Тригексифенидил Органика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003535
Торговое наименование препарата
Тригексифенидил Органика
Международное непатентованное наименование
Тригексифенидил
Лекарственная форма
Таблетки.
Состав
В 1 таблетке препарата содержится: активное вещество: тригексифенидила гидрохлорид — 2 мг, вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 78,4 мг, крахмал картофельный — 18,6 мг, кальция стеарат — 1,0 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Холиноблокатор центральный
Код АТХ
Тригексифенидил
Фармакодинамика:
Тригексифенидил относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает спазмолитическим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нервную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной железы и желчи.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использовании не кумулирует. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.
Показания:
Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), тахиаритмии, острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными лекарственными средствами, в том числе опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии), беременность и грудное вскармливание, детский возраст, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, декомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.
Беременность и лактация:
Применение тригексифенидила во время беременности и грудного вскармливания противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения препарата во время беременности, его способности проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились. В случае необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Только взрослые. Внутрь. Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг в сутки. Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивается до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта. Некоторые пациенты могут потребовать 12-15 мг в день или больше. Пациенты с постэнцефалическим паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно. Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1 -2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.
Пожилым пациентам старше 65 лет тригексифенидил назначают в минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния.
При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно достаточно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Максимальная разовая доза -10 мг, суточная — 20 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.
Эффекты, обусловленные антихолинэргической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании,тахикардия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: высыпания на коже, фотофобия.
Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.
Передозировка:
Симптомы: первыми проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота, повышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части туловища. Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными галлюцинациями. При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, смерть.
Лечение: необходимо как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложнений — натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах — диазепам, при делирии — физостигмин.
Взаимодействие:
Препараты, угнетающие ЦНС, при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормозные эффекты на ЦНС. При одновременном приеме антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.
Тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.
Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.
При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в том числе, используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинэргических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость.
Действие тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препаратами: амантадином, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).
При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.
При совместном применении с кетоконазолом возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
При применении в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и Сmах леводопы в плазме крови.
Усиливается дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов и тригексифенидила.
Тригексифенидил и парасимпатомиметические препараты (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.
Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь — возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.
Особые указания:
Поскольку применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться длительно, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно. Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся) глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек препарат не противопоказан, но за такими пациентами необходим тщательный контроль. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифенидил следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы. Применение тригексифенидила было ассоциировано с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому применение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.
Хотя некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных препаратов, отмечались редко при применении тригексифенидила, препарат следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.
При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. Антихолинергические препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отменяться у пациентов на длительной терапии.
Следует иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его эйфорическими или галлюциногенными свойствами.
Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
В ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 2 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 20 или 50 таблеток в банку стеклянную для хранения лекарственных средств с треугольным венчиком.
Банку или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Органика»
Купить Тригексифенидил Органика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Тригексифенидил-Фармстандарт (таблетки, 2 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002825)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 30.10.2019
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество:
Тригексифенидила
гидрохлорид — 2,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахароза
— 78,4 мг, крахмал картофельный — 19,1 мг, кальция стеарат —
0,5 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые,
плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской.
Фармакокинетика
После
приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает
через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час
после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6–10 часов.
Быстро покидает в организм, выводится в основном в неизменном
виде. Даже при длительном использовании не кумулирует. Отсутствуют данные
о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и
клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек
(в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское
молоко.
Фармакодинамика
Тригексифенидил
относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает
центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция
центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает
спазмолитическим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую
нервную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и
уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает
потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной
железы и желчи.
Показания
Паркинсонизм
(все виды, включая болезнь Паркинсона): двигательные нарушения, связанные
с поражением экстрапирамидной системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы,
непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; механические
стенозы желудочно-кишечного тракта; мегаколон; закрытоугольная глаукома;
задержка мочи; гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной
мочи); тахиаритмии, острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными
лекарственными средствами, в том числе опиоидами, поздняя дискинезия
(т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней
дискинезии), беременность и грудное вскармливание, детский возраст до
18 лет.
С осторожностью
Тахикардия,
артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и
маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения
гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца,
некомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными
заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
тригексифенидила во время беременности и в период грудного вскармливания
противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия
на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной
информации относительно применения препарата во время беременности, его способности
проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о
влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила
показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах,
в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение
15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и
эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились. В случае
необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Только взрослые
Внутрь.
Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется
запивать достаточным количеством жидкости (150–200 мл). При гиперсаливации,
если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после
еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта
назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). Дозу необходимо
подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной
эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет
1 мг в сутки. Каждые 3–5 дней дозу постепенно повышают на
1–2 мг в сутки, доза увеличивается до 6–10 мг в день в зависимости
от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта. Некоторым
пациентам может потребоваться от 12 до 15 мг в день. Пациенты
с постэнцефалитным паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и
требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных
экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5–10 мг тригексифенидила
в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может
быть достаточно 1 мг ежедневно. Завершать лечение следует постепенно,
снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1–2 недель, до его полной
отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению
состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность
лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.
Пожилым пациентам старше 65 лет
Тригексифенидил
назначают в минимальных дозах 1–2 мг под контролем когнитивных функций и
психического состояния.
При
совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для
лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме
вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно
достаточно 3–6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на
2 приема.
Максимальная
разовая доза — 10 мг, суточная — 20 мг.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы:
повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация,
головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации,
повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы,
при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться
беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движения в
виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы),
ухудшение клинических показателей миастении.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью:
сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение
внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения,
запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании, тахикардия,
брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
Аллергические реакции:
высыпания на коже, фотофобия.
Прочие: гнойный паротит
(вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного
тонуса, лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Препараты, угнетающие ЦНС,
при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормозные эффекты на ЦНС. При
одновременном приеме антихолинергических
средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов
моноаминоксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический
эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки,
гипертермии, вплоть до теплового удара.
Тригексифенидил
ослабляет эффект метоклопрамида и
домперидона.
Одновременное
применение тригексифенидила с антигистаминными
препаратами может привести к проявлениям нежелательных
реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.
При
одновременном применении хинидина
и тригексифенидила усиливается антихолинергическое влияние на сердечную
деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
При
одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие
сухости во рту).
При
одновременном применении тригексифенидила с нефопамом
и антимускариновыми препаратами, в том числе,
используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть
антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор,
сонливость.
Действие
тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препаратами:
амантадином, блокаторами H1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин,
клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин),
трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).
При
совместном применении с хлорпромазином
увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его
концентрации в плазме.
При
совместном применении с кетоконазолом
возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.
Под
влиянием резерпина
противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается,
что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
При
применении в комбинации с другими противопаркинсоническими
препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть
значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии,
особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и Cmax
леводопы в плазме крови.
Усиливается
дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов
и тригексифенидила.
Тригексифенидил
и парасимпатомиметические препараты
(пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их
совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.
Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь
— возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.
Передозировка
Симптомы:
Первыми
проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гиперемия лица, сухость
кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное
дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота,
повышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части
туловища. Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая
походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными
галлюцинациями. При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и
дыхательная недостаточность, смерть.
Лечение:
Необходимо
как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные
способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное
питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после
отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложнений
— натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах — диазепам, при делирии
— физостигмин.
Особые указания
Поскольку
применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться длительно,
пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного
срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение
нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала
альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся)
глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам
с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек препарат
не противопоказан, но за такими пациентами необходим тщательный контроль.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции
почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как
тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат
не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифенидил
следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой,
обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей,
а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы.
Применение тригексифенидила было ассоциировано с клиническим ухудшением
миастении гравис, поэтому применение препарата следует избегать или применять с
большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.
Хотя
некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и
галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных
препаратов, отмечались редко при применении тригексифенидила, препарат
следует применять с особой осторожностью у пожилых
пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.
При
применении больших доз препарата или при лечении пациентов
с предрасполагающими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или
пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо
лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение
настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота.
В этих случаях необходимо прекратить лечение. Антихолинергические
препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отменяться у
пациентов на длительной терапии.
Следует
иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его
эйфорическими или галлюциногенными свойствами.
Если
при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать
до еды, так как
в противном случае может появиться тошнота.
В
ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных
антихолинергическим действием, снижается.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта
и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки
2 мг.
10
или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1,
2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
в пачке
из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Список
сильнодействующих веществ.
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 22.08.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
1 таблетка содержит
Активное вещество: 2 мг тригексифенидила гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский М. м. 12600±2700), кальция стеарата моногидрат, кросповидон (полипласдон XL-10).
таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.
холиноблокатор центральный
Код ATX
N04AA01
Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез.
Фармакокинетика
При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть — в виде метаболитов.
Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью
декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза — 0,5 — 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 — 2 мг через каждые 3 — 5 дней.
Обычная поддерживающая доза — 6 -10 мг в сутки, разделенная на 3 — 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12- 16 мг, разделенных на 3 — 4 приема. Максимальная разовая доза — 10 мг, суточная — 16 мг.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.
Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей,, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений: специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином — возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 — 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности к препарату — возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.
Таблетки 2 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.
Тригексифенидил | |
---|---|
Trihexyphenidylum | |
![]() |
|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол |
Брутто-формула | C20H31NO |
Молярная масса | 301,466 г/моль |
CAS | 144-11-6 |
PubChem | 5572 |
DrugBank | APRD00070 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | N04AA01 |
Фармакокинетика | |
Период полувывед. | 3,3—4,1 часа |
Лекарственные формы | |
таблетки по 1, 2 и 5 мг | |
Другие названия | |
паркопан, циклодол | |
![]() |
Тригексифениди́л — холинолитик (антагонист ацетилхолина) центрального действия. Применяется прежде всего при экстрапирамидных нарушениях, особенно для предотвращения и экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков и при паркинсонизме. Торговое наименование, наиболее распространённое в России и СССР, — циклодол (на сленге наркоманов — свинина, цикл, цикла, циклуха[1]).
Циклодол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Фармакологическое действие[править | править код]
Циклодол является одним из основных синтетических холинолитических препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное центральное м-холинолитическое и н-холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие[2].
У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам, уменьшает тремор; в меньшей степени он влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение, в меньшей мере — потоотделение и сальность кожи[2].
Применяют циклодол при экстрапирамидных расстройствах, в том числе вызванных нейролептиками, при болезни Паркинсона[2], атеросклеротическом, постэнцефалическом, лекарственном паркинсонизме[3], болезни Литтла, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев циклодол понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера[2]. Циклодол неэффективен в отношении поздней дискинезии и может усиливать её выраженность[3].
Максимальные дозы для взрослых при приёме внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.[2]
Является антидотом галоперидола[источник не указан 157 дней].
Побочные эффекты[править | править код]
При применении препарата могут развиваться побочные явления, связанные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, запоры, учащение пульса, головокружение, нарушение аккомодации[2], повышение внутриглазного давления, задержка мочеиспускания. Кроме того, возможны такие побочные эффекты, как головная боль, раздражительность, психостимулирующий эффект, нарушения внимания, памяти, кожная сыпь[3]. Циклодол может усиливать у пациентов возбуждение и бессонницу[4]. При высоких дозах циклодола возможно развитие возбуждения, спутанности, бреда и галлюцинаций[3].
При передозировке могут возникнуть нарушения функций ЦНС (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинаторные явления и др.), свойственные действию больших доз антихолинергических препаратов[2]. Может возникнуть антихолинергический синдром[5]. Иногда отмечается особое состояние выраженной эйфории, которое пациенты сравнивают с лёгким опьянением[6].
Психофармакологический делирий также может возникать при приёме циклодола в терапевтических дозах в случае его сочетания с аминазином[7] или другими нейролептиками; кроме того, подобное сочетание может вызывать атропиноподобные психозы[6].
При длительном пользовании циклодолом возможно развитие лекарственной зависимости[2].
Меры предосторожности[править | править код]
Осторожность следует соблюдать при артериальной гипертензии, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек, у пожилых пациентов (пожилым пациентам циклодол назначают в минимальных дозах под контролем когнитивных функций и психического состояния), при беременности[2]. Во время лечения циклодолом необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление[3].
При лечении циклодолом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания[2].
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной форме), гипертрофии предстательной железы[2], кишечной непроходимости, механических стенозах ЖКТ, мегаколоне, фибрилляции предсердий, деменции, беременности[3], задержке мочеиспускания.
Взаимодействия[править | править код]
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты усиливают периферические холинолитические эффекты циклодола. Леводопа повышает, а резерпин снижает его противопаркинсоническое действие[2].
Препарат несовместим с алкоголем[2].
Передозировка и осложнения[править | править код]
При передозировке циклодол, как и некоторые другие сильные центральные холинолитики, вызывает своеобразное «холинолитическое опьянение», которое сопровождается эйфорией (позже может смениться дисфорией), поэтому возможно развитие зависимости; нарушением координации движений (атаксией), парезом аккомодации глаз.
При ещё более сильной передозировке циклодол способен вызывать психозы: галлюцинации и бред, нарушение памяти и ориентировки во времени и пространстве — так называемый «холинолитический делирий». Возможны опасные для жизни судороги, нарушения ритма сердца. Летальные исходы также возможны в результате собственно психоза (так, больной может шагнуть в окно, приняв его за дверь или отверстие в стене).
Психозы развиваются при приёме высоких доз циклодола (20—40 таблеток). Чаще всего они возникают у лиц на начальном этапе злоупотребления циклодолом или в случаях сочетанного его приёма с алкоголем. Начинается психоз, как правило, с галлюцинаторной фазы опьянения и чаще всего исчерпывается симптоматикой делирия, продолжается в среднем трое суток. Отдельные психотические включения появляются уже через 40—50 минут после приёма токсической дозы циклодола, а пик психотических расстройств возникает через 2—3 часа. По мере утяжеления психоза может развиться аментивный синдром, который, в свою очередь, трансформируется в кому. К особенностям холинолитического делирия относятся микроптические галлюцинации на фоне тактильных (человек видит и чувствует бегающих по телу и под кожей насекомых и других мелких животных), выраженные колебания аффекта (от маниоморфного до тревожно-тоскливого). Нередки приступы агрессивности[8].
Самый важный дифференциально-диагностический критерий циклодолового психоза — наличие специфического комплекса сомато-вегетативных нарушений: расстройства аккомодации с утратой способности видеть близко расположенные предметы, дизартрия, атаксия, мидриаз, выраженная сухость слизистых, тикообразные гиперкинезы и общий тремор. Чаще всего однократный психоз заканчивается полным выздоровлением. Лица, перенёсшие циклодоловый психоз, обычно не возвращаются к приёму циклодола из-за выраженных дистимических и дисфорических расстройств[8].
Циклодоловый делирий купируется вводом нейролептиков (дроперидол), антихолинэстеразных препаратов (галантамин) или транквилизаторов (сибазон).
Злоупотребление циклодолом и циклодоловая зависимость[править | править код]
В рекреационных целях циклодол начал использоваться в СССР в конце 1950-х — начале 1960-х годов, после того как в психиатрической практике появился нейролептик аминазин, для лечения и профилактики экстрапирамидных побочных эффектов которого и стал назначаться циклодол. Из психиатрических больниц он распространился в тюремную и лагерную среду, в которой его стали применять вместе с алкоголем, барбитуратами, «чифирем» (чрезвычайно крепким чаем) и пр. Циклодол и аналогичные ему препараты сохраняют свою популярность и в постсоветской России, их нередко продают на улицах наравне с наркотиками[1].
Эйфория при применении циклодола возможна уже в случае употребления 2—3-кратных терапевтических доз препарата. Иногда она может развиваться и при приёме терапевтической дозы[9]. При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления[10].
При приёме дозы, намного превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации[11]:
- Эйфорическая фаза
Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.
- Фаза суженного сознания или оглушённости
Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.
- Галлюцинаторная фаза
В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные зрительные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.
- Фаза выхода
Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).
Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата[11]. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев[12].
На поздней стадии циклодоловой токсикомании синдромы психической и физической зависимости усугубляются и становятся выраженными и грубыми. Развивается слабоумие, протекающее по органическому типу. Нарушены высшие эмоции, в том числе привязанность к семье, к родителям и детям. Наблюдается почти постоянное состояние дисфории или депрессия; возможны суицидальные мысли и действия. Возникает психопатоподобное поведение возбудимого и астено-апатического типа. Может возникать также делирий. К последствиям хронической циклодоловой зависимости относятся тяжёлые органические поражения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы[8].
Правовой статус[править | править код]
Постановлением Правительства Российской Федерации в 2007 году тригексифенидил (циклодол) (1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ол) включён в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 УК РФ (статья «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта») и для целей других статей уголовного кодекса[13]. Незаконное изготовление, перевозка, хранение, пересылка циклодола согласно 234 УК РФ наказывается ограничением свободы на срок до 3 лет по статье либо лишением свободы на тот же срок; те же действия в крупном размере (свыше 10 граммов циклодола[13]) наказываются лишением свободы на срок до 8 лет.
Входит в список II Переченя лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту в специальных журналах учёта операций и особом хранении[14]. Препарат отпускается из аптечных учреждений строго по рецепту врача по рецептурному бланку формы № 148-1/у-88[15].
Циклодол на декабрь 2017 года не входит в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, но признаётся государством наркотическим средством[16].
Стереохимия[править | править код]
Тригексифенидил содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, т. е. смесь 1: 1 ( R ) — и ( S ) — форм:[17]
Энантиомеры тригексифенидила | |
---|---|
![]() Регистрационный номер CAS: 40520-25-0 |
![]() Регистрационный номер CAS: 40520-24-9 |
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 Данилин, А.Г. LSD: галлюциногены, психоделия и феномен зависимости. — Москва: ЗАО Изд-во Центрполиграф, 2001. — ISBN 5-227-01464-7.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
- ↑ Нуллер Ю.Л. Практические аспекты психофармакотерапии: трудности и ошибки // Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина. — 2002. — Т. 4, № 1.
- ↑ Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
- ↑ 1 2 Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
- ↑ Проект. Клинические рекомендации: Терапия критических состояний в психиатрии. — Москва: Российское общество психиатров, 2015. — 33 с. Архивная копия от 20 января 2021 на Wayback Machine
- ↑ 1 2 3 Великанова Л.П., Меснянкин А.П., Каверина О.В., Бисалиев Р.В., Чернова М.А. Избранные вопросы наркологии: учебное пособие / Под редакцией Л.П. Великановой. — Астрахань, 2005. — 365 с.
- ↑ Глава 16. Рохлина М. Х. Клиника наркоманий и токсикоманий // Руководство по наркологии / Под редакцией члена-корреспондента РАМН, профессора Н. Н. Иванца. — М.: Медпрактика-М, 2002. — С. 269—366. — 444 с. — ISBN 5-901654-12-9.
- ↑ Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
- ↑ 1 2 Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
- ↑ Дунаевский В. В., Стяжкин В. Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
- ↑ 1 2 Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. № 964 г. Москва «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации». Российская газета (16 января 2008). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.
- ↑ Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации (Минздрав России) от 22 апреля 2014 г. № 183н г. Москва «Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету». Российская газета (5 августа 2014). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.
- ↑ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)». Официальный интернет-портал правовой информации (23 августа 1999). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.
- ↑ Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681 г. Москва «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». Официальный интернет-портал правовой информации (30 июня 1998). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 224.
Литература[править | править код]
- Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 135—136. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ЦИКЛОДОЛ
,
ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.
Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.
Показания к применению
Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема — 3-5 раз/сут.
При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 10 мг, суточная — 20 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
Противопоказания к применению
Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии.
У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.
Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.
При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и Cmax леводопы в плазме крови.
При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается.
При одновременном применении возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.