Описание препарата Трентал® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 03.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
03.09.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- E14.5 Язва диабетическая
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
- H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
- H80 Отосклероз
- H91 Другая потеря слуха
- H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
- I63 Инфаркт мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I69.3 Последствия инфаркта мозга
- I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- L97 Язва нижней конечности, не классифицированная в других рубриках
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- R41.3.0* Снижение памяти
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
Состав
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| активное вещество: | |
| пентоксифиллин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови.
Фармакодинамика
Препарат Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве активного вещества препарат Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени.
Концентрация основного активного метаболита — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит 1) — в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии.
Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
T1/2 пентоксифиллина после в/в введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин имеет большой Vd (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем на 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек. У этой группы пациентов выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения кровообращения (например трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из компонентов препарата;
- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
- обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияния в головной мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- беременность (недостаточно данных);
- период грудного вскармливания (недостаточно данных);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
- артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. «Способ применения и дозы»);
- высокий риск снижения АД (в т.ч. при тяжелой ИБС или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга);
- хроническая сердечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);
- тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);
- недавно перенесенные оперативные вмешательства;
- повышенный риск развития кровотечений (например при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений, см. «Взаимодействие»);
- одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К), см. «Взаимодействие»);
- одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПBП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, см. «Взаимодействие»);
- одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь, см. «Взаимодействие»);
- одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»);
- одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Трентал® противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/в (инфузионно). 100 мг препарата Трентал® должны вводиться по меньшей мере в течение 60 мин.
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал®. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет от 100 до 600 мг препарата Трентал®, разведенных в 250 или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал® (в/в инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например ХСН) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется
использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по классификации Фонтейна), показана длительная в/в инфузия препарата Трентал® в дозе 1200 мг в течение 24 ч. Эту дозу можно разделить на 2 инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться по крайней мере в течение 6 ч. При этом индивидуальная доза может быть расчитана по формуле: 0,6 мг/кг/ч пентоксифиллина. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал® внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал® пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушение сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожный тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
С гипотензивными средствами. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).
С ЛС, влияющими на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль MHO.
С циметидином. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
С другими ксантинами. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации
пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. «С осторожностью»).
Передозировка
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу препарата Трентал®. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. По 5 мл в ампулах прозрачного стекла (тип 1) с точкой разлома. По 5 амп. в пластиковой контурной ячейковой упаковке без покрытия (поддон). По 1 поддону помещают в картонную пачку.
Производитель
Санофи Индия Лимитед, Индия. Sanofi India Limited. Wintac Ltd 54/1, Boodhihal Village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore 562, 123, India.
Выпускающий контроль качества. Санофи Индия Лимитед, Индия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Санофи Индия Лимитед, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Трентал® (Trental®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трентал®
💊 Состав препарата Трентал®
✅ Применение препарата Трентал®
📅 Условия хранения Трентал®
⏳ Срок годности Трентал®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Трентал®
(Trental®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Дата обновления: 2019.02.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственная форма
| Трентал® |
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт. рег. №: П N014229/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трентал®
Концентрат для приготовления раствора для инфузий почти прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
Активное вещество препарата Трентал® — пентоксифиллин — представляет собой производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Распределение
Пентоксифиллин имеет большой Vd (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.
Всасывание
T1/2 пентоксифиллина после в/в введения составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.
Показания препарата
Трентал®
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал®.
Доза устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Рекомендуемая доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Трентал®, разведенная в 250 мл или 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1-2 раза/сут.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
100 мг препарата Трентал® должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал® (в/в инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная в/в инфузия препарата Трентал® в дозе 1200 мг в течение 24 ч. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 ч. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0.6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал® внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал® пациентом.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочное действие
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия, «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
- массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
- обширное кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияние в головной мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- беременность (недостаточно данных);
- период грудного вскармливания (недостаточно данных);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД, см. раздел «Режим дозирования»); высоким риском снижения АД (в т.ч. при тяжелой ИБС или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга); хронической сердечной недостаточностью; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Режим дозирования»); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; при повышенном риске развития кровотечений (например, при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); при одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К], см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с ципрофлоксацином (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с теофиллином (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется к применению при беременности, т.к. недостаточно данных.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией почек (КК ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу препарата Трентал®.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или при изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль MHO.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).
