Тирзепатид инструкция по применению цена в аптеках - Все инструкции и руководства по применению

Тирзепатид

Tirzepatide

Фармакологическое действие

Тирзепатид — двойной агонист рецепторов глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Способствует снижению уровня сахара в крови и уменьшению массы тела.

Наблюдаемые фармакодинамические эффекты включают снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, снижение потребления пищи и снижение массы тела.

Фармакокинетика

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 8–72 часа.

Биодоступность — 80 %.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99 % (в основном с альбумином).

Объём распределения (V_d) — 10,3 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём протеолитического расщепления пептидного остова, бета-окисления фрагмента жирной двухосновной кислоты С20 и гидролиза амида.

Выведение

Период полувыведения (T_½) ~ 5 дней.

Клиренс (Cl) — 0,061 л/ч.

Выведение — метаболиты с мочой и фекалиями.

Показания

Лечение диабета 2 типа у взрослых пациентов, в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тирзепатиду;
личный или семейный анамнез МРЩЖ (медуллярный рак щитовидной железы) или у пациентов с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2 типа.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения тирзепатида у беременных женщин не проведено.

Экспериментальные исследования проведённые на животных (крысы, кролики) выявили замедление роста плода и аномалии развития плода при применении тирзепатида в период органогенеза.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Назначается во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Пациентам рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и как минимум в течение 4 недель после приёма последней дозы тирзепатида.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения тирзепатида в период грудного вскармливания не проведено.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A, B и C по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Лёгкая, умеренная, тяжёлая и терминальная почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность не изучены.

Применение у пожилых пациентов

Не было обнаружено общих различий в безопасности или эффективности между пациентами в возрасте ≥65 лет и молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.

Способ применения и дозы

Подкожно, независимо от приёма пищи.

1 раз в неделю.

Начальная доза — 2,5 мг × 4 недели; далее — 5 мг 1 раз в неделю.

При необходимости дополнительного гликемического контроля, увеличение текущей дозы на 2,5 мг по крайней мере через 4 недели после применения текущей дозы.

Максимальная доза: 15 мг подкожно 1 раз в неделю.

Примечание. Начальная доза 2,5 мг предназначена для начала лечения и неэффективна для контроля гликемии.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — уровень глюкозы в крови <54 мг/дл (добавляется к базальному инсулину) (14–19 %), тошнота (12–18 %), диарея (12–17 %), снижение аппетита (5–11 %).

Часто — рвота (5–9 %), диспепсия (5–8 %), запор (5–7 %), боль в животе (5–6 %), реакции в месте инъекции (3,2 %), реакции гиперчувствительности (3,2 %), тяжёлая гипогликемия (дополнение к базальному инсулину) (1–2 %).

Нечасто — острый холецистит (0,5 %).

Передозировка

Соответствующее поддерживающее лечение следует начинать в соответствии с клиническими признаками и симптомами пациента. Может потребоваться период наблюдения и лечения этих симптомов, принимая во внимание T_½ тирзепатида, составляющий около 5 дней.

Взаимодействие

Лонапегсоматропин может снижать эффекты тирзепатида.

Стимуляторы секреции инсулина или инсулин

При одновременном применении секретагогов инсулина или инсулина может потребоваться коррекция дозировки.

Одновременное применение со средствами, стимулирующими секрецию инсулина (например, производными сульфонилмочевины) или инсулином, может увеличить риск возникновения гипогликемии.

Рассмотреть возможность снижения дозы стимулятора секреции или инсулина для снижения риска возникновения гипогликемии.

Лечащий врач должен информировать пациентов, принимающих сопутствующие лекарства, о риске гипогликемии и информировать их о признаках и симптомах гипогликемии.

Пероральные препараты с узким терапевтическим индексом

Внимание/модификация дозировки

Тирзепатид может задерживать опорожнение желудка, тем самым потенциально влияя на абсорбцию одновременно принимаемых пероральных препаратов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении пероральных препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с препаратами с узким терапевтическим индексом (например, варфарином).

Пациентам, использующим пероральные гормональные контрацептивы, рекомендуется перейти на неоральные контрацептивные средства или добавить барьерный метод контрацепции в течение 4 недель после начала и в течение 4 недель после каждого повышения дозы тирзепатида.

Особые указания

Не показан при сахарном диабете 1 типа.

Не изучался у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

После начала терапии необходим контроль признаков и симптомов панкреатита.

В экспериментальных исследованиях, проведённых на животных (крысы, мыши), тирзепатид может вызывать C-клеточные опухоли щитовидной железы, включая МРЩЖ. Значимость для человека индуцированных тирзепатидом опухолей C-клеток щитовидной железы грызунов не определена. Тирзепатид противопоказан пациентам с МРЩЖ в личном или семейном анамнезе или пациентам с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2 типа.

