Трамал таблетки инструкция по применению при онкологии - Все инструкции и руководства по применению

Трамал Ретард (Tramal Retard) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Трамал Ретард

💊 Состав препарата Трамал Ретард

✅ Применение препарата Трамал Ретард

📅 Условия хранения Трамал Ретард

⏳ Срок годности Трамал Ретард

Описание лекарственного препарата

Трамал Ретард
(Tramal Retard)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2020.07.31

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Контакты для обращений

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГРЮНЕНТАЛЬ ГмбХ
(Германия)

Лекарственная форма

Трамал Ретард

Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10 шт.

рег. №: П N014665/01
от 14.10.13
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамал Ретард

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 ч. Биодоступность составляет 68%.

Распределение

V_d после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — около 20%.

Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется N- и O-десметилированием в печени, один из метаболитов — моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.

Выведение

Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% — в виде метаболитов и конъюгатов. T_1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с явлениями печеночной недостаточности T_1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T_1/2 у пациентов старше 75 лет.

Показания препарата

Трамал Ретард

Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и больных с затрудненным дыханием):

при злокачественных опухолях;
при травмах;
при невралгиях;
при диагностических и терапевтических процедурах.

Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.

Режим дозирования

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза — 400 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.

При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко — затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже — дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже — повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях — эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).

Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко — боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях — повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях — повышение АД, брадикардия.

Дерматологические реакции: редко — зуд, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — нарушения мочеиспускания.

Аллергические реакции: редко — крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы: возможно ухудшение астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС.

Прочие: редко — мышечная слабость.

Противопоказания к применению

острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему);
синдром отмены наркотических веществ;
беременность;
лактация (возможно однократное применение по жизненным показаниям);
детский возраст до 14 лет;
одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
повышенная чувствительность к трамадолу или другим опиоидным анальгетикам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трамал ретард противопоказан при беременности.

В случаях крайней необходимости следует ограничиться однократным приемом препарата. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.

Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется около 0.1% дозы, полученной матерью. Однако после приема однократной дозы препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности/диализе выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Особые указания

С осторожностью применять Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).

Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.

Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами либо при лекарственной зависимости лечение трамадолом следует проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как заместительное средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).

Передозировка

Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение АД; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.

Лечение: применяются меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.

Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.

Трамадол является агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамала ретард с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными средствами), а также с этанолом возможно усиление побочных эффектов трамадола.

При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) возможно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.

При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) возможно уменьшение интенсивности или длительности анальгезирующего действия трамадола.

При одновременном применении трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (т.е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное применение не рекомендуется).

Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного O-деметилированного метаболита.

Условия хранения препарата Трамал Ретард

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Трамал Ретард

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ
(Германия)

GRÜNENTHAL GmbH

125040 Москва, Правды ул. 26
Бизнес-Центр «Северное Сияние»
Тел.: (495) 648-95-01; Факс: (495) 648-95-03

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Трамадол
(KRKA, Словения)

Трамадол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)

Трамадол
(ОЗОН, Россия)

Трамадол
(HEMOFARM, Сербия)

Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)

Трамадол
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Трамадол Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Трамадол Авексима
(АВЕКСИМА СИБИРЬ, Россия)

Трамадол ретард
(ОРГАНИКА, Россия)

Все аналоги

Источник

Трамал ретард — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014665/01

Торговое наименование препарата

Трамал®ретард

Международное непатентованное наименование

Трамадол

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка Трамал® ретард 100 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 124,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа·с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.

Оболочка: гипромеллоза 6 мПа·с 4,93 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,65 мг, титана диоксид 1,23 мг.

Одна таблетка Трамал® ретард 150 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 150,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 74,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа·с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.

Оболочка: гипромеллоза 6 мПа·с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,64 мг, титана диоксид 1,23 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,01 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,01 мг.

Одна таблетка Трамал® ретард 200 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорида 200,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 24,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа·с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.

Оболочка: гипромеллоза 6 мПа·с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,51 мг, макрогол 6000 1,22 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,63 мг, титана диоксид 1,22 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,02 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,05 мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) 0,02 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета. На одной стороне выгравировано «Т1″, на другой — » ~ «.

Таблетки дозировкой 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-оранжевого цвета. На одной стороне выгравировано «Т2″, на другой -» ~ «.

Таблетки дозировкой 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-оранжевого цвета с коричневым оттенком. На одной стороне выгравировано «ТЗ»,

на другой — » ~ «.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Код АТХ

N02AX02

Фармакодинамика:

Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь абсорбируется более 90% трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70% независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70%) обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. После назначения препарата Трамал® ретард таблетки по 100 мг максимальная концентрация трамадола в плазме крови (С_m_ах) достигается через 4,9 часа и составляет 141 ±40 нг/мл; после назначения препарата Трамал® ретард таблетки по 200 мг С_m_ах достигается через 4,8 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл. Трамадол имеет большой объем распределения и сродство к тканям (V_d_,_B = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком. В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.

Период полувыведения трамадола (Т_1/2) составляет 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно. Т_1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна. его деметилированного производного

Показания:

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде).

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;

— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;

— противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;

— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;

— противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;

— противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;

— прием препарата Трамал® ретард противопоказан детям до 14 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Трамадол следует применять с осторожностью:

— у пациентов с опиоидной зависимостью;

— при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;

— у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;

— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);

— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыханий, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Трамал® ретард следует принимать внутрь. Таблетки пролонгированного действия проглатывают целиком, не разделяя и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приема препарата.

Взрослые и подростки старше 14 лет.

Назначают по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена до 1 таблетки по 150 мг или 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность:

При почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется назначать Трамал® ретард таблетки пролонгированного действия пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных.

Частота определяется следующим образом:

Очень часто: >1/10;

Часто: >1/100, <1/10;

Нечасто: >1/1000, <1/100;

Редко:

1/10 000, <1/1000;

Очень редко: <1/10 000;

Частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти

нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при

значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко: изменения аппетита.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: угнетение дыхания, одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики:

Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, сухость во рту, рвота.

Нечасто: рвотные позывы, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, боль в животе, вздутие живота), диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: потливость.

Нечасто: кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы:

Редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

Частота неизвестна: гипогликемия.

Если возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.

Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть

до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.

Лечение: Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание

дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от

симптоматики.

При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

Взаимодействие:

Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечнососудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.

Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.

Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора

микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных

ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия. Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина- норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол), таким образом приводя к развитию судорог.

Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:

— спонтанный мышечный клонус

— индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением

— тремор и гиперрефлексия

— гипертония, повышение

— температуры тела >38°С и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов.

Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола.

Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания:

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с определенной осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Трамал® ретард имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамал® ретард должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением. Трамал® ретард неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата Трамал® ретард необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг, 150 мг и 200 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По одному блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Грюненталь ГмбХ, Zieglerstrasse 6, 52078 Aachen, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Трамадол – эффективное обезболивающее средство, которое относится к слабым наркотикам. Получить рецепт на него сложно, но онкологическим больным зачастую невозможно обойтись без этого препарата.

Онкология и болевой синдром
Описание и фармакологические эффекты Трамадола
Показания к применению Трамадола
Трамадол в онкологической практике
Фармакокинетика
Как применять лекарство?
Противопоказания
Онкология и болевой синдром
Длительность приема
Особые указания
Побочные эффекты
Передозировка
Аналоги Трамадола

Онкология и болевой синдром

Медикаментозная терапия болевого синдрома в онкологии проводится в соответствии с некоторыми основополагающими принципами:

ступенчатое назначение — от простого к сложному, от нестероидных противовоспалительных средств к слабым, а затем и сильным наркотическим анальгетикам, что позволяет уменьшить болевые ощущения у 90% больных;
каждому пациенту требуется своя доза обезболивающего;
строгое соблюдение режима приёма — в назначенное время, не дожидаясь появления симптомов;
«через рот»: предпочтение отдается лекарственным формам для перорального (путем проглатывания) приема, а также другим неинъекционным формам.

Описание и фармакологические эффекты Трамадола

Трамадол – слабый опиоидный анальгетик наподобие морфина, только слабее. Это соединение является производным циклогексанола. Попадая в организм, он связывается с опиоидными рецептами и блокирует передачу болевых импульсов в спинной мозг. Кроме того, этот препарат обладает седативным (успокоительным) и противокашлевым эффектом. Таким образом, после введения Трамадола пациент не только перестает испытывать боль, но и успокаивается, может нормально поспать.

Показания к применению Трамадола

Трамадол назначают при различных состояниях, которые сопровождаются очень сильными болями, при неэффективности препаратов из группы НПВС:

травмы;
онкологические заболевания;
инфаркт миокарда;
послеоперационный период;
невралгии.

Трамадол в онкологической практике

Трамадол по правилам «лестницы обезболивания», рекомендованной ВОЗ, назначают во второй очереди — после применения нестероидных препаратов (НПВС).

Опиаты при длительном применении вызывают привыкание. Но онкобольным не стоит бояться этого побочного эффекта – при условии применения строго по показаниям, адекватного дозирования и режима приема.

Фармакокинетика

В организм Трамадол поступает в недействующей форме и только в печени превращается в десять неактивных метаболитов и один активный, который снижает болевую интенсивность и нарушает передачу болевых импульсов в спинном мозге.

Из принятых таблеток и капель к «больному месту» доходит 68% лекарства, все 100% доставляются кровью при уколе. Распавшийся препарат выводится на 90% почками и на 10% через кишечник, поэтому при почечной недостаточности может задерживаться в крови и тканях на долгий срок.

После приема таблетки или капель обезболивающее действие проявится через четверть часа, максимум через полчаса, а продлится почти 6 часов, Трамадол-ретард действует до 12 часов. Лекарство высокоэффективно, но со временем организм активнее его разлагает, что требует повышения дозы. Если трамадол не помогает уже совсем, то требуется переход на более сильные наркотические анальгетики.

Как применять лекарство?

В отличие от большинства наркотических анальгетиков, Трамадол имеет несколько форм для приёма. Можно глотать капсулы и таблетки, выпускается также два вида растворов: в каплях для приёма внутрь и в ампулах для инъекций.

Во всех случаях предпочтение отдается принимаемым через рот формам: инъекции болезненны и у ослабленных долгой болезнью пациентов сопряжены с возможностью развития абсцесса даже при соблюдении полнейшей стерильности — иммунитет работает вполсилы.

Капли Трамадола начинают действовать очень быстро, но их легко передозировать. Нужно накапать на кусочек сахара или в воду 20 капель — это доза на один приём. Вторые 20 капель принимаются при отсутствии обезболивания в течение часа после первой дозы.

Капсула и таблетка содержит полную разовую дозу. Их принимают вне зависимости от еды. При нестерпимом болевом синдроме разрешено проглотить сразу две.

Таблетка длительного действия — Трамадол-ретард содержит удвоенную, утроенную дозу, а самая крупная — сразу 4 разовых дозы, которые действуют до 12 часов, но в особо тяжелых ситуациях можно принимать и через 6 часов.

Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, то есть 50 мг или 100 мг препарата. Как часто можно колоть трамадол? Инъекции под кожу, в мышцу или вену повторяются не ранее чем через 4 часа.

Противопоказания

Следует отказаться от применения трамадола:

при аллергии на него;
при алкогольном и наркотическом опьянении, передозировке психотропных лекарств;
несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО из-за возможности развития тяжелейшего серотонинового синдрома;
при тяжелой почечной недостаточности, когда препарат надолго задерживается в крови в высокой концентрации и может случиться передозировка;
при печеночной недостаточности нарушается образование активного метаболита.

Онкология и болевой синдром

90% онкологических пациентов испытывают болевой синдром разной интенсивности, но не обязательно, что он будет нестерпим. Нестерпимая мучительная боль обычно сопутствует метастатическому раку , опять же не у всех, а при тяжелых осложнениях.

Длительность приема

Как долго можно принимать трамадол – это зависит от того, с какой целью он назначен. Например, после травм и операций его применяют коротким курсом в течение нескольких дней, максимум недель. При онкологических заболеваниях препарат используют в течение длительного времени. Важно четко соблюдать назначения лечащего врача и сразу же сообщать обо всех побочных эффектах.

Особые указания

Во время беременности Трамадол назначают только короткими курсами. В противном случае у плода может возникнуть привыкание, а затем у новорожденного ребенка – синдром отмены. Во время кормления грудью также необходимо учитывать, что некоторое количество препарата попадает в грудное молоко.

При нарушении функции печени и почек применять препарат Трамадол нужно с осторожностью.

У детей младше 1 года препарат не применяют. В возрасте 1–14 лет используются дозировки от 1 до 2 мг/кг. При этом у детей до 14 лет нельзя использовать пролонгированные формы Трамадола.

С осторожностью нужно применять Трамадол при повышенной чувствительности к другим опиоидным анальгетикам, спутанном сознании, наркотической зависимости, судорогах.

Препарат несовместим с алкоголем, препаратами из группы ингибиторов МАО.

Трамадол снижает внимание и скорость реакции, поэтому во время курса лечения нельзя водить автомобиль и заниматься некоторыми видами деятельности.

Побочные эффекты

Трамадол в терапевтических дозах хорошо переносится, но может вызывать тошноту, которую обычно купируют обычными противорвотными — антиэметиками.

При длительном лечении, особенно лежачих пациентов, возможны запоры, с которыми борются клизмами и слабительными средствами.

Сонливость и оглушенность не всегда неблагоприятны для тяжелых пациентов, отчасти даже помогают, тем не менее, это побочный эффект.

Для препарата характерно возбуждение за счёт изменения метаболизма серотонина — «гормона радости».

Некоторые пациенты со временем обнаруживают, что это лекарство больше не помогает им эффективно снять боль, и спрашивают врача: «почему не помогает трамадол?». Во-первых, это один из самых слабых опиоидов. Во-вторых, как мы упомянули выше, при длительном применении организм «привыкает» к нему и реагирует не так хорошо. Если болевой синдром больше не удается эффективно держать под контролем – это повод пересмотреть схему лечения, включить в нее более мощные препараты.

Передозировка

Максимальная доза Трамадола на сутки не более 400 мг, то есть четырежды по 40 капель, или 8 капсул и обычных таблеток, 4 свечи или 4 обезболивающих укола трамадола по 2 мл лекарства.

Превышение дозы сопровождается изменением сознания — загруженность и даже кома, не исключаются судороги, угнетение дыхательной функции на фоне сильного сердцебиения и снижения артериального давления. Для купирования состояния используется налоксон, судороги снимают инъекцией диазепама. При серотониновом синдроме вводится ципрогептадин.

Аналоги Трамадола

Трамадол и Трамал – один и тот же препарат разных производителей.

Комбинация Трамадола с парацетамолом из группы НПВС выпускается под названиями залдиар, рамлепса, трамацета и форсодол.

Чем заменить трамадол при онкологии? Лучше всего на этот вопрос ответит лечащий врач, который знает, как протекает заболевание у конкретного отдельно взятого пациента.

Только врач знает, что надо делать, чтобы обезболивающее Трамадол работало в полную силу и с минимальным риском для здоровья пациента. Но и самому пациенту важно владеть информацией о препарате, чтобы лучше понимать цели лечения, правильно следовать назначениям врача, вовремя заметить побочные эффекты. В клиниках «Евроонко» применяются только оригинальные препараты с доказанной эффективностью, и они всегда есть в наличии. Наши врачи назначают лечение в соответствии с современными международными рекомендациями.

Список литературы:

Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.
Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.
Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009
Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).
Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.
Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.

Источник

И мы поможем вам попасть в нужный раздел

Главная
Продукты
Трамал ретард (таблетки пролонгированного действия)

Лекарственное средство

Трамал ретард

таблетки пролонгированного действия

Инструкция по применению Трамал ретард (таблетки пролонгированного действия)

Идентификация и классификация

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка Трамал^® ретард 100 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 100000 мПа•с, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 6 мПа•с, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.

Одна таблетка Трамал^® ретард 150 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 150,00 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 6 мПа•с, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель железа оксид красный (Е 172).

Одна таблетка Трамал^® ретард 200 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорида 200,00 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На одной стороне выгравировано «Т1», на другой

Таблетки дозировкой 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-оранжевого цвета. На одной стороне выгравировано «Т2», на другой

Таблетки дозировкой 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-оранжевого цвета с коричневым оттенком. На одной стороне выгравировано «Т3», на другой

На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Дети

Эффекты перорального и парентерального введения трамадола изучались в клинических исследованиях с участием более 2000 детей с рождения до 17 лет. Показания для лечения боли, изучаемые в этих исследованиях, включали послеоперационные боли (в основном абдоминальные), боли после хирургического удаления зубов, в результате переломов, ожогов и травм, при других состояниях, сопровождающихся болевым синдромом, требующих лечения анальгетиками в течение не менее 7 дней.

Показано, что при однократном применении в дозах до 2 мг/кг или многократном применении в дозах до 8 мг/кг в сутки (не более 400 мг в сутки) трамадол превосходит по эффективности плацебо, а также превосходит или равен по эффективности парацетамолу, налбуфину, петидину и низким дозам морфина. Результаты проведенных исследований подтвердили эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь абсорбируется более 90% трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70% независимо от приема пищи.

Разница между абсорбированным и неметаболизированным доступным трамадолом, вероятно, связана с низким эффектом первого прохождения через печень.

Эффект первого прохождения после приема внутрь составляет максимум 30%.

Распределение

Трамадол имеет высокое сродство к тканям (V_d,ß= 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%.

После приема препарата Трамал^® ретард таблетки по 100 мг максимальная концентрация трамадола в плазме крови (Сmax) достигается через 4,9 часа и составляет 141 ± 40 нг/мл; после приема препарата Трамал^® ретард таблетки по 200 мг Сmax достигается через 4,8 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл.

Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его O-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно от примененной дозы) выделяются с грудным молоком.

Период полувыведения трамадола (T_1/2) составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза.

Метаболизм

У людей трамадол в основном метаболизируется путем N- и O-деметилирования и путем конъюгации продуктов O-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные межиндивидуальные различия в количественном отношении других метаболитов. На данный момент в моче обнаружено 11 метаболитов трамадола.

Согласно результатам исследований на животных, О-деметилтрамадол превышает эффективность исходного вещества в 2-4 раза. Его период полувыведения T_1/2,ß (6 здоровых участников исследования) составляет 7,9 ч (диапазон: 5,4 — 9,6 ч) , что примерно соответствует периоду полувыведения трамадола.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление одного или обоих типов этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови.

Выведение

Трамадол и его метаболиты практически полностью выводятся через почки. Общая экскреция с мочой составляет 90% от общей радиоактивности введенной дозы. В случае нарушения функции печени или почек период полувыведения может быть немного увеличен. У пациентов с циррозом печени был определен период полувыведения 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно.
T_1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 — 300 нг/мл обычно эффективна.

Фармакокинетика в особых популяциях

Дети

Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь детьми в возрасте от 1 года до 16 лет в целом аналогична таковой у взрослых при корректировке дозы по массе тела. Однако она отличается более высокой межсубъектной вариабельностью среди пациентов в возрасте 8 лет и младше.
Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей до 1 года изучалась, но не была полностью описана. Информация, полученная в ходе исследований, включающих эту возрастную группу, указывает на то, что скорость образования О-деметилтрамадола при участии изофермента CYP2D6 у новорождённых непрерывно повышается; предполагается, что характерный для взрослых уровень активности изофермента CYP2D6 достигается примерно в возрасте 1 года. Кроме того, незрелые системы глюкуронидации и неполная развитость почечной функции могут быть причиной замедленного выведения и аккумуляции О-деметилтрамадола у детей в возрасте до 1 года.

Показания к применению

Противопоказания

повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
прием препарата Трамал^® ретард противопоказан детям до 14 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержат лактозу).

С осторожностью

Препарат Трамал^® ретард следует применять с особой осторожностью у пациентов с опиоидной зависимостью, при черепно-мозговой травме, шоке, нарушении сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении.

У пациентов с гиперчувствительностью к опиатам следует принимать с осторожностью.

При одновременном применении препаратов, угнетающих центральную нервную систему, или в случае значительного превышения максимальной суточной дозы препарата Трамал^® ретард, лечение следует проводить с осторожностью, поскольку существует риск угнетения дыхания. Повышенный риск может возникнуть, если препарат применяется в дозах, превышающих рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг).

Кроме того, трамадол может повышать риск развития судорог при одновременном применении с лекарственными средствами, которые снижают порог судорожной активности (ингибиторы обратного захвата серотонина, серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования на животных показали, что в высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорождённого.

Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорождённых трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.

Период грудного вскармливания

Около 0,1 % дозы трамадола, введённой матери, выводится с молоком во время кормления грудью. При приёме трамадола непосредственно после родов в суточной дозе до 400 мг внутрь среднее количество трамадола, которое попадает в организм грудного ребенка, составляет 3% от дозы матери. Трамадол не следует применять во время грудного вскармливания. При необходимости терапии трамадолом грудное вскармливание следует приостановить. После однократного приёма трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы

Трамал^® ретард следует принимать внутрь. Таблетки пролонгированного действия проглатывают целиком, не разделяя и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приема препарата.

Взрослые и подростки старше 14 лет.

Пожилые пациенты:

Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность:

При почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется назначать Трамал^® ретард таблетки пролонгированного действия пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Частота определяется следующим образом:

Очень часто: ≥1/10;

Часто: ≥1/100, <1/10;

Нечасто: ≥1/1000, <1/100;

Редко: ≥1/10 000, <1/1000;

Очень редко: <1/10 000;

Частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко: изменения аппетита.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: угнетение дыхания, одышка.

Частота неизвестна: икота.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики:

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереaлизация, паранойя).

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, сухость во рту, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: потливость.

Нечасто: кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

Частота неизвестна: гипогликемия.

Передозировка

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.

Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.

Лечение: Обеспечение проходимости дыхательных путей.

Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.

Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол), таким образом приводя к развитию судорог.

спонтанный мышечный клонус
индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением
тремор и гиперрефлексия
гипертония, повышение температуры тела >38°C и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.

При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.

Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ₃-рецепторов — ондансетрона — увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания

У пациентов с опиоидной зависимостью, черепно-мозговой травмой, шоком, нарушением сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, повышенным внутричерепным давлением трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

У пациентов с гиперчувствительностью к опиатам трамадол следует принимать с осторожностью.

Риски сопутствующего применения с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные вещества

Одновременное применение трамадола с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные вещества, может усилить седативное действие, угнетение дыхания, вплоть до комы и смерти. В связи с этими рисками следует с осторожностью одновременно назначать седативные препараты пациентам, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. При принятии решения о назначении трамадола одновременно с седативными препаратами следует использовать наименьшую эффективную дозу, а продолжительность терапии должна быть как можно короче.

Требуется тщательное наблюдение за пациентами для контроля признаков и симптомов угнетения дыхания и седативного эффекта. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход, касательно возникновения этих симптомов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при значительном превышении рекомендованной дозировки (см. «Передозировка»), поскольку в этих случаях нельзя исключить возможность угнетения дыхания.

Расстройства дыхания, связанные со сном

Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания, связанные со сном, включая центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. Применение опиоидов дозозависимо повышает риск ЦАС. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть вопрос о снижении общей дозы наркотического анальгетика (опиоида).

Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы трамадола гидрохлорида (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие судорожный порог (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Больные эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамал^® ретард должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Если пациенту больше не требуется терапия трамадолом, целесообразно снижать дозу постепенно для предотвращения симптомов «отмены».

Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Препарат Трамал^® ретард содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать этот препарат.

Метаболизм посредством изофермента CYP2D6

Трамадол метаболизируется изоферментом CYP2D6. У пациентов с недостаточной активностью (пациенты с «медленным» метаболизмом) или отсутствием этого изофермента адекватный обезболивающий эффект может быть не достигнут. По оценкам, до 7% европеоидов могут иметь недостаточную активность этого изофермента. В тоже время, у пациентов со «сверхбыстрым» метаболизмом существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при приеме трамадола в рекомендованных дозах.

Общие симптомы опиоидной токсичности включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, резкое сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможно возникновение жизнеугрожающих сердечно-сосудистых нарушений и угнетения дыхания, в редких случаях со смертельным исходом. Оценка распространённости пациентов со «сверхбыстрым» метаболизмом в различных популяциях:

Популяция	Распространённость, %
Восточноафриканская	29
Афроамериканская	3,4-6,5
Монголоидная	1,2-2
Европеоидная («кавказский» тип)	3,6-6,5
Средиземноморская (греческая)	6,0
Среднеевропейская (венгерская)	1,9
Североевропейская	1-2

Послеоперационное применение у детей

В опубликованной литературе имеются сообщения о том, что применение трамадола у детей после тонзиллэктомии и / или аденоидэктомии при обструктивном апноэ во сне приводило к редким, но жизнеугрожающим нежелательным реакциям. При назначении трамадола детям для послеоперационного обезболивания следует проявлять особую осторожность и проводить тщательный мониторинг симптомов опиоидной токсичности, в том числе угнетения дыхания.

