Ультракаин® Д-С (Ultracain® D-S) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ультракаин® Д-С
💊 Состав препарата Ультракаин® Д-С
✅ Применение препарата Ультракаин® Д-С
📅 Условия хранения Ультракаин® Д-С
⏳ Срок годности Ультракаин® Д-С
Описание лекарственного препарата
Ультракаин® Д-С
(Ultracain® D-S)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2013.09.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
N01BB58
(Артикаин в комбинации с другими препаратами)
Лекарственные формы
| Ультракаин® Д-С |
Р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт. рег. №: П N015119/01 |
|
|
Р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 100 шт. рег. №: П N015119/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ультракаин® Д-С
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи бесцветного стекла (10) — блоки из гофрированного картона (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Препарат оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.
Фармакокинетика
Всасывание
После подслизистого введения 2 мл препарата Тmax артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmax артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmax артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmax артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.
Распределение
После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.
Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.
Выведение
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Показания препарата
Ультракаин® Д-С
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:
- неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
- обработка кариозных полостей зуба;
- обтачивание зубов перед протезированием.
Режим дозирования
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.
Препарат нельзя вводить в/в.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин® Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны — по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции — ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны — головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Часто — головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.
Аллергические реакции: возможны — гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
- повышенная чувствительность к эпинефрину;
- повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).
Противопоказания, относящиеся к артикаину
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- резко выраженная артериальная гипотензия;
- анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
- метгемоглобинемия;
- гипоксия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
- закрытоугольная глаукома;
- прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- гипертиреоз;
- феохромоцитома;
- тяжелая артериальная гипертензия.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.
Применение при беременности и кормлении грудью
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препаратом Ультракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин® Д).
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (отсутствие клинического опыта).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Особые указания
Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Передозировка
Симптомы: первые проявления токсического действия — головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.
Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.
Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже — 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.
Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин® Д-С.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.
Условия хранения препарата Ультракаин® Д-С
Список Б.
Ампулы следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; срок годности — 36 месяцев.
Картриджи следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C; срок годности — 30 месяцев.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артикаин ДФ
(ХИРАТРЕЙД СП, Россия)
Артикаин Инибса
(LABORATORIOS INIBSA, Испания)
Артикаин с адреналин…
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Артикаин с адреналин…
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Артикаин-Эген с адре…
(ФК ЭГЕН, Россия)
Артифрин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, Украина)
Брилокаин-адреналин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Брилокаин-Адреналин …
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Ораблок
(PIERREL FARMACEUTICI, Италия)
Примакаин с адренали…
(PRODUITS DENTAIRES PIERRE ROLLAND, Франция)
Все аналоги
Ультракаин: инструкция по применению
Из этой статьи Вы узнаете:
- отзывы на Ультракаин;
- продолжительность и глубина анестезии;
- отличия Ультракаина от др. анестетиков с артикаином.
Статья написана врачом-стоматологом со стажем более 19 лет.
Ультракаин – это один из самых эффективных местных анестетиков, применяемых для обезболивания в стоматологии. Существует 3 формы выпуска Ультракаина (ДС-форте, ДС и Д), и их главным действующим компонентом является 4% артикаин. Эффективность обезболивания (по 5-ти бальной шкале) – 5 баллов для ДС-форте, и 4-5 баллов – для форм ДС и Д, и это зависит от концентрации вазоконстриктора.
Ультракаин производится компанией «Sanofi-Aventis» (Франция). Этой же компании принадлежит и патент – на разработку и синтез молекулы артикаина. Таким образом, Ультракаин является единственным оригинальным препаратом артикаина. Все другие местные анестетики с артикаином (Убистезин, Артикаин Инибса и др.) – являются лишь дженериками. И, кстати, они не равнозначны ему по составу.
Анестетик Ультракаин в стоматологии –
Для стоматологов анестетик выпускается в виде специальных картриджей (их называют карпулами). Согласно инструкции по применению – Ультракаин имеет 3 формы выпуска. Все они содержат 4% артикаин, но отличаются друг от друга концентрацией вазоконстриктора (эпинефрина). Последний обеспечивает спазм сосудов в зоне анестезии, что позволяет замедлить кровоснабжение и уменьшить вымывание артикаина из тканей. Таким образом, добавление эпинефрина – увеличивает длительность и глубину (силу) анестезии.
Формы выпуска анестетика Ультракаин –
- ультракаин ДС-форте (концентрация эпинефрина 1:100 000);
- ультракаин ДС (концентрация эпинефрина 1:200 000);
- ультракаин Д (без эпинефрина).
