Таблетки тимолол инструкция по применению

Тимолол-МЭЗ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002359

Торговое наименование препарата

Тимолол-МЭЗ

Международное непатентованное наименование

Тимолол

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

1 мл 0.25% раствора содержит:

Активное вещество:

Тимолола малеат 3,42 мг (в пересчете на тимолол — 2,5 мг)

Вспомогательные вещества: ,

Натрия гидрофосфата додекагидрат — 4,0 мг,

. Натрия дигидрофосфата дигидрат — 6,0 мг,

Бензетония хлорид-0,1 мг, * .

Раствор натрия гидроксида 1 М — до pH 6,5 — 7,5,

Вода для инъекций — до 1 мл.

1 мл 0.5% раствора содержит:

Активное вещество:

тимолола малеат — 6,84 мг (в пересчете на тимолол — 5,0 мг)

Вспомогательные вещества:

Натрия гидрофосфата додекагидрат — 4,0 мг,

Натрия дигидрофосфата дигидрат — 6,0 мг,

Бензетония хлорид — 0,1 мг,

Раствор натрия гидроксида 1 М — до pH 6,5 — 7,5, .

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство β-адреноблокатор

Код АТХ

S01ED

Фармакодинамика:

Фармакодинамика

Неселективный блокатор p-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При мест­ном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водяни­стой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.

Фармакокинетика:

Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге передней камеры , глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч. В не­значительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

Сmах тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаруже­ния в течении . 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Стах тимолола существенно превышает его Стах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся мета­болиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть почками.

Показания:

Показания к применению

Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), глазная гипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания:

Дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 1 года.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно про­консультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

Цереброваскулярная недостаточность, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипоглике­мия, атрофический ринит, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения, легоч­ная недостаточность, тиреотоксикоз, миастения, синоатриальная блокада, нарушение перифери­ческого кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, беременность, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно про­консультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенци­альный риск для плода или ребенка.

Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Продолжительность лечения зависит от показаний, индивидуальной чувствительности больного и рекомендаций врача.

Взрослыми детям;старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза’ в день раствора с концентрацией 0,25%, при недостаточной эффективности — по — 1 капле рас­твора с концентрацией1 0,5% 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддер­живающая доза -1 капля раствора с концентрацией 0,25% 1 раз в день.

Побочные эффекты:

Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезо­течение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковремен­ное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возмож­но развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и сни­жение чувствительности роговицы, кератит, возможен птоз, диплопия.

Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериалыюго давления, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца; снижение сократимости миокарда, боль в груди, головокру­жение, головная1 боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящие нарушения мозгового кровообращения, коллапс, де­прессия; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, аллергиче­ские реакции (в т.ч. крапивница).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы замети­ли любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, голово­кружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В слу­чае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Изопреналин можно вво­дить внутривенно для устранения выраженной брадикардии и бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.

Взаимодействие:

С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, дру­гими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарствен­ными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами, а. также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.

Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назна­чение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз). Существует вероятность усиления гипотензивного эффекта и/или развитие выраженной бради­кардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для прие­ма внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками. При применении с резерпином — возможно раз­витие выраженной брадикардии или снижение артериального давления (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля); с блокаторами «медленных» кальциевых каналов или сер­дечными гликозидами — возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, острая ле­вожелудочковая недостаточность или снижение артериального давления.

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.

Сопутствующее назначение с веществами — ингибиторами ферментной системы CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передо­зировки тимолола (снижение частоты сердечных сокращений).

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведени­ем общей анестезии хлороформом или эфиром или использованием периферических миорелак­сантов необходимо прекратить приём препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

Не следует одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (ней­ролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Не рекомендуется одновременное при­менение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении мезвду приемом ингибиторов МАО и тимолола должен составлять не менее 14 дней.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериально­го давления).

Особые указания:

Контроль эффективности следует проводил» примерно через 3-4 недели после начала терапии.

В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, цело­стность роговицы и оценивать величину полей зрения, ф Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.

С осторожностью применяют при хронической обструктивной болезни легких, сердечной недоста- , точности; отслойки сетчатки, тиреотоксикозе, миастении, синоатриальная блокаде, нарушении пе- ’ риферического кровообращения (в т.ч. синдроме Рейно), феохромоцитоме.

Не рекомендуется в период лечения использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные : линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

Не следует закапывать в глаза два p-адреноблокатора одновременно.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии дру­гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной конпентряттии внима­ния. быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закалывания в глаз).

