Tamsumax sr на русском языке инструкция по применению

Тамсулозин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003636

Торговое наименование препарата

Тамсулозин

Международное непатентованное наименование

Тамсулозин

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

Состав

Состав на 1 капсулу:

Описание

Капсулы желатиновые твердые №2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета.

Крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета. На крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись «TSL0.4».

Содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

G04CA02

Фармакодинамика:

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Селективно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшается отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения, связанные с повышением тонуса гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В подтипом адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря своей высокой избирательности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с нормальными показателями артериального АД.

Фармакокинетика:

Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение: Связь с белками плазмы 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов.

Показания:

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к тамсулозииу или любому другому компоненту препарата; -ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет.

— не применяется у женщин.

С осторожностью:

— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатина менее 10 мл/мин);

— артериальная гипотензия.

Беременность и лактация:

Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки, после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсула проглатывается целиком, без раскусывания или разжевывания, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок, нарушение сна (сонливость и бессонница).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворения, гемостаз): нечасто — ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы:нечасто — ринит, диспноэ.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, запор/диарея.

Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляторную недостаточность; очень редко — снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек; очень редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона).

Прочие: нечасто — боль в спине, астения; частота неизвестна — интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы, носовое кровотечение, мультиформная эритема, эксфолиативный отек. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: возможна острая гипотензия, компенсаторная тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента; введение средств, увеличивающие объем циркулирующей крови или сосудосуживающих препаратов), необходим контроль функции почек. Диализ малоэффективен (в связи с тем. что тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы).

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата).

Взаимодействие:

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, но так как уровни остаются в пределах нормального диапазона, снижения дозы препарата не требуется.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальной концентрации (С_mах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Особые указания:

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимающих тамсулозин. во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течении 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в блистер из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Синтон Б.В., Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, The Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Information about Tamsumax

Composition:

Each capsule contains as active ingredient tamsulosin hydrochloride 0.4 mg

Pharmaceutical form: Sustained release capsule.

Therapeutic indications:

Treatment of functional symptoms of benign prostatic hyperplasia (BPH).

Posology and method of administration:

Male 45 to 75 years.

One capsule daily, to be taken after 30 minutes following the same meal everyday.

The capsule should be swallowed whole and should not be crunched or chewed as this will interfere with the modified release of the active ingredient.

Contraindication:

Hypersensitivity to tamsulosin hydrochloride or any other component of the product ,or a history of orthostatic hyotension; severe hepatic insufficiency.

Special warnings and precautions for use:

As with other alpha 1 blockers, a reduction in blood pressure can occur in individual cases during treatment with Tamsumax SR. as a result of which, rarely, syncope can occur. At the first signal; of orthostatic hypotension (dizziness, weakness) the patient should sit or lie down until the symptoms have disappeared.

The intraoperative  Floppy Iris Syndrome (IFIS) has been observed during cataract surgery in some patients on or previously treated with tamsulosin.

Tamsumax SR should not be given to patients receiving antihypertensive medicines with significant alpha I- adrenoceptor antagonist activity (e.g. doxazocin, indoramin, prazocin, terazocin, reapamil) without first consulting a doctor.

Tamsumax SR should not be given to a man who experiences postural hypotension.

Tamsumax SR should not be supplied to any man with heart, renal or liver disease, uncontrolled diabetes, urinary incontinence or to a man who has had prostate surgery. 

Tamsumax SR should not be supplied to a man whose symptoms are of less than 3 months duration.

Tamsumax SR should not be given to any man who reports dysuria, haematuria, or cloudy urine in the past 3 months, or who is suffering from a fever that might be related to a urinary tract infection.

Tamsumax SR should not be used in those planning to have eye surgery for cataract or who have recently experienced blurred or cloudy vision that has not been examined by a GP or Optician.

If urinary symptoms have not improved within 14 days of starting treatment with Tamsumax SR or are getting worse,  the patient should stop takeing tamsumax SR and be referred to the doctor.

