Information about Toricox
Toricox 60 mg, 90 mg, 120 mg Film-coated Tablets
Composition:
Each Toricox F.C. Tablet contains, either:
30 mg etoricoxib or
60 mg etoricoxib or
90 mg etoricoxib or
120 mg etoricoxib
Pharmacological Properties:
Etoricoxib isan anti-inflammatory, antirheumatic and non-steroidal product.
It is a member of the coxibs group.
Mechanism of action: Etoricoxib is an oral,selective cyclo-oxygenase-2 (COX-2) inhibitor within the clinical dose rang: (produced dose dependent inhibition of COX-2 without inhibition of COX-1 at doseup to 150 mg daily).
Etoricoxib does not inhibit gastric prostaglandin synthesis and has no effect on platelet function.
Indication:
Toricox is indicated for the symptomatic relief of osteoarthritis (OA), rheumatoid arthritis (RA), ankylosing spondylitis, and the pain signs of inflammation associated with acute gouty arthritis.
Side Effects:
The following undesirable effects were reported at an incidence greater than placebo inclinical trials in patients with OA, RA, chronic low back pain or ankylosing spondylitis treated with etoricoxib.
Gastroenteritis,upper respiratory infection and urinary infection are uncommon also anemia,leukopenia/ anaphylactoid reactions including shock are very rare. Edema /fluid retention are common, but appetite increase or decrease and weight gainare uncommon. Anxiety, depression, and mental acuity decreased are uncommon,but confusion and hallucination are very rare. Dizziness and headache arecommon, but dysgeusia, insomnia, paresthesia / hypesthesia and somnolence areuncommon. Also blurred vision, conjunctivitis, tinnitus and vertigo areuncommon.
Palpitationsare common, but atrial fibrillation, congestive heart failure, non-specific ECG changes, angina pectoris and myocardial infraction are uncommon.
Hypertension iscommon, but flushing, cerebrovascular accident and transient is chemic attack uncommon. Hypertensive crisis is very rare. Cough, dyspnea and epistaxis areuncommon and bronchospasm is very rare. Abdominal pain, flatulence, heartburn, diarrhea, dyspepsia, epigastria discomfort and nausea are common.
Dosage and Administrations:
Toricox is administered orally and may be taken withor without food. The onset of the effect may be faster when it is administered without food.
The recommended dose in:
-Osteoarthritis:( 60 mg once daily) “not to exceed 60 mg daily”.
-Rheumatoid arthritis: 90 mg once daily. (Not to exceed 90 mg daily).
-Acute gouty arthritis: 120 mg once daily (only for the acute symptomatic period“about 8 days”).
-Ankylosing spondylitis: 90 mg once daily.
Over dosage:
In clinical studies, administration of single doses of etoricoxib up to 500mg and multiple doses up to 150mg / day for 21 days did not result in significant toxicity. The most frequently observed adverse experiences of over dosage were consistent with the safety profile for etoricoxib (e.g. gastrointestinal, cardiorenal events).
In the event ofthe overdose, it is reasonable to employ the usual supportive measures, e.g.remove unabsorbed material from the GI tract, employ clinical monitoring, and institute supportive therapy, it is required.
Etoricoxib isnot dialyzable by hemodialysis; it is not known whether etoricoxib is dialysisby peritoneal dialysis.
Storage:
Store in the original package in order to protect from moisture
Keep it out of the reach of children.
Packing:
Packs of 10 & 20 Tablets for all strengths.
Химическое название
5-Хлор-6′-метил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2,3′-бипиридин
Химические свойства
Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).
Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.
Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.
После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.
Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.
Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).
Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Показания к применению
Эторикоксиб применяют:
- для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
- при подагрическом артрите;
- для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
- если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость НПВС либо Аспирина (наблюдалась ранее);
- при язвах и эрозиях в желудке и 12-перстной кишке;
- у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
- у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
- при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
- если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
- при серьезных заболеваниях печени;
- у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
- при болезнях периферических артерий;
- у больных с ишемией;
- у беременных женщин на любом сроке;
- если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
- при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
- у детей в возрасте до 16 лет;
- при кормлении грудью.
