Атенолол — Синтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N002160/01
Торговое наименование препарата
Атенолол
Международное непатентованное наименование
Атенолол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество — атенолол 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон низкомолекулярный, лактоза (сахар молочный), этанол (спирт этиловый), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Описание
Круглые таблетки белого или белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета с фаской и риской (для таблеток дозировкой 100 мг) или без риски (для таблеток дозировкой 50 мг). Допускается легкая «мраморность».
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB03
Фармакодинамика:
Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному а затем постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови.
В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика:
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 -более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет — эффективность и безопасность препарата не установлены.
С осторожностью:
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст, беременность.
Беременность и лактация:
Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.
Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому если в период кормления грудью препарат показан, то лучше на время прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
|
Клиренс креатинина |
Период полувыведения |
Максимальная доза |
|
(мл/мин./1,73 м2) |
атенолола(ч) |
|
|
15-35 |
16-27 |
50 мг в сутки или 100 мг через день |
|
менее 15 |
более 27 |
50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня |
Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочные эффекты:
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, ослабление сократимости миокарда, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор или диарея, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, кожный зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния).
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром «отмены» (тахикардия, учащение приступов стенокардии, повышение АД и т.д.).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие:
При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь — их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды. При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Особые указания:
Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета- адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 50 мг, 100 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Купить Атенолол — Синтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав на 1 таблетку:
Ядро:
Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат — 295 мг/590 мг/885 мг (в пересчёте на ципрофлоксацин — 250 мг/ 500 мг/ 750 мг соответственно);
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 3,6 мг/7,2 мг/10,8 мг, крахмал прежелатизированный (крахмал 1500) — 10,0 мг/ 20,0 мг/ 30,0 мг, кросповидон (коллидон CL-M, коллидон ЦЛ) — 7,7 мг/15,4 мг/23,1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный, таблеттоза) — 13,3 мг/26,6 мг/39,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39,2 мг/78,4 мг/117,6 мг, тальк — 7.4 мг/14,8 мг/22,2 мг, магния стеарат — 3,8 мг/7,6 мг/11,4 мг.
Оболочка: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза, метоцел) — 3.4 мг/6,8 мг/10,2 мг, макрогол-4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) — 1,3 мг/2,6 мг/3,9 мг, пропиленгликоль — 1,6 мг/ 3,2 мг/4,8 мг, тальк — 0,5 мг/1,0 мг/1,5 мг, коповидон (коллидон VA 64, коллидон ВА-64) — 1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг, титана диоксид (двуокись титана) -1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, на поперечном срезе виден один слой белого цвета. Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг и 750 мг — овальные.
Противомикробное средство, фторхинолон.
АТХ J01MA02 Ципрофлоксацин
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной, РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных ‘ внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
При пероральном приёме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Приём пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Смах) и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объём распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) при пероральном приёме — 60-90 мин, Смах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приёма внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.
Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных, метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения (Т½) — около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии
- обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные
- осложнения муковисцидоза);
- инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
- хронический бактериальный простатит;
- неосложнённая гонорея;
- брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
- костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
- инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами (ЛС) или у больных с нейтропенией);
- профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis.
Дети.
- Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
- профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Гиперчувствительность, одновременный приём с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости), возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения лёгочной формы сибирской язвы, инфицированной Bacillus anthracis), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражения сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приёме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
При инфекциях нижних дыхательных путей лёгкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7- 14 дней.
При остром синусите — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения -10 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей лёгкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.
При инфекциях костей и суставов — лёгкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — до 4-6 нед.
При инфекциях мочевыводящих путей — по 250-500 мг 2 раза в сутки; курс лечения — 7-l4 дней, при неосложнённом цистите у женщин — 3 дня.
При хроническом бактериальном простатите — по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 28 дней.
При неосложнённой гонорее — 250-500 мг однократно.
Инфекционная диарея — по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 5-7 дней.
