Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Верапамил
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
|
Препарат |
Возможное лекарственное взаимодействие |
|
Альфа-адреноблокаторы |
|
|
Празозин |
Увеличение Сmax |
|
Теразозин |
Увеличение AUC |
|
Антиаритмические |
|
|
Флекаинид |
Минимальное |
|
Хинидин |
Уменьшение |
|
Средства |
|
|
Теофиллин |
Уменьшение |
|
Противосудорожные |
|
|
Карбамазепин |
Увеличение AUC |
|
Антидепрессанты |
|
|
Имипрамин |
Увеличение AUC Не влияет на |
|
Гипогликемические |
|
|
Глибурид |
Увеличивается |
|
Противомикробные |
|
|
Эритромицин |
Возможно повышение |
|
Рифампицин |
Уменьшение AUC |
|
Телитромицин |
Возможно |
|
Противоопухолевые |
|
|
Доксорубицин |
Увеличение AUC |
|
Барбитураты |
|
|
Фенобарбитал |
Увеличение |
|
Бензодиазепины |
|
|
Буспирон |
Увеличение AUC |
|
Мидазолам |
Увеличение AUC |
|
Бета-адреноблокаторы |
|
|
Метопролол |
Увеличение AUC |
|
Пропранолол |
Увеличение AUC |
|
Сердечные |
|
|
Дигитоксин |
Уменьшение |
|
Дигоксин |
У здоровых |
|
Иммунологические |
|
|
Циклоспорин |
Увеличение |
|
Эверолимус |
Возможно |
|
Сиролимус |
Возможно |
|
Такролимус |
Возможно |
|
Гиполипидемические |
|
|
Аторвастатин |
Возможно |
|
Ловастатин |
Возможно |
|
Симвастатин |
Увеличение AUC |
|
Агонисты |
|
|
Алмотриптан |
Увеличение AUC |
|
Урикозурические |
|
|
Сульфинпиразон |
Увеличение |
|
Другие |
|
|
Грейпфрутовый |
Увеличение AUC |
|
Зверобой |
Уменьшается |
|
Другие |
|
|
Циметидин |
Уменьшает |
|
Верапамил, как При совместном Верапамил Возможно |
|
|
Празозин, |
Аддитивное |
|
Ритонавир |
Могут |
|
Карбамазепин |
Повышение |
|
Рифампицин |
Может снижать |
|
Колхицин |
Является |
|
Сульфинпиразон |
Может снижать |
|
Ацетилсалициловая |
Увеличение |
|
Гипотензивные |
Усиление |
|
Гиполипидемические |
|
|
Симвастатин/ ловастатин/ аторвастатин |
Одновременное Пациентам, получающим Подобной |
|
Флувастатин, |
Не |
|
Хинидин |
Возможно |
|
Бета-адреноблокаторы |
Одновременное Не следует При совместном |
Во избежание
нарушений стабильности не рекомендуется разводить Верапамил растворами натрия
лактата в пластиковых пакетах из ПВХ. Следует избегать смешивания растворов
препарата Верапамил и альбумина, амфотерицина В, гидралазина или триметоприма и
сульфаметоксазола.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Верапамил: РЛС
- Верапамил: механизм действия
- Верапамил: от чего помогает
- Верапамил: дозировка
- Верапамил: побочные эффекты
- Верапамил: противопоказания
- Верапамил или Конкор: что лучше
- Верапамил или Бисопролол: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Повышенное артериальное давление – это состояние, при котором сердце и сосуды испытывают излишнюю нагрузку. Чем выше давление, тем тяжелее сердцу перекачивать кровь по организму. По этой причине артериальная гипертензия считается серьезным расстройством здоровья, значительно повышающим риск развития тяжелых патологий и смертности. По статистике Всемирной организации здравоохранения, от повышенного давления страдает каждый четвертый мужчина и каждая пятая женщина. Однако только 21% взрослый гипертоник контролирует болезнь. Сокращение распространенности гипертонии на 33% в период с 2010 по 2030 год входит в число глобальных целей в области борьбы с неинфекционными заболеваниями.
Провизор расскажет о препарате Верапамил: ознакомит с механизмом действия, показаниями к применению, побочными эффектами и противопоказаниями, а также сравнит с аналогами – лекарствами Конкор и Бисопролол.
Верапамил: РЛС
Верапамил – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). Международное непатентованное наименование (МНН) Верапамила звучит идентичным образом, но торговое название может отличаться. Например, в ассортименте аптеки встречается Изоптин СР 240, Верапамил Софарма и Верапамил-OBL. Пациенты часто задаются вопросом, что лучше: Изоптин или Верапамил, но препараты – прямые аналоги и действуют одинаковым образом.
Согласно официальной анатомо-терапевтическо-химической классификации, Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, что напрямую отражает механизм действия лекарства. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Приобрести их можно только по рецепту врача.
Верапамил: механизм действия
Сердце – орган, работа которого зависит от комплекса анатомических образований, расположенных в нем: узлов, пучков и волокон. В их функции входит обеспечение нормальной сердечной деятельности, а также координация работы отделов органа: предсердий и желудочков. Разные образования и отделы сердца сообщаются между собой при помощи электрических сигналов или импульсов, активность которых регулируется ионами кальция. Такое устройство органа носит название проводящая система сердца.
