Тизерцин® (Tisercin®)
💊 Состав препарата Тизерцин®
✅ Применение препарата Тизерцин®
Описание активных компонентов препарата
Тизерцин®
(Tisercin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AA02
(Левомепромазин)
Лекарственная форма
| Тизерцин® |
Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 шт. рег. №: ЛП-(000079)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N011307/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тизерцин®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, натрия крахмала гликолат — 2 мг, повидон — 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал картофельный — 15.2 мг, лактоза — 40 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 0.758 мг, гипромеллоза — 2.632 мг, диметикон — 0.355 мг, магния стеарат — 0.255 мг.
50 шт. — флакон (1) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч, после в/м введения — через 30-90 мин. Метаболит, образующийся путем деметилирования, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.
T1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Тизерцин®
Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым в начале лечения — 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям — 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у детей
С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой — уменьшается действие леводопы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые оболочкой |
25 мг |
|
раствор для инфузий и внутримышечного введения |
25 мг/мл |
таблетки, покрытые оболочкой
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Описание препарата Тизерцин® (раствор для инфузий и внутримышечного введения, 25 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 26.09.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- F20 Шизофрения
- F28 Другие неорганические психотические расстройства
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F31 Биполярное аффективное расстройство
- F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F51.0 Бессонница неорганической этиологии
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F99 Неуточненные психические расстройства
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- G50.0 Невралгия тройничного нерва
- G51 Поражения лицевого нерва
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R52.9 Боль неуточненная
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Состав
| Раствор для инфузий и внутримышечного введения | 1 амп. |
| действующее вещество: | |
| левомепромазин | 25 мг |
| вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 9 мг; монотиоглицерол — 7,5 мг; натрия хлорид — 6 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антипсихотическое.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/в, в/м. Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь.
Обычная суточная доза — 75–100 мг (за 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. Применяют также в/в капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует развести — (50–100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) — и вводить медленно через капельницу.
Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/сут до 3 мг/кг/сут.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и в/м введения, 25 мг/мл. По 1 мл в ампулах из бесцветного гидролитического стекла типа I, с красным и синим кодовыми кольцами и точкой излома. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке, запаянной пленкой из ПВХ//ПЭТ/ПЭ. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1165, Будапешт, ул. Бекеньфельди 118-120, Венгрия (все стадии производства).
Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36-1) 803-55-55; факс: (36-1) 803-55-29.
Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.
Тел.: (495) 363-39-66.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки
Внутрь, начиная с суточной дозы 25–50 мг, в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25–50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг/сут. Средние суточные дозы — 200–300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.
Раствор для инфузий и в/м введения
В/в, в/м. Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь.
Обычная суточная доза — 75–100 мг (за 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. Применяют также в/в капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует развести — (50–100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) — и вводить медленно через капельницу.
Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/сут до 3 мг/кг/сут.
активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха
антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ код
N05AA02
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения — 15-30 часов.
Психомоторное возбуждение различной этиологии
- при шизофрении (острой и хронической)
- при биполярных расстройствах
- при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
- при олигофрении
- при эпилепсии
а также другие психические расстройства, протекающие с
- ажитацией
- тревогой
- паникой
- фобиями
- стойкой бессонницей
Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов
Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай)
- одновременный прием антигипертензивных средств,
- повышенная чувствительность к фенотиазинам,
- передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
- закрытоугольная глаукома,
- задержка мочи,
- Болезнь Паркинсона,
- рассеянный склероз,
- миастения, гемиплегия,
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
- выраженная почечная/печеночная недостаточность,
- выраженная артериальная гипотензия,
- угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
- порфирия,
- кормление грудью,
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Беременность и период лактации
Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.
Сердечно-сосудистая система:
самый частый побочный эффект — снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел «Противопоказания»).
Кроветворная система:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система:
спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм:
галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система:
обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт:
сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.
Симптомы:
Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение:
реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует избегать одновременного приема следующих средств:
- Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
- Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
- Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
- Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
- Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) — снижение психостимулирующего эффекта.
- Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
- Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
- Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) — усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
- Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
- Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
- Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).
Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.
При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел «Взаимодействия»).
Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.
Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.
Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.
Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.
После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови.
Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ®.
До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели:
- артериальное давление,
- функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
- формулу крови,
- ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).
Вождение автомобилей и работа с механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.
Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.
По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок хранения
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача!
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.
Состав
- Одна таблетка средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лактоза. Состав оболочки: стеарат магния, титана диоксид, диметикон, гипромеллоза.
- Один миллилитр раствора средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода.
Форма выпуска
- Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, без запаха. 50 таблеток в стеклянном коричневом флаконе с амортизатором-гармошкой и контролем первичного вскрытия — один такой флакон в пачке из картона.
- Бесцветный прозрачный раствор со специфическим запахом. 1 мл раствора в стеклянной ампуле с точкой излома — пять ампул в контурной упаковке — две упаковки в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое, антигистаминное, противорвотное, седативное, гипотермическое, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Нейролептик фенотиазинового типа. Имеет антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое, антигистаминное, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие. Снижает давление.
Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы мозга.
Седативное действие вызвано блокадой адреналиновых рецепторов ретикулярной формации мозга; гипотермическое – блокадой гипоталамических допаминовых рецепторов; противорвотное – блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра. Экстрапирамидные нежелательные эффекты менее выражены у левомепромазина, чем у «классических» нейролептиков.
Увеличивает болевой порог. Из-за способности усиливать действие анальгетиков, препаратов для анестезии и антигистаминных средств Тизерцин можно использовать для дополнительной терапии при болевом синдроме. Наибольший анальгезирующий эффект достигается в течение 40 минут после введения внутримышечно и продолжается четыре часа.
Фармакокинетика
После перорального приема наибольшая концентрация регистрируется в крови в среднем через 2 часа, а после введения внутримышечно – через 60 минут.
Активно проникает через любые гистогематические барьеры, распределяется в различных органах и тканях. Быстро трансформируется в печени, подвергаясь деметилированию с образованием конечных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, которые эвакуируются с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – единственный метаболит, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты неактивны.
Время полувыведения приближается к 20-25 часам. Малая часть принятой дозы (до 1%) выводится в первоначальном виде с мочой и фекалиями.
Показания к применению
- Психомоторное возбуждение при психозах, биполярных расстройствах, олигофрении, шизофрении, эпилепсии.
- Иные психические расстройства, осложненные тревогой, ажитацией, фобиями, паникой, стойкой бессонницей.
- Необходимость усиления эффектов анальгетиков, препаратов для общей анестезии, ингибиторов Н1-гистаминовых рецепторов.
- Болевой синдром (воспаление лицевого нерва, тройничная невралгия, опоясывающий лишай).
Противопоказания
- передозировка препаратами, оказывающими подавляющее действие на нервную систему (общие анестетики, алкоголь, снотворные);
- совместное употребление антигипертензивных средств;
- закрытоугольная глаукома;
- болезнь Паркинсона;
- рассеянный склероз;
- гемиплегия;
- миастения;
- задержка мочи;
- хроническая недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная или почечная недостаточность;
- подавление костномозгового кроветворения;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- лактация;
- порфирия;
- гиперчувствительность к составляющим препарата или иным фенотиазинам;
- возраст менее 12 лет.
Препарат применяют с осторожностью при эпилепсии, в пожилом возрасте, у лиц с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.
Побочные действия
- Явления со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, снижение давления, синдром Адамса-Стокса, увеличение интервала QT, тахикардия. При использовании фенотиазиновых нейролептиков известны случаи развития внезапной смерти.
- Явления со стороны кроветворения: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
- Явления со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, утомляемость, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, увеличение внутричерепного давления, кататония, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы, нарушение ориентации, эпилептические припадки.
- Явления со стороны метаболизма: изменения менструального цикла, галакторея, понижение массы тела, масталгия. Сообщалось о развитии аденомы гипофиза у ряда пациентов, использующих производные фенотиазина, но для доказательства причинно-следственной связи необходимы дополнительные изыскания.
- Явления со стороны мочеполовой сферы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений матки.
- Явления со стороны пищеварения: дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, тошнота, запор, поражение печени.
- Явления со стороны кожи: гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация.
- Явления со стороны зрения: пигментная ретинопатия.
- Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, крапивница, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
- Прочие явления: гипертермия, боль и отек в области инъекций.
Инструкция по применению Тизерцина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Тизерцина разрешает назначать препарат перорально, начиная с 25-50 мг в день, разделенных на несколько приемов. Дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно до наступления улучшения состояния. У нечувствительных к другим нейролептикам пациентов суточную дозу разрешено увеличивать на 50-75 мг в день. Средние дозы равны 200-300 мг в день. После улучшения и стабилизации состояния дозу следует уменьшить до поддерживающей (определяется индивидуально).
Пациентам с невротическими расстройствами в амбулаторной практике средство назначают в дозе 12.5-50 мг в день.
Парентеральное применение
Данным путем доставки пользуются при отсутствии возможности перорального приема средства. Дневная доза составляет обычно 75-100 мг и делится на 2-3 инъекции, которые проводятся в условиях соблюдения постельного режима и под контролем давления и пульса. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200-250 мг.
Раствор можно вводить глубоко внутримышечно или внутривенно капельно. Для внутривенной капельной инфузии 50-100 мг средства необходимо разбавить в 250 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и медленно вводить через капельницу.
Передозировка
Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия, угнетение сознания вплоть до комы, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.
Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ. Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение Допамина или Норадреналина. Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.
При передозировке нейролептиками не советуется использовать Адреналин, Лидокаин и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают Диазепам или Фенитоин (при повторах судорожных приступов). При развитии рабдомиолиза вводят Маннитол. Селективный антидот отсутствует.
Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.
Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.
Взаимодействие
Не следует применять одновременно с Левомепромазином гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с нижеперечисленными препаратами (из-за возможного усиления побочных эффектов):
- м-холиноблокирующие средства (ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты);
- ряд антипаркинсонических средств;
- Скополамин, Атропин, Суксаметоний;
- средства, подавляющие нервную систему (средства для общего наркоза, опиоидные анальгетики, седативные и снотворные препараты, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, транквилизаторы);
- средства, стимулирующие нервную систему (производные амфетамина и иные препараты);
- Леводопа;
- гипогликемические пероральные средства;
- средства, увеличивающие интервал QT;
- средства, вызывающие фотосенсибилизацию;
- этанол;
- антацидные средства;
- препараты, подавляющие костномозговое кроветворение;
- Дилевалол (может потребоваться снижение дозировок обоих препаратов).
Левомепромазин и его негидроксилированные производные являются мощными блокаторами CYP2D6. Совместное использование с препаратами, метаболизирующимися при помощи CYP2D6, приводит к повышению их концентрации и усилению нежелательных эффектов.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре в темном месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Использование препарата рекомендовано прекратить в случае развития реакций гиперчувствительности.
Совместное применение с ингибиторами МАО, препаратами, угнетающими нервную систему, и м-холиноблокаторами требует крайней осторожности.
С осторожностью следует назначать Тизерцин пациентам с поражениями печени или почек.
Лица пожилого возраста имеют предрасположенность к развитию ортостатической гипотензии, а также к седативному и м-холиноблокирующему эффекту фенотиазинов. У них чаще возникают побочные эффекты экстрапирамидного типа.
В случаях парентерального применения препарата следует чередовать места введений, поскольку возможно появление местного раздражения и изменений ткани.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата больными (особенно пожилыми), страдающими кардиологическими заболеваниями, больными с сердечной недостаточностью застойного типа, аритмией, нарушениями проводимости, синдромом удлиненного промежутка QT.
При появлении гипертермии во время лечения антипсихотиками необходимо исключить возможность появления злокачественного нейролептического синдрома, представляющего угрозу жизни и характеризующегося нижеперечисленными симптомами: спутанность сознания, гипертермия, мышечная ригидность, нарушение работы вегетативной системы, повышение активности креатинфосфокиназы, кататония, миоглобинурия и острая недостаточность функции почек. При возникновении подобных симптомов или гипертермии неясного происхождения применение препарата необходимо немедленно прекратить.
После резкой отмены средства, применяемого длительно или в больших дозах, возможно появление рвоты, тошноты, тремора, головной боли, усиленного потоотделения, бессонницы, тахикардии, беспокойства, толерантности к успокоительному действию фенотиазиновых производных и перекрестной толерантности к другим антипсихотическим средствам. По указанным причинам отмену Тизерцина следует всегда проводить постепенно.
Развитие желтухи холестатического типа зависит от индивидуальных особенностей пациента. Этот симптом полностью проходит после прекращения использования препарата, поэтому при долговременном лечении требуется постоянный контроль показателей печени.
Перед и во время лечения необходимо регулярно контролировать нижеприведенные показатели: функцию печени, лейкоцитарную формулу, артериальное давление, ЭКГ (при кардиологических заболеваниях и у пожилых больных), содержание калия в крови. Также необходимо проведение периодического контроля соотношения электролитов плазмы и его коррекция.
В начальном периоде лечения строго запрещается управление мобильными механизмами. Продолжительность запрета определяется в каждом случае индивидуально.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Тизерцина: Аминазин, Гидрохлорид Хлорпромазина.
Детям
Не применяется у детей до 12 лет. Детям от 12 лет при наличии показаний рекомендованы дозировки 0,35-3 мг на килограмм веса в день.
С алкоголем
Запрещается совмещать препарат со спиртосодержащими напитками.
При беременности и лактации
В указанные периоды от приема препарата следует воздержаться.
Отзывы о Тизерцине
Отзывы свидетельствуют о том, что препарат обладает мощным седативным эффектом при расстройствах сна и сильном возбуждении на фоне аутизма, шизофрении и иной психической патологии.
Нередки случаи индивидуальной нечувствительности к средству. О побочных эффектах пациентами сообщается редко. В амбулаторной практике использование Тизерцина ограничено ввиду сложности осуществления подбора доз и контроля за пациентом.
Цена Тизерцина, где купить
Цена упаковки препарата в таблетках России начинается с 245 рублей, а на Украине цена таблеток приближается к 114 гривнам.