При брюшном тифе — по 500 мг 2 раза в сутки; курс лечения — 10 дней. —
При осложнённых интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для профилактики и лечения лёгочной формы сибирской язвы — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.
ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30- 50 мл/мин — 250-500 мг каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин — 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 250-500 мг/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
В педиатрии:
при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет — 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1,5 г). Продолжительность лечения -10-14 дней;
при лёгочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 500 мг, суточная — 1 г. Общая продолжительность приёма ципрофлоксацина — 60 дней.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесёнными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических, реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса й обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отёк лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: астения, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет T½ теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтных средств непрямого действия, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приёме усиливает действие антикоагулянтных средств непрямого действия.
Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине ионов алюминия и магния.
Метоклопрамид, ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Смах.
Совместное применение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает Смах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
При применении ципрофлоксацина следует избегать прямых солнечных лучей и интенсивного ультрафиолетового излучения. В случае возникновения фоточувствительности (появления ожогоподобных кожных реакций) прием, препарата следует прекратить.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.
10 таблеток по 250 мг; 5 таблеток по 500 мг, 750 мг в контурные ячейковые упаковки.
10, 20 таблеток по 250 мг; 5, 10, 20 таблеток по 500 мг и 750 мг в банки полимерные.
Каждую банку, 1, 2 контурных ячейковых упаковки с 10 таблетками по 250 мг, 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки с 5 таблетками по 500 мг и 750 мг с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N001587/01
Дата регистрации
2011-02-22
Владелец регистрационного удостоверения
СИНТЕЗ ОАО Россия
Производитель
СИНТЕЗ ОАО Россия
-
Артикул:
1000341561
-
Производитель:
Синтез
-
Действующее вещество:
-
Страна происхождения:
Россия
-
Порядок отпуска:
Без рецепта
-
Маркировка товара:
4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9
-
Срок годности:
36 месяцев
Плюс 0,5%, 1%, 2% от суммы покупки
В наличии в аптеках
При оформлении самовывоза цена товара не изменится. Даже если в аптеке она отличается
Самовывоз из 1 аптек
Описание товара
Лоратадин Синтез таблетки 10мг 10шт купирует аллергические реакции. Рекомендован при аллергических ринитах, при отеке Квинке, конъюнктивите, аллергической реакции на укусы насекомых. Снижает зуд. Действует быстро и продолжительно. Антигистаминный эффект наступает через полчаса, достигает максимума через 8-12 часов и длится более суток. В прописанных дозах препарат не действует на центральную нервную систему, не вызывает привыкания и сонливости. Принимают внутрь, рекомендованная доза взрослым и детям после 12 лет и массой свыше 30 кг– 1 таблетка в день, независимо от приема пищи. Противопоказан беременным, кормящим и детям до 2 лет.
Характеристики
Действующее вещество (лат)
Loratadinum
Форма выпуска
Таблетки
Кол-во лекарственного препарата в упаковке
1
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и через кишечник. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания препарата
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Особые указания
—
Противопоказания
Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата, возраст до 3 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Побочные действия
Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.
Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.
Применение при беременности/кормлении грудью
a:2:{s:4:»TEXT»;s:112:»Разрешено, с осторожностью. Противопоказан в период лактации»;s:4:»TYPE»;s:4:»HTML»;}
Способ применения
Препарат назначают внутрь, независимо от времени приёма пищи. Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям в возрасте от 3 до 12 лет дозу рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: — при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день; — при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Пациентам с тяжёлым нарушением функции печены необходимо назначать уменьшенную суточную дозу препарата: взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 10мг(1 таблетка) через день; детям с массой тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таблетки) через день. Для больных с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.
Лекарственное взаимодействие
Приём пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном приёме препарата с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратидина и его метаболита в плазме.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Меры предосторожности
a:2:{s:4:»TYPE»;s:4:»HTML»;s:4:»TEXT»;s:307:»Приём препарата следует прекратить не менее чем за двое суток перед проведением кожных аллергических проб, так как Лоратадин может оказывать влияние на их результаты.»;}
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения сонливости.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Отпуск
без рецепта
Тип упаковки
картонная упаковка
Наименование/Бренд
1 мл раствора содержит
активное вещество – нафазолина нитрат, 1.00 мг,
вспомогательные вещества: кислота борная, вода очищенная
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Респираторная система. Назальные препараты. Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Симпатомиметики, простые препараты. Нафазолин.
