Тианептин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тианептин

Английское название

Tianeptine

Латинское название

Tianeptinum (род. Tianeptini)

Химическое название

Брутто формула

C₂₁H₂₅ClN₂O₄S

Фармакологическая группа вещества Тианептин

Нозологическая классификация

Код CAS

66981-73-5

Фармакологическое действие

Характеристика

Трициклический антидепрессант.

Фармакология

Применение вещества Тианептин

Депрессивные состояния (в т.ч. у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период), тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Тианептин

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).

Передозировка

Лечение: отмена препарата, промывание желудка; необходим мониторинг функций сердца, легких, почек, метаболических процессов; симптоматическая терапия (при необходимости — ИВЛ, коррекция нарушений функции почек, метаболических нарушений и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 12,5 мг 3 раза в сутки (людям старше 70 лет и пациентам с почечной недостаточностью — по 12,5 мг 2 раза в сутки). У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) корректировки доз не требуется.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Тианептин

П N011301/01

Торговое название: КОАКСИЛ^®

Международное непатентованное название:

тианептин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:
В качестве активного вещества – тианептин натрия – 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 2,5 мг, маннитол 101,0 мг магния стеарат 2,5 мг, тальк 6,5 мг;
оболочка: натрия гидрокарбонат 0,077 мг, кармеллоза натрия 0,158 мг, воск пчелиный белый 0,114 мг, титана диоксид 6,208 мг, этилцеллюлоза 0,247 мг, глицерил моноолеат 0,123 мг, полисорбат 80 0,135 мг, повидон 0,228 мг, сахароза 23,946 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,108 мг, тальк 13,656 мг.

Описание

Овальные таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант, входит в список III психотропных веществ.
Код АТХ: N06АX14

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тианептин является антидепрессантом из группы трициклических производных.

В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами. У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения. Тианептин не оказывает влияния на холинэргическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и быстро распределяется. Обладает высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94 %).

Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем b-оксидации и N-деметилирования. Период полувыведения (Т½) – 2,5 часа. Препарат выводится через почки, в неизмененном виде – 8 %, основная часть – в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) Т½ увеличивается на 1 час.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Показано, что фармакокинетические свойства препарата у пациентов с хроническим алкоголизмом (в том числе, и при наличии цирроза печени) существенно не изменяются.

Пациенты с почечной недостаточностью. При наличии почечной недостаточности Т½ увеличивается на 1 час.

Показания к применению

Депрессивные состояния.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тианептину и другим компонентам препарата.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). При переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 часа.
• Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения Коаксила^® в данной возрастной группе. Было показано, что применение других антидепрессантов у детей и подростков сопровождалось увеличением частоты суицидального поведения (суицидальных попыток и суицидальных мыслей) и проявлений враждебности (преимущественно агрессии, негативного поведения и ярости) по сравнению с группой плацебо.
• Прием препарата Коаксил^® не рекомендуется пациентам с дефицитом сахаразы-изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, так как препарат содержит сахарозу.

С осторожностью

Пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Прием тианептина во время беременности не рекомендуется.

В период беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.

Результаты исследований препарата Коаксил^® у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен.

С учетом этих данных прием тианептина во время беременности не рекомендуется. Если по жизненным показаниям необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил^® во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.

В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко, кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Клинические данные по влиянию на фертильность у людей отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи.

• По 12,5 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
• Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
• Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до 2 таблеток в день.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, выражены незначительно. В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.

Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приёма тианептина со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, «приливы» крови к коже лица.

Психические расстройства:

Часто: кошмарные сновидения.
Редко: развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.
Неустановленной частоты*: сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата (см раздел «Особые указания»). Спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обморочная реакция (липотимия).
Неустановленной частоты*: Экстрапирамидные расстройства, дискинезия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто: макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд.
Неустановленной частоты*: акне, буллезный дерматит в чрезвычайно редких случаях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто: миалгия, боль в поясничной области.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: одышка

Нарушения метаболизма и расстройства питания:

Часто: анорексия.
Неустановленной частоты*: гипонатриемия.

