Трамадол (Tramadol)
💊 Состав препарата Трамадол
✅ Применение препарата Трамадол
Описание активных компонентов препарата
Трамадол
(Tramadol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Трамадол |
Таб. 50 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 шт. рег. №: ЛП-006134 |
|
|
Таб. 100 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 шт. рег. №: ЛП-006134 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Показания активных веществ препарата
Трамадол
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Противопоказания к применению
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Трамадол
(KRKA, Словения)
Трамадол
(ОЗОН, Россия)
Трамадол
(HEMOFARM, Сербия)
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Трамадол Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Трамадол Авексима
(АВЕКСИМА СИБИРЬ, Россия)
Трамадол ретард
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол Ретард
(KRKA, Словения)
Все аналоги
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Информация о товаре
Форма выпуска:
раствор для инъекций
Количество в упаковке:
5 шт.
Страна:
Словения
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Трамадол 50 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 5 шт.
Состав
1 капсула содержит трамадола гидрохлорида 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
1 суппозиторий ректальный — 100 мг, в контурной безъячейковой упаковке 5 шт., в коробке 1 упаковка.
1 мл раствора для инъекций — 50 мг; в ампулах по 1 и 2 мл, в коробке 5 шт.
1 мл (40 капель) капель для приема внутрь — 100 мг, во флаконах-капельницах по 10 мл, в коробке 1 флакон.
Способ применения и дозы
Внутрь, ректально, в/в, в/м, п/к или в виде инфузии. Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым и детям старше 14 лет обычно по 50–100 мг 3–4 раза в сутки; детям от 1 года до 14 лет — капли или инъекции в дозе 1–2 мг/кг 3–4 раза в сутки. Интервал между приемами 4–6 ч, максимальная суточная доза 400 мг.
Основные сведения
Торговое название
Трамадол
Действующее вещество (МНН)
Трамадол
Дозировка или размер
50 мг/мл
Форма выпуска
раствор для инъекций
Первичная упаковка
ампула
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Трамадол, 50 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 5 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Трамадол, 50 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 5 шт. в Москве от 728 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Трамадол, 50 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 5 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
1 таблетка содержит:
активное вещество: трамадола гидрохлорид — 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза — 15,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 101,00 мг; магния стеарат — 1,00 мг; кросповидон — 12,50 мг; макроголь 4000 — 2,00 мг; сахарин натрия — 15,00 мг; кремния оксид коллоидный — 1,00 мг; ароматизатор — 22,5 мг.
Круглые, плоские, белые с едва заметными вкраплениями, слегка шероховатые таблетки с характерным запахом земляники.
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
АТХ N02AX02 Трамадол
Фармакодинамика
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием. Является неселективным полным агонистом µ-, δ-, к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ — опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол также обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет около 70 %, не зависит от одновременного приема пищи и увеличивается при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения — 209 л. Связь с белками плазмы крови — 20 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизмененный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (ОД % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы).
В печени метаболизируется путем N— и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полу выведения (Т1/2) трамадола — 6 ч, (моно-О-десметилтрамадол) — 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); у пациентов с циррозом печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-Одесметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно; у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз.
Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях. Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100-300 нг/мл.
Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.
Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 — 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %. При нарушении функции почек или печени период полувыведения незначительно увеличивается. У пациентов с циррозом печени средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 13,3 ± 4,9 ч и 18,5 ± 9,4 ч, соответственно, а крайние значения достигали 22,3 и 36 ч, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 11 ± 3,2 ч и 16,9 ± 3 ч, соответственно, а крайние значения достигали 19,5 и 43,2 ч, соответственно.
Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических пациентов);
— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
— гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим опиоидам;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» опиоидов;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, включая линезолид (а также в течение 14 дней после окончания их приема);
— детский возраст (до 14 лет);
— суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
— беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией почек (КК 10-30 мл/мин) и печени, с черепно-мозговой травмой, у пациентов с шоком или изменением сознания неясного происхождения, с повышенным внутричерепным давлением, с эпилептическим синдромом (центрального генеза) и с повышенным риском возникновения судорог, с лекарственной зависимостью к опиоидам (опиоидная наркомания), на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), одновременно принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные препараты, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные препараты (триптаны), наркотические анальгетики, нейролептики и другие лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности.
Трамадол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Трамадол приникает через плацентарный барьер. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. При беременности препарат допустимо применять только один раз.
При применении непосредственно перед или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократимость матки. Препарат может вызвать изменение частоты дыхания у новорожденного, что, однако, как правило, не имеет клинической значимости.