Условия хранения препарата Трентал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С.
Срок годности препарата Трентал®
Срок годности — 4 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Пентоксифиллин
(Белорусско-голландское совместное предприятие «ФАРМЛЭНД», Республика Беларусь)
Пентоксифиллин
(ГРОТЕКС, Россия)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИННОФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Пентоксифиллин
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
Содержание
- Форма выпуска, состав, цена, правила отпуска и хранения
- Фармакология и фармакокинетика Трентала
- Показания, противопоказания, побочные эффекты
- Способ применения, дозировка и передозировка
- Отзывы
Сосудистые патологии по распространенности занимают первое место в мире – ими страдает две трети взрослого населения развитых стран. Среди наиболее часто встречающихся болезней сосудов можно назвать венозную недостаточность и варикозное расширение вен нижних конечностей. Как показывает опыт, ампулы и таблетки Трентал являются действенным средством в борьбе с такими заболеваниями. Флебологи назначают таблетки Трентал в случае жалоб пациентов на отеки и боль в ногах, чтобы предотвратить застой кровотока, ведущий к развитию серьезных осложнений.
Лечение варикоза и венозной недостаточности Тренталом
Форма выпуска, состав, цена, правила отпуска и хранения
Группа препаратов, к которым относится Трентал, носит общее название вазодалаиаторов – средств, обладающих сосудорасширяющими свойствами. Производитель препарата Трентал – индийский фармакологический концерн «Авентис Фарма». Средство выпускается в трех формах:
- Таблетки Трентал 100 мг;
- Таблетки Трентал 400 мг;
- Концентрированный инфузионный раствор для инъекций.
Активным компонентом во всех случаях является пентоксифиллин. Первые две формы выпуска лекарства предполагают пероральный прием, содержание пентоксифиллиина в таблетках составляет 100 и 400 мг соответственно. Также сюда входят вспомогательные вещества: стеарат магния, повидон, тальк, гиэтеллоза. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, при глотании растворяющейся в пищеварительном тракте. В зависимости от дозировки действующего вещества Трентал в таблетках подразделяется на обычный и препарат пролонгированного (длительного) действия. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 штук в каждом. В картонной пачке могут находиться от 2 до 6 блистеров. Также в коробочку вложена инструкция по применению Трентала в таблетках, содержащая подробное описание его состава, показаний и противопоказаний к применению и правил употребления.
Стерильный инфузионный раствор для инъекций помещен в стеклянные ампулы емкостью 5 мл. В 1 мл содержимого ампулы Трентал входит 20 мг пентоксифиллина, а также дистиллированная вода и хлорид натрия. Одна упаковка лекарства содержит пять таких ампул.
Цена Трентала вполне демократичны: его стоимость в таблетированном виде зависит от концентрации действующего вещества: 100-миллиграммовые таблетки продаются в российской аптечной сети в среднем по цене 400-430 рублей на упаковку в шесть блистеров. Трентал 400 стоит дороже – от 530 рублей за 20 таблеток. Стоимость упаковки из пяти штук 5-миллиграммовых ампул составляет 175 рублей.
Внимание!
Все виды Трентала отпускаются в аптеках только по рецепту врача и принимаются под его наблюдением. Препарат является сильнодействующим средством, обладающим способностью улучшать реологические свойства крови, т.е. делать ее более жидкой. Бесконтрольно принимать таблетки Третал при варикозе категорически не рекомендуется, поскольку это может привести к возникновению кровотечений.