Общие расстройства и симптомы:

Часто: астения, ощущение «кома» в горле.

Cо стороны гепатобилиарной системы:

Неустановленной частоты*: повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, который в чрезвычайно редких случаях может протекать в тяжелой форме.

* Пострегистрационный опыт применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2250 мг за один прием) выявил следующие признаки и симптомы: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, в основном, когда прием тианептина сочетался с алкоголем.

Во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом.

При необходимости следует:

• Если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, то следует произвести промывание желудка. Если за более длительное время, то необходимо принять активированный уголь;
• Контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;
• При необходимости провести симптоматическое лечение (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

Специфические антидоты для тианептина неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательное сочетание лекарственных средств

При одновременном применении с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.

Одновременное применение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Алкоголь: не рекомендуется применение Коаксила^® в сочетании с употреблением алкоголя.

Особые указания

• Суицид/суицидальное поведение

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидального поведения. Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.

Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска суицида и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.

• При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил^®. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.
• При прекращении терапии препаратом Коаксил^®, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.
• Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.
• Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.
• У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг.
Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

При расфасовке (упаковке) на ООО «Сердикс»:

Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте. Относится к списку III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен.

Срок годности

3 года. Не применять после указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска

Для стационаров.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
ООО «Сердикс», Россия

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:

115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке/упаковке на ООО «Сердикс», Россия

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

Расфасовано и упаковано:

ООО «Сердикс», Россия
Россия, г. Москва

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:

115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3

На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье»; латиницей логотип ООО «Сердикс», “аффилированная компания Сервье”

Тианептин
Tianeptinum
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Брутто-формула	C21H25ClN2O4S
Молярная масса	436,953 г/моль
CAS	66981-73-5
PubChem	68870
DrugBank	09289
Состав
Классификация
Фармакол. группа	антидепрессанты
АТХ	N06AX14
Фармакокинетика
Метаболизм	В печени
Период полувывед.	2,5 часа (2,5 ± 1,1 ч)[1]
Экскреция	Почками[1]
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг
Способы введения
перорально
Другие названия
«Коаксил», «Стаблон»
Медиафайлы на Викискладе

Тианептин (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».

C 2012 года исключен из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов^[2].

Фармакодинамика[править | править код]

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.

Есть данные о взаимодействии тианептина с глутаматергической системой, а также о том, что он, по-видимому, является агонистом μ-опиоидных рецепторов^[3]. При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжёлым последствиям с летальным исходом.

Фармакокинетика[править | править код]

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 % ^[1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём β-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). T_½ — 2,5–3,5 ч. При хронической болезни почек, а также у пациентов старше 70 лет T_½ увеличивается на 1 ч. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания[править | править код]

• Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период);
• Тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);
• Органические депрессивные и тревожные расстройства;
• Острая реакция на стресс;
• Посттравматическое стрессовое расстройство;
• Неврастения.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный приём необратимых или обратимых ингибиторов МАО^[4].

Дозировка[править | править код]

Внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12,5 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты[править | править код]

К побочным действиям тианептина относятся гастралгия, сухость во рту^[4], снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм, диспепсия^[4]; бессонница^[4], сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение^[4], головная боль^[4], обморочные состояния, тремор^[4], жар; тахикардия^[4], экстрасистолия^[4], кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия^[4], боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (искусственная вентиляция лёгких, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Особые указания[править | править код]

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 недель, при переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч.^[5]:591 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие[править | править код]

При сочетании с ингибиторами МАО есть риск коллапса, внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и летального исхода^[5]:591.

Наркотические свойства[править | править код]

При применении в дозах, многократно превышающих рекомендованные, препарат вызывает эффекты, подобные опиоидным^[6][7], что может привести к зависимости, особенно у лиц, уже страдающих опиоидной зависимостью^[7][8]. В 2010 году постановлением правительства тианептин был включён в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ^[9]. Следует отметить, что зависимость наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при пероральном, так и при внутривенном введении. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила. В случае дефицита героина некоторые наркоманы заменяют тианептином этот наркотик.

