Тугина таблетки инструкция по применению

МНН: Транексамовая кислота

Производитель: Тулип Лаб Приват Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023930

Информация о регистрации в РК:
16.11.2018 — 16.11.2023

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тугина

Международное непатентованное название

Транексамовая
кислота

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка
содержит

активное
вещество
—   транексамовая кислота 500 мг,

вспомогательные
вещества:
целлюлоза микрокристаллическая (PH
101),
крахмал кукурузный, поливинилпиролидон кетон – 30
(PVP
– K
– 30),
вода очищенная,
натрия
кроскармеллоза
(Ac—Di—Sol), 
кислота стеариновая (Speziol
L2SM
GF),
кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил-200), магния
стеарат,

оболочка:
Опадри
белый YS-1R-7003
(гипромеллоза
2910 3
cр,
титана диоксид (Е
171), гипромеллоза 2910 5 ср, макрогол/ПЭГ MW
400, полисорбат 80), спирт изоприловый, метиленхлорид.

Описание

Двояковыпуклые
таблетки в форме капсул, покрытые пленочной оболочкой белого
или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «500»
на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Кровь
и органы кроветворения. Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая
кислота

Код
АТХ B02AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:
после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты
(ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа
после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием
пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие
фармакокинетические показатели ТК.

Распределение:
транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и
плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В
синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в
концентрациях, близких к сывороточным.  Концентрация во многих
других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости
концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК
обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую
активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов.
Связывание с плазминогеном — 2-3%  от терапевтической
концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме
сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема
пищи.

Метаболизм
и выведение: основной путь выведения — клубочковая фильтрация. Более
95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть
подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и
дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в
незначительных количествах.

После
приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки,
кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и
41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества.
После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1%
дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита. 

Фармакодинамика

Тугина
оказывает антифибринолитическое действие.

Механизм
действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более
высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором
плазмина.

Ингибирующий эффект
транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и
стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у
аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность Тугины
приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.

Показания к применению

Для кратковременного
применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с
повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.

Местный
фибринолиз, который происходит в следующих случаях:

—
простатэктомия, операции на мочевом пузыре

—
конизация шейки матки

—
меноррагия

— носовые
кровотечения

— травматическая
гифема

—
экстракция зуба у больных гемофилией

—
наследственный ангионевротический отек

Способ применения и дозы

Режим
дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая,
запивая достаточным количеством воды.

Местный
фибринолиз

Рекомендуемая
стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (1000-1500 мг 2-3
раза в день).

Для показаний,
перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:

Простатэктомия

Профилактику и
лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до
или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты;

затем
по 2 таблетки (1000 мг) 3-4 раза в день до прекращения
макроскопической гематурии.

Меноррагия

Рекомендуемая
доза составляет 1000 мг (2 таблетки Тугины) 3 раза в день. При очень
обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена.
Общая доза не должна превышать 4 г в день (8 таблеток Тугины).
Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала
менструации.

Носовое
кровотечение

При
повторных кровотечениях назначается пероральная терапия по 1000 мг (2
таблетки Тугины в день) в течение 7 дней.

Конизация шейки
матки

1500
мг (3 таблетки Тугины) три раза в день.

Травматическая
гифема

1000-1500
мг (2-3 таблетки Тугины) три раза в день. Доза основана из расчета
25 мг/кг 3 раза в день.

Гемофилия

При
удалении зуба по 1000-1500 мг (2-3 таблетки Тугины) каждые восемь
часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг.

Наследственный
ангионевротический отек

Некоторые
пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких
пациентов — периодический прием 1000-1500 мг (2-3 таблетки Тугины)
2-3 раза в день в течение нескольких дней. Остальные пациенты
принимают лечение постоянно при данной дозировке.

Дети

25
мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению,
эффективности и безопасности применения у детей по данным показаниям
ограничены.

Пожилые

Уменьшение
дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Почечная
недостаточность

Транексамовая
кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов
с почечной недостаточностью  рекомендуются меньшие дозы, чем
обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:

Креатинин плазмы	Доза
120-249 мкмоль/л	15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л	15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки

Побочные действия

Частота определяется
как: очень часто (= 1/l0),
часто (= 1/100 до <1/10), нечасто (= 1/1000 до <1/100), редко
(= 1/10, 000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10, 000), не
известно (не может быть оценена из имеющихся данных).

Редко

— кожные
аллергические реакции

—
нарушение цветового зрения

— окклюзия
вен и артерий
сетчатки

— тромбоэмболические
осложнения

Очень редко

—
реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок

—
недомогание,
слабость, головокружение, сонливость,
судороги

—
тахикардия,
боль в грудной клетке, гипотензия
с возможной потерей сознания

— тромбоз артерий и
вен

—
диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, анорексия

Противопоказания

—
гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому
ингредиенту препарата

—
тромбоэмболическая болезнь

— тромбоз вен или
артерий в анамнезе

— фибринолитические
состояния, связанные с диссеминированным внутрисосудистым
свертыванием крови

—
 субарахноидальное
кровоизлияние

—
инфаркт миокарда

—
тяжелая почечная недостаточность

— судороги в
анамнезе

— нарушение
цветового зрения

—
детский возраст до 6 лет (твердая лекарственная форма)

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные
препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у
пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при
одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется
повышенный риск тромбообразования.

В
свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут
проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим
действием. При
сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой
возможна активация тромбообразования.

При сочетанном
применении транексамовой кислоты с хлорпромазином у пациентов с
субрахноидальным кровоизлиянием может повышаться риск развития спазма
сосудов и ишемии мозга.

Особые указания

При
длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим
отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога (проверка
остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, внутриглазного
давления, осмотр глазного дна) и функции печени.

С
осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими
препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.

При
лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической
анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.

Пациенты с
нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать
транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных
кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются
при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное
лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том
числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны
использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским
показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование
транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие
диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не
рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у
детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.

При
почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения
креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.

Перед использованием
транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска
тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением
зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует
назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные
контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.

Беременность
и период лактации

Транексамовая
кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных
отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет
тератогенный эффект. Исследования по безопасности применения
препарата при беременности не проводились, поэтому не следует
применять препарат при беременности. Транексамовая кислота проникает
в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации
в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен.
Однако в случае необходимости применения препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая
побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать
осторожность при управлении автотранспортом  и потенциально
опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:
тошнота, рвота, головокружение, головная боль, ортостатическая
гипотензия.

Лечение:
вызвать рвоту, промывание
желудка, активированный уголь, обильное питье, поддержание
адекватного диуреза, симптоматическое
лечение. Существует риск тромбоза у предрасположенных лиц. В таких
случаях должно быть рассмотрено лечение антикоагулянтами.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги
алюминиевой.

По
1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по
медицинскому применению на государственном и русском языках
вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить
в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование
и страна организации—производителя

Tulip
Lab
Privatе
Limited,
Индия

F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist.
Pune-412220, India

Владелец регистрационного удостоверения

Tulip
Lab Privatе
Limited, Индия

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии от
потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

РК, г. Алматы, ул.
Орманова 47, н.п. 2

Тел. (727) 382-37-26

Е-mail:
avcare_kz@mail.ru

Инструкция_Тугина_РУСС.doc	0.08 кб
тугина.docx	0.03 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Описание препарата «Тугина» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Полное описание

---

Торговое название

Тугина

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – транексамовая кислота 100 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная от бесцветного до желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиковая плазменная концентрация транексамовой кислоты достигается немедленно после внутривенного введения (500 мг). Затем концентрация снижается до 6-ого часа.

Распределение

После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Связь с белками плазмы (плазминогеном) транексамовой кислоты около 3%. Первоначальный объем распределения составляет примерно 33% от массы тела.

Транексамовая кислота проходит через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг беременным женщинам, концентрация транексамовой кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг /мл, в то время как в пуповинной крови в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и синовиальные оболочки, с задержкой — в цереброспинальную жидкость. После внутривенной инъекции 10 мг/кг пациентам, перенесшим операцию на коленном суставе, концентрации в синовиальных жидкостях были такими же, как в соответствующих образцах сыворотки. Концентрация транексамовой кислоты в грудном молоке составляет сотую долю от наблюдаемой в крови и десятую долю от спинномозговой и внутриглазной жидкостей. Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность,

но не влияет на миграцию сперматозоидов.Выведение

Транексамовая кислота выделяется с мочой посредством клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Общий почечный клиренс равен общему клиренсу из плазмы (110-116 мл/мин).Выведение транексамовойкислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после внутривенного введения 10 мг/кг массы тела. Плазменные концентрации увеличены у пациентов с почечной недостаточностью. Период полувыведения (T1/2)

составляет приблизительно 3 часа.Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство.

Препарат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Транексамовая кислота поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза. Транексамовая кислота не оказывает влияния на параметры свертываемости крови.

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза:

— меноррагии и метроррагии

— желудочно-кишечные кровотечения

— геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре

— при операциях на ЛОР-органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба)

— при гинекологических операциях и акушерских кровотечениях

— геморрагические осложнения фибринолитической терапии

— торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства

Способы применения и дозы

Следует строго помнить — Тугина вводится внутривенно очень медленно. Тугина не должна вводиться внутримышечно.

Стандартное лечение при локальном фибринолизе: по 0.5 г (1 ампула по 5 мл) или 1 г (2 ампулы по 5 мл) Тугина (транексамовой кислоты) внутривенно медленно (1 мл/мин) 2 раза в день.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

Стандартное лечение при генерализованном фибринолизе: 1 г (2 ампулы по 5 мл) Тугина (транексамовой кислоты) внутривенно медленно (1 мл/мин) каждые 6-8 часов (15 мг/кг массы тела).

Почечная недостаточность

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования транексамовой кислоты в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

Креатинин сыворотки	Доза в/в	Частота введения
120-249мкмоль/л	10 мг/кг	Каждые 12 ч
250-500 мкмоль/л	10 мг/кг	Каждые 24 ч
> 500 мкмоль/л	5 мг/кг	Каждые 24 ч

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Пожилые

При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Доза для детей от 3 лет и старше составляет около 20 мг/кг/сутки. Однако, данные по эффективности, безопасности применения у детей ограничены.

Для внутривенного введения препарат можно смешивать с большинством растворов для инфузий. Приготовленный раствор использовать сразу после приготовления.

Тугина может применяться с гепарином.

Побочные действия

Часто (> 1/100)

— тошнота, рвота, диарея

Частота неизвестна

— тромбоз или тромбоэмболия любой локализации

— изменение восприятия цвета, застойная ретинопатия и другие расстройства зрения

— нарушение мочеиспускания

— аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилактический шок

— различные расстройства со стороны сосудов (головокружение, сонливость, слабость, потливость, тахикардия, боль в грудной клетке), связанные с артериальной гипотензией, в ряде случаев, с потерей сознания (как правило, вследствие слишком быстрого введения препарата)

— анорексия, изжога

— судороги (особенно при неправильном применении)

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

— острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболия

— фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминирован-ного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением

— почечная недостаточность тяжелой степени (возможна кумуляция)

— судороги в анамнезе

— интратекальные и интравентрикулярные инъекции, интрацеребральное при-менение (риск отека мозга и судорог)

— субарахноидальное кровотечение

— детский возраст до 3 х лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Специальные исследования не проводились.

Одновременное применение с антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области гемостазиологии.

Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования.

В свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

При сочетанном применении транексамовой кислоты с хлорпромазином у пациентов с субрахноидальным кровоизлиянием может повышаться риск развития спазма сосудов и ишемии мозга.

Препарат не должен смешиваться с трансфузионной кровью.

Препарат фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом, гипертензивными ЛС (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином).

Раствор для инъекций Тугина можно смешивать со следующими растворами: изотонический раствор натрия хлорида; изотонический раствор глюкозы; 20% фруктоза; декстран 40; декстран 70; раствор Рингера.

Особые указания

Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения:

• Раствор вводится внутривенно очень медленно.

• Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

При продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветного зрения препарат следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его применение.

Нарушение функций почек

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применение и дозы»). При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано (возможна кумуляция).

Гематурия

У больных с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.

Тромбоэмболические события

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для инъекций, должен назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови

Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и Х; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Применение в период беременности и лактации

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Исследования по безопасности применения препарата при беременности не проводились, поэтому не следует применять препарат при беременности.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В связи с возможным проявлением побочных эффектов, при приеме препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов (головокружение, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, судороги).

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо прекратить введение препарата. Лечение — симптоматическое.

Формы выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулу из гидролитического бесцветного стекла типа I с меткой для вскрытия.

По 5 ампул помещают в пластиковую упаковку из поливинилхлорида.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºC

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Основная информация
• Инструкция производителя
• Оставить отзыв

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ТУГІНА

(TUGYNA)

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит 100 мг транексамовой кислоты;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибуе активатор плазминогену, в больших концентрациях связывает плазмин. Продлевает протромбиновий время. Подавляет образование кинина и других пептидов при зажигательных и аллергических реакциях.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1г кривая «концентрация — время» показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 2 часы в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения представляет приблизительно 9-12 л. Екскретується с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный к общему клиренсу плазмы(110-116мл/хв). Свыше 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты представляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамова кислота проходит через плацентный барьер. Концентрация в пуповинной крови потом вутришневенного введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин представляет около 30 мг/л. Транексамова кислота быстро проникает в синовиальну жидкость и синовиальну оболочку. В синовиальний жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости представляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация представляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости представляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости — приблизительно 1/10 от плазменной.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, склонность к тромбозам и эмболии, коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушения восприятия цветов. Противопоказанный при субарахноидальных кровоизлияниях, тяжелой почечной недостаточности, у пациентов с гематурией, у пациентов с судорогами в анамнезе. Противопоказанное проведение интратекальних и интравентрикулярних инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамову кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутришневеному капельном введении можно добавлять гепарини.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Средство не совместимо с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитическую терапию.

При одновременном приложении из естрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения

Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамову кислоту не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможные головокружения и гипотензия, для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не больше 1мг на минуту.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза растет риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые применяли препарат. Кроме того, сообщалось о случаях закупоривания сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены, у пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамову кислоту не следует применять одновременно с Фактор IX комплексом(Factor IX complex) или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВЗК-синдромом, которым необходимое лечение препаратом, должны находиться под надзором врача, который имеет опыт терапии таких заболеваний.

У пациентов из дисеминованим внутрисосудистым свертываниям крови(ДВЗ-синдром) лечения должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможное применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамова кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветного зрения, обзором глазного дна.

С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применении транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования(АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, потому препарат можно применять лишь в случаях, когда существует угроза жизни беременной.

Транексамова кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует иметь в виду, что во время лечения у некоторых пациентов возможное возникновение головокружения и артериальной гипотензии. Поэтому следует быть осторожными при управлении автотранстпортними средствами или при работе с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Вводить внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендуеться применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходимая коррекция режима дозирования : при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 разы на сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше

500 мкмоль/л — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Деть.

Разовая доза представляет 10 мг/кг, вводить 2 разы на сутки.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть.

Дозирование детям в зависимости от возраста не установлено.

Передозировка

В одиночных случаях могут наблюдаться тошнота, блюет, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиления проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружения.

Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны почек и сечевидильних путей : острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, хроматопсия.

Возможные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместимый с препаратами крови; растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиепинефрин гидро хлорид; тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом.

Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Упаковка

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампулы в лотке из ПВХ; каждый лоток в упаковке из картона.

Категория отпуска. за рецептом.

Производитель.

Ауробіндо Фарма Лімітед — Юніт IV/Aurobindo Pharma Limited — Unit IV.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 4, 34 до 48, ЕПІП, ТСІІК, ИДА, Пашаміларам, Патанчеру Мандал, Медак Дістрікт, штат Телангана, 502307, Индия / Plot no. 4, 34 to 48 — EPIP, TCIIC, IDA, Pashamylaram, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana State, 502307, India.

Заявитель

Туліп Лаб Прайвіт Лімітед, Индия/Tulip Lab Private Limited, India.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности

4024, А-Вінг, Оберої Гарден Естейт, Чандівалі, Андхері(Іст), Мумбаї 400 072, Индия/

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, India.