Тофизопам (Tofisopam)
💊 Состав препарата Тофизопам
✅ Применение препарата Тофизопам
Описание активных компонентов препарата
Тофизопам
(Tofisopam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Тофизопам |
Таб. 50 мг: 20 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000821)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-006234 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тофизопам
Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны; допускаются вкрапления серого цвета, мраморность.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 91.8 мг, крахмал картофельный — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 9.5 мг, желатин — 3.3 мг, кросповидон — 3.5 мг, стеариновая кислота — 1 мг, натрия стеарилфумарат — 0.9 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов — седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный — проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к «дневным» транквилизаторам.
Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. T1/2 составляет 6-8 ч.
Показания активных веществ препарата
Тофизопам
Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; предменструальный синдром, климактерический синдром; кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; синдром алкогольной абстиненции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания, индивидуальной чувствительности к тофизопаму и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.
Особые указания
При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.
У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.
При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 9 июня 2018 года; проверки требуют 17 правок.
| Тофизопам | |
|---|---|
| Tofisopamum | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-(3,4-диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5Н-2,3-бензодиазепин |
| Брутто-формула | C22H26N2O4 |
| Молярная масса | 382,5 г/моль |
| CAS | 22345-47-7 |
| PubChem | 5502 |
| DrugBank | ? |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05BA23 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ? |
| Период полувывед. | 6—8 часов |
| Лекарственные формы | |
| таблетки 50 мг | |
| Другие названия | |
| «Грандаксин» | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Тофизопа́м — анксиолитическое лекарственное средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепинов. Обладает выраженным анксиолитическим действием, при этом снотворный, седативный, противосудорожный и мышечно-расслабляющий эффекты выражены слабо, поэтому тофизопам относится к «дневным» транквилизаторам.
Возникающие эффекты от приема препарата обусловлены стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение данных рецепторов повышает восприимчивость ГАМК-рецепторов к медиатору. По итогу усиливается ГАМК-ергическая передача. Это значит, что хлорные каналы работают усиленнее, также увеличивается гиперполяризация мембран нейронов, активность же нейронов наоборот снижается[1].
Расслабляющее действие обуславливается влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы, что выражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревоги, страха, беспокойства.
Успокоительный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Он проявляется в сокращении симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) почти не влияет, крайне редко встречается снижение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц[2].
Общие сведения[править | править код]
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле.
Препарат получен в результате атипичного химического преобразования молекулы диазепама. Как и другие бензодиазепины, обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Ввиду существенного отличия химической структуры от прочих бензодиазепинов почти не вызывает перекрестного привыкания и синдрома отмены при должном контроле во время приема и соблюдении дозировок.
Применение[править | править код]
Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции, не потенцирует действие алкоголя.
При лечении тофизопамом возможно развитие повышенной возбудимости, диспепсические явления, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности (тератоген). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению[править | править код]
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).
Побочные действия[править | править код]
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.
Меры предосторожности[править | править код]
При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15-16 ч.
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Примечания[править | править код]
- ↑ Справочник лекарственных средств.
- ↑ Справочник лекарств.
Ссылки[править | править код]
- Подробный анализ клинических испытаний
- Тофизопам (Tofisopam) — РЛС
 |
Международное непатентованное название? Тофизопам |
 |
Действующее вещество: Тофизопам — 50,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 91,80 мг, крахмал картофельный — 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 9,50 мг, желатин — 3,30 мг, кросповидон — 3,50 мг, стеариновая кислота — 1,00 мг, натрия стеарилфумарат — 0,90 мг. |
 |
Транквилизаторы — производные бензодиазепина |
 |
ПроизводителиБиоком(Россия) |
 |
Показания к применению Тофизопам таблетки 50мгЛечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, беспокойством, вегетативными расстройствами, апатией, устало-стью и подавленным настроением. Алкогольный абстинентный синдром. |
 |
Способ применения и дозировка Тофизопам таблетки 50мгРежим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза 300 мг. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза. |
 |
Противопоказания Тофизопам таблетки 50мгПовышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата. Детский возраст до 18 лет. Беременность. Период грудного вскармливания. Состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией. Декомпенсированная дыхательная недостаточность. Синдром обструктивного апноэ. Кома. Одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином. Непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат). С осторожностью. Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Тофизопам в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.Тофизопам относится к дневным анксиолитикам. Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80 %) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30 %), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов. |
 |
Побочное действие Тофизопам таблетки 50мгНарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха. Нарушения со стороны центральной нервной системы: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией. Нарушения со стороны иммунной системы: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания. |
 |
ПередозировкаСимптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки. Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны. В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано. |
 |
Взаимодействие Тофизопам таблетки 50мгОдновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются СYРЗА4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, Н1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания). Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения. Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС. |
 |
Особые указанияСледует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты. Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом). У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.Каждая таблетка Тофизопам содержит 91,80 мг лактозы моногидрата, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке). |