Побочные действия
Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:
- головокружение, ощущение сердцебиения, общая слабость, головная боль, повышенное артериальное давление;
- понос, кашель, тошнота, несварение желудка, повышенное газообразование;
- болезненные ощущения в эпигастральной области;
- экхимоз, повышение уровня печеночных ферментов;
- отечность, симптомы гриппа.
Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:
- искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
- депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
- лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
- сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
- одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
- гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
- запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
- снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
- гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
- снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
- увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
- гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.
Очень редко возникают:
- почечная недостаточность (состояние нормализуется при отмене препарата);
- гипернатриемия, шок, анафилактические реакции;
- синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
- перфорация и кровотечения в ЖКТ;
- синдром Лайелла, гепатит, бронхоспазм;
- гипертонический криз, спутанность сознания и галлюцинации.
Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.
Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.
Передозировка
При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.
Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.
Взаимодействие
С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.
Если пациент принимает Ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.
У пациентов, которые принимают Варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.
Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.
Сочетанный прием Эторикоксиба, Циклоспорина и Такролимуса усиливает нагрузку на почки.
Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.
Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию Метотрексата и снижает его почечный клиренс.
Сочетание препарата с Дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения Дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.
Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и Рифампицина.
Условия продажи
При покупке лекарства нужен рецепт от врача.
Срок годности
Препараты Эторикоксиба хранят в течение 3 лет.
Особые указания
Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).
Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:
- при сахарном диабете или курении;
- пожилым пациентам;
- больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
- в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).
В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.
Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.
Пожилым
Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.
При беременности и лактации
Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Эторикоксиба)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Аркоксиа
- Аторика табс
- Бикситор
- Костарокс
- Эторелекс
- Долококс
- Эториакс
- Риксия
- Рикотиб
- Этория
Отзывы
Отзывов о применении лекарства множество. В основном оно помогает снять боль и воспаление при длительном использовании. Также можно обнаружить много сообщений о развитии побочных реакций, со стороны пищеварительной системы. Некоторые пациенты предпочли перейти на более безопасные аналоги и заменители этого лекарства.
Некоторые отзывы о Эторикоксибе:
- “… Принимала этот препарат 3 недели, мне его назначили после операции по поводу межпозвоночной грыжи. У меня от него эрозия желудка появилась. Сейчас грыжа не беспокоит, но пришлось лечить эрозию”;
- “… Частный платный врач мне назначил этот препарат. Должна отметить, что он достаточно дорогой и мне совершенно не помог. Боль ушла только после приема другого лекарства, проверенного временем”.
Цена Эторикоксиба, где купить
Цена таблеток с Эторикоксибом дозировкой 120 мг составляет около 500 рублей за упаковку.
Эторикоксиб (Etoricoxib)
💊 Состав препарата Эторикоксиб
✅ Применение препарата Эторикоксиб
Описание активных компонентов препарата
Эторикоксиб
(Etoricoxib)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AH05
(Эторикоксиб)
Лекарственные формы
| Эторикоксиб |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 7, 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-007038 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 7, 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-007038 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 7, 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-007038 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 120 мг: 7, 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-007038 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эторикоксиб
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II белый 32K280000 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин].
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубовато-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый 32K210022 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый].
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый 32K210010 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель оксид железа желтый].
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой сине-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый 32K210023 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, краситель оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, алюминиевый лак на основе красителя синий блестящий FCF].
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax — 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).
Показания активных веществ препарата
Эторикоксиб
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аркоксиа®
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Аторика® табс
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Бикситор®
(НИЖФАРМ, Россия)
Долококс®
(HETERO LABS, Индия)
Костарокс®
(SANDOZ, Словения)
Рикотиб®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Риксия
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Этария
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Эторелекс®
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Эториакс
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АртритОбезболивающие таблетки
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Эторикоксиб: действующее вещество
- Эторикоксиб: от чего
- Эторикоксиб: противопоказания
- Эторикоксиб: побочные действия
- Эторикоксиб и алкоголь: совместимость
- Эторикоксиб или Аркоксиа: что лучше?
- Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Нестероидные противовоспалительные средства — НПВС — это группа препаратов, которые применяются для уменьшения боли, лихорадки и воспаления. «Нестероидными» их назвали потому, что они отличаются по структуре от глюкокортикостероидных гормонов, также обладающих сильным противовоспалительным действием.
