Трамал Ретард (Tramal Retard)
💊 Состав препарата Трамал Ретард
✅ Применение препарата Трамал Ретард
Описание активных компонентов препарата
Трамал Ретард
(Tramal Retard)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Трамал Ретард |
Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10 шт. рег. №: П N014665/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамал Ретард
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета с коричневым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне выгравировано «T3», на другой — специальный символ.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 24 мг, гипромеллоза 100000 мПа•с 80 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа•с 4.92 мг, лактозы моногидрат 2.51 мг, макрогол 6000 1.22 мг, пропиленгликоль 0.41 мг, тальк 1.63 мг, титана диоксид 1.22 мг, краситель хинолиновый желтый 0.02 мг, краситель железа оксид красный 0.05 мг, краситель железа оксид коричневый 0.02 мг.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Показания активных веществ препарата
Трамал Ретард
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Противопоказания к применению
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Трамадол
(KRKA, Словения)
Трамадол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Трамадол
(ОЗОН, Россия)
Трамадол
(HEMOFARM, Сербия)
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Трамадол Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Трамадол Авексима
(АВЕКСИМА СИБИРЬ, Россия)
Трамадол ретард
(ОРГАНИКА, Россия)
Все аналоги
Трамадол Ланнахер (200 мг)
МНН: Трамадол
Производитель: G.L.Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014709
Информация о регистрации в РК:
25.02.2015 — 25.02.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
163.67 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Трамадол Ланнахер
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, 150 мг, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — трамадола гидрохлорид 100, 150 или 200 мг,
для дозы 100 мг: вспомогательные вещества: гипромеллоза 15,000 мПа·с, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5 mPa*S, титана диоксид (Е 171), тальк, полиакрилата 30 % дисперсия,
для дозы 150,200 мг: вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 mPa*s, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5 мПа·с, «Солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), тальк, полиакрилата 30 % дисперсия.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, без риски (для дозировки 100 мг).
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 150 мг).
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 200 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол
Код АТХ N02AX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь Трамадол Ланнахер всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Биодоступность составляет около 70% и не зависит от приема пищи. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени. Трамадол (около 30% от принятой дозы) и его метаболиты (около 60% от дозы) выводятся с мочой, период полувыведения при применении таблеток ретард составляет около 8 ч. С белками связывается 20% препарата, в малых дозах выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек и печени период полувыведения может быть значительно увеличен, поэтому рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием. У пациентов пожилого возраста (75лет и старше) период полувыведения препарата удлиняется, поэтому требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
Трамадол Ланнахер — анальгетик центрального действия, производное циклогексанола. Является неселективным агонистом специфических опиоидных рецепторов в центральной нервной системе и уменьшает болевую чувствительность. Другим механизмом анальгетического действия является подавление захвата норадреналина и серотонина нейронами. В терапевтических дозах не угнетает дыхания. Анальгетическое действие развивается через 15-30 мин после приема.
Показания к применению
— болевой синдром средней и сильной интенсивности
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целиком, с интервалом в 12 часов между дозами, запивая большим количеством воды и, не разжевывая.
Прием пищи не влияет на усвоение препарата.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома и клиническим ответом каждого пациента на лечение.
Соответствующей дозой для пациента является доза, достаточная для устранения боли на 12 часов без побочных эффектов или, как минимум, с переносимыми побочными эффектами. Пациенты, переходящие с трамадола с быстрым высвобождением активного вещества, должны начинать с дозы трамадола гидрохлорида, которая максимально близка суточной дозе препарата с быстрым высвобождением активного вещества. Рекомендуется медленно повышать дозу в целях минимизации степени появления временных побочных эффектов.
Трамадол никогда не следует применять дольше, чем требуется для контроля боли. Если характер и интенсивность заболевания требуют продолжительного лечения боли, следует с регулярными интервалами и тщательно оценивать потребность в лечении трамадолом (т.е. с перерывами в лечении).
При лечении трамадолом может появиться зависимость. Для обеспечения того, чтобы польза от лечения превышала риск появления зависимости, следует повторно рассматривать пользу от долгосрочного лечения.
Начальная доза – по 100 мг 2 раза в день, утром и вечером. При недостаточном эффекте, дозировка постепенно повышается до 150 или 200 мг два раза в сутки, пока не будет достигнуто обезболивание.
Интервал между приемами дозы должен составлять, как минимум, 8 часов. Максимальная суточная доза — 400 мг, за исключением особых клинических обстоятельств.
