Тофизопам инструкция по применению и для чего таблетки взрослым отзывы

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 9 июня 2018 года; проверки требуют 17 правок.

Тофизопам
Tofisopamum
Химическое соединение
ИЮПАК	1-(3,4-диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5Н-2,3-бензодиазепин
Брутто-формула	C22H26N2O4
Молярная масса	382,5 г/моль
CAS	22345-47-7
PubChem	5502
DrugBank	?
Состав
Классификация
АТХ	N05BA23
Фармакокинетика
Биодоступн.	?
Период полувывед.	6—8 часов
Лекарственные формы
таблетки 50 мг
Другие названия
«Грандаксин»
Медиафайлы на Викискладе

Тофизопа́м — анксиолитическое лекарственное средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепинов. Обладает выраженным анксиолитическим действием, при этом снотворный, седативный, противосудорожный и мышечно-расслабляющий эффекты выражены слабо, поэтому тофизопам относится к «дневным» транквилизаторам.

Возникающие эффекты от приема препарата обусловлены стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение данных рецепторов повышает восприимчивость ГАМК-рецепторов к медиатору. По итогу усиливается ГАМК-ергическая передача. Это значит, что хлорные каналы работают усиленнее, также увеличивается гиперполяризация мембран нейронов, активность же нейронов наоборот снижается^[1].

Расслабляющее действие обуславливается влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы, что выражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревоги, страха, беспокойства.
Успокоительный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Он проявляется в сокращении симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) почти не влияет, крайне редко встречается снижение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц^[2].

Общие сведения[править | править код]

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле.

Препарат получен в результате атипичного химического преобразования молекулы диазепама. Как и другие бензодиазепины, обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Ввиду существенного отличия химической структуры от прочих бензодиазепинов почти не вызывает перекрестного привыкания и синдрома отмены при должном контроле во время приема и соблюдении дозировок.

Применение[править | править код]

Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции, не потенцирует действие алкоголя.

При лечении тофизопамом возможно развитие повышенной возбудимости, диспепсические явления, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности (тератоген). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению[править | править код]

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Побочные действия[править | править код]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

Меры предосторожности[править | править код]

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15-16 ч.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

• Подробный анализ клинических испытаний
• Тофизопам (Tofisopam) — РЛС

Состав

Лекарство выпускают в виде порошка или таблеток, в составе содержится по 50 мг тофизопама.

Форма выпуска

Тофизопам выпускают в виде мелкодисперсного порошка, в мешках полиэтиленовых по 1 килограмму.

Или в круглых белых таблетках, по 20 или 60 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тофизопам – это транквилизатор, относится к группе производных бензодиазепина. Характерные для данной группы снотворный, седативный и противосудорожный эффекты слабо выражены. Напротив, вещество обладает некоторой стимулирующей активностью. Данный препарат можно отнести к “дневным” транквилизаторам.

Действующее вещество стимулирует в мозге бензодиазепиновые рецепторы, вследствие этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к действию специфического медиатора. Таким образом, ток ионов хлора и активность хлорных каналов увеличивается, гиперполяризация мембран нейронов усиливается и снижается их активность.

Показания к применению

Препарат назначают:

• для лечения неврозов и неврозоподобных расстройств;
• при вегетативных расстройствах, апатии, сниженной активности;
• для лечения реактивной депрессии, при умеренно выраженных психопатических симптомах;
• при сильном стрессе, после перенесенной эмоциональной травмы;
• в составе комплексной терапии при кардиалгии (комбинация с прочими средствами), климактерическом синдроме (с гормонами);
• при предменструальном напряжении;
• при миастении, миопатии, нейрогенных мышечных атрофиях;
• в других случаях, если возникли вторичные невротические симптомы, а миорелаксанты противопоказаны.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при аллергии на его компоненты;
• если у пациента тяжелая форма депрессии;
• при психозах и психопатиях, с выраженной психомоторикой или агрессией;
• при декомпенсированной дыхательной недостаточности;
• в период грудного вскармливания;
• на первом триместре беременности;
• в возрасте до 18 лет;
• при синдроме остановки дыхания во сне;
• при приеме такролимусса, циклоспорина или сиролимуса;
• при сильном эмоциональном напряжении, умеренном страхе, навязчивых переживаниях.

Побочные эффекты

Могут проявиться следующие побочные реакции на препарат:

• сильное психомоторное возбуждение, агрессия, возбудимость нервной системы, головная боль, раздражительность, бессонница;
• судороги (больные эпилепсией), спутанность сознания, раздражительность;
• тошнота, отсутствие здорового аппетита, гастралгия, метеоризм, несварение, запор;
• сухость слизистых оболочек, редко — желтуха;
• угнетение дыхательных центров;
• боли в мышцах, сильное мышечное напряжение;
• аллергия, высыпания и зуд на коже, экзантема.

Тофизопам, инструкция по применению (способ и дозировка)

Как правило, Тофизопам принимают внутрь. Дозировку назначает врач.

Согласно инструкции, рекомендуемая суточная дозировка составляет 150 мг. Кратность приема средства составляет 3 раза в сутки.

Курс лечения определяется лечащим врачом, в соответствии с видом заболевания и степенью его тяжести.

Передозировка

Если принять более 50-120 мг на килограмм веса пациента может развиться подавление функций центральной нервной системы. Основные симптомы передозировки – рвота, эпилептические припадки, угнетение дыхания, кома, спутанность сознания.

В качестве терапии, если произошла передозировка таблетками: промывание желудка, прием энтеросорбентов, ИВЛ при необходимости, перевод пострадавшего в положение Тренделенбурга, в крайнем случае – введение допамина, норэпинефрина или флумазенила.

Взаимодействие

Сочетание Тофизопама с метоклопрамидом и препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, может ускорить наступление действия лекарства.

Этанол, барбитураты, никотин, средства от эпилепсии (карбамазепин) способны ослабить эффект от препарата.

Противопоказано сочетание лекарства с циклоспорином, такролимусом и сиролимусом.

Средства, подавляющие функции центральной нервной системы в сочетании с тофизопамом могут усилить частоту возникновения побочных реакций.

Кетоконазол и интраконазол могут увеличить плазменную концентрацию препарата.

Препарат способен снизить эффективность и содержание в организме дигоксина и варфарина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Хранить средство необходимо при температуре от 15 до 25 градусов, вдали от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Лекарство может привести к попыткам суицида или агрессии. Его не следует назначать в качестве мототерапии при психозе, фобиях, навязчивых состояниях, при тревожности и сильной депрессии.

Последний прием препарат рекомендуется произвести не позднее 3-4 часов дня.

Если у пациента возникли серьезные нарушения режима сна или аллергические реакции, то принимать препарат не стоит. Атеросклероз, миастения и деперсонализация не являются прямыми противопоказаниями к применению средства. Однако, при данных заболеваниях рекомендуется усиленный контроль за состоянием больного.

При беременности и лактации

Нельзя принимать средство на первом триместре беременности и во время кормления грудью.

На втором и третьем триместрах применение лекарства возможно, после консультации с врачом.

Отзывы о Тофизопаме

Отзывы на форумах в основном хорошие. Чаще всего лекарство назначают в составе комплексной терапии. Пишут, что это “проверенный временем, эффективный препарат”. Некоторым его действие показалось “слабоватым”; у кого-то, после резкого прекращения приема, развился синдром отмены. Побочные реакции проявляются довольно редко или проходят после первой недели приема.

Цена Тофизопама, где купить

Актуальная цена Тофизопама да данный момент неизвестна.