Трамадол инструкция по применению уколы внутримышечно при онкологии

Трамадол р-р для инъекций — КРКА — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012155/02

Торговое наименование препарата

Трамадол

Международное непатентованное наименование

Трамадол

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Код АТХ

N02AX02

Фармакодинамика:

Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

Дети

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,β=203 ± 40 л). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.

Период полувыведения (Т_1/2) трамадола составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т_1/2 может быть увеличен в 1,4 раза, при циррозе печени — до 13,3 ± 4.9 часа (трамадол), 18,5 ± 9,4 часа (О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 часа и 36 часов, соответственно.

Т_1/2при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 часа (трамадол), 16,9 ± 3 часа (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 часа и 43,2 часа, соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.

Дети

Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.

Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О- десметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О- десметилтрамадола у детей младше 1 года.

Показания:

— Лечение боли средней и высокой интенсивности.

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Препарат Трамадол, раствор для инъекций, 50 мг/мл, предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения раствором для инфузий. Методика приготовления раствора для инъекций описана в подразделе «Расчет объема раствора для инъекций».

Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата Трамадол. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Разовая доза для однократного введения — 50-100 мг трамадола (1-2 мл раствора для инъекций). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола. При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг (2 мл) трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет

Препарат Трамадол, раствор для инъекций, назначается в разовой дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Расчет объема раствора для инъекций

1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).

2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом:

делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл, см. таблицу ниже).

В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.

Продолжительность терапии

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.

Если пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, то целесообразно постепенно уменьшать дозу с целью предотвращения развития синдрома «отмены».

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Нарушения со стороны сердца:

нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;

редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;

редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко: изменения аппетита;

частота неизвестна: гипогликемия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: угнетение дыхания, одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно- следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: головокружение;

часто: головная боль, сонливость;

редко: расстройства речи, парестезия, тремор, эпилептиформные припадки,

непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, обморок.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики:

редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезию, шум в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: тошнота;

часто: запор, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота;

нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: повышенное потоотделение;

нечасто: кожные реакции (например, кожный зуд, эритема, крапивница).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: утомляемость.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.

Симптомы

Миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.

Лечение

Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.

При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 50 мг/мл.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.

Хранить в недоступном для детей месте.

Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.

Срок годности:

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

КРКА д.д., Ново место, Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

КРКА д.д., Ново место

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Обезболивающие таблеткиОбезболивающие уколыРастворы для инъекций

Содержание статьи

• Трамадол: состав
• Трамадол: это ненаркотическое средство или нет
• Трамадол: противопоказания
• Трамадол: побочные эффекты
• Трамадол: дозировка
• Трамадол: передозировка
• Чем заменить Трамадол при онкологии
• Провизор отвечает на вопросы:
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Трамадол – эффективное обезболивающее средство, которое относится к слабым наркотикам. Получить рецепт на него сложно, но онкологическим больным зачастую невозможно обойтись без этого препарата.

Онкология и болевой синдром

Медикаментозная терапия болевого синдрома в онкологии проводится в соответствии с некоторыми основополагающими принципами:

• ступенчатое назначение — от простого к сложному, от нестероидных противовоспалительных средств к слабым, а затем и сильным наркотическим анальгетикам, что позволяет уменьшить болевые ощущения у 90% больных;
• каждому пациенту требуется своя доза обезболивающего;
• строгое соблюдение режима приёма — в назначенное время, не дожидаясь появления симптомов;
• «через рот»: предпочтение отдается лекарственным формам для перорального (путем проглатывания) приема, а также другим неинъекционным формам.

Описание и фармакологические эффекты Трамадола

Трамадол – слабый опиоидный анальгетик наподобие морфина, только слабее. Это соединение является производным циклогексанола. Попадая в организм, он связывается с опиоидными рецептами и блокирует передачу болевых импульсов в спинной мозг. Кроме того, этот препарат обладает седативным (успокоительным) и противокашлевым эффектом. Таким образом, после введения Трамадола пациент не только перестает испытывать боль, но и успокаивается, может нормально поспать.

Показания к применению Трамадола

Трамадол назначают при различных состояниях, которые сопровождаются очень сильными болями, при неэффективности препаратов из группы НПВС:

• травмы;
• онкологические заболевания;
• инфаркт миокарда;
• послеоперационный период;
• невралгии.

Трамадол в онкологической практике

Трамадол по правилам «лестницы обезболивания», рекомендованной ВОЗ, назначают во второй очереди — после применения нестероидных препаратов (НПВС).

Опиаты при длительном применении вызывают привыкание. Но онкобольным не стоит бояться этого побочного эффекта – при условии применения строго по показаниям, адекватного дозирования и режима приема.

Фармакокинетика

В организм Трамадол поступает в недействующей форме и только в печени превращается в десять неактивных метаболитов и один активный, который снижает болевую интенсивность и нарушает передачу болевых импульсов в спинном мозге.

Из принятых таблеток и капель к «больному месту» доходит 68% лекарства, все 100% доставляются кровью при уколе. Распавшийся препарат выводится на 90% почками и на 10% через кишечник, поэтому при почечной недостаточности может задерживаться в крови и тканях на долгий срок.

После приема таблетки или капель обезболивающее действие проявится через четверть часа, максимум через полчаса, а продлится почти 6 часов, Трамадол-ретард действует до 12 часов. Лекарство высокоэффективно, но со временем организм активнее его разлагает, что требует повышения дозы. Если трамадол не помогает уже совсем, то требуется переход на более сильные наркотические анальгетики.

Как применять лекарство?

В отличие от большинства наркотических анальгетиков, Трамадол имеет несколько форм для приёма. Можно глотать капсулы и таблетки, выпускается также два вида растворов: в каплях для приёма внутрь и в ампулах для инъекций.

Во всех случаях предпочтение отдается принимаемым через рот формам: инъекции болезненны и у ослабленных долгой болезнью пациентов сопряжены с возможностью развития абсцесса даже при соблюдении полнейшей стерильности — иммунитет работает вполсилы.

Капли Трамадола начинают действовать очень быстро, но их легко передозировать. Нужно накапать на кусочек сахара или в воду 20 капель — это доза на один приём. Вторые 20 капель принимаются при отсутствии обезболивания в течение часа после первой дозы.

Капсула и таблетка содержит полную разовую дозу. Их принимают вне зависимости от еды. При нестерпимом болевом синдроме разрешено проглотить сразу две.

Таблетка длительного действия — Трамадол-ретард содержит удвоенную, утроенную дозу, а самая крупная — сразу 4 разовых дозы, которые действуют до 12 часов, но в особо тяжелых ситуациях можно принимать и через 6 часов.

Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, то есть 50 мг или 100 мг препарата. Как часто можно колоть трамадол? Инъекции под кожу, в мышцу или вену повторяются не ранее чем через 4 часа.

Противопоказания

Следует отказаться от применения трамадола:

• при аллергии на него;
• при алкогольном и наркотическом опьянении, передозировке психотропных лекарств;
• несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО из-за возможности развития тяжелейшего серотонинового синдрома;
• при тяжелой почечной недостаточности, когда препарат надолго задерживается в крови в высокой концентрации и может случиться передозировка;
• при печеночной недостаточности нарушается образование активного метаболита.

Онкология и болевой синдром

90% онкологических пациентов испытывают болевой синдром разной интенсивности, но не обязательно, что он будет нестерпим. Нестерпимая мучительная боль обычно сопутствует метастатическому раку , опять же не у всех, а при тяжелых осложнениях.

Длительность приема

Как долго можно принимать трамадол – это зависит от того, с какой целью он назначен. Например, после травм и операций его применяют коротким курсом в течение нескольких дней, максимум недель. При онкологических заболеваниях препарат используют в течение длительного времени. Важно четко соблюдать назначения лечащего врача и сразу же сообщать обо всех побочных эффектах.

Особые указания

Во время беременности Трамадол назначают только короткими курсами. В противном случае у плода может возникнуть привыкание, а затем у новорожденного ребенка – синдром отмены. Во время кормления грудью также необходимо учитывать, что некоторое количество препарата попадает в грудное молоко.

При нарушении функции печени и почек применять препарат Трамадол нужно с осторожностью.

У детей младше 1 года препарат не применяют. В возрасте 1–14 лет используются дозировки от 1 до 2 мг/кг. При этом у детей до 14 лет нельзя использовать пролонгированные формы Трамадола.

С осторожностью нужно применять Трамадол при повышенной чувствительности к другим опиоидным анальгетикам, спутанном сознании, наркотической зависимости, судорогах.

Препарат несовместим с алкоголем, препаратами из группы ингибиторов МАО.

Трамадол снижает внимание и скорость реакции, поэтому во время курса лечения нельзя водить автомобиль и заниматься некоторыми видами деятельности.

Побочные эффекты

Трамадол в терапевтических дозах хорошо переносится, но может вызывать тошноту, которую обычно купируют обычными противорвотными — антиэметиками.

При длительном лечении, особенно лежачих пациентов, возможны запоры, с которыми борются клизмами и слабительными средствами.

Сонливость и оглушенность не всегда неблагоприятны для тяжелых пациентов, отчасти даже помогают, тем не менее, это побочный эффект.

Для препарата характерно возбуждение за счёт изменения метаболизма серотонина — «гормона радости».

Некоторые пациенты со временем обнаруживают, что это лекарство больше не помогает им эффективно снять боль, и спрашивают врача: «почему не помогает трамадол?». Во-первых, это один из самых слабых опиоидов. Во-вторых, как мы упомянули выше, при длительном применении организм «привыкает» к нему и реагирует не так хорошо. Если болевой синдром больше не удается эффективно держать под контролем – это повод пересмотреть схему лечения, включить в нее более мощные препараты.

Передозировка

Максимальная доза Трамадола на сутки не более 400 мг, то есть четырежды по 40 капель, или 8 капсул и обычных таблеток, 4 свечи или 4 обезболивающих укола трамадола по 2 мл лекарства.

Превышение дозы сопровождается изменением сознания — загруженность и даже кома, не исключаются судороги, угнетение дыхательной функции на фоне сильного сердцебиения и снижения артериального давления. Для купирования состояния используется налоксон, судороги снимают инъекцией диазепама. При серотониновом синдроме вводится ципрогептадин.

Аналоги Трамадола

Трамадол и Трамал – один и тот же препарат разных производителей.

Комбинация Трамадола с парацетамолом из группы НПВС выпускается под названиями залдиар, рамлепса, трамацета и форсодол.

Чем заменить трамадол при онкологии? Лучше всего на этот вопрос ответит лечащий врач, который знает, как протекает заболевание у конкретного отдельно взятого пациента.

Только врач знает, что надо делать, чтобы обезболивающее Трамадол работало в полную силу и с минимальным риском для здоровья пациента. Но и самому пациенту важно владеть информацией о препарате, чтобы лучше понимать цели лечения, правильно следовать назначениям врача, вовремя заметить побочные эффекты. В клиниках «Евроонко» применяются только оригинальные препараты с доказанной эффективностью, и они всегда есть в наличии. Наши врачи назначают лечение в соответствии с современными международными рекомендациями.

Список литературы:

1. Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.
2. Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.
3. Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009
4. Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).
5. Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.
6. Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.