Код АТХ R01AA08
Для применения у взрослых и подростков старше 18 лет:
— острый ринит
— синусит (воспаление околоносовых пазух)
— средний отит
— для снятия отека слизистой оболочки носа при диагностических и терапевтических вмешательствах
— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
— артериальная гипертензия
— выраженный атеросклероз, гипертиреоз
— хронический ринит
— тяжелые заболевания глаз
— сахарный диабет
— тахикардия
— одновременный прием с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) и в течение 14-ти дней после окончания их применения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Препарат следует вводить с особой осторожностью при серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, ишемическая болезнь сердца), нарушениях обмена веществ (сахарный диабет, гипертиреоз), феохромоцитоме и при одновременном лечении ингибиторами МАО и другими потенциальными гипертензивными препаратами. Следует также соблюдать осторожность во время проведения общей анестезии с использованием анестетиков, которые повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам (например, галотан) у пациентов с бронхиальной астмой, во время беременности и кормления грудью.
Следует избегать длительного использования и передозировки, особенно у детей. Длительное применение препаратов, предназначенных для снятия отека слизистых оболочек, может привести к отеку и последующей атрофии слизистой оболочки носа.
Не следует применять одновременно с ингибиторами (МАО) или трициклическими антидепрессантами, так как (даже через несколько дней после их применения) они могут вызвать подъем артериального давления.
Недостаточно известно, проходит ли нафазолин через плаценту и проникает ли в грудное молоко. Поэтому необходимо тщательно оценивать потенциальные риски и преимущества терапии, прежде чем рекомендовать препарат беременным и кормящим женщинам, и назначать препарат только в случаях крайней необходимости.
Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Подростки старше 18 лет и взрослые закапывают несколько раз в день, от 1 до 3 капель препарата в каждый носовой ход.
— В диагностических целях по 3-4 капли препарата вводят в каждый носовой ход, после предварительного очищения полости носа.
Метод и путь введения
Препарат закапывают в оба носовых хода несколько раз в день (достаточно 3 раза в день).
Промежуток времени между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Препарат используется в течение короткого периода времени. Его не следует использовать более 5 дней. При наступлении облегчения дыхания через нос, применение препарата можно прекратить раньше этого срока.
Повторное применение препарата возможно только через несколько дней после прекращения терапии. Препарат закапывают в носовой ход при небольшом повороте. При закапывании в левый носовой ход рекомендуется голову повернуть налево и при закапывании в правый носовой ход рекомендуется повернуть голову направо.
Симптомы: при передозировке или случайном проглатывании препарата могут возникнуть системные побочные эффекты, такие как нервозность, повышенное потоотделение, головная боль, тремор, тахикардия, сердцебиение и гипертензия. Возможные симптомы передозировки также включают тошноту, цианоз, повышение температуры тела, спазмы, остановку сердца, отек легких и затруднение дыхания, расстройства психики. Также может возникнуть угнетение центральной нервной системы с развитием сонливости, снижения температуры тела, брадикардии, потливости, артериальной гипотонии, апноэ и комы.
Лечение: симптоматическое
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Нафазолин обычно хорошо переносится при рекомендуемой дозировке. Особенно чувствительные пациенты иногда могут испытывать легкие побочные эффекты, такие как, жжение и сухость слизистой оболочки носа. Очень редко сильные ощущения заложенности носа могут наблюдаться после ослабления эффекта. Очень редко системные эффекты могут возникать из-за раздражения симпатического нерва и проявляются в виде таких симптомов как:
— нервозность, головная боль, тремор
— тахикардия, сердцебиение
— гипертензия
— повышенное потоотделение
Эти эффекты возникают главным образом при передозировке.