Не зависимо от формы выпуска – все они содержат 4% артикаин (40 мг артикаина на 1 мл, что соответствует 68 мг на 1 карпулу 1,7 мл). Ультракаин ДС-форте и Ультракаин ДС – в своем составе также содержат и вазоконстриктор «эпинефрин». Т.к. эпинефрин имеет свойство быстро разлагаться на свету – это потребовало введения в их состав консерванта «дисульфит натрия».
Ультракаин Д – не содержит ни эпинефрина, ни дисульфита натрия, и поэтому этот анестетик может применяться у пациентов с различными соматическими заболеваниями (сердечно-сосудистой и эндокринной патологией, при аллергии и бронхиальной астме). Кстати, на ультракаин инструкция по применению говорит о том, что любая из этих форм может применяться с 4 лет.
Максимальная доза артикаина. Для взрослых – 7 мг/ на 1 кг веса, а для детей от 4 до 12 лет – 5 мг/ кг. Максимальная разовая доза эпинефрина для взрослых – 200-250 мкг, а для детей из расчета – 10 мкг/ кг. Получается, что взрослому здоровому человеку можно поставить до 6-7 карпул Ультракаина.
Ультракаин ДС-форте (1:100 000) –
Этот анестетик обеспечит самый сильный и продолжительный обезболивающий эффект. Можно спокойно депульпировать зубы – даже у пациентов с низким порогом болевой чувствительности. Подойдет и для продолжительных хирургических вмешательств, но, если планируется удаление зуба под инфильтрационной анестезией (все верхние зубы и нижние зубы по премоляры включительно) – его лучше не использовать. Это связано с тем, что из-за высокого содержания эпинефрина – лунка потом может просто не заполниться кровью.
Ультракаин ДС форте – инструкция по применению (PDF)
Состав Ультракаин ДС-форте (на 1 мл).
Артикаина гидрохлорид 40 мг и эпинефрина гидрохлорид 12 мкг – это активные компоненты. В качестве вспомогательных веществ – 0,5 мг дисульфита натрия (это консервант Е 223), а также натрия хлорид и дистиллированная вода.
12 мкг эпинефрина гидрохлорида в пересчете = 10 мг чистого эпинефрина (что и соответствует концентрации 1:100 000). Таким образом, 1 карпула 1,7 мл содержит – артикаина 68 мг, чистого эпинефрина 17 мкг, дисульфита натрия 0,85 мг.
Продолжительность и глубина анестезии.
Анестетик «Ультракаин ДС-форте» показывает эффективность обезболивания (по 5-ти бальной шкале) – на уровне 5 баллов. Он обеспечит отличное обезболивание даже при лечении пульпита 6-7-8 нижних зубов, т.е. тогда, когда многие другие анестетики могут не справиться. Длительность обезболивания будет зависеть от техники анестезии (инфильтрационная или проводниковая).
При инфильтрационной анестезии – эффект развивается всего за 1-3 минуты, а длительность составит около 70 минут. При проводниковой анестезии на нижней челюсти – эффект развивается за 3-5 минут, при этом хорошая глубина анестезии будет сохраняться примерно в течение 90 минут. Нужно отметить, что онемение мягких тканей – в обоих случаях будет длиться значительно дольше (до 170 и 210 минут, соответственно).
Ограничения: анестетик Ультракаин ДС-форте нельзя применять при высоком давлении, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, при наличии заболеваний щитовидной железы, бронхиальной астме, у детей до 4 лет. Консервант дисульфит натрия – может провоцировать развитие аллергических реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препаратам серы.
Ультракаин DS (1:200 000) –
Содержит в 2 раза меньшую дозировку эпинефрина. Подходит в том числе и для пациентов группы риска, у которых планируется продолжительное вмешательство (например, у пациентов с компенсированной сердечно-сосудистой патологией). Это оптимальный препарат для проведения анестезии у беременных и кормящих, но при условии отсутствия гипертонии и гипоксии плода.
Ультракаин ДС инструкция (PDF)
Состав Ультракаин ДС (на 1 мл).
Артикаина гидрохлорид 40 мг и эпинефрина гидрохлорид 6 мкг – это активные компоненты. В качестве вспомогательных веществ – 0,5 мг дисульфита натрия (Е 223), натрия хлорид и дистиллированная вода.
6 мкг эпинефрина гидрохлорида в пересчете = 5 мкг чистого эпинефрина (что и соответствует концентрации 1:200 000). Таким образом, 1 карпула 1,7 мл содержит – артикаина 68 мг, чистого эпинефрина 8,5 мкг, дисульфита натрия 0,85 мг.
Продолжительность и глубина анестезии.
Эффективность анестетика «Ультракаин ДС» (по 5-ти бальной шкале) – будет на уровне 4-5 баллов. При удалении и депульпирования зубов под инфильтрационной анестезией – на уровне 5 баллов. Но если речь идет о проводниковой анестезии на нижней челюсти, а именно о депульпировании нижних 6-7-8 зубов, то тут эффективность только на 4-5 баллов. Т.е. у пациентов с низким порогом болевой чувствительности – при лечении пульпита возможна небольшая болезненность.
При инфильтрационной анестезии – хорошая глубина анестезии наблюдается в течение 40 минут (достаточная, например, для лечения пульпита). При проводниковой анестезии на нижней челюсти – хорошая глубина анестезии сохраняется примерно в течение 60 минут. Также нужно отметить, что онемение мягких тканей – в обоих случаях будет длиться несколько дольше (24stoma.ru).
Ультракаин D (без эпинефрина) –
В этом анестетике отсутствуют эпинефрин и консервант дисульфита натрия. Оптимальный выбор при высоком риске аллергических реакций, пациентов с бронхиальной астмой и заболеваниями щитовидной железы, у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией. Однако нужно учитывать, что время действия анестетика без вазоконстриктора – не более 20-25 минут.
Ультракаин-Д инструкция (PDF)
Состав Ультракаин Д (на 1 мл раствора):
Единственный активный компонент – артикаина гидрохлорид 40 мг (в 1,7 мл будет содержаться 68 мг артикаина). В качестве вспомогательных веществ – натрия хлорид и дистиллированная вода, т.е. просто физраствор.
Продолжительность и глубина анестезии.
Общее время действия «Ультракаин Д» составляет около 25-30 минут, но на хорошую глубину инфильтрационной анестезии можно рассчитывать только в течение 20 минут. Для удаления зубов и лечении пульпита под инфильтрационной анестезией (по 5-ти бальной шкале) – эффективность обезболивания можно оценить на 4-5 баллов. Если речь идет о лечении пульпита 6-7-8 нижних зубов под проводниковой анестезией – тут эффективность можно оценить только на 4 балла.
Ультракаин – цена на 2023 год
Ультракаин является самым дорогим анестетиком с артикаином. Себестоимость 1 карпулы Ультракаина составляет от 110 до 130 рублей, но уже в стоматологии на ультракаин – цена составит уже около 600 рублей за инфильтрационную или проводниковую анестезию.
Пациентам государственных стоматологических поликлиник будет полезным узнать, что вы не сможете прийти в поликлинику со своим анестетиком (предварительно купив 1 карпулу Ультракаина в аптеке). Сейчас это строго запрещено законом, т.к. в этом случае стоматолог не сможет гарантировать того, что анестетик не является контрафактным, а также то, что он правильно хранился. Как результат – стоматолог в любом случае будет виноват в осложнениях, и будет нести за это ответственность.
Отличия Ультракаина от других анестетиков с артикаином –
Исследования показали, что препараты с артикаином (Артикаин Инибса, Септанест и др.) – практически не отличаются от Ультракаина по количественному содержанию артикаина. Однако качественное и количественное содержание родственных примесей артикаина, соотношение оптических изомеров артикаина, а также pH раствора – в этих препаратах различается.
Ниже мы сравним следующий анестетики:
- Ультракаин ДС-форте (1:100 000);
- Артикаин Инибса (1:100 000);
- Септанест (1:100 000).
1. Определение состава оптических изомеров артикаина.
Оптические изомеры артикаина – это R-энантиомеры и S-энантиомеры, и они существенно отличаются друг от друга по биологическим эффектам. Например, известно, что что R-энантиомеры артикаина лучше проникают через липидную мембрану чувствительных нервных волокон, чем S-энантиомеры.
Таким образом, состав оптических изомеров – способен оказывать прямое влияние на клиническую эффективность. Кстати, подобные эффекты есть среди некоторых других анестетиков, например, у бупивакаина. В частности – S-энантиомер бупивакаина обладает пониженной эффективностью и повышенной токсичностью по сравнению с R-энантиомером.
2. Определение значения pH раствора.
Показатель pH местного анестетика имеет важное значение, т.к. более кислый раствор анестетика – будет отличаться замедленным временем действия. Дело в том, что при низком pH – большинство молекул артикаина будет существует в форме катиона (BH+). Но для проникновения через липидную мембрану чувствительных нервных волокон – заряженной молекуле артикаина сначала потребуется перейти в незаряженное состояние (В), т.к. только такая форма является липидорастворимой.
После проведенной инъекции анестетика – полное превращение заряженных молекул артикаина (BH+) в липидорастворимую форму (B) может занимать до 45 минут. Поэтому pH раствора артикаина – с самого начала влияет на скорость и качество обезболивания (глубину анестезии). Анализ показал, что оригинальный артикаин – препарат Ультракаин ДС-форте обладает самым высоким значением pH.
Важно: более высокий pH уменьшает болевые ощущения во время инъекции анестетика, т.е. инъекции анестетиков с более низким pH – будут всегда более болезненными.
3. Количественное определение артикаина и примесей.
Согласно научной работе (источник) – чистота артикаина в разных препаратах существенно отличается. Артикаин 4% Инибса с эпинефрином – содержит более 0,1% родственных примесей, Септанест – около 0,08%. В свою очередь у Ультракаина ДС-форте наблюдается только 0,47% примесей. Причем анализ установил, что примеси отличаются не только количественно, но и качественно.
Фармакологический эффект активной молекулы в любом лекарственном препарате – определяется не только сложной совокупностью ее свойств, но и свойствами фармацевтической композиции в целом. Примеси в составе фармацевтической композиции могут влиять на свойства всей композиции в целом, что может делать свойства препаратов-дженериков – отличными от свойств оригинального препарата артикаина (Ультракаина).
Выводы: безусловно, различия между препаратами не кажутся совсем уж существенными, однако в целом тенденция по всем параметрам прослеживается именно в пользу оригинально артикаина (Ультракаина). Поэтому по совокупности свойств – Ультракаин является, наверное, лучшим анестетиком на основе артикаина. Но препараты артикаина можно сравнивать и по другим критериям – к примеру по содержанию консервантов.
Например, содержание сульфитов в Ультракаин ДС-форте – 0,85 мг, а в таком популярном препарате как Убистезин форте – уже 1,02 мг. А Септанест вообще содержит не только дисульфит натрия 0,85 мг, но еще и второй консервант – эдетат натрия 0,425 мг. Влияет ли это на риск развития аллергических реакций? Безусловно, влияет. Ну и поэтому 1 карпула ультракаина стоит у поставщиков 130 рублей, а Септанеста – только 70 рублей.
Ультракаин: отзывы стоматологов
Будучи практикующим врачом – я стараюсь использовать преимущественно именно этот анестетик. Лечение пульпита 6-7-8 нижних зубов – это самое сложное, в плане анестезии, стоматологическое вмешательство (т.к. тут глубина анестезии должна быть на порядок выше, чем это требуется, например, для безболезненного удаления зуба мудрости). И в этом случае Ультракаин ДС-форте обеспечивает максимальную глубину анестезии, а также ее продолжительность.
Что касается выбора ультракаина для удаления зуба, то тут есть нюансы. Если речь идет о зубах верхней челюсти, либо нижних зубах (включительно по премоляры) – в большинстве случаев лучше использовать Ультракаин ДС с низкой дозировкой эпинефрина. Высокая дозировка в Ультракаин ДС-форте может привести к тому, что спазм сосудов будет настолько сильный, что лунка после удаления может не заполниться кровь. Но для удаления нижних 6-7-8- зубов лучше использовать ДС-форте (если нет противопоказаний).
Эта статья вообще больше написана – в качестве познавательной информации для любознательных пациентов. Поэтому раскрываем карты. Если для обезболивания зуба используется инфильтрационная анестезия (инъекция делается под слизистую оболочку в проекции корня зуба) – для качества анестезии самым важными будут физихо-химические свойства раствора анестетика. Но если речь идет о проводниковой анестезии (используется при стоматологических вмешательствах на 6-7-8 нижних зубах) – на качество анестезии больше влияют навыки врача.
Не все врачи одинаково хорошо владеют техникой проводниковой анестезии. Поэтому даже с самым сильным анестетиком – иногда пациент может чувствовать дискомфорт или даже болезненность. На Ультракаин отзывы стоматологов максимально благоприятны еще и за его высокий уровень безопасности, т.к. наличие в линейке форм ДС и Д – позволяют спокойно работать у пациентов группы риска (при сердечно-сосудистых и эндокринных заболеваниях, бронхиальной астме, аллергии, а также у беременных женщин).
