Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
50 мг 100 мг |
|
таблетки |
50 мг 100 мг |
|
раствор для приема внутрь |
100 мг/мл |
|
раствор для инъекций |
50 мг/мл |
раствор для приема внутрь
Трамадол (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001076
Дата последнего изменения: 16.11.2020
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество:
Трамадола
гидрохлорида — 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахар
молочный (лактоза), магния стеарат, крахмал картофельный.
Трамадол
является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится
к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным
рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям
рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами.
Активность
трамадола составляет 1/10–1/6 часть активности морфина. В отличие от
морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет
моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую
деятельность.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь быстро всасывается, терапевтическое действие наступает через
15–30 минут. Терапевтическое действие сохраняется в течение
4–8 часов. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь
наблюдается через 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы крови около 20%.
Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены
составляет 80% от концентрации в крови матери).
Биотрансформация
осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием
11 метаболитов (1 из них — активный). Выводится преимущественно почками
(90%) и кишечником (около 10%). При нарушении функций печени и почек (клиренс
креатинина менее 80 мл/мин) выведение замедляется.
Показания
—
Острый и
хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности различного генеза (злокачественные
опухоли, травмы, тяжелая невралгия и др.);
—
болезненные
диагностические и терапевтические манипуляции.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата;
—
острые
отравления алкоголем, анальгетиками, снотворными и психофармакологическими
средствами;
—
лечение
ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания этого лечения;
—
детский возраст
до 14 лет.
Трамадол
нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.
С осторожностью
—
Опиоидная
наркомания (зависимость от опиоидов);
—
нарушения
сознания неясного генеза;
—
нарушения
дыхательного центра и дыхательных функций, а также при состояниях,
сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится
на искусственном дыхании;
—
заболевания
головного мозга;
—
шок;
—
эпилепсия или
склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к
возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных
случаях;
—
больные с
повышенной чувствительностью к опиоидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Трамадол
проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1% от
концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим,
терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми
дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из‑за
риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в
неонатальном периоде.
Применение
трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную
функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдать изменение
частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.
Применение
трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления
грудью.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и
индивидуальной чувствительности больного. Время приема препарата не зависит от
времени приема пищи.
Взрослые и подростки с 14 лет
Разовая
доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности или при
отсутствии обезболивающего действия через 30–60 минут принимают 50 мг
трамадола повторно. При болях сильной интенсивности разовая доза 100 мг
трамадола. Обезболивающее действие обычно сохраняется в течение 4–8 часов.
Максимальная суточная доза 400 мг.
Больные с нарушением функции почек и/или печени
У
больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола
из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда
необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения
дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо
помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно
увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать
с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50–100 мг
2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных Т1/2
трамадола увеличивается почти в 3 раза).
Больные старческого возраста
У
больных старческого возраста (старше 75 лет)
замедляется выведение трамадола из организма даже когда нет клинических
проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также
необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата.
Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система:
тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического
коллапса), синкопальные состояния.
Желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм,
запор.
Нервная система и психическая сфера:
тревога, нарушение координации, эйфория или депрессия, миоз, расстройства сна,
повышенная нервная возбудимость, нарушения когнитивных функций, парестезии,
тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной
степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного
тонуса.
Мочевыделительная система:
затрудненное или учащенное мочеиспускание.
Прочие: кожные реакции
(экзантема, зуд) вплоть до анафилактического шока, синдром Стивена‑Джонсона,
повышенная потливость, диспноэ.
При
длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром
«отмены».
Сообщалось
об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако, доказательных данных об
отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
При
одновременном применении трамадола и:
—
лекарственных
средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а
также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной
нервной системы;
—
лекарственных
средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную
готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях
можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных
припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола — свыше
400 мг в сутки; карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий
эффект трамадола;
—
хинидин повышает
плазменную концентрацию трамадола;
—
барбитуратов и
транквилизаторов возможно усиление и увеличение продолжительности
анальгезирующего и седативного действия трамадола.
Длительное
применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие
перекрестной толерантности.
Передозировка
Симптомы: миоз или
мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс,
угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).
Лечение: при приеме
внутрь, в первую очередь, необходимо обеспечить освобождение желудка от еще не
всосавшегося препарата (искусственная рвота, промывание желудка).
Основными
неотложными мероприятиями в более тяжелых случаях являются обеспечение
проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и
сердечно-сосудистой системы.
Антидотом
при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными
дозами, т. к.
продолжительность его действия короче, чем действие трамадола. Для купирования
судорожного синдрома применяются бензодиазепины.
Особые указания
Рекомендуемые
дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные
анальгетически эффективные дозы.
Продолжительность
лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока,
оправданного с терапевтической точки зрения. При лечении длительно
сохраняющегося болевого синдрома целесообразно делать краткосрочные паузы в
применении трамадола с тем, чтобы вновь определить необходимую терапевтическую дозу.
