Тамоксифен (Tamoxifen)
💊 Состав препарата Тамоксифен
✅ Применение препарата Тамоксифен
Описание активных компонентов препарата
Тамоксифен
(Tamoxifen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L02BA01
(Тамоксифен)
Лекарственные формы
| Тамоксифен |
Таб. 10 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000298)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 20 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000298)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тамоксифен
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «10».
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, повидон К30 — 7 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия гликолат крахмальный — 10 мг.
30 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
.
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «20».
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 100 мг, лактозы моногидрат — 103.1 мг, повидон К30 — 14 мг, магния стеарат — 2.5 мг, натрия гликолат крахмальный — 20 мг.
30 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Тамоксифен обладает комбинированным спектром фармакологического действия — как антагониста, так и агониста эстрогена в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Css в сыворотке крови обычно достигается через 3-4 недели. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с калом; в небольших количествах выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения; редко — арганулоцитоз, нейтропения; очень редко — панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).
Со стороны обмена веществ: очень часто — задержка жидкости в организме; часто — увеличение концентрации триглицеридов в плазме; очень редко — значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов, иногда в сочетании с панкреатитом; частота неизвестна — увеличение массы тела, анорексия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна — депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы); редко — нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в т.ч. с развитием слепоты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия, в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей; нечасто — инсульт.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальный пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, жировая дистрофия печени; нечасто — цирроз печени; очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь; часто — крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); редко — васкулит; очень редко — системная красная волчанка, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; очень редко — оссалгия.
Со стороны половой системы: очень часто — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде); часто — зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз); нечасто — рак эндометрия; редко — поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.
Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена); редко — боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); очень редко — поздняя кожная порфирия; частота неизвестна — повышение температуры тела, повышенная утомляемость. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 недель).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамоксифену; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен ингибирует лактацию.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.
Особые указания
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.
У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Тамоксифен
МНН: Тамоксифен
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamoxifen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004137
Информация о регистрации в РК:
03.10.2016 — 02.11.2016
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
29.28 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тамоксифен
Международное непатентованное название
Тамоксифен
Лекарственная форма
Таблетки 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — тамоксифена цитрат 30.4 мг
(эквивалентно тамоксифену 20 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Тамоксифен.
Код АТХ L02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами, лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Показания к применению
— лечение рака молочной железы
— лечение ановуляторного бесплодия
Способ применения и дозы
-
Рак молочных желез
Взрослые
Обычная рекомендованная суточная доза тамоксифена составляет 20 мг. При приеме более высоких доз дополнительного премущества в виде более позднего развития рецидива или улучшения выживаемости пациентов. Данные, подтверждающих применение 30-40 мг в сутки для лечения недоступны, несмотря на то, что они применялись для лечения пациентов с более обширными заболеваниями.
Пожилые пациенты
Сходный режим дозирования применялся у пожилых пациентов с раком молочных желез, а у некоторых пациентов – в качестве монотерапии.
-
Ановуляторное бесплодие
До назначения курса терапии, инициирующей или последующей, необходимо исключить возможную беременность. Для женщин с регулярным, но ановуляторным менструальным циклом, инициирующей дозой является 20 мг в сутки, назначаемой на 2-й, 3-й, 4-й и 5-й день менструального цикла. В случае неудовлетворительной базальной температуры или недостаточности пре-овуляторной цервикальной слизи, может быть назначен последующий курс лечения в течение дальнейших менструальных циклов с повышением дозы до 40, а затем до 80 мг в сутки.
У женщин с регулярным менструальным циклом инициация лечения может происходить в любой день цикла. В случае отсутствия признаков овуляции, последующий курс лечения можно начинать спустя 45 дней после завершения предыдущего лечения с повышением дозы как описано выше.
Педиатрическая популяция
Применение тамоксифена у детей не рекомендуется. Профиль эффективности и безопасности тамоксифена у детей не установлен.
Таблетки следует принимать перорально.
Побочные действия
При долгосрочном лечении побочные явления проявлялись преимущественно в легкой степени тяжести.
При развитии побочных эффектов тяжелой степени тяжести дозу препарата можно уменьшить (до не менее 20 мг/сутки) без потери контроля заболевания. Если побочные явления сохраняются в той же степени, возможно прекращение терапии.
Цереброваскулярные расстройства: некоторые сообщения показывают, что прием тамоксифена ассоциирован с повышенным риском цереброваскулярных расстройств.
