Тетразепам инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание:

  1. Общая характеристика
  2. Фармакологические особенности средства
  3. Показания к приему
  4. Кому ни в коем случае нельзя использовать лекарство
  5. Последствия приема «Тетразепама»
  6. Синдром абстиненции при резком отказе от средства
  7. Опасные сочетания
  8. Можно ли водить автомобиль людям, зависимым от «Тетразепама»
  9. Как развивается зависимость
  10. Лечение лекарственной зависимости

Транквилизатор бензодиазепинового ряда «Тетразепам» — медицинский препарат из категории анксиолитиков. Доктора используют его при лечении мышечных судорог и спазмов. Медикамент потенцирует действие наркотиков и алкоголя, при длительном приеме вызывает зависимость.

Общая характеристика

Лекарственное средство обладает несколькими фармацевтическими свойствами:

  • Тетразепам – Клиника ЛОРДМЕДПротивосудорожным. Купирует судорожный синдром, не позволяет развиваться непроизвольным мышечным сокращениям.
  • Миорелаксантным. Уменьшает тоническое напряжение поперечнополосатой мускулатуры.
  • Легким седативным. Расслабляет, успокаивает, обеспечивает скорейшее засыпание.
  • Анксиолитическим. Снижает уровень тревоги, помогает справиться со страхом. Стабилизирует эмоциональное состояние.

Также «Тетразепам» существенно улучшает нервно-мышечную передачу. Но его применение не всегда является безопасным. В инструкции указано, что длительное использование медикамента может обусловить развитие устойчивой зависимости. Тогда пациенту придется лечиться под контролем нарколога.

Бензодиазепин потенцирует действие спиртосодержащих напитков, снотворных, наркотических анальгетиков. Зная об этом, некоторые люди относятся к нему, как к добавке для получения эйфории. Такой подход является в корне неверным и влечет за собой смертельно опасные осложнения.

Фармакологические особенности

«Тетразепам» повышает тормозное воздействие ГАМК в ЦНС путем увеличения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Такой эффект достигается за счет:

  • стимуляции бензодиазепиновых рецепторов;
  • понижения возбудимости подкорковых мозговых структур;
  • торможения спинальных рефлексов.

Форма выпуска средства — таблетки.

Показания к приему

Доктора могут выписать «Тетразепам» при:

  • Тетразепам при болях в спине – Клиника ЛОРДМЕДМышечной контрактуре. Нарушение, при котором обнаруживается фиксированная высокая устойчивость к пассивному растяжению мышцы. Обычно оно возникает из-за фиброза тканей, отвечающих за поддержку мускулатуры, а также по причине нарушения целостности или изменения структуры мышечных волокон в результате травм или врожденных заболеваний.
  • Кривошее. Обусловлена дефектами костей, связок или мышц в зоне шеи. Обуславливает неверную постановку головы.
  • Миозите, сопровождающемся острой болью. Воспалительное поражение скелетной мускулатуры разного генеза.
  • Болях в пояснице, а также суставах.
  • Проведении кинезиогидротерапии. Так называют лечебную физкультуру в ванне с водой. «Тетразепам» позволяет больному максимально расслабиться и правильно выполнять все необходимые упражнения.

Кому ни в коем случае нельзя использовать лекарство

В перечень противопоказаний к приему медикамента входят:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • беременность;
  • лактация;
  • индивидуальная непереносимость любого из соединений (основного, вспомогательных), входящих в состав;
  • миастения.

Последствия приема «Тетразепама»

Как и другие медикаменты, «Тетразепам» может вызывать побочные реакции. Если человек использует таблетки под контролем врача и не превышает назначенную дозировку, его шансы столкнуться с нежелательными реакциями являются невысокими. Те люди, которые пьют препарат из-за его наркотических эффектов, часто страдают от таких осложнений:

  • Тетразепам и агрессия – Клиника ЛОРДМЕДвялость в дневное время;
  • сложности с фокусировкой;
  • агрессия, раздражительность;
  • слабость мышц, невозможность выполнять любую физическую работу;
  • снижение скорости реакции;
  • кожные высыпания.

При ухудшении самочувствия важно в срочном порядке обратиться к доктору. Не исключено, что недомогания не имеют отношения к приему «Тетразепама». Необходимо как можно скорее прояснить ситуацию.

Синдром абстиненции при резком отказе от средства

Из-за наркотического действия препарата отказаться от него может быть сложно. Понизив суточную дозировку или полностью прекратив пить таблетки, зависимый сталкивается с неприятными проявлениями «ломки». Имеются в виду:

  • высокий уровень тревоги;
  • ночные кошмары;
  • бессонница;
  • судорожные припадки;
  • заторможенность;
  • миалгия;
  • тремор конечностей;
  • приступы тошноты и рвоты, частые непродуктивные рвотные позывы.

Он постоянно думает о «Тетразепаме», ищет способ его раздобыть (в аптеках лекарство отпускается строго по врачебному рецепту). Абстиненция является лучшим доказательством того, что развилось привыкание, и требуется срочное наркологическое лечение.