Боль и воспаление в организме вызывают гормоноподобные вещества — простагландины. А их «бурную» деятельность запускают ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Терапевтический эффект НПВС основан на блокировке ферментов ЦОГ и снижении уровня простагландинов. ЦОГ-1 отвечает за синтез простагландинов, которые выполняют физиологические повседневные полезные функции, например стимулируют выработку защитной слизи в желудке. А ЦОГ-2 активизируется только при воспалительной реакции.
Все НПВС делят на селективные и неселективные препараты. Неселективные подавляют оба вида ЦОГ, что нарушает физиологические процессы и вызывает побочные реакции. Так, широко известно, что НПВП плохо влияют на слизистую желудка. Селективные блокируют в основном ЦОГ-2 и действуют только на воспалительный процесс. Они лишены отрицательного влияния и хорошо справляются с воспалением.
Высокоселективными НПВС являются препараты из группы коксибов. Такое название произошло от английской аббревиатуры COX – циклооксигеназа. Их сродство к ЦОГ-2 в 200 раз больше, чем к ЦОГ-1.
Препарат Эторикоксиб относится к группе коксибов. Рассказываем про его действующее вещество, когда назначается, какие имеет противопоказания и побочные эффекты, совместим ли с алкоголем. Сравниваем с препаратами Аркоксиа и Целекоксиб.
Эторикоксиб: действующее вещество
Эторикоксиб — лекарство в таблетках, содержащих одноименное действующее вещество. Препарат уменьшает воспаление и связанные с ним боль, отек и температуру. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функции тромбоцитов.
Препарат выпускают в основном российские фармкомпании. В России зарегистрирован только один зарубежный Эторикоксиб-Тева, который производят в Израиле. У всех производителей форма выпуска Эторикоксиба — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые согласно инструкции содержат разные дозировки:
- Эторикоксиб 30 мг
- Эторикоксиб 60 мг
- Эторикоксиб 90 мг
- Эторикоксиб 120 мг
Эторикоксиб: от чего
Рассмотрим показания Эторикоксиба, от чего помогает и при каких заболеваниях его назначают:
- хроническая боль в нижней части спины;
- остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- подагрический артрит;
- болевой синдром после стоматологических операций.
Эторикоксиб: противопоказания
Таблетки Эторикоксиба по инструкции запрещены для приема, если у пациента:
- повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным веществам;
- сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа, ринита и гиперчувствительности к другим НПВС;
- обострение язвы желудка и 12-перстной кишки;
- кровотечение ЖКТ;
- воспаление кишечника;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 16 лет;
- печеночная или почечная недостаточность в тяжелой форме;
- хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, патологии сосудов;
- неконтролируемое высокое давление выше 140/90 мм.рт.ст.
Если пациент принимает антикоагулянты или антиагреганты, то принимать Эторикоксиб он должен под наблюдением врача.
Эторикоксиб: побочные действия
Эторикоксиб — препарат с доказанной эффективностью, прошедший клинические исследования на безопасность применения. В результате были выявлены возможные побочные эффекты от терапии. Среди них чаще всего встречаются:
- задержка жидкости и отеки;
- головная боль, головокружение;
- аритмия, ощущение собственного сердцебиения;
- повышение артериального давления;
- бронхоспазм;
- боль в животе, запор, диарея, вздутие, гастрит;
- изжога, диспепсия, рефлюкс, эзофагит;
- тошнота, рвота, дискомфорт в области желудка;
- стоматит.
Эторикоксиб повышает риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов при длительном приеме и в высоких дозах. Поэтому его рекомендуют принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом.
При наличии высоких факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертонией, сахарным диабетом, атеросклерозом, злоупотребляющих курением, Эторикоксиб назначают после тщательной оценки потенциальной пользы и риска.
Эторикоксиб и алкоголь: совместимость
Официальная инструкция не содержит сведений о совместимости Эторикоксиба с алкоголем. Эторикоксиб, как НПВС усиливает раздражающее действие на слизистую ЖКТ этанола, и создает риск эрозии и желудочно-кишечных кровотечений. Алкоголь также увеличивает проявление побочных эффектов препарата.
Необходимо следовать общим врачебным рекомендациям и во время лечения воздержаться от спиртных напитков.
