Тиара соло инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Тиара Соло таблетки 80 мг. Описание и применение Tiara Solo, аналоги и отзывы. Инструкция Тиара Соло таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка содержит валсартана 80 мг или 160 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадрай II 85F розовый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 80 мг — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с насечкой;

таблетки по 160 мг — таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с насечкой.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Валсартан.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором.

Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение лекарственного средства пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум — в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия — более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена лекарственного средства не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией установлено, что лекарственное средство не имел значительного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение лекарственного средства приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, к замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Дети.

Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими причинами, которые вызывают артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет.

В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10, 40, или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2-й недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. Три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт. ст. от начального уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет.

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика.

Всасывания.

После перорального применения валсартана максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-4 часов, в виде раствора — через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора лекарственного средства составляет 23% и 39% соответственно.

Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) — примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после применения лекарственного средства, аналогичные в группах применения лекарственного средства натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять как во время еды, так и натощак.

Распределение.

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином.

Метаболизм.

В большинстве валсартан не метаболизируется, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит выделялся в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Вывод.

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α <1 ч и T½ß около 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), преимущественно в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс — 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг).

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональными к повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушениями функции почек. Не было обнаружено корреляции между функциями почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин) коррекция дозы лекарственного средства не нужна. В настоящее время нет данных о безопасности применения пациентами с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентами, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени. Примерно 70% дозы лекарственного средства, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети.

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / ч / кг ) валсартана был сопоставим во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же лекарственное средство.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Применение лекарственного средства детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучались, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Клинические характеристики

Тиара Соло Показания

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.

Постинфарктный состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ, или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять β-блокаторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу.
Беременность или планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Врожденный ангионевротический отек или такой, развившийся во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (I или II типа) или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин).
Отсутствуют данные о пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).
Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) лекарственными средствами групп блокаторов рецепторов ангиотензина ( БРА), ингибиторов АПФ или алискиреном.

Одновременное применение лекарственных средств группы БРА, в том числе валсартана с другими лекарственными средствами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискиреном, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается необходимым, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (ШГФ <60 мл / мин) противопоказано.

Одновременное применение БРА, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом I и II типов.

Ингибиторы АПФ, включая валсартан, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендуется.

Литий.

О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщали течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий.

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.д.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

При одновременном применении требуется осторожность.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВС.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры.

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие.

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с вальзартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с вальзартаном или любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других лекарственных средств, угнетающих РААС, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия.

Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. В случае необходимости следует контролировать уровень калия.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения лекарственного средства пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек ШГФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функций печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза валсартан следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии валсартаном следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасности применения валсартана не установлено. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

Трансплантация почки.

В настоящее время нет данных о безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведено трансплантации почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять валсартан, поскольку в них не активирована ренин-ангиотензиновой системы (РАС).

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения лекарственным средством считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует заменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при монотерапии соответствующими лекарственными средствами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, обычно приводит к необходимости прекращать терапию из-за длительной симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется.

Такие комбинации можно использовать только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Исследование безопасности и эффективности применения валсартана детям не проводили.

Ангионевротический отек в анамнезе.

При применении валсартана сообщали о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана и повторно назначать валсартан таким пациентам не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (РАС).

У пациентов, у которых функции почек могут зависеть от активности РАС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным следствием. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение валсартана может быть связано с нарушениями функции почек.

Двойная блокада РААС.

Одновременное применение лекарственных средств группы антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана с другими лекарственными средствами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих валсартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.

Дети.

Нарушение функции почек.

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучались, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек ШГФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Как и взрослым, валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Есть ограниченный клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (Араи) противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неубедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении Араи, риск тератогенного воздействия может быть и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение Араи следует немедленно прекратить и при необходимости — заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если с ИИ триместра беременности применяли Араи, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функций почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли Араи, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью препарат не рекомендуется применять женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность.

Валсартан в дозе до 200 мг / кг / сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг / кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг / м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг / сут пациентам с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения данным лекарственным средством возможно возникновение головокружения или слабости.

Способ применения Тиара Соло и дозы

Способ применения.

Лекарственное средство можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Дозировки.

Артериальная гипертензия.

Рекомендованная начальная доза валсартана составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. Некоторым пациентам с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг.

Лекарственное средство можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда .

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки нельзя делить на дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки нельзя делить на дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые применяли другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиков, ацетилсалициловую кислоту, β-блокатор, статины и диуретики. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность.

Рекомендованная начальная доза валсартана составляет 40 мг (таблетки нельзя делить на дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет.

Начальная доза составляет 40 мг (таблетки нельзя делить на дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки для детей с массой тела до 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела от 35 кг. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы валсартана, что исследовали при клинических испытаний, приведены в Таблице 1.

Дозы выше указанных не исследовалась, поэтому их применять не рекомендуется.

Таблица 1

	Масса тела пациента	Максимальная доза валсартана, исследована в ходе клинических испытаний
	От ≥ 18 кг до <35 кг	80 мг
	От ≥ 35 кг до <80 кг	160 мг
	От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Дети до 6 лет.

Безопасность и эффективность валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечные функции и уровни калия в сыворотке крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью.

Как и взрослым, валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность.

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (ШГФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет.

Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность.

Лекарственный препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети

Лекарственное средство применять для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения валсартана детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для терапии сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Вследствие передозировки валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные эффекты

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при применении плацебо отвечала таковой при применении валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от пола, возраста или расы пациента.

Побочные реакции, зарегистрированные в клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны по классам систем органов.

Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «редко», не подлежали выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочных реакций представлены в порядке уменьшения проявлений.

Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно».

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — диарея, боль в животе очень редко — тошнота ##, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — почечная недостаточность ** ##, острая почечная недостаточность **, нарушение функции почек **.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: нечасто — гиперкалиемия * #.

Со стороны нервной системы: часто — постуральное головокружение #; нечасто — синкопе *; редко — головокружение ##; очень редко — головная боль ##.

Со стороны психики: редко — бессонница, снижение либидо.

Со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность *, очень редко — нарушение сердечного ритма.

Со стороны сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия #; нечасто — гипотензия * ##; очень редко — васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения; очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек **, сыпь, зуд, сыпь; неизвестно — буллезный дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине Очень редко —

артралгия, миалгия.

Беременность и перинатальные состояния: очень редко — осложнения развития плода.

Общие нарушения: нечасто — утомляемость, астения, отек.

Инфекции: часто — вирусные инфекции; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы; очень редко — риниты.

Результаты лабораторных исследований: часто — повышение уровня креатинина сыворотки крови, повышение уровня мочевины крови очень редко — повышение уровня билирубина в сыворотке крови, снижение уровня гемоглобина / гематокрита в крови, функцию печени, выходящие за пределы нормы.

* Сообщали пациенты в постинфарктном состоянии.

# Сообщали пациенты с сердечной недостаточностью.

** нечасто сообщали пациентами в постинфарктном состоянии.

## сообщали чаще пациенты с сердечной недостаточностью (часто головокружение, нарушение функции почек, гипотензия нечасто: головная боль, тошнота).

Результаты лабораторных исследований.

В редких случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, получавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20%) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим, в 0,1% пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров — и числа гематокрита и уровня гемоглобина.

В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась в 1,9% пациентов, валсартан, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно в 0,8%, 4,4% и 6% пациентов, валсартан, по сравнению с 1,6%, 6,4% и 12,9% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

Сообщалось об отдельных случаях повышение параметров функции печени у пациентов, валсартан.

Какого-либо специального мониторинга лабораторных параметров не нуждаются пациенты с артериальной гипертензией, получающих терапию валсартаном.

В случае сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1% пациентов, принимавших плацебо.

В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо.

В 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза.

Количество случаев прекращения приема препарата из-за побочных реакции была ниже в группе, лечилась вальзартаном по сравнению с группой, принимавших каптоприл (5,8% против 7,7% соответственно).

Дети.

Артериальная гипертензия.

Антигипертензивный эффект валсартана было оценено в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было обнаружено значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.

Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном продолжительностью до 1 года.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, был продлен в виде открытого исследования продолжительностью 1 год, было зарегистрировано два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с вальзартаном установлено не было. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных случаев при лечении валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, указанные выше.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Тиара Соло

2 года.

Условия хранения Тиара Соло

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг по 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой 160 мг по 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 или по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Местонахождение производителя

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Тиара Соло только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

https://www.darnitsa.ua — ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Тиара Соло и Алкоголь?

Производитель прямо не указывает на противопоказания при сочетании препарата Тиара Соло с алкоголем. Но это не следует трактовать как одобрение на одновременный прием лекарственного средства и алкоголя.

Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Тиара Соло, а также несколько дней после завершения лечения.

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Тиара Соло
Производитель:	ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Форма выпуска:	таблетки, покрытые оболочкой 80 мг по 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке
Регистрационное удостоверение:	UA/18327/01/01, UA/18327/01/02
Дата начала:	17.09.2020
Дата окончания:	17.09.2025
МНН:	Valsartan
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит валсартана 80 мг
Фармакологическая группа:	Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Валсартан.
Код АТХ:	C09CA03
Заявитель:	ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Страна заявителя:	Украина
Адрес заявителя:	Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
C	Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09	Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09C	Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
C09CA	Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
C09CA03	Валсартан Валсартан Сандоз , Сакорд , Диокор Соло , Валсартан-Тева , Валмисар , Валсартан крка , Сартокад-В , Адениз , Вазар , Валсар , Валсартан , Вальсакор , Ванатекс , Диован , Валмисар H

Источник

Бренд

Производитель

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»

Страна происхождения

Украина

Состав

діюча речовина:
valsartan;

1 таблетка містить валсартану160 мг;

допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрай II 85F рожевий.

Лекарственная форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою рожевого кольору, з рискою.

Действующее вещество

ВАЛСАРТАН

Фармакодинамика

Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, призначеним для застосування внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецептором, ніж з АТ2-рецептором.

Валсартан не пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ), відомий також під назвою кініназа ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Застосування лікарського засобу пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.

Початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин, максимум — у межах 4-6 годин після прийому внутрішньо; тривалість дії — понад 24 години. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.

Раптова відміна лікарського засобу не супроводжується розвитком синдрому відміни.

При тривалому застосуванні лікарського засобу пацієнтами з артеріальною гіпертензією встановлено, що лікарський засіб не мав значного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натще — на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.

Застосування лікарського засобу призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, до уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду, а також зменшення симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя порівняно з плацебо.

VALIANT-дослідження продемонструвало ефективність валсартану, як і каптоприлу, для зменшення загальної летальності після інфаркту міокарда. Валсартан був також ефективним для зменшення летальності від серцево-судинної патології та випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального наслідку.

Діти.

Антигіпертензивний ефект валсартану оцінювали у 4 рандомізованих подвійних сліпих клінічних дослідженнях у 561дитини віком від 6 до 18років та у 165дітей віком від 1 до 6років. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів та ожиріння були найбільш частими основними медичними причинами, що спричиняють артеріальну гіпертензію у дітей, включених у ці дослідження.

Клінічний досвід щодо застосування дітям віком від 6 років.

У ході клінічного дослідження з участі 261 дитини з артеріальною гіпертензією віком від 6до 16 років пацієнти з масою тіла < 35 кг отримували 10, 40, або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози), пацієнти з масою тіла ? 35 кг отримували 20, 80 і 160мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози). У кінці 2-го тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний артеріальний тиск залежно від дози. Три рівні дози валсартану (низька, середня та висока) достовірно знижували систолічний артеріальний тиск на 8, 10, 12 мм рт. ст. від початкового рівня відповідно.

Клінічний досвід щодо застосування дітям віком до 6 років.

Валсартан не рекомендується для застосування цій віковій категорії.

Фармакокинетика

Всмоктування.

Після перорального застосування валсартану максимальні концентрації у плазмі крові (Сmax) досягаються протягом 2-4 годин, у вигляді розчину — через 1-2 години. Середня абсолютна біодоступність таблеток та розчину лікарського засобу становить 23% і 39% відповідно.

Їжа знижує експозицію (як визначено за AUC) валсартану приблизно на 40% і максимальну концентрацію у плазмі крові (Cmax) — приблизно на 50%, хоча концентрації валсартану у плазмі крові, починаючи приблизно з 8 годин після застосування лікарського засобу, аналогічні у групах застосування лікарського засобу натще і після їди. Проте зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна застосовувати як під час їди, так і натще.

Розподіл.

Об’єм розподілу валсартану у рівноважному стані після внутрішньовенного застосування становить приблизно 17 л, вказуючи на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно у тканинах. Валсартан значною мірою зв’язується з білками сироватки крові (94-97%), восновному з альбуміном.

Біотрансформація.

У більшості валсартан не метаболізується, оскільки лише приблизно 20% дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт виділявся у плазмі крові у низьких концентраціях (менше ніж 10% AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.

Виведення.

Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т??<1 год і T?? близько 9 годин). Валсартан виводиться переважно через жовч із калом (приблизно 83% дози) та нирками із сечею (приблизно 13% дози), переважно у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2л/год, а нирковий кліренс — 0,62 л/год (приблизно 30% загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.

Пацієнти із серцевою недостатністю (таблетки 80мг та 160мг).

Середній час досягнення Cmax і період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю і у здорових добровольців аналогічні. Величини AUC та Cmax валсартану є майже пропорційними до підвищення дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 до 160мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л/год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.У деяких пацієнтів літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Не було виявлено кореляції між функціями нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам із порушенням функцій нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози лікарського засобу не потрібна. На даний час немає даних щодо безпеки застосування пацієнтами із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтами, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю цим пацієнтам. Валсартан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, тому його виведення при гемодіалізі малоймовірне.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.Приблизно 70% дози лікарського засобу, що всмокталася, екскретується з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації, і, як можна очікувати, системний вплив валсартану не корелює зі ступенем порушень функцій печінки. Тому для пацієнтів із печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу корекція дози валсартану не потрібна. Було показано, що у пацієнтів із біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.

Діти.

Під час дослідження за участі 26дітей з артеріальною гіпертензією (віком від 1 до 16років), які отримували разову дозу суспензії валсартану (середня доза 0,9-2мг/кг, максимальна доза 80мг), кліренс (л/год/кг) валсартану був порівняним в усьому віковому діапазоні від 1 до 16років з аналогічним кліренсом у дорослих, які застосовували такий самий лікарський засіб.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Застосування лікарського засобу дітям із кліренсом креатиніну < 30мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчали, тому валсартан не рекомендується таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функції нирок та рівень калію у сироватці крові.

Показания

Артеріальна гіпертензія.
Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.
Постінфарктний стан.
Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин — 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.
Серцева недостатність.
Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори AПФ, або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати ?-блокатори.

Противопоказания

· Підвищена чутливість до валсартану або до будь-якої допоміжної речовини.
· Вагітність або планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
· Уроджений ангіоневротичний набряк або такий, що розвинувся під час попереднього лікування інгібітором АПФ або антагоністом рецепторів ангіотензину II.
· Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом (І чи ІІ типу) або порушеннями функцій нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв).
· Відсутні дані стосовно пацієнтів із вираженими порушеннями функцій нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).
· Тяжкі порушення функцій печінки, біліарний цироз і холестаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) лікарськими засобами груп блокаторів рецепторів ангіотензину (БРА), інгібіторів АПФ або аліскіреном.

Супутнє застосування лікарських засобів групи БРА, в тому числі валсартану, з іншими лікарськими засобами, що діють на РААС, пов’язане зі збільшенням частоти розвитку артеріальної гіпотензії, синкопе, гіперкаліємії та змін функцій нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією. Подвійна блокада РААС у зв’язку з комбінованим застосуванням інгібіторів АПФ, БРА або аліскірену, таким чином, не рекомендується. Якщо терапія за допомогою подвійної блокади РААС вважається необхідною, її слід проводити тільки під наглядом фахівця і за умови дотримання ретельного моніторингу функцій нирок, рівня електролітів та артеріального тиску.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом або порушеннями функцій нирок (ШГФ<60мл/хв) протипоказане.

Одночасне застосування БРА, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом І та ІІ типів.

Інгібітори АПФ, включаючи валсартан, і БРА не слід застосовувати одночасно пацієнтам із діабетичною нефропатією.

Одночасне застосування не рекомендоване.

Літій.

Про оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові і токсичність повідомляли протягом одночасного застосування інгібіторів АПФ. У зв’язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендована. Якщо комбінація вважається необхідною, рекомендовано проводити ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Калій.
Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, тріамтерен, амілорид), добавки калію, замінники солі, що містять калій та інші лікарські засоби, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин тощо), можуть призвести до збільшення рівня калію в сироватці крові, у пацієнтів із серцевою недостатністю — до підвищення рівня креатиніну.