Опасные сочетания

Опасные сочетания – Клиника ЛОРДМЕДЗапрещается комбинировать «Тетразепам» с любыми:

  • нейролептиками;
  • транквилизаторами;
  • спиртным;
  • снотворными;
  • успокоительными;
  • антидепрессантами трициклического типа.

Такие сочетания являются очень опасными. Испытав временную эйфорию, наркоман рискует столкнуться с тяжелыми последствиями вплоть до смертельного исхода.

Можно ли водить автомобиль людям, зависимым от «Тетразепама»

Любой человек, использующий данный медикамент — не важно, есть у него лекарственная зависимость или нет, — не должен управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасную работу, требующую повышенной фокусировки. Данное ограничение связано с тем, что таблетки не дают сосредоточиться, ухудшают характеристики внимания, делают больного рассеянным.

Из-за этого он может стать виновником дорожно-транспортного происшествия, причинить физический вред себе или окружающим. К сожалению, данное требование обычно выполняют только люди, принимающие медикамент по назначению врача. Наркоманы не обращают внимания на такие ограничения, что приводит к очень печальным последствиям.

Как развивается зависимость

Большинство людей, зависимых от «Тетразепама», поначалу использовали его по врачебному назначению. После они случайно узнавали о наркотических эффектах препарата и кардинальным образом меняли свое отношение к нему — забывали о фармакологических особенностях и начинали пить с целью получения эйфории.

Зависимый от «Тетразепама» – Клиника ЛОРДМЕД

Сначала человек использует таблетки всего несколько раз в месяц, но постепенно влечение к ним увеличивается. Доходит до того, что ни один день не проходит без «волшебной пилюли». Ситуация осложняется тем, что к «Тетразепаму» развивается толерантность. Говоря простым языком, начальная доза начинает казаться наркоману совсем незначительной. Тогда он ее повышает. Подобные действия ведут к опасной передозировке, для которой характерны:

  • нечеткая речь;
  • обмороки;
  • судороги;
  • нарушенное сознание;
  • понижение температуры тела и артериального давления до критических показателей;
  • шаткая походка, невозможность нормально перемещаться;
  • сбой сердечного ритма;
  • сонливость;
  • рвота.

Не исключается угнетение дыхательного центра. Тогда больной может погибнуть за считанные минуты.

Лечение лекарственной зависимости

За терапию зависимости от «Тетразепама» должен отвечать опытный врач-нарколог. Если это будет сотрудник частной наркологической клиники, больному удастся избежать постановки на наркоучет.

Лечение включает в себя детоксикационные мероприятия, фармакологическую терапию, психотерапию, реабилитацию. Важно, чтобы наркоман выполнял все назначения врача. Тогда ему удастся довольно быстро преодолеть тягу к лекарству.

Литература:

  1. Веселовская Н. В. Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм. Учебное пособие. — 3-е издание, переработанное, исправленное и дополненное. — Москва: Нарконет, 2008. — 262 с.
  2. Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2009. — 62 с.
  3. Гусев Е. И. Лекарственные средства в неврологической клинике: руководство для врачей. — 2-е изд. — Москва: МЕДпресс-информ, 2006. — 405 с.
Источник

Препарат Тетразепам – СалерноЛекарственное средство «Тетразепам» относится к группе транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Это анксиолитик, применяемый в медицинской практике при судорожных припадках, мышечных спазмах. Препарат усиливает действие спиртосодержащих напитков. Этим пользуются некоторые люди, желающие ощутить наркотические эффекты. Запивая таблетки алкоголем, они ставят под угрозу собственное здоровье.

Если человек применяет «Тетразепам» долгое время, у него развивается зависимость. Лечить ее приходится в стационаре наркологической клиники. Прогноз оказывается благоприятным далеко не всегда.

ЭКСТРЕННЫЙ ВЫЗОВ

Работаем круглосуточно. Приедем в течение часа!

Свойства медикамента

Форма выпуска препарата — таблетки. В результате их приема наблюдаются такие эффекты, как:

  • Успокоительный эффект – СалерноПротивосудорожный. Судорожные припадки бесследно проходят, мышечные спазмы больше не донимают.
  • Миорелаксантный. Уменьшается напряженность поперечнополосатой мускулатуры.
  • Седативный, успокоительный. Человек расслабляется, успокаивается, отвлекается от проблем. Ему легче уснуть.
  • Анксиолитический. Снижается уровень тревоги, исчезает чувство страха. Эмоциональный фон становится более стабильным.

Также доказано, что «Тетразепам» улучшает нервно-мышечную проводимость.

При всех этих положительных терапевтических эффектах состав не является безопасным. При определенных условиях он оказывает наркотическое действие. Опасно, если таблетки попадают в руки людей, желающих изменить свое сознание.

Как работает и когда применяется

В инструкции по применению подробно описаны фармакологические свойства «Тетразепама». Там указано, что он увеличивает активность тормозного нейромедиатора ГАМК. Такой эффект достигается благодаря:

  • усилению работы бензодиазепиновых рецепторов;
  • уменьшению напряжения в подкорковых зонах головного мозга;
  • снижению выраженности основных спинальных рефлексов.

Специалисты используют разработку при:

  • Кривошее. Заболевание, при котором голова противоестественно наклоняется вбок и поворачивается в противоположную сторону. Является следствием негативных изменений костей, нервов и мягких тканей в области шеи. Может быть врожденной и приобретенной.
  • Боль в пояснице – СалерноМышечной контрактуре. Речь идет об ограниченности сгибательных и/или разгибательных движений в суставе. Мышцы не удается растянуть и разработать. Проблема может быть врожденной или возникнуть в результате травмы, проведенной хирургической операции.
  • Миозите. Воспаление скелетных мышц. Всегда проявляется сильными болями в зоне поражения. Может приводить к нарастанию мышечной слабости или атрофии мускулатуры.
  • Жалобах на боли в пояснице, суставах. Они могут быть вызваны и травмами, и заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Иногда «Тетразепам» дают пациентам, которым показаны сеансы кинезиогидротерапии — лечебной физкультуры в воде. Таблетки в этом случае помогают максимально расслабиться, за счет чего удается получить хорошие результаты.

Нужна срочная помощь
или первичная консультация?

Противопоказания

Учитывая, что медикамент вызывает привыкание, врачи не используют его без острой необходимости. Как правило, они назначают его разово. Это позволяет гарантированно избежать негативных последствий.

Состав недопустимо применять при:

  • беременности и лактации;
  • проблемах с дыханием, заболеваниях легких;
  • аллергии на компоненты в составе;
  • выраженной мышечной слабости.

Если человек, имеющий отношение к любому из этих пунктов, начнет употреблять «Тетразепам» как наркотик, его здоровье и жизнь окажутся под угрозой.

Результаты рекреационного использования «Тетразепама»

Люди, зависимые от препарата, рискуют столкнуться с:

  • Сонливость в светлое время суток – Салерносонливостью в светлое время суток;
  • ухудшением характеристик внимания, мышления;
  • провалами в памяти;
  • повышенным уровнем тревоги;
  • хронической бессонницей;
  • снижением скорости психических реакций, заторможенностью;
  • аллергией;
  • выраженной мышечной слабостью, из-за которой сложно даже ходить.

Недопустимо принимать «Тетразепам» самовольно. Это ни к чему хорошему точно не приведет.

Консультация БЕСПЛАТНО!

Эффективное избавление от всех видов зависимостей.

Почему «Тетразепам» можно назвать наркотиком

Лекарство действует, как любые другие наркотические препараты, когда от него пытаются отказаться — вызывает синдром отмены. Это очень неприятное и болезненное состояние, которое чаще называют «ломкой».

Зависимый на протяжении нескольких недель страдает от:

  • Зависимый страдает от тревожности – Салернотревожности;
  • судорог;
  • мышечных зажимов;
  • тремора рук;
  • тошноты, рвотных приступов;
  • заторможенности.

Качество его жизни заметно снижается. Он не может ни работать, ни отдыхать, ни общаться с друзьями и родственниками. В какой-то момент устает от плохого самочувствия и вновь принимает пилюли. Чтобы этого не произошло, наркологи рекомендуют сразу обращаться к ним. Они помогут «слезть» с опасного препарата.

С чем запрещено комбинировать

Экспериментируя со своим сознанием, наркозависимые часто запивают таблетки спиртным или употребляют их одновременно с успокоительными, снотворными, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами. Все эти комбинации недопустимы.

За непродолжительным расслаблением будут скрываться плохое самочувствие, сбои в работе внутренних органов. Не исключается даже преждевременная смерть.

Узнайте все варианты лечения и стоимости услуг

Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача

Тетразепамовые наркоманы и управление авто

Нельзя управлять автомобилем – СалерноМногие люди, относящиеся к «Тетразепаму», как к наркотику, имеют водительское удостоверение. Им не хочется менять свою жизнь кардинальным образом, поэтому, как и раньше, они сами водят машину. Допустимо ли это?

Ни в коем случае! Лекарство делает человека невнимательным, рассеянным. Под его влиянием зависимый может уснуть в любой момент. Также до полного отказа от медикамента не допускается управление потенциально опасными и сложными механизмами.

Как превращаются в лекарственных наркоманов

Как показывает практика, большинство зависимых познакомились с «Тетразепамом» благодаря тому, что им его выписал доктор. Но потом они не захотели отказываться от медикамента и самовольно продолжили его прием.

Поначалу таблетки пьют примерно раз в неделю — когда сложно справиться с нахлынувшими эмоциями, донимают серьезные проблемы, не удается расслабиться и уснуть. Потом к их помощи прибегают все чаще. Ситуация осложняется тем, что к разработке развивается толерантность. Это значит, что организм адаптируется к ее седативному влиянию. Тогда приходится повышать разовую дозу.

В какой-то момент человек понимает, что не может прожить без лекарства ни одного дня. Обычно в этот период начинают эксперименты с параллельным использованием алкоголя.

Позвонив сейчас вы успеете спасти близкого человека!

Круглосуточно | Доступно | Анонимно

Как понять, что ситуация вышла из-под контроля

О том, что развилась передозировка, можно догадаться по следующим симптомам:

  • Человек потерял сознание – Салерноречь стала нечеткой;
  • человек потерял сознание;
  • пульс едва прощупывается;
  • сердечный ритм нарушен;
  • развились судорожные припадки;
  • температура тела резко снизилась.

