Таглин
МНН: Вилдаглиптин
Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vildagliptin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024850
Информация о регистрации в РК:
22.12.2020 — 22.12.2030
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Таглин
Международное непатентованное название
Вилдаглиптин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
50 мг
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при
диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы крови, исключая
инсулины. Ингибиторы дипептидилпепдидазы 4 (ДПП-4). Вилдаглиптин.
Код
АТХA10BH02
Показания к применению
Для
лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых:
—
в качестве монотерапии в сочетании диетой и физическими упражнениями,
а также у пациентов с противопоказаниями к терапии метформином или
его непереносимостью.
В
составе двухкомпонентной комбинированной терапии:
—
с метформином, у пациентов с недостаточным контролем гликемии,
несмотря на максимально переносимую дозу монотерапии метформином;
—
с сульфонилмочевиной, у пациентов с недостаточным контролем гликемии,
несмотря на максимально допустимую дозу сульфонилмочевины, для
которых метформин не подходит из-за противопоказаний или
непереносимости;
—
с тиазолидиндионом, у пациентов с недостаточным контролем гликемии и
для которых применение тиазолидиндиона является целесообразным.
В
качестве тройной оральной терапии совместно с:
—
сульфонилмочевиной и метформином, когда диета и физические упражнения
плюс двойная терапия этими препаратами не обеспечивают надлежащего
контроля гликемии.
Таглин
также показан для использования совместно с инсулином (с метформином
или без него), когда диета и физические упражнения плюс стабильная
доза инсулина не обеспечивают надлежащего контроля гликемии.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к вилдаглиптину или к любому из вспомогательных
веществ
Необходимые
меры предосторожности при применении
Общие
сведения
Таглин
не является заменой инсулина для пациентов, нуждающихся в инсулине.
Таглин не следует применять пациентам с сахарным диабетом 1-го типа
или для лечения диабетического кетоацидоза.
Нарушение
функции почек
Опыт
применения у больных с терминальной стадией почечной недостаточности,
находящихся на гемодиализе, ограничен. Поэтому препарат ТАГЛИН этим
пациентам следует применять с осторожностью.
Печеночная
недостаточность
Таглин
не следует применять пациентам с печеночной недостаточностью, в том
числе пациентам с АЛТ или АСТ превышающими в >3 раза верхнюю
границу нормального диапазона.
Мониторинг
ферментов печени
Поступали
редкие сообщения о симптомах печеночной дисфункции (включая гепатит),
которые, как правило, протекали бессимптомно и не имели клинических
последствий. Как показали результаты исследований, функции печени
возвращаются в нормальное состояние после прекращения терапии. До
начала лечения препаратом Таглин необходимо проверить функции печени,
чтобы знать исходные значения. Во время лечения препаратом Таглин
следует контролировать функции печени каждые три месяца в течение
первого года и периодически проверять в последующем. Если у пациента
выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат
следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно
проводить определение биохимических показателей функции печени до тех
пор, пока они не нормализуются. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза
или более превышает верхнюю границу нормы, препарат рекомендуется
отменить.
При
развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на
фоне применения препарата Таглин терапию препаратом следует
немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени
лечение препаратом возобновлять нельзя. Пациенты с желтухой или
другими признаками, указывающими на дисфункцию печени, должны
прекратить прием препарата Таглин.
После
прекращения лечения препаратом Таглин и нормализации биохимического
показателя функции печени, не следует возобновлять лечение препаратом
Таглин.
Сердечная
недостаточность
Клиническое
исследование вилдаглиптина у пациентов с I-III функциональным классом
Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) показало, что лечение
вилдаглиптином не было связано с изменением функции левого желудочка
или ухудшением ранее существовавшей застойной сердечной
недостаточности (ЗСК) по сравнению с плацебо. Клинический опыт
пациентов с NYHA функционального класса III, получавших вилдаглиптин,
все еще ограничен, и результаты неубедительны.
Нет
опыта применения вилдаглиптина в клинических испытаниях у пациентов с
функциональным классом IV по NYHA, и поэтому его применение не
рекомендуется.
Кожные
заболевания
Поражения
кожи, включая волдыри и язвы, были зарегистрированы в конечностях
обезьян в доклинических токсикологических исследованиях. Хотя в
клинических испытаниях поражения кожи не наблюдались при повышенной
частоте, опыт пациентов с диабетическими кожными осложнениями был
ограниченным. Кроме того, поступали пост-маркетинговые сообщения о
буллезных и эксфолиативных поражениях кожи. Поэтому при регулярном
уходе за больным сахарным диабетом рекомендуется мониторинг кожных
заболеваний, таких как образование волдырей или язвы.
Острый
панкреатит
Применение
вилдаглиптина связано с риском развития острого панкреатита.
Пациентов следует информировать о характерном симптоме острого
панкреатита.
При
подозрении на панкреатит, следует прекратить прием вилдаглиптина, при
подтверждении острого панкреатита повторный прием вилдаглиптина не
требуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с острым
панкреатитом в анамнезе.
Гипогликемия
Известно,
что сульфонилмочевины вызывают гипогликемию. Пациенты, получающие
вилдаглиптин совместно с сульфонилмочевиной, могут подвергаться риску
развития гипогликемии. Поэтому для снижения риска гипогликемии
необходимо рассмотреть возможность применения более низкой дозы
сульфонилмочевины.
Вспомогательные
вещества
В
таблетках содержится лактоза. Пациентам с редкими наследственными
проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лапа или
мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный
лекарственный препарат.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Вилдаглиптин
обладает низким потенциалом для взаимодействия с совместно
применяемыми лекарственными средствами. Поскольку вилдаглиптин не
является субстратом фермента цитохрома P (CYP) 450 и не ингибирует
или не индуцирует ферменты CYP 450, он вряд ли будет
взаимодействовать с активными веществами, которые являются
субстратами, ингибиторами или индукторами этих ферментов.
Совместное
применение с пиоглитазоном, метформином и глибуридом
Результаты
исследований, проведенных с этими пероральными антидиабетиками, не
выявили клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.
Дигоксин
(субстрат Pgp), варфарин (субстрат CYP2C9)
не
показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Тем
не менее, это не было установлено в целевой группе населения.
Совместное
применение с амлодипином, рамиприлом, валсартаном или симвастатином
Исследования
взаимодействия лекарственных средств проводились с амлодипином,
рамиприлом, валсартаном и симвастатином. В этих исследованиях не
наблюдалось клинически значимых фармакокинетических взаимодействий
после совместного применения с вилдаглиптином.
Совместное
применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)
У
пациентов, принимающих ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
одновременно, может быть повышен риск возникновения
ангионевротического отека.
Как
и в случае других пероральных противодиабетических лекарственных
средств, гипогликемический эффект вилдаглиптина может быть снижен
некоторыми активными веществами, включая тиазиды, кортикостероиды,
препараты для щитовидной железы и симпатомиметики.
Специальные
предупреждения
Применение
в педиатрии
Таглин
не рекомендуется принимать детям и подросткам младше 18 лет.
Безопасность и эффективность вилдаглиптина у детей и подростков
младше 18 лет, не установлена.
Во
время беременности и лактации
Нет
данных о применении вилдаглиптина у беременных женщин. Исследования
на животных показали репродуктивную токсичность в высоких дозах.
Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с отсутствием
данных о человеке, Таглин не следует применять во время беременности.
Неизвестно,
выделяется ли вилдаглиптин в материнском молоке. Исследования на
животных показали выделение вилдаглиптина в молоке. Таглин не следует
использовать во время грудного вскармливания.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Не
было проведено никаких исследований влияния на способность управлять
транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, которые
испытывают головокружение как побочную реакцию, необходимо избегать
управления транспортными средствами или работать с механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые
При
применении в качестве монотерапии, совместно с метформином и
тиазолидинионом, а также совместно с метформином и сульфонилмочевиной
или совместно с инсулином (с метформином или без него) рекомендуемая
суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг, применяется в виде
одной дозы 50 мг утром и одной дозы 50 мг вечером.
При
применении в двойном сочетании с сульфонилмочевиной рекомендуемая
доза вилдаглиптина составляет 50 мг один раз в день утром. В этой
популяции пациентов вилдаглиптин в дозе 100 мг в день не был более
эффективен, чем вилдаглиптин в дозе 50 мг один раз в день.
При
применении совместно с сульфонилмочевиной для снижения риска
гипогликемии можно рассмотреть возможность применения более низкой
дозы сульфонилмочевины.
Применение
дозы выше 100 мг не рекомендуется.
Безопасность
и эффективность вилдаглиптина в качестве тройной пероральной терапии
совместно с метформином и тиазолидинионом не установлена.
Особые
группы пациентов
Лицам
пожилого возраста (≥ 65 лет)
Корректировка
дозы не требуется для пациентов пожилого
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Таглин
не следует применять пациентам с печеночной недостаточностью, в том
числе пациентам с АЛТ или АСТ превышающими в >3 раза верхнюю
границу нормального диапазона
Нарушение
функции почек
Корректировка
дозы не требуется пациентам с почечной недостаточностью легкой
степени (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин). Для пациентов с
умеренной или тяжелой почечной недостаточностью или с терминальной
стадией хронической почечной недостаточности (ТХПН) рекомендуемая
доза препарата Таглин составляет 50 мг один раз в день
Метод
путь введения
Пероральное
применение
Таглин
принимают внутрь независимо от приема пищи
Частота
применения с указанием времени приема
Рекомендуемая
суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг, применяется в виде
одной дозы 50 мг утром и одной дозы 50 мг вечером.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
В
случае передозировки рекомендуется дополнительное оказание
медицинской помощи. Вилдаглиптин не может быть выведен гемодиализом.
Однако основной метаболит гидролиза (LAY
151) может быть выведен гемодиализом.
Меры,
необходимые при пропуске одной или несколько доз лекарственного
препарата
Если
доза препарата Таглин пропущена, то ее необходимо принять, как только
пациент вспомнит об этом. Двойная доза не должна приниматься в один и
тот же день.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь
к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный
препарат.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
При
применении вилдаглиптин в качестве монотерапии
Часто
—
головокружение
Нечасто
—
головная боль
—
запор
—
периферический отек
—
гипогликемия
—
боль в суставах
Очень
редко
—
инфекции верхних дыхательных путей
—
назофарингит
При
применении препарата вилдаглиптин в дозе 100 мг 1 раз/сут или 2
раза/сут в комбинации с метформином
Часто
—
гипогликемия
—
тремор, головная боль, головокружение
—
тошнота
Нечасто
—
чувство усталости
При
применении препарата вилдаглиптин в дозе 50 мг/сут в комбинации с
производными сульфонилмочевины
Часто
—
головная боль, головокружение, астения, тремор
—
гипогликемия
Нечасто
—
запор
Очень
редко
—
назофарингит
При
применении препарата вилдаглиптин в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2
раза/сут в комбинации с производными тиазолидиндиона
Часто
—
увеличение веса
—
периферический отек
Нечасто
—
головная боль, астения
—
гипогликемия
При
применении препарата вилдаглиптин в дозе 50 мг 2 раза/сут в
комбинации с инсулином
Часто
—
головная боль, озноб
—
тошнота, гастроэзофагельная рефлюксная болезнь
—
снижение уровня глюкозы в крови
Нечасто
—
диарея, метеоризм
Комбинирование
с метформином и сульфонилмочевиной
Часто
—
головокружение, тремор
—
астения
—
гипогликемия
—
гипергидроз
Частота
неизвестна:
панкреатит, гепатит, нарушения функции печени (обратим при
прекращении терапии), миалгия, крапивница, буллезные и эксфолиативные
поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка
активное
вещество – вилдаглиптин
50 мг,
вспомогательные
вещества:
лактоза
безводная, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия крахмала
гликолят (тип А), магния стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
круглой формы белого цвета, с плоской поверхностью и фаской.
Форма выпуска и упаковка
По
14 или 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из
алюминиевой форматуры и алюминиевой фольги.
По
2, 4 (по 14 таблеток) или 12 (по 15 таблеток) контурных ячейковых
упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском
и русском языках помещают в пачку картонную.
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С, в сухом месте.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика
Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Номер
телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер
факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес
электронной почты: nobel@nobel.kz
Держатель
регистрационного удостоверения
АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Казахстан,
г.
Алматы, ул. Шевченко, 162Е
Номер
телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер
факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес
электронной почты: nobel@nobel.kz
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории
Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по
качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
АО «Нобел
Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Казахстан,
г. Алматы,
ул. Шевченко 162 Е.
Номер
телефона: (+7 727)
399-50-50
Номер
факса: (+7 727)
399-60-60
Адрес
электронной почты: nobel@nobel.kz
| КАЗ_Таглин_ЛВ_каз_07.07_.2021_.docx | 0.05 кб |
| ТАГЛИН_ЛВ_07.07_.2021_.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 22 декабря 2020 года № 034840
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
(Листок вкладыш)
Торговое наименование
Таглин
Международное непатентованное название
Вилдаглиптин
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, 50 мг
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы крови, исключая инсулины. Ингибиторы дипептидилпепдидазы 4 (ДПП-4). Вилдаглиптин.
Код АТХA10BH02
Показания к применению
Для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых:
— в качестве монотерапии в сочетании диетой и физическими упражнениями, а также у пациентов с противопоказаниями к терапии метформином или его непереносимостью.
В составе двухкомпонентной комбинированной терапии:
— с метформином, у пациентов с недостаточным контролем гликемии, несмотря на максимально переносимую дозу монотерапии метформином;
— с сульфонилмочевиной, у пациентов с недостаточным контролем гликемии, несмотря на максимально допустимую дозу сульфонилмочевины, для которых метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости;
— с тиазолидиндионом, у пациентов с недостаточным контролем гликемии и для которых применение тиазолидиндиона является целесообразным.
В качестве тройной оральной терапии совместно с:
— сульфонилмочевиной и метформином, когда диета и физические упражнения плюс двойная терапия этими препаратами не обеспечивают надлежащего контроля гликемии.
Таглин также показан для использования совместно с инсулином (с метформином или без него), когда диета и физические упражнения плюс стабильная доза инсулина не обеспечивают надлежащего контроля гликемии.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к вилдаглиптину или к любому из вспомогательных веществ
Необходимые меры предосторожности при применении
Общие сведения
Таглин не является заменой инсулина для пациентов, нуждающихся в инсулине. Таглин не следует применять пациентам с сахарным диабетом 1-го типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Нарушение функции почек
Опыт применения у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, ограничен. Поэтому препарат ТАГЛИН этим пациентам следует применять с осторожностью.
Печеночная недостаточность
Таглин не следует применять пациентам с печеночной недостаточностью, в том числе пациентам с АЛТ или АСТ превышающими в >3 раза верхнюю границу нормального диапазона.
Мониторинг ферментов печени
Таглин
- Список товаров
- Инструкции
-
Аналоги
На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Таглин»
Таглин – гипогликемическое средство, кроме инсулина. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4. АТХ A10B H02.
Показания к применению
Вилдаглиптин показан как дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа II:
- как монотерапия у пациентов, у которых применение метформина считается неприемлемым из-за наличия противопоказаний или непереносимости;
- в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения диабета, включая инсулин, когда они не обеспечивают адекватный гликемический контроль.
Противопоказания
Известна гиперчувствительность к вилдаглиптину или любому вспомогательному веществу.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: очень редко – инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит.
Со стороны обмена веществ: нечасто – гипогликемия.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – периферические отеки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – запор.
Со стороны костно-мышечной и соединительной системы: редко – артралгия.
Со стороны кожи: возможны реакции гиперчувствительности.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
До сих пор нет соответствующих исследований применения вилдаглиптина беременным женщинам.
Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при применении высоких доз препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Из-за отсутствия данных препарат не следует применять в период беременности.
Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко. Исследования на животных выявили проникновение вилдаглиптина в молоко животных. Препарат не следует назначать женщинам, кормящим грудью.
Дети
Детям и подросткам до 18 лет применение препарата не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не проводились. Пациентам, испытывающим головокружение, не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Передозировка
Информация о возможных симптомах передозировки была получена в ходе исследования переносимости повышения дозы с участием здоровых добровольцев, получавших вилдаглиптин в течение 10 дней. При дозе 400 мг наблюдались три случая возникновения мышечной боли, а также несколько случаев легкой и кратковременной парестезии, лихорадки, развития отеков и временного повышения уровней липазы. При дозировке 600 мг у одного из добровольцев возник отек ног и рук, значительное повышение уровня фосфокиназы креатинина (ФКК), что сопровождалось повышением уровня АСТ, С-реактивного белка и миоглобина. Трое добровольцев этой группы имели отек обеих ног, что в двух случаях сопровождалось парестезией. Все симптомы и нарушения лабораторных показателей исчезали после прекращения применения препарата.
Лечение
В случае передозировки рекомендуется проводить поддерживающую терапию. Вилдаглиптин не выводится при гемодиализе, однако большинство гидролиза метаболитов (LAY 151) можно удалить с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Вилдаглиптин обладает низким потенциалом для взаимодействия с другими препаратами. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом энзима цитохрома Р450 (CYP) и не является ингибитором или катализатором энзимов CYP 450, то его взаимодействие с другими препаратами, являющимися субстратами, ингибиторами или катализаторами этих энзимов, маловероятно.
Комбинация с пиоглитазоном, метформином и глибуридом
Результаты исследований, проведенных с этими пероральными противодиабетическими средствами, не показали клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Дигоксин (субстрат Pgp), варфарин (субстрат CYP2C9)
Клинические исследования, проведенные с участием здоровых добровольцев, не показали клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Однако это не было установлено в целевой популяции.
Комбинация с амлодипином, рамиприлом, валсартаном или симвастатином.
Исследования врачебного взаимодействия с участием здоровых добровольцев были проведены с амлодипином, рамиприлом, валсартаном и симвастатином. В ходе этих исследований после одновременного применения указанных препаратов с вилдаглиптином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий обнаружено не было.
Комбинация с ингибиторами АПФ
Возможен повышенный риск возникновения ангионевротического отека у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.
Как и в других пероральных противодиабетических лекарственных средствах, определенные активные вещества, включая тиазиды, кортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы и симпатомиметики, могут уменьшать гипогликемический эффект вилдаглиптина.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Обратите внимание!
Описание препарата Таглин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Таглин: инструкция
Форма выпуска:
таблетки по 50 мг, по 14 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке
Состав:
1 таблетка содержит вилдаглиптина 50 мг
Производитель:
Турция
ГОЛОВНОЙ ОФИС
NOBEL БОЛГАРИЯ
Ул. Околоврастен Пат. 36, 1415,г.София
ТЕЛ: +359 2 962 62 80
ФАКС: +359 2 962 90 36
АДРЕСА ФАБРИК
Микрорайон Санджаклар, Проспект Эски Акчакоджа№ 299, Дюздже / Турция
ТЕЛ: +90 380 526 30 60
ФАКС: +90 380 526 30 43
Организованная Промышленная Зона, Микрорайон Газиосманпаша, Бульвар Фатих №9, Черкезкей, Текирдаг / Турция
ТЕЛ: +90 282 735 17 35
ФАКС: +90 282 735 17 45
ул. Шевченко 162 Е 050008 Алматы / Казахстан
ТЕЛ: +7 727 399 50 50
ФАКС: +7 727 399 60 60
Мирзо Улугбекский Район ул. Карасувбуйи 5 “А” г. Ташкент / Узбекистан
ТЕЛ: +998 71 207 99 00
ФАКС: +998 71 207 99 01
Вилдаглиптин (Vildagliptin)
💊 Состав препарата Вилдаглиптин
✅ Применение препарата Вилдаглиптин
Описание активных компонентов препарата
Вилдаглиптин
(Vildagliptin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BH02
(Вилдаглиптин)
Лекарственная форма
| Вилдаглиптин |
Таб. 50 мг: 10, 14, 20, 28, 40, 56, 60, 84, 120 или 168 шт. рег. №: ЛП-007839 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вилдаглиптин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; допускается незначительная мраморность поверхности таблеток.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 95.68 мг, лактоза — 47.82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.
После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.
После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.
Показания активных веществ препарата
Вилдаглиптин
Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.
Разовая доза — 50 мг, суточная доза — 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: иногда — запоры; редко — нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто — тошнота, метеоризм, ГЭРБ.
Со стороны ЦНС: часто — тремор, головокружение, головная боль.
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).
Прочие: часто — астения, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к вилдаглиптину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.
При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.
Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.
Применение при нарушениях функции печени
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.
Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.
Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.
Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код