Якщо застосування лікарського засобу, що впливає на рівень калію, вважається необхідним у поєднанні з валсартаном, рекомендується контроль рівня калію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні потрібна обережність.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту > 3 г/добу та неселективні НПЗЗ.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ з НПЗЗ можливе ослаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ та НПЗЗ може призвести до підвищеного ризику погіршення ниркових функцій та підвищення рівня калію у сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендований контроль ниркових функцій, а також відповідна гідратація пацієнта.

Транспортери.
За результатами дослідженьin vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення OATP1B1/OATP1B3 та печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних невідоме. У разі одночасного застосування інгібіторів транспортера OATP1B1 (наприклад, рифампіцину, циклоспорину) або MRP2 (наприклад, ритонавіру) може збільшитися системна експозиція валсартану. Слід дотримуватися належних заходів на початку та в кінці супутнього застосування цих лікарських засобів.

Інші.
У ході досліджень взаємодії лікарських засобів із валсартаном не спостерігалося клінічно значущих взаємодій із валсартаном або з будь-якою з таких речовин: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.

Діти.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні дітям та підліткам з артеріальною гіпертензією валсартану та інших лікарських засобів, що пригнічують РААС, яка може підвищити рівень калію у сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Способы применения

Спосіб застосування.

Лікарський засіб можна застосовувати незалежно від вживання їжі, таблетки слід запивати водою.

Дозування.
Артеріальна гіпертензія.
Рекомендована початкова доза валсартану становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект — протягом 4 тижнів. Деяким пацієнтам із неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до 160 мг та до максимальної — 320 мг.

Лікарський засіб можна також застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами. Сумісне застосування діуретиків, таких як гідрохлоротіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у пацієнтів.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда

Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна розпочинати вже через 12годин після перенесення інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20мг (таблетки не можна ділити на дози, необхідно приймати лікарські форми у відповідному дозуванні) 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40 мг (таблетки не можна ділити на дози, необхідно приймати лікарські форми у відповідному дозуванні), 80 мг та 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів.

Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці залежно від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання щодо зниження дози.

Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які застосовували інші лікарські засоби після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітики, ацетилсаліцилову кислоту, ?-блокатор, статини та діуретики. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.

Серцева недостатність.

Рекомендована початкова доза валсартану становить 40мг (таблетки не можна ділити на дози, необхідно приймати лікарські форми у відповідному дозуванні) 2рази на добу. Поступове підвищення дози до 80мг та 160мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2 тижнів до найвищої дози залежно від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних випробувань, становила 320 мг і була розподілена на кілька прийомів.

Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими лікарськими засобами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітора АПФ, ?-блокатора та валсартану не рекомендується.

Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функцій нирок.

Застосування окремим групам пацієнтів.

Артеріальна гіпертензія у дітей.

Діти та підлітки віком від 6 до 18 років.

Початкова доза становить 40мг (таблетки не можна ділити на дози, необхідно приймати лікарські форми у відповідному дозуванні) 1 раз на добу для дітей з масою тіла до 35кг та 80мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла від 35кг. Слід коригувати дозу залежно від реакції артеріального тиску. Максимальні дози валсартану, що досліджували під час клінічних випробувань, наведено у Таблиці 1.

Дози вище від зазначених не досліджували, тому їх застосовувати не рекомендується.

Таблиця 1

Маса тіла пацієнта — Максимальна доза валсартану, досліджена під час клінічних випробувань

Від ? 18 кг до < 35 кг — 80 мг

Від ? 35 кг до < 80 кг — 160 мг

Від ? 80 кг до ? 160 кг — 320 мг

Діти віком до 6 років.

Безпека та ефективність валсартану для дітей від 1 до 6років не встановлені.

Діти віком від 6 до 18 років із нирковою недостатністю.

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати ниркові функції та рівні калію у сироватці крові.

Діти віком від 6 до 18 років із печінковою недостатністю.

Як і дорослим, валсартан протипоказаний дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80мг для таких пацієнтів.

Серцева недостатність та нещодавно перенесений інфаркт міокарда у дітей.

Валсартан не рекомендується для лікування серцевої недостатності або нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Пацієнти літнього віку.
Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Ниркова недостатність.
Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування валсартану з аліскіреном пацієнтам із порушеннями функцій нирок (ШГФ < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане.

Цукровий діабет.
Одночасне застосування валсартану з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом протипоказане.

Печінкова недостатність.
Лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80мг.

Діти

Лікарський засіб застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 до 18 років. Безпека та ефективність застосування валсартану дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Лікарський засіб не рекомендований для терапії серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Передозировка

Внаслідок передозування валсартану може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку.

Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи, також слід провести корекцію об’єму крові.

Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.

Побочные действия

Артеріальна гіпертензія/серцева недостатність/інфаркт міокарда

Під час контрольованих клінічних досліджень у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією частота побічних реакцій при застосуванні плацебо відповідала такій при застосуванні валсартану. Виявилося, що частота виникнення побічних реакцій не пов’язана з дозою або тривалістю лікування, а також не залежить від статі, віку або раси пацієнта.

Побічні реакції, зареєстровані у ході клінічних, постмаркетингових та лабораторних досліджень, вказані за класами систем органів.

Стосовно побічних реакцій із категорій «дуже рідко», «рідко» та «нечасто», що не підлягали виявленню в рамках клінічних випробувань, був проведений кумулятивний пошук у системі даних з безпеки.

Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (>1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (<1/100000), включаючи окремі повідомлення. У кожній групі частоти побічні реакції представлені у порядку зменшення проявів.

Побічні реакції, зареєстровані під час постмаркетингових і лабораторних досліджень, для яких неможливо визначити частоту виникнення, вказані з частотою «невідомо».

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:нечасто — вертиго.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння:нечасто — кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту:нечасто — діарея, біль у животі; дуже рідко — нудота##, блювання.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів:невідомо — підвищення показників функції печінки, включаючи підвищення рівня білірубіну у сироватці крові.

З боку нирок та сечовидільної системи:дуже рідко — ниркова недостатність**##, гостра ниркова недостатність**, порушення функції нирок**.

З боку обміну речовин, метаболізму:нечасто — гіперкаліємія*#.

З боку нервової системи:часто — постуральне запаморочення#; нечасто — синкопе*; рідко — запаморочення##; дуже рідко — головний біль##.

З боку психіки:нечасто — безсоння, зниження лібідо.

З боку серця:нечасто — серцева недостатність*; дуже рідко — порушення серцевого ритму.

З боку судинної системи:часто — ортостатична гіпотензія#; нечасто — гіпотензія*##; дуже рідко — васкуліт.

З боку крові та лімфатичної системи:нечасто — нейтропенія; дуже рідко — тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:дуже рідко — реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:дуже рідко — ангіоневротичний набряк**, висипання, свербіж, екзантема; невідомо — бульозний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:нечасто — біль у спині; дуже рідко — артралгія, міалгія.
Вагітність та перинатальні стани:дуже рідко — ускладнення розвитку плода.

Загальні розлади:нечасто — втомлюваність, астенія, набряк.

Інфекції:часто — вірусні інфекції; нечасто — інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіти, синусити; дуже рідко — риніти.

Результати лабораторних досліджень:часто — підвищення рівня креатиніну сироватки крові, підвищення рівня сечовини крові; дуже рідко — підвищення рівня білірубіну у сироватці крові, зменшення рівня гемоглобіну/гематокриту в крові, параметри функції печінки, що виходять за межі норми.

* повідомляли пацієнти у постінфарктному стані.
# повідомляли пацієнти із серцевою недостатністю.
** нечасто повідомляли пацієнтами у постінфарктному стані.
## повідомляли частіше пацієнти із серцевою недостатністю (часто: запаморочення, порушення функції нирок, гіпотензія; нечасто: головний біль, нудота).

Результати лабораторних досліджень.

У поодиноких випадках валсартан спричиняв зниження рівня гемоглобіну і числа гематокриту. У контрольованих клінічних дослідженнях у 0,8% і 0,4% пацієнтів, які отримували валсартан, спостерігалося значне зниження (> 20%) числа гематокриту і рівня гемоглобіну відповідно. Порівняно з цим, у 0,1 % пацієнтів, які отримували плацебо, відзначалося зниження обох параметрів — і числа гематокриту, і рівня гемоглобіну.

У контрольованих клінічних дослідженнях нейтропенія спостерігалася в 1,9% пацієнтів, які лікувалися валсартаном, порівняно з 1,6% пацієнтів, які лікувалися інгібітором АПФ.

У контрольованих клінічних дослідженнях за участі пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігалося значне підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, калію і загального білірубіну відповідно у 0,8%, 4,4% і 6% пацієнтів, які лікувалися валсартаном, порівняно з 1,6%, 6,4% і 12,9% пацієнтів, які лікувалися інгібітором АПФ.

Повідомляли про окремі випадки підвищення параметрів функцій печінки у пацієнтів, які лікувалися валсартаном.

Будь-якого спеціального моніторингу лабораторних параметрів не потребують пацієнти з артеріальною гіпертензією, які отримують терапію валсартаном.

У разі серцевої недостатності більше ніж на 50% підвищувався рівень креатиніну у сироватці крові у 3,9% пацієнтів, які приймали валсартан, порівняно з 0,9% пацієнтів, які приймали плацебо, а підвищення рівня калію у сироватці крові більше ніж на 20% спостерігалося у 10% пацієнтів, які приймали валсартан, порівняно з 5,1% пацієнтів, які приймали плацебо.

У дослідженнях серцевої недостатності спостерігали підвищення рівня азоту сечовини в крові у 16,6% пацієнтів, які приймали валсартан, порівняно з 6,3% пацієнтів, які приймали плацебо.

У 4,2% пацієнтів, які отримували валсартан, 4,8% пацієнтів, яких лікували комбінацією валсартану і каптоприлу, і у 3,4% пацієнтів, яких лікували каптоприлом, у постінфарктному періоді спостерігалося збільшення рівня креатиніну в сироватці крові у 2 рази.

Кількість випадків припинення прийому лікарського засобу через побічні реакції була нижчою в групі, що лікувалася валсартаном, порівняно з групою, що приймали каптоприл (5,8% проти 7,7% відповідно).

Діти.

Артеріальна гіпертензія.

Антигіпертензивний ефект валсартану було оцінено у ході двох рандомізованих подвійних сліпих клінічних досліджень у 561 дитини віком від 6 до 18 років. За винятком окремих порушень з боку травного тракту (таких як біль у животі, нудота, блювання) та запаморочення, не було виявлено значущих відмінностей щодо типу, частоти та серйозності небажаних реакцій між профілем безпеки для дітей віком від 6 до 18 років та раніше зареєстрованим профілем безпеки для дорослих пацієнтів.

Нейрокогнітивна оцінка та оцінка розвитку дітей віком від 6 до 16 років не виявили клінічно значущого загального негативного наслідку після лікування валсартаном тривалістю до 1року.

У подвійному сліпому рандомізованому дослідженні за участі 90 дітей віком від 1 до 6років, що було продовжено у вигляді відкритого дослідження тривалістю 1 рік, було зареєстровано два летальних випадки та окремі випадки вираженого підвищення печінкових трансаміназ. Ці випадки спостерігалися у популяції зі значними супутніми захворюваннями. Причинно-наслідкового зв’язку з валсартаном встановлено не було. Удругому дослідженні, в якому було рандомізовано 75 дітей віком від 1 до 6 років, ніякого суттєвого підвищення печінкових трансаміназ або летальних випадків під час лікування валсартаном не спостерігалося.

Гіперкаліємія частіше спостерігалася у дітей віком від 6 до 18 років з основними хронічними захворюваннями нирок.

Профіль безпеки, що спостерігався у ході контрольованих клінічних досліджень у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю, відрізняється від загального профілю безпеки, що спостерігався у хворих з артеріальною гіпертензією. Це може стосуватися пацієнтів з основним захворюванням. Побічні реакції, які спостерігалися у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю, зазначені вище.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Особые условия

Гіперкаліємія.

Супутнє застосування добавок калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, що можуть підвищити рівні калію (гепарин тощо), не рекомендується. У разі необхідності слід контролювати рівні калію.

Порушення функції нирок.
Дотепер немає даних щодо безпеки застосування лікарського засобу пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам із порушенням функції нирок ШГФ <60мл/хв/1,73м2) протипоказане.

Порушення функцій печінки.
Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу валсартан слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і/або об’єму циркулюючої крові (ОЦК).Упацієнтів із тяжким ступенем дефіциту натрію і/або об’єму циркулюючої крові в організмі, наприклад у тих, хто отримує високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку терапії валсартаном може спостерігатися симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії валсартаном слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і/або ОЦК, наприклад, шляхом зниження дози діуретика.

Стеноз ниркової артерії.У пацієнтів із двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом єдиної нирки безпеку застосування валсартану не встановлено. Короткочасне застосування валсартану у 12 пацієнтів із вазоренальною гіпертензією, що є вторинною внаслідок однобічного стенозу ниркової артерії, не спричиняє ніяких істотних змін гемодинамічних параметрів нирок, креатиніну сироватки крові або азоту сечовини крові. Оскільки інші лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть підвищувати рівень сечовини у крові і креатиніну сироватки крові у пацієнтів з однобічним стенозом ниркової артерії, як захід безпеки рекомендується моніторинг ниркових функцій при лікуванні валсартаном.

Трансплантація нирки.

На даний час немає даних щодо безпеки застосування валсартану пацієнтам, яким нещодавно проведено трансплантацію нирки.

Первинний гіперальдостеронізм.
Пацієнтам із первинним гіперальдостеронізмом не слід застосовувати валсартан, оскільки у них не активована ренін-ангіотензинова система (РАС).

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.

Як і інші вазодилататори, з особливою обережністю слід призначати лікарський засіб пацієнтам зі стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Вагітність.

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ протипоказані у період вагітності. Якщо продовження лікування лікарським засобом вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід замінити лікарський засіб на альтернативні антигіпертензивні засоби зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо підтверджено вагітність, лікування слід негайно припинити і у разі необхідності розпочати альтернативну терапію.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда.
Комбінація каптоприлу та валсартану не показала додаткового клінічного ефекту, натомість ризик розвитку небажаних реакцій збільшився порівняно з таким при монотерапії відповідними лікарськими засобами. Таким чином, комбінація валсартану з інгібітором АПФ не рекомендується.

Слід дотримуватися обережності пацієнтам після інфаркту міокарда. Оцінка пацієнтів після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функцій нирок.

Застосування валсартану пацієнтам після інфаркту міокарда часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, що зазвичай призводить до необхідності припиняти терапію через тривалу симптоматичну артеріальну гіпотензію за умови дотримання інструкцій щодо дозування.

Серцева недостатність.
У пацієнтів із серцевою недостатністю потрійна комбінація інгібітору АПФ, ?-блокатора та валсартану не показала будь-яких клінічних ефектів. Ця комбінація, імовірно, збільшує ризик розвитку небажаних ефектів, тому не рекомендується. Потрійна комбінація інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів мінералокортикоїдів та валсартану також не рекомендується.

Такі комбінації можна використовувати тільки під наглядом фахівця і за умови ретельного моніторингу функцій нирок, рівня електролітів і артеріального тиску.

Дослідження безпеки та ефективності застосування валсартану дітям не проводили.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі.

При застосуванні валсартану повідомляли про розвиток у пацієнтів ангіоневротичного набряку, у тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика; у деяких із цих пацієнтів розвиток ангіоневротичного набряку спостерігався і раніше при застосуванні інших лікарських засобів, у тому числі інгібіторів АПФ. Розвиток ангіоневротичного набряку потребує негайного припинення застосування валсартану, і повторно призначати валсартан таким пацієнтам не слід.

Інші умови при стимуляції ренін-ангіотензинової системи (РАС).

У пацієнтів, у яких функції нирок можуть залежати від активності РАС (наприклад, пацієнти із тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ було пов’язане з олігурією та/або прогресуючою азотемією і в окремих випадках — з гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключити, що застосування валсартану може бути пов’язане з порушеннями функцій нирок.

Подвійна блокада РААС.

Супутнє застосування лікарських засобів групи антагоністів рецепторів ангіотензину, в тому числі валсартану, з іншими лікарськими засобами, що діють на РААС, пов’язане зі збільшенням частоти розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та змін функцій нирок порівняно з монотерапією. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, функцій нирок та рівня електролітів у пацієнтів, які отримують валсартан та інші лікарські засоби, що впливають на РААС.

Діти.

Порушення функцій нирок.

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчали, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функції нирок та рівень калію у сироватці крові під час лікування валсартаном. Це стосується, зокрема, випадків, коли валсартан застосовують за наявності інших умов (висока температура, дегідратація), що, імовірно, порушують функцію нирок.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам із порушеннями функцій нирок ШГФ <60мл/хв/1,73м2) протипоказане.

Порушення функції печінки.

Як і дорослим, валсартан протипоказаний для застосування дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом печінки і пацієнтам із холестазом. Є обмежений клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРАІІ) протипоказане вагітним або жінкам, які планують завагітніти.

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності непереконливі, проте незначне збільшення ризику не можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні АРАІІ, ризик тератогенного впливу може бути і для цього класу лікарських засобів. За винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування АРАІІ потрібно негайно припинити і у разі необхідності — замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним.

Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ і ІІІ триместрів вагітності індукує у людини фетотоксичність (послаблення функцій нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо з ІІ триместру вагітності застосовували АРАІІ, рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функцій нирок і стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували АРАІІ, слід ретельно перевіряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Через відсутність інформації щодо застосування валсартану у період годування груддю лікарський засіб не рекомендується застосовувати жінкам, які годують груддю.

Фертильність.
Валсартан у дозах до 200 мг/кг/добу не спричиняв небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Доза 200 мг/кг/добу у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахуванні на мг/м2 (розрахунки проводили для перорального застосування дози 320 мг/добу пацієнтам із масою тіла 60 кг).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Слід мати на увазі, що під час лікування даним лікарським засобом можливе виникнення запаморочення або слабкості.

Особые условия хранения

Термін придатності.
2 роки.

Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Синоним

ВАЗАР, ВАЛЕЗА®, ВАЛЗАП, ВАЛСА, ВАЛСАР, ВАЛСАРТАН, ВАЛСАРТАН САНДОЗ®, ВАЛСАРТАН-ЗЕНТИВА, ВАЛСАРТАН-РИХТЕР, ВАЛЬСАКОР®, ВАНАТЕКС, ДИОВАН, ДИОВАН®, ДИОСАР, КАРДОПАН-САНОВЕЛЬ, НОРТИВАН®, САКОРД, ДИОКОР СОЛО 160, ДИОКОР СОЛО 80, АДЕНИЗ, ВАЛМАК 160, ВАЛМАК 320, ВАЛМАК 40, ВАЛМАК 80, ВАЛМИСАР 160, ВАЛМИСАР 320, ВАЛМИСАР 40, ВАЛМИСАР 80, ВАЛСАРТАН КРКА, ВАЛСАРТАН-ТЕВА, ДИОСТАР, КОРВАЛЬС 160, КОРВАЛЬС 320, КОРВАЛЬС 80, САРТОКАД-В, ТИАРА СОЛО

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Источник

Фармакодинамика

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум — в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия — более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена лекарственного средства не сопровождается развитием синдрома отмены.

Дети

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет.

Клинический опыт применения детям до 6 лет.

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика

Всасывание

Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) — примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после применения лекарственного средства, аналогичные в группах применения лекарственного средства натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять как во время еды, так и натощак.

Распределение

Метаболизм

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α <1 ч и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), преимущественно в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс — 0,62 л/ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональными к повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушениями функции почек. Не было обнаружено корреляции между функциями почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы лекарственного средства не нужна. В настоящее время нет данных о безопасности применения пациентами с клиренсом креатинина <10 мл/мин и пациентами, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

Примерно 70% дозы лекарственного средства, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг ) валсартана был сопоставим во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же лекарственное средство.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение лекарственного средства детям с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучались, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Показания

Артериальная гипертензия

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.

Постинфарктное состояние

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу;
беременность или планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
врожденный ангионевротический отек или такой, развившийся во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II;
одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (I или II типа) или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин);
отсутствуют данные о пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) лекарственными средствами групп блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА), ингибиторов АПФ или алискиреном.

Одновременное применение не рекомендуется.

Литий

Калий

При одновременном применении требуется осторожность.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВС.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

Дети

Особенности применения

Гиперкалиемия

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения лекарственного средства пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек ШГФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функций печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза валсартан следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии валсартаном следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасности применения валсартана не установлено. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

Первичный гиперальдостеронизм

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Беременность

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Сердечная недостаточность

Исследование безопасности и эффективности применения валсартана детям не проводили.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщали о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана и повторно назначать валсартан таким пациентам не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

У пациентов, у которых функции почек могут зависеть от активности РАС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях — с острой почечной недостаточностью и/или летальным следствием. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение валсартана может быть связано с нарушениями функции почек.

Двойная блокада РААС

Дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучались, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек ШГФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность

Валсартан в дозе до 200 мг/кг/сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг/сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут пациентам с массой тела 60 кг).

Способ применения и дозы

Лекарственное средство можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Дозировки

Артериальная гипертензия

Недавно перенесенный инфаркт миокарда терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки нельзя делить на дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки нельзя делить на дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет.

Дозы выше указанных не исследовалась, поэтому их применять не рекомендуется.

Таблица 1

Масса тела пациента	Максимальная доза валсартана, исследована в ходе клинических испытаний
Від ≥ 18 кг до < 35 кг	80 мг
Від ≥ 35 кг до < 80 кг	160 мг
Від ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечные функции и уровни калия в сыворотке крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (ШГФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет

Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность

Дети

Передозировка

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Источник

Тиара Соло

Список товаров
Цены в аптеках
Аналоги

С этим товаром покупают

Редакторская группа

Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 07.09.2023

Автор

Рецензент

Инструкция указана для «ТИАРА СОЛО UA/18327/01/01»

Выбрать инструкцию для других видов:

Состав

Действующее вещество: valsartan;

1 таблетка содержит валсартана 80 мг или 160 мг

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 80 мг — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с насечкой;

Таблетки по 160 мг — таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с насечкой.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Валсартан.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Внезапная отмена лекарственного средства не сопровождается развитием синдрома отмены.

Дети.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет.

В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела 35 кг получали 10, 40, или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2-й недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. Три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт. ст. от начального уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет.

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика

Всасывания.

Распределение.

Метаболизм.

Вывод.

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α ½ß около 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), преимущественно в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс — 0,62 л/ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Дети.

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг ) валсартана был сопоставим во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же лекарственное средство.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Применение лекарственного средства детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Показания

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.

Постинфарктный состояние.

Сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу.

· Беременность или планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

· Врожденный ангионевротический отек или такой, развившийся во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II.

· Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (I или II типа) или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ)

· Отсутствуют данные о пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

· Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) лекарственными средствами групп блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА), ингибиторов АПФ или алискиреном.

Одновременное применение не рекомендуется.

Литий.

Калий.

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т. д.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина.

При одновременном применении требуется осторожность.

Транспортеры.

Другие.

Дети.

Особенности применения

Гиперкалиемия.

Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т. п.), не рекомендуется. В случае необходимости следует контролировать уровень калия.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения лекарственного средства пациентам с клиренсом креатинина 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек ШГФ 2) противопоказано.

Трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Беременность.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Сердечная недостаточность.

Исследование безопасности и эффективности применения валсартана детям не проводили.

Ангионевротический отек в анамнезе.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (РАС).

Двойная блокада РААС.

Дети.

Нарушение функции почек.

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек ШГФ 2) противопоказано.

Нарушение функции печени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Фертильность.

Валсартан в дозе до 200 мг/кг / сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг / м ² (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут пациентам с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы

Лекарственное средство можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Дозировки.

Артериальная гипертензия.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет.

Дозы выше указанных не исследовалась, поэтому их применять не рекомендуется.

Таблица 1

Масса тела пациента	Максимальная доза валсартана, исследована в ходе клинических испытаний
От ≥ 18 кг до 35 кг	80 мг
От ≥ 35 кг до 80 кг	160 мг
От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Дети до 6 лет.

Безопасность и эффективность валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечные функции и уровни калия в сыворотке крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность.

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (ШГФ 2) противопоказано.

Сахарный диабет.

Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность.

Дети.

Передозировка

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — диарея, боль в животе очень редко — тошнота ^##, рвота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — почечная недостаточность ^{** ##,} острая почечная недостаточность ^**, нарушение функции почек ^**.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: нечасто — гиперкалиемия ^{* #.}

Со стороны нервной системы: часто — постуральное головокружение ^#; нечасто — синкопе ^*; редко — головокружение ^##; очень редко — головная боль ^##.

Со стороны психики: редко — бессонница, снижение либидо.

Со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность ^*, очень редко — нарушение сердечного ритма.

Со стороны сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия ^#; нечасто — гипотензия ^{* ##;} очень редко — васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения; очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек ^**, сыпь, зуд, сыпь; неизвестно — буллезный дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине Очень редко —

Артралгия, миалгия.

Беременность и перинатальные состояния: очень редко — осложнения развития плода.

Общие нарушения: нечасто — утомляемость, астения, отек.

Инфекции:Часто — вирусные инфекции; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы; очень редко — риниты.

^* Сообщали пациенты в постинфарктном состоянии.

^# Сообщали пациенты с сердечной недостаточностью.

^**Нечасто сообщали пациентами в постинфарктном состоянии.

^##Сообщали чаще пациенты с сердечной недостаточностью (часто головокружение, нарушение функции почек, гипотензия нечасто: головная боль, тошнота).

Результаты лабораторных исследований.

Сообщалось об отдельных случаях повышение параметров функции печени у пациентов, валсартан.

Дети.

Артериальная гипертензия.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Категория отпуска

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Обратите внимание!

Описание препарата Тиара Соло на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Тиара Соло цена в Аптеке 911

Название	Цена
Тиара Соло табл. п/о 80мг №28	155.70 грн.
Тиара Соло табл. п/о 160мг №28	172.30 грн.
Тиара Соло табл. п/о 160мг №84	452.40 грн.

✅ Категория препаратов	Тиара Соло
✅ Количество препаратов в каталоге	3
✅ Средняя цена препарата	260.13 грн.
✅ Самый дешевый препарат	155.70 грн.
✅ Самый дорогой препарат	452.40 грн.

Искать в других регионах

Александрия
Белая Церковь
Борисполь
Боярка
Бровары
Васильков
Винница
Горишние Плавни (Комсомольск)
Днепр
Дрогобыч
Житомир
Запорожье
Ивано-Франковск
Измаил
Ирпень
Каменское (Днепродзержинск)
Кременчуг
Кривой Рог
Кропивницкий (Кировоград)
Лозовая
Лубны
Луцк
Львов
Мукачево
Николаев
Никополь
Новомосковск
Обухов
Одесса
Павлоград
Первомайск
Полтава
Ровно
Самбор
Смела
Сумы
Тернополь
Ужгород
Умань
Фастов
Харьков
Херсон
Хмельницкий
Червоноград
Черкассы
Чернигов
Черновцы
Черноморск

Источник

Тиара

МНН: Хлормадинон, Этинилэстрадиол

Производитель: Гаупт Фарма Мюнстер ГмбХ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации)

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019446

Информация о регистрации в РК:
26.11.2012 — 26.11.2017

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тиара

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: хлормадинона ацетат 2,0 мг,

этинилэстрадиол 0,03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат,

состав оболочки: Аква Полиш красный 044.12 MS (гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, маcло хлопковое гидрогенизированное, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Прогестагены и эстрогены (фиксированное сочетание)

Код АТХ G03АА

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хлормадинона ацетат

При пероральном приеме хлормадинона ацетат быстро и практически полностью всасывается. Системная биодоступность хлормадинона ацетата высока и не подвержена эффекту первого прохождения. Пик плазменной концентрации достигается через 1-2 часа. Связывание хлормадинона ацетата с белками плазмы крови, в основном с альбумином, составляет более 95%. Хлормадинона ацетат не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) или с кортикостероид-связывающим глобулином. Хлормадинона ацетат накапливается преимущественно в жировой ткани.

Хлормадинона ацетат подвергается печеночному метаболизму. Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3α- и 3β-гидрокси-хлормадинона ацетат с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного хлормадинона ацетата. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, сходную с хлормадиноном ацетатом. В моче метаболиты содержатся в основном в связанной форме. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2α-гидрокси-ХА. Также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Хлормадинона ацетат выводится из плазмы крови со средним временем полувыведения, составляющим примерно 34 часа (после однократной дозы) и 36-39 часов (после применения многократных доз). При пероральном приеме, хлормадинона ацетат и его метаболиты выводятся в относительно равных количествах как через почки, так и с фекалиями.

Этинилэстрадиол

При пероральном приемеь этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1,5 часа. Вследствие предсистемного связывания и эффекта первого прохождения биодоступность этинилэстрадиола составляет около 40% с большими индивидуальными колебаниями (20-65%).

Этинилэстрадиол связывается с альбумином (98%). Этинилэстрадиол биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (цитохрома Р-450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. Этинилэстрадиол проходит пресистемное связывание как в слизистой тонкого кишечника, так и в печени. В моче находят, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме — сульфаты.

Среднее время полувыведения этинилэстрадиола в плазме крови составляет 12-14 часов. Этинилэстрадиол выводится почками и с фекалиями в соотношении 2:3. Сульфат этинилэстрадиола, выводимый с желчью после гидролиза кишечными бактериями, участвует в энтеро-гепатической циркуляции.

Фармакодинамика

Непрерывный прием препарата Тиара в течение 21 дня подавляет гипофизарную выработку фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что приводит к подавлению овуляции, пролиферации эндометрия и его секреторного преобразования, а также к изменению консистенции цервикальной слизи, что затрудняет миграцию сперматозоидов через цервикальный канал и снижает их подвижность.

Минимальная суточная доза хлормадинона ацетата, необходимая для полного подавления овуляции, составляет 1,7 мг. Доза, необходимая для полной трансформации эндометрия, составляет 25 мг на цикл.

Хлормадинона ацетат – антиандрогенный гестаген. Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов.

Показания

— гормональная контрацепция

Способ применения и дозы

Препарат Тиара принимается по 1 таблетке в одно и то же время (предпочтительно вечером) в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв. Кровотечение, напоминающее менструальное, должно появиться через 2-4 дня после приема последней таблетки. После семидневного перерыва следует возобновить прием таблеток, начав новую упаковку препарата Тиара, независимо от того, прекратилось к этому времени кровотечение или нет.

Таблетка извлекается из контурной упаковки в соответствующий день, отмеченный на упаковке, и проглатывается целиком, при необходимости, запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует принимать ежедневно, следуя направлению стрелки.

Начало применения

Если ранее гормональные контрацептивные средства не принимались (за последний менструальный цикл)

Первая таблетка должна быть принята в первый день менструального цикла (в первый день возникновения менструального кровотечения). Контрацептивный эффект начинается с первого дня приема и сохраняется весь семидневный период перерыва в приеме таблеток.

Первая таблетка может также быть принята на 2-5 день менструации вне зависимости от того, прекратилось кровотечение или нет. В этом случае рекомендуется принимать дополнительные меры барьерной контрацепции в течение первых семи дней от начала приема.

Если менструация началась более, чем пятью днями ранее, нужно дождаться начала следующей менструации, прежде чем начать прием препарата Тиара.

Переход с другого 21-22-дневного гормонального контрацептивного средства на препарат Тиара

Прием препарата Тиара должен быть на следующий день после обычного приема ранее комбинированного гормонального контрацептивного препарата без перерыва.

Переход с другого 28-дневного гормонального контрацептивного средства на препарат Тиара

Прием препарата Тиара должен быть на следующий день после приема последней активной таблетки ранее комбинированного гормонального контрацептивного препарата без перерыва.

Переход с прогестогеновых препаратов

Первая таблетка препарата Тиара должна быть принята через день после окончания приема препарата, содержащего только прогестоген. В первые семь дней приема необходимо применять методы барьерной контрацепции.

Переход с контрацептивной гормональной инъекции или импланта

Прием препарата Тиара может быть начат со дня удаления импланта или дня, в который изначально планировалось сделать инъекцию. В первые семь дней приема необходимо применять методы барьерной контрацепции.

После выкидыша или аборта в первом триместре беременности

После невынашивания или аборта в первом триместре беременности прием препарата Тиара может быть начат немедленно. В этом случае нет необходимости в дополнительных методах контрацепции.

После родов или искусственного аборта во втором триместре беременности

Женщины, не кормящие грудью, могут начать прием через 21-28 дней после родов. В этом случае не требуется дополнительных методов контрацепции.

Если прием Тиары начат более, чем через 28 дней после родов, в первые семь дней требуются дополнительные барьерные методы контрацепции. Если у женщины уже имел место половой контакт, то перед началом приема необходимо исключить наступление беременности, либо она должна дождаться начала следующего менструального цикла и только после этого начинать прием.

Лактация

Препарат Тиара нельзя принимать женщинам, кормящим грудью.

После отмены препарата Тиара

После отмены приема препарата Тиара первый цикл может удлинен на неделю.

Нерегулярный прием таблеток

Если забыли принять таблетку вовремя, ее можно принять в течение 12 часов. Дополнительные меры контрацепции не нужны. После этого необходимо продолжать прием таблеток, как обычно.

Если задержка в приеме препарата составила более 12 часов, контрацептивная эффективность препарата может снизиться. Последнюю забытую таблетку следует принять немедленно. Остальные таблетки должны приниматься, как обычно. В дополнение к этому в течение семи последующих дней следует использовать методы барьерной контрацепции, например, презервативы.

Если в текущей упаковке осталось меньше семи таблеток, то в случае пропуска в приеме таблеток новую упаковку препарата Тиара следует начать сразу после окончания приема таблеток из предыдущей упаковки, т. е. не должно быть перерыва между приемом таблеток из разных упаковок. Нормальное менструальное кровотечение, возможно, не начнется до окончания приема второй упаковки; однако в ходе приема таблеток возможны прорывное кровотечение или кровомазание. Если после окончания приема таблеток из второй упаковки менструальное кровотечение не возникло, необходимо провести тест на беременность.

Инструкции на случай возникновения рвоты или диареи

Если в течение 4 часов после приема таблетки возникла рвота или развилась тяжелая диарея, всасывание препарата может быть неполным и надежная контрацепция не гарантирована. В этом случае необходимо следовать инструкциям, изложенным в разделе «нерегулярный прием таблеток». Прием препарата Тиара следует продолжать.

Побочные действия

Очень часто

— тошнота

— кровянистые выделения, дисменорея, аменорея

Часто

— депрессивное состояние, нервозность, раздражительность

— головная боль, головокружение, мигрень (и/или их обострение),

— нарушение зрения

— рвота

— акне

— боль внизу живота

— усталость, ощущение тяжести, отек, увеличение массы тела

— повышение артериального давления

— прорывное кровотечение, кровомазание, и чувство дискомфорта в молочных железах

Иногда

— конъюнктивит, непереносимость контактных линз

— аллергические кожные реакции, нарушение пигментации, хлоазма, алопеция, сухость кожи, гипергидроз

— боль в животе, вздутие живота, диарея

— боль в спине, мышечные нарушения

— галакторея, фиброаденома молочной железы, вагинальный кандидоз, киста яичника

— снижение либидо

— изменение липидного обмена, включая гипертриглицеридемию

Редко

— неожиданная потеря слуха, шум в ушах

— гипертензия, гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, варикоз вен, тромбоз вен, сосудистый обморок

— крапивница, экзема, эритема, зуд, обострение псориаза, гирсутизм

— повышение аппетита

— увеличение груди, вульвовагинит, гиперменорея, предменструальный синдром

— тромбоэмболия и другие сосудистые заболевания

— увеличение риска развития венозных или артериальных тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, апоплексия, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия

Очень редко

— узловатая эритема

— опухоли печени, внутрибрюшинное кровотечение

— ухудшение течения хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит)

Противопоказания

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) не должны применяться при наличии указанных ниже заболеваний. Прием препарата Тиара должен быть немедленно прекращен, если в ходе приема развивается одно из следующих состояний:

— гиперчувствительность к хлормадинона ацетату, этинилэстрадиолу или к любому из вспомогательных веществ

— предшествующий или сушествующий артериальный или венозный тромбоз (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт)

— предшествующие или первые признаки тромбоза, тромбофлебита или симптомы эмболии (например, транзиторная ишемический приступ, стенокардия)

— плановая хирургическая операция (как минимум за 4 недели), период вынужденной неподвижности (например, наложение гипсовой повязки после несчастных случаев)

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или с потерей контроля над уровнем глюкозы

— неконтролируемая гипертония или значительное повышение кровяного давления (уровень постоянно выше 140/90 мм. рт. ст.), атеросклероз

— гепатит, желтуха, печеночная недостаточность до нормализации лабораторных показателей функции печени

— генерализованный зуд, холестаз, особенно, во время предшествовавшей беременности или терапии эстрогенами

— синдромы Дабина-Джонсона, Ротора, нарушения оттока желчи

— опухоли печени в анамнезе или в настоящий момент

— сильная боль в эпигастрии, увеличение печени, симптомы внутрибрюшного кровотечения

— дебют порфирии или ее обострение (всех трех форм, в особенности, приобретенной порфирии), серповидно-клеточная анемия

— злокачественные гормончувствительные опухоли (рак молочной железы или матки) в анамнезе или на настоящий момент

— тяжелые нарушения липидного обмена

— панкреатит на настоящий момент или в анамнезе, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией

— первые симптомы мигренозной головной боли или учащение непривычно сильных головных болей, мигрень с локальными неврологическими симптомами в анамнезе (форма мигрени, сочетающаяся с парестезиями, судорогами, афазией)

— тяжелые расстройства органов чувств (нарушения зрения или слуха)

— моторные нарушения (парез)

— приступ эпилепсии

— тяжелая депрессия в настоящее время и в анамнезе

— отосклероз, со снижением слуха во время предшествующих беременностей

— аменорея неясного генеза

— гиперплазия эндометрия

— вагинальное кровотечение неясного генеза

— воспалительные заболевания женских половых органов

— наследственная либо приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, с факторами риска: APC-резистентность (резистентность к активированному протеину С), дефицит антитромбина-III, дефицит C-белка, и S-белка, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые-антитела, волчаночный антикоагулянт)

— беременность и период лактации

— лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента а Лапп-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Один тяжелый фактор риска развития венозного либо артериального тромбоза, или несколько факторов риска могут являться противопоказанием к приему препарата (см. пункт особые указания)

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие этинилэстрадиола с другими лекарственными средствами может увеличивать или снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке. В случае предполагаемого долговременного их применения следует использовать негормональные методы контрацепции. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке может вести к увеличению частоты промежуточных кровотечений и/или отсутствию контрацепции. Повышенные уровни этинилэстрадиола приводит к более частому развитию побочных эффектов.

К снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке приводят:

— препараты, увеличивающие моторику кишечника (например, метоклопромид), или уменьшающие всасывание (например, активированный уголь);

— препараты, воздействующие на систему микросомальных ферментов печени: рифампицин, рифабутин, барбитураты, противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеаз (например, ритонавир) и зверобой;

— антибиотики (ампициллин, тетрациклин) вследствие снижения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При проведении сочетанной терапии этими препаратами/активными веществами и препаратом Тиара, необходимо применять дополнительные методы барьерной контрацепции в период лечения и в первые семь дней после него. При применении лекарственных средств, снижающих концентрацию этинил-эстрадиола путем индуцирования микросомальных ферментных систем, необходимо использовать барьерные методы контрацепции в течение 28 дней после прекращения лечения такими препаратами.

К увеличению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке приводят:

— активные вещества, которые подавляют сульфатирование этинилэстрадиола в стенке кишечника, например аскорбиновая кислота или парацетамол;

— аторвастатин (увеличивает значение AUC для этинилэстрадиола на 20%);

— активные вещества, подавляющие микросомальные ферментные системы печени, такие как противогрибковые средства группы имидазола (например, флюконазол), индинавир или тролеандомицин.

Этинилэстрадиол может воздействовать на метаболизм других веществ:

— в результате подавления микросомальных ферментных систем печени с последующим повышением плазменных концентраций действующих веществ, таких как диазепам (и других бензодизепинов, метаболизируемых гидроксилированием), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;

— в результате активации печеночной глюкуронидации с последующим уменьшением плазменных концентраций, например, клофибрата, парацетамола, морфина и лоразепама.

Необходимость в коррекции инсулина и оральных антидиабетических средств может появляться вследствие воздействия на толерантность к глюкозе.

Это также может относиться к недавно принимаемым препаратам.

При назначении совместно с препаратом Тиара другого лекарственного средства следует ознакомиться с его возможным лекарственным взаимодействием.

Лабораторные анализы

Во время приема КОК могут изменяться результаты следующих лабораторных показателей функции печени, щитовидной железы и надпочечников, плазменные уровни транспортных белков (например, глобулина, связывающего половые гормоны, липопротеинов), параметры метаболизма углеводов, коагуляции и фибринолиза. Характер и степень изменения частично зависит от свойств и доз назначенных гормонов.

Особые указания

Предупреждения

Курение увеличивает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при приеме КОК. Этот риск увеличивается в зависимости от возраста и интенсивности табакокурения, и, особенно, у женщин старше 35 лет. Курящие женщины старше 35 лет должны использовать другие методы контрацепции.

Прием КОК связан с увеличением риска развития различных серьезных заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоэмболия, инсульт и злокачественные опухоли печени. Наличие прочих факторов риска, таких, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и гипертония существенно повышают риск заболеваемости и смертности.

В случае наличия одного из следующих заболеваний/факторов риска польза от приема препарата Тиара должна быть соотнесена с возможным риском развития осложнений; необходимо проинформировать о них пациентку и обсудить с ней эти риски до того, как она начнет прием таблеток. Если эти заболевания или факторы риска возникнут или обострятся в ходе приема, женщина должна проконсультироваться с врачом. Врач должен принять решение об обоснованности продолжения терапии.

Тромбоэмболия и другие сосудистые заболевания

Существует взаимосвязь между приемом КОК и увеличением риска развития венозных или артериальных тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, апоплексия, тромбоз глубоких вен, но эти побочные эффекты развиваются редко.

У женщин, принимающих КОК, по сравнению с непринимающими их, повышен риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Увеличение риска развития ВТЭ наиболее выражено в первый год приема КОК. Этот повышенный риск, тем не менее, является меньшим, чем риск ВТЭ, связанный с беременностью, который оценивается как 60 случаев на 100 000 беременностей. ВТЭ приводит к летальному исходу в 1–2% случаев.

До конца не изучено, как прием препарата Тиара в сравнении с другими комбинированными оральными контрацептивами влияет на риск развития ВТЭ.

Риск венозной тромбоэмболии увеличивается при применении КОК с:

— увеличением возраста

— при наличии ВТЭ в семейном анамнезе (ВТЭ у одного из родных братьев, сестер или родителей в относительно молодом возрасте). Если такой фактор риска имеется, то до назначения КОК рекомендуется направить пациентку к специалисту соответствующего профиля

— при длительной неподвижности

— ожирении (индекс массы тела > 30 кг/м2)

Риск артериальной тромбоэмболии повышается с:

— увеличением возраста

— курением

— дислипидемией

— ожирением (индекс массы тела > 30 кг/м2)

— гипертонией

— нарушением работы клапанов сердца

— мерцанием предсердий

— наличие в семейном анамнезе артериальной тромбоэмболии у одного из родных братьев или сестер, или родителей в относительно молодом возрасте. Если такой фактор риска существует, то до назначения КОК рекомендуется направить пациентку к специалисту соответствующего профиля.

Другими заболеваниями, воздействующими на кровоток, являются сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

При оценке риска приема препарата необходимо помнить, что адекватная терапия вышеперечисленных заболеваний может уменьшить риск развития тромбоза.

Необходимо также учитывать повышение риска тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Относительно взаимосвязи между тромбофлебитом поверхностных сосудов и/или варикозной болезни и венозной тромбоэмболией единства мнений нет.

Возможными симптомами венозного или артериального тромбоза являются:

— боль и/или отек нижних конечностей

— неожиданная острая выраженная боль в груди, вне зависимости от того, иррадиирует она в левую руку или нет

— неожиданное появление одышки, неожиданный кашель неясного генеза

— неожиданно интенсивная и длительная головная боль

— частичная или полная потеря зрения, диплопия, расстройства речи, афазия

— головокружение, обморок, в некоторых случаях с фокальными судорожными припадками

— неожиданная слабость или нарушение чувствительности на одной половине тела или на одной из конечностей

— двигательные нарушения

— острая боль в животе

Женщины, принимающие КОК, должны быть предупреждены о том, что в случае развития любого симптома тромбоза они должны обратиться к врачу. При подозрении или подтверждении диагноза тромбоза прием препарата Тиара должен быть приостановлен или прекращен.

Учащение или утяжеление приступов мигрени в ходе приема КОК (что может являться предвестником развития цереброваскулярного осложнения) является быть причиной для немедленного прекращения приема КОК.

Опухоли

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительный прием КОК является фактором риска развития рака шейки матки у женщин, инфицированных вирусом папилломы человека (ВПЧ). Однако, не исключается, что выявленная взаимосвязь может быть обусловлена такими факторами, как количество половых партнеров, использование барьерных методов контрацепции и так далее.

Поскольку рак молочной железы встречается редко у женщин до 40 лет, вероятность возникновения рака молочной железы при приеме КОК в настоящее время и в недавнем прошлом небольшая по отношению к общей вероятности возникновения рака молочной железы.

Сообщается, что в редких случаях при приеме КОК возникали доброкачественные, а в еще более редких случаях – злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли вели к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. Если возникшая острая боль в животе не проходит самостоятельно, то возможно имеется увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения, вследствие наличия опухоли печени и прием препарата Тиара необходимо прекратить.

Другие заболевания

У многих женщин, принимающих оральные контрацептивы, наблюдается повышение артериального давления (АД), однако клинически значимое повышение развивается редко. Взаимосвязь между приемом оральных контрацептивов и клинически проявляющейся гипертонией до сих пор доказана не была. Если при приеме препарата Тиара возникает клинически значимый подъем АД, прием препарата следует немедленно прекратить и начать терапию гипертонии. Прием препарата Тиара можно продолжать после того, как показатели АД вернутся к норме.

Если у женщины в анамнезе был герпес беременных, то при приеме КОК возможен его рецидив.

У женщин, принимающих КОК и имеющих в личном или семейном анамнезе триглицеридемию, возрастает риск развития панкреатита.

При наличии острых или хронических нарушений функции печени может потребоватся прекращение приема КОК до нормализации показателей функции печени. В случае рецидива холестатической желтухи, которая ранее впервые возникла во время беременности или при приеме половых гормонов, может потребоваться отмена КОК.

Прием КОК может повышать периферическую резистентность к инсулину или толерантность к глюкозе. Вследствие этого при приеме оральных контрацептивов надлежит внимательно следить за состоянием больных сахарным диабетом.

В редких случаях при приеме КОК может возникать хлоазма (ограниченная гиперпигментация кожи), особенно, у женщин с гиперпигментацией беременных в анамнезе. Женщинам, предрасположенным к развитию хлоазмы, во время приема оральных контрацептивов следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и ультрафиолетовым освещением.

Медицинское обследование

Перед назначением КОК необходимо учесть все данные личного и семейного анамнеза женщины, а также факторы риска. Необходимо провести медицинское обследование. При приеме препарата Тиара подобные осмотры и сбор анамнеза необходимо проводить ежегодно. Регулярный медицинский осмотр необходим также и потому, что развитие состояний, являющихся противопоказаниями к приему препарата (например, транзиторная ишемическая атака) или появление факторов риска (например, появление у родственников венозного или артериального тромбоза) может происходить в ходе приема оральных контрацептивов. Медицинское обследование включает измерение АД, осмотр молочных желез, брюшной стенки, внутренних и наружных половых органов, взятие влагалищного мазка и выполнение необходимых лабораторных анализов.

Следует предупредить пациентку, что прием КОК, в том числе препарата Тиара, не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Нарушения режима приема таблеток, рвота или расстройства функции кишечника, включая диарею, длительный прием определенных лекарств или, в очень редких случаях, метаболические нарушения могут снижать эффективность контрацепции.

Влияние на контроль цикла

Промежуточное кровотечение и кровянистые выделения

При приеме любых КОК возможно появление нерегулярных вагинальных кровотечений (промежуточного кровотечения / кровянистого выделения), особенно, в первые несколько циклов приема контрацептивов. Вследствие этого медицинская оценка нерегулярных циклов проводится только после периода корректировки — около трех циклов. Если при приеме препарата Тиара сохраняется промежуточное кровотечение, либо оно появляется после предшествующих нормальных циклов, необходимо провести обследование с целью исключения беременности или органического поражения матки. После исключения этих состояний можно продолжать прием препарата Тиара или рассмотреть вопрос о его замене.

Кровотечение во время цикла может быть признаком снижения эффективности контрацепции.

Отсутствие менструального кровотечения

Обычно после 21 дня приема возникает менструальное кровотечение. Иногда, особенно в первые несколько месяцев приема, менструальное кровотечение может отсутствовать. Это не обязательно является признаком снижения эффективности контрацепции. Если после одного полного цикла приема препарата, в который не было нарушений режима приема, семидневный интервал без приема таблеток не продлевался, не осуществлялось приема других препаратов, а также не было рвоты и диареи, нет кровотечения, то зачатие маловероятно и прием препарата может быть продолжен. Если перед первым отсутствием менструального кровотечения прием препарата Тиара происходил не в соответствии с требованиями инструкции, и кровотечение не возникло в следующие два последовательных цикла, следует исключить возможность беременности перед тем, как продолжать прием препарата.

Беременность и период лактации

Препарат Тиара противопоказан для применения во время беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и, особенно, у молодых девушек, слабое вагинальное кровотечение.

Лечение: специфического антидота не существует; симптоматическая терапия. В редких случаях может потребоваться мониторинг водного и электролитного баланса, а также функции печени.

Форма выпуска и упаковка

По 21 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой печатной. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Гаупт Фарма Мюнстер ГмбХ», Германия

Упаковщик

«Гаупт Фарма Мюнстер ГмбХ», Германия

Владелец регистрационного удостоверения

«Тева Фармасьютикал Индастриз Лтд», Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050040, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 19,

БЦ Нурлы-Тау, 1Б, офис 603, телефон: (727) 311 09 15, факс: (727) 311 07 34, e-mail: teva@teva.kz

215715631477976968_ru.doc	125 кб
172051431477978139_kz.doc	195.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник