Терфенадин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Химическое название

Альфа-[4-(1,1-диметилэтил)фенил]-4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Химические свойства

Терфенадин – это производное пиперидина. Имеет вид белого или белого с каким либо оттенком кристаллического порошка, который плохо растворяется в воде. Легко растворим в спиртах и хлороформе.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терфенадин выборочно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Препятствует возникновению спазмов гладкой мускулатуры, развитию бронхообструкции, расширению капилляров, повышению их проницаемости, развитию отека Квинке, зуда, эритемы. Эффект от приема лекарства наблюдается через 60-120 минут после, достигает своего максимума через 3,5 часа и длится в течение 12 часов. Средство блокирует симптомы аллергического насморка, облегчает ринорею, слезотечение, снимает зуд. Производит слабый холинолитический эффект, блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов. Не вызывает слабости и сонливости, не угнетает работу центральной нервной системы. Вещество снижает вероятность развития бронхоспазма при гипервентиляции легких и повышенной физической нагрузке.

Увеличение плазменной концентрации Терфенадина, вызванной передозировкой, заболеваниями печени и сочетанием с некоторыми ЛС может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Вещество не оказывает мутагенного и канцерогенного влияния на организм, не влияет на фертильность.

Степень системной абсорбции не зависит от приема пищи. Усваивается порядка 70% принятого лекарства, его можно определить через 30 минут после приема. Максимальная концентрация достигается в течение часа. У вещества и его метаболитов высокая степень связи с белками плазмы, 97% и 70% соответственно. Метаболизм протекает с участием системы цитохрома Р450, образуются основные метаболиты карбоксильно-кислый аналог и неактивное дезалкилированное производное. Терапевтический уровень лекарства и его метаболитов сохраняется в организме на протяжении 12 часов-суток.

Выводится вещество с каловыми массами и мочой. Период полувыведения составляет 8,5 часов. При нарушении работы печени увеличивается плазменная концентрация лекарства, при повторном введении оно может накапливаться в организме.

Показания к применению

Вещество назначают для лечения:

• сезонного аллергического насморка;
• аллергического конъюнктивита;
• атопической экземы, хронической крапивницы;
• контактного дерматита, аллергических высыпаний на коже;
• зуда, возникшего из-за заболеваний печени;
• отека Квинке;
• аллергических реакций на лекарства, продукты, укусы;
• простуды и бронхиальной астмы (комплексное лечение).

Средство используют для профилактики аллергии на рентгенконтрастные препараты.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

• при гипокалиемии, аллергии;
• гипомагниемии;
• пациентам с удлинением интервала QT;
• при серьезных заболеваниях печени;
• детям до 6 или 3 лет (таблетки, суспензия).

Побочные действия

Терфенадин может вызвать следующие побочные реакции:

• головные боли, общая слабость, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, судороги, ухудшение зрения;
• парестезии, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, тахиаритмии, нарушение кроветворения, общая слабость, усталость, кровотечения, тромбоцитопения;
• сухость слизистой ротовой полости, горла, носа, несварение желудка, повышенный аппетит, рвота, боли животе, холестаз, гепатит;
• запор или понос, кашель, бронхоспазм, кровь из носа;
• дисменорея, экзема, частые позывы к мочеиспусканию, сыпь на теле, алопеция;
• анафилаксия, чувствительность к свету, отек Квинке, тремор;
• потливость, рост активность трансаминаз, галакторея.

Терфенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Для детей от 12 лет и взрослых пациентов суточная доза составляет 120 мг в сутки, за один или два приема. Максимальная суточная доза = 480 мг.

Необходимо скорректировать дозировку для детей от 6 до 12 лет, назначают по 30 мг, дважды в сутки. Также дозировку можно рассчитать из соотношения 2 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, сухость в ротовой полости, головные боли, рвота, спутанность сознания, головокружение. После приема более 360 мг у пациента возникает гипотензия, желудочковая аритмия, обморок, экстрасистолия, удлинение QT, остановка сердца.