In the vitro neither diazepam nor propranolol, trichlormethiazide, chlormadinon, amitryptyline, glibenclamide, diclofenac, simvastatin and warfarin change the free fraction of tamsulosin in human plasma, neither does tamsulosin change the free fraction fo diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinon.

Every 12 months, patients should be advised to consult a doctor for a clinical review.

Medical review is required for the diagnosis of BPH. Patients must see their doctor within 6 weeks of starting treatment for assessment of their symptoms and confirmation that they can continue to take Tamsumax.

Pharmacokinetic properties

Absorption:

Tamsulosin is absorbed from the intestine and is almost completely bioavailable.

Absorption of Tamsulosin is reduced by a recent meal.

Uniformity of absorption can be promoted by the patient always taking Tamsumax SR after the same meal each day.

After a single dose of Tamsumax SR in the fed state, plasma levels of Tamsulosin peak at around 6 hours and, in the steady state, which is reached by day 5 of multiple dosing, Cmax in patients is about two thirds higher than that reached after a single dose. Although this was seen in elderly patients the same finding would also be expected in young ones.

There is a considerable inter-patient variation in plasma levels both after single and multiple dosing.

Distribution:

In man, tamsulosin is about 99% bound to plasma proteins and volume of distribution is small (about 0.2 l/kg).

Biotransformation:

Tamsulosin has a low first pass effect, being metabolised slowly. Most tamsulosin is present in plasma in the form of unchanged drug. It is metabolised in the liver.

In rats, hardly any induction of microsomal liver enzymes was seen to be caused by tamsulosin.

No dose adjustment is warranted in hepatic insufficiency.

None of the metabolites are more active than the original compound.

Elimination:

Tamsulosin and its metabolites are mainly excreted in the urine with about 9% of the dose being present in the form of unchanged drug.

After a single dose of TamsumaxSR  in the fed state, and in the steady state in the patients elimination half-lives of about 10 to 13 hours respectively have been measured.

The presence of renal impairment does not warrant lowering the dose.

Package:

Pack of  21 capsules.

Состав

Капсула с лекарством содержит в составе 0.4 мг действующего вещества тамсулозина гидрохлорида и вспомогательные компоненты: сферы сахарные (гипромеллоза 1 %, сахароза 99 %) – 190 мг, сополимер метакриловой кислоты – 4.8 мг, полиэтиленгликоль – 0.8 мг, этилцеллюлоза – 4 мг.

Состав оболочки капсул: диоксид титана – 1 %, желтый оксид железа – 0.27 %, синий краситель – 0.015 %, желатин – до 100 %.

Форма выпуска

Тамсулозин выпускается в виде капсул и таблеток кишечнорастворимых с пролонгированным или модифицированным высвобождением. Капсулы желатиновые, твердые, окрашены в желтый или зеленый цвет. Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты.

Фармакологическое действие

Избирательный ингибитор альфа-адренорецепторов, применяется при лечении доброкачественной гиперплазии (аденомы) простаты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата – белый порошок, плохо растворимый в воде и метаноле. Он также мало растворяется в этаноле и ледяной уксусной кислоте и почти не растворяется в эфире.

Тамсулозин уменьшает тонус гладкомышечных органов и способствует оттоку мочи. Избирательно и конкурентно ингибирует постсинаптические альфа-1a-адренорецепторы, располагающиеся в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре простаты, простатической части мочеиспускательного канала. Тропизм к альфа-1a-адренорецепторам, которые располагаются в мочевом пузыре, во много раз превышает взаимодействие с альфа-1b-адренорецепторами, располагающимися в гладких мышцах сосудов.

Терапевтическое действие после начала курса наблюдается через пару недель. Степень всасывания – больше 90%. Максимальная концентрация после одного приема наблюдается через 6 часов. Связь препарата с белками плазмы — примерно 97%.

Активное вещество медленно расщепляется в печени, в результате чего появляются активные метаболиты. Основная часть находится в крови в неизменном виде. Экскретируется в неизменном виде почками примерно на 7%.

