Улкарил 400 таблетки инструкция по применению взрослым

Торговое название УЛКАРИЛ® 200 УЛКАРИЛ® 400 УЛКАРИЛ® 800

Международное непатентованное название Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг, 400 мг и 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг
вспомогательные вещества лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат

Описание

УЛКАРИЛ® 200 круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
УЛКАРИЛ® 400 круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой.
УЛКАРИЛ® 800 продолговатые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 — 2 часа.
Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.
Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата.

Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира — 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.

Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

Фармакодинамика

УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди — и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина ив 160 раз — чему видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Показания
к применению

— инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом ииммунодефицитом
— ветряная оспа
— опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster

Способ применения и дозы

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.
При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА®— 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза — 800 мг.
Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения — 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.
Детям
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
— дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней.
Лечение ветряной оспы

Детям старше 6 лет
— весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней,
— весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА®внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®.
Пациенты с почечной недостаточностью
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин)рекомендуется снижать дозу УЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.)

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА®составляют
— тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин)800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов
— умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
— лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, тромбоцитопения
— сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка
— повышение концентрации мочевины, креатинина в крови
— обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов
— головная боль, головокружение

Редко
— быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена)
— повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания,галлюцинации, сонливость или бессонница, тревога, смятение, дизартрия, тремор, конвульсии, энцефалопатия, кома
— повышение температуры тела
— лимфаденопатия
— одышка, ангионевротический отек, анафилаксия
— острая почечная недостаточность; почечные боли, которые могут быть связаны с нарушением функции почек

Эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
— гепатит, желтуха

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата
умеренная и тяжелая дегидратация
неврологические нарушения
— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения.
Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.
Ацикловир усиливает эффект аминобензойной кислоты.
Одновременный прием ацикловира и ганцикловира усиливает (взаимно) риск проявления токсичности.
При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме при почечной недостаточности (возможно в результате конкуренции в отношении канальцевой секреции), что может приводить к альнейшему повышению концентрации обоих ЛС.
У больных с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как ГМФК (феноловый глюкуронид микофеноловой кислоты), так и ацикловира. Возможно, оба вещества конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения – канальцевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения.
Сопутствующее применение такролимуса с ацикловиром может повысить органотоксичность последнего.
В щелочной среде такролимус нестабилен, поэтому следует избегать совместного применения такролимус в виде восстановленного концентрата для инфузий (5 мг/мл) с ацикловиром, который существенно подщелачивает раствор.
Одновременный прием с циклоспорином может повышать уровень в крови, увеличивает (взаимно) риск нарушения функции почек.

Особые указания

УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностьюпри дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениямифункции почеки с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.
При применении УЛКАРИЛА®необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузкии под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.
Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp – лактазы, мальабсорбцией глюкозы – галактозы.
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.

Беременность и период лактации

Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА®женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, прекратить вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.

Форма выпуска
и упаковка

По 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°Св сухом, защищенном от света месте.
Хранить внедоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
из аптек
По рецепту

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последоватнльных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефективная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. Фармакокинетика:
При оральном приеме, поглощение в желудочно-кишечном тракте медленное и частичное (20%). Время достижения максимальной концентрации в крови от 1,5 до 2,0 часов. Прием пищи на уровень поглощения препарата не влияет. При приёме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Препарат широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15%). Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболита. Период полувыведения составляет 3,3 часа, при хронической почечной недостаточности 19,5 часов. 

Показания к применению

Препарат показан для: 
лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и рецидивирующих (в т.ч. генитальный герпес); 
профилактики обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; 
профилактики развития первичной инфекции и профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2 у больных с иммунодефицитом; 
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенёсших трансплантацию костного мозга; 
лечения инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывющий герпес); 
профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга. 

Способ применения и дозы

Взрослым. Для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, при приёме внутрь рекомендуется назначать по 200 мг 5 раз/сут каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. При выраженном иммунодефиците (в т.ч. после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) назначают внутрь по 400 мг 5 раз/сут. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом назначают внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч или по 400 мг 2 раза/сут каждые 12 ч. При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. У некоторых пациентов может развиваться клинически выраженная инфекция на фоне приема препарата внутрь в суточной дозе 800 мг. Терапию следует прерывать периодически, через 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с иммунодефицитом препарат рекомендуется назначать внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (к примеру после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) доза препарата для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, рекомендуется назначать внутрь по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Детям. Для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, а также с целью профилактики инфекций вышеописанного вируса, препарат рекомендуется назначать внутрь в возрасте 2 лет и старше — такие же дозы, как взрослым; младше 2 лет — половину дозы для взрослых. Для лечения ветряной оспы препарат рекомендуется назначать внутрь детям старше 6 лет в разовой дозе 800 мг; в возрасте от 2 до 6 лет — 400 мг; младше 2 лет — 200 мг. Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг. Кратность приема — 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Побочные эффекты

Воздействие на пищеварительную систему: редко-умеренное кратковременное повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; в единичных случаях — тошнота, рвота, диарея, кишечная колика.
Воздействие на нервную систему: при системном применении препарата редко наблюдается головная боль, слабость; в единичных случаях — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги (обычно носят обратимый характер).
Воздействие на мочевыделительную систему: при приеме препарата внутрь редко наблюдается небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Кожные реакции: в единичных случаях на фоне приема препарата внутрь наблюдалась диффузная алопеция (однако связь ее развития с препаратом не установлена).
Воздействие на кровь и ее компоненты: редко — незначительное снижение гематологических показателей. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь (которая быстро проходит после отмены препарата), крапивница, зуд, лихорадка; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия. 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру и другим компонентам препарата. Применение ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому при применении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими препаратами:
При одновременном назначении препарата с цитовудином при инфекциях, вызванных ВИЧ, фармакокинетика этих препаратов не изменяется. При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Передозировка

Так как ацикловир поглощается в желудочно-кишечном тракте частично, даже при чрезвычайно высоких принятых дозах, не возникает острой токсичности. В случае приема внутрь более 5 г ацикловира рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. Ацикловир выводится из организма при гемодиализе. 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.

Срок годности

«Улкарил» таблетки 200 мг — 5 лет.
«Улкарил» таблетки 400 мг — 3 года.
«Улкарил» таблетки 800 мг — 2 года.

Отпуск по рецепту.

Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте.

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Торговое название
УЛКАРИЛ® 200
УЛКАРИЛ® 400

 Международное непатентованное название 
Ацикловир

 Лекарственная форма
Таблетки, 200 мг, 400 мг

 Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — ацикловир 200 мг, 400 мг, 
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат 

 Описание
УЛКАРИЛ® 200: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
УЛКАРИЛ® 400: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой.

 Фармакотерапевтическая группа 
Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды
Код АТС J05AB01

 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 — 2 часа. 
Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны. 
Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. 
Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира — 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.
Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.
Фармакодинамика
УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди — и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и  в 160 раз — чем  у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.  

 Показания к применению 
— инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого  
  герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого 
  герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и      иммунодефицитом
— ветряная оспа 
— опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster
— профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации 
  костного мозга

 Способ применения и дозы
Взрослым
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса 
Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. 
При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА®  — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза — 800 мг.
Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения — 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.
Детям
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
— дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней. 
Лечение ветряной оспы
Детям старше 6 лет
— весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней,
— весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА®  внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®.
Пациенты с почечной недостаточностью
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин)  рекомендуется снижать дозу УЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.)
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА®  составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин)  800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов
— умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.

 Побочные действия
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
— лимфоцитопения, эритропения, лейкопения
— сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка
— повышение концентрации мочевины, креатинина в крови 
— обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных 
  ферментов
— головная боль, головокружение
Редко 
— быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира 
  не установлена)
— повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, 
  галлюцинации, сонливость или бессонница 
— повышение температуры тела
— лимфаденопатия
— одышка, ангионевротический отек, анафилаксия

 Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата
— умеренная и тяжелая дегидратация 
— неврологические нарушения
— детский возраст до 6 лет 

 Лекарственные взаимодействия
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения. 
Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). 
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.

 Особые указания
УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью  при дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями  функции почек  и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.
При применении УЛКАРИЛА®  необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки  и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели
состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.
Беременность и период лактации
Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА®  женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. 
Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА®  кормящим женщинам. 
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности. 
Передозировка 
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. 
Лечение: специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.

 Форма выпуска и упаковка 
По 5 (для дозировки 400 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблеток  помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.  
По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

 Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С  в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в  недоступном для детей месте!

 Срок хранения
5 лет 
Не применять по истечении срока годности.

 Условия отпуска из аптек 
По рецепту