В качестве терапии: промывают желудок, назначают адсорбирующие вещества, солевые слабительные, контролируют работу сердца, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Показано внутривенное введение жидкости, прием антиаритмических лекарственных средств, препаратов, снижающих АД, при тяжелых нарушениях сердечного ритма устанавливают временный водитель.

Нельзя вводить пациенту аналептики, Адреналин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Рефралоном, это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии.

Особые указания

Средство можно принимать, если требуется повышенная концентрация внимания. Не рекомендуется управлять автомобилем или другим транспортом.

Грейпфрутовый сок способен замедлять метаболизм препарата.

Не рекомендуют принимать лекарство перед сном.

Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему беременным женщинам, и при кормлении грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Терфенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Бронал, Трексил, Тамагон.

Отзывы

Отзывы об этом лекарстве положительные, сообщений о побочных реакциях не обнаружено. Пациентов устраивает сравнительно низкая стоимость и универсальность средства. Однако, на данный момент (с 2002 года) Терфенадин на территории РФ не продается и не используется, его изъяли из оборота в связи с высокой кардиотоксичностью.

Цена Терфенадина, где купить

Указать актуальную цену препарата на данный момент невозможно.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Терфенадин

Английское название

Terfenadine

Латинское название

Terfenadinum (род. Terfenadini)

Химическое название

Брутто формула

C₃₂H₄₁NO₂

Фармакологическая группа вещества Терфенадин

Нозологическая классификация

Код CAS

50679-08-8

Фармакологическое действие

Характеристика

Производное пиперидина. Белый или беловатый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, легко растворим в хлороформе, растворим в спирте.

Фармакология

Применение вещества Терфенадин

Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь; зуд, вызванный поражением печени; ангионевротический отек; аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых; бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии), профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Терфенадин

Взаимодействие

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — 60 мг 2 раза или 120 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 480 мг (при бронхиальной астме — до 540 мг/сут). При выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина менее 40 мл/мин) рекомендуется использовать половинную дозу. Детям от 6 до 12 лет — по 30 мг 2 раза в сутки, от 3 до 5 лет рекомендуется назначение суспензии в дозе 15 мг 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 2 мг/кг.

Меры предосторожности

Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

Большинство аллергических патологий, различных по причине происхождения, устраняются при помощи правильного подбора лекарственных средств: среди них представлено множество препаратов, позволяющих в течение короткого времени устранить патологические симптомы.

Одним из таких средств является Терфенадин.

Состав

Терфенадин относится к классу антигистаминных, противоаллергических средств.

В состав Терфенадина входит несколько компонентов, каждый из которых выполняет определенную роль для оказания эффекта от употребления препаратов.

Среди них главным веществом, проявляющим своё действие, является фексофенадин. Масса его будет зависеть от дозировки выбранного средства. Кроме того, для поддержания определенной лекарственной формы, необходимо содержание некоторых вспомогательных средств, среди которых небольшие количества крахмала.

Форма выпуска

Терфенадин выпускается в двух лекарственных формах — это таблетки, дозировкой 60 и 120 мг соответственно, а также суспензия с массой действующего вещества, составляющей 6 мг на 1 мл готового раствора.

К сожалению, пока производство в России приостановлено.

Один из его аналогов с таким же действующим веществом — Терфимед (см. фото далее). Упаковка состоит из 14 полных таблеток, каждая из который включает в себя целых 250 мг действующего вещества. На зарубежном рынке дозировки как правило всего выше.

Фармакодинамика

Основным механизмом воздействия Терфенадина на организм является блокировка Н-1 гистаминовых рецепторов, по своей структуре и анатомическому расположению их относят к периферическому рецептурному аппарату. Именно данное звено является основополагающим при формировании иммунной реакции, возникающей на аллергический ответ.

Благодаря блокировке происходит расширение спазмированных бронхов, особенно имеющих мелкий диаметр и мышечную ткань в составе стенки.

Обеспечивается беспрепятственное проникновение воздуха в альвеолы и выход его в окружающую среду. Человек не испытывает такого опасного симптома как одышка, чувство удушья, характерного для аллергической реакции.

Способствует сужению просвета сосудов, что приводит к повышению артериального давления, обеспечения полноценной доставки крови к сердцу, а также предотвращению развития состояния шока.

Обеспечивает поддержание состояния сосудистой стенки, тем самым предотвращая развитие выхода плазмы за пределы кровеносного русла. За счёт этого механизма обеспечивается противоотечный эффект, а также падение артериального давления и шока.

Снижает выход клеточных элементов, являющихся необходимым звеном в ответной реакции организма на попадание аллергена. Благодаря блокировке нейтрофилов, макрофагов, эозинофилов, а также гистамина и других биологически активных веществ, не развивается или быстро прекращается зуд, появление крапивницы, эритем, а также слезотечения, ринорреи и отека Квинке.

Фармакокинетика

Терфенадин применяется внутрь, независимо от существующих лекарственных форм. Всасывается препарат через желудочно-кишечный тракт на любом из этапов. Основная доля вещества проникает вкривь путём всасывания в желудке, и лишь небольшая часть в начальных отделах кишечника.

В среднем всасывается лишь не больше 70% от всего объема средства. При увеличении дозировки средства уменьшается объём всасываемого вещества. Остальная часть выводится в неизменном виде с мочой или калом.

После всасывания во внутреннюю среду вещество проникает в печень, именно там происходит его метаболизм. Таким образом, формируется активный метаболит, способный осуществлять свою основную функцию.

После перехода в активное состояние метаболит главного вещества соединяется с белком плазматической части крови. Среднее содержание вещества, соединённого с кровью достигает почти 100%.

Максимальная концентрация вещества после его употребления появляется лишь не ранее, чем через 2 часа. Но уже через 8—9 часов препарат выводится из организма до половины всей концентрации.

Терфенадин имеет свойство концентрации в определенных органах, так, максимальное количество активного метаболита можно выявить в ткани легкого и печени.

Лишь незначительные количества определяются в нервной системе и головном мозге.

Выведение Терфенадина осуществляется двумя основными системами пищеварительной и мочевыделительной, после прохождения через печень и почки.

Показания к применению

Следует отметить, что приём препарата разрешён только при условии наличия строгих показаний, определенный специалистом.

Среди них следует выделить следующие состояния:

• сезонный аллергический ринит в ответ на вдыхание пыльцы или других белков, связанных с растениями;
• аллергический конъюнктивит, возникающий при попадании на слизистую различного рода биологических или химических веществ;
• атопическая экзема или хроническая крапивница легкой или средне-тяжелой степени выраженности;
• контактный дерматит, а также высыпания на коже аллергического происхождения;
• зуд, возникающий вследствие токсического влияния печеночных ферментов на кожные покровы;
• отек Квинке;
• аллергическая реакция вследствие влияния лекарственных препаратов, продуктов питания, укусов насекомых или животных;
• тяжелое состояние при простудных заболеваниях, бронхиальная астма нетяжелого течения;
• иногда препарат назначают с профилактической целью при повышенной чувствительности многих людей в ответ на введение рентгено-контрастного вещества.

Как выглядит экзема

Инструкция по применению

Перед приемом препарата следует внимательно ознакомиться с инструкцией, учитывая все возможные факторы.

Для взрослых людей рекомендуемой дозировкой является 60 мг основного действующего вещества, что приравнивается к одной таблетке препарата. Препарат употребляется дважды в день, рекомендуется соблюдать точный интервал между приемами, который не должен быть меньше 12 часов.

Если данная комбинация не будет приемлемой, можно перейти на однократное употреблении Терфенадина в дозировке 120 мг.

Максимальной концентрацией препарата, которую следует употреблять, является 480 мг основного действующего вещества. Это приравнивается 4 таблеткам по 120 мг, либо 8 таблеткам по 60 мг.

В детском возрасте, от 6 до 12 лет дозировку следует сократить в два раза. Составлять она будет 60 мг в стуки. При этом детям является недопустимым однократный приём препарата, поэтому суточную дозировку следует делить наддува приема с одинаковым интервалом.

Детям, возраст которых не превышает 6 лет, дозировка подбирается исходя из массы тела, она не должна превышать 2 мг основного действующего вещества на один килограмм массы тела.