Жидкость, приготовленная на основе тианептина путём измельчения таблеток и разведения их водой, по сути представляет собой взвесь частиц препарата (так как тианептин плохо растворим в воде) и крайне опасна при парентеральном применении^[10]. К последствиям злоупотребления тианептином относят гнойно-некротические повреждения мягких тканей (флегмоны и абсцессы, анаэробные гангрены конечности, сепсис, постинъекционные трофические язвы конечностей, постинъекционные инфильтраты), поражения сосудистого русла (дерматонекрозы, тромбоз глубоких вен, острый тромбофлебит конечностей, эрозивные кровотечения), приводящие к летальному исходу, токсическое поражение органов зрения^[11], приводящее к слепоте^[12]. Поражение конечностей при злоупотреблении тианептином приводит во многих случаях к необходимости их ампутации^[10].

Сходство проявлений интоксикации тианептином и его синдрома отмены с таковыми при героиновой зависимости, а также способность налоксона утяжелять синдром отмены коаксила дают основания рассматривать данный препарат в качестве агониста опиоидных рецепторов, а зависимость от коаксила — как разновидность опиоидной зависимости^[13].

Примечания[править | править код]

Литература[править | править код]

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 108. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.

Тианептин и аналоги на его основе Стаблон и Коаксил в терапии депрессии и тревоги

Современная жизнь — это огромный поток информации, хаотичное движение в максимально возможном ритме. Стрессовые ситуации нередко приводят к нарушениям психического баланса. Развиваются депрессивные и тревожные расстройства.

В некоторых случаях необходимо применение специальных средств — психотропных препаратов, именуемых антидепрессантами. Одним из таких препаратов является Тианептин (Tianeptine), выпускаемый под торговыми марками Стаблон (Stablon) и Коаксил (Coaxil)).

Общие сведения о действующем веществе

Тианептин (Tianeptinum) принадлежит к трициклическим антидепрессантам. Они получили свое наименование за счет тройного углеродного кольца в основе элемента. Тианептин применяется в виде соли натрия. Его относят к атипичным представителям трициклических соединений.

Препараты на основе данного вещества в торговой сети имеют название Коаксил и Стаблон.

Информационный обмен в клетках головного мозга осуществляется с помощью многочисленного количества нервных клеток-нейронов.

Посредниками в этом процессе выступают нейромедиаторы, а такие представители этого семейства как дофамин, серотонин и норадреналин отвечают за развитие депрессивного состояния.

Проще говоря, при снижении количества названых медиаторов развивается патологическое состояние, называемое депрессией. Антидепрессанты призваны нормализовать биохимические процессы мозга и увеличить численность необходимых нейромедиаторов.

Трициклические антидепрессанты воздействуют на увеличение количества серотонина и норадреналина путем снижения потребности этих веществ в процессе обмена.

Химическая формула Тианептина следующая: C21H25ClN2O4S.

В виде лекарственного средства применяется таблетированная форма, в основе которой активное вещество Тианептин и стандартные вспомогательные производные. Таблетки выпускаются в дозировке по 12,5 мг.

Препараты на основе Тианептина

Фармацевтические компании предлагают препараты, в которых активным веществом является Тианептин, в РФ лекарство выпускается под названием Коаксил, а его аналог за рубежом носит название Стаблон.

Механизм лечебного воздействия этих препаратов до конца не ясен, но отличительной чертой средств на основе Тианептина является облегчение обратного нейронального захвата серотонина. Принципиальной разницы между Стаблоном и Коаксилом не существует по той причине, что они имеют одно и то же действующее вещество.

Характерные отличия препаратов на основе Тианептина от других антидепрессантов в отсутствии таких побочных эффектов как сонливость, снижение либидо и влияния на массу тела (Коаксил и Стаблон не усиливают аппетит).

Данные средства используются в терапии широкого спектра психических расстройств. Их прием способен нормализовать поведенческие реакции у больных алкоголизмом в период абстиненции.

