Тромбоблок таблетки инструкция по применению

ТРОМБОПОЛ®

 Торговое наименование

Тромбопол®

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание

Круглые, белые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые.

Состав лекарственного средства

Одна таблетка содержит:

активное вещество:                        ацетилсалициловая кислота 75 мг 

вспомогательные вещества:         

ядро таблетки:                                  целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, кармеллоза натрия;

оболочка:                                          гипромеллоза, триэтилцитрат, кополимер С метакриловой кислоты, тальк, диоксид титана, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, моногидрат карбоната натрия.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты, ингибиторы свертывания крови, ацетилсалициловая кислота.

Код АТХ: B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, отличается от всасывания обычных лекарственных форм. Всасывание начинается через 3-6 часов после приема препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад препарата в желудке. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов после приема и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.

Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание препарата, но не уменьшает биологическую доступность ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%.

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг и увеличивается с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Около 33% препарата связывается с белками крови, если концентрация составляет 120 мкг/мл. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением его концентрации. При почечной недостаточности, в период беременности и у новорожденных детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, главным образом в печени, а также в сыворотке крови, эритроцитах и синовиальной жидкости. Салицилаты конъюгируют в основном с глицином до салициловой кислоты и с глюкуроновой кислотой до фенольно-салицилового и фенольно-ацилового глюкуронида; лишь небольшая часть гидроксилируется до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной кислоты и 2,3,5- тригидроксибензойной кислоты. У женщин процесс гидроксилирования происходит медленнее (активность эстеразы в сыворотке крови ниже).

Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты в плазме составляет приблизительно 2-3 часа. В отличие от других салицилатов, негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови после повторного применения. Только приблизительно 1% пероральной дозы ацетилсалициловой кислоты выводится с мочой в негидролизованном виде, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% одноразовой дозы препарата выводится с мочой в течение 24-72 часов. Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы, фермента, катализирующего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Этот механизм отвечает за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Самым важным действием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах 75-150 мг является ингибирование синтеза тромбоксана А₂, вещества, усиливающего агрегацию тромбоцитов и сокращающего сосуды. Ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов приводит к снижению их способности к агрегации.

Агрегация тромбоцитов является основным процессом, от которого зависит постепенное сужение коронарных сосудов в процессе развития ишемической болезни сердца. Оседание агрегированных тромбоцитов на склеротически измененном участке сосуда приводит к образованию тромбов, постепенно ухудшающих перфузию сердечной мышцы вплоть до инфаркта миокарда.

Результаты многочисленных контролируемых исследований показывают, что оптимальное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов по отношению к циклооксигеназе стенок сосудов можно получить при применении низких доз ацетилсалициловой кислоты, т. е. от 40 мг до 150 мг в сутки. Предполагается, что небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты в таблетках, покрытых оболочкой, которая предотвращает высвобождение действующего вещества в желудке, создают в портальном кровообращении концентрации, достаточные для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов, тогда как в периферическом кровообращении низкие дозы предохраняют от слишком сильного ингибирования синтеза простациклина в стенках сосудов и побочных действий. Таким образом, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты могут действовать эффективнее высоких, вызывая в то же время меньше побочных действий.

Экспериментальные данные указывают на возможность ингибирования ибупрофеном действия малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов в случае одновременного приема обоих препаратов. В одном из исследований при одноразовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов перед или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты в фармацевтической форме, обеспечивающей немедленное высвобождение (81 мг), отмечено уменьшение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако с учетом ограниченности указанных данных и погрешностей, связанных с экстраполяцией данных, полученных ex vivo, на клинические условия, невозможно однозначно сформулировать выводы, касающиеся регулярного применения ибупрофена, а в случае спорадического приема ибупрофена клинические последствия взаимодействия маловероятны.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца, а также различные клинические ситуации, в которых целесообразно ингибирование агрегации тромбоцитов:

• профилактика инфаркта миокарда у пациентов высокого риска;
• острый инфаркт миокарда или подозрение на острый инфаркт миокарда;
• перенесенный эпизод нестабильной стенокардии;
• вторичная профилактика у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• состояние после аортокоронарного шунтирования или коронарной ангиопластики;
• профилактика приступов транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА;
• перенесенный ишемический инсульт у пациентов с ТИА;
• облитерирующий атеросклероз периферических артерий;
• профилактика тромбоза коронарных сосудов у пациентов с множественными факторами риска;
• профилактика тромбоза вен и эмболии легких у длительно обездвиженных пациентов, например, в качестве дополнительного метода профилактики после больших хирургических операций.
• Облитерирующий атеросклероз периферических артерий

Решение о начале лечения ацетилсалициловой кислотой и применяемых дозах должен принимать врач.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата.
• Геморрагический диатез.
• Активная фаза язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Приступы так называемой аспириновой астмы в анамнезе, вызванные применением салицилатов или других веществ с подобным действием, в частности нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Одновременное применение с метотрексатом, в дозах 15 мг в неделю или более.
• III триместр беременности.
• Подагра.
• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Дети и подростки в возрасте до 16 лет из-за риска развития синдрома Рея, редко встречающегося, но тяжелого заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга.
• в первом и втором триместре беременности;
• в период грудного вскармливания;
• в случае повышенной чувствительности к нестероидным противовоспалительным и противоревматическим препаратам или другим веществам, вызывающим аллергию;
• при одновременном применении антикоагулянтов;
• при одновременном применении ибупрофена, который может повлиять на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты;
• у пациентов с нарушениями функции печени или почек;
• у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь или кровотечения из желудочно-кишечного тракта;

Дозировка и способ применения

Препарат следует всегда применять в соответствии с инструкцией по применению или согласно рекомендациям врача или фармацевта.

Перед тем как начать применять препарат Тромбопол®, следует проконсультироваться с врачом. Врач назначит дозу препарата, необходимую для данного пациента, и определит продолжительность применения.

• Профилактика инфаркта миокарда у пациентов высокого риска
• Острый инфаркт миокарда или подозрение на острый инфаркт миокарда
• Перенесенный эпизод нестабильной стенокардии, вторичная профилактика у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
• Состояние после аортокоронарного шунтирования или коронарной ангиопластики
• Профилактика приступов транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА
• Перенесенный ишемический инсульт у пациентов с ТИА
• Профилактика тромбоза коронарных сосудов у пациентов с множественными факторами риска
• Профилактика тромбоза вен и эмболии легких у длительно обездвиженных пациентов, например, в качестве дополнительного метода профилактики после больших хирургических операций

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Однократно 300 мг (4 таблетки по 75 мг или 2 таблетки по 150 мг).

Примечание: при остром инфаркте миокарда или подозрении на острый инфаркт миокарда таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, можно применять, если нет ацетилсалициловой кислоты в таблетках без оболочки. В таком случае таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует очень тщательно разжевать, чтобы обеспечить быстрое всасывание.

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

Способ применения

Для приема внутрь.

Таблетки следует принимать после еды, проглатывать их целиком, запивая достаточным количеством жидкости (½ стакана воды).

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и не распадаются в желудке, в результате чего уменьшается раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Пропуск применения дозы препарата Тромбопол®

В случае пропуска приема дозы препарата следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Побочные действия

Как каждое лекарственное средство, Тромбопол® может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они возникнут.

Следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу, если у пациента появятся первые симптомы аллергической реакции (например, отек лица, губ, языка, горла, вызывающий трудности при дыхании или глотании), если появятся внутренние кровотечения, например, из пищеварительного тракта (симптомы: черный стул) или кровотечения. Врач оценит тяжесть симптомов и примет решение о дальнейших действиях.

Ниже представлены побочные действия, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10  000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить на основании доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Повышенный риск кровотечения, увеличение продолжительности кровотечения.

Наблюдались такие кровотечения как: периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечение из носа, кровотечение из мочеполовых путей, кровотечение из десен.

Редко или очень редко сообщали о серьезных кровотечениях, таких как: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, мозговое кровотечение (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и (или) при одновременном применении гемостатических препаратов), которые в единичных случаях потенциально могут угрожать жизни.

Кровотечение может привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и (или) анемии из-за недостатка железа (например, в результате скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как слабость, бледность, гипоперфузия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, включая: астму, кожные реакции, сыпь, крапивницу, отек, зуд, нарушения работы сердца и дыхательной системы.

Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение и шум в ушах, обычно являющиеся симптомами передозировки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота) и боль в животе.

Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: преходящие нарушения функции печени с увеличением активности аминотрансфераз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушения функции почек.

Сообщение о случаях побочных действий

В случае усугубления какого-либо побочного действия или появления побочных действий, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту. Медицинский персонал должен сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных действий.

Благодаря таким сообщениям о побочных действиях можно будет собрать обширную информацию о безопасности применения препарата.

Передозировка

Передозировка у пациентов пожилого возраста и маленьких детей требует особого внимания, поскольку в этих группах пациентов она может привести к смерти.

Поскольку препарат содержит небольшое количество ацетилсалициловой кислоты, случайная передозировка препаратом Тромбопол® маловероятна.

Умышленное применение значительного числа таблеток может привести к достижению в крови токсичных концентраций, которые могут появиться с опозданием даже до 12 часов.

Применение значительного числа таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, может привести к образованию в желудке трудноудаляемого сгустка, состоящего из склеившихся таблеток.

Симптомы передозировки: шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушения зрения, головная боль и головокружение, спутанность сознания, нарушения кислотно-щелочного и электролитного балансов, гипогликемия, кожная сыпь.

В случае острой передозировки могут наблюдаться: делирий, дрожь, затрудненное дыхание (чувство удушья), чрезмерная потливость, возбуждение, кома.

В случае передозировки следует обратиться к врачу, а в случае тяжелого отравления пациента необходимо немедленно доставить в больницу.

Лечение заключается в уменьшении всасывания препарата путем удаления содержимого желудка (если прошло не более часа с момента приема таблеток, следует вызвать рвоту или промыть желудок), ускорении выведения препарата, наблюдении за водно-электролитным балансом и приведении в норму температуры тела и дыхательной функции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые пациент принимает в настоящее время или принимал в последнее время, а также о тех, которые он планирует принимать.

Частота возникновения взаимодействий ацетилсалициловой кислоты, применяемой в малых дозах, точно не установлена. Большинство описанных до настоящего времени случаев взаимодействия относится к применению ацетилсалициловой кислоты в общепринятых дозах, т. е., от 1 г до 3 г в сутки.

Противопоказанные комбинации

·                     Метотрексат в дозах 15 мг в неделю или более. Усиление токсического действия метотрексата на костный мозг (сниженный почечный клиренс метотрексата при применении одновременно с противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками сыворотки крови).

Комбинации, которые требуют соблюдения повышенной осторожности

• Метотрексат в дозах менее 15 мг в неделю. Увеличение токсического действия метотрексата на костный мозг (сниженный почечный клиренс метотрексата при применении одновременно с противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками сыворотки крови.
• Ибупрофен. Экспериментальные данные указывают, что ибупрофен может ослаблять влияние малых доз АСК на агрегацию тромбоцитов в случае одновременного применения обоих препаратов. Однако принимая во внимание ограниченность указанных данных и сомнения, связанные с экстраполяцией данных, полученных ex vivo, на клинические условия, невозможно однозначно сформулировать выводы, касающиеся регулярного применения ибупрофена, а в случае спорадического применения ибупрофена клинические последствия взаимодействия маловероятны).
• Антикоагулянты, например, производные кумарина, гепарин. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с антикоагулянтами может вызывать усиление антикоагулянтного действия и повышение риска увеличения продолжительности кровотечений вследствие вытеснения антикоагулянтов из связи с белками сыворотки крови и антиагрегантных свойств ацетилсалициловой кислоты.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за синергетического эффекта.
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе салицилаты в высоких дозах (3 г и более в сутки). При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и ацетилсалициловой кислоты увеличивается риск возникновения повреждений слизистой оболочки желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, а также повреждения почек вследствие синергического действия этих препаратов.
• Препараты, увеличивающие выведение мочевой кислоты с мочой, например, бензбромарон, пробенецид. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с препаратами, увеличивающими выведение мочевой кислоты, вызывает ослабление действия противоподагрических препаратов (конкуренция в процессе выведения мочевой кислоты через почечные канальцы).
• Дигоксин. Применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с дигоксином приводит к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови, вызванному уменьшением выведения дигоксина почками.
• Противодиабетические препараты, например, инсулин, производные сульфонилмочевины. Вследствие гипогликемизирующих свойств, а также вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками сыворотки крови, ацетилсалициловая кислота усиливает действие противодиабетических препаратов.
• Тромболитические препараты или другие лекарственные средства, ингибирующие агрегацию тромбоцитов, например, тиклопидин, применяемые одновременно с ацетилсалициловой кислотой, могут повысить риск увеличения продолжительности кровотечений.
• Одновременное применение мочегонных препаратов и ацетилсалициловой кислоты в дозах 3 г и более в сутки ослабляет мочегонное действие вследствие задержки в организме натрия и воды в результате уменьшения клубочковой фильтрации, вызванного снижением синтеза простагландинов в почках. Ацетилсалициловая кислота может усиливать ототоксическое действие фуросемида.
• Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также снижения концентрации салицилатов в сыворотке крови во время терапии системными глюкокортикостероидами, повышается риск передозировки салицилатов после окончания применения глюкокортикостероидов.
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой в дозах 3 г и более в сутки, вызывают снижение гипотензивного действия в результате уменьшения клубочковой фильтрации, вызванного ингибированием синтеза простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие на кровеносные сосуды.
• Вальпроевая кислота. Ацетилсалициловая кислота повышает токсичность вальпроевой кислоты путем вытеснения ее из связи с белками сыворотки крови. Вальпроевая кислота усиливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты вследствие синергического действия обоих препаратов.
• Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с циклоспорином или такролимусом может привести к увеличению почечной токсичности этих веществ. Рекомендован контроль функции почек.
• Ацетозоламид. Ацетилсалициловая кислота может значительно повышать концентрацию, а также токсичность ацетозоламида.
• Алкоголь. Может увеличить риск возникновения побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта, т. е., язв слизистой оболочки или кровотечений.

Особые указания

Перед тем как начать применять препарат Тромбопол®, следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты:

У пациентов с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам или другим веществам, вызывающим аллергию, ацетилсалициловую кислоту можно применять только после оценки соотношения риска и пользы.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать спазм бронхов и приступы астмы или другие аллергические реакции. Факторы риска включают бронхиальную астму, хронические заболевания дыхательной системы, сезонный ринит с полипами слизистой оболочки носа. Это предупреждение относится также к пациентам, у которых наблюдаются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.

У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям (гемофилия, недостаток витамина К), принимающих антикоагулянты (например, производные кумарина или гепарин, за исключением лечения гепарином в малых дозах), следует обдумать применение ацетилсалициловой кислоты, принимая во внимание соотношение риска и пользы.

Следует обдумать применение препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язву желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, поскольку может развиться язвенная болезнь и могут возникнуть кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Ацетилсалициловая кислота, вследствие ее антиагрегантного действия, может вызывать увеличение продолжительности кровотечения во время или после хирургических операций (включая малые операции, например удаление зуба). Не следует принимать ацетилсалициловую кислоту в течение 5 дней перед планируемой хирургической операцией, особенно офтальмологической и отологической.

Беременность или лактация

Если пациентка беременна, или кормит грудью, если подозревает, что может быть беременной или когда планирует беременность, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и (или) развитии эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, врожденных пороков сердца и пороков развития. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1>#/span### до примерно 1,5>#/span###. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности периода лечения.

У животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов наблюдался повышенный риск смерти оплодотворенной яйцеклетки до и после имплантации в матку, а также повышенный риск смерти эмбриона или плода. Кроме того, у животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов во время органогенеза сообщалось об увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых пороков.

Исследования на животных не показали токсическое влияние на репродукцию.

Ацетилсалициловая кислота не должна применяться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев, когда это абсолютно необходимо. В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует применять самые низкие дозы препарата в течение самого короткого времени.

Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может подвергать плод риску:

— токсического воздействия на дыхательную и сердечно-сосудистую системы (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии); — нарушения функции почек, которое может привести к почечной недостаточности

и маловодию.

Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов на поздних сроках беременности может подвергать мать и новорожденного риску:

— продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при применении в малых дозах;

— ингибирования сократительной деятельности матки, которое приведет к запоздалым или затяжным родам.

Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в III триместре беременности.

Грудное вскармливание

Ацетилсалициловая кислота проникает в небольших количествах в молоко женщин, кормящих грудью. Препарат Тромбопол® не следует применять в период грудного вскармливания из-за риска развития синдрома Рея у ребенка. В случае если женщина, кормящая грудью, принимает большие дозы ацетилсалициловой кислоты, это может вызвать нарушение функции тромбоцитов у ребенка.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механизмы

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Форма выпуска

Блистеры из фольги AL/PVC/PVDC.

По 30 или 60 таблеток (3 или 6 блистеров по 10 таблеток) упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности означает последний день указанного месяца.

Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что делать с неиспользованными лекарственными средствами. Это важно для охраны окружающей среды.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения / Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша 

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим салицилатам или к одному из прочих компонентов, указанных в разделе «Состав».

Астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным механизмом действия, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Острые язвы желудка и кишечника.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация (прободение желудка или перфорация кишечника) в анамнезе, которые были обусловлены прежней терапией нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Активные или известные в анамнезе язвы желудка и двенадцатиперстной кишки/геморрагия, по меньшей мере, с двумя несомненными эпизодами доказанных изъязвлений или кровотечений.

Геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия.

Тяжёлая печёночная недостаточность.

Тяжёлая почечная недостаточность.

Тяжёлая сердечная недостаточность.

Комбинация с препаратом метотрексат в дозах от 15 мг в неделю или более.

В комбинации с оральными антикоагулянтами, если салицилаты принимаются в высокой дозе.

Последний триместр беременности.

Гипероксалурия.

Особые предостережения и меры предосторожности при применении

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется в следующих случаях:

Сверхчувствительность к анальгетикам/противовоспалительным или противоревматическим препаратам, или к другим аллергизирующим веществам.

Гипертония и/или сердечная недостаточность в анамнезе: в связи с лечением препаратом АСК в противоревматической дозировке были сообщения о развитии отёков.

Одновременная терапия антикоагулянтами.

Язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, включая хронические или рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.

Сниженная функция печени.

Предстоящие операции (включая незначительные, например, экстракция зуба): может иметь место склонность к усилению кровотечения.

Ибупрофен может тормозить препятствующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Перед приёмом препарата пациенты должны проконсультироваться с врачом.

Пациенты с ограниченной функцией почек или с ограниченным сердечно-сосудистым кровообращением (заболевания почечных сосудов, декомпенсированная сердечная недостаточность, потеря объёма, крупные операции, сепсис или серьёзные геморрагические состояния), так как АСК может повысить риск нарушения функции почек или риск острой почечной недостаточности.

Бронхоспазм

АСК может провоцировать бронхоспазм и вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной а стмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипов носа или хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций пациентов на другие вещества (сопровождающихся, например, кожными реакциями, зудом или крапивницей).

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы

Следует избегать одновременного приёма АСК и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы).

Во время лечения всеми нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) сообщалось о серьёзных желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или прободениях, также с летальным исходом, возникавших в любой момент терапии, с предупредительными сигналами или без них, или сообщалось о ранних серьёзных побочных реакциях со стороны пищеварительной системы.

У пожилых пациентов терапия нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) чаще всего приводит к нежелательным побочным действиям, в частности, кровотечениям и перфорации желудочно-кишечного тракта, угрожающим жизни.

Пациенты с желудочно-кишечным токсикозом в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать о каждом необычном симптоме в области желудочно-кишечного тракта (прежде всего о желудочно-кишечных кровотечениях), в особенности, если речь идёт о начальном периоде лечения.

Предлагается соблюдать осторожность пациентам, принимающим одновременно лекарства, которые могут повысить риск образования язв или спровоцировать кровотечения, например, такие лекарства как оральные кортикоиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или другие препараты антиагрегантной терапии.

При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв лечение препаратом Тромбо АСС необходимо прекратить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается при увеличении дозы АСК у пациентов с язвами в анамнезе, особенно в сочетании с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, а также у пожилых пациентов. Эти группы пациентов должны начинать лечение с приёма самых возможно низких доз. Необходима осторожность в тех случаях, когда лечение АСК осуществляется в комбинации с протективными лекарственными средствами (например, такими как мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Это касается также тех пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, повышающие риск возникновения побочных действий на желудочно-кишечный тракт.

Алкоголь

При одновременном применении АСК и напитков, содержащих алкоголь, возможны побочные действия, в частности те, которые касаются желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Склонность к кровотечениям

Торможение агрегации тромбоцитов (посредством уже очень низких дозировок АСК) — которое сохраняется ещё несколько дней после применения — может привести к повышенной склонности к кровотечениям, в частности, во время оперативного вмешательства или после него (включая незначительное хирургическое вмешательство, такое как экстракция зуба).

Редко и очень редко сообщалось также о серьёзных кровотечениях, таких как церебральные кровотечения, особенно у пациентов с не откорректированной гипертензией и/или при одновременном лечении антикоагулянтами, которые в отдельных случаях могут угрожать жизни.

Приступ подагры

АСК в низкой дозировке уменьшает выведение мочевой кислоты. Это может вызвать у пациентов, склонных к низкому выделению мочевой кислоты, приступ подагры.

Синдром Рея

Очень редко у детей и подростков при приёме АСК (в частности, во время лечения гриппа или ветряной оспы, когда ацетилсалициловую кислоту дают для снижения температуры) наблюдается тяжёлое, угрожающее жизни заболевание головного мозга и печени (так называемый синдром Рея), которое, возможно, связано с приёмом АСК. Это заболевание может возникнуть и у молодых взрослых.

Препараты, содержащие АСК, можно давать детям до 12 лет и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися лихорадкой, только по предписанию врача и только тогда, когда другие меры не действуют. Если вследствие терапии имеют место постоянная рвота, помрачение сознания и/или патологическое поведение (сохраняющиеся также после ослабления острых симптомов заболевания, сопровождающегося лихорадкой), то лечение ацетилсалициловой кислотой необходимо тотчас прекратить и начать интенсивное лечение.

Также после прививки от ветряной оспы рекомендуется в целях безопасности в течение 6 недель воздержаться от приёма лекарственных средств, содержащих АСК.

Нефропатия

Привычный приём анальгезирующих и противоревматических дозировок, содержащих АСК (в частности, комбинация нескольких болеутоляющих действующих веществ) может привести к длительному повреждению почек с риском почечной недостаточности (нефропатия). Пациентов необходимо информировать об этих рисках.

Лабораторный контроль

При длительном приёме препарата необходимо проведение контроля (например, функции печени, почек, анализа крови, свёртывание крови).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У определённых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы высокие дозы АСК могут вызвать гемолиз. Поэтому применение АСК при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы должно осуществляться под наблюдением врача.

Репродуктивная способность

АСК посредством действия на овуляцию может ухудшить репродуктивную способность у женщин.

Указание на содержание лактозы

Данный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с врождённой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы этот препарат принимать нельзя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия

Противопоказанные комбинации:

Метотрексат в дозах от 15 мг в неделю или выше: усиленная гематологическая токсичность метотрексата (в основном, противовоспалительные действующие вещества уменьшают выделение метотрексата, а салицилаты вытесняют метотрексат из мест его связывания с белками плазмы.

Оральные антикоагулянты, комбинированные с салицилатами в высоких дозировках: риск кровотечения повышается посредством торможения функции тромбоцитов, кроме того, происходит повреждение гастродуоденальной слизистой оболочки и вытеснение оральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Комбинации, требующие особой осторожности:

Метотрексат в дозах до 15 мг в неделю или выше: усиленная гематологическая токсичность метотрексата (в основном, противовоспалительные действующие вещества уменьшают выделение метотрексата, а салицилаты вытесняют метотрексат из мест его связывания с белками плазмы.

Оральные антикоагулянты, тромболитики, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/ингибиторы гемостаза, например, кумарин, с салицилатами в низких дозировках: повышение риска кровотечения посредством торможения функции тромбоцитов, повреждение гастродуоденальной слизистой оболочки и вытеснение оральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы; особенно требуется контроль времени кровотечения.

Парентеральный гепарин: повышен риск кровотечения (торможение функции тромбоцитов и повреждение гастродуоденальной слизистой оболочки салицилатами).