Нарушения зрительного аппарата: некоторые случаи визуальных нарушений (включая отчеты о размытом зрении, снижения остроты зрения, неврита зрительного нерва, изменение глазного угла и ретинопатия) и повышенная частота развития катаракты наблюдались у пациентов, получавших терапию тамоксифеном. Сообщалось о случаях нейропатии зрительного нерва и неврита зрительного нерва у пациентов, получавших тамоксифен, а в некоторых случаях, развивалась слепота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: непереносимость желудочно-кишечным трактом, тошнота, рвота.
Общие нарушения: утомляемость, судороги ног
Гематологические нарушения: снижение количества тромбоцитов до 80000-90000 на 1см3, а в некоторых случаях и ниже, у пациентов, получавших тамоксифен в качестве терапии для лечения рака молочной железы. После начала приема тамоксифена наблюдалась лейкопения, в некоторых случаях связанная с анемией и/или тромбоцитопенией. О случаях нейтропении сообщалось редко, в некоторых случаях развивалась нейтропения тяжелой степени тяжести.
Гепатобилиарные нарушения: применение тамоксифена ассоциировано с изменением уровня ферментов печени, в некоторых случаях с развитием тяжелых отклонений, включая холестаз, неалкогольный стеатогепатит и цирроз. Потенциал тамоксифена в отношении развития неалкогольного стеатогепатита и цирроза связан со следующими факторами риска: избыточный вес или ожирение, инсулинрезистентность, диабет, гиперлипидемия. Явление неалкогольного стеатогепатита является обратимым при отмене тамоксифена.
Иммунологические нарушения: редкие реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: увеличение веса, задержка жидкости. У небольшого количества пациентов с матастазами в костях развивалась гиперкальциемия в начале лечения тамоксифеном. В редких случаях наблюдалось повышение сывороточного уровня триглицеридов, в некоторых случаях сопровождавшихся панкреатитом, связанное с приемом тамоксифена.
Доброкачественные новообразования, злокачественные новообразования и недифференцированные новообразования (включая цисты и полипы): вспышка роста опухоли и болевой синдром. Увеличение частоты развития рака эндометрия и саркомы матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров). Риск развития рака эндометрия возрастает с повышение суточной дозы тамоксифена и пролонгированном режиме терапии.
Нарушения со стороны нервной системы: головные боли, легкомыслие.
Психические нарушения: замешательство, депрессия.
Репродуктивные нарушения: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, зуд вульвы. У части женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен в качестве терапии рака молочной железы, подавляется менструальный цикл. Сообщалось о случаях миомы матки, эндометриоза и других эндометриальных изменений, включая гиперплазию и полипы. В некоторых случаях наблюдается кистозный отек яичников у женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен.
Респираторные нарушения: в очень редких случаях случаи интерстициального пневмонита.
Кожные нарушения: сыпь (включая отдельные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивена-Джонса и буллезного пемфигоида), сухость кожи, алопеция. В редких случаях развивается лучевой дерматит.
Васкулярные нарушения: приливы, случаи тромбоза глубоких вен и легочной эмболии во время терапии тамоксифеном. При применении тамоксифена в комбинации с цитотоксическими агентами, наблюдается повышенный риск развития тромбоэмболических явлений.
Противопоказания
Тамоксифен не следует применять в следующих случаях:
— во время беременности. Пациентов, находящихся в пременопаузе, необходимо тщательно обследовать для исключения беременности до начала лечения;
— гиперчувствительность к активным компонентам или к любому другому компоненту препарата;
— сопутствующее применение анастрозола;
— лечение бесплодия. Пациенты с персональной или наследственной историей подтвержденной венозной тромбоэмболией;
— детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Антибактериальные препараты: тамоксифен подвергается метаболизму цитохромом Р450 изоферментом CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении с препаратами, индуцирующими активность фермента, таких как рифампицин, так как концентрация тамоксифена может снизиться.
При совместном применении тамоксифена с кумариновыми антикоагулянтами, может значительно возрасти антикоагулянтный эффект. При принятии решения о совместном назначении, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Другие гормональные антагонисты: тамоксифен может снижать плазменные концентрации летрозола. Применение тамоксифена в комбинации с летрозолом в качестве адъювантной терапии не показало значительного улучшения эффективности по сравнению с монотерапией тамоксифеном.
Цитостатики: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, почечная дисфункция, ведущая к потенциально фатальному гемолитическому уремическому синдрому, может развиться у пациентов, получающих тамоксифен с либо в короткий срок после приема митомицина. Сопутствующее применение тамоксифена с цитостатиками овышается риск развития тромбоэмболических явлений. Необходимо принимать меры по профилактике тромбоза у пациентов, получающих тамоксифен наруде с химиотерапией.