Несмотря на то, что вся групп медикаментов исключена из списка жизненно необходимых лекарственных средств, отпуск через аптечную сеть производится по рецепту врача.

Фармакологический профиль

Фармакологическое действие антидепрессанта заключается в стимулировании обратного захвата серотонина, повышении активности и восстановлении функциональности пирамидных клеток, отвечающих за формирование эмоций и консолидацию памяти.

Вся группа медикаментов относится к средствам энергизирующего действия. С началом применения отмечается улучшение настроения, повышение тонуса и двигательной активности, снижение тревоги, нормализация сна и отсутствие соматических патологий.

Коаксил и Стаблон имеют выраженный анксиолитический эффект, который направлен на снижение симптоматики различного рода фобий.

Средство быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта в полном объеме. Оно характеризуется стабильной биодоступностью.

Активный компонент Метаболизируется в печени и выводится почками в неизменном виде через 2,5-3,5 часа. У пациентов старше 70 лет и у больных с нарушением функции почек срок выведения увеличивается на час.

Препараты на основе вещества Тианептина обладают уникальным свойством: в отличие от известных ингибиторов они являются селективным усилителем обратного захвата серотонина (SSRE). Другими словами, антидепрессанты SSRE усиленно работают с целью увеличения поглощения серотонина.

Механизм их действия на нейромедиаторном уровне связан с допаминэргической активностью. Они разносторонне влияют на гормональный и ферментный баланс.

Сфера применения

Применение Тианептина оправданно при таких заболеваниях и симптомах:

1. Депрессии от незначительной до тяжелой стадии психического расстройства, в том числе у больных алкоголизмом в период абстиненции. Абстинентный синдром — проявление дискомфорта (ломки) в период снижения дозы или полного отказа от алкоголя. Препарат назначают для лечения депрессивных состояний в пожилом возрасте, в комплексе терапевтических мероприятий, направленных на борьбу с преждевременным старением организма и синдромов, характерных для преклонного возраста.
2. Тревожно-депрессивное расстройство. Коаксил и Стаблон успешно применяются в терапии соматических заболеваний, сопровождающихся чувством тревоги. Возникшая тревога — нормальная реакция организма на воздействие стрессовых нагрузок и неблагоприятных факторов. Иногда такое чувство возникает без видимых на то причин, и не имеет под собой никаких оснований. В этом случае субъективные переживания и фобии приводят к соматическим нарушениям.
3. Симптомы депрессии и тревожные расстройства органического характера. Клинические признаки нарушения схожи с депрессивно-тревожными расстройствами психологической этиологии, но больные при этом не связывают свое состояние с конкретными психическими причинами. Такое состояние может указывать на наличие органических проблем в работе головного мозга, выявить которые возможно при проведении тщательного обследования.
4. Острая реакция на стресс. Психическое расстройство средней и тяжелой степени в ответ на мощное потрясение, сильный стресс (может развиваться при природных катаклизмах, преступных действиях по отношению к пациенту, травмах и несчастных случаях).
5. Посттравматическое расстройство психики. Депрессивные нарушения и нетипичные поведенческие реакции, возникшие в ответ на тяжелое увечье, физическое страдание, психологическую травма.
6. Неврастения. Раздражительность, утомляемость и другие симптомы, указывающие на истощение нервной системы.

Противопоказания к назначению

Препараты с действующим веществом Тианептин нельзя применять в таких случаях и таким категориями пациентов:

1. При наличии непереносимости к компонентам лекарственного средства. Аллергические реакции, отмеченные ранее у пациента, являются веской причиной для отказа в применении препаратов с данным действующим компонентом.
2. Дети до 15 лет, беременные и кормящие женщины по причине попадания активного компонента в грудное молоко. Клинические испытания лекарства при беременности отсутствуют.
3. Назначение совместно с ингибиторами МАО. В случае перехода от одной группы антидепрессантов к другим рекомендовано сделать интервал не менее двух недель. А при переходе от данного средства на ингибиторы МАО достаточно перерыва в 24 часа.