Хранить ампулы и таблетки препарата Трентал нужно в месте, недоступном для детей, вдали от яркого света и нагревательных приборов. Температура должна быть не ниже 8 и не выше 25 градусов. При правильном хранении гарантируется сохранение Тренталом полноценных терапевтических свойств, заявленных производителем, на протяжении пяти лет от даты выпуска, указанной на упаковке.
Лекарственные формы выпуска Трентала
Фармакология и фармакокинетика Трентала
Активный компонент препарата Трентал – пентоксифиллин , подавляет активность фермента фосфодиэстеразы. Под его воздействием в клетках тканей повышается содержание циклической гуанинмонофосфорной кислоты (ЦГМФ) – вещества, вызывающего расслабление гладкой мускулатуры сосудов, а также улучшающего эластичность плазматической стенки эритроцитов. Это приводит к двойному эффекту: увеличению сосудистого просвета и возрастанию проходимости кровяных телец по сосудистому руслу. В результате улучшается процесс микроциркуляции крови. В основном этот эффект приходится на периферический кровоток, расширение коронарных и церебральных сосудов происходит в незначительной степени.
Благодаря внутривенному введению препарата Трентал, обеспечивается:
- Увеличение прохождение крови по коллатералям – «вспомогательным» сосудам, развивающимся после нарушения кровообращения в крупных венах и артериях;
- Облегчение кровотока в периферических артериях;
- Снижение вязкости крови, улучшение ее реологических качеств;
- Дезагрегация (снижение «липкости») тромбоцитов, препятствующая их соединению в плотные сгустки – тромбы.
Действие таблеток Трентала с дозировкой 100 мг, постепенно снижаясь, продолжается в течение 6 часов, Трентал 400 действует в течение 10 часов. При внутривенном введении срок адсорбции не превышает получаса, терапевтический эффект сохраняется на протяжении 12 часов. Полное выведение происходит через 24 часа. Основная часть пентоксифиллина (96%) выводится через почки, 4% выходит с желчью.
Важно!
У пожилых пациентов, а также людей с почечной или печеночной недостаточностью срок выведения может увеличиться. Поэтому для них дозировка препарата устанавливается врачом строго индивидуально.
Показания, противопоказания, побочные эффекты
Исходя из фармакологических свойств Трентала, препарат назначается при возникновении проблем, связанных с нарушением кровотока, причиной которых становятся различные патологии сосудов. Также показанием к применению Трентала являются нарушения в области периферической системы кровообращения, вызванные:
- Хронической венозной недостаточностью;
- Варикозным расширением вен на ногах, в том числе осложненным трофическими изменениями в виде язв на поверхности кожи;
- Атеросклеротическим поражением сосудов, возникающим из-за откладывания холестериновых бляшек на внутренней поверхности периферических артерий;
- Диабетической ангиопатией – заболеванием, развивающимся на фоне длительно протекающего сахарного диабета, и приводящим к стойкому нарушению периферического кровотока в нижних конечностях.
Показания к применению препарата Трентал
При некоторых состояниях прием препарата должен осуществляться с осторожностью под строгим медицинским контролем. К ним относятся:
- Острый инфаркт миокарда;
- Нарушения сердечного ритма;
- Обширные кровоизлияния в сетчатке глаза;
- Артериальная гипертензия (гипертония), с трудом поддающаяся лекарственной терапии;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Возраст до 18 лет.
Внимание!
При беременности пить таблетки Трентал или вводить его в виде уколов и капельниц нельзя, поскольку препарат способен вызвать кровотечение. Поэтому период вынашивания малыша входит в список противопоказаний. Опыта употребления его при грудном вскармливании не имеется, но в этой ситуации использование большинства лекарственных средств, в том числе Трентала, не рекомендуется.
Вопрос, насколько прием Трентала совместим с алкоголем, интересует многих. Употреблять спиртные напитки даже в минимальных дозах при проведении курса лечения препаратом категорически запрещено.