При введении в полость носа в течение более 5 дней или после частого введения, есть вероятность развития “привыкания” к препарату, так называемый, “саноринизм” с выраженным отеком слизистой при применении препарата в течение короткого периода времени. Длительное применение препарата может привести к повреждению слизистого эпителия с ослаблением цилиарной активности и необратимым повреждениям слизистой с развитием «сухого» ринита.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
По 10 мл во флаконы с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Каждый флакон с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Без рецепта
Сведения о производителе
ОАО «Синтез».
Россия, 640008,
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: contact@ksintez.ru
www.ksintez.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез».
Россия, 640008,
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: contact@ksintez.ru
www.ksintez.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Decalog»
050050, Республика Казахстан г. Алматы, ул. Глазунова 41А-4
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
Ибупрофен (Ibuprofen) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ибупрофен
💊 Состав препарата Ибупрофен
✅ Применение препарата Ибупрофен
📅 Условия хранения Ибупрофен
⏳ Срок годности Ибупрофен
Описание лекарственного препарата
Ибупрофен
(Ibuprofen)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.06.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Ибупрофен |
Таб., покр. пленочной оболочкой 200 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000125 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000125 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ибупрофен
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Подавляет противовоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетает циклооксигеназы 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением возбудимости терморегулирующих центров промежуточного мозга
Фармакокинетика
Ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, его Cmax в плазме достигаются через 1-2 часа после приема внутрь, в синовиальной жидкости — через 3 часа, связывается с белками плазмы на 99%.
Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Метаболизм ибупрофена протекает преимущественно в печени. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится не более 1%), в меньшей степени — с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 ч.
Показания препарата
Ибупрофен
Симптоматическое лечение:
- головной боли напряжения и мигрени;
- суставной, мышечной боли;
- боли в спине, пояснице, радикулита;
- боли при повреждении связок;
- зубной боли;
- болезненных менструаций;
- лихорадочных состояниях при простудных заболеваниях, гриппе;
- ревматоидного артрита, остеоартроза.
НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.
Режим дозирования
Взрослые, пожилые и дети старше 12 лет: в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки; в таблетках по 400 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг (или 3 таблеток по 400 мг) в течение 24 ч.
Таблетки следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Не принимать чаще, чем через 4 часа.
Не превышайте указанной дозы!
Курс лечения без консультации врача не должен превышать 5 дней.
Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.
Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.
Детям с 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг): по 1 таблетке 200 мг не более 4 раз/сут. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч.
Побочное действие
В рекомендуемых дозах препарат обычно не вызывает побочных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита), диарея, метеоризм, запор; изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушение зрения: токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться).
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
- в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность (III триместр);
- детский возраст: до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг) — для таблеток 200 мг; до 12 лет — для таблеток 400 мг;
- гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нефротический синдром, КК менее 30-60 мл/мин, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекций Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, длительное использование НПВП, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I-II) триместр, период лактации, курение, частое употребление алкоголя (алкоголизм), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота; клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах и в период лактации следует назначать с осторожностью.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.
С осторожностью при нефротическом синдроме, нарушении функции почек (КК менее 30-60 мл/мин).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение у детей
Таблетки 200 мг не назначают детям в возрасте до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг); таблетки 400 мг — детям в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Лекарственное взаимодействие
В терапевтических дозах ибупрофен не вступает в значимые взаимодействия с широко применяемыми препаратами.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления — снижают риск развития гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Одновременное назначение других НПВП повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Условия хранения препарата Ибупрофен
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности препарата Ибупрофен
Условия реализации
Без рецепта.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бруфен СР
(ABBOTT LABORATORIES, Германия)
Бумидол®
(ГРОТЕКС, Россия)
Деблок
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Ибупирин
(ДОМИНАНТА-СЕРВИС, Россия)
Ибупрофен
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ибупрофен
(ШЛС ФАРМА, Россия)
Ибупрофен
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Ибупрофен
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Ибупрофен
(СИНТЕЗ, Россия)
Ибупрофен
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги