Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тиамазол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тиамазол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тиамазол
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Тиамазол
Структурная формула
Русское название
Тиамазол
Английское название
Thiamazole
Латинское название
Thiamazolum (род. Thiamazoli)
Химическое название
1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма)
Брутто формула
C4H6N2S
Фармакологическая группа вещества Тиамазол
Нозологическая классификация
Код CAS
60-56-0
Фармакологическое действие
—
антитиреоидное.
Характеристика
Антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
Применение вещества Тиамазол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.
Ограничения к применению
Кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Побочные действия вещества Тиамазол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Способ применения и дозы
Внутрь. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых при лечении тиреотоксикоза — 20–40 мг/сут. С момента наступления эутиреоидного состояния дозу постепенно (в среднем в течение 3–8 нед) снижают до поддерживающей (5–20 мг/сут), прием которой продолжается до 1–1,5 лет. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 60 мг. Беременным: в максимально низких дозах — 2,5–10 мг. Детям: 0,3–0,5 мг/кг; поддерживающие дозы для детей — 0,2–0,3 мг/кг.
Меры предосторожности
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Торговые названия с действующим веществом Тиамазол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Мерказолил |
от 32.10 до 51.00 |
| Тирозол® |
от 216.50 до 326.00 |
Тиамазол-Филофарм (Thiamazole-Philopharm)
💊 Состав препарата Тиамазол-Филофарм
✅ Применение препарата Тиамазол-Филофарм
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Тиамазол-Филофарм
(Thiamazole-Philopharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Тиамазол-Филофарм |
Таб. 5 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: П N015930/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиамазол-Филофарм
Таблетки белые, круглые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.
20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0.4 — 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).
Показания активных веществ препарата
Тиамазол-Филофарм
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес). В исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.
Со стороны нервной системы: редко — нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия); очень редко — неврит, полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — острый отек слюнной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита.
Со стороны иммунной системы: очень часто — зуд, сыпь, крапивница; редко — лекарственная лихорадка; очень редко — тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, лекарственно-индуцированная красная волчанка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиамазолу; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), холестаз перед началом лечения; детский возраст до 3 лет. Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
С осторожностью: у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Противопоказано применение тиамазола в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности тиамазол следует назначать в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
Тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери. Возможно развитие гипотиреоза у новорожденного. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. Назначают тиамазол в минимально эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Особые указания
В период лечения тиамазолом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Перед началом лечения пациента следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти явления могут быть симптомами агранулоцитоза.
При появлении во время лечения тиамазолом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена тиамазола.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
У пациентов с дефицитом йода в организме усиливается фармакологическое действие тиамазола, у пациентов с избытком йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) — ослабляется.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
При одновременном применении препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола.
При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
При одновременном применении гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Тирозол® (10 мг)
МНН: Тиамазол
Производитель: Мерк КГаА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thiamazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020724
Информация о регистрации в РК:
07.08.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
55.57 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тирозол®
Международное непатентованное название
Тиамазол (Thiamazolе)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг
Cостав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
активное вещество – тиамазола 5 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат
состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
активное вещество – тиамазола 10 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат
состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 5 мг);
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Серасодержащие производные имидазола. Тиамазол.
Код АТХ H03BB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 – 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на изменения сывороточных концентраций, накопление тиамазола в щитовидной железе все же приводит к устойчивым концентрациям. Это приводит к продолжительному действию, около 24 часов после применения однократной дозы. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3 — 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени; наблюдается низкая экскреция с калом, что указывает на энтерогепатическую циркуляцию. 70% вещества выводится через почки в течение 24 часов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. В настоящее время нет данных по фармакологической активности метаболитов.
Фармакодинамика
Тирозол® дозозависимым образом ингибирует включение йода в тирозин и, тем самым, неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию гипертиреоза независимо от его причины. В настоящее время нет точных данных о дальнейшей возможности тиамазола оказывать действие на «естественное протекание» иммунологически вызванного гипертиреоза (болезни Грейвса (Graves)), т.е. может ли он подавлять основной иммунопатогенный процесс. Он не влияет на выделение ранее синтезированных гормонов из щитовидной железы. Это объясняет, почему в различных случаях наблюдается различная длительность латентного периода до момента достижения нормализации сывороточных концентраций тироксина и трийодтиронина, и, таким образом, до клинического улучшения. Влияние на гипертиреоз, являющийся результатом выделения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, не оказывается, например, после терапии радиоактивным йодом или при тиреоидите.