Работа проводящей системы сердца может нарушаться под действием внешних или внутренних факторов. Распространение нервного импульса расстраивается, из-за чего нарушается способность сердца сокращаться, а также ухудшается качество кровенаполнение органа. В такой ситуации на выручку приходит Верапамил, нормализующий работу сердца за счет:
- Замедления проведения электрического импульса по одному из узлов сердца, что снижает частоту сердечных сокращений сердца и нагрузку на миокард, а также восстанавливая правильный физиологический ритм;
- Расширения сосудов сердца, что увеличивает сердечный кровоток;
- Снижения потребности миокарда или по-другому сердечной мышцы в кислороде.
Верапамил: от чего помогает
Таблетки Верапамил и раствор для внутривенного введения применяются при разных состояниях и степени их выраженности. В показания Верапамил для приема внутрь входят:
- Артериальная гипертензия – стойкое повышение артериального давления;
- Ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию – заболевания, связанные с недостаточным обеспечением сердца кислородом и питательными веществами из-за нарушения кровоснабжения;
- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия – ритм сердечных сокращение свыше 140 ударов в минуту;
- Трепетание предсердий – ритм сердечных сокращение свыше 200 ударов в минуту.
В случае неэффективности таблеток Верапамил при тахикардии назначается капельница. При внутривенном введении препарат нормализует ритм сердца в течение 1-5 минут, что необходимо при возникновении острого приступа.
Верапамил: дозировка
Дозировка Верапамила подбирается врачом-кардиологом, в зависимости от результатов исследований и самочувствия пациента. Как правило, начальная доза составляет 40-80 мг Верапамила 3-4 раза в сутки. В дальнейшем доза корректируется с учетом состояния больного.
Капельница Верапамил вводится в условиях стационара или специалистами скорой помощи. Покупать ампулы Верапамил и вводить самостоятельно не следует, поскольку можно нанести тяжелый вред здоровью.
Верапамил: побочные эффекты
Поскольку внутривенное введение препарата происходит под контролем работников медицинского утверждения, рассмотрим побочные действия Верапамила в форме таблеток. Наиболее часто наблюдаются:
- Нервозность,
- Головная боль и головокружение,
- Чрезмерное снижение частоты сердечных сокращений,
- Чрезмерное снижение артериального давления,
- Приливы «крови» к коже лица,
- Запор,
- Тошнота,
- Жгучие боли в конечностях,
- Отеки нижних конечностей.
Верапамил: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Острая сердечная недостаточность;
- Частичное или полное прерывание проведения импульса между отделами сердца;
- Синдром слабости синусового узла;
- Осложненное трепетание предсердий;
- Одновременный прием с некоторыми лекарствами;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Непереносимость лактозы и фруктозы;
- Детский возраст до 18 лет.
Верапамил или Конкор: что лучше
Конкор – это лекарственное средство в форме таблеток для лечения повышенного артериального давления, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество Конкора – бисопролол, относящийся к группе бета-1-адреноблокаторов и работающий по иному механизму.
Оба препарата входят в стандарты лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но каждый имеет свои особенности. Например, группа бета-1-адреноблокаторов рекомендована для снижения давления пациентам с особой клинической ситуацией: наличием стенокардии, перенесенного инфаркта миокарда или сердечной недостаточностью. Кроме того, данная группа предпочтительна для приема женщинам детородного возраста, в особенности планирующих беременность.
Блокаторы кальциевых каналов, к которым относится Верапамил, проявляют больший эффект в отношении профилактики инсультов, но меньший в отношении сердечной недостаточности.
Эти и другие особенности учитываются врачом при назначении препарата. Правильно подобрать лекарство может только медицинский специалист на основе истории болезни пациента и полученных результатов обследования.
Верапамил или Бисопролол: что лучше
Бисопролол – это препарат из группы блокаторов бета-1-адренорецепторов, о котором уже говорилось выше. Как и в случае с Конкором, нельзя однозначно сказать, что лучше: Верапамил или Бисопролол. Подбором и назначением средства для лечения заболеваний сердца и сосудов занимается врач-кардиолог.
Краткое содержание
- Верапамил – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС).
- Сердце – орган, работа которого зависит от комплекса анатомических образований, расположенных в нем: узлов, пучков и волокон.
- В показания таблеток Верапамил входят: артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия и трепетание предсердий.
- Дозировка Верапамила подбирается врачом-кардиологом, в зависимости от результатов исследований и самочувствия пациента.
- Верапамил имеет противопоказания и побочные действия.
- Верапамил и Конкор входят в стандарты лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но каждый имеет свои особенности.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
В 1 таблетке содержится 40 мг или 80 мг действующего вещества верaпaмила гидрохлорида и вспомогательные вещества: индигокармин, двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, метилпарабен, очищенный тальк, крахмал, диоксид титана, желатин.