Дети с нарушением функции дыхания

Не рекомендуется применять трамадол у детей с нарушениями функции дыхания, в том числе при нервно-мышечных заболеваниях, серьезных заболеваниях сердца или дыхательных путей, при инфекциях верхних дыхательных путей или легких, множественных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Эти факторы могут привести к усугублению симптомов опиоидной токсичности.

Применение трамадола может привести к риску развития надпочечниковой недостаточности и риску снижения уровня половых гормон при длительном применении препарата.

Надпочечниковая недостаточность

В отдельных случаях опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую надпочечниковую недостаточность, требующую наблюдения и заместительной терапии глюкокортикостероидами. Симптомы острой или хронической надпочечниковой недостаточности могут включать, например, сильная боль в животе, тошнота и рвота, низкое кровяное давление, сильная усталость, снижение аппетита и потеря веса.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата Трамал^® ретард необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой,
100 мг, 150 мг и 200 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Относится к списку сильнодействующих веществ, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту. Относится к разделу II перечня лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учету в Российской Федерации.

Производитель

Производитель

Фармацеутичи Форменти С.п.А., улица ди Витторио, 2, 21040, Ориджио (провинция Варезе), Италия.

Farmaceutici Formenti S.p.A.,Via di Vittorio 2, 21040 Origgio (VA), Italy.

Расфасовано/упаковано

Грюненталь ГмбХ, Циглерштрассе, 6, 52078 Аахен, Германия.
Grunenthal GmbH, Zieglerstrasse 6, 52078 Aachen, Germany

Владелец регистрационного удостоверения

Выпускающий контроль качества/ держатель регистрационного удостоверения

ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия
Штадаштрассе 2-18
61118 Бад-Фильбель

Организация, принимающая претензии:

АО «Нижфарм», Россия
603105, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
Интернет: med@stada.ru

Адрес аптеки или её название

Другие продукты

Трамадол

Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»

Уважаемый посетитель сайта!

Вы переходите на страницу препарата, который отпускается по рецепту врача. Эта информация предназначена только для медицинских и фармацевтических работников. Для продолжения подтвердите, пожалуйста, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.

Заявление об ответственном применении опиоидных анальгетиков

Общие подходы по облегчению боли с помощью лекарственных средств, обладающих опиоидным механизмом действия. Подробнее

Уважаемый посетитель сайта!

Вы не можете посмотреть содержимое данного раздела. Предлагаем вам перейти в каталог.

Источник

Показания

Болевой
синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических
больных, при травмах и в послеоперационном периоде).

Фармакологическое действие

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, T_max — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Лекарственное взаимодействие

Трамадол
нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов
моноаминоксидазы (МАО).

У
пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала
применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни
лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной
нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные
взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.

Одновременное
применение трамадола с другими лекарственными средствами, подавляющими
деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить нежелательные реакции со
стороны центральной нервной системы.

Одновременный
прием опиоидов с седативными лекарственными средствами, такими как
бензодиазепины или родственные им вещества, увеличивает риск седативного
эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти из-за дополнительного подавляющего
действия на ЦНС. В таких случаях дозу трамадола и продолжительность совместного
применения следует ограничить.

Результаты
фармакокинетических исследований показали, что при совместном или
предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов
печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или
предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов
печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его
действия.

Трамадол
может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина
(ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов,
понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин,
тетрагидроканнабинол), таким образом приводя к развитию судорог.

Одновременное
применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы
обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО,
трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию
серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния (см. разделы
«Побочное действие», «Особые указания»).

Одновременное
применение трамадола с антидепрессантами и противомигренозными лекарственными
препаратами может привести к риску развития серотонинового синдрома, как
осложнению лекарственного взаимодействия с антидепрессантами и
противомигренозными лекарственными средствами.

При
одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например,
варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как
у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного
отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие
ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут
замедлять метаболизм трамадола (N‑деметилирование) и, возможно, активного
O‑деметилтрамадола.
Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.

Имеются
ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5‑HT₃‑рецепторов
— ондансетрона — увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с
послеоперационным болевым синдромом.

Режим дозирования

Трамал^®
ретард следует принимать внутрь. Таблетки пролонгированного действия
проглатывают целиком, не разделяя и не разжевывая, с достаточным количеством
жидкости, независимо от приема пищи.

Дозу
следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого
синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются
ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу
препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо
придерживаться выбранного графика приема препарата.

Взрослые и подростки старше 14 лет

Назначают
по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий
эффект недостаточен, то доза может быть повышена до 1 таблетки по
150 мг или 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами
препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее
6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола.

Пожилые пациенты

У
пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или
почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов
старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при
необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с
особенностями пациента.

Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность

При
почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено.
Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в
соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется назначать Трамал^®
ретард таблетки пролонгированного действия пациентам с тяжелой почечной или
печеночной недостаточностью.

Передозировка

При
передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для
наркотических анальгетиков.

Возможные симптомы

Миоз,
рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение
дыхательного центра до апноэ. Сообщалось также о развитии серотонинового
синдрома.

Лечение

Обеспечение
проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой
системы в зависимости от симптоматики.

При
нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить
диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь
необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в
течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших
доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и
в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при
передозировке.