Противопоказания

Среди противопоказаний к приему препарата следует выделить некоторые состояния.

Так, препарат нельзя принимать при:

1. Беременности, независимо от формы её протекания, наличия осложнений или срока гестации.
2. Кормлении ребёнка грудью. Если врач принимает решение о приеме препарата, обязательным условием является полный отказ на время лечения от кормления ребёнка грудным молоком.
3. Тяжелых сердечно-сосудистых патологиях, при которых происходит нарушение ритмичных сокращений сердечной мышцы. Явления сердечной недостаточности, а так же состояние физиологической брадикардия, то есть уменьшение числа сердечных сокращений.
4. Патологические состояния, связанные с относительной функциональной недостаточностью в работе печени и почек. Особенно, когда происходит нарушение биохимических показателей.
5. Состояния, выражающиеся индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, а так же появление аллергической реакции в ответ на приём средства.

Побочные эффекты

Среди них следует выделить наиболее часто встречающиеся, такие как головные боли, головокружения, легкое нарушение координационной функции.

Симптомы сонливости могут встретиться лишь при употреблении высоких доз препарата, в разы превышающих средне терапевтические.

Желудочно-кишечный тракт также реагирует на приём препарата, выражается это появлением боли в желудке, появлением изжоги, тошноты, рвоты, не приносящей облегчения, явлениями диспепсии и т.д.

Одним из самых редких, но при этом опасных побочных эффектов является нарушение работы сердечно-сосудистой системы.

Передозировка

Отмечено, что симптомы передозировки встречаются крайне редко, и причиной их возникновения может быть лишь нарушение режима приема препаратов. Так, для достижения подобного эффекта человек превышает среднетерапевтическую дозировку в несколько раз, не менее 20.

Из проявлений побочных эффектов следует выделить:

1. Нарушение сознания, человек не может четко и связанно отвечать на задаваемые вопросы, испытывает постоянную сонливость или длительное время находится в состоянии сна.
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта это выражается постоянной тошнотой, позывами на рвоту, рвотой, не приносящей облегчения.
3. Боль в животе может быть настолько сильной, что человек вынужден занимать положение, которое принесёт облегчение.
4. Нарушается и работа сердца, касается это, в первую очередь, нарушения проводимости. Так удлиняется интервал сердечных сокращений, появляется аритмия. В тяжелых ситуациях это проявляется нарушением сердечных сокращений, вплоть до полной остановки и наступления смерти.
5. Если установлено, что подобные симптомы у человека появляются вследствие передозировки данного препарата, то следует немедленно обратиться в медицинское учреждение. Как можно раньше необходимо промыть желудок, с целью выведения не всосавшейся части веществ, а также назначить обильное питье и усиленный диурез. При необходимости проводится процедура плазмафереза и инфузионной терапии.
6. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением в специализированном учреждении, где возможно осуществлять контроль всех жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Терфенадин не рекомендуется принимать со средствами из следующих лекарственных групп из-за возможного риска побочных эффектов, а так же неадекватной реакции, возникающей в ответ на его метаболизм или взаимодействие.

Среди них:

• препараты из группы сердечно—сосудистых средств, замедляющих работу сердца, а так же влияющих на проводимость нервных импульсов в нем;
• антибактериальные средства, относящиеся к классу Макролидов;
• противогрибковых средств, являющихся Имидазоловой группой;
• селективные антидепрессанты, а так же транквилизаторы и нейролептики;
• следует с осторожностью применять Терфенадин в комплексе с грейпфрутовым соком, так как это может существенно замедлить высвобождение основного действующего вещества, что снизит эффект от приема;
• не рекомендуется принимать препарат при необходимости строго контроля внимания или точности выполняемых действий.

Беременность и кормление грудью

Терфенадин противопоказан к использованию всем беременным и кормящим женщинам.

Аналоги

Среди самых распространённых аналогов Терфенадина следует выделить Гистафен, Кларисенс, Кларидол.

Цена

В настоящее время Терфенадин не выпускается на территории России и не поступает в продажу, поэтому определение точной стоимости невозможно.