Показания к применению
Лечение гипертиреоза, включая следующее:
-
консервативное лечение гипертиреоза, особенно при малом или отсутствующем зобе;
-
подготовка к хирургической операции при всех формах гипертиреоза;
-
подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности у пациентов с тяжелыми формами гипертиреоза;
-
периодическая терапия после лечения радиоактивным йодом.
-
профилактическое лечение у пациентов со скрытым (латентным) гипертиреозом, автономными аденомами или с гипертиреозом в анамнезе, для которых обязательно лечение йодом (например, при обследовании с использованием йодсодержащих контрастных сред).
Способ применения и дозы
Дозировка у взрослых
В зависимости от тяжести заболевания и потребления йода, лечение обычно начинается с суточных доз Тирозола® от 10 до 40 мг. Во многих случаях, подавление выработки гормонов щитовидной железы обычно может достигаться при применении начальных доз 20 — 30 мг Тирозола® в сутки. В менее тяжелых случаях, применение полной блокирующей дозы может и не потребоваться, и можно рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы. В тяжелых случаях развития гипертиреоза может потребоваться начальная доза 40 мг Тирозола®.
Доза корректируется индивидуально в зависимости от состояния обмена веществ пациента – таким образом, как будет показано развитием статуса гормонов щитовидной железы.
Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:
-
Суточная поддерживающая доза составляет 5 — 20 мг Тирозола® в комбинации с левотироксином для избежания гипотиреоза.
-
Монотерапия в суточных дозах 2,5 — 10 мг Тирозола®.
При вызванном йодом гипертиреозе могут потребоваться более высокие дозировки.
Дозировка у детей
Применение у детей и подростков (от 3 до 17 лет)
Начальная доза лечения детей и подростков (от 3 до 17 лет) должен быть рассчитана с расчетом массы тела пациентов. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на две или три равные части. Для поддерживающей терапии, суточная доза может быть уменьшена и дана один раз в день в зависимости от реакции пациента на лечение. Дополнительное лечение левотироксином может потребоваться для предупреждения гипотиреоза.
Общая суточная доза Тирозола не должна превышать 40 мг/сут.
Консервативное лечение гипертиреоза
Цель терапии заключается в достижении эутиреоидного состояния обмена веществ и долговременной ремиссии после ограниченного по продолжительности лечения. В зависимости от отдельно взятых пациентов, получающих лечение, ремиссия может быть достигнута у максимально 50% пациентов по прошествии одного года. Частота ремиссии варьировала в значительных пределах. Вероятными факторами, оказывающими свое влияние, являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), продолжительность лечения, доза тиамазола, а также поступление йода с пищей или его ятрогенное поступление.
При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается в течение от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Со статистической точки зрения, вероятность ремиссии повышается вместе с увеличением продолжительности терапии.
В случаях невозможности достижения ремиссии заболевания, определенными терапевтическими мерами, Тирозол® можно применять в виде долговременной антитиреоидной терапии в как можно более низкой дозировке без добавления или комбинации с низкими дозами левотироксина.
Пациенты с увеличенным зобом и сужением трахеи должны, при необходимости, проходить только кратковременное лечение Тирозолом®, так как его долговременное применение может привести к росту зоба. Может потребоваться внимательное наблюдение за терапией ((содержание ТТГ (тиреотропного гормона), просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в комбинации с дополнительным применением гормонов щитовидной железы.
Предоперационная терапия
Предварительное лечение может применяться для достижения эутиреоидного состояния обмена веществ с целью снижения рисков, связанных с хирургической операцией. В зависимости от индивидуальной потребности длительность лечения может составлять около 3 — 4 недель или дольше.
Хирургическая операция должна проводиться сразу же, как пациент достигнет эутиреоидного состояния, так как, в противном случае, может потребоваться пополнение гормонов щитовидной железы. Лечение можно закончить за один день до хирургической операции.
Тирозол® повышает риск повреждения ткани щитовидной железы и кровотечения из нее, что может компенсироваться добавлением в предоперационную терапию высоких доз йода в течение десяти дней до операции (йодотерапия Пламмера (Plummer)).
Лечение перед терапией радиоактивным йодом
Достижение состояния эутиреоидного обмена веществ перед началом терапии радиоактивным йодом является важным фактором, в частности, при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях наблюдался посттерапевтический тиреотоксический кризис после такой терапии без проведения предварительного лечения.
Примечание: Производные тионамида могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При запланированной терапии радиоактивным йодом, при автономной аденоме необходимо избегать активации паранодулярной ткани посредством предварительного лечения.
Периодическая антитиреоидная терапия после лечения радиоактивным йодом
Продолжительность лечения и подлежащие применению дозы необходимо определять индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины ориентировочного периода времени до начала проявления эффективности терапии радиоактивным йодом (приблизительно 4-6 месяцев).
Профилактическое лечение у пациентов с риском развития гипертиреоза в результате применения йодсодержащих субстанций в диагностических целях
В общем, применяются суточные дозы 10 — 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората в течение приблизительно 10 дней (например, для контрастных сред, выводимых через почки). Продолжительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащая субстанция находится в организме.
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается пониженный плазменный клиренс тиамазола. Поэтому необходимо применять как можно более низкую дозу препарата, и за пациентами необходимо вести внимательное наблюдение. Вследствие недостаточного количества фармакокинетических данных по применению Тирозола® у пациентов с почечной недостаточностью, необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение. Доза должна быть как можно более низкой. Хотя и не происходит накопления препарата у пациентов пожилого возраста, все же необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение.
Способ применения
Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Во время начальной терапии с использованием высоких доз по поводу гипертиреоза, вышеуказанные однократные дозы можно поделить на несколько приемов и принимать их в течение дня через равные интервалы времени.
Поддерживающую дозу можно принимать за 1раз утром – во время или после завтрака.
Побочные действия
Оценка побочных эффектов основывает на следующей частотной классификации:
Очень частые: ≥ 1/10
Частые: ≥ 1/100, < 1/10
Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
Редкие: ≥ 1/10000, < 1/1000
Очень редкие: < 1/10000
Кровеносная и лимфатическая системы
Нечасто: агранулоцитоз наблюдался в 0,3% — 0,6 % случаях. Симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата;
Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Эндокринная система
Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией (с выраженным снижением содержания глюкозы в крови).
Нервная система
Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений;
Очень редко: неврит, полинейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень редко: увеличение слюнных желез, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит. Симптомы обычно проходили после отмены препарата. Должен быть проведен дифференциальный диагноз между клинически невыраженными симптомами холестаза в период лечения и нарушениями, вызванными гипертиреозом — такими как повышения ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы) и щелочной фосфатазы или ее изофермента, специфического для костей
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания). Они обычно имеют легкую форму тяжести и часто проходят при продолжении терапии;
Очень редко: генерализованные высыпания на коже, выпадение волос, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани
Часто: постепенное развитие артролгии после нескольких месяцев проведенной терапии
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
Редко: повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к тиамазолу, другим производным тионамида или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
-
агранулоцитоз, гранулоцитопения;
-
холестаз перед началом лечения;
-
ранее отмечавшимися повреждениями костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом;
-
комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы в период беременности и лактации
-
детский возраст до 3-х лет
С осторожностью
-
зоб больших размеров с сужением трахеи
Лекарственные взаимодействия
Дефицит йода повышает реакцию щитовидной железы на тиамазол, и наоборот повышенное содержание йода снижает эту реакцию. Другие виды прямого взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Однако необходимо учитывать, что метаболизм и элиминация других лекарственных средств могут ускоряться при гипертиреозе. Они нормализуются при достижении нормализации функции щитовидной железы. Если необходимо, следует корректировать дозировку.
Более того, появление признаков, указывающих на улучшение состояния гипертиреоза, может означать нормализацию повышенной активности антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.
Особые указания
Тирозол® не рекомендуется применять у пациентов с реакциями повышенной чувствительности в анамнезе (например, аллергическая сыпь, зуд).
Тирозол® следует применять только в виде кратковременной терапии и при условии внимательного наблюдения за пациентами с увеличенным зобом и риском сужения трахеи вследствие роста зоба.
Агранулоцитоз отмечался в около 0,3 — 0,6% случаях. Поэтому перед началом терапии пациентов необходимо проинформировать о сопутствующих симптомах (стоматит, фарингит, лихорадка). Он обычно развивается в первые недели лечения, но также может проявиться и через несколько месяцев после начала терапии, а также при возобновлении терапии. Рекомендуется вести внимательное наблюдение за показателями анализов крови до и после начала терапии, особенно у пациентов с предсуществующей гранулоцитопенией. В случае появления любых из этих симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам необходимо порекомендовать сразу же сообщить об этом своему лечащему врачу для назначения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза, применение лекарственного средства следует приостановить. При применении препарата в диапазоне рекомендуемых доз изредка отмечались и другие миелотоксические побочные эффекты. Они часто наблюдались при применении очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в сутки). Эти дозировки следует пересмотреть с учетом особых показаний (тяжелое протекание заболевания, тиреотоксический кризис). При развитии токсичности для костного мозга в период лечения тиамазолом необходимо приостановить применение этого препарата и, если необходимо, перейти на применение антитиреоидного препарата, относящегося к другой группе лекарственных средств. Высокие дозировки могут приводить к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба вследствие повышения содержания ТТГ. Поэтому дозу тиамазола необходимо снизить сразу же по после достижения эутиреоидного состояния обмена веществ, и, если необходимо, следует дополнительно назначить левотироксин. Не следует полностью приостанавливать применение тиамазола и продолжать лечение только одним левотироксином. Рост зоба во время терапия тиамазолом, несмотря на подавление выработки ТТГ, является результатом основного заболевания, и этот эффект нельзя предотвратить дополнительным лечением левотироксином. Достижение нормального содержания ТТГ является критически важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной орбитопатии. Однако это состояние часто не зависит от протекания заболевания щитовидной железы. Такое осложнение само по себе не является причиной для внесения изменений в достаточный режим лечения, и его нельзя рассматривать как неблагоприятную реакцию на проводимую надлежащую терапию. В редких случаях может развиваться гипотиреоз с поздним проявлением после антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных абляционных мер. Он, вероятно, представляет собой неблагоприятную реакцию связанную с препаратом, но, при этом, рассматривается как воспалительный и деструктивный процесс в паренхиме щитовидной железы вследствие основного заболевания. Снижение патологически повышенного потребления энергии при гипертиреозе может приводить к возможному увеличению массы тела в период лечения тиамазолом. Пациентов необходимо проинформировать о том, что у потребление энергии будет нормализовываться вместе с улучшением общего состояния. Тирозол содержит лактозу; поэтому этот препарат нельзя применять у пациентов, страдающих редкими наследственными расстройствами, связанными с непереносимостью галактозы, либо дефицитом лактазы, либо нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
В общем, беременность оказывает положительное действие на гипертиреоз. Тем не менее, возможна небходимость проводения лечение гипертиреоза, особенно, в первые месяцы беременности. Невылеченный гипертиреоз в период беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако, гипотиреоз, вызванный лечением неподходящими дозами тиамазола, также может быть ассоциирован с выкидышем.
Тирозол® проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать концентраций, равных тем, которые наблюдаются в сыворотке матери. Применение неподходящих дозировок препарата может привести к образованию зоба и гипотиреозу у плода, а также снижению массы тела новорожденного при рождении. Многократно отмечались случаи частичной аплазии кожи у новорожденных, рожденных от матерей, получавших тиамазол. Этот дефект излечивается самопроизвольно в течение нескольких недель.
В дополнение к этому, определенная картина различных пороков развития ассоциирована с терапией высокими дозами тиамазола в первые недели беременности – например, хоаналатрезия, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного, а также двигательного развития. В противоположность этому, несколько исследований отдельных случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили ни никаких морфологических расстройств развития, ни воздействия на развитие щитовидной железы, либо физическое и умственное развитие детей. Так как нельзя полностью исключить эмбриотоксическое действие, то Тирозол® можно применять в период беременности только после тщательной оценки пользы и риска и только в самой низкой эффективной дозе без дополнительного применения гормонов щитовидной железы.