Форма выпуска Верапамила
- таблетки в пленочной оболочке 40 мг и 80 мг;
- раствор для внутривенного введения 2,5%;
- таблетки пролонгированного действия 240 мг.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.
Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.
У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.
Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).
Показания к применению Верапамила
От чего таблетки Верапамил?
- суправентрикулярная тахикардия;
- стабильная стенокардия напряжения;
- стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
- синусовая тахикардия;
- наджелудочковая экстрасистолия;
- мерцательная тахиаритмия;
- гипертонический криз (в/в применение);
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- выраженная брадикардия;
- выраженная дисфункция ЛЖ;
- AV блокада II-III ст.;
- гиперчувствительность;
- артериальная гипотензия;
- синдром слабости синусового узла;
- беременность, кормление грудью.
С осторожностью назначается при:
- брадикардии;
- AV блокаде I ст.;
- синоатриальной блокаде;
- хронической сердечной недостаточности;
- в пожилом возрасте;
- при печеночной и/или почечной недостаточности.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- брадикардия;
- выраженное снижение АД;
- головокружение и головная боль;
- тошнота, запор;
- покраснение лица;
- увеличение массы тела.
Реже встречаемые побочные реакции:
- диарея;
- гиперплазия десен;
- нервозность;
- утомляемость;
- заторможенность;
- кожный зуд, сыпь;
- AV блокада III ст. (при быстром в/в введении);
- агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- галакторея, гинекомастия;
- артрит;
- периферические отеки;
- отек легких.
Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)
Таблетки Верапамил, инструкция по применению
Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.
Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.
Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе Декстрозы, Натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.
Передозировка
Передозировка проявляется брадикардией, AV-блокадой и SA-блокадой, снижением АД, асистолией.
Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.
Взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию Верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме Карбамазепина, Циклоспорина, Теофиллина, Хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.
Циметидин на 50% увеличивает биодоступность Верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.
Рифампицин значительно снижает его биодоступность.
При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV-блокады.
Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV-проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.
Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.
Усиливает эффект периферических миорелаксантов.
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Температура хранения до 25 °C.
Срок годности
5 лет.
Верапамил при беременности
В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.
Акушерские показания:
- угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
- плацентарная недостаточность;
- нефропатия беременных.
При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.
Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.
При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при преэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие препараты.
Терапевтические показания:
- аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия);
- артериальная гипертензия — это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко;
- стенокардия.
Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.
Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.
Аналоги Верапамила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество:
- Изоптин СР 240
- Каверил
- Верогалид ЕР 240
- Финоптин
- Лекоптин
Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие:
- Галлопамил
- Нифедипин
- Амлодипин
- Никардипин
- Риодипин
- Нимодипин
Отзывы о Верапамиле
Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.
Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.
Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:
- «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального давления»;
- «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
- «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево».
В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.
Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:
- «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
- «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».
Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат: брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.
Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.
Цена Верапамила, где купить
Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг 50 шт. — около 50 рублей. Цена таблеток пролонгированного действия Верапамил 240 мг 20 шт. — около 200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Изоптин, Верапамил ампулы 2мл №5
ЗдравСити
-
Верапамил таблетки п/о 80мг 30штАлкалоид АО
-
Верапамил таблетки п/о плен. 40мг 30штАЛКАЛОИД АД Скопье
-
Верапамил таблетки п/о плен. 80мг 50штАВВА РУС ОАО
-
Верапамил таблетки пролонг. высвоб. п/о плен 240мг 20штАЛКАЛОИД АД Скопье
Аптека Диалог
-
Верапамил (таб. п/о 80мг №30)Alkaloida
-
Верапамил ретард (таб. п/о 240мг №20)Alkaloida
-
Верапамил (амп. 0,25% 2мл №10 (5х2))Биосинтез ОАО
-
Верапамил (таб. п/о 80мг №30)АЛКАЛОИД АД Скопье
-
Верапамил (таб. п/о 80мг №30)Alkaloida
показать еще
Верапамил таблетки — Алкалоид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N011991/01
Торговое наименование препарата
Верапамил
Международное непатентованное наименование
Верапамил
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит активного вещества верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, гипролоза, сахароза, титана диоксид Е 171, повидон, макрогол 6000, акации камедь, краситель хинолин желтый Е 104, опаглос белый 6000.
Описание
Желтые, круглые, блестящие, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
C08DA01
Фармакодинамика:
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Он обладает антиаршмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существено замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступносгь составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания:
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
- трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковая экстрасистолия.
2. Лечение и профилактика
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
- нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).
3. Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность II Б — III стадии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета- адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, выраженными нарушениями функции печени, брадикардия, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, почечная недостаточность, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Верапамил принимают внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день.
При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, редко — диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Аллергические реакции:кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия,
гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), периферические отеки.
Передозировка:
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении верапамила с:
— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
— антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
— ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов Верапамил повьпнает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.
Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме. Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в г.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Особые указания:
С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг и 80 мг.
Упаковка:
По 15 таблеток в блистере перфорированном из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.
2 блистера (30 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Алкалоид АО
Купить Верапамил таблетки — Алкалоид в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)