Торасемид медисорб инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Торасемид Медисорб таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004911

Торговое наименование препарата

Торасемид Медисорб

Международное непатентованное наименование

Торасемид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

действующее вещество: торасемид 5,0 мг или 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство

Код АТХ

C03CA

Фармакодинамика:

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь.

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация (С_mах) торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность — 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Распределение

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97% соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

Почечная недостаточность:

При почечной недостаточности Т_1/2 не изменяется, период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Печеночная недостаточность:

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания:

— Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

— артериальная гипертензия.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;

— аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препарата сульфонилмочевины);

— почечная недостаточность с анурией;

— печеночная кома и/или прекома;

— выраженная гипокалиемия/гипонатриемия;

— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

— гликозидная интоксикация;

— острый гломерулонефрит;

— некомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

— гиперурикемия;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— Артериальная гипотензия;

— стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

— гипопротеинемия;

— гипокалиемия;

— гипонатриемия;

— предрасположенность к гиперурикемии;

— нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

— желудочковая аритмия в анамнезе;

— острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

— диарея;

— панкреатит;

— сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);

— гепаторенальный синдром;

— подагра;

— анемия;

— беременность.

Беременность и лактация:

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Торасемид во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Данных о выделении торасемида с грудным молоком нет, поэтому при необходимости применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день.

При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, а в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко ≥1/10000 и <1/1000, очень редко < 1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени описаны лишь после внутривенного введения.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), метаболический алкалоз.

Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушений ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезия (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания в конечностях).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — нарушение слуха, шум в ушах и/или потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовые кровотечения.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсические расстройства, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — покраснение лица; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна — нарушение потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия (повышение концентрации мочевой кислоты в крови может вызвать или усилить проявление подагры), небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Передозировка:

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов и гематокрита.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.

При одновременном применении торасемида с глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие развития гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина (ПГ), нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризуюших миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Эту нежелательную реакцию возможно предотвратить, снизив дозу торасемида или временно отменить его.

Одновременное применение торасемида с пробенецидом или метотрексатом может уменьшить эффективность торасемида (один и тот же путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении торасемида и циклоспорина увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдалось чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Особые указания:

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата на протяжении длительного периода времени, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли. Для профилактики гипокатиемии рекомендуется применение препаратов калия, а также соблюдать диету, богатую калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное равновесие, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного равновесия могут привести к развитию печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов, особенно в начале лечения препаратом и пациентов пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса.

При длительном лечении рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.

Каждую банку или 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Медисорб» (АО «Медисорб»), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Медисорб»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от
анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась
соответственно следующему (классификация Всемирной организации
здравоохранения): очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота
неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,
апластическая или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна —
тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до
настоящего времени описаны лишь после внутривенного введения.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна —
гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия,
гипокальциемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна
манифестация латентно протекающего сахарного диабета),
метаболический алкалоз.

Симптомами, указывающими на развитие нарушений
водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть
головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная
слабость, нарушений ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и
дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут
привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение,
головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних
конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок,
парестезия (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания в
конечностях).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна —
нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота
неизвестна — нарушение слуха, шум в ушах и/или потеря слуха (носит,
как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной
недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — экстрасистолия,
тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — чрезмерное
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия,
коллапс, снижение объема циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен,
тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки
и средостения: нечасто — носовые кровотечения.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — диарея; нечасто — боль в
животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту,
тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсические расстройства,
острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота
неизвестна — внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто —
покраснение лица; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь,
крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура,
васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна — мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто —
увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто —
учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия,
задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей),
интерстициальный нефрит, гематурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
частота неизвестна — нарушение потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — лихорадка,
астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность,
нервозность.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна —
гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,
гиперурикемия (повышение концентрации мочевой кислоты в крови может
вызвать или усилить проявление подагры), небольшое повышение
концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение
концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности
некоторых «печеночных» ферментов (например,
гамма-глутамилтрансферазы).

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
 Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
 Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.
 Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

 Фармакокинетика

 После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень.

Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.
Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.
T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.