Таптиком глазные капли инструкция по применению цена

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Сантэн АО

Условия хранения

При температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
После вскрытия — 4 нед.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015.

Фармакологическая группа

Характеристика

Противоглаукомное комбинированное ЛС (синтетический фторированный аналог ПГ F_2α  — тафлупрост + бета-адреноблокатор — тимолола малеат) в виде прозрачного бесцветного раствора.

Фармакология

Показания к применению

Снижение ВГД у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией при недостаточной реакции на местную монотерапию ЛС из группы β-адреноблокаторов или аналогов ПГ в случаях, когда показана комбинированная терапия, а также у пациентов, у которых ожидается улучшение переносимости лечения за счет применения глазных капель, не содержащих консерванты.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тафлупросту и/или тимололу; синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму или анамнез бронхиальной астмы, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, включая синоатриальную блокаду сердца, AV-блокаду II и III степени без кардиостимулятора; декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; возраст до 18 лет (нет данных клинического применения); беременность; грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Комбинацию тафлупрост + тимолол следует применять с осторожностью в связи с ограниченным опытом применения у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой, а также у пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита. Отсутствует опыт применения тафлупроста при неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной и врожденной глаукоме. Комбинацию тафлупрост + тимолол также следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями роговицы (может вызывать синдром сухого глаза), сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность, AV-блокада I степени), нарушениями периферического кровообращения (при тяжелых формах болезни Рейно или синдрома Рейно), хронической облитерирующей болезни легких легкой и средней тяжести (применение комбинации возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), лабильным течением сахарного диабета или спонтанной гипогликемией (поскольку β-адреноблокаторы могут маскировать клинические признаки и симптомы острой гипогликемии), сопутствующим лечением β-адреноблокаторами (при приеме внутрь и в виде глазных лекарственных форм).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Таптиком — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003372

Торговое наименование препарата

Таптиком®

Международное непатентованное наименование

Тафлупрост + Тимолол

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующие вещества: тафлупрост — 15,0 мкг и тимолола малеат- 6,84 мг (в пересчете на тимолол — 5,0 мг).

Вспомогательные вещества: глицерол — 22,5 мг, динатрия гидрофосфат — 4,9 мг, динатрия эдетат- 0,5 мг, полисорбат 80 — 0,75 мг, натрия гидроксид — 0,04-0,06 мг или хлористоводородная кислота — 0,0-0,2 мг для доведения pH, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство комбинированное (простагландина Е2-альфа аналог синтетический + бета-адреноблокатор)

Код АТХ

S01ED51

Фармакодинамика:

Таптиком® — лекарственный препарат, содержащий фиксированную комбинацию двух действующих веществ — тафлупроста и тимолола. Оба действующие вещества снижают внутриглазное давление (ВГД), взаимно усиливая действие друг друга, в результате чего эффект снижения ВГД при применении комбинированного препарата более выражен, чем эффект каждого из действующих веществ в отдельности.

Тафлупрост — фторированный аналог простагландина F2_α. Кислота тафлупроста, являясь биологически активным метаболитом тафлупроста, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-рецепторов человека (рецепторов простагландина F2_α). Данные изучения фармакодинамики (доклинические исследования) свидетельствуют о том, что тафлупрост снижает ВГД, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Точный механизм снижения ВГД при применении тимолола малеата в настоящее время до конца не установлен, однако, методы флюоресценции и тонографии указывают на то, что основное действие может быть обусловлено снижением образования внутриглазной жидкости. В то же время, в некоторых исследованиях отмечалось небольшое усиление ее оттока. Показано, что у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией и средним значением ВГД до лечения 24-26 мм рт. ст. эффект снижения ВГД на фоне применения препарата Таптиком® был не ниже, чем эффект, наблюдавшийся при сочетанном применении 0,0015% тафлупроста и 0,5% тимолола, а снижение среднесуточного ВГД через 6 месяцев составило 8 мм рт. ст. от исходных значений.

Кроме того, проводилось сравнение активности препарата Таптиком® и соответствующих препаратов монотерапии у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией и средним значением ВГД до лечения, составлявшем 26-27 мм рт. ст. Снижение среднесуточного ВГД на фоне применения препарата Таптиком® было статистически более значимо, чем таковое на фоне монотерапии тафлупростом, применявшимся один раз в сутки, утром, или тимололом, применявшимся два раза в сутки. Через 3 месяца лечения снижение среднесуточного ВГД по сравнению с его исходным уровнем в группе препарата Таптиком® составило 9 мм рт. ст. по сравнению с 7 мм рт. ст., наблюдаемыми в обеих группах монотерапии. Снижение ВГД у применявших Таптиком® в течение суток колебалось между 7 и 9 мм рт. ст.