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0,25 % и 0,5 %.

1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные; 5 мл или

10 мл во флакон капельницы полимерные.

1, 2, 4, 5, или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению

препарата помещают в пачку из картона.

1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

Упаковка:

1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные; 5 мл или

10 мл во флакон капельницы полимерные.

1, 2, 4, 5, или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению

препарата помещают в пачку из картона.

1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в тюбиккапельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Срок годности препарата после вскрытия — 1 месяц.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат разработан для регуляции внутриглазного давления. Уменьшает синтез водянистой жидкости в слезных каналах, камерах глазного яблока. Действие активного компонента усиливается при использовании адреноблокаторов-бета. При длительном использовании рекомендуется дополнительное использование аналогичных средств.

Фармакологические свойства

Тимолол уменьшает внутриглазное давление, влияя на количество водянистой влаги внутри глазного яблока и его придатков. Эффект лекарства не значительно влияет на отток слезной жидкости. Явные функциональных изменений в тканях и сосудах не зафиксировано. Средство не влияет на состояние зрачка, аккомодацию, остроту зрения.

При грамотно подобранной дозировке, лекарство быстро всасывается через слизистую поверхность глазного яблока. Скорость метаболизма предельно высокая, что значительно увеличивает продолжительность воздействия активного вещества (от 10 до 24 часов). Препарат выводится через почки, вместе с мочой.

Снижение внутриглазного давление происходит через 25-30 минут после первого использования средства. Максимальный эффект наступает через 2-4 часа.

Механизм воздействия

Средство блокирует активность адренорецепторов типа бета1 и бета 2. При этом, активный компонент не влияет на мембрано стабилизирующую активность. Широко используется для лечения посттравматических ситуаций, после инфаркта миокарда. Значительно сокращает уровень смертности от подобных заболеваний, их осложнений.

При длительном использовании наблюдается увеличенная секреция ренина. Возможна блокада, частичное торможение симпатической импульсации. Для Тимолола характерно подавление барорецепторов, находящихся в области дуги аорты. В результате снижается реакция на понижение артериального давления. Является мощным кардиопротектором.

В качестве самостоятельного лекарства, устраняет показания к головным болям сосудистого характера. Доказанная эффективность — 50% от стандартной дозировки.

Тимолол обладает следующими фармакокинетическими особенностями:

• биодоступность: менее 50% включает эффект первого усвоения в печении;
• уровень абсорбции в желудочно-кишечном тракте: 90%;
• пиковая концентрация в плазме крови: наступает через 2 часа;
• связывание с белковыми структурами: выраженное, до 10% от стандартной;
• прохождение через гемато эмбриональный барьер — зафиксировано;
• способ выведения активного компонента: через почки, не более 20%, через кишечники в форме метаболитов. В неизмененном виде выводится минимальное количество лекарства;
• полупериод всасывания: 4 часа после приема.

Во время клинических исследований, экспериментов на животных, зафиксированы рекомендации к развитию доброкачественных и злокачественных новообразований у мышей и крыс. Подобные эффекты возникают при ежедневном приеме 500 мг активного вещества. Возможно развитие адено карциномы молочной железы и полипоза матки. Токсикогенное и мутагенное действие лекарства слабо выражено, приближается к нулю.

Состав и форма выпуска

Тимолол выпускается в форме глазных капель и таблеток. Назначается в форме инстилляций. Поставляется во флаконах из полимерного материала. Инструкция прилагается.

Показания

Состав широко применяется для профилактики, устранению кардиологических патологий, включая:

• стенокардию;
• последствия инфаркта миокарда;
• синдромы тревоги;
• функциональные нарушения митрального клапана, включая пролапс;
• кардиомиопатии различного происхождения, включая гипертрофическое состояние;
• внутриглазное давление.

Капли Тимолола используются для лечения глаукомы, повышенного внутриглазного давления.

Побочные эффекты

Капли и таблетки Тимолола не используются при значительных нарушениях ЦНС, функций головного мозга, включая амнезию.

Возможны отклонения со стороны центральной нервной системы. Во время первой недели приема зафиксирована быстрая утомляемость, амнезия, потеря концентрации кратковременного характера. В редких случаях, наблюдается нарушение восприятия пространства, воспаление конъюнктивального мешка, зуд и жжение от подобных заболеваний.

Бесконтрольная доза вызывает ряд осложнений, включая:

• выраженный синдром отмены;
• обратимые изменения либидо;
• гиперкалиемия;
• синдром волчанки;
• болезнь Пейрони различной этиологии.

