Трифлуоперазин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

Химический состав может разниться в зависимости от формы выпуска . В одной таблетке лекарственного средства содержится 5 или же 10 мг. трифлуоперазина гидрохлорида, а также такие вспомогательные вещества как: аэросил, желатин, сахар-рафинад, воск, карбонат магния, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк, индигокармин, диоксид титана и поливинилпирролидон.

В составе 1 мл. Трифтазина ( 0,2% раствор) присутствует 2 мг. активного лекарственного вещества.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в таблетированном виде или как раствор, который предназначен для внутримышечного введения.

Имеющие двояковыпуклую форму таблетки Трифтазина, покрытые оболочкой мраморно-синего цвета, содержащие 5 или 10 мг. трифлуоперазина, упаковывают в ячейковые контурные блистеры по 10 или 100 шт., а также в полимерные банки по 50 шт. в каждой.

Лекарственный раствор расфасовывают в картонные упаковки по 5 или 10 ампул (1 мл.) в каждой.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к группе нейролептических, а также противорвотных препаратов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат представляет собой антипсихотропное средство, в состав которого входит производный фенотиазина. Это активно действующее нейролептическое лекарственное средство оказывает влияние на ЦНС (центральная нервная система). Под воздействием трифлуоперазина происходит блокировка мезолимбических постсинаптических рецепторов головного мозга.

Данное лекарство превосходит по своей эффективности Хлоропромазин и оказывает интенсивное антипсихотропное воздействие. Помимо того, препарат обладает альфа-адреноблокирующей и антихолинергической активностью, а также оказывает ярко выраженный противорвотный эффект.

Трифтазин быстро всасывается желудком. Своей максимальной концентрации лекарственное соединение достигает в плазме крови через несколько часов после внутримышечного введения. Препарат метаболизируется печенью, а затем выводится из организма почками, а также с желчью.

Показания к применению Трифтазина

Основными показаниями к применению препарата считаются следующие заболевания:

• шизофрения;
• психомоторное возбуждение;
• психозы, в том числе старческие, инволюционные или алкогольные;
• галлюцинации;
• состояние аффекта;
• бредовые состояния;
• рвота или тошнота.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать препарат при:

• гиперчувствительности;
• коматозных состояниях;
• сердечно-сосудистых заболеваниях;
• состояниях угнетения ЦНС;
• заболеваниях крови, а также печени и почек;
• беременности;
• детском возрасте до 3-х лет;
• лактации.

С осторожностью Трифтазин применяют при лечении людей пожилого возраста, а также пациентов с алкогольной интоксикацией, страдающих от кахексии, синдрома Рейе или от болезни Паркинсона, язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, рака молочных желез и эпилепсии.

Побочные действия Трифтазина

Побочные действия препарата выражаются в появлении:

• экстрапирамидных расстройств ЦНС;
• дискинезии;
• дистонических расстройств;
• акатазии;
• акинеторигидных проявлений;
• вегетативных нарушений;
• головокружения;
• усталости;
• нечеткости зрения;
• инсомнии;
• мышечной слабости;
• сухости во рту;
• заболеваний печени;
• анорексии;
• аллергических реакций;
• аменореи;
• нейролептических синдромов.

Трифтазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

По инструкции таблетки Трифтазина рекомендуется принимать внутрь в дозировке (максимальная терапевтическая) 40 мг. в сутки. Дозировку, как и график приема лекарства, определяет врач , учитывая в каждом отдельном случае состояние здоровья пациента и тяжесть забеливания.  Для наибольшей эффективности препарат лучше принимать после еды.

Дозировку лекарственного средства начинают постепенно снижать после достижения максимального эффекта от терапевтического лечения. Как правило, начальная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг. дважды в сутки. Обычно курс лечения препаратом составляет максимум 3 недели.

Начальная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 мг. дважды в сутки. При наличии медицинской необходимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 4 мг. При лечении детей в возрасте старше 12 лет используют дозировку равную 5-6 мг. дважды в сутки.

Рекомендованная доза препарата для взрослых при рвоте равна 2 мг. в сутки. Начальная доза для пожилых пациентов должна быть сокращена наполовину.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз Трифтазина появляются следующие симптомы передозировки препаратом:

• снижение артериального давления;
• арефлексия;
• искажение зрительного восприятия;
• аритмия;
• шок;
• гиперрефлексия;
• тахикардия;
• фибрилляция желудочков;
• ажитация;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• судороги;
• сухость во рту;
• дезориентация;
• угнетение дыхания;
• гиперпирексия;
• ригидность мышц;
• мидриаз;
• гипотермия.

При появлении выше описанных побочных эффектов в первую очередь прекращают использовать Трифтазин и начинают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Во избежание возникновения тяжелых депрессивных состояний и иных психических расстройств не следует употреблять лекарственное средство совместно с препаратами, которые угнетающе влияют на ЦНС. Риск возникновения нейролептического синдрома возрастает при одновременном приеме данного препарата с ингибиторами моноаминоксидазы, мапротилином и антидепрессантами. Снижение судорожного порога возможно при применении  Трифтазина совместно с противосудорожными лекарственными средствами.

Увеличение тяжести и частоты нарушений экстрапирамидного характера, повышение риска возникновения агранулоцитоза появляются при одновременном приеме Трифтазина и препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, а также предназначенных для лечения гипертиреоза.

При приеме препарата совместно с гипотензивными лекарственными средствами может развиться гипотензия, с Эфедрином – ослабление его эффективности, а с Прохлорперазином – длительная потеря сознания. Трифтазин влияет на силу воздействия Гуанетидина, амфетаминов, а, кроме того, Клонидина.

Риск экстрапирамидных осложнений может увеличиться при сочетании Трифтазина с препаратами, содержащими литий. Это лекарство может искажать проявления ототоксичности. Помимо того, не стоит совмещать прием препарата с антацидными средствами, которые замедляют всасываемость активного лекарственного вещества.

Условия продажи

Исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

Поскольку Трифтазин относится к списку Б, лекарственное средство следует хранить в защищенном от света и от детей месте.

Срок годности

Препарат запрещено использовать по прошествии 3-х летнего срока годности.

Особые указания

При использовании Трифтазина рекомендуется постоянно контролировать работу почек и печени, а также проводить исследование анализа крови, измерять пульс и артериальное давление. В период приема препарата рекомендуется воздерживаться по возможности от управления транспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогичным лекарственным средствам можно отнести: Тразин, Трифлуоперазин-Апо, Трифтазин-Дарница, Эсказин, Трифтазин гидрохлорид, Аквил, Веспезин, Флупирин, Кальмазин, Трифлуперазин, Ятронеурал и Веспезин.

Детям

Трифтазин не рекомендуется использовать при терапевтическом лечении детей в возрасте до 3-х лет.

С алкоголем

Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.

При беременности (и лактации)

Не рекомендуется принимать Трифтазин без острой медицинской необходимости во время беременности и лактации.

Отзывы о Трифтазине

Отзывы врачей о Трифтазине, впрочем, как и пациентов, носят довольно неоднозначный характер, поскольку и те и другие отмечают в качестве негативного фактора внушительный список побочных действий и противопоказаний препарата.

Цена Трифтазина, где купить

Средняя цена Трифтазина (упаковка, 50 таблеток) не превышает 50 рублей.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трифтазин

Трифтазин таблетки — Здоровье — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N015130/01

Торговое наименование препарата

Трифтазин

Международное непатентованное наименование

Трифлуоперазин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:

действующее вещество: трифлуоперазина гидрохлорида в пересчете на трифлуоперазин — 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-17, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, кислота стеариновая, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-синего до синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AB06

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D₂-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза, при этом блокада дофаминовых рецепторов приводит к увеличению выделения гипофизом пролактина.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D₂-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Трифлуоперазин структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится, при его применении дольше не развивается толерантность к антипсихотическому действию.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное — сильнее.

Фармакокинетика:

Степень абсорбции трифлуоперазина высокая, биодоступность составляет 35% (обладает эффектом «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы достигает 95-99%.

Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь.

Проходит через гематоэнцефалический барьер, через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Период полувыведения 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболитов) и с желчью.

При проведении диализа — слабо диализируется из-за высокой степени связывания с белками..

Показания:

Психозы, шизофрения, галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, психомоторное возбуждение различной этиологии.

Рвота центрального генеза.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия); выраженные угнетения функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга.

Беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью:

Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного обращения крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии); патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсия, микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов); пожилой возраст; воздействие высоких температур.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в период беременности и в период лактации.

При необходимости применения в период лактации грудное кормление следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь после еды. Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы.

При психических нарушениях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2-3 недель дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг в сутки деленные на 2-3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния пациента обычно необходимо 2-3 недели. Максимальная суточная доза 40 мг.

На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных больных и детей целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина.

Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.

В качестве противорвотного средства препарат назначают взрослым по 5 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), сухость во рту; при длительном применении высоких доз — акатизия, дистонические экстрапирамидные расстройства (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног).

Дискинезии купируют подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеина натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная регидность мышц, необычно бледная кожа, необычная усталость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства — тропацин, циклодол и др. ); парадоксальные реакции — галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации (в начале лечения); при длительном применении — ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, анорексия, запоры (в начале лечения), булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко — холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции и либидо, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности), в начале лечения — снижение артериального давления (в том числе, ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом; нарушения ритма сердца, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (на 4-10 день лечения), панцитопения, эозинофилия (реже, чем у других фенотиазинов), гемолитическая анемия, ложноположительные тесты на фенилкетонурию, ложноположительные тесты на беременность.

Прочие: фотосенсибилизация, окрашивание кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, слабость мышц, спутанность сознания), миастения.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в том числе возможно вызванные кардиологическими причинами).

Передозировка:

Симптомы: злокачественный нейролептический синдром (судороги, угнетение дыхание, аритмии, гипертермия, нестабильное артериальное давление, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная регидность мышц, необычно бледная кожа, спутанность сознания и др.), коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит.

Лечение: симптоматическое.

Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы, а также назначением циклодола, при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы.

Дискинезии купируются кофеином (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора).

При аритмии вводят внутривенно фенитоин (9-11 мг/кг), при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — внутривенно вводят жидкости или вазопрессорные средства (норэпинефрин, фенилэфрин), следует избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином.

При судорогах применяют диазепам, следует избегать назначения барбитуратов вследствие возможного угнетения центральной нервной системы и дыхания. Диализ малоэффективен.

Контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, измерение температуры тела и наблюдение психиатра проводят в течение не менее 5 суток.

Взаимодействие:

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты и др.), возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминооксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; с противосудорожными препаратами (в том числе с барбитуратами) — возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с антигипертензивными препаратами — возможна ортостатическая гипотензия.

При сочетании с бета-адреноблокаторами усиливается гипотензивный эффект, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии; при сочетании с диуретиками — усиление гипонатриемии; при сочетании с прохлорперазином — возможна длительная потеря сознания.

Трифлуоперазин усиливает действие атропина, снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития снижается всасывание в желудочно-кишечном тракте, увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных расстройств, причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

Одновременное назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Трифлуоперазин ослабляет эффекты леводопы и фенаминов, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина.

Алюминий и магний-содержащие антациды или антидиарейные адсорбенты снижают всасывание трифлуоперазина, амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают его антихолинергическую активность.

Трифлуоперазин уменьшает эффект средств, снижающих аппетит (за исключением фенфлурамина); снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливая его угнетающее действие на центральную нервную систему; повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромкриптина.

Пробукол, астемизол, цизарид, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном назначении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Особые указания:

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек и системы кроветворения.

В период лечения не допускается применение алкоголя.

Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение теплорегуляции).

При проведении миелографии препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до процедуры и не возобновлять лечение в течение последующих 24 ч. Не следует использовать препарат для предотвращения рвоты перед миелографией.

Противорвотное действие препарата может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.

В случае развития симптомов экстрапирамидных расстройств в зависимости от степени их выраженности следует снизить дозу препарата или отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах.

При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка:

По 10, 25 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой для упаковки.

По 1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток, или по 1 контурной ячейковой упаковке по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Допускается, для стационаров, упаковка по 100 или 300 контурных ячейковых упаковок по 50 таблеток или 450 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, без вложения в пачку, вместе с соответствующим количеством инструкций по применению в ящик из гофрированного картона.

На ящик наклеивают этикетку для стационаров.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Трифлуоперазин
Trifluoperazinum
Химическое соединение
ИЮПАК	10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]- 2-(трифторметил)-10H-фенотиазин
Брутто-формула	C21H24F3N3S
Молярная масса	407,497 г/моль
CAS	117-89-5
PubChem	5566
DrugBank	DB00831
Состав
Классификация
АТХ	N05AB06
Фармакокинетика
Биодоступн.	при приёме внутрь всасывается не полностью
Метаболизм	печень
Период полувывед.	15–30 ч
Экскреция	почками
Лекарственные формы
таблетки по 1, 5 и 10 мг, 0,2% раствор в ампулах по 1 мл
Способы введения
внутрь, внутримышечно
Другие названия
Трифлуоперазин, Трифтазин, Стелазин. Вышли из производства: Эсказин, Тразин
Медиафайлы на Викискладе

Трифлуоперази́н («трифтазин») — нейролептик фенотиазинового ряда^[1], один из наиболее активных антипсихотиков. Эффективен при шизофрении^[2]. Из традиционных препаратов этого ряда он несколько уступает по антипсихотической активности лишь галоперидолу, трифлуперидолу и тиопроперазину. Антипсихотический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (психоэнергизирующим) и растормаживающим эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях проявляет седативное действие^[3]. Противорвотное действие примерно в 20 раз сильнее, чем у аминазина^[4].

Трифтазин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Общая информация[править | править код]

В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин оказывает слабый адренолитический эффект, почти не даёт гипотензивного эффекта. Меньше потенцирует действие снотворных средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью. Оказывает сильное каталептогенное действие.

Применяют в психиатрической практике для лечения различных форм шизофрении, особенно параноидной, и других психических расстройств, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, применяется также при алкогольных психозах^[3], инволюционных психозах, тревожных расстройствах и других заболеваниях ЦНС. Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование показало эффективность трифлуоперазина при генерализованном тревожном расстройстве, но в связи с побочными эффектами коэффициент «пользы/риска» неясен^[5][6].

Трифлуоперазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред), чем хлорпромазин. Отличительной особенностью трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушённости при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживлёнными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. В первые дни лечения может наблюдаться сонливость.

Препарат способен купировать галлюцинаторное и бредовое возбуждение, однако возбуждение тревожное, кататоническое, маниакальное не только не снимает, но и может усиливать^[7].

Назначают трифлуоперазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая доза при приёме внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г (5 мг). В дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за приём до общей суточной дозы 0,03—0,08 г (в отдельных случаях до 0,1—0,12 г в сутки); суточную дозу делят на 2—4 приёма. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1—3 мес, затем их уменьшают до 0,02—0,005 г в сутки. Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.

Внутримышечно вводят трифлуоперазин в случаях, требующих быстрого эффекта. Начальные дозы составляют 0,001—0,002 г (1—2 мг). Инъекции повторяют через 4—6 ч. Суточная доза обычно до 0,006 г (6 мг), в редких случаях — до 0,01 г (10 мг).

У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. При острых психотических состояниях лечение начинают с внутримышечных инъекций, переходя на приём внутрь после снятия острых явлений психоза. Назначают также трифлуоперазин для лечения неврозо- и психопатоподобных нарушений у больных алкоголизмом, при возникновении апато-абулических состояний.

Лечение трифлуоперазином может сочетаться с назначением других нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов.

Как противорвотное средство применяют трифлуоперазин при рвоте различной этиологии по 0,001—0,004 г (1—4 мг) в день.

Побочные эффекты[править | править код]

При лечении трифлуоперазином часто (у 60—78 % пациентов^[8]) наблюдаются экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм, дискинезии, акатизия, тремор. Особенно часто развиваются дискинезии^[8]: кривошея, гримасничанье, тризм, выпадение языка и непроизвольные движения глазами (включая глазодвигательные кризы)^[9]; дискинезии нередко сопровождаются аффектом тревоги, страха, подавленности^[10]. В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств назначают противопаркинсонические средства: циклодол, тропацин и др. Дискинезии купируют кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора под кожу) или хлорпромазином^{[источник не указан 74 дня]} (1—2 мл 2,5 % раствора внутримышечно).

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии (которая при применении трифлуоперазина развивается чаще, чем при применении большинства других нейролептиков)^[10], злокачественного нейролептического синдрома.

Другие побочные эффекты со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость, головокружение, преходящее беспокойство, бессонница, мышечная слабость, анорексия, снижение способности концентрировать внимание^[9], вегетососудистые нарушения^[11], депрессия^[12], нейролептический дефицитарный синдром^[10].

Со стороны желудочно-кишечной системы: сухость во рту, анорексия^[11]; токсическое действие на печень, вплоть до развития холестатической желтухи, иногда — хронического поражения печени^[13].

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия^[4]. Повышение пролактина, вызванное приёмом нейролептиков, может приводить к снижению полового влечения и нарушению половой функции, аменорее, галакторее^[14], гинекомастии, снижению или отсутствию потенции^[15], бесплодию^[15][16], развитию остеопороза, возникновению сердечно-сосудистых расстройств^[15], увеличению массы тела, аутоиммунным нарушениям, водному и электролитному дисбалансу^[17], риску развития рака молочной железы^[14], сахарного диабета II типа^[18], опухоли гипофиза^[19]. Психические проявления длительной гиперпролактинемии могут включать в себя депрессию, тревогу, раздражительность, нарушения сна, а также повышенную утомляемость, слабость, снижение памяти^[15].

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, редко — панцитопения^[9].

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренная гипотензия при перемене положения тела, нарушения сердечного ритма, изменения на ЭКГ^[9].

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк^[9].

Прочие: сухость во рту, затуманенное зрение, запор, задержка мочеиспускания, гипертермия, повышение массы тела, отёки^[9], при длительном приёме — пигментация конъюнктивы и роговицы^[10].

Трифлуоперазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем хлорпромазин; редко наблюдаются и аллергические кожные реакции.

В органы фармаконадзора поступали и публиковались в литературе отдельные сообщения о деформациях скелета и структурных аномалиях внутренних органов у детей, чьи матери принимали трифлуоперазин во время беременности^[20].

Противопоказания[править | править код]

Препарат противопоказан при коматозных состояниях^[9], острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, при острых заболеваниях крови, тяжёлых заболеваниях печени и почек, беременности^[9], кормлении грудью^[9], повышенной чувствительности к препарату^[9].

Меры предосторожности[править | править код]

С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим глаукомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы^[9].

Пациентов, занятых потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, а также быстрых психических и двигательных реакций, следует предупреждать о возможности снижения быстроты реагирования и снижения концентрации внимания^[9].

Трифлуоперазин не следует назначать при психических заболеваниях с депрессивной симптоматикой^[9].

В случае, если у пациента отмечались реакции гиперчувствительности при предыдущем лечении фенотиазиновыми нейролептиками (например, дискразия крови, желтуха), нельзя назначать пациенту фенотиазиновые нейролептики, в частности трифлуоперазин, кроме случаев, когда врач считает, что потенциальная польза от приёма препарата может перевесить потенциальный риск^[11].

При длительном применении трифлуоперазина в высоких дозах необходимо учитывать возможность кумулятивных эффектов с внезапным возникновением тяжёлых симптомов со стороны ЦНС и вазомоторных нарушений^[11].

При лечении трифлуоперазином не следует употреблять спиртные напитки^[21].

Лекарственные взаимодействия[править | править код]

Трифлуоперазин потенцирует действие на ЦНС сильных анальгетиков, снотворных препаратов, алкоголя^[9]. Усиливает эффекты анксиолитиков. При сочетании трифлуоперазина с пароксетином усиливается действие обоих препаратов^[22]:612. При одновременном назначении с леводопой (у пациентов с болезнью Паркинсона) может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Препарат уменьшает гипотензивное действие гуанетидина. При одновременном применении с родственными прохлорперазинами может наступить длительное бессознательное состояние^[9]. При сочетании с седативными средствами или с прокарбазином усиливается седативный эффект^[22]:612.

Производство[править | править код]

В СССР промышленное производство трифтазина впервые было освоено на Кирово-Чепецком химическом заводе в апреле 1966 года на основе технологии, разработанной институтом фармакологии и химиотерапии АМН СССР. Необходимость эффективного психотропного препарата была обусловлена появлением десятков тысяч нуждающихся в нём больных после катастрофического ташкентского землетрясения^[23].

Примечания[править | править код]

Литература[править | править код]

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 57. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: «Новая волна», 2012. — С. 59. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Ссылки[править | править код]

• Машковский, М. Д. Трифлуоперазин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4–10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.

Нарушения психики: явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, судороги, булимия или анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5   г/сут) — акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, повышенное потоотделение, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия, обесцвечивание склер и роговицы.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, нарушения сердечного ритма, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала Q — T , снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности), остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: нестабильное артериальное давление, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых пациентов и лиц с алкоголизмом (в начале лечения).

Нарушения со стороны желудочно — кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, парез кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению), миастения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, утрата контроля за мочеиспусканием, олигурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, снижение либидо, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный дерматит.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).