Объединенные данные этих двух клинических исследований у пациентов (n=168) с исходно высоким ВГД от 26 мм рт. ст. или выше показали, что у получавших Таптиком® через 3 или 6 месяцев среднее суточное снижение ВГД составляло 10 мм рт. ст., с диапазоном от 9 до 12 мм рт. ст. в течение суток.

Фармакокинетика:

Абсорбция

В плазме крови здоровых добровольцев концентрации кислоты тафлупроста и тимолола определялись после однократного и повторного применения в течение 8 дней препарата Таптиком® в виде глазных капель (1 раз в сутки), а также 0,0015% тафлупроста (1 раз в сутки) и 0,5% тимолола (2 раза в сутки). Было выявлено, что максимальная концентрация кислоты тафлупроста в плазме крови достигается к 10 минуте после применения препарата Таптиком® (время достижения максимальной концентрации, Т_mах), с последующим ее снижением ниже порогового значения чувствительности метода (10 пг/мл) в течение примерно 30 мин. Накопление кислоты тафлупроста было ничтожно мало и на 8 день лечения средние значения показателей AUC_0-last(площадь под кривой «концентрация-время») (монотерапия: 4,45±2,57 пг*ч/мл; Таптиком®: 3,60±3,70 пг*ч/мл) и С_mах (монотерапия: 23,9±11,8 пг/мл; Таптиком®: 18,7±11,9 пг/мл) были немного ниже при применении препарата Таптиком® по сравнению с монотерапией тафлупростом. Концентрация тимолола в плазме крови после инстилляции препарата Таптиком® на первый и восьмой день достигала максимума через 15 мин и 37,5 мин (медиана Т_mах), соответственно. На восьмой день величина AUC_0-lastтимолола (монотерапия: 5750±2440 пг*ч/мл; Таптиком®: 4560±2980 пг*ч/мл) и среднее значение С_mах (монотерапия: 1100±550 пг/мл; Таптиком®: 840±520 пг/мл) были несколько ниже при применении препарата Таптиком®, чем при монотерапии тимололом. Более низкая концентрация тимолола в плазме крови при применении препарата Таптиком® объясняется его однократным применением в сутки, в то время как при монотерапии тимолол применяется 2 раза в сутки.

Всасывание тафлупроста и тимолола осуществляется через роговицу. На основании результатов доклинических исследований было установлено, что проникновение тафлупроста из препарата Таптиком® через роговицу было сопоставимо с его проникновением при применении тафлупроста в монотерапии один раз в сутки, в то время как проникновение тимолола из препарата Таптиком® было несколько ниже, чем при монотерапии тимололом. Концентрация AUC_4-чaca кислоты тафлупроста после инстилляции препарата Таптиком® составила 7,5 нг*ч/мл и 7,7 нг*ч/мл — после инстилляции монопрепарата тафлупроста. Концентрация АиС4часа тимолола после применения препарата Таптиком® и препарата монотерапии составила 585 нг*ч/мл и 737 нг*ч/мл, соответственно. Т_mах кислоты тафлупроста составляет 60 минут- как при применении препарата Таптиком®, так и в монотерапии тафлупростом, а Т_mах тимолола составляет 60 минут при применении препарата Таптиком® и 30 минут — в монотерапии тимололом.

Распределение

Тафлупрост

Согласно проведенным доклиническим исследованиям, распределение тафлупроста, меченого радиоизотопом, в тканях глаза позволяет предположить, что тафлупрост имеет низкое сродство к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Распределение радиоактивно-меченого тафлупроста в других органах было следующим: слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека invitro составляло 99% при концентрации 500 нг/мл кислоты тафлупроста.

Тимолол

По данным доклинических исследований, максимальная концентрация тимолола с радиоактивной меткой в водянистой влаге достигается через 30 минут после однократного применения тимолола, содержащего радиоактивный ‘Н изотоп (0,5% раствор: 20 мкл/глаз). Тимолол выводится из водянистой влаги значительно быстрее, чем из содержащих пигмент тканей радужной оболочки и цилиарного тела.

Метаболизм

Тафлупрост

Основным путем метаболизма тафлупроста в организме человека, подтвержденным исследованиями invitro, является гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета-окисления. Продуктами бета-окисления являются фармакологически неактивные 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз тафлупроста до кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза также может способствовать гидролизу.

Тимолол

Тимолол метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Выведение

Тафлупрост

В исследовании на крысах было установлено, что после инстилляций ³Н-тафлупроста в форме 0,005% офтальмологического раствора в оба глаза однократно в день в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы выводится через экскреторные органы. Примерно 27-38% от общей дозы выводилось почками, а около 44-58%- через желудочно-кишечный тракт.

Тимолол

Ожидаемый период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. После приема внутрь тимолол постепенно метаболизируется в печени, а метаболиты выводятся с мочой вместе с 20% неизмененного тимолола.

Данные о выведении тимолола получены при его пероральном приеме.

Показания:

Снижение внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией при недостаточной реакции на местную монотерапию препаратами группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина в случаях, когда показана комбинированная терапия, а также у пациентов, при применении у которых ожидается улучшение переносимости лечения за счет применения глазных капель, не содержащих консервантов.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к тафлупросту, тимололу или любому из компонентов препарата;

— Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму или анамнез бронхиальной астмы, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;

— Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду сердца, атриовентрикулярную блокаду II и III степени без кардиостимулятора;

— Декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

— Возраст до 18 лет (нет данных клинического применения);

— Беременность;

— Грудное вскармливание.

С осторожностью:

Таптиком® следует применять с осторожностью в связи с ограниченным опытом применения у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой, а также у пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита. Отсутствует опыт применения тафлупроста при неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной и врожденной глаукоме.

Препарат также следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями роговицы (может вызывать синдром «сухого глаза»), сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени), нарушениях периферического кровообращения (при тяжелых формах болезни Рейно или синдрома Рейно), хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней тяжести (применение препарата возможно только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), лабильным течением сахарного диабета или спонтанной гипогликемией (поскольку бета-адреноблокаторы могут скрывать клинические признаки и симптомы острой гипогликемии), сопутствующим лечением бета-адреноблокаторами (при приеме внутрь и в виде глазных средств).

Беременность и лактация:

Беременность

Отсутствуют адекватные данные о применении препарата Таптиком® у беременных женщин.

Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции в период лечения препаратом Таптиком®.

Не следует применять препарат Таптиком® во время беременности, за исключением особых случаев (если отсутствуют другие способы лечения).

Тафлупрост

Отсутствуют адекватные данные о применении тафлупроста у беременных женщин. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на развитие плода или новорожденного ребенка. В исследованиях на животных имеются данные, свидетельствующие о репродуктивной токсичности тафлупроста, в то же время, потенциальный риск его применения у человека не известен.

Тимолол

Адекватные данные о применении тимолола у беременных женщин отсутствуют. Таптиком® не следует применять у беременных женщин, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Информация о мерах по уменьшению системной абсорбции представлена в разделе «Способ применения и дозы».

В эпидемиологических исследованиях не было выявлено системных нарушений развития плода, но отмечен риск замедления внутриутробного развития в случае приема бета-адреноблокаторов внутрь. Кроме того, клинические проявления и симптомы блокады бета-адренорецепторов (например, брадикардия, гипотония, нарушения дыхания и гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-адреноблокаторы использовались до родов. В случае применения препарата Таптиком® до родоразрешения, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденного в течение первых дней жизни.

Грудное вскармливание

Известно, что бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Однако, маловероятно, что при применении тимолола в составе глазных капель в рекомендуемых терапевтических дозах, достаточные количества вещества могут проникать в грудное молоко, чтобы вызвать симптомы блокады бета-адренорецепторов у грудного ребенка. Информация о мерах по уменьшению системной абсорбции представлена в разделе «Способ применения и дозы».

Отсутствуют данные об экскреции тафлупроста или его метаболитов в грудное молоко человека. Имеющиеся токсикологические данные у животных свидетельствуют о возможной экскреции тафлупроста и его метаболитов в грудное молоко. Однако, маловероятно, что при применении тафлупроста в составе глазных капель в рекомендуемых терапевтических дозах, достаточные количества вещества проникнут в грудное молоко, чтобы вызвать клинические симптомы у грудного ребенка.

С целью предосторожности, не рекомендуется грудное вскармливание детей, если матери требуется терапия препаратом Таптиком®.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии препарата Таптиком® на фертильность (способность к деторождению) у человека.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

Рекомендуемая доза — одна капля препарата Таптиком® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в сутки.

Доза не должна превышать одну каплю в пораженный глаз (глаза) в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить ожидаемый эффект снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска одной дозы, лечение продолжают со следующей запланированной дозы.

Таптиком® представляет собой стерильный раствор, не содержащий консервантов, расфасованный в одноразовые тюбик-капельницы. Раствор в одной тюбик-капельнице предназначен только для однократного использования, и его количество достаточно для применения в оба глаза.

Особые группы пациентов

Дети

Применение препарата Таптиком® у детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов не требуется коррекции дозы препарата.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью

Применение препарата Таптиком® не изучалось у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, поэтому применять препарат у таких пациентов следует с осторожностью.

Способ применения

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.

Как и при применении других глазных капель, при кратковременном пальцевом прижатии носослезных каналов или закрытии век на 2 мин после применения происходит снижение системной абсорбции лекарственного препарата. Такая мера позволяет снизить риск системных побочных эффектов и усилить местное действие препарата.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 5 мин.

Контактные линзы необходимо снять перед применением препарата, вновь их можно надеть спустя 15 мин.

Пациентов необходимо предупредить о том, что не следует касаться глаза и окружающих его тканей кончиком тюбик-капельницы, поскольку это может привести к их повреждению.

После вскрытия пакета с тюбик-капельницами:

— Капли глазные следует использовать в течение 4 недель после вскрытия пакета.

— Хранить тюбик-капельницы в защищенном от света месте, в пакете.

— Капли глазные следует хранить при температуре не выше 25 °С.

— После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с остатком препарата.

При несоблюдении правил хранения глазных препаратов возможна их бактериальная контаминация, что может привести к развитию бактериальных инфекций органа зрения, потенциально способных привести к значительному ухудшению зрения или его утрате.

Побочные эффекты:

В рамках клинических исследований более 484 пациентов получали лечение препаратом Таптиком®. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом связанным с проводимым лечением, появление которого отмечалось приблизительно у 7% пациентов, была гиперемия конъюнктивы/глаз, в большинстве случаев легкой степени. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях препарата Таптиком®, ограничивались теми же реакциями, которые ранее наблюдались при раздельном применении тафлупроста и тимолола. Новых нежелательных реакций, характерных только для препарата Таптиком®, в клинических исследованиях выявлено не было. Большинство нежелательных реакций наблюдались со стороны органа зрения, имели легкую или умеренную степень, серьезные реакции отмечены не были.

Для оценки частоты нежелательных реакций, согласно терминологии MEDDRA, использовалась следующая классификация: очень часто (≥ 1/10 случаев); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Таптиком® (комбинация тафлупроста и тимолола)

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: гиперемия конъюнктивы/глаз, зуд в глазах, боль в глазах, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), изменение цвета ресниц, раздражение глаз, ощущение инородного тела в глазах, затуманивание зрения, светобоязнь.

Нечасто: неприятные ощущения в области глаз, сухость слизистой оболочки глаз, ощущение дискомфорта в глазах, конъюнктивит, эритема век, симптомы аллергического поражения глаз, отек век, поверхностный точечный кератит, слезотечение, воспалительная реакция во влаге передней камеры, астенопия, блефарит.

Нежелательные реакции, которые наблюдались в период лечения тафлупростом или тимололом, и которые могут потенциально развиться при применении препарата Таптиком®:

Тафлупрост

Нарушения со стороны органа зрения: снижение остроты зрения, усиление пигментации радужной оболочки, пигментация век, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, клеточная опалесценция в передней камере глаза, аллергический конъюнктивит, пигментация конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, углубление складки века, ирит/увеит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз век.

Нарушение со стороны органов дыхания: неизвестно: обострение астмы, одышка.

Тимолол

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную кожную сыпь, анафилаксию, кожный зуд.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Нарушения психики: депрессия, бессонница, ночные кошмары, потеря памяти, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, обморок, парестезии, усиление симптомов миастении, острое нарушение мозгового кровообращения, церебральная ишемия.

Нарушения со стороны органа зрения: кератит, снижение чувствительности роговицы, нарушение остроты зрения, включая рефракционные изменения (в некоторых случаях в результате отмены миотической терапии), птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки после фистулизирующей операции (смотрите раздел «Особые указания»), слезотечение, эрозия роговицы.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада сердца, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, перемежающаяся хромота, феномен Рейно, холодные кисти рук и стопы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с имеющимся в анамнезе указанием на бронхоспастическое заболевание), дыхательная недостаточность, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение течения псориаза, кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: системная красная волчанка, миалгия, артропатия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезнь Пейрони, снижение либидо, сексуальная дисфункция.

Общие расстройства: астения/утомляемость. жажда.

Очень редко при применении глазных капель, содержащих фосфаты, сообщалось о случаях кальцификации роговицы у некоторых пациентов с серьёзными повреждениями роговицы.

Передозировка:

О случаях передозировки препарата Таптиком® не сообщалось. При закапывании препарата в глаз возникновение симптомов передозировки маловероятно.

Были сообщения о непреднамеренной передозировке тимолола, которая привела к развитию системных эффектов, схожих с таковыми при системном применении бета- адреноблокаторов, а именно, головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца (также смотрите раздел «Побочное действие»).

Если возникли симптомы передозировки при применении препарата Таптиком®, необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Выведение тимолола при гемодиализе замедлено.

Взаимодействие:

Клинические исследования по изучению взаимодействия препарата не проводились.

Возможно снижение артериального давления и/или появление клинически выраженной брадикардии в случае одновременного применения офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, и системного применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов, других бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Прием бета-адреноблокаторов внутрь может приводить к усилению «рикошетной» артериальной гипертензии, наблюдающейся при отмене клонидина.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола сообщалось об усилении системного действия бета-адреноблокатора (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия). При одновременном применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокатор и адреналин (эпинефрин), в отдельных случаях отмечалось расширение зрачка.

Особые указания:

Системные эффекты:

Как и другие офтальмологические препараты, тафлупрост и тимолол абсорбируются системно. В связи с наличием в составе препарата бета-адренергического компонента тимолола могут развиться такие же нежелательные реакции со стороны сердечно­сосудистой системы и органов дыхания, как при применении системных бета- адреноблокаторов. Частота развития системных нежелательных реакций после местного применения глазных капель ниже, чем после системного введения. Информация о мерах по снижению системной абсорбции представлена в разделе «Способ применения и дозы».

Нарушения со стороны сердца:

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией необходимо тщательно оценить потребность в терапии бета-блокаторами и рассмотреть возможность применения препаратов других групп. Необходимо проводить наблюдение за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с целью своевременного выявления симптомов ухудшения заболеваний и нежелательных реакций. В связи со своим отрицательным влиянием на скорость проведения импульса бета-блокаторы следует с осторожностью использовать у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Нарушения со стороны сосудов:

Необходимо с осторожностью использовать препарат у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Нарушения со стороны органов дыхания:

После применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов может повыситься риск нежелательных реакций со стороны органов дыхания, включая случаи смерти в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой. У пациентов с легкой/умеренной степенью хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) Таптиком® следует применять с осторожностью, и только если ожидаемая польза его применения перевешивает возможный риск.

Гипогликемия/сахарный диабет:

Бета-адреноблокаторы необходимо с осторожностью применять у пациентов, подверженных спонтанной гипогликемии, или у пациентов с лабильным течением сахарного диабета, так как бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза. Резкая отмена терапии бета-блокатором может приводить к ухудшению симптомов заболевания.

Заболевания роговицы:

Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут способствовать развитию синдрома «сухого глаза». Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями роговицы.

Другие бета-адреноблокаторы:

Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной блокады бета- адренорецепторов может усиливаться при применении тимолола (одно из действующих веществ препарата Таптиком®) у пациентов, уже получающих системный бета-адреноблокатор. Следует тщательно контролировать состояние таких больных. Не рекомендуется использовать два местных бета-адреноблокатора одновременно.

Закрытоугольная глаукома:

У пациентов с закрытоугольной глаукомой первоочередной целью терапии является открытие угла передней камеры глаза. Это требует сужения зрачка миотическим препаратом. Тимолол оказывает минимальный эффект на зрачок, или вовсе не оказывает. Когда тимолол используется для уменьшения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять в сочетании с миотическим средством, а не в виде монотерапии.

Анафилактические реакции:

При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на ряд аллергенов в анамнезе могут сильнее реагировать на повторное введение таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, использующегося для лечения анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки:

Сообщалось о случаях отслойки сосудистой оболочки при применении препаратов, подавляющих продукцию водянистой влаги (например, тимолол, ацетазоламид) после фистулизирующих операций.

Общая анестезия:

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать эффекты системных агонистов бета-адренорецепторов, например, адреналина. Анестезиолога необходимо проинформировать о применении пациентом тимолола.

До начала терапии пациентов следует проинформировать о возможном чрезмерном росте ресниц, потемнении кожи век и усилении пигментации радужной оболочки глаза, которые связаны с терапией тафлупростом. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если только один глаз подвергался лечению.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата Таптиком на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучалось. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после применения препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0,0015 % + 0,5%.

Упаковка:

По 0,3 мл в тюбик-капельницу для однократного применения из полиэтилена низкой плотности. 5 тюбик-капельниц, спаянных вместе, в один стрип.

По 2 стрипа в пакет из алюминиево-полиэтиленовой фольги, покрытой бумагой. По 3 или 9 пакета(ов) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Лаборатуар Юнитер, ZI de la Guerie, 50211, Countances Cedex, France, Франция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сантэн АО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Описание препарата

Глаукома – одно из наиболее распространенных заболеваний в офтальмологической практике. Часто ей страдают пожилые люди, однако, лица среднего и молодого возраста также подвержены развитию этого заболевания.
Главная опасность глаукомы – возможность необратимой потери зрения при отсутствии проведения адекватной терапии. Таптиком входит в группу офтальмологических средств. Это противоглаукомный препарат с миотическим эффектом. Медикамент выпускается французской фармацевтической компанией «Лаборатуар Юнитер». Цена Таптиком составляет 1000 рублей за 30 мл.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таптиком представлен в лекарственной форме глазных капель, действующими веществами в которых являются синтетический аналог простагландина F2-альфа тафлупрост и бета-адреноблокатор тимолол. Их концентрация для разных объемов:
• 1 мл – 0,015 мг тафлупроста и 5 мг тимолола (6,84 мг тимолола малеата);
• 0,3 мл – 4,5 мкг и 1,5 мг, соответственно;
• 1 капля (30 мкл) – 0,45 мкг и 0,15 мг.
Дополнительными компонентами состава являются вода, глицерин натрия фосфат, полисорбат, трилон Б. Средство упаковано по 0,3 мл в капельницы, по 10 штук в пакете.

Фармакологическое действие

Таптиком в Москве можно купить в аптеке или интернет-магазине с доставкой. Это комбинированное лекарственное средство на основе действующих веществ, способных снижать внутриглазное давление.
О строении глаза и развитии глаукомы
Радужная оболочка представляет из себя мышечные волокна, регулирующие диаметр зрачка. В ее толще проходят небольшие сосуды, продуцирующие водянистую влагу. Эта жидкость заполняет пространство между стекловидным телом (округлое прозрачное образование, придающее глазному яблоку правильную форму) и роговицей. Так же она доставляет питательные вещества к роговице и играет важную роль в преломлении проходящих лучей света. Сама радужная оболочка делит все это пространство на заднюю камеру (между радужкой и стекловидным телом) и переднюю камеру (между роговицей и радужкой). В нормальном состоянии водянистая влага оттекает в венозный синус, расположенный по периферии радужной оболочки.
При глаукоме отток водянистой влаги нарушается, тогда как ее продукция остается прежней. Это приводит к повышению внутриглазного давления. Данное состояние чревато тем, что пациент начинает испытывать значительные болевые ощущения, часто – во всей голове. Иногда приступ глаукомы может сопровождаться рефлекторным подъемом артериального давления.
Наиболее опасное осложнение заболевания – отслойка сетчатки и атрофия зрительного нерва. Подобные состояния происходят из-за того, что из-за увеличения объема водянистой влаги стекловидное тело начинает давить на сетчатку вместо выхода зрительного нерва в глазное яблоко. Как следствие – в данных структурах развиваются атрофические процессы и человек постепенно теряет зрение.
Тафлупростовая кислота является селективным антагонистом рецепторов к простагландину в организме человека. Вещество снижает внутриглазное давления благодаря своей способности улучшать отток водянистой влаги в венозный синус.
Малеат тимолола относится к неселективным бета-адренорецепторам. Достоверный механизм его действия при лечении глаукомы не известен. Предположительно, он уменьшает образование внутриглазной жидкости и незначительно увеличивает активацию ее оттока в венозные синусы.
Данная комбинация приводит к быстрому и существенному снижению внутриглазного давления, уменьшая или вовсе устраняя симптомы приступа глаукомы.
Через 10 минут после закапывания дозы лекарства в конъюнктивальные меши концентрация тафлупростовой кислоты достигает максимального значения, а через полчаса снижается и вещество практически полностью элиминируется. Накопление препарата в тканях организма минимальное. Тимолол достигает максимальной концентрации через 15 минут, через 37 минут его уже невозможно обнаружить.
Ежедневный прием препарата на протяжении более полугода приводит к уменьшению уровня внутриглазного давления почти на треть от исходных значений. В подавляющем большинстве случаев это позволяет полностью устранить симптомы глаукомы и свести к минимуму частоту приступов. При этом, эффект от сочетания тафлупроста и тимолола превосходит таковой от применения данных веществ отдельно друг от друга. Аналог простагландина и бета-адреноблокатор значительно усиливают действие друг друга, а не просто сочетают свои положительные эффекты.
Максимальное время действия тафлупростовой кислоты и тимолола составляет час. Высокая концентрация активных компонентов препарата наблюдается в роговице. Компоненты способны проникать в слезные органы (слезная железа, слезный мешок, слезный канал). Тафлупростовая кислота связывается с альбумином сыворотки на 99%.
Тафлупрост после проникновения в роговицу метаболизируется до тафлупростовой кислоты. Она подвергается глюкуронизации и бета-окислению, а после глюкуронируются и гидрооксилируются. За метаболизм препарата отвечает фермент карбоксилэтсераза, гидролизу способствует бутилхолинэстераза.

Показания

Таптиком применяется для снижения уровня внутриглазного давления у больных с открытоугольной формой глаукомы, либо симптоматическим повышением внутриглазного давления. Он используется только в тех случаях, когда одного компонента (бета-адреноблокатор или аналог простагландина) недостаточно для достаточного снижения уровня внутриглазного давления.

Противопоказания

При следующих противопоказаниях использовать Таптиком нельзя:
• индивидуальная повышенная чувствительность, либо непереносимость составляющих компонентов;
• аллергия на компоненты состава – может проявляться в виде раздражения слизистой оболочки глаза, слезотечения, жжения, зуда и рези в глазах, заложенности носа и насморка, кожных реакций (крапивницы, сыпь); анафилактический шок и отек Квинке практически не встречается;
• повышенная реактивность дыхательных путей – состояние, при котором бронхи в ответ на любой раздражающий фактор отвечают спазмом;
• тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких (патология, характеризующаяся длительно протекающим и необратимым сужение просвета дыхательных путей в связи с хроническим воспалением на фоне вдыхания производственной пыли, курения, частых инфекционных заболеваний);
• бронхиальная астма (аллергическое заболевание дыхательных путей, протекающее с периодическими приступами бронхоспазма и выраженной одышки в ответ на контакт с аллергенами);
• частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту;
• сердечная недостаточность (сердце перестает нормально выполнять свою насосную функцию) в стадии декомпенсации;
• синдром слабости синусового узла – главный водитель сердечного ритма по каким-либо причинам перестает генерировать необходимое для нормальной работы сердца количество импульсов в минуту;
• синоатриальная блокада 2-3 степени, не контролируемая кардиостимулятором – нарушение проведения импульса от предсердий к желудочкам сердца, в связи с чем разные отделы органа перестают синхронно работать;
• кардиогенный шок – тяжелое состояние, обусловленное поражением, чаще всего острым инфарктом миокарда, участка сердечной мышцы объемом более 40% от всего органа;
• любые сроки беременности и кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

Дозировка

Инструкция по применению Таптиком: рекомендовано инстиллировать по 1 капле в каждый глаза раз в день. Суточная доза – 1 капля в каждый глаз. Данное лекарственное средство обеспечивает поддержание внутриглазного давления в пределах нормальных значений на протяжении суток и использование капель с большей частотой повышает риск развития побочных эффектов. Раствор стерилен и не содержит консервантов. После использования остатки раствора утилизируются.
Для снижения потемнения кожи век после закапывания надо стереть излишки жидкости. Если одновременно с лекарством назначен другой препарат, перерыв между инстилляциями должен составлять минимум 5 минут.
В случае ношения глазных линз, перед использованием их нужно снять. Через 15 минут после закапывания Таптиком линзы можно надевать обратно. Контакта слизистой оболочки глаз с флаконом нужно избегать, чтобы не травмировать ее. Если не соблюдать условия использования препарата, нарушать правила асептики и антисептики, то он может подвергнуться заражению бактериями. В дальнейшем это приведет к развитию кератита, конъюнктивита или иных инфекционных поражений глаз. По отдельным отзывам врачей, раствор способен привести к потере зрения.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов от использования рассматриваемых глазных капель, следует закрыть глаза на две минуты, либо аккуратно прижать чистые пальцы к отверстиям носослезных каналов (черные точечки во внутреннем углу глаза, куда стекает слеза).

Побочные действия

Негативные реакции во время использования медикамента возникают нередко. Основными побочными действиями являются легкие отеки конъюнктивы или гиперемия (покраснение). У 1% пациентов они проходят самостоятельно без лечения. Дополнительные побочные действия:
• покраснение склер и/или век;
• головокружение и головная боль;
• отечность век, обильное слезоотделение;
• макулярный отек – отек «мясца», расположенного во внутреннем углу глаза;
• гипертрихоз век – увеличение количества ресница, их толщины и/или длины, реже – изменение их цвета;
• чувство попадания сторонней частицы в глаз;
• снижение остроты зрения;
• потемнение кожи век;
• углубление складок на верхнем и нижнем веке;
• кашель, чаще сухой, без отхождения мокроты;
• высыпания на коже век;
• парестезия – чувство ползанья мурашек, покалывания;
• обмороки;
• кератит – воспаление роговицы;
• пониженная чувствительность роговицы;
• атриовентрикулярная блокада;
• падение артериального давления;
• похолодание кожи кистей и стоп;
• боли в суставах, мышцах, костях;
• хориоидальная отслойка;
• кальцификация роговицы.
Несмотря на, казалось бы, широкий перечень побочных эффектов, чаще всего развиваются только местные реакции со стороны глаз и век. Общие реакции организма в виде изменения цифр артериального давления, похолодания кистей и пр. практически не встречаются. Следует помнить, что Таптиком является местнодействующим лекарством. В случае правильного применения глазных капель и отсутствия индивидуальной повышенной чувствительности к их компонентам, подобные состояния не способны развиться.

