

лечение депрессивных заболеваний и профилактика рецидивов;

лечение панического расстройства с/или без боязни открытого пространства;

лечение обсессивно-компульсивного расстройства (невроза навязчивости).

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

циталопрама гидробромид (эквивалентно циталопраму основанию) (20 мг) (40 мг)

вспомогательные вещества: маннитол; МКЦ; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 6000

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакодинамика

Циталопрам, обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет незначительную способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Ингибирует цитохром Р4502D6 лишь в малой степени и, следовательно, не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2–4 нед лечения. Циталопрам практически не влияет на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела. Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта. В экспериментальных исследованиях у препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

Фармакокинетика

Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2–4 ч после приема. Связывание с белками плазмы — менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10–60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения — 12 л/кг. Равновесная концентрация при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7–14 сут. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов. T1/2 препарата составляет 1,5 сут. Выведение осуществляется почками и с калом.

Пациенты в возрасте старше 65 лет. Наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1,5–3,75 дней) и более низкие величины клиренса (0,08–0,3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.

Недостаточность функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в 2 раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после введения такой же дозы.

Недостаточность функции почек. Выведение циталопрама протекает более медленно у пациентов с небольшой и средней степенью снижения функции почек без значимого влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (Cl креатинина

Использование во время беременности

Не следует назначать циталопрам беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность препарата в период беременности и грудного вскармливания у человека не установлена. Во время кормления грудью возможно возникновение у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата;

детский возраст (до 18 лет);

препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

С осторожностью:

недостаточность функции печени и/или почек;

судорожные припадки в анамнезе;

пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: редко — астения, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).

Со стороны пищеварительного тракта: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, кровотечения.

Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция), нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — эпидермальный некролиз, ринит, синусит.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки в любое время, либо при приеме пищи, либо натощак.

Депрессии. Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг циталопрама. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг/сут.

Панические расстройства. Рекомендуется применять 10 мг циталопрама 1 раз в сутки в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг/сут.

Обсессивно-компульсивные расстройства. Рекомендованная суточная доза — 20 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг/сут.

Пациенты в возрасте 65 лет и старше. Рекомендованная начальная доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

Нарушенная функция почек. Пациенты с незначительно или умеренно нарушенной функцией почек могут применять препарат в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина до 20 мл/мин) не имеется.

Нарушенная функция печени. Пациентам с нарушенной функцией печени не следует назначать более 30 мг/сут.

Продолжительность лечения. Обычно антидепрессивное действие препарата наблюдается после 2–4 нед лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводиться в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 мес или даже более продолжительный период времени. В случае пациентов с периодической (рекуррентной) депрессией поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель. При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается после 3 мес лечения и сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии. При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется после 2–4 нед лечения; при продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QT), рабдомиолиз, судороги, кома.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных препаратов. Не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов. В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, которые метаболизируются с его участием. При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Меры предосторожности

При развитии маниакального состояния препарат следует отменить. Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием препарата. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама. У пожилых пациентов требуется снижение дозы циталопрама. Циталопрам не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты, о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть в некоторой степени нарушена в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.

Особые указания при приеме

При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.

Циталопрам не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

48 мес.