Узкий спектр противопоказаний позволяет широко применять средство в терапии психических расстройств, в том числе у пожилых людей.

Инструкция по применению

Коаксил (Стаблон) выпускается в виде двояковыпуклых таблеток в оболочке, в которых содержится 12,5 мг активного вещества. Назначают прием лекарства 3 раза в день по 1 таблетке (12,5 мг), запивая большим количеством воды.

Для пациентов преклонного возраста или больных с нарушением работы почек суточную дозу снижают до 2 таблеток (25 мг в сутки). Лекарственное средство предназначено для перорального приема.

Как правило лекарство уже с первых дней применения улучшает настроение, нормализует сон, уменьшает чувство тревоги.

Увеличивать дозу для больных алкоголизмом запрещено, следует контролировать прием в этой группе больных.

По окончании курса дозировку необходимо снижать постепенно в течение 7-14 дней.

При лечении постабстинентного состояния у героин-зависимых пациентов дозу увеличивают до 8 таблеток в день и назначают кратковременный курс терапии на 3-5 дней.

Тианептин и его препараты нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. Если это правило проигнорировать, то велик риск развития коллапса или гипертонического криза, повышения температуры, судорог вплоть до летального исхода.

Чем опасна передозировка?

Применение Тианептина в дозах, превышающих рекомендованные, вызывает симптомы, схожие с опиоидными эффектами. Увеличение дозировки приводит к привыканию и зависимости.

Наркоманы кустарно изготавливают взвесь из измельченных таблеток с целью внутривенного введения. Зависимость от данных препаратов проявляется по клиническим признакам, как зависимость от морфина.

При передозировке необходимо отменить лекарственное средство, провести промывание желудка и диагностику жизненно важных систем организма. Необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы. Для облегчения симптомов назначают симптоматические средства.

Применение таблеток должно контролироваться во избежание передозировки и в связи со склонностью больных с депрессивными нарушениями к суицидальным попыткам.

Если пациенту предстоит применение наркоза для проведения оперативного вмешательства, следует предупредить анестезиолога о приеме средства, а также отменить его за 24-48 часов до операции.

С 2010 года в РФ препараты Тианептина внесены в Перечень наркотических веществ, подлежащих контролю.

Последствия необдуманного применения Коаксила в качестве наркотика просто ужасны, дальнейшая подборка видео не для слабонервных:

Побочные реакции

При проведении терапии с помощью Коаксила и аналогичных ему лекарств могут отмечаться многочисленные побочные реакции, игнорирование которых может вызвать серьезные последствия для здоровья:

• со стороны ЦНС: головокружение, бессонница и ночные кошмары, мигрени и снижение концентрации внимания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть нарушения ритма, стенокардия;
• тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту и отказ от приема пищи — типичны для нарушений в работе желудочно-кишечного тракта;
• дыхательный аппарат: затруднение дыхания, комок в горле, спазм гортани;
• другие побочные реакции могут выражаться в приливах, ощущении жара и болей в пояснице.

Наркотический эффект может возникать при повышении дозы препарата в несколько раз. При этом отмечается сужение зрачка, замедление мозговой деятельности, выраженная эйфория, состояние блаженства.

При приеме Тианептина натрия не рекомендован прием алкоголя.

Что говорят профессионалы и пациенты?

Отзывы профессионалов и пациентов, которые знают, что такое Коаксил и аналогичные ему лекарства не понаслышке, можно прочесть ниже.

Подводя итоги

Плюсы медикамента: положительный стойкий эффект и хорошая переносимость.

Минусы: длительное применение в высоких дозах приводит к привыканию, Коаксил легко можно превратить из лекарства в наркотик при бездумном применении.

Стоимость препаратов в зависимости от компании производителя варьируется от 400 рублей за упаковку от 30 таблеток по 12,5 мг. Сроки хранения указаны на упаковке. Хранить любой препарат необходимо в прохладном темном месте, недосягаемом для детей.

Купить все медикаменты можно в аптеке только по рецепту врача, соответствующего требованиям отпуска средств группы А.