Важно срочно вызвать «скорую» или самостоятельно доставить больного в наркологическую клинику. Медлить нельзя, так как в случае подавления активности дыхательного центра головного мозга зависимый умрет.

Опасен ли «Тетразепам»? В руках опытных врачей — нет, в руках наркоманов — да. Никогда не используйте препарат просто так, ради интереса. Подобные эксперименты оборачиваются очень серьезными проблемами.

Литература:

  1. Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2009. — 62 с.
  2. Гусев Е. И. Лекарственные средства в неврологической клинике: рук. для врачей. — 2-е изд., стер. – Москва: МЕДпресс-информ, 2006 (М.: Типография “Новости”). – 405 с.
  3. Панкова О. Ф. Современные психотропные средства, используемые в психиатрии: учебно-методическое пособие. — Москва: ФГАОУ ВО РНИМУ им. Н. И. Пирогова Минздрава России, 2020. — 135 с.
Источник

Тетразепам

Tetrazepam

Фармакологическое действие

Тетразепам — анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в центральной нервной системе за счёт повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект — в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Период полувыведения (T½) — 14–16 часов.

Показания

Мышечная контрактура, неврологические контрактуры со спазмами, кривошея, миозит, сопровождающийся выраженным болевым синдромом, боль в спине и пояснице, болевой синдром при патологии сухожилий (эпикондилит, тендовагинит) и суставов, для проведения кинезогидротерапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

С осторожностью

Детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тетразепама при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата у беременных женщин противопоказано (особенно в I триместре).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тетразепама в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли тетразепам в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Сонливость, миастения, эйфория, парадоксальные реакции (агрессивность, раздражительность), атаксия, кожные высыпания, зуд; при резкой отмене — раздражительность, тревожность, миалгия, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, тошнота, рвота, миоклонические судороги.

Взаимодействие

Синергизм с этанолом, миорелаксантами, депримирующими препаратами. Усиливает седативное действие на центральную нервную систему антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных и седативных препаратов, антидепрессантов.

Особые указания

На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    M03BX07

  • Фармакологические группы

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    N
    (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Тетразепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тетразепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

Tetrazepam

Clinical data
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Routes of
administration		 Oral
ATC code
  • M03BX07 (WHO)
Legal status
Legal status
  • BR: Class B1 (Psychoactive drugs)[1]
  • CA: Schedule IV
  • DE: Prescription only (Anlage III for higher doses)
  • UK: Class C
  • US: Schedule IV
Pharmacokinetic data
Elimination half-life 3–26 hours
Identifiers

IUPAC name

  • 7-chloro-5-(cyclohexen-1-yl)-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS Number
  • 10379-14-3 check
PubChem CID
  • 25215
ChemSpider
  • 23551 check
UNII
  • FO92091VP8
KEGG
  • D07277 check
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID00146058 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.030.749 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C16H17ClN2O
Molar mass 288.77 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CCCCC3

InChI

  • InChI=1S/C16H17ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h5,7-9H,2-4,6,10H2,1H3 check

  • Key:IQWYAQCHYZHJOS-UHFFFAOYSA-N check
  (verify)

Tetrazepam[2] (is marketed under the following brand names, Clinoxan, Epsipam, Myolastan, Musaril, Relaxam and Spasmorelax) is a benzodiazepine derivative with anticonvulsant, anxiolytic, muscle relaxant and slightly hypnotic properties. It was formerly used mainly in Austria, France, Belgium, Germany and Spain to treat muscle spasm, anxiety disorders such as panic attacks, or more rarely to treat depression, premenstrual syndrome or agoraphobia. Tetrazepam has relatively little sedative effect at low doses while still producing useful muscle relaxation and anxiety relief. The Co-ordination Group for Mutual Recognition and Decentralised Procedures-Human (CMD(h)) endorsed the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) recommendation to suspend the marketing authorisations of tetrazepam-containing medicines across the European Union (EU) in April 2013.[3] The European Commission has confirmed the suspension of the marketing authorisations for Tetrazepam in Europe because of cutaneous toxicity, effective from the 1 August 2013.[4]

Delayed type 4 allergic hypersensitivity reactions including maculopapular exanthema, erythematous rash, urticarial eruption, erythema multiforme, photodermatitis, eczema and Stevens–Johnson syndrome can occasionally occur as a result of tetrazepam exposure. These hypersensitivity reactions to tetrazepam share no cross-reactivity with other benzodiazepines.[5]

Indications[edit]

Tetrazepam is used therapeutically as a muscle relaxant.[6][7]

Availability[edit]

The indicated adult dose for muscle spasm is 25 mg to 150 mg per day, increased if necessary to a maximum of 300 mg per day, in divided doses. Tetrazepam is not generally recommended for use in children, except on the advice of a specialist.

Tetrazepam is only available in one strength and formulation, 50 mg tablets. The benzodiazepine equivalent of tetrazepam is approximately 100 mg of tetrazepam = 10 mg of diazepam.[8]

Adverse effects[edit]

Allergic reactions to tetrazepam occasionally occur involving the skin.[5]

Allergic reactions can develop to tetrazepam[9][10] and it is considered to be a potential allergen.[11][12] Drug rash and drug-induced eosinophilia with systemic symptoms is a known complication of tetrazepam exposure.[13][14] These hypersensitive allergic reactions can be of the delayed type.[15][16][17]

Toxic epidermal necrolysis has occurred from the use of tetrazepam[18][19] including at least one reported death.[20] Stevens–Johnson syndrome and erythema multiforme has been reported from use of tetrazepam. Cross-reactivity with other benzodiazepines does not typically occur in such patients.[21][22][23] Exanthema[24] and eczema may occur.[25] The lack of cross-reactivity with other benzodiazepines is believed to be due to the molecular structure of tetrazepam.[26][27] Photodermatitis[28] and phototoxicity have also been reported.[29] Occupational contact allergy can also develop from regularly handling tetrazepam.[30][31] Airborne contact dermatitis can also occur as an allergy which can develop from occupational exposure.[32]

Patch test

Patch testing has been used successfully to demonstrate tetrazepam allergy.[33][34] Oral testing can also be used. Skin prick tests are not always accurate and may produce false negatives.[35]

Drowsiness is a common side effect of tetrazepam.[36] A reduction in muscle force can occur.[37] Myasthenia gravis, a condition characterised by severe muscle weakness is another potential adverse effect from tetrazepam.[38] Cardiovascular and respiratory adverse effects can occur with tetrazepam similar to other benzodiazepines.[27]

Tolerance, dependence and withdrawal[edit]

Prolonged use, as with all benzodiazepines, should be avoided, as tolerance occurs and there is a risk of benzodiazepine dependence and a benzodiazepine withdrawal syndrome after stopping or reducing dosage.[27]

Overdose[edit]

Tetrazepam, like other benzodiazepines is a drug which is very frequently present in cases of overdose. These overdoses are often mixed overdoses, i.e. a mixture of other benzodiazepines or other drug classes with tetrazepam.[39][40]

Contraindications and special caution[edit]

Benzodiazepines require special precaution if used in the elderly, during pregnancy, in children, alcohol or drug-dependent individuals and individuals with comorbid psychiatric disorders.[41]

Pharmacology[edit]

Tetrazepam is an unusual benzodiazepine in its molecular structure as it has cyclohexenyl group which has substituted the typical 5-phenyl moiety seen in other benzodiazepines.[42]
Tetrazepam, is rapidly absorbed after oral administration, within 45 mins and reaches peak plasma levels in less than 2 hours. It is classed as an intermediate acting benzodiazepine with an elimination half-life of approximately 15 hours. It is primarily metabolised to the inactive metabolites 3-hydroxy-tetrazepam and nortetrazepam.[42][43] The pharmacological effects of tetrazepam are significantly less potent when compared against diazepam, in animal studies.[44] Tetrazepam is a benzodiazepine site agonist and binds unselectively to type 1 and type 2 benzodiazepine site types as well as to peripheral benzodiazepine receptors.[45] The muscle relaxant properties of tetrazepam are most likely due to a reduction of calcium influx.[46] Small amounts of diazepam as well as the active metabolites of diazepam are produced from metabolism of tetrazepam.[47][48] The metabolism of tetrazepam has led to false accusations of prisoners prescribed tetrazepam of taking illicit diazepam; this can lead to increased prison sentences for prisoners.[42]

Abuse[edit]

Tetrazepam as with other benzodiazepines is sometimes abused. It is sometimes abused to incapacitate a victim in order to carry out a drug-facilitated crime.[49] or abused in order to achieve a state of intoxication.[50]
Tetrazepam’s abuse for to carry out drug facilitated crimes may be less however, than other benzodiazepines due to its reduced hypnotic properties.[51]

See also[edit]

  • Benzodiazepine
  • Long-term effects of benzodiazepines

References[edit]

  1. ^ Anvisa (2023-03-31). «RDC Nº 784 — Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Collegiate Board Resolution No. 784 — Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (in Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-16.
  2. ^ NL Patent 6600095
  3. ^ Recommendation to suspend tetrazepam-containing medicines endorsed by CMDh, European Medicines Agency, published 29 April 2013
  4. ^ Ruhen der Zuhlassung aller Tetrazepam-haltiger Arzneimittel, Sanofi-Avensis Deutschland GmbH (German), published June 2013
  5. ^ a b Thomas E, Bellón T, Barranco P, Padial A, Tapia B, Morel E, et al. (2008). «Acute generalized exanthematous pustulosis due to tetrazepam» (PDF). Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 18 (2): 119–22. PMID 18447141.
  6. ^ Simiand J, Keane PE, Biziere K, Soubrie P (January 1989). «Comparative study in mice of tetrazepam and other centrally active skeletal muscle relaxants». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 297: 272–85. PMID 2567153.
  7. ^ Perez-Guerrero C, Herrera MD, Marhuenda E (November 1996). «Relaxant effect of tetrazepam on rat uterine smooth muscle: role of calcium movement». The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 48 (11): 1169–73. doi:10.1111/j.2042-7158.1996.tb03915.x. PMID 8961167. S2CID 38144317.
  8. ^ «Benzodiazepine Names». non-benzodiazepines.org.uk. Archived from the original on 2008-12-08. Retrieved 2009-04-05.
  9. ^ Camarasa JG, Serra-Baldrich E (April 1990). «Tetrazepam allergy detected by patch test». Contact Dermatitis. 22 (4): 246. doi:10.1111/j.1600-0536.1990.tb01587.x. PMID 2140761. S2CID 26973793.
  10. ^ Collet E, Dalac S, Morvan C, Sgro C, Lambert D (April 1992). «Tetrazepam allergy once more detected by patch test». Contact Dermatitis. 26 (4): 281. doi:10.1111/j.1600-0536.1992.tb00259.x. PMID 1356710. S2CID 43750783.
  11. ^ Ortiz-Frutos FJ, Alonso J, Hergueta JP, Quintana I, Iglesias L (July 1995). «Tetrazepam: an allergen with several clinical expressions». Contact Dermatitis. 33 (1): 63–5. doi:10.1111/j.1600-0536.1995.tb00462.x. PMID 7493477. S2CID 41533643.
  12. ^ Del Pozo MD, Blasco A, Lobera T (November 1999). «Tetrazepam allergy». Allergy. 54 (11): 1226–7. doi:10.1034/j.1398-9995.1999.00362.x. PMID 10604563. S2CID 46139378.
  13. ^ Dinić-Uzurov V, Lalosević V, Milosević I, Urosević I, Lalosević D, Popović S (November 2007). «[Current differential diagnosis of hypereosinophilic syndrome]». Medicinski Pregled. 60 (11–12): 581–6. doi:10.2298/MPNS0712581D. PMID 18666600.
  14. ^ Bachmeyer C, Assier H, Roujeau JC, Blum L (July 2008). «Probable drug rash with eosinophilia and systemic symptoms syndrome related to tetrazepam». Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology. 22 (7): 887–9. doi:10.1111/j.1468-3083.2007.02490.x. PMID 18031497. S2CID 12775035.
  15. ^ Blanco R, Díez-Gómez ML, Gala G, Quirce S (November 1997). «Delayed hypersensitivity to tetrazepam». Allergy. 52 (11): 1146–7. doi:10.1111/j.1398-9995.1997.tb00194.x. PMID 9404574. S2CID 5381089.
  16. ^ Ortega NR, Barranco P, López Serrano C, Romualdo L, Mora C (February 1996). «Delayed cell-mediated hypersensitivity to tetrazepam». Contact Dermatitis. 34 (2): 139. doi:10.1111/j.1600-0536.1996.tb02147.x. PMID 8681544. S2CID 46147524.
  17. ^ Kämpgen E, Bürger T, Bröcker EB, Klein CE (November 1995). «Cross-reactive type IV hypersensitivity reactions to benzodiazepines revealed by patch testing». Contact Dermatitis. 33 (5): 356–7. doi:10.1111/j.1600-0536.1995.tb02060.x. PMID 8565501. S2CID 23398517.
  18. ^ Delesalle F, Carpentier O, Guatier S, Delaporte E (April 2006). «Toxic epidermal necrolysis caused by tetrazepam». International Journal of Dermatology. 45 (4): 480. doi:10.1111/j.1365-4632.2006.02654.x. PMID 16650186. S2CID 221815580.
  19. ^ Wolf R, Orion E, Davidovici B (October 2006). «Toxic epidermal necrolysis caused by tetrazepam». International Journal of Dermatology. 45 (10): 1260–1. doi:10.1111/j.1365-4632.2006.03061.x. PMID 17040464. S2CID 221815889.
  20. ^ Lagnaoui R, Ramanampamonjy R, Julliac B, Haramburu F, Ticolat R (March 2001). «[Fatal toxic epidermal necrolysis associated with tetrazepam». Therapie. 56 (2): 187–8. PMID 11471372.
  21. ^ Pirker C, Misic A, Brinkmeier T, Frosch PJ (September 2002). «Tetrazepam drug sensitivity — usefulness of the patch test». Contact Dermatitis. 47 (3): 135–8. doi:10.1034/j.1600-0536.2002.470302.x. PMID 12492544. S2CID 5932398.
  22. ^ Sánchez I, García-Abujeta JL, Fernández L, Rodríguez F, Quiñones D, Duque S, et al. (2 March 1998). «Stevens-Johnson syndrome from tetrazepam». Allergologia et Immunopathologia. 26 (2): 55–7. PMID 9645262.
  23. ^ Rodríguez Vázquez M, Ortiz de Frutos J, del Río Reyes R, Iglesias Díez L (September 2000). «[Erythema multiforme by tetrazepam]». Medicina Clinica. 115 (9): 359. doi:10.1016/s0025-7753(00)71559-4. PMID 11093904.
  24. ^ Ghislain PD, Roussel S, Bouffioux B, Delescluse J (December 2000). «[Tetrazepam (Myolastan)-induced exanthema: positive patch tests in 2 cases]». Annales de Dermatologie et de Vénéréologie. 127 (12): 1094–6. PMID 11173688.
  25. ^ Breuer K, Worm M, Skudlik C, Schröder C, John SM (October 2009). «Occupational airborne contact allergy to tetrazepam in a geriatric nurse». Journal of the German Society of Dermatology. 7 (10): 896–8. doi:10.1111/j.1610-0387.2009.07096.x. PMID 19453384. S2CID 29339528.
  26. ^ Barbaud A, Girault PY, Schmutz JL, Weber-Muller F, Trechot P (July 2009). «No cross-reactions between tetrazepam and other benzodiazepines: a possible chemical explanation». Contact Dermatitis. 61 (1): 53–6. doi:10.1111/j.1600-0536.2009.01558.x. PMID 19659970. S2CID 205813960.
  27. ^ a b c Cabrerizo Ballesteros S, Méndez Alcalde JD, Sánchez Alonso A (2007). «Erythema multiforme to tetrazepam» (PDF). Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 17 (3): 205–6. PMID 17583114.
  28. ^ Quiñones D, Sanchez I, Alonso S, Garcia-Abujeta JL, Fernandez L, Rodriguez F, et al. (August 1998). «Photodermatitis from tetrazepam». Contact Dermatitis. 39 (2): 84. doi:10.1111/j.1600-0536.1998.tb05840.x. PMID 9746190. S2CID 40771488.
  29. ^ Schwedler S, Mempel M, Schmidt T, Abeck D, Ring J (1998). «Phototoxicity to tetrazepam — A new adverse reaction». Dermatology. 197 (2): 193–4. PMID 9840980.
  30. ^ Choquet-Kastylevsky G, Testud F, Chalmet P, Lecuyer-Kudela S, Descotes J (June 2001). «Occupational contact allergy to tetrazepam». Contact Dermatitis. 44 (6): 372. doi:10.1034/j.1600-0536.2001.440609-7.x. PMID 11417526.
  31. ^ Lepp U, Zabel P, Greinert U (November 2003). «Occupational airborne contact allergy to tetrazepam». Contact Dermatitis. 49 (5): 260–1. doi:10.1111/j.0105-1873.2003.0225c.x. PMID 14996051. S2CID 11238687.
  32. ^ Ferran M, Giménez-Arnau A, Luque S, Berenguer N, Iglesias M, Pujol RM (March 2005). «Occupational airborne contact dermatitis from sporadic exposure to tetrazepam during machine maintenance». Contact Dermatitis. 52 (3): 173–4. doi:10.1111/j.0105-1873.2005.0548o.x. PMID 15811045. S2CID 30499424.
  33. ^ Barbaud A, Gonçalo M, Bruynzeel D, Bircher A (December 2001). «Guidelines for performing skin tests with drugs in the investigation of cutaneous adverse drug reactions». Contact Dermatitis. 45 (6): 321–8. doi:10.1034/j.1600-0536.2001.450601.x. PMID 11846746. S2CID 10780935.
  34. ^ Barbaud A, Trechot P, Reichert-Penetrat S, Granel F, Schmutz JL (April 2001). «The usefulness of patch testing on the previously most severely affected site in a cutaneous adverse drug reaction to tetrazepam». Contact Dermatitis. 44 (4): 259–60. doi:10.1034/j.1600-0536.2001.440409-15.x. PMID 11336014. S2CID 40786622.
  35. ^ Sánchez-Morillas L, Laguna-Martínez JJ, Reaño-Martos M, Rojo-Andrés E, Ubeda PG (2008). «Systemic dermatitis due to tetrazepam» (PDF). Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 18 (5): 404–6. PMID 18973107.
  36. ^ Rode G, Maupas E, Luaute J, Courtois-Jacquin S, Boisson D (May 2003). «[Medical treatment of spasticity]». Neuro-Chirurgie. 49 (2–3 Pt 2): 247–55. PMID 12746699.
  37. ^ Lobisch M, Schaffler K, Wauschkuhn H, Nickel B (March 1996). «[Clinical pilot study of the myogenic effects of flupirtine in comparison to tetrazepam and placebo]». Arzneimittel-Forschung. 46 (3): 293–8. PMID 8901152.
  38. ^ Vargas Ortega I, Canora Lebrato J, Díez Ruiz A, Rico Irles J (December 2000). «[Myasthenia gravis after tetrazepam treatment]». Anales de Medicina Interna. 17 (12): 669. doi:10.4321/s0212-71992000001200016. PMID 11213590.
  39. ^ Zevzikovas A, Bertulyte A, Dirse V, Ivanauskas L (2003). «[Determination of benzodiazepine derivatives mixture by high performance liquid chromatography]». Medicina. 39 Suppl 2: 30–6. PMID 14617855.
  40. ^ Zevzikovas A, Kiliuviene G, Ivanauskas L, Dirse V (2002). «[Analysis of benzodiazepine derivative mixture by gas-liquid chromatography]» (PDF). Medicina (in Lithuanian). 38 (3): 316–20. PMID 12474705.
  41. ^ Authier N, Balayssac D, Sautereau M, Zangarelli A, Courty P, Somogyi AA, et al. (November 2009). «Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome». Annales Pharmaceutiques Françaises. 67 (6): 408–13. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID 19900604.
  42. ^ a b c Pavlic M, Libiseller K, Grubwieser P, Schubert H, Rabl W (May 2007). «Medicolegal aspects of tetrazepam metabolism». International Journal of Legal Medicine. 121 (3): 169–74. doi:10.1007/s00414-006-0118-6. PMID 17021899. S2CID 32405914.
  43. ^ Baumgärtner MG, Cautreels W, Langenbahn H (1984). «Biotransformation and pharmacokinetics of tetrazepam in man». Arzneimittel-Forschung. 34 (6): 724–9. PMID 6148954.
  44. ^ Keane PE, Simiand J, Morre M, Biziere K (May 1988). «Tetrazepam: a benzodiazepine which dissociates sedation from other benzodiazepine activities. I. Psychopharmacological profile in rodents». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 245 (2): 692–8. PMID 2896794.
  45. ^ Keane PE, Bachy A, Morre M, Biziere K (May 1988). «Tetrazepam: a benzodiazepine which dissociates sedation from other benzodiazepine activities. II. In vitro and in vivo interactions with benzodiazepine binding sites». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 245 (2): 699–705. PMID 2896795.
  46. ^ Pérez-Guerrero C, Suárez J, Herrera MD, Marhuenda E (May 1997). «Spasmolytic effects of tetrazepam on rat duodenum and guinea-pig ileum». Pharmacological Research. 35 (5): 493–7. doi:10.1006/phrs.1997.0173. PMID 9299217.
  47. ^ Baumann A, Lohmann W, Schubert B, Oberacher H, Karst U (April 2009). «Metabolic studies of tetrazepam based on electrochemical simulation in comparison to in vivo and in vitro methods». Journal of Chromatography A. 1216 (15): 3192–8. doi:10.1016/j.chroma.2009.02.001. PMID 19233363.
  48. ^ Schubert B, Pavlic M, Libiseller K, Oberacher H (December 2008). «Unraveling the metabolic transformation of tetrazepam to diazepam with mass spectrometric methods». Analytical and Bioanalytical Chemistry. 392 (7–8): 1299–308. doi:10.1007/s00216-008-2447-4. PMID 18949465. S2CID 10967477.
  49. ^ Concheiro M, Villain M, Bouchet S, Ludes B, López-Rivadulla M, Kintz P (October 2005). «Windows of detection of tetrazepam in urine, oral fluid, beard, and hair, with a special focus on drug-facilitated crimes». Therapeutic Drug Monitoring. 27 (5): 565–70. doi:10.1097/01.ftd.0000164610.14808.45. PMID 16175127. S2CID 45605607.
  50. ^ Kintz P, Villain M, Concheiro M, Cirimele V (June 2005). «Screening and confirmatory method for benzodiazepines and hypnotics in oral fluid by LC-MS/MS». Forensic Science International. 150 (2–3): 213–20. doi:10.1016/j.forsciint.2004.12.040. PMID 15944062.
  51. ^ Laloup M, Fernandez M, Wood M, Maes V, De Boeck G, Vanbeckevoort Y, Samyn N (August 2007). «Detection of diazepam in urine, hair and preserved oral fluid samples with LC-MS-MS after single and repeated administration of Myolastan and Valium». Analytical and Bioanalytical Chemistry. 388 (7): 1545–56. doi:10.1007/s00216-007-1297-9. PMID 17468852. S2CID 19256926.
Источник