При приеме препарата Трентал могут проявляться побочные действия:
- Пищеварительная система: атония (снижение тонуса) кишечника, ведущая к запору, снижение аппетита, сухость во рту (ксеростомия);
- Сердечно-сосудистая система: боль в сердце, аритмия, тахикардия;
- Нарушение зрения, появление «слепого участка» в поле видимости;
- Снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, нарушение свертываемости крови;
- Аллергические реакции: отек Квинке, кожная сыпь, зуд, крапивница;
- Также препарат Трентал понижает давление, порой до критического уровня, способного привести к полиорганной недостаточности.
Побочные эффекты Трентала
Подобные побочные действия, вызываемые не только пентоксифиллином, но и вспомогательными веществами, входящими в состав средства. Поэтому прием препарата необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При появлении негативной симптоматики врач, в зависимости от степени ее тяжести, внесет изменения в дозировку либо полностью отменит средство, заменив его одним из аналогов. Аналоги препарата Трентал:
- Пентилин;
- Латрен;
- Пентоксифиллин;
- Агапурин;
- Лазонит.
Их терапевтическое воздействие на организм сходно с Тренталом. Поэтому при необходимости допустима замена Трентала на любой из перечисленных препаратов
Способ применения, дозировка и передозировка
Как уже упоминалось, таблетки Трентала принимаются перорально, инфузионный раствор предназначен для введения путем инъекций. Назначая таблетки, уколы внутривенно либо делая капельницы с Тренталом, медики ставят перед собой цель облегчить самочувствие больного, возникающее при окклюзивном поражении периферических вен и артерий. Трентал помогает уменьшить болевой синдром в состоянии покоя и избавиться от судорог в икроножных мышцах.
Рекомендации по лечению варикоза таблетками
В какой дозировке принимать таблетки Трентал при варикозе, зависит от состояния больного. Доза средства определяется лечащим врачом индивидуально, но максимальный суточный объем не должен превышать 1,2 г, что составляет 3 таблетки Трентала 400, принимаемого трижды в сутки, вне зависимости от приема пищи. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.
При лечении тяжелых форм сосудистых патологий, ведущих к окклюзии, предпочтение отдается не пероральному, а прямому поступлению средства непосредственно в кровоток. Инъекционным способом Трентал вводится внутривенно или капельно, внутримышечно его не назначают.
Объем вводимого средства рассчитывается, исходя из веса больного: не более 0,6 мг раствора на 1 кг массы. Окончательное решение о выборе необходимой дозировки, а также о продолжительности приема препарата, принимается лечащим врачом.
Важно!
Передозировка препарата может вызвать сонливость и заторможенность, либо повышенную возбудимость. Возможно также повышение температуры тела, снижение артериального давления, судороги и потеря сознания. Поэтому инъекционный курс лечения данным средством желательно проводить в условиях стационара, где имеется возможность быстрого назначения симптоматической терапии, направленной на нормализацию ситуации.
Практика применения Трентала при сосудистых заболеваниях свидетельствует о его результативности. Отзывы врачей о данном лекарственном средстве положительные:
Проверенный препарат, эффективен при лечении инфаркта миокарда у пациентов любого возраста, но проведение курса необходимо контролировать в соответствии с анализами крови.
П.Н. Толстых, кардиолог, г. Владимир
Назначаю таблетированный Трентал пациентам-облитерантам, дает хороший результат. С побочными действиями в виде крапивницы и кожного зуда сталкиваюсь редко. Считаю, что это реакция не на пентоксифиллин, а на оболочку таблеток.
В.Л. Марченко, сосудистый хирург, г. Петропавловск-Камчатский
Отзывы
Отзывы пациентов о препарате Трентал солидарны с мнением профессионалов.
Когда услышал от врача диагноз «облитерирующий атеросклероз сосудов ног», по спине пробежал холодок: вспомнил дедушку, которому ампутировали ногу 40 лет назад. Но доктор меня успокоил, сказав, что за это время медицина шагнула далеко вперед, и теперь всё не так страшно. Назначил капельницы с препаратом Трентал, после пятой процедуры почувствовал реальное облегчение. Теперь капаюсь дважды в год в обязательном порядке.
Николай Иванович, 61 год, Пермь
Мне Трентал помог пережить обширный инфаркт, хотя надежды на благополучный исход было мало. Через год вернулся на работу.
Павел, 47 лет, Воркута
У меня варикоз, который появился 15 лет назад, после рождения сына. Врачи советовали поменять работу – я парикмахер, но у нас в городе с работой трудно, а до пенсии далеко, и я не рискнула, предпочла терпеть. После курса Трентала обострения прошло. Меня предупреждали о том, что у этого средства может быть не самая приятная «побочка», но пока ничего такого не было, хотя я пропила уже два курса таблеток.
Надежда, 40 лет, Нижний Тагил
Трентал – действенное средство, помогающее при сосудистых недугах. Но его использование должно контролироваться медиками – самодеятельность в данном случае недопустима.
Прочее
Трентал (Trental) раствор для инъекций 100 мг 5 шт.
В упаковке: 5 ампул
Срок годности: декабрь 2024 года
Способы оплаты: наличная оплата или по карте
Цена от 3 и более
— 10.9%
Вы экономите: 1 200 руб на 3 упак.
Итого: 9 840 руб за 3 упак.
Примерная дата доставки: 08.09.2023
Бронирование НЕ обязывает Вас покупать у нас лекарство. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, оформить заказ или отказаться.
Нужна помощь?
Не стесняйтесь,
пишите нам в чат или мессенджер:
Нажмите на кнопку ➜
Трентал (Trental) раствор для инъекций 100 мг 5 шт.:
инструкция по применению и
отзывы
-
Другие формы выпуска (1)
-
Другие препараты из раздела
(8)
- Описание
-
Инструкция
-
Отзывы (1)
-
Задать вопрос
- Сертификаты
- Доставка
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С
Для беременных:
Запрещено
Кормящим матерям:
Запрещено
Употребление алкоголя:
Запрещено
Вождение транспорта:
Разрешено
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: Перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, язвы голеней, гангрена, церебральный атеросклероз, отосклероз
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Ростову на Дону осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (800) 222-90-47
Адрес: 344116, Ростов на Дону, проспект Стачки, 25
концентрат для приготовления раствора для инфузий
В одном мл раствора содержится:
активное вещество: пентоксифиллин — 20,00 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7,00 мг, вода для инъекций — до 1,00 мл.
почти прозрачный бесцветный раствор.
вазодилатирующее средство.
АТХ C04AD03 Пентоксифиллин
Фармакодинамика
Препарат Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
— улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
— снижения концентрации фибриногена;
— снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве активного вещества препарат Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
Метаболит I находится с пептоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
— Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
— Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
— Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
— Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
— Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
— Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
— Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
— Кровоизлияния в головной мозг.
— Острый инфаркт миокарда.
— Возраст до 18 лег.
— Беременность (недостаточно данных).
— Период грудного вскармливания (не достаточно данных).
— Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).
— Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»);
— Высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга).
— Хроническая сердечная недостаточность
— Нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— Недавно перенесенные оперативные вмешательства.
— Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
— Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность
Препарат Трентал® не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).
Период грудного вскармливания
Пенгоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах.
При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал®. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Трентал® разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, I или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг препарата Трентал® должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал® (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата Трентал® в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал® внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50 %, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал® пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушении со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Нарушении со стороны органа зрении: нарушение зрения, скотома.
Нарушении со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Нарушении со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
С гипотензивными средствами
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствам и (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты);
С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисто витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия фиск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическим и средствам и (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатидтирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует, с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита. Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу препарата Трентал® .
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По 5 мл в ампулу прозрачного, бесцветного стекла (тип I) с точкой разлома. По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон). По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С .
Хранить в недоступном для детей месте!
Список Б.
4 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
По рецепту
Регистрационный номер
П N014229/02
Дата регистрации
2008-06-02
Дата переоформления
2015-11-30
Владелец регистрационного удостоверения
САНОФИ ИНДИЯ ЛИМИТЕД
Индия
Производитель
САНОФИ ИНДИЯ ЛИМИТЕД
Индия
Представительство