Тирзепатид не изучался у пациентов с непролиферативной диабетической ретинопатией, требующей неотложной терапии, пролиферативной диабетической ретинопатией или диабетическим макулярным отёком. Рекомендуется наблюдение за пациентами с диабетической ретинопатией в анамнезе.

Не изучался у пациентов с тяжёлыми заболеваниями ЖКТ, включая тяжёлый гастропарез, применение у таких пациентов не рекомендуется.

Острые заболевания желчного пузыря (например, желчнокаменная болезнь, холецистит) — при подозрении показаны исследования желчного пузыря и соответствующее клиническое наблюдение.

Классификация

АТХ

A10BX16
Фармакологическая группа
Код МКБ 10
Категория при беременности по FDA

N
(не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Тирзепатид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тирзепатид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Тирзепатид – новый препарат, разработанный для лечения сахарного диабета 2-го типа. Он является инкретином двойного действия, то есть одновременно – агонистом глюкозозависимого инсулинотропного полипептида и рецепторов глюкагоноподобного пептида 1.
В завершившихся к настоящему времени исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность тирзепатида с точки зрения коррекции гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Тирзепатид оказывался лучше многих препаратов, в том числе инсулина деглудека.
В рандомизированном двойном слепом плацебо контролируемом исследовании SURMOUNT-1 изучается эффективность тирзепатида в снижении массы тела у пациентов с ожирением/избыточной массой тела, не имеющих сахарный диабет 2-го типа. Первичной конечной точкой в этом исследовании является процент изменения массы тела от исходного значения.
28 апреля компания-производитель препарата анонсировала первые результаты исследования. Так, применение тирзепатида сопровождалось снижением массы тела на 22.5% от исходной через 72 недели лечения. Это действительно очень большое значение.
Ожидается, что полные результаты SURMOUNT-1 будут доложены на одном из предстоящих кардиологических или эндокринологических конгрессов. Однако уже сейчас с большой долей уверенности можно говорить о высокой эффективности тирзепатида и с точки зрения снижения лишнего веса.
Вероятно, тирзепатид станет основным конкурентом агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1. Ведь сейчас препараты именно этого класса считаются одними из наиболее эффективных медикаментозных средств лечения ожирения.

Источник: nvestor.lilly.com/news-releases/news-release-details/lillys-tirzepatide-delivered-225-weight-loss-adults-obesity-or

Источник

Тирзепатид — новый подкожно вводимый препарат, который действует двумя связанными, но отдельными путями контроля глюкозы, оказал выраженный положительный эффект в основных результатах III фазы плацебо-контролируемого исследования SURPASS-1 у 478 взрослых с сахарным диабетом 2 типа (СД 2), согласно пресс-релизу от 9 декабря от Lilly.

Молекула тирзепатида является агонистом как в отношении рецептора глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), так и рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). В связи с этим она была названа «твинкретином», за ее активность, охватывающую два разных инкретина.

SURPASS-1 — это одно из восьми исследований III фазы этого препарата, включая пять регистрационных исследований и одно крупное исследование сердечно-сосудистых исходов с участием 12 500 пациентов.

В исследование SURPASS-1 были включены пациенты, которые находились на очень ранней стадии заболевания (средняя продолжительность 4,8 года), имели в среднем относительно небольшое повышение уровня глюкозы (средний гликированный гемоглобин — 7,9%) и небольшое количество сопутствующих метаболических заболеваний. Средний вес пациентов составил — 85,9 кг. Пациенты принимали одну из трех доз препарата (5, 10 или 15 мг) в качестве монотерапии или плацебо в течение 40 недель. Начальная доза составила 2,5 мг в неделю, с титрацией до конечной дозы — 5, 10 или 15 мг — с шагом 2,5 мг.

Лечение тирзепатидом привело к среднему снижению гликированного гемоглобина от 1,87% до 2,07%, в зависимости от дозы, по сравнению с исходным уровнем. В группе плацебо гликированный гемоглобин увеличился на 0,4%. Почти 90% из всех участников, принимавших тирзепатид, достигли цели по гликированному гемоглобину менее 7%, более половины из них, получающие самую высокую дозу, достигли гликированного гемоглобина менее 5,7%. Потеря веса, наблюдаемая при приеме тирзепатида составила более 10% (от 7,0 до 9,5 кг) в течение 40 недель лечения, без каких-либо целенаправленных усилий по снижению веса по сравнению с группой плацебо (0,7 кг).