В период лечения необходимо исключить прием алкоголя и воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По
10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1
или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C,
в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 23.08.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Трамадол, капсулы, |
||
|
93.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001820/02
Торговое наименование препарата
Трамадол
Международное непатентованное наименование
Трамадол
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит активное вещество -трамадола гидрохлорид 100 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -295 мг, магния стеарат -5 мг
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
N02AX02
Фармакодинамика:
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К — и Са2+ -каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давление в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывает при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до
6 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция — 90%; биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении).
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 2 ч. Ml метаболита — 3 ч.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 306 л. Связь с белками плазмы — 20 %.
В печени метаболизируется путем N- и О-диметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-диметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыделения во второй фазе -6ч (трамадол), 7,9 ч (Ml); у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени -13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 (Ml), в тяжелых случаях — 22,3 и 36 ч соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатини-на менее 5 мл/мин) — 11+/-3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (Ml), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 % .
Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными лекарственными средствами; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); беременность и период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено только разовым приемом); детский возраст (до 14 лет), прием ингибиторов МАО.
С осторожностью:
С осторожностью следует принимать препарат лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам; больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, эпилептическом синдроме (церебрального генеза); в состоянии, сопровождающемся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний препарат следует назначать в следующих дозировках: внутрь для однократного применения взрослым и детям cтарше 14 лет — по 50 мг с небольшим количеством жидкости, через 30-60 минут можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление вазодилатации — тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром «отмены».
Передозировка:
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Взаимодействие:
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и эталона.
Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает Ml метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Особые указания:
Не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 100 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или 20 таблеток в банки светозащитного стекла. 2 контурные ячейковые упаковки или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ.
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ОРГАНИКА»
Купить Трамадол таблетки 100 — Органика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Трамадол (Tramadol)
💊 Состав препарата Трамадол
✅ Применение препарата Трамадол
Описание активных компонентов препарата
Трамадол
(Tramadol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Трамадол |
Таб. 100 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(000419)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: Р N001820/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Показания активных веществ препарата
Трамадол
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Противопоказания к применению
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Трамадол
(KRKA, Словения)
Трамадол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Трамадол
(ОЗОН, Россия)
Трамадол
(HEMOFARM, Сербия)
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Трамадол Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Трамадол Авексима
(АВЕКСИМА СИБИРЬ, Россия)
Трамадол ретард
(ОРГАНИКА, Россия)
Все аналоги
1 таблетка содержит:
активное вещество: трамадола гидрохлорид — 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза — 15,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 101,00 мг; магния стеарат — 1,00 мг; кросповидон — 12,50 мг; макроголь 4000 — 2,00 мг; сахарин натрия — 15,00 мг; кремния оксид коллоидный — 1,00 мг; ароматизатор — 22,5 мг.
Круглые, плоские, белые с едва заметными вкраплениями, слегка шероховатые таблетки с характерным запахом земляники.
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
АТХ N02AX02 Трамадол
Фармакодинамика
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием. Является неселективным полным агонистом µ-, δ-, к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ — опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол также обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет около 70 %, не зависит от одновременного приема пищи и увеличивается при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения — 209 л. Связь с белками плазмы крови — 20 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизмененный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (ОД % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы).
В печени метаболизируется путем N— и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полу выведения (Т1/2) трамадола — 6 ч, (моно-О-десметилтрамадол) — 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); у пациентов с циррозом печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-Одесметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно; у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз.
Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях. Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100-300 нг/мл.
Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.
Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 — 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %. При нарушении функции почек или печени период полувыведения незначительно увеличивается. У пациентов с циррозом печени средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 13,3 ± 4,9 ч и 18,5 ± 9,4 ч, соответственно, а крайние значения достигали 22,3 и 36 ч, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 11 ± 3,2 ч и 16,9 ± 3 ч, соответственно, а крайние значения достигали 19,5 и 43,2 ч, соответственно.
Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических пациентов);
— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
— гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим опиоидам;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» опиоидов;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, включая линезолид (а также в течение 14 дней после окончания их приема);
— детский возраст (до 14 лет);
— суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
— беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией почек (КК 10-30 мл/мин) и печени, с черепно-мозговой травмой, у пациентов с шоком или изменением сознания неясного происхождения, с повышенным внутричерепным давлением, с эпилептическим синдромом (центрального генеза) и с повышенным риском возникновения судорог, с лекарственной зависимостью к опиоидам (опиоидная наркомания), на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), одновременно принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные препараты, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные препараты (триптаны), наркотические анальгетики, нейролептики и другие лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности.
Трамадол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Трамадол приникает через плацентарный барьер. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. При беременности препарат допустимо применять только один раз.
При применении непосредственно перед или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократимость матки. Препарат может вызвать изменение частоты дыхания у новорожденного, что, однако, как правило, не имеет клинической значимости.
Около 0,1 % дозы трамадола выводится с молоком матери во время кормления грудью. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. При длительном приеме трамадола необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозах:
взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — 1 таблетка (50 мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки). Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в 1/2 стакана воды, независимо от приема пищи.
Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте более 75 лет) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше. При КК < 30 мл/мин и у пациентов с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата. Возможно увеличение интервала между введением разовых доз. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Рекомендуется проводить обследование состояния пациента с целью отмены терапии.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Аллергические реакции:
редко: зуд кожных покровов, крапивница, сыпь, в том числе буллезная, ангионевротический отек, бронхоспазм, свистящее дыхание, анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: тахикардия, ортостатичес кая гипотензия, ощущение сердцебиения,
сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс;
редко: обморок, брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто: тошнота;
часто: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, запор;
нечасто: позыв на рвоту, диарея, раздражение желудочно-кишечного тракта, ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, диспепсия;
очень редко: абдоминальные боли, затруднение при глотании.
Со стороны центральной нервной системы:
очень часто: головокружение; часто: головная боль, сонливость;
редко: слабость, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревога, тремор, спазмы мышц, эйфория, дисфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), нарушение сна, потливость, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном применении лекарственных средств, снижающих порог судорожной
готовности), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции и сенсорного восприятия (например, способность принять решение, осознать проблемы), парестезии, неустойчивость походки, нечеткость зрения, нарушение аппетита, «кошмарные» сновидения;
частота неизвестна: расстройства речи.
Со стороны кожных покровов:
часто: повышенное потоотделение;
нечасто: крапивница, сыпь, в том числе буллезная, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко: мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко: различные виды дизурии.
Лабораторные показатели:
очень редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны органов чувств:
редко: нарушение зрения, вкуса;
частота неизвестна: мидриаз.
Со стороны дыхательной системы:
редко: угнетение дыхания, одышка.
Прочие:
часто: усталость,
очень редко: нарушение менструального цикла.
Симптомы реакции отмены, сходные с реакцией отмены опиатов: ажитация, тревога, повышенная возбудимость, нарушение сна, гиперкинезия, тремор и симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
очень редко: симптомы отмены: паническая атака, сильная возбудимость, галлюцинации, парастезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны центральной нервной системы.
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Судороги, проявляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены при помощи диазепама. При нарушении дыхания вводится налоксон. Трамадол лишь в незначительной степени выводится во время диализа, поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации Трамадолом недостаточно.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.
При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).
Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Усиливает действие этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. Совместное применение с налтрексоном может уменьшать анальгетический эффект. При необходимости доза трамадола может быть увеличена. Индукторы микросомалъных ферментов печени (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон устраняет эффекты наркотических анальгетиков, в том числе ослабляет угнетение дыхания и снижает анальгезию.
Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) угнетают метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), так как анальгетический эффект трамадола, как полного агониста опиоидных рецепторов, может теоретически снизиться.
Одновременное применение с антагонистами 5-НТЗ-серотониновых рецепторов (ондансетрон) повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.
При одновременном применении с производными кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин, пароксетин, сертралин), некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные средства (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминооксидазы, нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог и могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклонические судороги и диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться привыкание, психологическая и физическая зависимость. Пациенты, склонные к развитию лекарственного привыкания или зависимости, должны получать Трамадол только в течение короткого периода времени и под медицинским контролем. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема Трамадола не исключено развитие синдрома «отмены».
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у пациентов пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
Не применяют для лечения синдрома «отмены» наркотических веществ. При применении препарата Трамадол в рекомендованных дозах отмечены случаи возникновения судорог. Назначение дозы, превышающей рекомендуемую суточную дозу препарата (400 мг), увеличивает риск возникновения судорог.
Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром «отмены» опиоидов.
Препарат не рекомендуется назначать при тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в блистер из А1 фольги и комбинации OPA/AJ/PVC.
По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N015731/01
Дата регистрации
2009-05-15
Дата переоформления
2010-07-26
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Таблетки: внутрь, с небольшим количеством жидкости. Препарат применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний препарат следует назначать в следующих дозировках: внутрь для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 50 мг, через 30–60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.
Раствор для инъекций: в/в (вводят медленно, не более 1 мл раствора в мин, что соответствует 50 мг трамадола), в/м, п/к. Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор декстрозы.
Разведение препарата Трамадол водой для получения конечной концентрации показано в таблице.
Таблица
| Объем препарата, мл | Объем воды для инъекций, мл | Получаемая концентрация, мг/мл |
| 1 или 2 | 1 или 2 | 25 |
| 1 или 2 | 2 или 4 | 16,7 |
| 1 или 2 | 3 или 6 | 12,5 |
| 1 или 2 | 4 или 8 | 10 |
| 1 или 2 | 5 или 10 | 8,3 |
| 1 или 2 | 6 или 12 | 7,1 |
| 1 или 2 | 7 или 14 | 6,3 |
| 1 или 2 | 8 или 16 | 5,6 |
| 1 или 2 | 9 или 18 | 5 |
Рекомендуемые ниже дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза — 50–100 мг, возможно повторное введение препарата через 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Дети от 1 до 14 лет: разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза — 8 мг/кг.
Больные с нарушением функции почек и/или печени. У больных этих категорий затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специальное изменение дозировок не требуется. Однако в случае лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50–100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных T1/2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).
Больные старческого возраста. У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.