Эторикоксиб или Аркоксиа: что лучше?
Аркоксиа — это первый оригинальный препарат с активным веществом эторикоксиб. Он прошел масштабные клинические испытания на эффективность и безопасность.
У аналогов есть отличия в составе вспомогательных веществ и месте синтеза субстанции. Действующее вещество для Аркоксиа выпускает завод в Италии. Препараты Эторикоксиб производятся из субстанции индийского производства. В остальном все свойства препаратов идентичны: форма выпуска, дозировки, показания, противопоказания, побочные эффекты.
Эторикоксиб и Аркоксиа взаимозаменяемы при условии соблюдения назначенной врачом дозировки.
Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше?
Эторикоксиб на сегодня самый «новый» из группы коксибов, а Целекоксиб — первый ее представитель, который появился в аптеках в конце 1990-х годов. Препарат содержит одноименное действующее вещество, выпускается в капсулах 100 и 200 мг и имеет несколько отличающиеся показания для применения:
- остеоартроз, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит;
- боли после операций, костно-мышечные, боли в спине;
- боли при наступлении менструации
Эторикоксиб эффективнее своего аналога: его принимают один раз в стуки, а Целекоксиб — два раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза первого препарата 120 мг, второго 400 мг.
Эторикоксиб разрешен для лечения с 16 лет, Целекоксиб — с 18 лет. Но Эторикоксиб согласно данным клинических исследований в отличие от Целекоксиба сильнее влияет на артериальное давление, что отражено в его противопоказаниях.
Эторикоксиб обладает более быстрым и продолжительным эффектом, но ввиду разных действующих веществ, показаний и противопоказаний, решение о выборе препарата остается за врачом.
Краткое содержание
- Эторикоксиб — лекарство в таблетках, содержащих одноименное действующее вещество. Препарат уменьшает воспаление и связанные с ним боль, отек и температуру.
- Эторикоксиб назначают при артритах различного происхождения, остеоартрозе, хронической боли в спине, анкилозирующем спондилите, а также после стоматологических операций.
- Препарат нельзя принимать при многих сопутствующих заболеваниях, особенно при патологиях сердечно-сосудистой системы.
- Эторикоксиб повышает риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов при длительном приеме в высоких дозах. Поэтому его рекомендуют принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом.
- Необходимо следовать общим врачебным рекомендациям и во время лечения Эторикоксибом воздержаться от спиртных напитков.
- Эторикоксиб и Аркоксиа взаимозаменяемы при условии соблюдения назначенной врачом дозировки.
- Эторикоксиб обладает более быстрым и продолжительным эффектов, но ввиду разных действующих веществ, показаний и противопоказаний, решение о выборе препарата остается за врачом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эторикоксиб-Тева
Международное непатентованное название
Эторикоксиб
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, 30 мг
Таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, 60 мг
Таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, 90 мг
Таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, 120 мг
Состав
Одна таблетка
содержит
активное вещество
– эторикоксиб 30мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг.
вспомогательные
вещества:
кальция
гидрофосфат безводный,
целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза
микрокристаллическая (тип 102), кросповидон (тип А), повидон-К25,
магния стеарат.
состав пленочной
оболочки для дозировки 30 мг:
АкваПолиш Р
голубой 064.20
MS:
гипромеллоза,
гидроксипропилцеллюлоза, тальк, триглицериды среднецепочечные, титана
диоксид (Е171), целлюлоза микрокристаллическая, алюминиевый лак на
основе индигокармина (Е132), лак (Е132), железа оксид красный (Е172).
состав пленочной
оболочки для дозировки 60 мг:
АкваПолиш Р
зеленый 074.23
MS:
гипромеллоза,
гидроксипропилцеллюлоза, тальк, триглицериды среднецепочечные, титана
диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя бриллиантовый
голубой (Е133), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132),
железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).
состав пленочной
оболочки для дозировки 90 мг:
АкваПолиш Р
белый 014.44
MS:
гипромеллоза,
гидроксипропилцеллюлоза, тальк, триглицериды среднецепочечные, титана
диоксид (Е171).