Наиболее частые нежелательные явления были связаны с желудочно-кишечным трактом, от легкой до умеренной степени тяжести и обычно возникали при повышении дозы. В целом, побочные эффекты были сравнимы с другими лекарствами из класса агонистов ГПП-1. Прием препарата не вызывал гипогликемические состояния даже при приеме максимальной дозы.

Частота прекращения приема в группе с высокими дозами терзипатида составила 21,5% по сравнению двумя когортами с более низкими дозами (~10%). По данным Lilly большинство прекративших исследование пациентов связывали это с «пандемией COVID-19 или семейными обстоятельствами». В группе плацебо этот показатель составил 14,8%.

Полные результаты SURPASS-1 будут представлены на 81-й научной конференции Американской диабетической ассоциации и опубликованы в рецензируемом журнале в 2021 году.

Источники:
∙ Medscape
∙ Clinicaltrials.gov
∙ Eli Lilly and Company

Источник

CAS No.: 2023788-19-2
Количество: 5 мг
Чистота: более 97%
Форма: лиофилизат
Вспомогательное вещество: маннитол
Хранение: не более +5 °С
Аминокислотная последовательность: Tyr-2-methylalanine-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-2-methylalanine-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-N6-{N-(hydrogen icosanedioyl)-y-Glu-bis[iminobis(ethylenoxy)acetyl]}-Lys-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-L-serinamide
Молекулярная масса: 4813,45
Молекулярная формула: C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
Синонимы: Тирзепатид, LY3298176
Основная область исследования: агонист рецепторов GIP и GLP-1, сахарный диабет II типа, снижение массы тела
Дополнительно:

Источник

Brand name: Mounjaro
Dosage form: Subcutaneous injection
Drug class: Incretin mimetics

What is Tirzepatide?

Tirzepatide (Mounjaro) is an FDA-approved weekly injection used for type 2 diabetes to lower blood sugar. Tirzepatide has also been shown in clinical trials to be useful for weight loss, although currently it is not an FDA-approved weight loss drug. Tirzepatide works by activating the GIP and GLP-1 receptors. Tirzepatide is only indicated for adults and should be used along with diet and exercise.

Diabetes is a long-term condition when your blood sugars (HbA1c) become too high as your body does not produce or use insulin normally. Over time high blood sugar can cause serious health problems, including kidney disease, heart disease, vision loss, and blood circulation issues.

Tirzepatide works to decrease blood sugar levels by increasing insulin production and also lowering the amount of sugar the liver makes. It also slows the rate food passes through your body which makes you feel full longer, and this may be one of the ways it may help weight loss.

Tirzepatide is a GIP/GLP-1 receptor agonist, which means it works on the glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptors and the glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptors.

Tirzepatide can be used as a single therapy (on its own) or with other diabetes medicines, including sulfonylureas, SGLT2 inhibitors or metformin.

It is not known if this medicine can be used in people who have had pancreatitis.

Tirzepatide should not be used in people who have type 1 diabetes.

Is Tirzepatide used for weight loss?

Tirzepatide has been shown to help lose weight in overweight patients. Phase 3 clinical trials are currently underway for weight loss in adults who are overweight, obese, or have weight-related health issues. Tirzepatide has received FDA Fast Track designation to speed up its FDA application for treating adults with obesity, or who are overweight with weight-related health conditions.
In the SURMOUNT-1 clinical trial, the average weight loss with tirzepatide after 72 weeks was 15% for the 5mg dose, 19.5% for the 10mg dose, and 20.9% for the 15mg dose.
Tirzepatide is not FDA-approved as a weight loss medication; it is FDA-approved to help reduce blood sugar levels in patients with type 2 diabetes and should be used together with diet and exercise.

Important information

Tirzepatide may cause thyroid C-cell tumors. It is important to tell your doctor if you have a personal or your family has a history of thyroid cancer or a condition called Multiple Endocrine Neoplasia (MEN) syndrome. This is a syndrome that causes tumors to develop on endocrine glands. If you experience any of these symptoms: lump or swelling in your neck, difficulty in swallowing, hoarseness, or shortness of breath, then you should call your doctor immediately.

Keep all appointments with your doctor, health professionals, and the laboratory. Your doctor may order certain tests to check your body’s response to this medicine.

Before using Tirzepatide

Tell your doctor and pharmacist if you are allergic to Tirzepatide, any other medications, or any of the ingredients in this medicine. There is a list of ingredients contained in this medicine, at the bottom of this page.
Tell your doctor if you have or have ever had kidney or pancreas disease, a history of diabetic retinopathy or any stomach problems such as difficulty digesting food.
Tell your doctor if you plan to become pregnant, are pregnant, or are breastfeeding. If you become pregnant while taking this medicine, you should tell your doctor.

How should I use Tirzepatide?

You should follow the directions on your prescription label carefully, and ask your pharmacist or doctor to explain any part you do not understand. It is important to use this medicine exactly as directed. Do not take more or less of it or take it more often than prescribed by your doctor.

Tirzepatide comes as a solution (liquid) in a pre-filled pen that is injected under the skin (subcutaneously).

It is usually given

once a week.
can be given with or without meals, at any time of the day.
may be injected into the thigh, abdomen, or upper arm.
You should rotate injection sites with each dose.

Your doctor will probably start you on a low dose which may be gradually increased, but not more than once every 4 weeks.

You may change the day of the week you use tirzepatide as long as there is at least three days between doses.

You may administer insulin in the same area as tirzepatide, but they should not be given right next to each other. Insulin and tirzepatide should be given as separate injections, and not be mixed in the same injection.

Tirzepatide controls type 2 diabetes but does not cure it. It may take four weeks or longer before you see the full benefit of this medicine. Continue to take this medicine even if you feel well. Do not stop taking this medicine without talking to your doctor.

For more detailed instructions with diagrams, on how to give tirzepatide click here: Instructions for Tirzepatide (Mounjaro)

What should I do if I miss a dose?

If you miss a dose of Tirzepatide take the missed dose as soon as you remember it, if within 4 days after the missed dose. However, if it has been more than 4 days since your last dose then skip the missed dose and continue your regular dosing schedule. Do not inject two doses within 3 days of each other.

What happens if I overdose?

In case of overdose, call the poison control helpline at 1-800-222-1222. Information is also available online at Poison Help If the victim has collapsed, had a seizure, has trouble breathing, or can’t be awakened, immediately call emergency services at 911.

What are the side effects of Tirzepatide?

Tirzepatide may cause side effects. You should tell your doctor if any of these symptoms are severe or do not go away:

vomiting
nausea
diarrhea
decreased appetite
constipation
upset stomach

Some side effects can be serious. If you experience any of these symptoms or those listed in the Important Information section, stop taking this medicine and call your doctor immediately:

stomach pain that will not go away (and may radiate to the back) with or without vomiting.

Tirzepatide may cause low blood sugar (hypoglycemia). Symptoms and signs of low blood sugar may include dizziness or lightheadedness, blurred vision, anxiety, irritability or mood changes, sweating, slurred speech, hunger, confusion or drowsiness, shakiness, weakness, headache, fast heart rate and feeling jittery. This medicine may cause other side effects. Call your doctor or health professional if you have any unusual problems while taking this medication. If you experience a serious side effect, you or your doctor may send a report to the Food and Drug Administration’s (FDA) MedWatch Adverse Event Reporting program online or by phone (1-800-332-1088).

Interactions

Tell your doctor and pharmacist what prescription an over the counter medications, vitamins, nutritional supplements, and herbal products you are planning to take or are taking. They may interact with tirzepatide and your doctor may need to change the doses of your medications or monitor you carefully for side effects.

Birth control pills may not work as well while receiving this medicine. Your doctor may suggest you use another form of birth control for 4 weeks after starting tirzepatide and for 4 weeks after each dose change.

Taking tirzepatide with other medicines to treat diabetes such as sulfonylureas or insulin may increase your risk of hypoglycemia. Talk to your doctor and pharmacist about low blood sugar and how to manage it.

This list is not complete. Many other drugs may interact with Mounjaro, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. To check for interactions with this medicine, click the link below.

Storage

Mounjaro brand of tirzepatide should be stored in the refrigerator between 36°F to 46°F (2°C to 8°C). Keep it in the original carton until use to protect from light. Single-dose pens can be stored at room temperature for 21 days, if needed. Store your medication only as directed. Make sure you understand how to store your medication properly.

What are the ingredients in tirzepatide?

Mounjaro Active ingredient: tirzepatide

Mounjaro Inactive ingredients: sodium chloride, sodium phosphate dibasic heptahydrate, and water for injection. Hydrochloric acid solution and/or sodium hydroxide solution may have been added to adjust the pH.

Popular FAQ

Your insurance coverage for Mounjaro will vary based upon your insurance plan and drug benefits. The manufacturer of Mounjaro offers a savings card that can lower your cost to $25 for up to a 3-month supply, if you have commercial prescription insurance. Patients covered under government insurance such as Medicare or Medicaid do not qualify for the $25 savings card. Continue reading

Mounjaro (tirzepatide) has been shown to lead to weight loss when used to treat patients with type 2 diabetes, alongside diet and exercise. While not approved for weight loss, in studies participants treated with Mounjaro lost between 5.5 kg (12 lbs) and 11 kg (25 lbs) on average. Continue reading

References

Food and Drug Administration (FDA) Product Label Mounjaro
Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Источник