Также в литературе сообщается о случаях снижения плазменных концентраций на 65-75% одного или более активных метаболитов препарата, в том числе эндоксифена. Снижение эффективности тамоксифена наблюдалось на фоне приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин) в некоторых исследованиях. В связи с тем, что нельзя исключить снижение эффекта тамоксифена при совместном применении с потенциальными ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион), подобных сочетаний следует избегать.
Особые указания
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазнойнедостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Повышенная частота развития эндометриальных изменений, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров) развивалась в связи с приемом тамоксифена. Риск развития раковых изменений эндометрия повышался с повышением суточной дозы тамоксифена и пролонгированном лечении. Механизм, лежащий в основании данных патологий неясен, но может быть связан с эстроген-подобным эффектом тамоксифена. Любой пациент, получающий или получавший тамоксифен, и сообщающий о гинекологических отклонениях, в особенности вагинальном кровотечении, нарушениях менструального цикла, выделениях из влагалища или таких симптомах как боли в области таза или повышение давления, должен быть срочно осмотрен.
В клинических исследованиях сообщалось о случаях повторного развития новообразований, развивавшихся в органах, отличных от эндометрия и поражения второй молочной железы после лечения рака молочной железы тамоксифеном. Причинной взаимосвязи в данных случаях выявлено не было, поэтому клиническая значимость остается неясной.
У части пациенток репродуктивного возраста подавляется менструальный цикл при приеме тамоксифена для лечения рака молочной железы.
Применение тамоксифена небезопасно при порфирии, что проявляется в виде провокации острого приступа унаследованной порфирии.
Анализ литературы показал, что при приеме веществ, слабо метаболизирующиеся CYP2D6, наблюдается более низкая концентрация эндоксифена в плазме крови, одного из главных активных метаболитов тамоксифена. Сопутствующее применение препаратов, ингибирующих CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена. Следовательно, приема потенциальных ингибиторов CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион) следует избегать при терапии тамоксифеном.
Тромбоэмболия вен
— 2-3-х кратное повышение частоты развития тромбоэмболии наблюдалось у здоровых женщин, получавших тамоксифен;
— риск развития тромбоэмболии повышается при наличии избыточного веса, с увеличением возраста и других факторов риска. До начала лечения тамоксифена необходимо проводить оценку польза/риск для всех пациентов. У пациентов с раком молочной железы риск повышается на фоне приема химиотерапии. Долгосрочная антикоагулянтная терапия с профилактическойцелью оправдана у пациентов с раком молочной железы при наличии множественных факторов риска;
— также все пациенты, обнаружившие любые признаки развития тромбоэмболии, должны немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу.
Лечение рака молочной железы и тромбоэмболия
— перед назначением тамоксифена пациентам для лечения рака груди, необходимо исследовать историю болезни с целью выявления случаев персональной или наследственной тромбоэмболии вен. В случае наличия риска развития тромбоэмболии, необходимо провести дальнейшее обследование на наличие факторов риска. При положительных результатах теста, пациентов следует предупредить о риске развития тромбоэмболических явлений. Риск развития тромбоэмболических явлений повышается у пациентов, получающих химиотерапию.
— решение о назначении тамоксифена должно основываться, исходя из общего риска для пациента;
— оправдано применение антикоагулянтной терапии.
Хирургические вмешательства и иммобилизация
— терапию тамоксифеном не следует прекращать до хирургических вмешательств или долгосрочной иммобилизации до тех пор, пока риск развития тамоксифен-индуцированного тромбоза не перевесит риска от прекращения терапии;
— перед данным решением следует принимать во внимание возможную длительность прекращения терапии, стадию и степень распространенности рака, клинический ответ на терапию тамоксифеном и стадию терапии, на которой происходит прекращение лечения;
— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоза.
Развитие тромбоэмболии
— немедленно прекратить терапию тамоксифеном и начать антитромбическую терапию;
— решение о возобновлении терапии тамоксифеном должно приниматься из расчета общего соотношения польза/риск для пациента;
— пациентам, у которых необходимо возобновление терапии тамоксифеном, необходимо назначить антикоагулянтную терапию.
Лечение ановуляторного бесплодия и тромбоэмболия
Перед началом терапии тамоксифеном:
— тамоксифен противопоказан у пациентов с персональной или наследственной, идиопатической тромбоэмболией, либо при наличии предрасполагающих к тромбоэмболии факторов;
Хирургические вмешательства и иммобилизация
— у пациентов, проходивших лечение от бесплодия, терапия тамоксифеном должна быть отменена по крайней мере на 6 недель до хирургического вмешательства или долгосрочной иммобилизации (по возможности) и возобновлена заново только в том случае, если пациент остается полностью мобилен;
— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоэмболии.
Рецидив тромбоэмболии
— прекратить немедленно терапию тамоксифеном и начать соответствующую антитромбическую терапию;
— не возобновлять терапию тамоксифеном до выяснения альтернативной причины развития тромбоэмболии.
Во время приема тамоксифена необходимо проводить мониторинг картины крови и функциональных показателей печени.
Беременность
Тамоксифен не следует назначать во время беременности. Сообщалось о некоторых случаях спонтанных абортов, врожденных дефектов и смерти плода после приема женщинами тамоксифена, несмотря на то, что причинная взаимосвязи установлена не была.
В исследованиях токсичности на репродуктивную функцию на крысах, кроликах и обезьянах тератогенного потенциала выявлено не было.
Однако, исследования на крысах продемонстрировали обратимые, нетератогенные изменения скелетного аппарата, увеличение частоты гибели плода и внутриутробной задержки развития с замедлением способности к обучению. У кроликов наблюдались случаи выкидышей и преждевременных родов. В исследованиях влияния на репродуктивные органы на моделях грызунов, тамоксифен проявлял действие, сходное с действием эстрадиола, этинилэстрадиола, кломифена и диэтилстилбестрола. Несмотря на то, что клиническая значимость данных изменений неизвестна, некоторые из них, в особенности вагинальный аденоз, сходны с таковыми у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции диэтилстилбестрола, и имевших риск развития карциномы влагалища и шейки матки 1:1000. Лечение тамоксифеном получало небольшое количество беременных женщин. В данном случае не сообщалось о существенных изменениях вагинального аденоза или карциномы влагалища и шейки матки у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции тамоксифена.
Женщинам, проходящих терапию тамоксифеном, следует воздерживаться от беременности и применять надлежащие контрацептивные негормональные методы. У пациентов репродуктивного возраста перед началом лечения тамоксифеном следует тщательно провести обследование на наличие беременности. Также женщины должны быть информированы о возможном потенциальном риске для плода.
Лактация
Неизвестно экскретируется ли тамоксифен с грудным молоком у людей или нет, следовательно, прием тамоксифена при кормлении грудью не рекомендуется. Решение прекратить кормление грудью или прекратить прием тамоксифена должно основываться на потенциальной пользе для матери.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Тамоксифен маловероятно оказывает влияние на способность пациентов к вождению или управлению механизмами. Однако, сообщалось о случаях утомляемости при приеме тамоксифена, поэтому следует соблюдать осторожность при проявлении этих симптомов.
Передозировка
Теоретически при передозировке ожидается усиление описанных выше побочных явлений. Исследования на животных показали, что при экстремальном превышении дозы (в 100 и 200 раз выше суточной) может проявляться эстрогенный эффект. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT на ЭКГ при приеме тамоксифена в дозе, превышающей стандартную дозу в несколько раз.
Специфического лечения при передозировке не существует, необходимо проводить симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
тел.: +7 (727) 232-44-85
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,
адрес электронной почты: info@aigp.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: info@aigp.kz
| 789448191477975733_ru.doc | 86 кб |
| 361070561477977444_kz.doc | 112.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Тамоксифен — Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-010503/09
Торговое наименование препарата
Тамоксифен
Международное непатентованное наименование
Тамоксифен
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка 10 мг содеюжит:
активное вещество: тамоксифена цитрата — 15,2 мг в пересчете на тамоксифен — 10 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 62,,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, крахмал кукурузный — 7,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.
1 таблетка 20 мг содеожит: активное вещество: тамоксифена цитрата — 30,4 мг в пересчете на тамоксифен — 20 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 124.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,0 мг, крахмал кукурузный — 14,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 7,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.
Описание
Таблетки от белого до белого с серовато-кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство — антиэстроген
Код АТХ
L02BA01
Фармакодинамика:
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы — 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество — почками.
Показания:
— Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.
— Лечение местно распространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.
— Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).
Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период лактации. Детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).
С осторожностью:
заболевания глаз (в т.ч. катаракта), выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).
Беременность и лактация:
противопоказано
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема (утром и вечером).
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Побочные эффекты:
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов»), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Часто отмечаются судороги ног.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности “печеночных” ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
Редко наблюдалось повышение уровня сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях — рак эндометрия, саркома матки.
Передозировка:
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиеррефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Имеются сообщения о потенцировании тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
При одновременном применение тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-десметил тамоксифена в плазме крови. Тамоксифен не должен применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (аримидекс, летрозол).
Особые указания:
Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов (ТГ) в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 10 мг и 20 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из
пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные
для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Купить Тамоксифен — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
действующее вещество: тамоксифена 10 мг (в виде тамоксифена цитрата),
вспомогательные вещества: лактоза безводная, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия.
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадоиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях мо¬лочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза в опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приво¬дит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается и метаболизируется в печени на несколько метаболитов. Пик концентрации в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после однократной дозы. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3—4 недельного приема.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полураспада от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полураспада в течение 7 дней. Лекарство выделяется главным образом в виде конъюгатов в основном с фека¬лиями, и лишь небольшие его количества появляются в моче.
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудной же¬лезы у мужчин после кастрации.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для ле-чения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
— Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата,
— Тромбофлебит,
— Беременность и кормление грудью,
— С осторожностью применять при лечении больных с патологией почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе, гиперли- пидемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкалыдиемией.
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточ¬ная доза составляет 20—40 мг.
В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длитель¬но до появления признаков прогрессирования заболевания.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время еды в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (прили¬вов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в об¬ласти очага поражения и в костях.
Редко наблюдаются следующие побочные реакции: задержка жидкости, головная боль, голово-кружение, боли в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запоры, утомление, депрессия, спутан-ность сознания, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая измене¬ния роговицы, катаракту и ретинопатию.
В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и приле¬гающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкемия и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как стеатоз печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде. Наблюдалось обратимое возникновение кистозной опухоли яич-ников.
При длительном лечении тамоксифеном отмечалось учащение случаев изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эн-дометрия.
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Согласно теоретическим данным, следует ожидать, что передозировка вызовет усиление вышеописанных побочных реак¬ций. Поскольку специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматиче¬ским.
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Имеются сообщения о потенцировании тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Лекарства, которые уменьшают почечное выделение кальция, например, диуретики
тиазидового ряда, могут увеличивать риск гиперкальциемии.
Имеются два сообщения о случаях, когда совместное применение тамоксифена и тегафура вызывало активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особен¬но, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому об-следованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотече¬ниях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует оп-ределять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи, с чем женщи¬нам, которые ведут активную половую жизнь во время (и в течение примерно 2 месяцев после) лечения тамоксифеном, рекомендуется прием механического или негормонального противозача¬точного средства.
По 30 или 100 таблеток в банки полимерные.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одна банка, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
В контурной ячейковой упаковке: хранить в защищенном от влаги и света месте при тем-пературе не выше +25°С. 2. В банке полимерной: хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от+10 до +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
- ПроизводительОзон ООО
- Страна производстваРоссийская Федерация
- КатегорияОнкология
- Действующее вещество (МНН)Тамоксифен
Краткое описание
Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.
Показания
- Рак молочной железы у женщин в менопаузе;
- рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников;
- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| C54.1 | Злокачественное новообразование эндометрия |
| C50 | Злокачественные новообразования молочной железы |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тамоксифену;
- беременность, период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен ингибирует лактацию.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.
Особые указания
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.
У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство.
Тамоксифен обладает комбинированным спектром фармакологического действия — как антагониста, так и агониста эстрогена в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогена.
В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения; редко — арганулоцитоз, нейтропения; очень редко — панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).
Со стороны обмена веществ: очень часто — задержка жидкости в организме; часто — увеличение концентрации триглицеридов в плазме; очень редко — значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов, иногда в сочетании с панкреатитом; частота неизвестна — увеличение массы тела, анорексия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна — депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы); редко — нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в т.ч. с развитием слепоты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия, в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей; нечасто — инсульт.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальный пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, жировая дистрофия печени; нечасто — цирроз печени; очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь; часто — крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); редко — васкулит; очень редко — системная красная волчанка, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; очень редко — оссалгия.
Со стороны половой системы: очень часто — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде); часто — зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз); нечасто — рак эндометрия; редко — поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.
Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена); редко — боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); очень редко — поздняя кожная порфирия; частота неизвестна — повышение температуры тела, повышенная утомляемость. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 недель).
Состав
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка *20*.
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 30.4 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифена | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 100 мг, лактозы моногидрат — 103.1 мг, повидон К30 — 14 мг, магния стеарат — 2.5 мг, натрия гликолат крахмальный — 20 мг.
Условия хранения
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: L02BA
GTIN: 4660153654633
Дата регистрации: рег. №: ЛСР-010503/09 от 23.12.2009 — 23.12.2059
Дата перерегистрации: 05.02.2021
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»