Пожилые:
Пожилым пациентам в возрасте до 75 лет без клинически выраженной почечной или печеночной недостаточности может назначаться доза, предусмотренная для взрослых. Пациентам в возрасте старше 75 лет может потребоваться больший интервал между дозами, так как период выведения препарата из организма может увеличиться. При повышении дозировки пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Ввиду того, что у таких пациентов период выведения трамадола из организма может увеличиться, следует тщательно подходить к принятию решения о расширении интервалов между дозировками, учитывая потребности пациентов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с почечной недостаточностью серьезной степени тяжести (с клиренсом креатинина ˂ 10 мл/мин).
Пациенты с печёночной недостаточностью:
Ввиду того, что у таких пациентов период выведения трамадола из организма может увеличиться, следует тщательно подходить к принятию решения о расширении интервалов между дозировками, учитывая потребности пациентов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с печеночной недостаточностью серьезной степени тяжести.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
— головокружение
— тошнота
Часто (>1/100 — <1/10)
— головная боль
— затуманенность сознания
— сухость во рту, рвота, запор
— потливость
— крайняя усталость
Нечасто (>1/1000 — <1/100)
— сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-
сосудистая недостаточность
— позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство
тяжести в желудке, метеоризм), диарея
— кожный зуд, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
Редко (> 1/10 000 — < 1/1000)
— депрессия, галлюцинации, спутанность сознания
— нарушения сна, ночные кошмары
— эйфория, иногда дисфория, депрессия, симптомы отмены
— изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)
— изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия)
— лекарственная зависимость
— изменения аппетита
— парестезия, тремор
— угнетение дыхания
— судороги эпилептического характера (наблюдались почти во всех случаях,
когда одновременно были назначены нейролептики)
— непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации движений
— обморок, брадикардия, артериальная гипертензия
— эпилептиформные припадки
— снижение остроты зрения
— одышка
— мышечная слабость
— нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)
— аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротичес-кий отек), анафилаксия
Очень редко (< 1/10 000)
— повышение активности ферментов печени
— гиперемия
В единичных случаях
— затруднение при глотании жидкости
Неизвестно
— гепатит
— гипернатриемия
Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз Трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
У больных, страдающих бронхиальной астмой, возможно ухудшение состояния. Однако причинной связи с применением Трамадола установлено не было.
Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене Трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду и другим опиатам, вспомогательным компонентам препарата
-
острая алкогольная интоксикация
-
острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками, опиоидами или психотропными препаратами
-
беременность, период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
прием ингибиторов моноаминооксидазы (в момент назначения и в течение двух недель после прекращения их приема)
-
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
— неконтролируемая эпилепсия
— синдром отмены наркотиков
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Трамадола Ланнахер с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихотические препараты, анксиолитики, антидепрессанты), а так же с этанолом может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра.
Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта трамадола. Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам и барбитуратам.
Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении трамадола с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, нейролептиками возникает риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).
При использовании ингибиторов МАО за 14 дней до применения опиоидных анальгетиков были отмечены угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно-сосудистую функции.
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) необходимо тщательное наблюдение за пациентами из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков.
Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.
В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства — 5-HT3 антагониста — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия.
Особые указания
Трамадол Ланнахер следует применять с осторожностью у больных с наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, при травмах, в том числе черепно-мозговой травме, эпилептическом синдроме, «остром» животе, шоке, при нарушениях функции печени и почек.
В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя, карбамазепина.
Трамадол Ланнахер имеет низкий потенциал для развития зависимости. Однако при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. Трамадол может вызывать синдром отмены. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача. При длительном применении трамадола, развитие лекарственной зависимости и перекрестной толерантности к другим опиоидным препаратам не могут быть полностью исключены. Поэтому только врач должен принимать решение о продолжении или прерывании лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости придерживаться назначенной врачом дозы и продолжительности лечения и не передавать препарат другим. Длительное лечение хронического болевого синдрома следует проводить только по строгим показаниям.
Трамадол Ланнахер неприменим в качестве замены для пациентов с опиоидной зависимостью, так как он не подавляет симптомов отмены морфина. У пациентов, принимающих Трамадол в рекомендованных дозах, были отмечены судороги, риск возникновения которых может быть повышен при превышении рекомендованной максимальной суточной дозы (400 мг).
Трамадол может увеличить риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, что снижает порог судорожной готовности. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии вынуждающих к тому обстоятельств. Пациентов с церебральными судорогами следует тщательно контролировать во время и в течение некоторого времени после лечения. Риск появления судорог может повыситься среди пациентов, принимающих трамадол в комбинации с препаратами, которые могут понизить судорожный порог.
При длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с интервалом через день или чаще, может развиться или усилиться головная боль. Головную боль, вызванную передозировкой анальгетиков, не следует лечить увеличивая дозу. В этих случаях использование анальгетиков должно быть прекращено после консультации с доктором.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Запрещается заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сужение или расширение зрачков, падение артериального давления, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния). Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола гидрохлоридом являются угнетение дыхания вплоть до остановки (апноэ) и судороги.
Лечение: промывание желудка, поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.
Специальные меры
Конвульсии: предохранение пациента от сопутствующих ушибов, в/в вве-дение диазепама или других бензодиазепинов в виде инъекций.
Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров.
Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи; придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, начать интенсивную инфузию электролитных растворов.
Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.
Остановка дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи, антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25оС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104
Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517
Электронная почта: Оffice.KZ@valeant.com
| 291567181477976560_ru.doc | 82 кб |
| 840647821477977724_kz.doc | 87 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
 |
Международное непатентованное название? Трамадол |
 |
Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 200,00 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) К15М CR — 64,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) — 52,80 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,60 мг; магния стеарат — 1,60 мг. |
 |
Производные фенилперидина и другие опиоидные анальгетики |
 |
ПроизводителиОрганика(Россия) |
 |
Показания к применению Трамадол ретард таблетки 200мгБолевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде). |
 |
Способ применения и дозировка Трамадол ретард таблетки 200мгПринимать внутрь. Таблетки с пролонгированным высвобождением проглатывают целиком, не разделяя и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приема препарата.Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена до 1 таблетки по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола. У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. При почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется назначать трамадол пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. |
 |
Противопоказания Трамадол ретард таблетки 200мгПовышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата; острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами; противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема; эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю; противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков; противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью; прием препарата противопоказан детям до 14 лет. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом мю-, дельта- и каппа-опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторикукишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении нс мснсс 7 дней.После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.Фармакокинетика: после приема внутрь абсорбируется более 90 % трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70 % независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70 % обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. После назначения препарата максимальная концентрация трамадола в плазме крови (Смах) достигается через 4,9 часа и составляет 141 ± 40 нг/мл; после назначения препарата Смах достигается через 4,8 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл. Трамадол имеет большой объем распределения и сродство к тканям (Vd.p = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; прициррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно. Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 — 300 нг/мл обычно эффективна. Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 года до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-десметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О-десметилтрамадола у детей младше 1 года. |
 |
Побочное действие Трамадол ретард таблетки 200мгНаиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных.Частота определяется следующим образом: очень часто: >/=1/10; часто: >/=1/100, <1/10; нечасто: >1/1000, <1/100; редко: >/=1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках; редко — брадикардия, повышение артериального давления.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — изменения аппетита; частота неизвестна — гипогликемия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто: головная боль, сонливость; редко — расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.Нарушения психики: редко — галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомамотмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).Нарушения со стороны органа зрения: редко — миоз, мидриаз, затуманенное зрение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — запор, сухость во рту, рвота; нечасто — рвотные позывы, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, боль в животе, вздутие живота), диарея.Нарушения со стороны кожи и подкоэ/сиых тканей: часто — потливость; нечасто — кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечная слабость.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — гипогликемия.Если возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. |
 |
ПередозировкаПри передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке. |
 |
Взаимодействие Трамадол ретард таблетки 200мгТрамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечнососудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.Не рекомендуется принимать трамадол с агонистами/антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), так как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться.Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина- норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом приводя к развитию судорог.Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов: спонтанный мышечный клонус; индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением; тремор и гиперрефлексия; гипертония, повышение температуры тела > 38 °С и индуцируемый или глазной миоклонус.Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТз рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом. |
 |
Особые указанияТрамадол следует применять с осторожностью: у пациентов с опиоидной зависимостью; при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении; у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза; при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям; у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем; при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия; — у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6; у пациентов детского возраста.Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптома «отмены» у новорожденного.Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза. Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах.При прекращении лечения трамадолом целесообразно постепенное снижение дозы для предотвращения симптомов «отмены».Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7% представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах.К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу. Оценка распространенности «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.Популяция – распространенность (%): африканцы/эфиопы – 29%, афроамериканцы – 3,4-6,5%, азиаты – 1,2-2%, европейцы – 3,6-6,5%, греки – 6,0%, венгры – 1,9%, скандинавы – 1-2%. По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует проявлять особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания сердца или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением. Трамадол ретард неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и, поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем. |
 |
Условия храненияСписок сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. |
Трамадол ретард
Tramadol Retard
Регистрационный номер
Торговое наименование
Трамадол ретард
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой
Состав
В 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: трамадола гидрохлорид 100,00 мг или 200,00 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) К15М CR — 66,00 мг или 64,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) — 51,80 мг или 52,80 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,10 мг или 1,60 мг; магния стеарат — 1,10 мг или 1,60 мг.
Оболочка: опадрай II белый (85F28751) или другая плёнкообразующая система — 7,00 мг или 10,00 мг: (поливиниловый спирт — 2,80 мг или 4,00 мг; тальк — 1,04 мг или 1,48 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,41 мг или 2,02 мг; титана диоксид — 1,75 мг или 2,50 мг).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам.
Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Дети
В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорождённых до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола.
Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.
После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведённых исследованиях была подтверждена эффективность трамадола.
Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.
Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбируется более 90 % трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70 % независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70 % обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень.
После назначения препарата Трамадол ретард таблетки по 100 мг максимальная концентрация трамадола в плазме крови (Сmах) достигается через 4,9 часа и составляет 141 ± 40 нг/мл; после назначения препарата Трамадол ретард таблетки по 200 мг Сmах достигается через 4,8 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл.
Трамадол имеет большой объём распределения и сродство к тканям (Vd,β = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.
Период полувыведения трамадола (T½) составляет 6 ч вне зависимости от пути введения.
У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно.
T½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 — 300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола после однократного и многократного приёма внутрь у пациентов в возрасте от 1 года до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.
Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-десметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорождённых, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году.
Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О-десметилтрамадола у детей младше 1 года.
Показания
Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
— противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приёма;
— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
— противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
— противопоказан приём во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приёма препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
— приём препарата Трамадол ретард противопоказан детям до 14 лет.
С осторожностью
Трамадол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с опиоидной зависимостью;
— при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
— у пациентов с установленной тяжёлой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»);
— при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»);
— у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»); у пациентов детского возраста (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптома «отмены» у новорождённого.
Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.
У новорождённых трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приёма трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Трамадол ретард следует принимать внутрь. Таблетки с пролонгированным высвобождением проглатывают целиком, не разделяя и не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приёма препарата.
Взрослые и подростки старше 14 лет
Назначают по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена до 1 таблетки по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приёмами препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов.
Суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Почечная недостаточность/диализ и печёночная недостаточность
При почечной и/или печёночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется назначать Трамадол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением пациентам с тяжёлой почечной или печёночной недостаточностью.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных.
Частота определяется следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко: изменения аппетита.
Частота неизвестна: гипогликемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия).
Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжёлую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, боль в животе, вздутие живота), диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: потливость.
Нечасто: кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна: гипогликемия.
Если возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.
Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приёма внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приёма особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.
Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены.
Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Не рекомендуется принимать трамадол с агонистами/антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), так как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома.
Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:
- спонтанный мышечный клонус;
- индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;
- тремор и гиперрефлексия;
- гипертония, повышение температуры тела > 38 °C и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.
При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3 рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
Особые указания
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжёлой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза. Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Приём трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.
Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах.
При прекращении лечения трамадолом целесообразно постепенное снижение дозы для предотвращения симптомов «отмены».
Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7 % представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приёме в рекомендованных дозах.
К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжёлых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу.
Оценка распространённости «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.
|
Популяция |
Распространённость (%) |
|
Африканцы/эфиопы |
29 % |
|
Афроамериканцы |
3,4%-6,5% |
|
Азиаты |
1,2%-2% |
|
Европейцы |
3,6%-6,5% |
|
Греки |
6,0 % |
|
Венгры |
1,9 % |
|
Скандинавы |
1%-2% |
По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует проявлять особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.
Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжёлые заболевания сердца или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или лёгких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.
Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.
У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамадол ретард должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением. Трамадол ретард неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и, поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приёме препарата Трамадол ретард необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
Список сильнодействующих веществ. В защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Одна таблетка Трамал® ретард 100 мг содержит: Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 100,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 124,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа•с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг. Оболочка: гипромеллоза 6 мПа•с 4,93 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,65 мг, титана диоксид 1,23 мг. Одна таблетка Трамал® ретард 150 мг содержит: Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 150,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 74,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа•с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг. Оболочка: гипромеллоза 6 мПа•с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,64 мг, титана диоксид 1,23 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,01 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,01 мг. Одна таблетка Трамал® ретард 200 мг содержит: Действующее вещество трамадола гидрохлорида 200,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 24,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа•с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг. Оболочка: гипромеллоза 6 мПа•с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,51 мг, макрогол 6000 1,22 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,63 мг, титана диоксид 1,22 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,02 мг, железа оксид красный (Е 172) 0,05 мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) 0,02 мг.