Тирозол® проникает в грудное молоко, в котором он может достигать концентраций, соответствующих концентрациям в сыворотке у матерей; поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенцев.
Можно осуществлять грудное кормление в период лечения тиамазолом; однако, в этом случае, можно использовать только низкие дозы – до 10 мг в сутки и без дополнительного применения гормонов щитовидной железы.
Необходимо осуществлять регулярный мониторинг за функцией щитовидной железы у младенцев.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данные отсутствуют. Следует учесть возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и др.).
Передозировка
Симптомы: передозировка приводит к гипотиреозу с симптомами пониженного метаболизма. Посредством эффекта обратной связи, происходит активация передней доли гипофиза с последующим ростом зоба.
Лечение: снижение дозы как можно скорее после достижения эутиреоидного состояния обмена веществ и, если необходимо, добавление в терапию применения левотироксина.
Отрицательные последствия случайного применения высоких доз тиамазола неизвестны.
Форма выпуска
По 25 таблеток в контурные ячейковые упаковки из ПВХ пленки и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мерк КГаА, Дармштадт, Германия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения:
Мерк Сероно ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане
г. Алматы, ул. Бегалина, 136а
Номер телефона (727) 2444004
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com
| 428632731477976717_ru.doc | 90.5 кб |
| 293278541477977875_kz.doc | 113.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Мерказолил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015131/01
Торговое наименование препарата
Мерказолил
Международное непатентованное наименование
Тиамазол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке:
активное вещество: тиамазола — 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза (сахар-рафинад), тальк.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Антитиреоидное средство
Код АТХ
H03BB
Фармакодинамика:
Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибируя йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина (тироксина), снижает внутреннюю секрецию тироксина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4) в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Фармакокинетика:
Всасывание. Тиамазол хорошо всасывается после приема внутрь, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30-60 мин и составляет 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Биодоступность -93 %.
Распределение. С белками крови практически не связывается. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения составляет 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% — в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.
Показания:
- Тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
- тяжелая лейкопения;
- холестаз перед началом лечения;
- период лактации;
- дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 9 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
У беременных; у больных зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.
Беременность и лактация:
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода, в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости применения в период лактации грудное кормление следует прекратить, так как препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
— 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
— 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
— 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 5 до 10 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах — 5-10 мг/сутки.
Детям старше 9 лет в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза — 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Продолжительность лечения Мерказолилом определеяется индивидуальной потребностью больного. Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев). Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:
5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгенконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сутки тиамазола и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Побочные эффекты:
Со стороны обмена веществ: лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, увеличение массы тела, отеки.
Со стороны системы крови: подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, неврит, полинейропатия, полиневрит, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения вкуса, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, гепатит.
Другие: выраженная слабость, волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, периартериит, алопеция, гиперпигментация кожи, нефрит.
При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гомона (ТТГ) в крови.
Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или возбуждение центральной нервной системы. При длительном приеме избыточных доз -гиперплазия щитовидной железы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Взаимодействие:
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы). Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакологическое взаимодействие).
Если Вы принимаете другие препараты, обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания:
Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).
Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении, возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль концентрации ТТГ, просвета трахеи).
Больной должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые оказывают влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 5 мг.
Упаковка:
По 30, 50 или 100 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия.
Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.
На контейнер наклеивают этикетку самоклеящуюся. Контейнер вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 10 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 до 25 °С.
Срок годности:
5 лет. Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»
Купить Мерказолил в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Тирозол: состав препарата
- Тирозол: гормональный препарат или нет?
- Тирозол: от чего принимают?
- Тирозол: до или после еды?
- Тирозол: противопоказания
- Тирозол: побочные действия
- Мерказолил или Тирозол: что лучше?
- Пропицил или Тирозол: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Потеря веса при повышенном аппетите, сухость кожи, ломкость волос и ногтей, жажда, тремор, перепады температуры тела, ощущения жара, повышенная возбудимость и потливость — все это симптомы тиреотоксикоза. Другое название болезни — гипертиреоз, и он возникает при повышении уровня гормонов щитовидной железы в крови человека.
