Таксакад инструкция по применению цена - Все инструкции и руководства по применению

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Таксакад (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 6 мг/мл)

Дата последней актуализации: 13.07.2016

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Биокад ЗАО

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года 6 мес.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическая группа

Характеристика

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, выделенный из коры тисового дерева (Taxus brevifolia), получают также полусинтетическим и синтетическим путем. Белый или почти белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. Высоко липофилен. Плавится при температуре 216–217 °C. Молекулярная масса 853,9.

Фармакология

Оказывает цитотоксическое антимитотическое действие. Активирует сборку микротрубочек из тубулиновых димеров и стабилизирует их, предохраняя от деполимеризации. Вследствие этого ингибирует динамическую реорганизацию микротубулярной сети в интерфазе и в период митоза. Индуцирует аномальное расположение микротрубочек в виде пучков на протяжении всего клеточного цикла и множественных звездчатых сгущений (астеров) в течение митоза.

Фармакокинетические параметры паклитаксела определялись после инфузий препарата в дозах 135 и 175 мг/м² на протяжении 3 и 24 ч при проведении рандомизированных исследований Фазы 3 у больных раком яичников. При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м² C_max составляло 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. C_max и AUC — дозозависимы. При 3-часовой инфузии увеличение дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м²) приводит к повышению C_max и AUC на 68 и 89% соответственно, при 24-часовой инфузии C_max повышается на 87%, AUC — на 26%.

В исследованиях in vitro показано, что при концентрациях паклитаксела 0,1–50 мкг/мл 89–98% вещества связывается с белками сыворотки.

После в/в введения паклитаксела динамика снижения плазменной концентрации носит двухфазный характер: начальное быстрое снижение отражает распределение в ткани и его значительное выведение. Более поздняя фаза частично обусловлена относительно медленным высвобождением паклитаксела из тканей. При в/в введении время полураспределения из крови в ткани — в среднем 30 мин. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии при 24-часовой инфузии составляет 227–688 л/м². Легко проникает и адсорбируется тканями, преимущественно накапливается в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах. Метаболизм паклитаксела у человека до конца не изучен. После в/в инфузии (1–24 ч) средние значения кумулятивной экскреции неизмененного вещества с мочой составляют 1,3–12,6% дозы (15–275 мг/м²), что указывает на экстенсивный внепочечный клиренс. Показано, что метаболизм паклитаксела у животных осуществляется в печени. Вероятно основным механизмом метаболизма паклитаксела в организме человека является биотрансформация в печени и выведение с желчью. Основные метаболиты — продукты гидроксилирования. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм после 3-часовой инфузии не исследовалось. Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма. Т_1/2 и суммарный клиренс вариабельны (зависят от дозы и продолжительности в/в введения): при дозах 135–175 мг/м² и продолжительности инфузии 3 или 24 ч средние значения Т_1/2 находятся в диапазоне 13,1–52,7 ч, клиренс — 12,2–23,8 л/ч/м². При повторных инфузиях не кумулирует.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований канцерогенности паклитаксела в тестах на лабораторных животных не проведено.

Паклитаксел оказывал мутагенное действие в тестах in vitro (хромосомные аберрации в лимфоцитах человека) и in vivo (микроядерный тест у мышей). Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, при анализе генных мутаций на клетках CHO/HGPRT (тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка).

В экспериментальных исследованиях показано, что при в/в введении крысам дозы 1 мг/кг (6 мг/м²) паклитаксел вызывает снижение фертильности и оказывает токсическое действие на плод. При в/в введении кроликам в дозе 3 мг/кг (33 мг/м²) во время органогенеза оказывал токсическое действие на самок и эмбрион или плод.

Показания к применению

Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5·10⁹/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0·10⁹/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).

Ограничения к применению

Тромбоцитопения (менее 100·10⁹/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костномозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).

Побочные действия

По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.

Гематологические: нейтропения менее 2·10⁹/л (90%), нейтропения менее 0,5·10⁹/л (52%), лейкопения менее 4·10⁹/л (90%), лейкопения менее 1·10⁹/л (17%), тромбоцитопения менее 100·10⁹/л (20%), тромбоцитопения менее 50·10⁹/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).

Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.

Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.

При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.

Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костномозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.

Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистаминопосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м² развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.

В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.

Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.

Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.

Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.

Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.

Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).

Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.

Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином).

В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела. Циметидин, ранитидин, дексаметазон, дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.

Передозировка

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

В/в, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.

Меры предосторожности

Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).

При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.

Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.

При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5·10⁹/л и не менее 1·10⁹/л при саркоме Капоши (см. «Противопоказания»). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5·10⁹/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.

При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.

В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.

Особые указания

При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.

При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Источник

Таксакад — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001949/09

Торговое наименование препарата

Таксакад

Международное непатентованное наименование

Паклитаксел

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит:

действующее вещество: паклитаксел 6,0 мг,

вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат 527,0 мг, этанол до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство — алкалоид

Код АТХ

L01CD

Фармакодинамика:

Таксакад® (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом, получаемым

полусинтетическим путем.

Механизм действия связан со способностью стимулировать сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений, или «связок» микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

По экспериментальным данным, препарат обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика:

Концентрация паклитаксела в плазме крови после внутривенного введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м на протяжении 3 и 24 часов. Период полувыведения и общий клиренс паклитаксела вариабельны и зависят от дозы и длительности введения: 13,0 — 52,7 ч и 12,2 — 23,8 л/ч/м , соответственно. Средний объем распределения составляет от 198 до 688 л/м .

При множественных курсах лечения кумуляция паклитаксела не отмечена.

Связь с белками плазмы составляет 89%.

В исследованиях in vitro на микросомах печени выявлено, что паклитаксел метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C8 до альфа- гидроксипаклитаксела и при участии изофермента CYP3A4 до 3-пара- гидроксипакитаксела и 6-альфа-3-парадигидроксипаклитаксела.

После внутривенной инфузии паклитаксела (15 — 275 мг/м ) на протяжении 1, 6 или 24 ч 1,3 — 12,6% введенной дозы выводилось почками в неизмененном виде. После 3-часовой инфузии радиоактивного паклитаксела в дозах 225 — 250 мг/м в течение 120 ч 14% радиофармпрепарата было выведено почками, 71% — кишечником. 5% введенного радиофармпрепарата было выведено кишечником в неизмененном виде, остальную часть составляли метаболиты, главным образом, 6-альфа-гидроксипаклитаксел.

Показания:

Рак яичников

— Терапия 1-й линии в комбинации с препаратами платины у пациенток с распространенным раком яичников или с остаточной опухолью (более 1 см) после проведенной исходной лапаротомии;

— Терапия 2-й линии у пациенток с метастатическим раком яичников после

стандартной терапии, не давшей положительного результата.

Рак молочной железы

— Адъювантная терапия у больных с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения;

— Терапия 1-й линии у больных с поздней стадией рака или метастатическим раком после рецидива заболевания в течение 6 месяцев после начала проведения адъювантной терапии с включением препаратов антрациклинового ряда, при отсутствии противопоказаний для их применения;

— Терапия 1-й линии у больных с поздней стадией рака или с метастатическим раком молочной железы в комбинации с препаратами антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения, либо в комбинации с трастузумабом у пациенток с иммуногистохимически подтвержденным 2+ или 3+ уровнем экспрессии HER-2;

— Терапия 2-й линии у больных с поздней стадией рака или с метастатическим раком молочной железы при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии. Предшествующая терапия должна включать препараты антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения.

Немелкоклеточный рак легкого

— Терапия 1-й линии в комбинации с препаратом платины или в виде монотерапии у пациентов, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии.

Саркома Капоши, обусловленная СПИДом

— Терапия 2-й линии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к паклитакселу или любому компоненту, входящему в состав препарата, особенно к макрогола глицерилрицинолеату (полиоксиэтилированному касторовому маслу);

— Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;

— Исходное или зарегистрированное в процессе лечения содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом;

— Сопутствующие серьезные неконтролируемые инфекции у пациентов с саркомой Капоши;

— Беременность и период кормления грудью;

— Детский возраст (нет достаточных данных по безопасности и эффективности препарата).

С осторожностью:

Тромбоцитопения (менее 100000/мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелое течение ишемической болезни сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии.

Беременность и лактация:

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Премедикация

Для предупреждения тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, блокаторов Н1 и Н2-гистаминовых рецепторов, например:

— 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения препарата Таксакад или 20 мг дексаметазона внутривенно примерно за 30 — 60 минут до введения препарата Таксакад®,

— 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Таксакад®,

— 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Таксакад®.

Рак яичников

— Терапия 1-й линии

— 1 раз в 3 недели: 175 мг/м² в виде 3-х часовой внутривенной инфузии с последующим введением препарата платины

или

— 1 раз в 3 недели: 135 мг/м² в виде 24-х часовой внутривенной инфузии с последующим введением препарата платины.

— Терапия 2-й линии (монотерапия)

— 1 раз в 3 недели: 175 мг/м² в виде 3-х часовой внутривенной инфузии.

Рак молочной железы

— Адъювантная терапия

Проводится после стандартного комбинированного лечения. Таксакад® вводится в дозе 175 мг/м в виде 3-х часовой внутривенной инфузии. Всего рекомендовано проведение 4-х курсов терапии с интервалом 3 недели.

— Терапия 1-й линии

■ Монотерапия:

— 175 мг/м² в виде 3-х часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели.

■ Комбинированная терапия:

— с трастузумабом: на следующий день после введения первой дозы трастузумаба — 175 мг/м² препарата Таксакад® в виде 3-х часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели; при хорошей переносимости трастузумаба — сразу же после введения последующих доз трастузумаба.

— с доксорубицином (50 мг/м ): через 24 часа после введения доксорубицина — 220 мг/м² препарата Таксакад® в виде 3-х часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели.

— Терапия 2-й линии

— 175 мг/м в виде 3-х часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели

Немелкоклеточный рак легкого

— Комбинированная терапия

— 175 мг/м² в виде 3-х часовой внутривенной инфузи, затем препарат платины, каждые 3 недели

или

— 135 мг/м² в виде 24-х часовой внутривенной инфузии, затем препарат платины, каждые 3 недели.

— Монотерапия

— 175 мг/м — 225 мг/м в виде 3-х часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели.

Саркома Капоши, обусловленная СПИДом

— Терапия 2-й линии

— 135 мг/м в виде 3-х часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели или

— 100 мг/м в виде 3-х часовой внутривенной инфузии каждые 2 недели (45 — 50 мг/м в неделю).

Приготовление раствора для инфузии

Раствор для инфузий готовят непосредственно перед введением. Раствор препарата готовят разведением концентрата до конечной концентрации паклитаксела от 0,3 до 1,2 мг/мл. Вкачестве разбавляющего раствора могут быть использованы: 0,9% раствор натрия хлорида, либо 5% раствор декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида, либо 5% раствор декстрозы в растворе Рингера. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

Таксакад ® следует вводить через систему с мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон).

Если невскрытые флаконы помещаются в холодильник, может образоваться осадок, который вновь растворяется при незначительном перемешивании (или без перемешивания) по достижении комнатной температуры. Качество продукта при этом не ухудшается. Если раствор остается мутным, или если отмечается наличие нерастворимого осадка, флакон следует уничтожить.

Разбавленные растворы не следует хранить в холодильнике.

Коррекция режима дозирования

Пациентам с солидными опухолями повторные курсы лечения препаратом Таксакад® назначаются только после достижения содержания нейтрофилов не менее 1500/мкл крови (1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом), а содержание тромбоцитов — 100000/мкл крови (75000/мкл у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом). Больным, у которых после введения Таксакада® развилась тяжелая нейтропения (содержание нейтрофилов < 500/мкл крови в течение более 7 дней) или тяжелая периферическая невропатия, при последующих курсах лечения дозу препарата Таксакад следует снизить на 20%. Нейротоксичноть и нейтропения являются дозозависимыми.

Коррекция дозы при саркоме Капоши, обусловленной СПИДом

В зависимости от уровня иммуносупрессии у пациентов с далеко зашедшей формой СПИДа рекомендуются следующие меры:

— Снижение пероральной дозы дексаметазона (в составе премедикации) до 10 мг;

— Применение препарата Таксакад® только при содержании нейтрофилов не менее 1000/мкл крови, тромбоцитов — 75000/мкл;

— При тяжелой нейтропении (менее 500/мкл крови в течение недели и более) или тяжелой периферической нейропатии — уменьшение дозы препарата Таксакад® на 25% при последующих курсах терапии;

— При необходимости — назначение гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ).