Противопоказания к применению

—
Повышенная
чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата.

—
Острая
интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими
психотропными средствами.

—
Противопоказано
совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО),
а также в течение 14 дней после окончания их приема.

—
Эпилепсия, не
поддающаяся адекватному медикаментозному контролю.

—
Противопоказано
применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены»
наркотиков.

—
Противопоказан
прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть
назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата
нет необходимости в прерывании кормления грудью.

—
Прием препарата
Трамал^® ретард противопоказан детям до 14 лет.

—
Дефицит лактазы,
непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит
лактозу).

С осторожностью

Препарат
Трамал^® ретард следует применять с особой осторожностью у пациентов
с опиоидной зависимостью, при черепно-мозговой травме, шоке, нарушении сознания
неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности
дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении.

У
пациентов с гиперчувствительностью к опиатам следует принимать с осторожностью.

При
одновременном применении препаратов, угнетающих центральную нервную систему,
или в случае значительного превышения максимальной суточной дозы препарата
Трамал^® ретард, лечение следует проводить с осторожностью, поскольку
существует риск угнетения дыхания. Повышенный риск может возникнуть, если
препарат применяется в дозах, превышающих рекомендованную максимальную суточную
дозу (400 мг).

Кроме
того, трамадол может повышать риск развития судорог при одновременном
применении с лекарственными средствами, которые снижают порог судорожной
активности (ингибиторы обратного захвата серотонина, серотонина-норадреналина,
трициклические антидепрессанты, антипсихотики).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования
на животных показали, что в высоких дозах трамадол влияет на развитие
внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает
через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения
трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол
не следует применять во время беременности. Длительное применение
трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у
новорожденного.

Трамадол,
применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время
родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания,
что обычно не является клинически значимым.

Период грудного вскармливания

Около
0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления
грудью. При приеме трамадола непосредственно после родов в суточной дозе до
400 мг внутрь среднее количество трамадола, которое попадает в организм
грудного ребенка, составляет 3% от дозы матери. Трамадол не следует
применять во время грудного вскармливания. При необходимости терапии трамадолом
грудное вскармливание следует приостановить. После однократного приема
трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования
на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на
фертильность.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Условия реализации

Отпускают
по рецепту. Относится к разделу II перечня
лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учету в Российской
Федерации.

Особые указания

У
пациентов с опиоидной зависимостью, черепно-мозговой травмой, шоком, нарушением
сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением
деятельности дыхательного центра, повышенным внутричерепным давлением трамадол
должен применяться только с особой осторожностью.

У
пациентов с гиперчувствительностью к опиатам трамадол следует принимать с
осторожностью.

Риски сопутствующего применения с седативными препаратами,
такими как бензодиазепины или родственные вещества

Одновременное
применение трамадола с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или
родственные вещества, может усилить седативное действие, угнетение дыхания,
вплоть до комы и смерти. В связи
с этими рисками следует с осторожностью одновременно назначать седативные
препараты пациентам, для которых альтернативные варианты лечения невозможны.
При принятии решения о назначении трамадола одновременно с седативными
препаратами следует использовать наименьшую эффективную дозу, а продолжительность
терапии должна быть как можно короче.

Требуется
тщательное наблюдение за пациентами для контроля признаков и симптомов
угнетения дыхания и седативного эффекта. В связи с этим настоятельно
рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход, касательно возникновения
этих симптомов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Следует
проявлять осторожность при лечении пациентов с угнетением дыхания или при
одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС (см. «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»), или при значительном превышении
рекомендованной дозировки (см. «Передозировка»),
поскольку в этих случаях нельзя исключить возможность угнетения дыхания.

Расстройства дыхания, связанные со сном

Опиоиды
могут вызывать расстройства дыхания, связанные со сном, включая центральное
апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. Применение опиоидов
дозозависимо повышает риск ЦАС. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть вопрос
о снижении общей дозы наркотического анальгетика (опиоида).

Отмечались
случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск
развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой
суточной дозы трамадола гидрохлорида (400 мг). Прием трамадола может
повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие
судорожный порог (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Больные эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать
трамадол только по жизненным показаниям.

Серотониновый синдром

Сообщалось
о серотониновом синдроме, потенциально опасном для жизни состоянии, у
пациентов, получавших трамадол в сочетании с другими серотонинергическими
лекарственными средствами или только трамадол (см. разделы «Побочное действие»,
«Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Если
сопутствующее лечение другими серотонинергическими лекарственными средствами
клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом,
особенно в начале лечения и увеличения дозы.

Симптомы
серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния,
расстройство вегетативной нервной системы, нервно-мышечные нарушения и/или
желудочно-кишечные симптомы.

При
подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть возможность снижения
дозы или прекращения терапии в зависимости от тяжести симптомов. Отмена
серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Возможно
развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при
длительном применении. У пациентов, склонных к злоупотреблению
лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение
препаратом Трамал^® ретард должно проводиться только короткими
курсами и под медицинским наблюдением. Если пациенту больше не требуется
терапия трамадолом, целесообразно снижать дозу постепенно для предотвращения
симптомов «отмены».

Трамадол
неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с
зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом
опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Препарат
Трамал^® ретард содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными
заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа
или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать этот
препарат.

Метаболизм посредством изофермента CYP2D6

Трамадол
метаболизируется изоферментом CYP2D6. У пациентов с недостаточной активностью
(пациенты с «медленным» метаболизмом) или отсутствием этого изофермента
адекватный обезболивающий эффект может быть не достигнут. По оценкам, до
7% европеоидов могут иметь недостаточную активность этого изофермента. В тоже
время, у пациентов со «сверхбыстрым» метаболизмом существует риск развития
побочных эффектов опиоидной токсичности даже при приеме трамадола в
рекомендованных дозах.

Общие
симптомы опиоидной токсичности включают спутанность сознания, сонливость,
поверхностное дыхание, резкое сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и
отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможно возникновение
жизнеугрожающих сердечно-сосудистых нарушений и угнетения дыхания, в редких
случаях со смертельным исходом. Оценка распространенности пациентов со
«сверхбыстрым» метаболизмом в различных популяциях:

Популяция	Распространенность, %
Восточноафриканская	29
Афроамериканская	3,4–6,5
Монголоидная	1,2–2
Европеоидная («кавказский» тип)	3,6–6,5
Средиземноморская(греческая)	6,0
Среднеевропейская (венгерская)	1,9
Североевропейская	1–2

Послеоперационное применение у детей

В
опубликованной литературе имеются сообщения о том, что применение трамадола у
детей после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии при обструктивном апноэ во сне
приводило к редким, но жизнеугрожающим нежелательным реакциям. При
назначении трамадола детям для послеоперационного обезболивания следует
проявлять особую осторожность и проводить тщательный мониторинг симптомов
опиоидной токсичности, в том числе угнетения дыхания.

Дети с нарушением функции дыхания

Не
рекомендуется применять трамадол у детей с нарушениями функции дыхания, в том
числе при нервно-мышечных заболеваниях, серьезных заболеваниях сердца или
дыхательных путей, при инфекциях верхних дыхательных путей или легких,
множественных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Эти факторы
могут привести к усугублению симптомов опиоидной токсичности.

Применение
трамадола может привести к риску развития надпочечниковой недостаточности и
риску снижения уровня половых гормонов при длительном применении препарата.

Надпочечниковая недостаточность

В
отдельных случаях опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую
надпочечниковую недостаточность, требующую наблюдения и заместительной терапии
глюкокортикостероидами. Симптомы острой или хронической надпочечниковой
недостаточности могут включать, например, сильная боль в животе, тошнота и
рвота, низкое кровяное давление, сильная усталость, снижение аппетита и потеря
веса.

Влияние на способность управлять
автомобилем и работать с механизмами

Даже
в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и
головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и
операторов механизмов. При приеме препарата Трамал^® ретард
необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими
психотропными препаратами или алкоголем.

Побочное действие

Наиболее
частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные
более чем у 10% больных.

Частота
определяется следующим образом:

Очень
часто: ≥1/10;

Часто:
≥1/100, <1/10;

Нечасто:
≥1/1000, <1/100;

Редко:
≥1/10000, <1/1000;

Очень
редко: <1/10000;

Частота
неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто:
влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении
препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко:
брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто:
влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или
коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при
внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко:
повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко:
изменения аппетита.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко:
угнетение дыхания, одышка.

Частота
неизвестна: икота.

При
значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других
препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение
дыхания.

Было
отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной
связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень
часто: головокружение.

Часто:
головная боль, сонливость.

Редко:
расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные
мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.

Эпилептиформные
припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном
применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Частота
неизвестна: серотониновый синдром.

Нарушения психики

Редко:
галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные
кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые
нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных
особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции
включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения
активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и
восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия).
Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены»
аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения
сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают:
панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и
другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация,
дереализация, паранойя).

Нарушения со стороны органа зрения

Редко:
миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень
часто: тошнота.

Часто:
запор, сухость во рту, рвота.

Нечасто:
рвотные позывы, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, боль
в животе, вздутие живота), диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто:
потливость.

Нечасто:
кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:

Редко:
мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

В
отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени
совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко:
нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание,
ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто:
утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота
неизвестна: гипогликемия.

Если
возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие
нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Источник

Трамал Ретард (Tramal Retard) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трамал Ретард

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Трамал Ретард

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Трамал Ретард

Срок годности препарата Трамал Ретард

Условия реализации

Контакты для обращений

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (Германия)

Трамал ретард — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Онкология и болевой синдром

Описание и фармакологические эффекты Трамадола

Показания к применению Трамадола

Трамадол в онкологической практике

Фармакокинетика

Как применять лекарство?

Противопоказания

Онкология и болевой синдром

Длительность приема

Особые указания

Побочные эффекты

Передозировка

Аналоги Трамадола

Список литературы:

Трамал ретард

Инструкция по применению Трамал ретард (таблетки пролонгированного действия)

Идентификация и классификация

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамал Ретард

Показания препарата

Трамал Ретард

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ
(Германия)