Гормоны щитовидной железы, или тиреоидные гормоны, влияют на большинство органов и систем организма. Они стимулируют рост и дифференцировку тканей. Участвуют в обмене веществ и терморегуляции. Повышают давление, частоту и силу сердечных сокращений. Влияют на репродуктивную систему, умственную деятельность и двигательную активность.
Избыток тиреоидных гормонов нарушает функционирование различных органов и систем. Причинами гипертиреоза в 75% случаев является аутоиммунное заболевание — диффузный токсический зоб, сопровождающийся увеличением щитовидной железы. Другие причины — воспаление щитовидной железы, наследственные факторы, опухоли гипофиза, бесконтрольный прием препаратов йода.
Врачи при тиреотоксикозе часто назначают лечение Тирозолом. Провизор рассказывает о действующем веществе препарата, показаниях, правилах приема, противопоказаниях и побочных действиях. Сравнивает с двумя аналогами: Мерказолилом и Пропицилом.
Тирозол: состав препарата
Тирозол содержит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) тиамазол. Препарат производится в Германии компанией Мерк Хелскеа КГаА в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в двух дозировках:
- Тирозол 5 мг;
- Тирозол 10 мг.
Таблетки в качестве вспомогательного вещества содержат молочный сахар лактозу. Это следует учитывать при назначении лечения Тирозолом пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Тирозол: гормональный препарат или нет?
Одним из частых вопросов у пациентов, которым назначают Тирозол, является следующий: «Тирозол — это гормональный препарат или нет?». Провизор отвечает: «Тиамазол — производное химического вещества имидазола. Это антагонист гормонов щитовидной железы. Он блокирует процессы синтеза тиреоидных гормонов в железе и снижает их уровень в организме».
Тирозол: от чего принимают?
Тирозол, согласно РЛС (Регистру лекарственных средств), включен в перечень жизненно необходимых и важнейших препаратов в РФ. Рассмотрим, при каких состояниях и когда его назначают:
- тиреотоксикоз (гипертиреоз);
- подготовка к оперативному лечению гипертиреоза;
- подготовка к терапии гипертиреоза радиоактивным йодом и в латентный период до его действия (от 4 месяцев до полугода);
- длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза (при невозможности другого лечения);
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода.
Тирозол: до или после еды?
Тирозол таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка и продолжительность лечения назначается врачом. По рекомендации доктора суточную дозу можно принимать за один раз или делить на 2-3 приема в одно и то же время.
При длительной поддерживающей терапии суточную дозу лекарства следует принимать однократно в утреннее время после завтрака. При беременности препарат назначают только под наблюдением врача в крайних случаях и в минимальных дозах. В первом триместре и в высоких дозах он оказывает тератогенный эффект. Женщины могут продолжать лечение Тирозолом при грудном вскармливании только при необходимости и в дозировке не более 10 мг в сутки. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому у ребенка может развиться гипотиреоз. Поэтому требуется обязательный контроль функции щитовидной железы у малыша.
Тирозол: противопоказания
При ряде сопутствующих заболеваний и состояний Тирозол противопоказан:
- гиперчувствительность к компонентам препарата, включая вспомогательные;
- снижение уровня лейкоцитов (гранулоцитов) во время предыдущих терапий и в анамнезе;
- нарушения выработки и оттока желчи;
- комбинация с гормонами щитовидной железы у беременных;
- нарушение функции костного мозга, панкреатит после терапии тиамазолом или карбимазолом.
Тирозол и алкоголь совместимость
В фазе обострения тиреотоксикоза нужно воздержаться от алкоголя. Если уровень гормонов на фоне приема препарата в норме, то прием алкоголя в умеренных количествах возможен.
Тирозол: побочные действия
Наиболее часто Тирозол оказывает следующие побочные действия:
- кожные аллергические реакции: сыпь, покраснение, зуд;
- рвота;
- боль в суставах;
- головокружение, слабость;
- снижение уровня лейкоцитов-гранулоцитов в крови (0,3-0,6% случаев);
- увеличение массы тела, гипотиреоз (при приеме высоких доз лекарства).