Передозировка

При применении Таптиком не может вызвать передозировки или привести к интоксикации, поскольку он используется местно в виде глазных капель, что исключает значительное влияние на организм в целом.
Известны отдельные случаи передозировки тимололом принимаемым внутрь в виде таблеток, приведшие к развитию побочных эффектов. Они сопровождались бронхоспазмом, одышкой, урежением частоты сердечных сокращений. При передозировке назначается симптоматическое поддерживающее лечение, использование адреналина. Применение гемодиализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

Исследований на тему того, как взаимодействует Таптиком с прочими лекарствами, не проводились. Возможные последствия при сочетании препаратов:
• одновременный пероральный прием бета-адреноблокаторов (Бисопролол, Небиволол, Атенолол и пр.), Амиодарона (противоаритмическое средство), сердечных гликозидов (Дигоксин, Строфантин), Гуанетидина может вызвать неконтролируемое падение показателей артериального давления;
• пероральные бета-адреноблокаторы способны усиливать гипертензию, возникающую после отмены клофелина. Учитывая, что Таптиком используется местно в качестве глазных капель, вероятность развития подобной реакции крайне сомнительна;
• усиленное действие препарата описано на фоне лечения противоаритмическим средством хинидином, антидепрессантами флуоксетином и пароксетином. Возможно развитие депрессивных состояний, урежения частоты сердечных сокращений;
• редко развивается мидриаз (расширение зрачка) на фоне сочетания раствора Таптиком с адреналином или эпинефрином.

Особые указания

Инструкция по применению Таптиком несет в себе следующие особые указания:
• Таптиком может вызвать сухость глаз, в связи с чем он с аккуратностью назначается при различных заболеваниях роговицы;
• нельзя применять одновременно два или более местных бета-адреноблокатора-аналога данного препарата в виде капель для глаз, поскольку их системное влияние пропорционально усиливается;
• после использования препарата во время подготовки, проведения либо в ранний послеоперационный период фильтрующих операций, может отслаиваться хориоидальная оболочка;
• Таптиком способен блокировать действие бета-агонистов (сальбутамол, фенотерол и пр.), адреналина, что необходимо учитывать перед проведением общей анестезии и оперативных вмешательств;
• цвет глаз меняется при сине-, серо-, желто- и зелено-коричневой радужке. Может развиться необратимая гетерохромия (разные цвета радужной оболочки);
• если раствор контактирует с поверхностью кожи, на этом месте могут усиленно расти волосы;
• препарат ограниченно показан для терапии афакического зрения или псевдоэксфолиативной глаукомы;
• если после инстилляции раствора возникает нечеткость зрения, от управления транспортом, механизмами или требующей повышенного внимания работы лучше отказаться.

Беременность и лактация

Во время лечения глазными каплями женщины должны надежно предохраняться. Таптиком не применяется при беременности на любых сроках и ее планировании.
На данный момент достоверно не установлено, способны ли проникать активные компоненты средства в грудное молоко. В связи с этим от лечения данным препаратом на время грудного вскармливания лучше отказаться.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещен до 18 лет из-за высокого риска проявления нежелательных эффектов и недостаточной изученностью его влияния на организм у данной группы пациентов.

При нарушениях функции почек

Больным с нарушениями работы почек, ухудшения их фильтрационной функции, средство назначается с осторожностью ввиду отсутствия прицельных исследований его эффективности у данной группы лиц.

При нарушениях функции печени

У больных с печеночной недостаточностью, любыми заболеваниями органа Таптиком в Москве и других городах Российской Федерации используется с особой аккуратностью, ввиду отсутствия исследований его эффективности.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста дозировка не корректируется.

Условия и сроки хранения

Купить Таптиком можно по рецепту в аптеке, при наличии. После открытия фольгированного пакета лекарство хранится в темном месте при температуре до 25 градусов не дольше 28 дней.
Срок годности закрытого пакета с тюбиками составляет 3 года с момента изготовления. Хранить отдельно тюбик-капельницу нельзя из-за риска попадания в нее микроорганизмов. Если тюбик был использован один раз, его следует выкинуть.

Цены на Таптиком в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 1 202 руб.

Сертификаты и лицензии