состав пленочной
оболочки для дозировки 120 мг:
АкваПолиш Р
зеленый 074.25
MS:
гипромеллоза,
гидроксипропилцеллюлоза, тальк, триглицериды среднецепочечные, титана
диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя бриллиантовый
голубой (Е133), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132),
железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).
Описание
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета,
с гравировкой «30» на одной стороне, другая сторона
гладкая (для дозировки 30 мг).
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого
цвета, с гравировкой «60» на одной стороне, другая
сторона гладкая (для дозировки 60 мг).
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с
гравировкой «90» на одной стороне, другая сторона гладкая
(для дозировки 90 мг).
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого
цвета, с гравировкой «120» на одной стороне, другая
сторона гладкая (для дозировки 120 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная
система. Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные.
Коксибы. Эторикоксиб
Код АТХ М01АН05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция.
Эторикоксиб
быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при
приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у
взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения
равновесного состояния максимальная концентрация (Сmax)
составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации
(TCmax)
в плазме крови- 1ч после приема препарата. Средняя геометрическая
AUC0-24ч
—
37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах
терапевтических доз носит линейный характер.
При
приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким
содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на
степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к
снижению Сmax
на 36% и увеличению TCmax
на 2 ч.
Данные результаты не
считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях
эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.
Распределение.
Эторикоксиб
приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека
при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения (Vdss)
в равновесном состоянии составляет около 120 л.
Эторикоксиб
проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.
Meтаболизм.
Эторикоксиб
интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками
в неизмененном виде. Основной путь метаболизма — образование
6′-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы
цитохромов. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in
vivo.
Исследования in
vitro
указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также
могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное
воздействие in
vivo
не изучалось.
У
человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом
является 6′-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при
дополнительном окислении 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные
метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми
ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение.
При
однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого
радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось
через почки, 20%-через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.
Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.
Выведение
эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим
выведением через почки.
Разновесная
концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба
через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует
периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после
внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.
Особые группы
пациентов
Пожилые
Фармакокинетика у
пожилых (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Пол
Фармакокинетика
эторикоксиба сопоставима у мужчин и женщин.
Печеночная
недостаточность
У пациентов с
нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по
шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки
сопровождался увеличением показателя AUC на 16% по сравнению со
здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.
У
пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9
баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг
через день, среднее значение AUC
было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно
в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в
данной популяции.
Данные клинических и
фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением
функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Почечная
недостаточность
Фармакокинетические
показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у
пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с
терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН),
находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей
у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс
диализа — около 50 мл/мин).
Дети
Фармакокинетические
параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались.
В
фармакокинетическом исследовании (n=16),
проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет,
фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме
эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой
тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день
была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в
дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба
у детей не установлена.
Фармакодинамика
Эторикоксиб при
пероральном приеме в терапевтических концентрациях является
селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических
фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал
ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до
150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой
оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа
отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы
циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент,
который индуцируется под действием различных противовоспалительных
медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за
синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2
участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального
протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы
(индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также
может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была
обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее
значение для заживления язвы не установлено.
Показания к применению
— для ослабления
симптомов при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем
спондилите, а также ослабления боли и признаков воспаления при остром
подагрическом артрите.
— для
кратковременного ослабления умеренной интенсивной боли после
проведения стоматологических операций
Способ применения и дозы
Препарат принимают
внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее,
если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при
необходимости быстрого ослабления симптомов.
Поскольку риск
возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении
эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности
применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на
протяжении максимально короткого периода времени. Следует
периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ
на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.
Остеоартрит (ОА).
Рекомендуемая
доза составляет 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при
отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об
увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При
отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных
методах лечения.
Ревматоидный
артрит (РА). Рекомендуемая
доза 60 мг один раз в сутки. У
некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует
рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки.
После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до
60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует
рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.
Анкилозирующий
спондилит (АС). Рекомендуемая
доза 60 один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии
достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до
90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного
стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При
отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных
методах лечения.
Острые болевые
состояния
Эторикоксиб следует
применять только в период острого болевого синдрома.
Острый
подагрический артрит. Рекомендуемая
доза составляет
120 мг один раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого
подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.
Острая боль
после стоматологических операций. Рекомендуемая
доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней.
Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие
методы послеоперационного обезболивания.
Дозы, превышающие
рекомендованные для каждого показания, либо не обладают
дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:
— суточная доза при
ОА не должна превышать 60 мг в сутки
— суточная доза при
РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки
— суточная доза при
остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг в сутки, на
период не более 8 дней
— суточная доза для
купирования острой боли после стоматологической операции не должна
превышать 90 мг в сутки, на период не более 3 дней.
Особые группы
пациентов
Пожилые
Коррекции дозы для
пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других
препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать
осторожность.
Пациенты с
нарушением фукнции печени
Независимо от
показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции
печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не
следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями
функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале
Чайлд-Пью) — 30 мг один раз в день.
Рекомендуется
соблюдать осторожность при применении препарата Эторикоксиб-Тева у
пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так
как клинический опыт применения препарата Эторикоксиб-Тева у данной
группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта
применения препарата Эторикоксиб-Тева у пациентов с тяжелыми
нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью)
препарат противопоказан для данной группы пациентов.
Пациенты с
нарушением функции почек
Коррекции дозы у
пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин не требуется.
Применение препарата Эторикоксиб-Тева у пациентов с клиренсом
креатинина <30 мл/мин противопоказано
Дети
Препарат
Эторикоксиб-Тева противопоказан для детей и подростков младше 16 лет.
Побочные действия
Побочные
реакции основаны на данных клинических исследований и делятся по
частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,
<1/1000), очень редко (<1/10000).
Очень часто
-
абдоминальная боль
Часто
-
астения/слабость,
гриппоподобные симптомы -
головокружение,
головная боль -
бронхоспазм
-
сердцебиение,
аритмия, гипертензия,
отеки/задержка жидкости -
запор,
метеоризм, гастрит, изжога/кислотный
рефлюкс,
диарея, диспепсия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области,
тошнота, рвота, эзофагит, язва в ротовой полости -
альвеолярный
остеит -
повышение уровня
АЛТ, повышение уровня АСТ -
экхимоз
Нечасто
-
извращение
вкуса, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость, тревожность,
депрессия, ухудшение умственной деятельности,
галлюцинации
-
нечеткость зрения,
конъюнктивит
-
звон в ушах,
вертиго -
фибрилляция
предсердий,
тахикардия,
застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на
ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда, приливы
крови, инсульт, транзиторные ишемические нарушения мозгового
кровообращения,
гипертонический криз, васкулит -
боль
в грудной клетке, кашель, диспноэ, носовое кровотечение, инфекции
верхних дыхательных путей -
вздутие
живота, изменение
характера перистальтики кишечника, сухость во рту,
гастродуоденальные язвы, пептические
язвы, включая гастроинтестинальную перфорацию и кровотечение,
синдром
раздраженного кишечника, панкреатит,
гастроэнтерит, снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела -
протеинурия,
повышение уровня сывороточного
креатинина,
нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, инфекции
мочевыводящего тракта -
спазмы/судороги
мышц, скелетно-мышечная боль/скованность -
реакции
гиперчувствительности,
отек лица,
зуд, сыпь,
эритема, крапивница -
анемия
(преимущественно в результате желудочно-кишечного кровотечения),
лейкопения, тромбоцитопения -
повышение
уровня азота мочевины крови, повышение
уровня креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой
кислоты
Редко
-
спутанность
сознания, беспокойность
-
гепатит, печеночная
недостаточность, желтуха -
ангионевротический
отек, анафилактический/анафилактоидный шок, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, стойкая
лекарственная эритема -
снижение уровня
натрия в крови
Противопоказания
-
Повышенная
чувствительность к какому-либо компоненту препарата -
Язвенная
болезнь желудка и 12-перстной
кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение -
Полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в
том числе в анамнезе) -
Беременность,
период грудного вскармливания -
Тяжелые
нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10
баллов по шкале Чайлд-Пью) -
Тяжелая
почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) -
Детский
возраст до 16 лет -
Воспалительные
заболевания кишечника -
Хроническая
сердечная недостаточность (II-1V функциональный класс по NYHA) -
Неконтролируемая
артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают
140/90 мм рт. ст. -
Подтвержденная
ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или
цереброваскулярные заболевания -
Подтвержденная
гиперкалиемия -
Прогрессирующие
заболевания почек
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамическое
взаимодействие
Пероральные
антикоагулянты (варфарин). У пациентов, получающих варфарин, прием
эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно
на 13% международного нормализованного отношения (МНО)
протромбинового времени. У пациентов, получающих пероральные
антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового
времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения
эторикоксибом, в особенности в первые несколько дней.
Диуретические
препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и
антагонисты ангиотензина II.
НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других аитигипертензивных
препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции ночек
(например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с
нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ
или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих
циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции
почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности,
которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о
возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые
принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с
антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с
осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале
комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в
дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и
рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.
Ацетилсалициловая
кислота.
В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе
120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную
активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день).
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой
в низких дозах, предназначенной для профилактики сердечно-сосудистых
заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз
ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению
частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с
приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с
ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для
профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП
не рекомендуется.
Циклоспорин
и такролимус.
Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако
одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может
усиливать нсфротоксический эффект этих препаратов. При одновременном
применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует
контролировать функцию почек.
Фармакокинетическое
взаимодействие
Влияние
эторикоксиба на другие лекарственные препараты
Литий.
НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают
концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый
контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в
период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.
Метотрексат.
В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 и
120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз
в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного
артрита. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на
концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном
исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на
фармакокинетические показатели метотрексата. В другом исследовании
концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28%, а почечный
клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном назначении
эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение на предмет
возможного появления токсических эффектов метотрексата.
Пероральные
контрацептивы.
Прием эторикоксиба в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными
контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до
1 мг норэтиндрона, увеличивает AUC0-24ч
для ЭЭ на 37%. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с вышеуказанными
пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12
часов) увеличивает равновесную AUC0-24ч
для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во
внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для
одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может
приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений,
связанных с применением пероральных контрацептивов (например,
венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).
Заместительная
гормональная терапия (ЗГТ).
Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для
заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные
эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней увеличивает среднее
значение равновесной AUC0-24ч
неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-β-эстрадиола
(22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного
применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг
изменял экспозицию (AUC0-24ч)
данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с
монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при
увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение
таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и
препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов,
не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать по
внимание при выборе гормонального препарата для применения в период
постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку
увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития
нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.
Преднизон/преднизолон.
В исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал
клинически значимого влияния на фармакокинетику
преднизона/преднизолона.
Дигоксин.
При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение
10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUC0-24ч
в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками.
Было отмечено увеличение показателя Сmax
дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не
является существенным у большинства пациентов. Однако при
одновременном применении эторикокcиба
и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким
риском развития токсического действия дигоксина.
Влияние
эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в
частности SULT1E1) и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке
крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно
данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая
значимость для применения многих препаратов еще изучается,
целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с
другими препаратами, метаболизируюшимися в основном
сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и
миноксидил).
Влияние
эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы
цитохромов.
На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что
эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9,
2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. В исследовании с участием здоровых добровольцев
ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния
на активность изофермента CYP ЗА4 в печени, согласно результатам
эритромицинового дыхательного теста.
Влияние других
препаратов на фармакокинетику эторикоксиба
Основной путь
метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов.
Изофермент
CYP3A4
способствует метаболизму эторикоксиба in
vivo.
Исследования in vitro дают основания полагать, что изоферменты
CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2CI9 также могут катализировать основной
путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не
изучались.
Кетоконазол.
Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. При
назначении кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз
в сутки в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния
на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на
43%).
Вориконазол
и миконазол.
Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента СYP3A4
(вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема
внутрь) и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции
эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было
признано клинически значимым.
Рифампицин.
Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного
индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации
эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может
сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении
эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на
необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах,
которые превышают рекомендованные для каждого показания не следует,
поскольку комбинированное применение рифампицнна и эторикоксиба в
таких дозах не изучалось.
Антациды.
Антациды не оказывают клинически значимого действия на
фармакокинетику эторикоксиба.
Особые указания
Влияние на
желудочно-кишечный тракт
Отмечены случаи
осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или
кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые
получали эторикоксиб.
Рекомендуется
соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском
развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у
пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в
т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими
заболеваниями ЖКT
в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Существует
дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКT
(желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при
одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты
(даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не
наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при
применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с
ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в
комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Влияние на
сердечно-сосудистую систему
Результаты
клинических исследований свидетельствуют о том, что применение
лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано
с повышенным риском развития тромботических явлений (особенно
инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП.
Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний при приеме
селективных ингибиторов ЦОГ-2 может увеличиться при увеличении дозы и
продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более
короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную
суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента
в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов
с остеоартрозом. Пациентам с известными факторами риска развития
сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия,
гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать
эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска.
Селективные
ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при
профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают
влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение
антиагрегантных препаратов.
Влияние на
функцию почек
Почечные
простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании
почечной перфузии. При наличии условий, отрицательно влияющих на
почечную перфузию, назначение эторикоксиба может вызвать уменьшение
образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким
образом снизить функцию почек. Самый большой риск развития данной
реакции существует для пациентов со значительным снижением функции
почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в
анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции
почек.
Задержка
жидкости, отеки и артериальная гипертензия
Как
и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез
простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались
задержка жидкости, отек и артериальная гипертензия. Применение всех
НПВП,
включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или
рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о
зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе
«Фармакологические свойства», подраздел
«Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность при
назначении эторикоксиба пациентам, у которых в анамнезе имеются
сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или
артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками,
возникшими по любой другой причине. При появлении клинических
признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять
соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.
Применение
эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более
частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении
некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время
лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль
АД, которое следует контролировать в течение 2 недель после начала
лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД
необходимо рассмотреть альтернативное лечение.
Влияние на
функцию печени
В клинических
исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1%
пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90
мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы
(АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и
более раз относительно верхней границы нормы).
Следует наблюдать за
состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции
печени, а также пациентов с патологическими показателями функции
печени.
В случае выявления
постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше
верхнего предела нормы) применение эторикоксиба должно быть
прекращено.
Общие указания
Если во время
лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем
органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и
рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении
эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением
функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее
медицинское наблюдение.
С осторожностью
следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией.
Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести
регидратацию.
Вовремя
постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых
селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии
серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный
некролиз) были с летальным исходом (см. раздел «Побочное
действие»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале
терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.
Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких
как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших
эторикоксиб. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2
сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов
с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен
быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой
оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.
Применение
эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки
воспаления.
Следует
соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с
варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Применение
эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез
простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют
беременность.
Особенности
влияния лекарственного препарата на способность управлять
транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, у которых
во время применения препарата Эторикоксиб-Тева отмечались случаи
головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от
управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка
В
клинических исследованиях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг
или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал
существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой
передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о
нежелательных реакциях не сообщалось.
Наиболее частые
нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности
эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные
явления).
В случае
передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры,
такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое
наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб
не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при
перитонеальном диализе не изучалось.
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 14 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.
По 1 контурной
ячейковой упаковке по 7 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по
14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают
в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в
оригинальной упаковке, в защищенном от света месте
при
температуре не выше 25 °C.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Teva
Pharmaceutical Works Private Limited Company», Debrecen,
Венгрия
Держатель
регистрационного
удостоверения
«Teva
Pharmaceutical Industries Limited»,
Petach Tiqva, Израиль
Наименование,
адрес и контактные данные организации
на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО
«ратиофарм Казахстан»
050059
(А15Е2Р), г. Алматы, проспект Аль-Фараби 17/1
БЦ
Нурлы Тау, 5Б, 6 этаж
Тел:
+7 727 325 16 15
Наименование,
адрес и контактные данные организации
на территории Республики Казахстан, ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«ратиофарм Казахстан»
050059
(А15Е2Р), г. Алматы, проспект Аль-Фараби 17/1
БЦ
Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж
Тел:
+7 727 325 16 42, мобильный +7(701)9240368
е-mail:
safety.kazakhstan@tevapharm.com