Темазепам инструкция по применению цена отзывы аналоги

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 13 марта 2019 года; проверки требует 1 правка.

Темазепам
Химическое соединение
ИЮПАК	7-Chloro-1,3-dihydro- 3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl- 1,4-benzodiazepin-2-one
Брутто-формула	C16H13ClN2O2
Молярная масса	300.7 г/моль
CAS	846-50-4
PubChem	5391
DrugBank	APRD00676
Состав
Классификация
АТХ	N05CD07
Фармакокинетика
Биодоступн.	96%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	8–20 часов
Экскреция	Почки
Способы введения
Терапевтический: орально Рекреационное использование: внутривенно, внутримышечно, вдыхание, разбрызгивание спиртового раствора, курение
Медиафайлы на Викискладе

Действующее вещество (МНН) Темазепам (Temazepam) — относится к седативным препаратам бензодиазепинового ряда.

Показания к применению[править | править код]

Нарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, нарушения дыхания центрального происхождения, выраженная дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, нарушения сознания, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению[править | править код]

Нарушение функции печени и/или почек, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править код]

Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением темазепама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия[править | править код]

По результатам контролируемых клинических испытаний.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• сонливость (9,1 %),
• головная боль (8,5 %),
• утомляемость (4,8 %),
• повышенная раздражительность (4,6 %),
• летаргия (4,5 %),
• головокружение (легкое — 4,5 %, выраженное — 1,2 %),
• последействие (2,5 %),
• тревога (2,0),
• депрессия (1,7 %) или эйфория (1,5 %),
• общая слабость (1,4 %),
• спутанность сознания (1,3 %),
• нечеткость зрения (1,3 %),
• ночные кошмары (1,2 %);
• 0,5-0,9 % — отсутствие аппетита, нарушение координации движений и равновесия, тремор, нарушение сна (углубление сна, увеличение числа сновидений);
• менее 0,5 % — амнезия, галлюцинации, горизонтальный нистагм, парадоксальные реакции (в том числе ажитация).

Со стороны органов ЖКТ:

• тошнота (3,1 %),
• сухость во рту (1,7 %),
• диарея (1,7 %),
• ощущение дискомфорта в животе (1,5 %),
• рвота (0,5-0,9 %).

Прочие:

• 0,5-0,9 % — одышка, сердцебиение, боль в спине, в пояснице, потливость, жжение в глазах.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены (смотри «Меры предосторожности»).

Взаимодействие[править | править код]

Средства, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, средства для наркоза и т. д.) усиливают эффект темазепама. Алкоголь, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).

Передозировка[править | править код]

Симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны угнетение дыхания, гипотензия.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза). При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. Специфический антидот — флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Способ применения и дозы[править | править код]

Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя доза для взрослых — 10-20 мг (до 30 мг) однократно за 30 мин до сна. Длительность терапии составляет в среднем 7-10 дней.

Премедикация: 20-40 мг за 30-60 мин до оперативного вмешательства или диагностической процедуры.

Меры предосторожности[править | править код]

С осторожностью применять больным старше 65 лет (рекомендуются половинные дозы). Пациентам с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется уменьшение дозы.

Отсутствие клинического эффекта при лечении бессонницы через 7-10 дней может свидетельствовать о наличии других заболеваний. У пациентов, принимающих темазепам более 2-3 нед, необходима периодическая переоценка эффективности для определения целесообразности его дальнейшего использования.

При приеме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Для предотвращения синдрома отмены дозу снижают постепенно (при резкой отмене, особенно при длительной терапии или терапии высокими дозами возможны расстройства сна и настроения, психические нарушения).

Во время лечения и в течение 3 дней после отмены темазепама необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Не следует одновременно употреблять другие средства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь.

«Темазепам» — это производное бензодиазепина. Препарат известен не только своими успокаивающими эффектами, но и наркотическим действием. При длительном бесконтрольном приеме он вызывает привыкание, которое приходится лечить в клинике наркологии.

Как действует — фармакологическая характеристика

Лекарственное средство воздействует на бензодиазепиновые рецепторы, находящиеся в:

• постсинаптическом комплексе γ-аминомасляной кислоты;
• гиппокампе;
• ретикулярной формации;
• нейронах боковых рогов спинного мозга.

Оно увеличивает восприимчивость рецепторов γ-аминомасляная кислоты к медиатору. Это обуславливает потенцирование действия ГАМК — главного мозгового нейромедиатора. Вот почему основным лечебным свойством «Темазепама» является седация.

Медикамент успокаивает, способствует расслаблению. Он эффективен при бессоннице, высоком уровне тревоги. Поэтому врачи назначают его кратковременные курсы при проблемах с засыпанием, паническими атаками, частыми ночными пробуждениями. В инструкции по применению указано, что «Темазепам» также обладает умеренной миорелаксирующей, антифобической и противосудорожной активностью.

Фармакокинетические особенности

Форма выпуска разработки — таблетки. После приема их активные соединения быстро всасываются из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в плазме достигается через один-два часа, равновесная — через три. Показатель связывания с белками является достаточно высоким — 96%.

Вещество быстро проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется вместе с грудным молоком. Процессы биотрансформации протекают в печени. В итоге образуются неактивные продукты распада.

Как состав вызывает зависимость

Длительное применение «Темазепама» очень опасно. Отказываясь следовать назначениям врача, человек продолжает использовать медикамент. Поступает так, поскольку не хочет (либо уже не может) отказаться от его наркотических эффектов.

Постепенно исходная доза начинает казаться наркоману незначительной. Употребив ее, он не замечает никаких изменений в своем состоянии. Так происходит из-за повышения толерантности. Тогда зависимый увеличивает разовую порцию. Тем самым он создает условия для развития смертельно опасной передозировки.

Если пробует полностью отказаться от медикамента, сталкивается с синдромом отмены. Состояние неприятное, болезненное. Оно сильно напоминает наркоманскую «ломку».

Кто рискует особенно сильно, используя «Темазепам» в качестве наркотика

У средства есть противопоказания к применению. Среди них:

• индивидуальная непереносимость любого из соединений, входящих в его состав;
• дыхательная недостаточность, заболевания легких;
• потеря сознания;
• беременность, лактация;
• миастения;
• возраст младше восемнадцати лет.

Если наркоман имеет отношение к какому-то из этих пунктов, он очень сильно рискует. Каждая доза «Темазепама» может стать для него последней.

С какими осложнениями сталкиваются наркоманы

Последствия рекреационного использования препарата являются неутешительными:

• сонливость днем;
• частые головные боли;
• упадок сил;
• головокружения;
• высокий уровень тревоги;
• спутанное сознание;
• расфокусировка движений;
• провалы в памяти;
• непроизвольные подергивания глаз;
• тошнота;
• постоянная жажда;

• диарея;
• колики;
• учащенное сердцебиение;
• одышка;
• повышенная потливость;
• жжение в глазах.

В запущенных случаях доходит до того, что «Темазепам» начинает работать в обратном направлении. Это значит, что вместо сонливости и расслабленности наркоман ощущает внутреннее напряжение. Он становится агрессивным, подолгу не может уснуть. Препарат больше не обеспечивает желаемых эффектов, но прекратить его прием аддикт не может из-за болезненного синдрома отмены.

Опасная комбинация

Наркоманы часто сочетают лекарство со спиртным. Делают так, чтобы сделать более выраженными получаемые ощущения. Но это недопустимо. «Темазепам» несовместим с этиловым спиртом. Они усиливают эффекты друг друга, что приводит к выраженным сбоям в работе центральной нервной системы.

«Уснувшая» под влиянием препарата и спиртного НС не сможет адекватно отреагировать на приступ тошноты, остановку дыхания. Это значит, что, с большой долей вероятности, больной умрет от асфиксии либо задохнется от рвоты, начавшейся во сне.

Еще одна опасная «связка» — «Темазепам» с любыми стимулирующими лекарствами. Она активирует эффект «качелей». Наркоман то успокаивается, то возбуждается. Его сердце может не выдержать перегрузки и остановиться.

При приеме вместе с барбитуратами таблетки подавляют работу дыхательного центра головного мозга. Летальный исход наступает по причине остановки дыхания. «Скорая» даже не успевает доехать до отравившегося — все происходит за считанные минуты.

«Ломка» при отказе от препарата

Темазепамовый абстинентный синдром может проявляться по-разному. Чаще всего зависимые жалуются на:

• судороги различной локализации;
• мышечный дискомфорт;
• мигрени;
• боль в глазах;
• слабость;
• диарею, рвоту;
• непереносимость вспышек света, громких звуков;
• отсутствие аппетита;

• учащенное сердцебиение (кажется, что сердце «выпрыгнет» из груди);
• выраженные отеки;
• повышение или понижение температуры тела;
• бессонницу;
• суицидальные мысли.

Неприятная симптоматика может сохраняться на протяжении нескольких недель. Терпеть ее невозможно. Поэтому нужно сразу заручиться помощью врача-нарколога. Он быстро очистит организм от «Темазепама» и устранит болезненные ощущения.

Как вылечить лекарственную наркоманию

Задачи, которые решают наркологи при оказании помощи темазепамовым наркоманам, следующие:

• полностью убрать тягу к препарату;
• стабилизировать работу всех жизненно важных внутренних органов;
• очистить организм от наркотического состава;
• нормализовать психическое и эмоциональное состояние;
• обеспечить эффективную реабилитацию.

Первое, что делают специалисты, — убирают «ломку». Пока пациент плохо себя чувствует, он не сможет воспринимать информацию. Для этого ставят капельницы, назначают физиопроцедуры. Затем проводят диагностику, определяют, насколько серьезный урон наркотический состав нанес организму. По результатам обследования осуществляют медикаментозную коррекцию.

Третий шаг — это работа с психотерапевтом. Важно понять, почему пациент решил уходить от реальности таким опасным способом. Сеансы проходят в режиме тет-а-тет, чтобы больной мог максимально расслабиться и довериться доктору. Психотерапию необходимо продолжать и после выписки из стационара. Она помогает избежать рецидива, делает реабилитацию очень эффективной.

Важно, чтобы зависимого поддерживали родственники и друзья. Его не нужно критиковать и осуждать. Только мир в семье и уважительное отношение помогают человеку измениться в лучшую сторону.

Если лечение организовано грамотно, аптечный наркоман сможет вернуться к полноценной жизни уже через несколько месяцев. Однако, если он откажется от терапии, прогноз будет очень печальным.

Литература:

1. Захарченко М. Ю., Мельников И. Н., Кайргалиев Д. В. Барбитураты, бензодиазепины, анаболические стероиды: история создания, действие, анализ. — Саратов: КУБиК, 2015. — 189 с.
2. Маршак О. В. Психофизиологическая характеристика действия транквилизаторов группы бензодиазепина. Диссертация кандидата биологических наук: 03.00.13. — Москва, 1985. — 262 с.
3. Бочнер Ф. Психотропные средства: справочник практикующего врача. — М.: Литтерра, 2006. — 292 с.

Содержание:

1. Свойства и применение темазепама
2. Побочные эффекты и противопоказания
3. Опасность длительного применения. Наркотическое действие темазепама
4. Лечение и прогноз

Темазепам относится к группе бензодиазепинов, он также встречается в аптеках под марками «Ресторил», «Нормисон», «Нортем» и т. д. Он запатентован еще в 1962 году, используется в медицинской практике с 1969 года. Это лекарственное средство обладает успокоительным, противотревожным и снотворным действием, а при бесконтрольном применении вызывает привыкание.

Злоупотребление бензодиазепинами и, в частности, темазепамом – это достаточно распространенна проблема в социально благополучных семьях, где есть лица пожилого возраста, которые чаще всего и становятся зависимыми от лекарства. Однако пристрастие к действующему веществу может развиться и у более молодых людей, а также у тех, кто злоупотребляет алкоголем и наркотиками.

Свойства и применение темазепама

Темазепам назначают при проблемах со сном. Инструкция предписывает принимать его не более 10 дней подряд. Форма выпуска — таблетки для приема внутрь. Эффект наступает в течение часа и продолжается до 8 часов.

Действующее вещество препарата влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые находятся:

• в постсинаптическом комплексе гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК);
• в гиппокампе;
• в ретикулярной формации головного мозга;
• в боковых нейронах спинного мозга.

Вещество значительно повышает восприимчивость рецепторов ГАМК к нейромедиатору и увеличивает потенциал ее действия. Поэтому основным эффектом темазепама является седативный.

Препарат показан при бессоннице и других заболеваниях, связанных с нарушениями сна. Он также применяется ВВС США, чтобы помочь заснуть военнослужащим и летчикам перед миссией. 

Врачи назначают его при панических атаках, высоком уровне тревоги, его дополнительные свойства — миорелаксация, антифобическое и противосудорожное действие. Темазепам уменьшает количество ночных пробуждений, однако нарушает нормальный режим сна и имеет ряд противопоказаний.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные реакции при приеме темазепама в основном связаны с угнетением ЦНС: это сонливость, головокружение и головная боль, повышенная утомляемость, снижение работоспособности, нарушение дыхательных и двигательных функций, координации движений, слабость мышц, нечеткость зрения, невнятная речь, наркотический эффект — опьянение.

Для пожилых людей эти нарушения могут представлять опасность, зафиксировано достаточно много случаев падения на пол при ночном пробуждении на фоне приема, которые повлекли за собой различные травмы, включая перелом шейки бедра, очень опасный именно в пожилом возрасте.

Перед началом лечения темазепамом врачи рекомендуют убедиться, что на сон будет достаточно времени — не менее 8 часов. Только в этом случае можно с максимальной вероятностью избежать побочных эффектов. Иногда после сна могут возникнуть симптомы, напоминающее похмелье.

Категорически запрещено принимать лекарство во время беременности и кормления грудью. Нельзя сочетать его с алкоголем, так как усиливается токсическое воздействие на печень и ЦНС, что приводит к тяжелому отравлению и даже к летальному исходу. 

При приеме совместно со спиртным возможна смерть во сне от прекращения дыхания или удушья вследствие рвоты, при попадания рвотных масс в дыхательные пути, так как нервная система не успевает адекватно отреагировать на раздражитель.

Опасно принимать темазепам и вместе с любыми стимулирующими средствами, так как создаются своеобразные «качели» для нервной и сердечно-сосудистой систем: возбуждение чередуется с расслаблением, что создает дополнительную нагрузку на сердце. При наличии кардиологических заболеваний в анамнезе повышается вероятность инфаркта миокарда, острой сердечной недостаточности.

Прием вместе с барбитуратами смертельно опасен, так как подавляет работу дыхательного центра в головном мозге. Остановка дыхания за считанные минуты приводит к летальному исходу, в этом случае больной может даже не дождаться прибытия скорой медицинской помощи.

Также темазепам противопоказан при следующих диагнозах:

• дыхательная недостаточность, заболевания легких, в частности, ХОБЛ;
• склонность к потерям сознания;
• апноэ во сне;
• закрытоугольная глаукома;
• миастения (слабость мышц);
• тяжелая депрессия (возможно усиление суицидальных мыслей);
• возраст младше 18 лет;
• аллергическая реакция, индивидуальная непереносимость компонентов.

Риск возникновения зависимости повышается для пациентов с историей алкогольного или наркотического злоупотребления, им следует принимать темазепам с большой осторожностью, строго под наблюдением врача.