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью и связанным с нею повышенным риском токсичности (в частности миелосупрессии III-IV степени) рекомендуется коррекция дозы препарата Таксакад®.

Необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациента.

Таблица 1. Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушением функции печени.

Степень печеночной недостаточности	Доза* препарата Таксакад®
Активность «печеночных» трансаминаз		Концентрация билирубина в сыворотке крови
24-х часовая инфузия
< 2 х ВГН	и	≤ 26 мкмоль/л	135 мг/м²
2 — < 10 х ВГН	и	≤ 26 мкмоль/л	100 мг/м²
< 10 х ВГН	и	28 — 129 мкмоль/л	50 мг/м
≥ 10 х ВГН	или	> 129 мкмоль/л	Не рекомендуется
3-х часовая инфузия
< 10 х ВГН	и	≤ 22 мкмоль/л	175 мг/м²
< 10 х ВГН	и	22 — 35 мкмоль/л	135 мг/м²
< 10 х ВГН	и	35 — 86 мкмоль/л	90 мг/м²
≥ 10 х ВГН	или	> 86 мкмоль/л	Не рекомендуется
* Рекомендуемые дозы для первого курса терапии; корректировка дозы при последующих курсах должна основываться на индивидуальной переносимости препарата. ВГН — верхняя граница нормы.

Меры предосторожности при применении

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксакад® следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ, например: из стекла, полипропилена или полиолефина.

Таксакад® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, как правило, не отличаются по частоте и тяжести при лечении рака яичников, рака молочной железы, немелкоклеточного рака легкого или саркомы Капоши.

Однако, у пациентов с саркомой Калоши, обусловленной СПИДом, чаще, чем обычно отмечаются и тяжелее протекают инфекции (в том числе оппортунистические), угнетение кроветворения и фебрильная нейтропения.

Побочные эффекты при монотерапии

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Примечание: * отмечены постмаркетинговые данные о побочных эффектах паклитаксела.

Со стороны органов кроветворения:

Очень часто: миелосупрессия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лихорадка, кровотечения;

Редко*: фебрильная нейтропения;

Очень редко*: острый миелоидный лейкоз, миелодиспластический синдром.

Со стороны иммунной системы:

Очень часто: незначительные реакции повышенной чувствительности, в основном проявляющиеся в виде гиперемии («приливов») и кожной сыпи;

Нечасто: выраженные реакции повышенной чувствительности, требующие лечения, например, снижение артериального давления, ангионевротический отек, нарушение функции дыхания, генерализованная крапивница, отек, боли в спине, озноб);

Редко*: анафилактические реакции (в т. ч. с летальным исходом);

Очень редко*: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

Очень часто: нейротоксичность (главным образом, периферическая невропатия);

Редко*: моторная невропатия, приводящая к незначительной слабости конечностей;

Очень редко*: спутанность сознания, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией, эпилептические припадки типа «grand mal», судороги, энцефалопатия, головокружение, головная боль, атаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень часто: изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), снижение артериального давления;

Часто: брадикардия;

Нечасто: повышение артериального давления, тромбоз, тромбофлебит, кардиомиопатия, асимптоматическая желудочковая тахикардия, тахикардия с бигеминией, атриовентрикулярная блокада и обморок, инфаркт миокарда;

Очень редко*: фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, шок.

Со стороны дыхательной системы:

Редко*: одышка, плевральный выпот, дыхательная недостаточность, интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии;

Очень редко*: кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, мукозит;

Редко*: кишечная непроходимость, перфорация кишечника, ишемический колит, панкреатит;

Очень редко*: тромбоз брыжеечной артерии, псевдомембранозный колит, эзофагит, запор, асцит, анорексия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко*: гепатонекроз (с летальным исходом), печеночная энцефалопатия (с летальным исходом).

Со стороны органа зрения:

Очень редко*: обратимые поражения зрительного нерва и/или нарушение зрения (мерцательная скотома, или глазная мигрень), фотопсия, деструкция стекловидного тела глаза.

Частота неизвестна*: макулярный отек.

Со стороны органа слуха:

Очень редко*: потеря слуха, шум в ушах, вертиго (вестибулярное головокружение), ототоксичность.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и придатков кожи:

Очень часто: алопеция;

Часто: временные незначительные изменения кожи и ногтей;

Редко*: зуд, сыпь, эритема, флебит, воспаление подкожной жировой клетчатки, эксфолиация кожи, некроз и фиброз кожи, поражения кожи, напоминающие последствия лучевой терапии;

Очень редко*: синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис;

Частота неизвестна: склеродермия, кожная красная волчанка*.

Со стороны костно-мышечной системы:

Очень часто: артралгия, миалгия.

Частота неизвестна*: системная красная волчанка.

Местные реакции:

Часто: локальный отек, боль, эритема, индурация

Со стороны лабораторных показателей:

Часто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности щелочной фосфатазы;

Нечасто: повышение концентрации билирубина;

Редко*: повышение концентрации сывороточного креатинина.

Прочие:

Очень часто: присоединение вторичных инфекций;

Нечасто: септический шок;

Редко*: пневмония, сепсис, астения, общее недомогание, повышение температуры тела, обезвоживание, периферические отеки.

Частота неизвестна*: синдром лизиса опухоли.

Побочные эффекты при комбинированной терапии

— Паклитаксел + цисплатин в 1-й линии терапии рака яичников

Частота и степень тяжести нейротоксичности, артралгии/миалгии и гиперчувствительности выше по сравнению с терапией циклофосфамидом и цисплатином. Напротив, проявления миелосупрессии отмечаются реже и выражены слабее, чем при применении циклофосфамида и цисплатина. Проявления тяжелой нейротоксичности при применении в комбинации с цисплатином в дозе 75 мг/м отмечаются реже при использовании паклитаксела в дозе 135 мг/м в виде 24-х часовой инфузии, чем при его введении в дозе 175 мг/м в виде 3-х часовой инфузии.

— Паклитаксел + трастузумаб в терапии рака молочной железы

При применении паклитаксела в комбинации с трастузумабом в 1-й линии терапии метастатического рака молочной железы нижеперечисленные побочные эффекты отмечались чаще, чем при монотерапии паклитакселом: сердечная недостаточность, инфекции, озноб, лихорадка, кашель, сыпь, артралгия, тахикардия, диарея, повышение артериального давления, носовое кровотечение, акне, герпетические высыпания, случайные травмы, бессонница, ринит, синусит, реакции в месте введения.

При применении паклитаксела в комбинации с трастузумабом во 2-й линии терапии (после препаратов антрациклинового ряда) приводило к повышению частоты и тяжести нарушений сердечной деятельности (в редких случаях со смертельным исходом) по сравнению с монотерапией паклитакселом. В большинстве случаев побочные эффекты были обратимы после назначения соответствующего лечения.

— Паклитаксел + доксорубицин в терапии рака молочной железы

Отмечались случаи застойной сердечной недостаточности у пациентов, ранее не получавших химиотерапию. У пациентов, получавших курсы химиотерапии ранее, особенно с применением антрациклинов, часто отмечались нарушение сердечной деятельности, уменьшение фракции выброса левого желудочка и желудочковая недостаточность. В редких случаях отмечался инфаркт миокарда.

— Паклитаксел + лучевая терапия

У пациентов, которым одновременно назначали паклитаксел и лучевую терапию, отмечались случаи лучевого пневмонита.

Передозировка:

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.

Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

Взаимодействие:

Цисплатин: При введении паклитаксела после цисплатина миелосупрессия выражена сильнее, а клиренс паклитаксела ниже на 33%, чем при введении цисплатина после паклитаксела.

Доксорубицин: При применении паклитаксела с доксорубицином может повышаться содержание доксорубицина и его активного метаболита доксорубицинола в сыворотке крови. Такие побочные эффекты, как нейтропения и стоматит, выражены сильнее при применении паклитаксела перед введением доксорубицина, а также при проведении более длительной инфузии, чем рекомендовано.

Субстраты, индукторы и ингибиторы изоферментов CYP2C8 и CYP3A4: Паклитаксел метаболизируется при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать осторожность при использовании паклитаксела на фоне лечения субстратами (например, мидазолам, буспирон, фелодипин, ловастатин, элетриптан, силденафил, симвастатин, триазолам, репаглинид и розиглитазон), индукторами (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин) или ингибиторами (например, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил, кетоконазол, ритонавир, индинавир, нелфинавир) данных изоферментов.

Особые указания:

Лечение препаратом Таксакад® должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Таксакад® следует применять в виде разбавленного раствора. Перед введением препарата Таксакад® больным должна проводиться премедикация глюкокортикостероидами, блокаторами Hl и Н2-гистаминовых рецепторов. Если Таксакад® используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Таксакад®, а затем цисплатин.

Анафилаксия и серьезные реакции гиперчувствительности

Менее, чем у 1% пациентов, несмотря на проведенную премедикацию, при применении паклитаксела отмечались серьезные реакции гиперчувствительности. Частота и тяжесть таких реакций не зависела от дозы и схемы введения препарата. При развитии тяжелых реакций наиболее часто наблюдались удушье, приливы, боль в груди, тахикардия, а также абдоминальные боли, боли в конечностях, повышенное потоотделение, повышение артериального давления. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности введение препарата Таксакад® следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическое лечение. В подобных случаях нельзя назначать повторные курсы лечения препаратом.

Реакции в месте введения

Во время внутривенного введения паклитаксела наблюдались следующие обычно легкие реакции в месте введения: отек, боль в месте введения, эритема, чувствительность в месте введения, кровоизлияния, которые могут привести к развитию целлюлита. Такие реакции чаще наблюдались при 24-часовой инфузии, чем при 3-часовой. В некоторых случаях начало таких реакций наблюдалось как во время инфузии, так и через 7-10 дней после нее.

Миелосупрессия

Подавление функции костного мозга (главным образом, нейтропения) зависит от дозы и схемы применения препарата и является основной токсической реакцией, ограничивающей дозу препарата. У пациентов с предшествующей рентгенотерапией в анамнезе нейтропения развивалась реже и в более легкой степени, и не усугублялась по мере накопления в организме.

Случаи развития инфекций наблюдались очень часто, иногда со смертельным исходом, включая сепсис, пневмонию и пневмонит. Инфекции мочевыводящих путей отмечались как наиболее частые осложненные инфекции. У пациентов с иммуносупрессией (пациенты с ВИЧ-инфекцией и пациенты с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом) была отмечена, по меньшей мере, одна оппортунистическая инфекция.

Применение поддерживающей терапии, включая гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, рекомендовано для пациентов, у которых наблюдалась тяжелая нейтропения.

Снижение числа тромбоцитов ниже 100000/мкл отмечалось, по меньшей мере, раз за время терапии паклитакселом, иногда содержание тромбоцитов было ниже 50000/мкл. Отмечены также случаи кровотечений, большинство из которых были локальными, и частота их возникновения не связывалась с дозой паклитаксела и схемой введения.

При применении препарата Таксакад® необходимо регулярно контролировать картину крови. Не следует назначать препарат больным с содержанием нейтрофилов менее 1500/мкл и менее 1000/мкл при саркоме Капоши, обусловленной СПИДом, и с содержанием тромбоцитов менее 100000/мкл (75000/мкл у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом). При развитии тяжелой нейтропении (< 500/мкл) в течение более 7 дней при последующих курсах лечения дозу препарата Таксакад® следует снизить на 20% (у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом, — на 25%).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Снижение, повышение артериального давления и брадикардия, наблюдающиеся во время введения паклитаксела, обычно бессимптомны и в большинстве случаев не требуют лечения. Снижение артериального давления и брадикардия наблюдались обычно в течение первых 3-х часов инфузии.

Также отмечались случаи нарушения на ЭКГ в виде нарушений ре-поляризации таких как синусовая тахикардия, синусовая брадикардия и ранняя экстрасистола.

В тяжелых случаях лечение препаратом Таксакад® следует приостановить или прекратить. Рекомендуется контроль показателей жизненно важных функций, особенно в течение первого часа инфузии препарата. Если Таксакад® применяется в комбинации с трастузумабом или доксорубицином для лечения метастатического рака молочной железы, рекомендуется контроль сердечной функции.

При лечении паклитакселом отмечены случаи тяжелых нарушений сердечной проводимости. При обнаружении симптомов нарушения сердечной проводимости больным следует назначить соответствующую терапию наряду с постоянным ЭКГ- мониторингом сердечно-сосудистой системы.

Влияние на нервную систему

Частота и тяжесть нарушений со стороны нервной системы в основном были дозозависимыми. При лечении паклитакселом часто отмечается периферическая невропатия, обычно умеренно выраженная. Частота развития периферической невропатии увеличивалась по мере накопления препарата в организме. Случаи парестезии часто наблюдались в виде гиперестезии. При тяжелой невропатии при последующих курсах лечения дозу препарата Таксакад® следует снизить на 20% (у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом, — на 25%). Периферическая невропатия может быть причиной прекращения терапии препаратом Таксакад®. Симптомы невропатии уменьшались или полностью исчезали в течение нескольких месяцев после прекращения терапии препаратом. Развитие невропатии не является противопоказанием для назначения препарата Таксакад®)

Редко отмечались случаи нарушения вызванного потенциала зрительного нерва у пациентов со стойким повреждением зрительного нерва.

Следует принять во внимание возможное воздействие этанола, который содержится в препарате Таксакад®.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Случаи тошноты/рвоты/диареи, мукозита легкой и средней степени тяжести очень часто отмечались у всех пациентов. Случаи развития мукозита зависели от схемы введения препарата и чаще наблюдались при 24-часовой инфузии, чем при 3-часовой.

Редкие случаи нейтропенического энтероколита (тифлита), несмотря на совместное назначение гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, наблюдались у пациентов, применяющих паклитаксел в виде монотерапии и в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами.

Печеночная недостаточность

Пациенты с печеночной недостаточностью представляют собой особую группу риска развития связанной с токсичностью побочных эффектов, особенно миелосупрессии 3-4 степени. Следует установить тщательный контроль за состоянием пациента и при необходимости рассмотреть вопрос о корректировке дозы препарата.

Контрацепция

Пациентам во время лечения препаратом Таксакад® и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат Таксакад® содержит этанол, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Проводимая пациенту премедикация перед введением препарата Таксакад® может также оказать негативное воздействие на способность к концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 6 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл (30 мг), 16,7 мл (100 мг), 23,3 мл (140 мг), 25 мл (150 мг), 35 мл (210 мг), 41,7 мл (250 мг), 43,3 мл (260 мг), 46 мл (276 мг), 50 мл (300 мг) и 60 мл (360 мг) во флаконы нейтрального стекла I гидролитического класса, укупоренные пробками с тефлоновым покрытием, с обкаткой алюминиевыми колпачками. На каждый флакон наклеивают этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «БИОКАД» (ЗАО «БИОКАД»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «БИОКАД»

Таксакад (Taxacad) инструкция по применению

💊 Состав препарата Таксакад

✅ Применение препарата Таксакад

Описание активных компонентов препарата

Таксакад
(Taxacad)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.09

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

L01CD01

(Паклитаксел)

Лекарственная форма

Таксакад

Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/16.7 мл: фл. 1 шт.

рег. №: ЛСР-001949/09
от 16.03.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Таксакад

16.7 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Показания активных веществ препарата

Таксакад

Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко — явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко — бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.

Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации — некроз.

Противопоказания к применению

Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью и связанным с нею повышенным риском токсичности (в частности, миелосупрессии III-IV степени) рекомендуется коррекция дозы паклитаксела. Необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов.

Особые указания

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H₁— и H₂-рецепторов).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов — 100 000/мкл.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Лекарственное взаимодействие

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Абитаксел
(Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A., Аргентина)

Канатаксен
(GENFA MEDICA, Швейцария)

Митотакс^®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Пакликал^®
(OASMIA PHARMACEUTICAL, Швеция)

Паклитаксел
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)

Паклитаксел
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Паклитаксел
(HETERO LABS, Индия)

Паклитаксел
(ИРВИН 2, Россия)

Паклитаксел Эльфа
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)

Паклитаксел-ДЕКО
(КОМПАНИЯ ДЕКО, Россия)

Все аналоги

Источник

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Информация о товаре

Форма выпуска:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Количество в упаковке:

1 шт.

Страна:

Россия

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Аналоги Таксакад

• В наличии в 4 аптеках

• Самовывоз завтра или позже

• Доставка недоступна

• В наличии в 1 аптеке

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Инструкция на Таксакад 6 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 16.7 мл, 1 шт.

Состав

Концентрат — 1 мл: паклитаксел 6 мг.

16.7 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Таксакад: Показания

Клиническая фармакология

Противоопухолевый препарат.

Способ применения и дозы

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Таксакад: Противопоказания

Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Таксакад: Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко — явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко — бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.

Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации — некроз.

Взаимодействие

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

Меры предосторожности

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Условия отпуска

Производитель

Основные сведения

Торговое название

Таксакад

Действующее вещество (МНН)

Паклитаксел

Дозировка или размер

6 мг/мл

Форма выпуска

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Первичная упаковка

флакон

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Отзывы о Таксакад

У данного товара ещё нет отзывов

Ваш может стать первым!

Популярные товары в категории

Популярные товары в Ютеке

Купить Таксакад, 6 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 16.7 мл, 1 шт. в Ростове-на-Дону с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Таксакад, 6 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 16.7 мл, 1 шт. в Ростове-на-Дону от 0 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Таксакад, 6 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 16.7 мл, 1 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Источник

Инструкция по применению Таксакад

Состав
Показания к применению
Противопоказания к применению
Рекомендации по применению
Фармакологическое действие
Побочные действия
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия хранения
Условия отпуска

Состав

Активное вещество: паклитаксел 6 мг

Показания к применению Таксакад

Рак яичников (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата.
Рак молочной железы (в качестве терапии первой и второй линии, а также адъювантного лечения)
Немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины или в монотерапии у больных, которым не планируется проведение хирургического или лучевого лечения).
Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии).

Противопоказания к применению Таксакад

Повышенная чувствительность к паклитакселу или другим составным частям препарата, а также препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.
Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями.
Исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены)

С осторожностью: при угнетении костномозгового кроветворения (в том числе после химио- или лучевой терапии), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающем лишае, ветряной оспе, герпесе), тяжелом течении ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (в анамнезе), аритмии.

Фармакологическое действие

Таксакад (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом растительного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Препарат вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Побочные действия Таксакад

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

Со стороны иммунной системы: в первые часы после введения паклитаксела могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), реже – повышение АД, брадикардия или тахикардия, нарушение ритма, атриовентрикулярная блокада, желудочковая бигеминия, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (главным образом, парестезии). Редко – судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия, поражение зрительного нерва, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор; имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще АСТ), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции, флебит; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие: астения и общее недомогание, снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (и до начала лечения).
В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиоконтроль.
Обладает эмбрио- и фетотоксичностью. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Паклитаксел следует вводить под наблюдением врача стационара или поликлиники, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений.
Для введения не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида. Растворы следует готовить и хранить в стеклянных, полипропиленовых или полиолефиновых системах и вводить через инфузионные системы с внутренней поверхностью из полиэтилена, а также через подсоединенный к системе мембранный фильтр с размером пор не более 0.22 мкм.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты. Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

Лекарственное взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20%, за счет чего более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина. Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Условия хранения

Срок годности

Фармакологическая группа

Характеристика

Фармакология

Показания к применению

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Особые указания

Таксакад — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Таксакад (Taxacad) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Таксакад

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Таксакад

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Аналоги Таксакад

Инструкция на Таксакад 6 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 16.7 мл, 1 шт.

Состав

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Таксакад: Показания

Клиническая фармакология

Способ применения и дозы

Применение при беременности и кормлении грудью

Таксакад: Противопоказания

Таксакад: Побочные действия

Взаимодействие

Меры предосторожности

Условия отпуска

Производитель

Основные сведения

Отзывы о Таксакад

Инструкция по применению Таксакад

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Таксакад

Показания активных веществ препарата

Таксакад