Мерказолил или Тирозол: что лучше?
Мерказолил содержит то же действующее вещество, что и Тирозол — тиамазол. Производится в России двумя фармацевтическими предприятиями: Марбиофарм (из субстанции производства Германии) и Акрихин (из субстанции производства Индии). Для Тирозола используется субстанция, выпущенная в Германии.
- Мерказолил и Тирозол имеют одинаковые показания и побочные эффекты. Но между ними есть и отличия:
- Мерказолил выпускается в обычных таблетках в единственной дозировке 5 мг. При тяжелом тиреотоксикозе пациенту приходится пить до 8 таблеток, что вызывает неудобство в приеме. Зато детям до 3 лет данные таблетки можно растворять в воде и давать выпить в виде суспензии, что облегчает задачу родителям.
- Тирозол — лекарство в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, с дозировками 5 и 10 мг. Гладкая пленочная оболочка облегчает прием (ее легче глотать) и защищает активное вещество от внешних воздействий. Цвет оболочки позволяет разделять дозировки по внешнему виду — как правило, чем больше доза, тем темнее цвет таблетки.
- Мерказолил в противопоказаниях содержит период лактации, Тирозол можно принимать во время грудного вскармливания.
Если врач выписал для лечения тиамазол, то пациент может самостоятельно выбрать либо Тирозол, либо Мерказолил с учетом дозировки, противопоказаний и личных предпочтений.
Пропицил или Тирозол: что лучше?
Пропицил — антитиреоидное средство с активным веществом пропилтиоурацил. Производится тоже в Германии, но другой компанией — Адмеда Арцнаймиттель ГмбХ.
Форма выпуска — таблетки с дозировкой 50 мг.
У Пропицила и Тирозола одинаковый механизм действия и показания. Оба препарата принимают только по назначению врача, из аптек их отпускают по рецепту. Но между ними есть определенные отличия:
- Пропицил — препарат выбора для женщин во время лактации: в грудное молоко попадает только 10% от концентрации лекарства в крови матери.
- Пропицил можно давать маленьким детям с рождения в виде взвеси растворенной таблетки. Тирозол — таблетки в пленочной оболочке, которые растворять нельзя.
- Пропицил действует 6-8 часов, Тирозол — 24 часа, соответственно кратность приема у Пропицила — три раза, у Тирозола — один раз в сутки. Здесь преимущество на стороне Тирозола.
Оба препарата предназначены для нормализации повышенной функции щитовидной железы, но выбирать лекарственное средство для лечения может только врач. После их назначения необходимо придерживаться строгой схемы лечения. Самостоятельное применение Тирозола и Пропицила противопоказано.
Краткое содержание
- Тирозол содержит действующее вещество с международным непатентованным наименованием тиамазол.
- Тиамазол — производное химического вещества имидазола. Это антагонист гормонов щитовидной железы. Он блокирует процессы синтеза тиреоидных гормонов в железе и снижает их уровень в организме.
- Тирозол, согласно РЛС, включен в перечень жизненно необходимых и важнейших препаратов в РФ. Предназначен для терапии повышенной функции щитовидной железы — гипертиреоза.
- Тирозол таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
- При ряде сопутствующих заболеваний и состояний Тирозол противопоказан.
- Наиболее часто Тирозол оказывает следующие побочные действия: кожные аллергические реакции; рвота; боль в суставах; головокружение, слабость; снижение уровня лейкоцитов-гранулоцитов в крови (0,3-0,6% случаев); увеличение массы тела, гипотиреоз (при приеме высоких доз лекарства).
- Мерказолил содержит то же действующее вещество, что и Тирозол — тиамазол. Производится в России двумя фармацевтическими предприятиями: Марбиофарм (из субстанции производства Германии) и Акрихин (из субстанции производства Индии). Для Тирозола используется субстанция, выпущенная в Германии.
- Пропицил — антитиреоидное средство с активным веществом пропилтиоурацил. Оба препарата предназначены для нормализации повышенной функции щитовидной железы, но выбирать лекарственное средство для лечения может только врач. Это препарат выбора для женщин во время лактации.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда