Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
100 мг 150 мг 200 мг 300 мг |
|
раствор для инъекций |
10% 100 мг/мл |
|
раствор для инъекций и ингаляций |
100 мг/мл |
100 мг
150 мг
200 мг
300 мг
раствор для инъекций и ингаляций
Изониазид (таблетки, 300 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001357/01
Дата последнего изменения: 04.06.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
таблетка содержит:
Действующее вещество
Изониазид
300 мг.
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный; кальций стеариновокислый; повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский).
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с
фаской и риской.
Фармакокинетика
Изониазид
быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и
биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект
«первого прохождения» через печень. TCmax
— 1–2 ч,
Cmax
после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3–7 мкг/мл. Связь с
белками незначительная — до 10%. Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг.
Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости,
включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации
создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает
через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Подвергается
метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.
В печени ацетилируется N‑ацетилтрансферазой с образованием N‑ацетилизониазида,
который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин,
оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной
системой цитохрома P450 при N‑гидроксилировании активного
промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована;
у людей с «медленным» ацетилированием мало N‑ацетилтрансферазы.
Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2
для «быстрых ацетиляторов» — 0,5–1,6 ч; для «медленных» — 2–5 ч. При
почечной недостаточности T1/2
может возрастать до 6,7 ч. T1/2
для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет — 2,3–4,9 ч, а у новорожденных —
7,8–19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).
Несмотря на то, что показатель T1/2
значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов
ацетилирования, среднее значение T1/2
составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При
повторных назначениях T1/2
укорачивается до 2–3 ч.
Выводится
в основном почками: в течение 24 ч выводится 75–95% препарата, в основном
в форме неактивных метаболитов — N‑ацетилизониазида и изоникотиновой
кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N‑ацетилизониазида
составляет 93%, а у «медленных» — не более 63%. Небольшие количества выводятся
с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч
гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.
Фармакологические свойства
Противотуберкулезное
средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся
важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в
отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных
внутриклеточно).
Показания
Туберкулез
(любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность,
лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего
лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения. Детский возраст до
3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные
припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг),
декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая
сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь,
после еды, по 600–900 мг/сут в 1–3 приема, максимальная разовая доза —
600 мг, суточная — 900 мг; детям — по 5–15 мг/кг/сут, кратность
приема — 1–2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут.
С
целью профилактики — внутрь, по 5–10 мг/кг/сут в 2 приема в течение
2 мес.
В
период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности,
выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии
не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость,
раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей,
периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы,
изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко —
гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
При
комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид
индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает
метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол
повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Снижает
метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Снижает
метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин
и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Повышает
гепатотоксичность рифампицина.
Сочетание
с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С
осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и
нефротоксичными лекарственными средствами (ЛС) из-за опасности усиления
побочного действия.
Усиливает
действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина,
теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома
P450.
Глюкокортикостероиды
ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет
метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и
усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования
фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).
Антацидные
ЛС (особенно Al3+
содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови
(антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч
после приема изониазида).
При
одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование
неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
Снижает концентрацию кетоконазола в крови.
Передозировка
Симптомы:
головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия,
периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз,
гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1–3 ч после
применения препарата), кома.
Лечение: периферическая
полиневропатия (витамины B6,
B1,
B12,
АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические
процедуры); судороги (в/м витамин B6
— 200–250 мг, в/в 40% раствор декстрозы — 20 мл,
в/м 25% раствор магния сульфата — 10 мл,
диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).
Меры предосторожности
Одновременное
употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.
Особые указания
Для
замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими
противотуберкулезными средствами.
В
связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно
определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче).
При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.
При
риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет,
больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной
недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей
противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10–25 мг/сут
пиридоксина.
Во
время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или
чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при
одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций
(гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное
потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением
активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению
метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Следует
иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной
глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть
ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
Лабораторные
показатели — АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно
повышаться без клинических проявлений.
При
появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.
Форма выпуска
Таблетки
300 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 10 контурных ячейковых
упаковок с инструкциями по применению в пачку из картона.
По
1000, 5000 таблеток в запаянные полиэтиленовые пакеты. По 1 пакету с
инструкцией по применению в пластмассовую банку с крышкой и надписью «Для
стационаров».
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 18.08.2023
Изониазид (Isoniazid)
💊 Состав препарата Изониазид
✅ Применение препарата Изониазид
Описание активных компонентов препарата
Изониазид
(Isoniazid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Изониазид |
Таб. 300 мг: 100, 500 или 1000 шт. рег. №: Р N000519/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Изониазид
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Vd — 0.57-0.76 л/кг. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество — с калом.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Изониазид
Лечение и профилактика всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду М. tuberculosis, в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Изониазид применяют внутрь, в/м, в/в, в каверну. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения изониазидом устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания, скорости ацетилирования и переносимости.
Дозу для детей устанавливают в зависимости от массы тела.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — эозинофилия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сидеробластная анемия, гемолитическая или мегалобластная анемия, пиридоксин-дефицитная анемия, коагулопатия, апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — экзантема (в т.ч. угревидная, особенно у молодых пациентов), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, лихорадка, астма, миалгия и артралгия, анафилактические реакции, анафилактический шок, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, лимфаденопатия.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гиперфункция коры надпочечников (синдром Кушинга) и передней доли гипофиза (с нарушениями менструального цикла у женщин или гонадотропными расстройствами/гинекомастией у мужчин) — данные явления преимущественно обратимые.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия; частота неизвестна — гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра (дефицит никотиновой кислоты).
Со стороны психики: частота неизвестна — психические расстройства (раздражительность, беспокойство), снижение концентрации внимания, депрессия, психозы (манифестные, кататонические или параноидные), эйфория.
Со стороны нервной системы: часто — периферическая полинейропатия с парестезией, сенсорные нарушения, головная боль, головокружение; частота неизвестна — судороги, сонливость, летаргия, гиперрефлексия.
Со стороны органа зрения: редко — атрофия зрительного нерва; частота неизвестна — неврит зрительного нерва, диплопия, косоглазие.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — глухота, шум в ушах, вертиго (у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — аритмия, васкулит, повышение или снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, регургитация, вздутие живота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — гепатит; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, поражение печени, желтуха, острый гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечный тремор; частота неизвестна — ревматический синдром, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — гломерулонефрит (в основном, обратимый), дизурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изониазиду; лекарственный гепатит и/или другие тяжелые побочные реакции, развившиеся на фоне предшествующего лечения изониазидом; заболевания печени в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).
С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения функции печени в анамнезе или хронические нарушения функции печени, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других потенциально гепатотоксических лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая невропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, сахарный диабет, истощение, психические заболевания в анамнезе, «медленные ацетиляторы», женский пол, беременность (для парентерального применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Изониазид проникает через плаценту. При беременности следует применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение изониазида противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, при заболеваниях печени в стадии обострения.
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести, необходим строгий мониторинг печеночных ферментов.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изониазид противопоказан для приема внутрь у детей в возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
В некоторых случаях во время лечения изониазидом развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому у всех пациентов ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. При повышении активности АЛТ, ACT в 4 и более раз или повышении концентрации билирубина в крови лечение изониазидом следует отменить.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.
Во время лечения изониазидом следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и ДАО и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.
Пациенты, имеющие непереносимость этионамида, пиразинамида, никотиновой кислоты или других сходных по химической структуре веществ, могут иметь непереносимость в отношении изониазида. Лабораторные показатели АЛТ и АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы .
Лекарственное взаимодействие
Изониазид ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 и CYP3A системы цитохрома Р450 печени, что может привести к замедлению выведения лекарственных препаратов, метаболизирующихся этими ферментами.
У «медленных ацетиляторов» и у пациентов, одновременно получающих аминосалициловую кислоту, тканевые концентрации изониазида могут быть увеличены и повышена частота побочных эффектов.
Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови. Антацидные лекарственные препараты (особенно алюминийсодержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).
Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующими заболеваниями печени.
Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови, усиливая его побочные действия, такие как сонливость и атаксия, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных лекарственных средств, глипизида, толбутамида, толазамида, тиамина; подавляет выведение триазолама; снижает содержание ионов цинка в крови. Изониазид усиливает действие производных кумарина, индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм.
Изониазид повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты: может потребоваться коррекция режима дозирования).
При комбинировании изониазида с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичности.
Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Сочетание изониазида с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С осторожностью следует комбинировать изониазид с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными препаратами из-за опасности усиления побочного эффекта
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Изониазид
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Изониазид
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Изониазид
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Изониазид
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Изониазид
(РОЗФАРМ, Россия)
Изониазид
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Изониазид
(БИОХИМИК, Россия)
Изониазид
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)
Изониазид
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Изониазид
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Все аналоги
Состав
Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.
Форма выпуска
Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.
Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.
Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.
Фармакологическое действие
Таблетки Изониазид от чего они?
Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, Фтивазид) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя туберкулёза – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.
Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis. Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.
Показания к применению Изониазида
Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.
Основные показания к применению:
- туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
- профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
- профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
- профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.
Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.
Противопоказания
- атеросклероз;
- судорожные припадки в анамнезе;
- эпилепсия;
- полиомиелит в анамнезе;
- патология почечной/печёночной системы.
Побочные действия Изониазида
Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:
- боли в области сердца;
- повышение уровня лёгочного кровяного давления;
- учащённое сердцебиение;
- стенокардия;
- усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- повышение уровня кровяного давления;
- сидеробластная анемия;
- гемолиз (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
- апластическая анемия.
Органы чувств, нервная система:
- интоксикационный психоз;
- генерализованные судороги;
- парестезии;
- головокружения;
- полиневрит;
- паралич конечностей;
- атрофия и неврит зрительного нерва;
- эйфория;
- энцефалопатия;
- инсомния;
- раздражительность;
- головные боли;
- амнезия;
- периферический неврит;
- учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.
Пищеварительный тракт:
- рвота;
- тошнота;
- сухость в ротовой полости;
- токсический гепатит;
- повышение активности АЛТ, АСТ, билирубина;
- продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
- гипербилирубинемия.
Мочеполовой тракт:
- меноррагия;
- гинекомастии;
- дисменорея.
Аллергические ответы:
- кожные высыпания, сыпь;
- эозинофилия.
Иные реакции:
- лихорадка;
- мышечные подёргивания;
- флебит (при внутривенных инъекциях);
- «Кушингоид»;
- мышечная атрофия;
- гипергликемия.
Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.
Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.
Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.
Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.
Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.
Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.
При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).
Передозировка
Острая передозировка
Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.
Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:
- тахикардия;
- рвота;
- головокружение;
- нечеткость речи.
При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.
Острые токсические проявления отравления:
- гипертермия;
- артериальная гипотония;
- глюкозурия;
- гипергликемия;
- острая почечная недостаточность;
- кетонурия.
Хроническая передозировка
Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.
Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия. При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома. Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии, галлюцинаций и коматозного состояния.
Лечение при передозировке
Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.
При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины. При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).
Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).
Взаимодействие
Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.
Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).
Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.
Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.
Условия продажи
Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.
Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.
Условия хранения
Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.
Срок годности
Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.
Особые указания
Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:
- распространённый атеросклероз;
- тяжёлое течение артериальной гипертонии;
- псориаз;
- бронхиальная астма;
- ИБС;
- заболевания нервной системы;
- микседема;
- экзема в стадии обострения;
- тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.
Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.
Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).
Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.
Изониазид для собак
В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.
Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:
- обильное слюноотделение;
- спутанность сознания;
- слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
- судороги, мышечные подёргивания;
- рвота;
- длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.
Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.
Аналоги Изониазида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги:
- Нидразид;
- Изониазид-Ферейн;
- Изозид-200;
- Изониазид-Н.С.;
- Римицид;
- Тубазид;
- Изониазид-Дарница;
- Изониазид-АКОС;
- ИНХ.
Детям
Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.
При беременности (и лактации)
Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.
Отзывы об Изониазиде
Пациенты отмечают, что на фоне лечения в первые дни терапии беспокоила бессонница, кошмарные сновидения, быстрая утомляемость, выраженные головные боли, нарушения координации. При параллельном приёме Витамина В6 выраженность побочных эффектов снижается. Довольно часто регистрируется устойчивость возбудителя туберкулёза к действию данного лекарственного средства. Врачи оставляют положительные отзывы об Изониазиде, говоря об его эффективности в терапии туберкулёзного процесса.
Цена Изониазида, где купить
Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Изониазид таб. 0,3г №100 (2х50)
показать еще
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Информация о товаре
Количество в упаковке:
100 шт.
Производитель:
Фармасинтез
Страна:
Россия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
История стоимости Изониазид 300 мг, таблетки, 100 шт.
04.09-06.09
Не было в наличии
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Ростовская область за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Изониазид, 300 мг, таблетки, 100 шт. в Ростове-на-Дону с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Изониазид, 300 мг, таблетки, 100 шт. в Ростове-на-Дону от 89 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Изониазид, 300 мг, таблетки, 100 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.