Другие нестероидные противовоспалительные средства/антиревматические средства с салицилатами в высоких дозах (> 3 г/день): из-за синергических эффектов усиление риска язв и желудочно-кишечных кровотечений; это приводит также к альтернирующему уменьшению концентраций в сыворотке крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможных синергических эффектов.

Дигоксин: усиление действия вплоть до повышения риска побочного действия посредством повышения концентрации плазмы на основании уменьшенной почечной экскреции; рекомендуется соответствующий контроль и подбор дозы.

Урикозурические лекарства (средства, способствующие выведению мочевой кислоты), например, бензбромарон, пробенецид: сниженный эффект выведения мочевой кислоты (торможение тубулярного выведения мочевой кислоты); рекомендуется применение другого анальгетического средства.

Антидиабетические средства, например, инсулин, сульфонилмочевина: возможны колебания сахара в крови, рекомендуется усиленный контроль сахара в крови; усиленный гипогликемический эффект из-за высоких доз АСК и вытеснение сульфонилмочевины из мест её связи с белками плазмы: пациенты должны быть об этом информированы соответствующим образом и им необходимо рекомендовать чаще контролировать сахар в крови.

Диуретики в комбинации с АСК в дозах 3 г/день или выше: уменьшенная гломерулярная фильтрация из-за сниженного почечного синтеза простагландина (острая почечная недостаточность у обезвоженных пациентов); пациенты должны пройти регидрационную терапию и у них необходимо контролировать функцию почек.

Фуросемид и другие петлевые диуретики: ослабление их гипотензивного действия; рекомендуется постоянный контроль кровяного давления.

Системные глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона для заместительной терапии болезни Аддисона: сниженный уровень салицилатов во время лечения кортизоном и риск передозировки салицилатов после завершения лечения, так как кортикостероиды ведут к повышенному выделению салицилатов. Дозы салицилатов при этой комбинации и после окончания лечения глюкокортикоидами должны подбираться соответствующим образом. Повышен риск желудочно-кишечного кровотечения или образования язв.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) в соединении с АСК в более высоких дозах: сниженная клубочковая фильтрация из-за торможения простагландинов, расширяющих кровеносные сосуды, в дозах от 3 г в день и выше, возможна острая почечная недостаточность у обезвоженных пациентов (следует обращать внимание на проведение достаточной регидрационной терапии), кроме того, сниженный противогипертонический эффект; пациенты должны пройти регидрационную терапию и контролировать функцию почек.

Вальпроевая кислота: повышенная токсичность вальпроевой кислоты из-за вытеснения из мест её связывания с белками плазмы; при необходимости следует контролировать сывороточный уровень.

Алкоголь: повышенная опасность повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения из-за аддитивных эффектов АСК и алкоголя; следует избегать данной комбинации.

Препараты, локально действующие в желудочно-кишечном тракте: соли магния, алюминия и кальция, оксиды магния, алюминия и кальция, гидроксиды магния, алюминия и кальция: повышенное выделение почками салицилатов вследствие ощелачивания мочи.

Тиклопидин: повышен риск кровотечения (синергическое антиагрегантное действие). Если этой комбинации избежать невозможно, то требуется регулярное и частое клиническое наблюдение и контроль лабораторных параметров (с контролем времени кровотечения).

Стрептокиназа, тромболитики: АСК может усилить действие. Повышен риск кровотечения (в частности, после ишемического инсульта).

Ослабляется действие следующих препаратов:

Антагонисты альдостерона (спиронолактон и канренон), гипотензивные препараты, в частности, ингибиторы АПФ (при комбинационной терапии ингибиторами АПФ дозировки АСК должны составлять ≤ 100 мг).

Ибупрофен противодействует действию низких дозировок АСК на агрегацию тромбоцитов, если ибупрофен и АСК применяются одновременно. Лечение ибупрофеном может ограничивать кардиопротекторный эффект АСК.

Взаимодействия в ходе лабораторных исследований:

АСК в высоких дозировках может оказывать влияние на различные методы клинического и химического исследования или на их результаты.

В общем и целом, химические методы обнаружения, основывающиеся на цветной реакции, могут искажать результаты. Так, например, могут быть искажены результаты проверки функций печени (равным образом возможно получение ошибочно отрицательных результатов исследования).

