Трифтазин инструкция по применению инъекции

Трифтазин р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001406/01-2002

Торговое наименование препарата

Трифтазин

Международное непатентованное наименование

Трифлуоперазин

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

Активное вещество:

Трифлуоперазина дигидрохлорид (трифтазина гидрохлорид) в пересчете на 100 % вещество — 2,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат для инъекций) в пересчете на натрия цитрат — 1,0 мг,

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AB06

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотаазина.

Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая. Связь с белками плазмы — 95 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 1-2 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения- 15-30 ч.

Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).

Показания:

Психозы, шизофрения, галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, психомоторное возбуждение, рвота (центрального генеза).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим производным фенотиазина), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью:

Алкоголизм, (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного объема крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Беременность и лактация:

Не рекомендуется назначение препарата в периоды беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

По 1 — 2 мг при необходимости каждые 4 — 6 ч, максимальная доза — 10 мг/сут.

Пожилым, а так же истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям старше 6 лет — по 1 мг 1 — 2 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5 — 1,5 г/сут) — акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный, пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения.(тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц с алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).

Аллергические реакции: колотая сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Прочие: окрашивание колот от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.

Местные реакции: могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный дерматит.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами)

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое: при аритмии — внутривенно вводят фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэлинефрин, фенилэфрин, (избегать назначения альфа- и бета- адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов,трифлуоперазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания; измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и др. лекарственных , средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения 2 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4–10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.

Нарушения психики: явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, судороги, булимия или анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5   г/сут) — акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, повышенное потоотделение, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия, обесцвечивание склер и роговицы.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, нарушения сердечного ритма, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала Q — T , снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности), остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: нестабильное артериальное давление, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых пациентов и лиц с алкоголизмом (в начале лечения).

Нарушения со стороны желудочно — кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, парез кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению), миастения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, утрата контроля за мочеиспусканием, олигурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, снижение либидо, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный дерматит.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).

При лечении препаратом следует избегать влияния высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции).

Применение фенотиазиновых препаратов у пожилых пациентов с деменцией повышает риск летального исхода.

Применение препарата должно продолжаться не дольше, чем 12 недель, поскольку это может привести к развитию постоянной поздней дискинезии, которая может оказаться необратимой.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить.

С осторожностью назначают препарат пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с синдромом Рейе, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой препарат назначают только после сравнения риска и пользы лечения.

При лечении непсихотической тревоги большинству пациентов трифлуоперазин следует назначать после применения альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых побочных реакций, присущих трифлуоперазину.

Пациенты пожилого возраста оказываются более склонными к развитию артериальной гипотензии и нервно-мышечной реакции; за такими пациентами во время лечения необходимо тщательное наблюдение. Дозировка препарата в нижнем диапазоне доз достаточна для большинства пожилых пациентов. Дозировка должна быть приспособлена к уровню индивидуальной реакции и соответствующим образом скорректирована. Увеличение дозы таким пациентам должно происходить более медленно и постепенно. Применение препарата может вызвать у пожилых больных проявление необратимой дискинезии.

Не рекомендуется в период лечения препаратом употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не рекомендуется применять препарат для лечения детей ввиду ограниченного клинического опыта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Средства, угнетающие функции центральной нервной системы (средства для наркоза, опиоидные аналгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол, этанолсодержащие препараты) – усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и угнетается дыхание.

Индукторы CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – снижают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

Ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – повышают концентрацию и эффект Трифтазина- Дарница.

α-адреноблокаторы – повышают гипотензивные эффекты препарата.

Леводопа и фенамины – снижают эффект препарата.

Противоэпилептические средства – при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических препаратов.

Антитиреоидные препараты – увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – увеличивается риск развития тахикардии.

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО – возможны удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов Трифтазина-Дарница.

Препараты лития – возможно усиление экстрапирамидных нарушений, раннее наступление

признаков интоксикации литием.

Адреномиметики и симпатомиметики – одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Взаимно усиливаются эффекты при одновременном приеме этанола.

Противосудорожные препараты – возможно снижение судорожного порога.

Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

Антигипертензивные препараты – возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.

Прохлорперазин – возможна длительная потеря сознания.

Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

Бромокриптин – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Пропранолол, сульфадоксин – увеличивают концентрацию Трифтазина-Дарница в плазме крови.

Полипептидные антибиотики — одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.

Тразодон – наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Вальпроиновая кислота – при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трифтазин-Дарница – антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым холиноблокирующим действием, также направленным против икоты.

Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в центральной нервной системе, повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2- дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабей, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения обладает эффектом «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связи составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в крови – 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т½) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость

Растворы трифлуоперазина и других препаратов фенотиазинового ряда несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадка).

Не следует вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.