Тикагрелол и его аналоги инструкция по применению

Химическое название

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

Химические свойства

Антиагрегантное средство. Молекулярная масса вещества = 522,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор выступает в роли селективного антагониста P2Y12-рецепторов АДФ. Средство препятствует развитию АДФ-активированной агрегации тромбоцитов, воздействуя на специфические рецепторы и блокируя передачу сигналов. Лекарство снижает ПАТ в течение получаса, после приема в дозировке 0,18 г.

После приема внутрь вещество хорошо и быстро усваивается, достигая максимальной концентрации в течение 1,5 часа. Метаболизируется до активных метаболитов в течение 2,5 часов в печени. У средства высокая степень связывания с белками в крови. Биодоступность порядка 35%. Период полувыведения активного метаболита составляет 8,5 часов. Выводится лекарство с желчью.

Показания к применению

Тикагрелор назначают в комбинации с аспирином для профилактики тромбоза пациентам с острым коронарным синдромом, при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

• при внутричерепном кровоизлиянии, в том числе в анамнезе;
• пациентам с тяжелыми или средней тяжести заболеваниями печени;
• в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир, нефазодон, атазанавир);
• в детском и подростковом возрасте;
• при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

Чаще всего при лечении данным веществом проявляются:

• одышка, синяки на теле и кровотечение из носа;
• кровотечение в месте инъекционного введения средства.

Реже могут возникнуть:

• кровоизлияние внутричерепное, интраокулярное, ретинальное, конъюнктивальное, головокружение;
• головная боль, кровохаркание, тошнота, язвы и кровотечения из пищеварительного тракта;
• рвота и примесью крови, гастрит, гингивальные кровотечения;
• понос, боли в абдоминальной области, несварение желудка;
• кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальное кровотечение.

Редко возникают:

• парестезия, гиперурикемия, спутанность сознания;
• вертиго, кровь из ушей, запор, ретроперитонеальные кровотечения;
• аллергические высыпания и зуд;
• гемартроз, рост уровня креатинина в крови;
• травматические кровотечения, в особенности из ран.

Тикагрелор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего препараты Тикагрелора выпускают в виде таблеток и капсул для перорального приема.

Однократная начальная нагрузочная дозировка составляет 0,18 г. Далее рекомендуется принимать по 90 мг средства, 2 раза в день.

Данное вещество, при отсутствии противопоказаний, применяется в комплексе с ацетилсалициловой кислотой (0,075-0,15 г).

Лечение препаратом длительное, его не стоит прерывать раньше положенного срока. Курс лечения составляет врач.

Передозировка

Лекарство обычно хорошо переносится, причем прием высоких дозировок (до 1 грамма) не вызвал каких-либо серьезных побочных действий. Могут наблюдаться побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, диспноэ.

Взаимодействие

Сочетанный прием лек. средства с гепарином, аспирином, эноксапарином или десмопрессином не приводит к изменению фармакокинетики Тикагрелора.

Тикагрелор в сочетании с сильными ингибиторами фермента CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, нефазодон, атазанавир, ритонавир) не назначают.

Не рекомендуется использовать вещество в сочетании с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, дексаметазоном, карбамазепином и другими индукторами CYP3A4, это может привести к снижению эффективности средства.

Приемлемо назначать Тикагрелор совместно с умеренными ингибиторами CYP3A4, с апрепитантом, ампренавиром, эритромицином, флуконазолом.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать при проведении комбинированной терапии данным веществом в сочетании с мощными ингибиторами гликопротеина Р, верапамилом, циклоспорином, хинидином.

Лекарство не рекомендуется сочетать с симвастатином, это может привести к возникновению побочных эффектов симвастатина. Также, в крайнем случае, можно к этой комбинации добавлять ловастатин (более 40 мг). Наблюдается повышение максимальной концентрации метаболитов аторвастатиновой кислоты в крови, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Учитывая то, что Тикагрелор является умеренным ингибитором CYP3A4, его не рекомендуется сочетать с субстратами CYP3A4, алкалоидами спорыньи, с цизапридом. Вещество может привести к увеличению экспозиции этих средств.

Комбинация Тикагрелор, этинилэстрадиол и левоноргестрел возможна. При этом не снижается эффективность контрацепции.

Сочетанный прием лекарства с дигоксином приводит к росту максимальной концентрации дигоксина в крови на 75%. Рекомендуется контролировать показатели крови при таком лечении.

С осторожностью сочетают средство с селективными ингибиторами серотонина (с пароксетином, циталопрамом, сертралином). Такая комбинация повышает риск возникновения подкожных кровоизлияний.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт.

Срок годности

В течение трех лет.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство назначают:

• при повышенном риске кровотечений;
• в комбинации с препаратами, повышающими риск развития кровотечений;
• при предрасположенности к брадикардии;
• больным бронхиальной астмой и ХОБЛ.

На фоне лечения средством может повыситься уровень креатинина в крови, рекомендуется контролировать работу почек, особенно в преклонном возрасте.

Если ранее у больного был подагрический артрит или гиперурикемия, то лечение препаратом проводится с особой осторожностью.

Нельзя принимать данное вещество с ацетилсалициловой кислотой в дозировке более 0,3 грамм.

При сочетании лекарства с аспирином, если у пациента острый коронарный синдром, это не приводит к росту числа летальных, угрожающих жизни кровотечений.

Вещество способно угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Известны случаи, когда антифибринолитическая терапия и применение рекомбинантного фактора VIIa усиливали гемостаз. После того, как кровотечение было купировано, терапию Такагрелором можно прервать.

Если лечение лекарственным средством не вызывает развития головокружения и спутанности сознания, то пациенту можно управлять механизмами и водить автомобиль.

При беременности и лактации

Препараты Тикагрелора не назначают при беременности. Вещество и его активные метаболиты имеют свойство экскретироваться с грудным молоком. Поэтому во время лактации терапия данным средством нежелательна. Рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Тикагрелора: Brilique, Брилинта, Possia.

Отзывы

Чаще всего лечение проводится средством под торговым названием Брилинта. Многие придерживаются мнения, что этот препарат наиболее эффективный и безопасный в применении из данной группы лекарственных средств. Отзывы в основном положительные. Препарат редко вызывает побочные реакций, чаще всего это общая слабость, одышка или боли в суставах. Некоторых не устраивает высокая стоимость препарата.

Цена Тикагрелора, где купить

Цена Тикагрелора, 90 мг, в виде таблеток Брилинта составляет примерно 4500 рублей за 56 штук.

• При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).
• Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.  
• Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.

Инструкция по применению препарата 

Средство показано всем пациентам, у которых нет противопоказаний. Для назначения Брилинты не имеют значение возраст, пол, вес и сопутствующие заболевания (например, сахарный диабет). 

Лекарство чаще всего используют вместе с Ацетилсалициловой кислотой (75-150 мг), без противопоказаний к ней. Принимать Брилинту можно в любое время, которое не зависит от приема еды.

Терапию начинают с приема сразу двух таблеток (доза – 180 мг) 2 раза за сутки, чтобы произошла однократная действенная нагрузка на организм. А со следующего дня пьют по 1 штуке (90 мг) утром и вечером, без перерывов.  

А чтобы избежать гипертонии советуем Нормодипин и его аналоги.

Регулярность приема необходима, чтобы поддерживать работу сосудов на должном уровне. Если произошел пропуск лекарства, то нужно просто принять таблетку в положенное время. 

Лечиться Брилинтой нужно в течение одного года. Исключение составляет лишь симптоматическая необходимость в отмене таблеток. При этом необходимо помнить, что любая отмена лекарств антиагрегатного действия у больных с коронарным синдромом повышает риск развития негативных осложнений, поэтому нужно избегать досрочной отмены приема средства. 

Брилинту принимают только по назначению врача на основании индивидуальных показаний, анамнеза заболевания и особенностей организма. Самостоятельный прием препарата недопустим. 

Состав, форма выпуска 

Таблетки Брилинта относят к антиагрегантным (антитромботическим) средствам, в состав которого входит вещество тикагрелор, воздействующее на агрегацию тромбоцитов. Действие препарата начинается через 30 минут после приема. 

Производителями являются Швеция и Великобритания. 

Брилинту можно применять одновременно с Гепарином, Десмопрессином, Эноксапарином. Одновременный прием препарата с Верапамилом, Хинидином и Дигоксином требует тщательного наблюдения за пациентом. Если больной принимал Клопидогрел, то его разрешается перевести на прием Брилинты. 

Доза Ацетилсалициловой кислоты, принимаемой вместе с Брилинтой, не должна превышать более 300 мг. 

Брилинта при коронарном синдроме рекомендуется всем пациентам преклонного возраста, даже тем, у которых выявлена сопутствующая патология в виде почечной или печеночной недостаточности в легкой степени, а также пациентам после оперативного вмешательства на сердце. 

Противопоказаниями к приему средства относят: 

• индивидуальную непереносимость; 
• склонность к патологическим кровотечениям; 
• печеночную недостаточность в тяжелой степени; 
• возраст до 18 лет; 
• периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания; 
• перенесенное внутричерепное кровоизлияние; 
• повышенную склонность к брадикардии. 

Очень осторожно назначается Брилинта больным с сопутствующими болезнями в виде: обструктивных заболеваний легочной системы и бронхиальной астмы, подагры и тяжелого артрита, гиперурикемической нефропатии. 

Спасение для сердца – Аллапинин и аналоги.

Побочные реакции на действие препарата, могут проявиться у больного только при неправильном приеме и максимальных превышениях. Это могут быть одышка, тошнота, запоры, кожная сыпь.

О всех проявлениях необходимо сообщать врачу, который проведет мониторинг эффективности действия препарата с помощью функциональных методов и ЭКГ-исследований. 

Передозировка таблетками может вызвать кровотечение (носовое, маточное, желудочно-кишечное, травматическое), поэтому нужно в точности соблюдать курс приема, прописанный врачом. 

Стоимость в аптеках 

Брилинту можно приобрести аптеках или на сайтах-изготовителей и официальных распространителей препарата, сделав заказ через почту или курьерскую доставку. 

Стоимость препарата в аптеках составляет от 4118 рублей за упаковку (56 штук) в городе Москва. В других регионах РФ цена может колебаться от 4070 рублей (г. Брянск) до 4822 рубля (г. Новосибирск). В Санкт-Петербурге лекарство можно купить от 4816 рублей, а в г. Красноярске от 4597 рублей. 

Упаковка Брилинты из 168 штук обойдется от 8360 до 13685 рублей. Ее хватит на 84 дня приема. 

Сначала можно купить один блистер препарата и попробовать эффективность препарата, исключив возможность индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности. Если препарат переносится хорошо, всегда можно купить всю упаковку. 

Сравнение аналогов  

Более дешевые аналоги препарата Брилинта сходны между собой по действию и составу. К лучшим относят Клопидогрел, Агрегаль, Зилт, Листаб, Плогрель, Плавикс, Деплатт, Эгитромб, Клапитакс.  Стоит отметить, что препаратов с тикагогрелом в настоящий момент не имеется.

Лекарства-аналоги Брилинта, чем заменить её, можно найти у отечественных фармацевтических компаний, так и зарубежных. Сравнительную характеристику цен на них можно представить в виде такой таблицы: 

Название аналога

Страна, производитель
Количество (штук)
Стоимость (рубли)

Действующим веществом у всех аналогов является клопидогрел (75 мг). 

Из таблицы видно, что цена аналогов препарата Брилинта 90 мг колеблется в пределах от 205 до 557 рублей за 14 таблеток. Отечественные производители продают препараты по стоимости намного дешевле и доступнее зарубежных.  

На первом месте из всех аналогов стоит Клопидогрел, который эффективный и самый доступный по цене и полностью повторяет антиагрегатное действие Брилинты, предупреждающее осложнения при коронарных нарушениях. Если посчитать, во сколько обойдутся таблетки на 30 дней приема, то сумма составит около 1000 рублей, что намного дешевле.  

Но все дело в том, что, к Клопидогрелу (и другим аналогам) у пациента может возникнуть индивидуальная непереносимость, в то время, как Брилинту человек перенесет хорошо. 

У Клопидогрела показания и противопоказания к применению в точности такие же, как и у Брилинты 90 мг. Аналогами обоих препаратов и точной копией их действия на организм являются Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Плавикс. 

Правильно выбрать основной препарат или аналог поможет врач. Здесь будут учитываться особенности организма и материальные возможности пациента. 

Положительные отклики о лекарстве Брилинта 90 мг и аналогах можно встретить в социальной сети и форумах. 

Бурдеев А, Н, 46 лет, кардиолог, стаж 25 лет 

«Своим пациентам я назначаю Бриллинту в периоде острой коронарной недостаточности, и в качестве поддерживающего курса для профилактики повторений кардиологических проблем. Пациенты хорошо переносят препарат, побочные действия отмечают в единичных случаях.

Мониторинг эффективности средства провожу постоянно. Результаты применения лекарства у моих больных меня радуют. Мои рекомендации Бриллинту!» 

Ищенко О.С., 34 года

«Моя мама перенесла инфаркт, надвигались осложнения и врач назначил ей принимать препарат Плавикс, но он не подошел. Тогда мы купили Бриллинту, и я очень рада, что спустя несколько месяцев регулярного приема лекарства, здоровье моей мамочки наладилось.

Пить сказали препарат до года. Он, конечно, не из дешевых, но никаких денег не пожалеешь, лишь бы поставить маму на ноги. Спасибо производителям препарата!» 

Андреев О., 54 года 

«Бриллинту пропил год, одновременно с Аспирином-кардио, после острого инфаркта. Выполнял все, что прописывал лечащий врач. Препарат мне подошел и побочных реакций не было. Таблетки пил почти год.» 

Антитромбоцитарная терапия с помощью Брилинты предупреждает риски летального исхода при острой коронарной недостаточности и способствует налаживанию работы сосудистой системы. Главное для пациента – это постоянный курсовой прием лекарства, без перерыва, под наблюдением врача. 

Брилинта: инструкция по применению

Таблетки Брилинта относятся к фармакологической группе лекарственных средств – антиагреганты и антикоагулянты. Препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, при которых имеется высокий риск формирования тромбов внутри сосудов, что может привести к сердечно-сосудистой катастрофе в виде инсульта головного мозга или инфаркта миокарда.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества:

• Гидрофосфат кальция – 63 мг.
• Маннитол – 126 мг.
• Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
• Стеарат магния – 3 мг.
• Гипролоза – 9 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

• Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
• Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
• Тальк – 1,0 мг.
• Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
• Макрогол 400 – 0,6 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Основным действующим веществом таблеток Брилинта является тикагрелол (химический класс – циклопентилтриазолопиримидины).

Это селективный и обратимый антагонист белка P2Y, воздействует на рецепторы АДФ (аденазиндифосфат), чем препятствует АДФ-опосредованной активации и связыванию (агрегация) тромбоцитов и формированию внутрисосудистого тромба.

Благодаря такому фармакологическому действию, таблетки Брилинта препятствуют образованию тромбов, связанных с активацией и агрегацией тромбоцитов.

После приема таблетки внутрь действующее вещество препарата всасывается в кровь из полости тонкого кишечника. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 20-30 минут после приема, максимальная концентрация – через 1,5 часа.

Действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани головного мозга и через плацентарный барьер в организм развивающегося плода и в молоко при грудном вскармливании. Тикагрелол метаболизируется в клетках печени (гепатоциты), продукты его распада выводятся с желчью.

Период полувыведения (длительность выведения из организма половины дозы принятого препарата) составляет около 7 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Брилинта показан для уменьшения свертываемости крови и риска развития сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоза или тромбоэмболии при таких заболеваниях:

• Нестабильная стенокардия – ухудшение кровообращения в миокарде с высоким риском развития его инфаркта (гибель сердечной мышцы при закупорке одной из артерий сердца тромбом).
• Инфаркт миокарда – гибель участка сердечной мышцы (миокард).
• Выполнение оперативного вмешательства на коронарных сосудах сердца – чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или аортокоронарное шунтирование (АКВ).

По назначению врача препарат может применяться для уменьшения риске развития тромбоза при других патологических состояниях организма, включая ДВС-синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови).

Противопоказания к применению

Прием таблеток Брилинта противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к тикагрелолу или вспомогательным компонентам препарата.
• Наличие активного патологического кровотечения.
• Геморрагические инсульты (кровоизлияние) головного мозга, перенесенные в прошлом.
• Снижение функциональной активности гепатоцитов с развитием умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.
• Сопутствующий прием препаратов, который обладают угнетающим действием в отношении фермента CYP3A4 (клотримазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, нефазодон и атазанавир).
• Детский возраст до 18 лет – отсутствие негативного влияния препарата на детский организм достоверно не доказано.
• Беременность на любом сроке и кормление грудью, так как есть риск негативного воздействия препарата на развивающийся плод.

В отсутствии противопоказаний необходимо убедиться до начала применения таблеток Брилинта.

Способ применения и дозы

Таблетки Брилинта принимаются внутрь целиком, не разжевывая и независимо от приема пищи. После приема таблетки, ее запивают достаточным количеством жидкости. Дозировка препарата составляет 90 мг (1 таблетка) в день, принимают таблетку в одно и то же время.

Начинают курс лечения с двойной дозы (180 мг) в первый день, затем переходят на постоянный прием 90 мг. Курс лечения в среднем составляет 12 месяцев.

Обязательно параллельно с таблетками Брилинта принимаются препараты ацетилсалициловой кислоты в качестве дополнительного антиагреганта. В случае пропуска приема таблетки Брилинта, его возобновляют на следующий день в обычное время приема.

Необходимо избегать прекращения приема препарата, так как это может привести к значительному повышению риска развития тромбоза (препарат отменяет только врач, в случае клинической необходимости).

Побочные эффекты

Основным побочным эффектом таблеток Брилинта является чрезмерное снижение свертывания крови с развитием различных видов патологического кровотечения – внутренние кровотечения в строму или паренхиму органов, посттравматические кровотечения, развитие гематом и синяков, особенно после проведения различных внутримышечных инъекций. Иногда возможно развитие аллергической реакции на тикагрелол или вспомогательные вещества препарата в виде кожной сыпи и зуда. Реже развивается более тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Также возможно развитие анафилактического шока (выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность). Со стороны системы пищеварения редко отмечаются тошнота и рвота. При появлении побочных эффектов, решение об отменене препарата принимает врач.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению.

Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций.

Тем не менее, рекомендуется отказаться от выполнения любой деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций (работа на высоте, вождение автомобиля или другого транспорта). В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), повышается риск кровотечения и нарушения работы сердца. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия. Специфического антидота к действующему веществу препарата нет.

Брилинта аналоги

Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Брилинта составляет 2 года с момента изготовления. Хранить препарат необходимо в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +30° С. Беречь от детей.

Брилинта цена

Брилинта таблетки 90мг, 56 шт. — 5500-6500 руб.

Брилинта: цена в аптеках и сравнение цен, поиск и заказ

• Действующее вещество: Тикагрелор
• Фармакологическое действие: Антиагрегантное.
• ПрименениеБрилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.Способ применения Брилинты

Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от приема пищи. Применение препарата Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 табл. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза в сутки.

1. Противопоказания— активное патологическое кровотечение;
2. — внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
3. — умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
4. — совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);
5. — детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов);
6. — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением); у пациентов с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта; у пациентов с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с СССУ без кардиостимулятора, с AV-блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта; совместно с препаратами, вызывающими брадикардию; у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором следует прекратить).

На фоне применения препарата Брилинта возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

https://www.youtube.com/watch?v=w_6wqdw5kRo

Необходима осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с сильными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), поэтому одновременную терапию с этими препаратами следует проводить с осторожностью.

• Особые указанияРиск развития кровотечения
• У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск не связанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO , но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений.
• При назначении препарата Брилинта следует оценить соотношение пользы проведения профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенной вероятностью развития кровотечений.
• При наличии клинических показаний препарат Брилинта следует применять с осторожностью в следующих группах пациентов:

— Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним кровотечением из ЖКТ). Применение препарата Брилинта противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

— Сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 ч до приема препарата Брилинта).

Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта; Брилинта может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Т.к. при сопутствующем применении препарата Брилинта и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор Vlla могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта.

Хирургические операции

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациент должен проинформировать врача о приеме препарата Брилинта.

У пациентов, подвергающихся АКШ, частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме дня 1, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта.

Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта следует прекратить за 7 дней до операции.

Пациенты с риском развития брадикардии

В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован СССУ, AV-блокада сердца II или III степени; обморок, связанный c брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта таким пациентам.

Дополнительная осторожность необходима при совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию.

Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и верапамил, и 4% дигоксин).

В ходе подисследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы > 3 секунд.

Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалась чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не на первом месяце.

Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора).

Одышка

Одышка при применении препарата Брилинта обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата Брилинта.

У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор следует применять с осторожностью. Механизм одышки на приеме тикагрелора не выяснен.

Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата Брилинта, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить.

Повышение уровня креатинина

На приеме препарата Брилинта уровень креатинина может увеличиться. Механизм этого эффекта не известен.

Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.

Повышение уровня мочевой кислоты

У пациентов, получающих тикагрелор, отмечен более высокий риск гиперурикемии, чем при приеме клопидогрела. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Другие указания

На основании наблюдаемого взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой в поддерживающей дозе и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом, совместное применение ацетилсалициловой кислоты в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг) и препарата Брилинта не рекомендуется.

Совместное применение препарата Брилинта с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано, т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции тикагрелора.

Совместное применение препарата Брилинта с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора.

Совместное применение препарата Брилинта и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, т.к. тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов. Совместное применение препарата Брилинта с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется.

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если данной комбинации избежать невозможно, то лечение следует проводить с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Брилинта не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания.

В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

БРИЛИНТА

— тикагрелор (ticagrelor)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол — 84 мг, кальция гидрофосфат — 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, гипролоза — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.4 мг, титана диоксид (E171) — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, краситель железа оксид черный — 0.001 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг.

14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к.

тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ.

Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина.

Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.

5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

• Окончание действия
• При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.
• Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

1. Клиническая эффективность
2. Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.
3. Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг.

В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

• Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.
• Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.
• СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.
• Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч.

После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC — 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.

Распределение

Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% экспозиции тикагрелора.

Выведение

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.

5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК

Тикагрелор | активные вещества

Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано, т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции тикагрелора.

Совместное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора.

Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmах тикагрелора на 69%, a AUC в 2.

7 раз, при этом снижает Сmах активного метаболита уменьшается на 38%, a AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема.

Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с тикагрелором.

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов.

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые способны повышать экспозицию тикагрелора. Если совместного применения избежать невозможно, то комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.

Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина. Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора с симвастатином и ловастатином в дозе более 40 мг.

Сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36% соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.

Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены.

Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и тикагрелора.

Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Сmах и AUC дигоксина на 75% и 28% соответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем Сmin дигоксина увеличивалась на 30%, в отдельных случаях — в 2 раза.

Сmах и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись.

Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении тикагрелора и P-гликопротеин-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, таких как дигоксин и циклоспорин.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), необходима осторожность при их совместном приеме с тикагрелором.

Брилинта

После хирургических вмешательств на сердце нередко возникает угроза тромбообразования, что приводит к летальному исходу. Для предотвращения такого развития событий назначают приём антиагрегантных препаратов.

Одному из них посвящён наш сегодняшний обзор. Это средство под названием Брилинта.

Когда ещё следует принимать Брилинту, какая существует дозировка, есть ли подводные камни при таком лечении? Это лишь часть того, что вы узнаете из представленной статьи.

Брилинта 90 мг: описание и характеристики препарата

Брилинта – это таблетированное противотромботическое средство. Выпускается в упаковках по 56 и 168 шт. Каждая пилюля укрыта плёночной оболочкой и содержит в составе тикагрелор в дозировке 60 и 90 мг.

Конкурируют между собой два производителя Брилинты:

И англичане, и шведы производят высококачественный продукт.

Тикагрелор – активный элемент, ингибирующий эритроцитную и тромбоцитарную агрегацию. Он уменьшает склеивание и адгезию тромбоцитов с эндотелием кровеносных сосудов. Натяжение эритроцитарных мембран послабляется, облегчая деформацию при проникновении сквозь капилляры. Тем самым обеспечивается свободный кровоток.

Брилинта не просто оказывает антиагрегантный эффект, она способна дезагрегировать уже слипшиеся кровепластинки.

Показания и ограничения к применению

Брилинтой пользуются, чтобы предотвращать атеротромботические события при остром коронарном синдроме.

Лекарство нужно назначать:

• при ишемии;
• после перенесённого инфаркта миокарда, сопровождаемого подъёмом ST-сегмента;
• после ИМ, не сопровождаемого подъёмом ST-сегмента;
• пациентам, перенесшим аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарное вмешательство.

Препарат недостаточно тестирован на предмет опасных для здоровья и жизни патологических реакций на фоне лечения им несовершеннолетних пациентов. Поэтому дети и подростки до 18 лет не могут принимать Брилинту.

Противопоказания:

• Предрасположенность к спонтанным патологическим кровотечениям.
• Индивидуальная непереносимость тикагрелора и прочих антиагрегантных веществ.
• Внутричерепные кровоизлияния.
• Брадикардия в анамнезе.
• Тяжело протекающие печёночные патологии.

Брилинта при беременности — безусловное табу. Влияние на плод мало изучено. Исследования проводились лишь на подопытных животных, результаты слабо утешительны – жизнеспособность звериных детёнышей понижалась, замедлялся их рост, а набор веса вынашивающих самочек слабел.

Вещество свободно проникает в молоко, поэтому одним из факторов, запрещающих приём таблеток, является кормление грудничков материнским молоком.

Систематическим медицинским обследованиям положено подвергать сердечников, принимающих Брилинту, если совместно с коронарными нарушениями они страдают:

• подагрой;
• гиперурикемической нефропатией;
• тяжёлыми формами артрита;
• бронхиальной астмой;
• обструкцией лёгких.

Опасным для жизни считается параллельно ведущийся приём Брилинты и ингибиторов CYP3A4, таких как Кларитромицин, Атазанавир и т.п.

Инструкция по применению и последствия приёма таблеток Брилинта

Лекарство всегда используется в комплексе с другим антиагрегантом – ацетилсалициловой кислотой, суточная доза которой не может быть более 300 мг.

Брилинту принимают внутрь. Если затруднены глотательные рефлексы, таблетку можно раскрошить и запить водой.

Время приёма медикамента не привязано к употреблению пищи.

Первоначальная доза должна быть высоко-нагрузочной, поэтому однократно выпиваются сразу 2 таблетки по 90 мг (или 3 по 60). Начиная со следующего дня, приём потребуется разделить на утренний и вечерний – по 90 мг за раз. Количество ацетилсалициловой кислоты для разового приёма варьируется от 75 до 150 мг и устанавливается врачом.

Как долго принимать Брилинту, устанавливает инструкция. В ней значится, что такая терапия должна продолжаться в течении целого года, сокращать или превышать этот срок не рекомендуется. Если был пропущен приём таблетки, следует просто принять следующую в назначенный час, компенсировать забытую пилюлю дополнительной нельзя.

Преждевременная отмена препарата может произойти только по клиническим показаниям. В остальных случаях это грозит инфарктом миокарда с возможным летальным исходом. При невозможности приобретения Брилинты следует немедленно сообщить об этом своему доктору для получения рецепта на заменяющий её антиагрегантный медикамент.

Побочные реакции и последствия передозировки

Брилинта, несмотря на свои сильнейшие терапевтические свойства, может также негативно воздействовать на различные системы жизнеобеспечения организма. Однако побочные эффекты в большинстве случаев проявляют себя при несоблюдении правил приёма и превышении установленных дневных норм.

Метаболические и пищеварительные расстройства:

• Кровавая и обычная рвота.
• Диарея.
• Изъязвления стенок ЖКТ.
• Кровотечения в пищеварительном тракте.
• Кровоточащий гингивит.
• Ретроперитониальные кровотечения.
• Диспепсия.
• Тошнота.
• Эпигастральные боли.
• Запоры.
• Геморроидальное кровотечение.
• Гиперурикемия.

Повреждения органов чувств:

• вертиго (простонародным языком – «вертолёты» и головокружение);
• кровоизлияние в уши;
• ретинальные кровоизлияния;
• конъюнктивальное либо интраокулярное кровоизлияние.

Патологии дыхательных путей проявляются кровохарканьем, течением крови из носовых ходов, реже – одышкой.

Нестабильность нервной системы может проявить себя:

• Головной болью.
• Кровоизлияниями в мозг.
• Спутанностью сознания.
• Парестезией.

Мочеполовые органы также могут пострадать. Возможно:

• начало кровотечения из мочеточников;
• появление кровавых выделений из влагалища.

Чаще всего встречаются травматические кровотечения, высыпания с зудом и синяки по коже, а также подкожный и кожный экстравазат.

Передозировка представляет угрозу для жизни, так как она – катализатор для проявления побочных эффектов, при этом негативное влияние усиливается. Тикагрелор невозможно вывести гемодиализом. Терапия симптоматическая.

Брилинта: цена и условия отпуска

Брилинта – весьма серьёзный препарат. Просто по желанию его нельзя приобрести, для покупки необходим заверенный по всем стандартам и регламенту рецепт. Получить его можно только по месту лечения. Если аптекарь не запрашивает этот документ, лучше не приобретать лекарство в этом месте продаж – оно может быть не лицензированной подделкой.

Сомневаться в подлинности средства есть основания ещё и в случае подозрительно низкой цены. Настоящие таблетки Брилинта купить дёшево нельзя – упаковка 180 шт в дозировке 90 мг приравнивается по своей стоимости к среднемесячной зарплате рядового рабочего не крупного городка. Одной такой пачки хватит практически на 3 месяца, но и в этом случае цена для многих заоблачная.

Брилинта или аналоги – что лучше?

Брилинта – единственное средство, в активе которого присутствует тикагрелор, и в этом её преимущество перед другими лекарствами с аналогичным действием.

Эффект от медикаментов, способных заменить Брилинту, обеспечивает основное вещество, на базе которого и произведены все эти средства. Это – клопидогрел. Он свободно заменит описываемое средство, если организм пациента не принимает тикагрелор. Это выясняется лишь после пробной дозы – при знакомстве с Брилинтой стоит купить одну пластинку для тестового приёма.

Аналоги:

• Клопидогрел.
• Плогрель.
• Лопирел.
• Эгитромб.
• Лирта.
• Клапитакс.
• Плавикс.
• Зилт.

Во всех этих средствах дозировка клопидогреля – 75 мг. Ценовая категория гораздо ниже, то есть препараты доступны. Переход с Клопидогреля на Брилинту производится сразу, без подготовки, как и наоборот.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-001059

Торговое название:

Брилинта^®

Международное непатентованное название:

тикагрелор

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: тикагрелор 90 мг

Вспомогательныевещества: маннитол 126 мг, кальция гидрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг, гипролоза 9 мг, магния стеарат 3 мг;

всоставеплёночнойоболочкитаблетки: гипромеллоза 2910 5,6 мг, титана диоксид E 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, краситель железа оксид жёлтый E 172 0,1 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой 90 на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

антиагрегантное средство

Код АТХ: В01АС24

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия

Препарат Брилинта^® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класс циклопентилтриазолопиримидинов, который является пероральным, селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецепторов прямого действия и предотвращает аденозиндифосфат-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ), но его взаимодействие с Р2Y12 рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Так как тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Конец действия

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования.

Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а его активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность

Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см. раздел «Особые указания»).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил и хинидин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

По данным исследования PLATO самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.

^е кровотечение из язвы ЖКТ, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, кровотечение из пептической язвы

Брилинта^® и клопидогрел не различались по частоте больших кровотечений в целом по критериям PLATO (11,6%/год и 11,2%/год, соответственно), летальных/угрожающих жизни кровотечений по критериям PLATO (5,8%/год в обеих группах). Однако частота совокупности больших и малых кровотечений по критериям PLATO была выше в группе тикагрелора (16,1%) по сравнению с клопидогрелом (14,6%, р=0,0084).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Циклоспорин (ингибитор P-gp и CYP3A4)

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта® и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений (см. раздел «Побочное действие»). При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает препарат Брилинта^®.

Совместное применение препарата Брилинта^® с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), так как оно может привести к значительному повышению экспозиции препарата Брилинта^® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)