Показания к применению

Данное лекарственное средство применяется при доброкачественной гиперплазии (аденоме) простаты.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при тяжелой почечной недостаточности, выраженной печеночной недостаточности, гиперчувствительности к активному веществу, ортостатической гипотензии (в том числе и при наличии в анамнезе).

Побочные действия

При использовании лекарства вероятны следующие нежелательные побочные проявления:

• центральная нервная система: головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, сонливость;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, диарея;
• аллергия: сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, болезненные ощущения в груди, обморок, тахикардия;
• мочеполовая система: приапизм, ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Кроме того, возможны боли в спине и ринит.

Инструкция по применению Тамсулозина (Способ и дозировка)

Средство предназначено для внутреннего применения. Инструкция по применению Тамсулозина сообщает, что одноразовая дозировка составляет 400 мкг. Лекарство принимается один раз в день в утреннее время после еды.

Передозировка

При передозировке препаратом возможна головная боль или ортостатическая гипотензия. Больного следует немедленно уложить в постель и вызвать врача.

Взаимодействие

Вероятно повышение антигипертензивного эффекта и появление ортостатической гипотензии при сочетании с Амлодипином и Периндоприлом. Данное сочетание лекарственных средств требует повышенной осторожности.

Антигипертензивное действие возможно при взаимодействии с Рамиприлом и Амлодипином. Сочетать эти лекарства следует с осторожностью.

Скорость выведения действующего вещества препарата повышается при взаимодействии с Варфарином и Диклофенаком.

Гипотензивное действие увеличивается при применении Доксазозина, Теразозина и Празозина. Сочетать данные препараты не рекомендуется.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата повышается при приеме Кетоконазола и Пароксетина, а также снижается при сочетании с Фуросемидом.

Взаимодействие с Циметидином приводит к уменьшению клиренса и увеличению AUC действующего вещества описываемого препарата.

Условия продажи

Продается только по рецепту врача.

Условия хранения

Оптимальная температура хранения — до 25 °C. Хранить следует в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Тамсулозина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Доступны следующие аналоги Тамсулозина:

• Глансин
• Профлосин
• Фокусин
• Омник
• Омник Окас
• Аденорм
• Омикс
• Омнимакс
• Тамекс
• Тамсоник
• Тулозин
• Флосин
• Базетам
• Гиперпрост
• Омсулозин
• Сонизин
• Тамсувел
• Тамзелин
• Тамсулон
• Таниз-К
• Ранопрост
• Тамсол
• Урофрин

Все препараты имеют свои нюансы использования. Аналоги Тамсулозина не рекомендуется принимать без консультации со специалистом.

Отзывы о Тамсулозине

Отзывы о Тамсулозине, как правило, положительные. Данный препарат характеризуется как эффективное и сравнительно безопасное средство. О побочных реакциях сообщается редко.

Цена Тамсулозина, где купить

Цена Тамсулозина-Вертекс 400мг №30 — около 500 рублей. Цена Тамсулозина-Вертекс 400мг №90 — около 900 рублей.

Уримак

МНН: Тамсулозин

Производитель: Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022406

Информация о регистрации в РК:
14.10.2021 — 14.10.2031

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Уримак

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы
с модифицированным высвобождением, 0,4 мг

Состав:

Одна
капсула содержит

активное
вещество –
тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

вспомогательные
вещества:
полисорбат 80, сополимер кислоты метакриловой, триацетин, натрия
лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кальция
стеарат,

состав
оболочки капсулы: индиготин (FD&C,
синий №2) (Е 132), железа (III) оксид черный (Е 172), железа
(III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана
диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые
желатиновые капсулы размером
№
2, крышечкой непрозрачной оливково-зеленого цвета и корпуса
непрозрачного оранжевого цвета, с надписью «CL
23» на крышечке и «0.4» на корпусе черного цвета.

Содержимое
капсул: шарики (сфероиды) белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты
для лечения доброкачественной гипертрофии простаты.
Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код
АТХ G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После
приема внутрь натощак практически полностью всасывается из ЖКТ. Его
биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина
уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность
всасывания может поддерживаться при постоянном применении тамсулозина
после приема пищи, в одно и тоже время.

Кинетика
тамсулозина является линейной.

Максимальная
концентрация (Сmax)
в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема
однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Равновесная
концентрация достигается через 5 дней приема курсовой дозы; в этом
состоянии Сmax на
две трети выше чем Сmax после
приема одной дозы препарата .

Хотя
это было продемонстрировано только у пожилых, но тот же самый
результат можно ожидать и у молодых пациентов.

Существуют
значительные изменения уровня тамсулозина в плазме крови среди
пациентов после однократного и многократного введения.

Распределение

Тамсулозина
гидрохлорид активно связывается с белками плазмы (от 94% до 99%), и
его объем распределения незначителен (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин
метаболизируется незначительно при первом прохождении. Большая часть
тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Тамсулозин
метаболизируется в печени.

Ни один из
метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого
действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной
степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима
дозирования.

Элиминация (выделение)

Taмсулозин
и его метаболиты, главным образом, выделяются с мочой; около 9 % дозы
выделяется в неизмененной форме.

Период
полувыведения тамсулозина составляет приблизительно 10 часов, если он
был принят после еды и 13 часов — в равновесном состоянии.

При
почечной недостаточности требуется снижение дозы, при наличии у
пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее
10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с
осторожностью

Фармакодинамика

Уримак
 является
селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов,
препарат обладает сродством к альфа1A
и альфа1D
подтипам,
связывание активного вещества препарата — тамсулозина с этими
рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и
мочеиспускательного канала.

Уримак увеличивает
максимальную скорость оттока мочи за счет снижения напряжения гладких
мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, тем самым
ослабляя обструкцию.

Кроме
того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную
роль играет нестабильность мочевого пузыря.

Эти
эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения
мочеиспускания сохраняются при длительной терапии, в результате чего
необходимость хирургического вмешательства может быть значительно
отсрочена.

Альфа-1-блокаторы
за счет снижения периферического сопротивления могут снижать
артериальное давление. Однако клинически значимого снижения
артериального давления не наблюдалось.

Показания к применению

—
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).

Способ применения и дозы

Взрослые

По
одной капсуле в сутки после завтрака. Капсула проглатывается целиком,
запивая стаканом воды, в положении сидя или стоя (не лежа). Капсулы
нельзя разламывать или открывать. Нарушение целостности капсулы может
повлиять на высвобождение длительно-действующего активного вещества.
В случае прекращения или перерыва на несколько дней в приеме капсул
тамсулозина в дозировке 0,4 мг, лечение следует начинать заново с
ежедневного однократного приема препарата в дозировке 0,4 мг.

Длительность
лечения определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

С
осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной
гипотензии, при выраженных нарушениях функции почек и печени.

Побочные действия

Часто
((>1/100, <1/10)):

—
головокружение

—
нарушение эякуляции, включая ретроградной эякуляции

Нечасто(>1/1000,
<1/100):

—
головная боль

—
тахикардия

—
ортостатическая гипотензия

—
ринит

—
запор, диарея, тошнота, рвота

—
кожная сыпь, зуд, крапивница

—
астения

Редко(>1/10
000, <1/1000):

—
обморок

—
ангионевротический отек

Очень
редко (<1/10 000):

—
синдром Стивенса-Джонса

—
приапизм

—
случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза
(синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов
длительное время принимавших тамсулозин

С
неизвестной частотой

—
эксфолиативный дерматит, многоформная эритема

—
нечеткость зрения, нарушения зрения

—
носовые кровотечения

—
сухость во рту

Постмаркетинговый
опыт

В
дополнение к неблагоприятных событий, перечисленных выше, фибрилляция
предсердий, аритмия, тахикардия и диспноэ было зарегистрировано в
связи с использованием тамсулозина. Однако, частота событий и роль
тамсулозина в их причинно-следственной связи не может быть достоверно
определена.

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к тамсулозину или к другим компонентам

препарата

—
ортостатическая гипотензия в анамнезе

—
тяжелая печеночная недостаточность

—
детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не
было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при
назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или
теофиллином.

Одновременный
приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации
тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом — к снижению
плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в
пределах допустимого уровня.

В
исследованиях in
vitro
с использованием микросом печени (отражают процессы, происходящие с
участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на
уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом,
глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут
повышать скорость выведения тамсулозина.

При
одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное
давление, например, препараты для общей анестезии или другие
антагонисты α1-адренорецепторов,
может отмечаться повышение их гипотензивного действия.

Одновременное
применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к
усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола
(известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и
Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.

Тамсулозин
не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у
пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом
CYP2D6.

Тамсулозина
гидрохлорид следует использовать с осторожностью в сочетании с
сильными (например, кетоконазол) и умеренных ингибиторов (например,
эритромицин) из CYP3A4.

Одновременное
назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6,
сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3
и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не
значимые.

Особые указания

Как и при
использовании других антагонистов α1—адренорецепторов,
в отдельных случаях лечение Уримаком может сопровождаться снижением
артериального давления, в результате, в редких случаях возможно
развитие обморочного состояния. При появлении первых признаков
ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного
рекомендуется усадить или уложить и оставить в таком положении до тех
пор, пока признаки не исчезнут.

Перед
началом лечения Уримаком
необходимо провести обследование пациента для исключения других
состояний, сопровождающимися сходными симптомами с доброкачественной
гиперплазией предстательной железы. Перед началом лечения и
впоследствии через регулярные интервалы следует проводить пальцевое
ректальное исследование и, если необходимо, определение
простатспецифического антигена (ПСА).

Лечение
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <
10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как
исследования у таких пациентов не проводились.

У отдельных
пациентов, получавших или ранее принимавших тамсулозин, при
оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался
интраоперационный синдром дряблой радужки (Intraoperative
Floppy
Iris
Syndrome,
IFIS),
вариант синдрома узкого зрачка. Наличие IFIS
может повышать риск осложнений со стороны глаз во время и после
операции.

Известно,
что может быть полезной отмена тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели
до операции, но эффекты такой отмены терапии пока не установлены.
Также сообщалось о развитии IFIS
у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до операции.

У
пациентов, которым планируется проведение оперативное лечение
катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать терапию тамсулозина
гидрохлоридом. В процесс подготовки к операции хирурги и офтальмологи
должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому
планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы, тамсулозин,
чтобы быть готовым к лечению IFIS
в случае его развития во время операции.

Беременность
и период лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.
Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность к вождению
автомобиля и управлению механизмами не проводились. Однако, пациенты
должны проявлять осторожность, в связи с возможностью развития
головокружения.

Передозировка

Симптомы:
тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение:
в случае передозировки рекомендуется перевести больного в
горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на
поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление
артериального давления); промывание желудка, введение активированного
угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.

При
отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем
циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства.
Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение
поддерживающей терапии. Диализ мало эффективен при передозировке
тамсулозина, поскольку препарат в значительной степени связывается с
белками плазмы крови.

Форма выпуска и упаковка

По
10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из
ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.

По
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную
пачку.

Условия хранения

Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Наименование
и страна организации-производителя

Macleods
Pharmaceuticals Limited

304,
Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400
059, India.

Держатель
регистрационного удостоверения

Macleods
Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование
и страна организации упаковщика

Macleods
Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства на территории Республики Казахстан

Филиал
КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» , Республика
Казахстан

г.
Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж

Тел./факс.
+7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

064938651477975727_ru.doc	65.5 кб
219402361477977437_kz.doc	56.05 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники