Триметоприм сульфаметоксазол инструкция по применению цена отзывы - Все инструкции и руководства по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000700/01

Торговое наименование препарата

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное наименование

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

активные вещества: сульфаметоксазол — 400 мг, триметоприм — 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) — 5,5 мг, кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.

Описание

Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное комбинированное средство

Код АТХ

J01EE01

Фармакодинамика:

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция — 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

Показания:

— Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; — остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Беременность и лактация:

В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.

Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.

Взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки.

При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 — 50%.

Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие:

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Купить Ко-тримоксазол таблетки 480 — Фармстандарт в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Международное непатентованное название

Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол+Триметоприм)

Состав Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Состав: Сульфаметоксазол+Триметоприм.

Комбинированные противомикробные средства

Показания к применению Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения — 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочное действие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Взаимодействие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Источник

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)

💊 Состав препарата Ко-тримоксазол

✅ Применение препарата Ко-тримоксазол

Описание активных компонентов препарата

Ко-тримоксазол
(Co-trimoxazole)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.24

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01EE01

(Сульфаметоксазол и триметоприм)

Активное вещество:
ко-тримоксазол
(co-trimoxazole)

BAN

принятое к употреблению в Великобритании

Лекарственная форма

Ко-тримоксазол

Таб. 400 мг+80 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-006679
от 28.12.20
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ко-тримоксазол

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон К17 — 5.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, кальция стеарат — 4.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола — 66%. T_1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата

Ко-тримоксазол

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения — 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес — по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет — по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет — по 400 мг 2 раза/сут.

При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.

После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В₁₂-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) — для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет — для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.

Особые указания

С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.

Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т_1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С_max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение противопоказано.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Состав

Пероральная суспензия: 200 мг сульфаметоксазола + 40 мг триметоприма — активные вещества.

Дополнительные ингредиенты: диспергируемая целлюлоза, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, сорбитол, банановый и ванильный ароматизаторы, очищенная вода.

Таблетки: 800 мг сульфаметоксазола + 160 мг триметоприма — активные вещества.

Дополнительные ингредиенты: гликолят натрия крахмал, повидон, натрия докузат, магния стеарат.

Форма выпуска

Суспензия для перорального приема – Бактрим по 50 мл или 100 мл в упаковке, в комплекте с мерной ложкой.

Таблетки в оболочке – Бактрим форте по 10, 20 или 50 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бактрим (Bactrim) и Бактрим форте (Bactrim forte) являются бактерицидными комбинированными химиотерапевтическими препаратами, которые включают активные компоненты сульфаметоксазол и триметоприм (ко-тримоксазол), проявляющие синергическое действие. Механизм действия ко-тримоксазола заключается в блокировке двух ферментов, которые форсируют в микроорганизмах стадии последовательной репликации фолиновой кислоты. Благодаря этому бактерицидные эффекты (in vitro) наблюдаются в концентрациях, при которых активные ингредиенты по отдельности, проявляют только бактериостатическое действие.

Кроме этого, эффективность ко-тримоксазола намного больше, чем действие одного отдельного компонента по отношению к устойчивым к нему возбудителям. Антибактериальное действие ко-тримоксазола (in vitro) охватывает многие патогенные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

После перорального (внутрь) приема ко-тримоксазол быстро и большей частью всасывается в верхней части ЖКТ.

В крови достигает Cmax в период времени от часа до четырех. Сохраняет антибактериальную концентрацию на протяжении 7-ми часов. Через сутки после приема одной дозы, в плазме наблюдаются небольшое количество ко-тримоксазола. Равновесная концентрация отмечается через 2-е–3-е суток.

Триметоприм связывается с плазменными белками на 44%, а сульфаметоксазол на 70%.

Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени, посредством ацетилирования. Распределение в организме проходит равномерно, с проникновением сквозь гистогематические барьеры. В моче и легких концентрация ко-тримоксазола превышает плазменную. В секретах предстательной железы и бронхиальном; слюне; влагалищных выделениях; в интерстициальной, спинномозговой и жидкостях среднего уха; желчи; костях; грудном молоке; слизистой глаза накапливается в меньшей степени.

У обоих активных ингредиентов скорость элиминации одинакова. T1/2 возрастает в зависимости от возраста: до 12 месяцев — 7-8 часов, с года до десяти — 5-6 часов, у взрослых -10-11 часов. При нарушении функции почек и в пожилом возрасте T1/2 увеличивается.

Выводятся в основном почками в соотношении 10–30% сульфаметоксазола и 50–70% триметоприма.

Показания к применению

Дыхательные пути: бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, пневмоцистная пневмония, бронхит (хронический и острый), бронхопневмония.

Мочеполовая система: уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, венерическая лимфогранулема, эпидидимит, простатит, гонорея (обоих полов), мягкий шанкр, паховая гранулема.

ЛОР-органы: синусит, ангина, средний отит, скарлатина, ларингит.

Органы ЖКТ: паратиф, брюшной тиф, холангит, сальмонеллоносительство, дизентерия, холера, холецистит, гастроэнтериты, спровоцированные энтеротоксичными штаммами бактерии Escherichia coli;

Кожные покровы: фурункулез, пиодермия, акне, инфекции ран;

Другие: остеомиелит (хронический и острый) и прочие остеоартикулярные инфекционные патологии, острый бруцеллез, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в комплексном лечении).

Противопоказания

гиперчувствительность к ко-тримоксазолу, прочим компонентам, в том числе к сульфаниламидам;
недостаточность функции печени;
апластическая анемия;
недостаточность функции почек, при КК меньше 15 мл/мин;
B12-дефицитная анемия;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
лейкопения;
агранулоцитоз;
период лактации и беременности;
возраст до 3-х месяцев;
детская гипербилирубинемия.

С осторожностью:

патологии щитовидной железы;
порфирия;
бронхиальная астма;
недостаточность фолиевой кислоты.

Побочные действия

Органы кроветворения:

нейтропения;
лейкопения;
мегалобластная анемия;
тромбоцитопения;
агранулоцитоз.

Нервная система:

тремор;
головные боли;
головокружение;
апатия;
депрессия;
периферические невриты;
асептический менингит.

ЖКТ:

снижение аппетита;
тошнота, переходящая в рвоту;
гастрит;
диарея;
боли в животе;
стоматит;
глоссит;
холестаз;
гепатит;
гепатонекроз;
псевдомембранозный энтероколит;
повышение активности трансаминаз печени.

Система дыхания:

бронхоспазм;
инфильтраты легких.

Мочевыделительная система:

интерстициальный нефрит;
полиурия;
нарушения со стороны почек;
гематурия;
кристаллурия;
гиперкреатининемия;
повышение содержания мочевины;
токсическая нефропатия, протекающая с анурией и олигурией.

Опорно-двигательный аппарат:

миалгия;
артралгия.

Аллергические реакции:

фотосенсибилизация;
сыпь;
зуд;
экссудативная мультиформная эритема (в частности синдром Стивенса-Джонсона);
эксфолиативный дерматит;
эпидермальный токсический некролиз;
повышение температуры тела;
аллергический миокардит;
гиперемия склер;
ангионевротический отек.

Другие:

гипогликемия.

Бактрим, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суспензия Бактрим и таблетки Бактрим форте принимаются после еды перорально, таблетки запивают водой.

Инструкция по применению Бактрим суспензии

Прием Бактрима предполагает дозировку препарата посредством входящей в состав мерной ложки, вмещающей 5 мл. Начиная с возраста 12-ти лет, обычная доза Бактрима составляет 20 мл с приемом утром и вечером. При проведении длительной терапии показана доза 10 мл утром и 10 мл вечером. При тяжелом течении заболевания допускается прием утреней и вечерней дозы по 30 мл.

В случае острых инфекций принимают Бактрим не меньше 5-ти суток, или до времени полного исчезновения симптомов на протяжении 2-х дней. Проведение недельной терапии без признаков улучшения состояния пациента, является поводом для корректировки дозы или изменения лечения.

При лечении мягкого шанкра назначают Бактрим по 20 мл дважды в день. В случае отсутствия заживления через 7 дней возможно продление терапии на следующую неделю. Следует учитывать, что неэффективность лечения может быть связана с резистентностью возбудителя.

При терапии неосложненных острых инфекций мочевыделительных путей назначают женщинам одноразово в объеме 40-60 мл. Принимать суспензию рекомендуют в вечернее время суток (перед сном).

При терапии пациентов, проходящих процедуру гемодиализа, принимают первую нагрузочную обычную дозу Бактрима, после чего переходят на прием половины или трети обычной дозы, с перерывом в сутки или двое.

При лечении пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, назначают до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола в сутки на килограмм веса. Бактрим принимают две недели через каждые 6 часов, в равных частях. Максимальная доза, при массе тела 8 кг равняется 5-ти мл и возрастает на 5 мл на каждые последующие 8 кг веса соответственно. Например, масса тела в 32 кг потребует дозы в 20 мл.

С целью профилактики пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, пациентам в возрасте после 12 лет рекомендуют прием 20 мл суспензии (4 ложки) в сутки. Детская суточная доза составляет 150 мг/м2 триметоприма и 750 мг/м2 сульфаметоксазола в два равнозначных приема, каждую неделю на протяжении 3-х суток подряд. Общая доза за 24 часа не должна быть более 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола.

Новорожденным от 3-х до 5-ти месяцев показан утренний и вечерний прием 2,5 мл суспензии. Детям от 6-ти месяцев до 5-ти лет утренний и вечерний прием 5 мл, от 6-ти до 12-ти лет утренний и вечерний прием 10 мл.

В случае инфекций тяжелого течения можно в полтора раза увеличить дозу.

При Нокардиозе, назначают во взрослом возрасте по 60–80 мл, на протяжении 3-х месяцев и дольше (иногда до 1,5 года). Дозировка зависит от веса, функции почек, возраста и тяжести инфекционного заболевания.

При патологиях почек КК 15–30 мл/мин дозу понижают вдвое и не рекомендуют к приему при КК менее 15 мл/мин.

Инструкция по применению Бактрим форте

Обычная утренняя и вечерняя доза, для пациентов после 12-ти лет равняется 960 мг. При проведении длительного лечения можно обойтись половиной этой дозы, а в особо тяжелых ситуациях повысить обычную дозу в полтора раза.

Прием Бактрима форте продолжается на протяжении не менее 5-ти суток, или до отсутствия симптоматики в течение 48 часов. Проведение недельной терапии без признаков улучшения состояния пациента, является поводом для корректировки дозы или изменения лечения.

При лечении мягкого шанкра назначают 960 мг дважды в сутки. В случае отсутствия заживления через 7 дней возможно продление терапии на следующую неделю. Следует учитывать, что неэффективность лечения может быть связана с резистентностью возбудителя.

При терапии неосложненных острых инфекций мочевыделительных путей назначают женщинам одноразово 1920 – 2880 мг. Принимать таблетки рекомендуют перед едой в вечернее время суток (перед сном).

При терапии пациентов, проходящих процедуру гемодиализа, принимают первую нагрузочную обычную дозу Бактрима форте, после чего переходят на прием половины или трети обычной дозы, с перерывом в сутки или двое.

При лечении пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, назначают до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола в сутки в четыре приема равнозначными частями, на протяжении 2-х недель. Максимальная доза, при массе тела 32 кг равняется 960-ти мг (1 таблетка) и возрастает на 480 мг на каждые последующие 16 кг веса соответственно. Например, масса тела в 48 кг потребует дозы в 1440 мг.

С целью профилактики пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, пациентам в возрасте после 12 лет рекомендуют суточный прием 1 таблетки (960 мг). Пациентам младше 12-ти лет рекомендуют прием Бактрим суспензии.

При Нокардиозе назначают во взрослом возрасте по 3–4 таблетки (2880-3840 мг) на протяжении 3-х месяцев и дольше (иногда до 1,5 года). Дозировка зависит от веса, функции почек, возраста и тяжести инфекционного заболевания.

При патологиях почек КК больше 30 мл/мин принимают обычную дозу Бактрима форте, при КК меньше 15 мл/мин данный препарат принимать не рекомендую.

Бактрим это антибиотик или нет?

Лекарственные средства Бактрим и Бактрим форте относятся к сульфаниламидам в комбинации, которые, также как и антибиотики, проявляют антибактериальное действие, но в отличие от них имеют химическую, а не природную или полусинтетическую структуру. Именно благодаря комбинации сульфаметоксазола и триметоприма препарат, по отношению к восприимчивым микроорганизмам, проявляет не только бактериостатическое, но и бактерицидное действие, которое по эффективности не уступает действию некоторых антибиотиков.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются: тошнотой, рвотой, головокружением, кишечной коликой, головной болью, депрессией, сонливостью, обморочными состояниями, нарушением зрения, спутанностью сознания, лихорадкой, кристаллурией и гематурией. Передозировка в течение продолжительного времени может привести к лейкопении, тромбоцитопении, желтухе и мегалобластной анемии.

Проводят промывание желудка, внутренний прием жидкости, подкисление мочи, с целью усиления выведения триметоприма. Рекомендуют в/м введение 5-15 мг в сутки кальция фолината, для устранения воздействия триметоприма на костный мозг. В случае надобности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Бактрим и Бактрим форте при совместном приеме с непрямыми антикоагулянтами увеличивают их активность, а также усиливают эффекты Метотрексата и гипогликемических лекарств.

Ко-тримоксазол увеличивает действие Варфарина и Фенитоина, а также понижает эффективность оральных контрацептивов и трициклических антидепрессантов.

Прием Рифампицина влияет на T1/2 триметоприма в сторону его сокращения.

Диуретики повышают возможность развития тромбоцитопении, а Пириметамин при приеме более 25 мг в 7 суток, повышает возможность возникновения мегалобластной анемии.

Сочетаемый прием ко-тримоксазола с диуретиками и оральными гипогликемическими препаратами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

ПАСК, барбитураты и Фенитоин усиливают симптоматику недостаточности фолиевой кислоты.

Параллельный прием Индометацина может привести к повышению в крови концентрации сульфаметоксазола.

Бактрим и Амантадин при совместном применении могут вызвать токсический делирий.

На фоне приема ко-тримоксазола может увеличиваться концентрация в сыворотке Дигоксина (в особенности в пожилом возрасте).

При терапии с применением ко-тримоксазола, прием Дофетилида противопоказан.

Условия продажи

Препараты Бактрим и Бактрим форте отпускаются из аптек по рецепту.

Условия хранения

Бактрим — до 25 °С.

Бактрим форте — до 35 °С.

Срок годности

Бактрим и Бактрим форте, в закрытой упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

В случае проявления сыпи на кожных покровах или других побочных эффектов тяжелого характера, лечение Бактримом необходимо отменить.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и склонным к аллергическим реакциям, ко-тримоксазол назначают с особой осторожностью.

Длительность терапии препаратами ко-тримоксазола должна быть минимальной, в особенности для пациентов в пожилом возрасте.

Патологии почек требуют корректировки дозы Бактрима.

При проведении длительного лечения Бактримом существует необходимость регулярного определения в крови количества форменных элементов. При значимом понижении количества любого из элементов, терапию следует отменить. Пациентам с тяжелыми гематологическими патологиями можно назначать ко-тримоксазол лишь в самых крайних случаях.

При недостаточности почек, дефиците фолиевой кислоты, в пожилом возрасте могут наблюдаться гематологические изменения, свойственные недостатку фолиевой кислоты. Данные изменения компенсируются назначением фолиевой кислоты.

В случае длительного приема ко-тримоксазола, в особенности при недостаточности почек, необходим регулярный контроль состава мочи и функции почек.

С целью предотвращения кристаллурии следует обеспечить организм достаточным объемом жидкости и следить за адекватным диурезом.

Пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы можно назначать ко-тримоксазол только в минимальных дозах и по абсолютным показаниям.

При соблюдении должной диеты, триметоприм, нарушающий обмен фенилаланина, не влияет на пациентов, страдающих фенилкетонурией.

Назначение ко-тримоксазола требует особой осторожности при заболеваниях щитовидной железы и порфирии.

Пациенты, в обмене веществ которых происходит «медленное ацетилирование», в большей степени подвержены возникновению идиосинкразии к сульфониламидам.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препаратов ко-тримоксазола представлены лекарственным средством Сульфатон, в форме таблеток и инъекционного раствора.

Синонимы

Ко-Тримоксазол;
Бисептол;
Би-Септин;
Двасептол;
Брифесептол;
Метосульфабол.

Детям

Препараты Бактрим и Бактрим форте противопоказаны для детей до 3-х месяцев, в другом возрасте назначаются согласно рекомендациям по применению.

При беременности (и лактации)

Препараты ко-тримоксазола противопоказаны в периоды лактации и беременности.

Отзывы о Бактриме

Разные люди, принимавшие данные препараты, отставляют совершенно противоположные отзывы о Бактриме и Бактриме форте. Для одних эти лекарства стали отличным помощником, для других их прием обернулся лишь побочными эффектами. Стоит отметить, что препараты ко-тримоксазола действительно обладают многими противопоказаниями и довольно значительным списком побочных эффектов, в связи с чем, их назначение целесообразно только в случае достоверных показаний с учетом анамнеза и реакций отдельного пациента.

Для детей отзывы о суспензии Бактрим также разнообразны и не дают возможности составить однозначного мнения о его эффективности и безопасности. Единственный вывод, который можно сделать, исследуя отзывы родителей, что данный препарат должен назначать только опытный врач, после проведения всевозможных тестов и исследований и только в этом случае терапия будет эффективной и относительно безопасной.

Цена Бактрима, где купить

В России средняя цена Бактрима в суспензии составляет 160 рублей, в таблетках Бактрим форте около 150 рублей.

Источник

Co-trimoxazole

Регистрационный номер

Торговое наименование

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

действующие вещества: сульфаметоксазол — 400,0 мг, триметоприм — 80,0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный, повидон К-17) — 5,5 мг, кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, кальция стеарат — 4,5 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство.

Сульфаметоксазол+триметоприм содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, препарат часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.

In vitro антибактериальное действие препарата охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) <80 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (р-лактам азообразующие и β-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Е. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides., Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК =80-160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки:Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, другие виды Providencia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК >160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Если сульфаметоксазол+триметоприм назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя. Чувствительность к сульфаметоксазол+триметоприм можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС).

ИКЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:

		Метод дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм)	Метод разведения**, МПК (мкг/мл)
триметоприм	сульфаметоксазол
Enterobacteriaceae	Чувствительные	≥16	≤2	≤38
Частично чувствительные	11–15	—	—
Устойчивые	≤10	≥4	≥76
Acinetobacter spp.	Чувствительные	≥16	≤2	≤38
Частично чувствительные	11–15	—	—
Устойчивые	≤10	≥4	≥76
Burkholderia cepacia	Чувствительные	≥16	≤2	≤38
Частично чувствительные	11–15	—	—
Устойчивые	<10	≥4	≥76
Stenotrophomonas maltophilia	Чувствительные	≥16	<2	≤38
Частично чувствительные	11–15	—	—
Устойчивые	≤10	≥4	≥76
Прочие бактерии, помимо Enterobacteriaceae ** *	Чувствительные	—	≤2	≤38
Частично чувствительные	—	—	—
Устойчивые	—	≥4	≥76
Staphylococcus spp.	Чувствительные	≥16	≤2	≤38
Частично чувствительные	11–15	—	—
Устойчивые	≤10	≥4	≥76
Enterococcus spp.	Чувствительные	≥16	≤0,5	≤9,5
Частично чувствительные	11–15	1–2	19–38
Устойчивые	≤10	≥4	≥76
Streptococcus pneumoniae	Чувствительные	≥19	≤0,5	≤9,5
Частично чувствительные	16-18	1-2	19-38
Устойчивые	≤15	≥4	≥76
Haemophilus influenzae & Haemophilus parainfluenzae	Чувствительные	≥16	≤0,5	≤9,5
Частично чувствительные	11–15	1–2	19–38
Устойчивые	≤10	≥4	≥76
Neisseria meningitidis	Чувствительные	≥30	≤0,12	≤2,4
Частично чувствительные	26-29	0,25	4,75
Устойчивые	≤25	≥0,5	≥9,5

* Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.

*** Прочие бактерии включают Pseudomonas spp. и другие автотрофы, глюкозонеферментирующие и грамотрицательные бактерии, за исключением Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приёма сульфаметоксазол+триметоприм быстро и полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1–4 ч после однократного приёма 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1,5–3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40–80 мкг/мл. При многократном приёме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2–3 дня стабилизируются в пределах 1,3–2,8 мкг/мл для триметоприма и 32–63 мкг/мл для сульфаметоксазола.

Биодоступность

Всасывание сульфаметоксазол+триметоприм является полным, что соответствует 100 % абсолютной биодоступности при пероральном применении для обоих компонентов.

Распределение

Объём распределения триметоприма составляет около 1,6 л/кг, сульфаметоксазола — около 0,2 л/кг. Связывающая способность белков плазмы достигает 37 % для триметоприма и 62 % для сульфаметоксазола.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспалённую ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспалённую ткань лёгких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства чувствительных микроорганизмов.

У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, лёгкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки к таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.

Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 30 % дозы триметоприма подвергается метаболизму. Согласно результатам исследования in vitro с печёночными микросомами человека, нельзя исключать роль изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 в окислительном метаболизме триметоприма.

Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью.

Около 80 % дозы сульфаметоксазола метаболизируется в печени, преимущественно путём N₄-ацетилирования (приблизительно 40 %) и в меньшей степени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Сульфаметоксазол подвергается окислительному метаболизму.

Первая ступень окисления, приводящая к образованию производных гидроксиламина, катализируется изоферментом CYP2C9.

Выведение

Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, как путём клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

Приблизительно две трети дозы триметоприма и одна пятая дозы сульфаметоксазола выводятся почками в неизменном виде. Общий плазменный клиренс триметоприма составляет 1,9 мл/мин/кг, сульфаметоксазола — 0,32 мл/мин/кг. Небольшая часть активных веществ выводится кишечником.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети

Фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола зависит от возраста (согласно результатам исследований у детей с нормальной функцией почек). Отмечается снижение скорости выведения сульфаметоксазол+триметоприм у детей до 2-х месяцев, однако затем скорость выведения и общий клиренс возрастают, а период полувыведения уменьшается.

Данные изменения фармакокинетики наиболее заметны у новорождённых в возрасте 1,7–24 месяцев и уменьшаются с возрастом (если сравнивать детей в возрасте от 1 до 3,6 лет, от 7,5 до 10 лет и взрослых пациентов).

Пациенты пожилого возраста

Принимая во внимание важность почечного клиренса при выведении триметоприма, а также физиологическое снижение клиренса креатинина с возрастом, можно ожидать снижения почечного клиренса и общего клиренса триметоприма у пожилых пациентов.

Фармакокинетика сульфаметоксазола менее зависима от возраста, так как почечный клиренс сульфаметоксазола составляет лишь 20 % от его общего клиренса.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фракционный и непрерывный перитонеальный диализы не оказывают существенного влияния на выведение сульфаметоксазол+триметоприм. В ходе гемодиализа и гемофильтрации концентрация сульфаметоксазол+триметоприм в плазме крови значительно снижается.

Рекомендуется повышать дозу сульфаметоксазол+триметоприм на 50 % после каждого сеанса гемодиализа.

У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс триметоприма снижается, а период полувыведения увеличивается. Доза сульфаметоксазол+триметоприм у детей с нарушением функции почек должна быть рассчитана в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Дозирование в особых случаях»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с умеренной и тяжёлой степенью нарушений функции печени фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола значительно не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

Пациенты с муковисцидозом

У пациентов с муковисцидозом отмечается повышение почечного клиренса триметоприма и метаболического клиренса сульфаметоксазола. У обоих компонентов препарата повышается суммарный плазменный клиренс и снижается период полувыведения.

Показания

Сульфаметоксазол+триметоприм следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущество такой терапии превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства, а также учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему применению антибактериальных препаратов и локальную распространённость устойчивости к антибактериальным препаратам.

Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности. Сульфаметоксазол+триметоприм следует применять только при терапии или профилактике инфекций, которые достоверно или с высокой вероятностью вызваны чувствительными к препарату бактериями или другими микроорганизмами. В случае отсутствия такой информации надлежащая антибактериальная терапия должна быть эмпирически выбрана в соответствии с эпидемиологической обстановкой и местными особенностями бактериальной чувствительности.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: обострение хронического бронхита, средний отит у детей. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, у взрослых и детей, в том числе при выраженном иммунодефиците.

Инфекции мочеполового тракта: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.

Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеропатогенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Другие инфекции: инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например: бруцеллёз, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаметоксазолу или какому-либо составляющему препарата;
III триместр беременности, период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
установленный диагноз повреждения паренхимы печени;
тяжёлая почечная недостаточность, при отсутствии возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин);
перитонеальный диализ;
тяжёлые гематологические заболевания (апластическая анемия, B₁₂-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза);
одновременный приём с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном;
следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать аганулоцитоз.

С осторожностью

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы, порфирия; в комбинации с препаратами метаболизирующимися преимущественно изоферментами CYP2C8 и CYP2C9; одновременное применение ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), блокаторов ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающих диуретиков и преднизолона.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

У женщин, получающих сульфаметоксазол+триметоприм на ранних сроках беременности, риск развития врождённых аномалий плода не подтвердился.

Нельзя исключить увеличение риска спонтанных абортов в 2–3,5 раза у женщин, получавших только триметоприм или триметоприм в комбинации с сульфаметоксазолом в течение первого триместра беременности, по сравнению с женщинами, которые не получали антибиотики или получали антибиотики пенициллинового ряда.

У животных очень большие дозы триметоприма и сульфаметоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.

Поскольку как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности I–ll триместр) сульфаметоксазол+триметоприм следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. В ходе терапии сульфаметоксазол+триметоприм беременным женщинам, а также женщинам, планирующим беременность, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения сульфаметоксазол+триметоприм из-за возможного риска ядерной желтухи у новорождённых.

Период грудного вскармливания

Как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребёнку попадает малое количество сульфаметоксазол+триметоприм, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребёнка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.

Способ применения и дозы

Препарат принимают во время или после еды с достаточным количеством жидкости.

Доза назначается индивидуально.

Стандартное дозирование

Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (400 мг + 80 мг) 2 раза в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 2 таблетки (800 мг + 160 мг) 2 раза в сутки, при длительной терапии по 1 таблетке (400 мг + 80 мг) 2 раза в сутки.

При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 дней. При инфекции мочевыводящих путей лекарственный препарат применяют, как правило, в течение 10–14 дней, при обострении хронического бронхита в течение 14 дней, при инфицировании желудочно-кишечного тракта палочками Shigella — в течение 5 дней. При тяжёлом течении и/или хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30–50 %.

Дозирование в особых случаях

Пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, у взрослых и детей

Рекомендованная доза для лиц с подтверждённой инфекцией составляет 90–120 мг триметоприм-сульфаметоксазол/мг массы тела/сутки в разделённых дозах, применяемых каждые 6 часов в течение 14 дней.

Верхний предел дозы определяют по данным, указанным в таблице.

Таблица 1. Максимальные дозы сульфаметоксазол+триметоприм в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis jirovecii.

Масса тела (кг)	Доза, применяемая каждые 6 часов (мг, сульфаметоксазол+триметоприм)
16	400+80
24	600+120
32	800+160
40	1000+200
48	1200+240
64	1600+320
80	2000+400

Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii:

Взрослые и подростки (старше 12 лет): 800 мг + 160 мг сульфаметоксазол+триметоприм 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае плохой переносимости препарата можно рассмотреть снижение суточной дозы до 400 мг + 80 мг.

Дети от 6 до 12 лет: 900 мг сульфаметоксазол+триметоприм/м² поверхности тела в сутки в 2 равных разделённых дозах каждые 12 часов в течение 3 дней подряд каждую неделю.

Таблица 2. Дозы сульфаметоксазол+триметоприм, рекомендованные для детей от 6 до 12 лет
для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocvstis jirovecii.

Площадь поверхности тела	Доза, применяемая каждые 12 часов (мг, сульфаметоксазол+триметоприм)
0,53	200+40
1,06	400+80

Максимальная суточная доза составляет 1600 мг + 320 мг сульфаметоксазол+триметоприм.

Мягкий шанкр

По 2 таблетки (800 мг + 160 мг) 2 раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию ещё на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Острые неосложнённые инфекции мочевых путей

Женщинам с острыми неосложнёнными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый приём 4–6 таблеток (1600 мг + 320 мг — 2400 мг + 480 мг). По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед сном.

Нокардиоз

Взрослым по 6–8 таблеток (2400 мг + 480 мг — 3200 мг + 640 мг) в сутки в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин назначают половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина <15 мл/мин применять сульфаметоксазол+триметоприм противопоказано.

Пациенты, находящиеся на диализе

У пациентов, находящихся на гемодиализе, следует применять обычную дозу сульфаметоксазол+триметоприм. После каждого сеанса гемодиализа пациенты должны получать дополнительную дозу препарата, составляющую половину стандартной дозы.

Пациенты пожилого и старческого возраста

При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

В случае пропуска дозы лекарственного препарата

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следует принять её при первой же возможности. При этом интервал до приёма следующей после этого дозы должен быть более 4 ч. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу.

Побочное действие

В рекомендованных дозах сульфаметоксазол+триметоприм обычно хорошо переносится.

Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.

Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥10 %), часто (≥1 % и <10 %), нечасто (≥0,1 % и <1 %), редко (≥0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (не может быть вычислена на основе имеющихся данных).

Частота встречаемости нежелательных реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции (кандидоз).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая).

Очень редко: агранулоцитоз, метгемоглобинемия, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (повышение температуры, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипогликемия.

Нарушения психики

Редко: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: судороги.

Редко: нейропатия (включая периферические невриты и парестезии).

Очень редко: атаксия, асептический менингит/менингеальная симптоматика.

Частота неизвестна: церебральный васкулит.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: увеит.

Частота неизвестна: ретинальный васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: системное и несистемное головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: аллергический миокардит, пурпура, пурпура Шенлейн- Геноха

Частота неизвестна: васкулит, некротизирующий васкулит, гранулёматоз с полиангиитом, узелковый периартериит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: лёгочные инфильтраты.

Частота неизвестна: лёгочный васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Редко: стоматит, глоссит.

Частота неизвестна: острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Нечасто: гепатит, повышение концентрации билирубина.

Редко: холестаз.

Очень редко: некроз печени.

Частота неизвестна: синдром «исчезающего желчного протока».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, стойкая лекарственная эритема, эксфолиативный дерматит, макулопапулёзная сыпь, эритема, зуд, кореподобная сыпь.

Нечасто: крапивница.

Очень редко: фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: рабдомиолиз.

Частота неизвестна: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: повышение концентрации азота в крови, повышение уровня креатинина.

Нечасто: нарушение функции почек.

Редко: кристаллурия.

Очень редко: интерстициальный нефрит, усиление диуреза.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: спонтанный аборт.

Изменения лабораторных показателей

Частота неизвестна: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: венозная боль и флебит.

Описание отдельных нежелательных явлений

Нарушения со стороны крови чаще всего выражены слабо, протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата.

Аллергические реакции могут возникать у пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: лёгочные инфильтраты, возникающие при эозинофильном или аллергическом альвеолите, могут проявляться такими симптомами как кашель и одышка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: применение больших доз триметоприма для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, может привести к прогрессирующему, но обратимому повышению концентрации калия в сыворотке крови.

Даже при применении рекомендованных доз триметоприм может способствовать развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушением калиевого обмена, почечной недостаточностью или при одновременном приёме препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии.

У пациентов, не имеющих диагноза сахарного диабета и получающих сульфаметоксазол+триметоприм, наблюдались случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы сульфаметоксазола+триметоприма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения препаратом сульфаметоксазол+триметоприм.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных пациентов

В группе ВИЧ-инфицированных пациентов нежелательные явления сопоставимы с таковыми в общей популяции пациентов, однако некоторые нежелательные явления могут встречаться чаще и отличаться по клинической картине:

Система/орган/класс	Очень часто	Нечасто
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны обмена веществ и питания		Гипогликемия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Анорексия, тошнота, рвота, диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Повышение «печёночных» трансаминаз
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Макулопапулёзная сыпь, зуд
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Повышение температуры тела (обычно в сочетании с макулопапулёзной сыпью)
Изменения лабораторных показателей	Гиперкалиемия	Гипонатриемия

Передозировка

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжёлых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): меры по предотвращению дальнейшего всасывания препарата, усиление почечной экскреции путём форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие

Триметоприм является ингибитором транспортёра органических катионов 2 (OCT2), а также слабым ингибитором изофермента CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитором изофермента CYP2C9.

Системная экспозиция препаратов, транспортируемых OCT2 (например, дофетилид, амантадин, мемантин и ламивудин), может увеличиваться при совместном применении сулъфаметоксазол+триметоприм.

Не следует одновременно применять сульфаметоксазол+триметоприм и дофетилид.

Триметоприм ингибирует почечную экскрецию дофетилида, увеличивает площадь под кривой «концентрация — время» AUC на 103 % и максимальную концентрацию на 93 % дофетилида. Увеличение концентрации дофетилида может вызывать серьёзные желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию torsades de pointes.

У пациентов, получающих амантадин или мемантин, увеличивается риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы (таких как делирий и миоклония).

Системная экспозиция препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP2C8 (например, паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, росиглитазон и пиоглитазон), может увеличиваться при совместном применении сулъфаметоксазол+триметоприм.

Паклитаксел и амиодарон обладают низким терапевтическим индексом, одновременное их применение с сульфаметоксазол+триметоприм не рекомендуется.

Дапсон и сульфаметоксазол+триметоприм могут стать причиной развития метгемоглобинемии, так как существует потенциал для их фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия. Пациентов, получающих дапсон и сульфаметоксазол+триметоприм, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития метгемоглобинемии. При необходимости следует назначить альтернативную терапию. Пациентов, получающих репаглинид или пиоглитазон, необходимо регулярно мониторировать на предмет развития гипогликемии.

Системная экспозиция препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP2C9 (например, кумарины (варфарин, аценокумарол), фенитоин и производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид и глипизид)), может увеличиваться при совместном применении сулъфаметоксазол+триметоприм.

У пациентов, получающих кумарины, необходимо мониторировать свертываемость крови.

Сульфаметоксазол+триметоприм может угнетать печёночный метаболизм фенитоина.

После назначения стандартных доз триметоприма и сульфаметоксазола наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39 % и уменьшение его клиренса на 27 %.

Пациентов, получающих фенитоин, необходимо мониторировать на предмет возникновения токсического действия фенитоина. Пациентов, получающих производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид и глипизид), необходимо мониторировать на предмет развития гипогликемии.

Сульфаметоксазол+триметоприм способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. В ходе терапии препаратом Ко-тримоксазол женщинам рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Одновременное применение сульфаметоксазол+триметоприм и индометацина может стать причиной повышения концентрации сульфаметоксазола в плазме крови.

Сульфаметоксазол+триметоприм может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, поэтому необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Фармакодинамическое взаимодействие и взаимодействие с неизвестным механизмом

Частота развития и тяжесть миелотоксичных и нефротоксичных нежелательных явлений может увеличиваться при одновременном применении сульфаметоксазол+триметоприм и других препаратов, обладающих миелосупрессивным действием или способных вызывать нарушение функции почек (аналоги нуклеозидов, такролимус, азатиоприн или меркаптопурин). Пациентов, получающих такие препараты одновременно с сульфаметоксазол+триметоприм, следует мониторировать на предмет развития гематологической и/или почечной токсичности.

Следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать агранулоцитоз.

У пациентов пожилого и старческого возраста при одновременном применении некоторых диуретиков (главным образом, тиазидных) наблюдалось увеличение количества случаев тромбоцитопении.

У пациентов, получающих диуретики, следует регулярно мониторировать уровень тромбоцитов в крови.

У пациентов, получающих сульфаметоксазол+триметоприм и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек.

Сульфонамиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая, таким образом, концентрации свободного метотрексата и его системный эффект.

У пациентов, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии таких факторов риска, как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга, а также у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата.

Для профилактики миелосупрессии таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция.

Можно предполагать, что при одновременном назначении сульфаметоксазол+триметоприм пациентам, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластная анемия. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сульфаметоксазол+триметоприм и препаратов, повышающих концентрацию калия в сыворотке крови (таких как ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающие диуретики и преднизолон), за счёт калийсберегающего действия сульфаметоксазол+триметоприм.

Лабораторные исследования

Сульфаметоксазол+триметоприм и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом влияния нет.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут также влиять на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10 %.

Препарат может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

Особые указания

Препарат следует назначать только в тех случаях, когда польза такой комбинированной терапии превышает возможный риск по сравнению с другими антибактериальными монопрепаратами. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные данные по бактериальной чувствительности.

Сульфаметоксазол+триметоприм не рекомендуется применять при тонзиллите и фарингите, которые вызваны β-гемолитическим стрептококком группы A, из-за широко распространённой резистентности штаммов.

Описаны редкие случаи представляющих угрозу для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений со стороны крови и реакции повышенной чувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтраты в лёгких).

Гиперчувствительность и аллергические реакции: при первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжёлой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат сульфаметоксазол+триметоприм следует назначать с осторожностью.

Инфильтраты в лёгких (по типу эозинофильного или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанных симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения сульфаметоксазол+триметоприм.

Нарушения со стороны почек: сульфонамиды, включая сульфаметоксазол+триметоприм, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отёками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы сульфаметоксазол+триметоприм (в том числе при терапии пневмоцистной пневмонии, вызванной Р. jirovecii), а также следующим группам пациентов: пациентам с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы препарата; пациентам с почечной недостаточностью; пациентам, получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.

Серьёзные нежелательные реакции: сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), и молниеносный некроз печени. Необходимо информировать пациентов о признаках и симптомах реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного контроля их развития. Наибольший риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечается в течение первых недель лечения. Необходимо прекратить лечение препаратом Ко-тримоксазол в случае появления признаков или синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Лучшие результаты лечения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза могут быть достигнуты в случае их раннего обнаружения и немедленной отмены препарата, который мог их вызвать. Если во время лечения препаратом Ко-тримоксазол у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует возобновлять лечение этим препаратом.

У пациентов со СПИДом, получающих лечение сульфаметоксазол+триметоприм по причине инфекции, вызванной Pneumocystis jirovecii, чаще отмечаются нежелательные явления, в частности, сыпь, повышение температуры тела, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз в плазме крови, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время приёма сульфаметоксазол+триметоприм (как и при применении других антибактериальных препаратов) может развиваться псевдомембранозный колит.

В лёгких случаях псевдомембранозного колита достаточно просто прекратить приём препарата. В случаях умеренной и тяжёлой степени необходимо восполнить потерю жидкости, электролитов и белка, а также применять антибактериальные средства, воздействующие на Clostridium difjicile (метронидазол или ванкомицин). Не следует принимать препараты, тормозящие перистальтику, а также другие препараты с противодиарейным действием.

Особые группы пациентов: у пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приёме других препаратов, существует повышенный риск тяжёлых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.

Наиболее частыми тяжёлыми нежелательными реакциями у пациентов пожилого возраста являются тяжёлые реакции со стороны кожи, миелосупрессия, а также тромбоцитопения с пурпурой или без неё. Одновременное применение мочегонных препаратов повышает риск развития пурпуры.

Продолжительность лечения сульфаметоксазол+триметоприм должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста.

При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям в разделе «Способ применения и дозы». Пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (клиренс креатинина 15–30 мл/мин), получающих сульфаметоксазол+триметоприм, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).

Пациентам с тяжёлыми гематологическими заболеваниями сульфаметоксазол+триметоприм можно назначать лишь в виде исключения.

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты (3–6 мг/сутки).

Из-за возможности гемолиза сульфаметоксазол+триметоприм не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

Пациенты, у которых метаболические процессы характеризуются «медленным ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфониламидам.

Длительная терапия: при длительном применении сульфаметоксазол+триметоприм необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови сульфаметоксазол+триметоприм следует отменить.

Пациентам, длительно получающим лечение сульфаметоксазол+триметоприм (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

На фоне лечения сульфаметоксазол+триметоприм не рекомендуется употреблять пищевые продукты, содержащие большие количества ПАБК — зелённые овощи (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации.

При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, 400 мг + 80 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация

Владелец регистрационного удостоверения

Закрытое акционерное общество «ПрофитМед» (ЗАО «ПрофитМед»), Россия

127521, г. Москва, пр. Марьиной Рощи 17-й, д. 13, стр. 5

Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт- Лексредства»), Россия

Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1 а/18

тел./факс: (4712) 34-03-13

Источник

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Международное непатентованное название

Состав Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Показания к применению Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Противопоказания Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Фармакологическое действие

Побочное действие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Передозировка

Взаимодействие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Особые указания

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ко-тримоксазол

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ко-тримоксазол

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Бактрим, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Бактрим суспензии

Инструкция по применению Бактрим форте

Бактрим это антибиотик или нет?

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Аналоги

Синонимы

Детям

При беременности (и лактации)

Отзывы о Бактриме

Цена Бактрима, где купить

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ко-тримоксазол

Показания активных веществ препарата

Ко-тримоксазол