Репродуктивная способность, беременность и кормление грудью

Беременность

Во время первого и второго триместра беременности нельзя принимать АСК, кроме тех случаев, когда приём АСК однозначно необходим. Женщины, желающие забеременеть, или женщины в первом и втором триместре беременности при приёме лекарственных средств, содержащих АСК, должны принимать низкие дозы и по возможности сократить до минимума длительность приёма этих средств.

АСК во время третьего триместра беременности противопоказана.

Кормление грудью

При применении препарата в течение короткого времени и в низких дозах прерывание кормления грудью не требуется. При длительном применении препарата или при его применении в высоких дозах кормление грудью следует прервать или отменить.

Репродуктивная способность

Существует определённая статистика, указывающая на то, что лекарственные вещества, задерживающие синтез глюкооксигеназы/простагландина, ухудшают репродуктивную способность у женщин вследствие их действия на овуляцию. Это действие обратимо после отмены лечения.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет никаких данных об ухудшении способности к вождению автотранспорта или к управлению механизмами.

Побочные действия

При оценке побочных действий в основу положены следующие данные о частоте возникновения побочных действий:

Очень часто:≥ 1/10

Часто:≥ 1/100, < 1/10

Иногда:≥ 1/1000, < 1/100

Редко:≥ 1/10000, < 1/1000

Очень редко:< 1/10000

Частота неизвестна:Частоту на основании имеющихся данных оценить невозможно

Список побочных действий АСК сформирован также на основании осмотров пациентов с жалобами на ревматизм, лечение которого в течение длительного времени осуществлялось приёмом высоких доз.

АСК может вызывать боли в верхней части живота, спровоцировать образование гастродуоденальных язв, эрозивный гастрит, которые могут привести к серьёзным кровотечениям из желудочно-кишечного тракта. Вероятность возникновения данных побочных действий возрастает при приёме более высоких доз, хотя они могут встречаться также и при применении более низких доз. Кровотечения, возникшие на фоне длительного приёма АСК, могут привести к развитию железодефицитной анемии.

Были сообщения об отёках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Заболевания крови и лимфатической системы:

Встречаются кровотечения с более продолжительным временем кровотечения, такие как носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, пурпура. Симптомы могут сохраняться от 4 до 8 дней после окончания приёма АСК. Поэтому остаётся риск кровотечения во время оперативных вмешательств.

Редко: тромбоцитопения, апластическая анемия.

Редко и очень редко сообщалось также о серьёзных кровотечениях, таких как церебральные кровотечения, особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления, и/или одновременно получающих лечение антикоагулянтами.

Такие кровотечения в некоторых случаях могут носить угрожающий жизни характер.

Заболевания иммунной системы

Иногда: реакции повышенной чувствительности, такие как крапивница, кожные реакции.

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как тяжёлые кожные реакции (очень редко: эритема многоформная экссудативная и эпидермальный некролиз), в некоторых случаях с падением артериального давления, приступами удушья, анафилактическими реакциями или отёком Квинке, прежде всего у астматиков.

Обмен веществ и нарушения пищеварения

Очень редко: гипогликемия

Заболевания нервной системы:

Редко: головные боли, головокружение, спутанное сознание.

Эти побочные действия, особенно у пожилых пациентов, могут быть признаками передозировки.

Заболевания уха и лабиринта

Редко: снижение слуха, шум в ушах.

Эти побочные действия, особенно у пожилых пациентов, могут быть признаками передозировки.

Заболевания кровеносных сосудов

Редко: геморрагический васкулит.

Заболевания дыхательных путей, органов грудной полости и средостения

Иногда: ринит, одышка.

Редко: бронхоспазм, астматические атаки.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Часто: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, понос, диспепсия.

Иногда: желудочные или кишечные кровотечения, а также язвы желудка или кишечника, которые очень редко могут привести к прободению.

Явные желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, дёгтеобразный стул) или скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к развитию железодефицитной анемии (чаще всего при применении более высоких дозировок).

Заболевания печени и желчного пузыря

Очень редко: повышение показателей функции печени, ограничение функции печени.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Общие заболевания и болезненные проявления в месте приёма препарата

Очень редко: Синдром Рея.