Опасность длительного применения. Наркотическое действие темазепама

Характерная отличительная черта пристрастия к темазепаму в том, что оно может возникнуть у людей, никогда не принимавших алкоголь и наркотики, в особенности у пожилых. Именно потому, что они не знают о механизме привыкания, не могут ему противостоять и понимают, что происходит что-то плохое, когда уже становится слишком поздно для самостоятельной отмены.

При длительном применении лекарства привыкание наступает постепенно. Сначала пациент увеличивает срок приема, не соблюдая рекомендованный в инструкции (не более 10 дней). Затем ему начинает казаться, что доза слишком маленькая и уже не дает нужного эффекта. 

Это ощущение появляется из-за повышения толерантности. Так постепенно начинается увеличение разовой дозировки, что очень опасно, так как в какой-то момент может привести к употреблению смертельной дозы.

У пациентов с тревожностью, паническими атаками возникает, в том числе, и психологическая зависимость от лекарства. Им кажется, что без очередной «дозы» приступы вернутся снова. Но очень скоро развивается и физическая аддикция.

Полный отказ от препарата приводит к синдрому отмены, пусть и более слабому, чем при употреблении других ПАВ, но все же вполне ощутимому. Постепенно симптомы усиливаются, как и дозировка, которая за год может увеличиться в десятки раз.

При отмене наблюдаются сильная тошнота, понос и рвота, тремор конечностей, светобоязнь, страх громких звуков, ощущение внутриглазного давления, тахикардия, отеки, сложности с мочеиспусканием, ноющая боль в костях, повышение АД и температуры тела, эпилептические припадки и приступы паники, галлюцинации, нарушения сна. Могут развиваться психозы, тяжелая депрессия с суицидальными мыслями.

Опасность бензодиазепиновой зависимости состоит именно в том, что невозможно снизить дозу или отказаться от фармсредства самостоятельно. Даже при небольшом снижении начинается ухудшение самочувствия, а действующее вещество встраивается в обменные процессы организма и становится жизненно необходимым. При этом состояние постоянно ухудшается и во время приема из-за сильной интоксикации.

Последствия могут быть крайне тяжелыми, так как тяга со временем только усиливается и организм требует все большую дозу, без лечения практически неизбежен летальный исход от остановки сердца или дыхания в течение 3–4 лет. 

Самостоятельно «слезть» с препарата невозможно, необходима квалифицированная медицинская помощь. При этом, стратегия постепенной отмены лекарства не подходит, так как сразу же начинаются симптомы, переносить которые больному очень трудно.

Лечение и прогноз

При лечении зависимости от темазепама главная сложность заключается в тяжелом синдроме отмены. С возникающими при этом симптомами больной не способен справиться самостоятельно, поэтому должен находиться под наблюдением врачей.

Лечение в каждом случае назначается индивидуально. На прогноз большое влияние оказывает степень пристрастия к препарату, общее состояние здоровья и наличие других химических аддикций — от алкоголя и ПАВ, так как врачам придется купировать симптомы отмены сразу нескольких веществ.

Зависимость от темазепама строго рекомендовано устранять в стационаре. Лечение представляет собой медикаментозное очищение организма, направлено на снятие тяги к веществу, выведение токсинов и стабилизацию работы внутренних органов. Также важны нормализация психоэмоционального состояния пациента и его последующая реабилитация.

При своевременной и грамотной терапии в условиях стационара возможно полное избавление от аддикции в течение нескольких месяцев и возвращение к нормальной жизни.

Литература:

1. Алкоголизм, наркомании и другие психические и поведенческие расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ: учеб. пособие / Л. М. Барденштейн, А. В. Молодецких, Ю. Б. Можгинский, Н. И. Беглянкин, Г. А. Алёшкина, — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015.
2. Производные бензодиазепина, лекарственное средство, содержащее их, и способ их получения. Адам Г., Аланин А., Гётши Э., Мютель В., Вольтеринг Т. И. — 2016.
3. Психотропные средства: справ. практикующего врача / [Ф. Бочнер и др.]; науч. ред. рус. изд. Ю. А. Александровский; пер. англ. А. Н. Редькин. — Москва: Изд-во Литтерра, 2006.