Около 0,1 % дозы трамадола выводится с молоком матери во время кормления грудью. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. При длительном приеме трамадола необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозах:
взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — 1 таблетка (50 мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки). Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в 1/2 стакана воды, независимо от приема пищи.
Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте более 75 лет) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше. При КК < 30 мл/мин и у пациентов с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата. Возможно увеличение интервала между введением разовых доз. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Рекомендуется проводить обследование состояния пациента с целью отмены терапии.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Аллергические реакции:
редко: зуд кожных покровов, крапивница, сыпь, в том числе буллезная, ангионевротический отек, бронхоспазм, свистящее дыхание, анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: тахикардия, ортостатичес кая гипотензия, ощущение сердцебиения,
сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс;
редко: обморок, брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто: тошнота;
часто: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, запор;
нечасто: позыв на рвоту, диарея, раздражение желудочно-кишечного тракта, ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, диспепсия;
очень редко: абдоминальные боли, затруднение при глотании.
Со стороны центральной нервной системы:
очень часто: головокружение; часто: головная боль, сонливость;
редко: слабость, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревога, тремор, спазмы мышц, эйфория, дисфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), нарушение сна, потливость, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном применении лекарственных средств, снижающих порог судорожной
готовности), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции и сенсорного восприятия (например, способность принять решение, осознать проблемы), парестезии, неустойчивость походки, нечеткость зрения, нарушение аппетита, «кошмарные» сновидения;
частота неизвестна: расстройства речи.
Со стороны кожных покровов:
часто: повышенное потоотделение;
нечасто: крапивница, сыпь, в том числе буллезная, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко: мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко: различные виды дизурии.
Лабораторные показатели:
очень редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны органов чувств:
редко: нарушение зрения, вкуса;
частота неизвестна: мидриаз.
Со стороны дыхательной системы:
редко: угнетение дыхания, одышка.
Прочие:
часто: усталость,
очень редко: нарушение менструального цикла.
Симптомы реакции отмены, сходные с реакцией отмены опиатов: ажитация, тревога, повышенная возбудимость, нарушение сна, гиперкинезия, тремор и симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
очень редко: симптомы отмены: паническая атака, сильная возбудимость, галлюцинации, парастезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны центральной нервной системы.
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Судороги, проявляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены при помощи диазепама. При нарушении дыхания вводится налоксон. Трамадол лишь в незначительной степени выводится во время диализа, поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации Трамадолом недостаточно.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.
При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).
Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Усиливает действие этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. Совместное применение с налтрексоном может уменьшать анальгетический эффект. При необходимости доза трамадола может быть увеличена. Индукторы микросомалъных ферментов печени (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон устраняет эффекты наркотических анальгетиков, в том числе ослабляет угнетение дыхания и снижает анальгезию.
Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) угнетают метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), так как анальгетический эффект трамадола, как полного агониста опиоидных рецепторов, может теоретически снизиться.
Одновременное применение с антагонистами 5-НТЗ-серотониновых рецепторов (ондансетрон) повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.
При одновременном применении с производными кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин, пароксетин, сертралин), некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные средства (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминооксидазы, нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог и могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклонические судороги и диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться привыкание, психологическая и физическая зависимость. Пациенты, склонные к развитию лекарственного привыкания или зависимости, должны получать Трамадол только в течение короткого периода времени и под медицинским контролем. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема Трамадола не исключено развитие синдрома «отмены».
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у пациентов пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
Не применяют для лечения синдрома «отмены» наркотических веществ. При применении препарата Трамадол в рекомендованных дозах отмечены случаи возникновения судорог. Назначение дозы, превышающей рекомендуемую суточную дозу препарата (400 мг), увеличивает риск возникновения судорог.
Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром «отмены» опиоидов.
Препарат не рекомендуется назначать при тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в блистер из А1 фольги и комбинации OPA/AJ/PVC.
По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N015731/01
Дата регистрации
2009-05-15
Дата переоформления
2010-07-26
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Трамадол р-р для инъекций — КРКА — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012155/02
Торговое наименование препарата
Трамадол
Международное непатентованное наименование
Трамадол
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Трамадола гидрохлорид 50,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный 2,50 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
N02AX02
Фармакодинамика:
Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Дети
В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.
После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,β=203 ± 40 л). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.
Период полувыведения (Т1/2) трамадола составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т1/2 может быть увеличен в 1,4 раза, при циррозе печени — до 13,3 ± 4.9 часа (трамадол), 18,5 ± 9,4 часа (О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 часа и 36 часов, соответственно.
Т1/2при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 часа (трамадол), 16,9 ± 3 часа (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 часа и 43,2 часа, соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.
Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О- десметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О- десметилтрамадола у детей младше 1 года.
Показания:
— Лечение боли средней и высокой интенсивности.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата.
— Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами.
— Одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема.
— Эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю.
— Применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков.
— Беременность.
В период грудного вскармливания препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.
— Детский возраст до 1 года.
С осторожностью:
Трамадол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с опиоидной зависимостью;
— при черепно-мозговой травме, у пациентов в состоянии шока, у пациентов с нарушениями сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
— у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. раздел «Особые указания»);
— при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
— у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов детского возраста (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Беременность
Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного. Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызывать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Период грудного вскармливания
Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3 % ог дозировки с учетом веса матери. Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.
Способ применения и дозы:
Препарат Трамадол, раствор для инъекций, 50 мг/мл, предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения раствором для инфузий. Методика приготовления раствора для инъекций описана в подразделе «Расчет объема раствора для инъекций».
Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата Трамадол. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Разовая доза для однократного введения — 50-100 мг трамадола (1-2 мл раствора для инъекций). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола. При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг (2 мл) трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Препарат Трамадол, раствор для инъекций, назначается в разовой дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.
Расчет объема раствора для инъекций
1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).
2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом:
делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл, см. таблицу ниже).
|
Препарат Трамадол 50 мг (50 мг/мл — 1 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель |
Препарат Трамадол 100 мг (50 мг/мл — 2 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель |
Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола/мл) |
|
1 мл + 1 мл |
2 мл + 2 мл |
25,0 мг/мл |
|
1 мл + 2 мл |
2 мл + 4 мл |
16,7 мг/мл |
|
1 мл + 3 мл |
2 мл + 6 мл |
12,5 мг/мл |
|
1 мл + 4 мл |
2 мл +8 мл |
10,0 мг/мл |
|
1 мл + 5 мл |
2 мл + 10 мл |
8,3 мг/мл |
|
1 мл + 6 мл |
2 мл + 12 мл |
7,1 мг/мл |
|
1 мл + 7 мл |
2 мл + 14 мл |
6,3 мг/мл |
|
1 мл + 8 мл |
2 мл + 16 мл |
5,6 мг/мл |
|
1 мл + 9 мл |
2 мл + 18 мл |
5,0 мг/мл |
В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.
Продолжительность терапии
Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.
Если пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, то целесообразно постепенно уменьшать дозу с целью предотвращения развития синдрома «отмены».
Побочные эффекты:
Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
|
очень часто |
≥ 1/10 |
|
часто |
от ≥ 1/100 до < 1/10 |
|
нечасто |
от≥ 1/1000 до < 1/100 |
|
редко |
от≥ 1/10000 до < 1/1000 |
|
очень редко |
< 1/10000 |
|
частота неизвестна |
не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко: изменения аппетита;
частота неизвестна: гипогликемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно- следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение;
часто: головная боль, сонливость;
редко: расстройства речи, парестезия, тремор, эпилептиформные припадки,
непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезию, шум в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота;
часто: запор, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота;
нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: повышенное потоотделение;
нечасто: кожные реакции (например, кожный зуд, эритема, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: утомляемость.
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.
Симптомы
Миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.
Лечение
Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Взаимодействие:
Трамадол в форме раствора для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.
Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов: спонтанный мышечный клонус;
— индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;
— тремор и гиперрефлексия;
— гипертония, повышение температуры тела > 38° С и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О- десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТз-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевьтм синдромом.
Особые указания:
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.
Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах.
Если пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, то целесообразно постепенно уменьшать дозу с целью предотвращения развития синдрома «отмены».
Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7 % представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах.
К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу.
Оценка распространенности «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.
Популяция Распространенность (%)
Африканцы/эфиопы 29%
Афроамериканцы 3,4 %-6,5 %
Азиаты 1,2 %-2 %
Европейцы 3,6 %-6,5 %
Греки 6,0 %
Венгры 1,9%
Скандинавы 1 %-2 %
По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует проявлять особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.
Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания сердца или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.
Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.
У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Препарат Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 50 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл или 2 мл препарата в ампуле из прозрачного нейтрального стекла (тип I). На ампулу нанесены цветная точка и цветное кодировочное кольцо.
5 ампул по 1 мл или 2 мл помещают в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.
Хранить в недоступном для детей месте.
Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.
Срок годности:
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
КРКА д.д., Ново место, Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
КРКА д.д., Ново место
Купить Трамадол р-р для инъекций — КРКА в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)