Описание действующего вещества (МНН):

Тетразепам

Фармакологическое действие:

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект — в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Показания:

В составе комплексной терапии: болезненные мышечные спазмы, спастическая кривошея, боль в спине и пояснице; болевой синдром при патологии сухожилий и суставов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, беременность (I триместр), период лактации, миастения, порфирия.C осторожностью. Детский возраст.

Побочные действия:

Сонливость, миастения, эйфория, парадоксальные реакции (агрессивность, раздражительность), атаксия, кожные высыпания, зуд; при резкой отмене — раздражительность, тревожность, миалгия, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, тошнота, рвота, миоклонические судороги.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в условиях стацинара в начальной дозе: 50 мг вечером, с постепенным увеличением ежедневной дозы на 25-50 мг, распределяя ее на несколько приемов, до достижения эффективной терапевтической дозы 150 мг в 3 приема; при необходимости — 300-400 мг/сут. Амбулаторно: начальная доза — 25 мг вечером, с постепенным увеличением дозы на 25 мг, распределяя ее на несколько приемов; эффективная доза — 75-100 мг/сут. Детям (допустимо лишь в исключительных случаях) — 4 мг/кг/сут, распределяя дозу на несколько приемов. Пожилым пациентам дозу уменьшают в 2 раза. Отмену лечения производят постепенно. При кинезотерапии — 50 мг за 1 ч до начала сеанса.

Особые указания:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Синергизм с этанолом, миорелаксантами, депримирующими ЛС. Усиливает седативное действие на ЦНС антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных и седативных ЛС, антидепрессантов.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Тетрадь смерти инструкция на русском
  • Тетрадокс от вредителей инструкция по применению
  • Тетрадном мазь инструкция по применению
  • Тетрадерм мазь от чего помогает в гинекологии инструкция
  • Тетрадерм крем инструкция по применению цена отзывы аналоги