При длительном применении, возникает аллергическая реакция, в форме крапивницы, псориаза, алопеции. В единичных случаях возможен ангионевротический отек.

Противопоказания

Не рекомендуется назначение лекарства при бронхиальной астме, брадикардии, сердечной недостаточности различной этиологии. Тимолол не используется при хронической форме бронхо обструктивного синдрома, аллергических ринитах. Других противопоказаний не обнаружено.

Применение при беременности

Согласно инструкции по применению, лекарство повышает риск выкидыша и необратимых последствий для плода. Согласно международной кодировке, степень негативного воздействия активного компонента оценивается, как «С», по шкале FDA.

На время полноценного курса терапии, во время кормления грудью, рекомендуется полная отмена лекарства.

Способ и особенности применения

Средство назначают по одной капле, взрослому человеку, 2 раза в день. Вещество капают на поверхность глазного яблока, ближе к конъюнктивальному мешку. Стандартная концентрация раствора 0,25%. При использовании, обязательно, фиксируется динамика внутриглазного давления у пациента.

Цены на Тимолол в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 22 руб.

Сертификаты и лицензии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 3 декабря 2017 года; проверки требуют 15 правок.

Тимолол
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-1-(терт-бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол
Брутто-формула	C13H24N4O3S
Молярная масса	316.421 г/моль
CAS	26839-75-8
PubChem	5478
DrugBank	APRD00229
Состав
Классификация
АТХ	C07AA06, S01ED01
Фармакокинетика
Биодоступн.	60%
Метаболизм	в печени: 80%
Период полувывед.	2.5-5 часа
Экскреция	почки
Лекарственные формы
глазные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл
Другие названия
«Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин»
Медиафайлы на Викискладе

Тимоло́л — лекарственное средство, некардиоселективный бета-адреноблокатор. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется для лечения глаукомы^[1].

Тимолол в глазных каплях входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Применение в медицине[править | править код]

Пероральное[править | править код]

Перорально используется:

• Для лечения высокого кровяного давления
• Для предотвращения сердечных приступов
• Для предотвращения мигрени

В виде глазных капель[править | править код]

В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы^[1]. Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги в цилиарном теле глаза^[1]. Это был первый β-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978). При самостоятельном применении он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Тем не менее, у некоторых пациентов наблюдаются кратковременные побеги и долгосрочные последствия дрейфа. То есть толерантность развивается. Это может уменьшить степень суточной кривой ВГД до 50%. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. Это в 5–10 раз более сильный β-блокатор, чем пропранолол. Тимолол чувствителен к свету; он обычно сохраняется с 0,01% хлорида бензалкония (ХБА), но также не содержит ХБА. Может также использоваться в дополнительной терапии ингибиторами пилокарпина или карбоангидразы.

В Кокрейновском обзоре сравнивалось влияние тимолола и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых участников, но было недостаточно доказательств, чтобы прийти к выводам^[2].

Местное применение[править | править код]

В форме геля он используется на коже для лечения младенческой гемангиомы^[3].

Показания[править | править код]

Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях — и вторичной глаукомой.

Режим дозирования[править | править код]

Закапывают по одной капле 0,25% или 0,5% раствора 2 раза в день. Иногда достаточно одноразового закапывания. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).

Побочные действия[править | править код]

Местные побочные действия: раздражение глаз (покраснение, слезотечение, светобоязнь), нечеткость зрения, блефарит, диплопия.
Системное действие: аллергические реакции, сонливость, брадиаритмия, тошнота и рвота.

Взаимодействие[править | править код]

При необходимости можно комбинировать тимолол с миотиками (пилокарпином), адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы (см. Диакарб). При этом может быть достигнуто более выраженное и продолжительное действие на внутриглазное давление. Имеются указания на то, что гипотензивное действие тимолола при глаукоме усиливается при сочетании с глазными каплями тауфона (см. Тауфон).

Фармакокинетика[править | править код]

Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также некоторое усиление оттока. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается около 24 ч.

Особые указания[править | править код]

При применении тимолола следует учитывать, что он всасывастся из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b-адреноблокаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Местного раздражающего действия не наблюдается. У некоторых больных возможно небольшое замедление пульса. В редких случаях отмечается повышенная чувствительность к препарату.
Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

• Машковский, М. Д. Тимолол // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Тимолол (Timolol): инструкция, применение и формула. РЛС.