Что сильнее: Ультракаин или Лидокаин
- ультракаин эффективнее Лидокаина – минимум в 2 раза,
- ультракаин сильнее Новокаина – в 5-6 раз.
Ультракаин при беременности и грудном вскармливании
Оптимальная форма этого анестетика при беременности – Ультракаин DS с концентрацией эпинефрина 1:200 000, но при условии отсутствия у беременной женщины гипертонии и гипоксии плода (анестетик с эпинефрином противопоказан, если давление у беременной женщины выше 130/80 мм рт.ст.). Для здоровой беременной женщины – невысокая концентрация эпинефрина может быть даже полезной. Например, эпинефрин не только увеличивает силу и продолжительность анестезии, но и растягивает по времени поступление артикаина в кровь.
Последнее обстоятельство существенно снижает пиковую концентрацию артикаина в крови, от которой и зависит степень риска токсического воздействия на организм и плод. А вот при гипотонии у беременной женщины – Ультракаин DS вообще будет единственным анестетиком из линейки, который можно применять. Это связано с тем, что анестетики с артикаином (без содержания эпинефрина) – снижают артериальное давление, и поэтому форма ДС с концентрацией эпинефрина 1:200 000 – у них будет оптимальной.
У полностью здоровой беременной женщины, таким образом, можно применять 2 варианта Ультракаина. Это может быть – либо Ультракаин DS (особенно, если планируются длительное вмешательство, либо вмешательство, требующее сильной анестезии, например для лечения пульпита). Либо это может быть Ультракаин D – для коротких вмешательств не более 20-25 минут. Для беременных, у которых есть какое-то осложненное состояние – обычно используется только Ультракаин D.
→ Выбор анестетиков у беременных
Ультракаин при грудном вскармливании:
После анестезии любой формой Ультракаина – содержание артикаина и эпинефрина в грудном молоке настолько мало, что не способно причинить никакого вреда. Поэтому отказываться от грудного вскармливания не нужно. Надеемся, что наша статья о применении Ультракаина в стоматологии – оказалась вам полезной!
Источники:
1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы врачом-стоматологом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Сравнение физико-химических свойств анестетиков, содержащих артикаин, применяемых в стоматологии» (Марахова, Журавлева).
Ультракаин Д — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-001358
Торговое наименование препарата
Ультракаин® Д
Международное непатентованное наименование
Артикаин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
В 1 мл препарата содержится активное вещество: артикаина гидрохлорид — 40,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,1 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средство
Код АТХ
N01BB08
Фармакодинамика:
Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потери чувствительности.
Действие препарата начинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Препарат Ультракаин® Д не содержит эпинефрин и применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.
Фармакокинетика:
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.
Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.
Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.
Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Показания:
Местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (например, при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, нёба).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствами амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
— Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени).
— Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
— Тяжелая артериальная гипотензия.
— Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
С осторожностью:
— Недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);
— Эпилепсия в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).
Беременность и лактация:
Беременность
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Фертильность
В исследованиях фертильности укрыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1,7 мл раствора Ультракаина® Д на зуб или на два смежных зуба.
При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1,7 мл раствора препарата. Для дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.
Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.
Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Парестезия, гипестезия.
Нечасто
Головокружение.
Частота неизвестна
Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог. Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна
Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Частота неизвестна
Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднениями глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Передозировка:
При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут бьггь купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в том числе альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Взаимодействие:
С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
С гепарином, ацетилсалициловой кислотой
При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С сосудосуживающими средствами
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.
Особые указания:
Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин).
Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми нарушениями функции печени или почек.
Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата. Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 40 мг/мл.
Упаковка:
Ампулы: по 2 мл в ампулу прозрачного, бесцветного стекла (тип 1). По 10 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Картриджи: по 1,7 мл в картридж прозрачного, бесцветного стекла (тип 1). По 10 картриджей помещают в блок из гофрированного картона. По 1 или 10 блоков из гофрированного картона помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Brueningstrasse 50, D-65926 Frankfurt (Main), Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ультракаин® ДС форте
МНН: Артикаин, Эпинефрин
Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Артикаин в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012309
Информация о регистрации в РК:
23.05.2013 — 23.05.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ультракаин® ДС форте
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1:100000
Состав
1 мл раствора содержит
активные вещества: артикаина гидрохлорида 40 мг
эпинефрина гидрохлорида 0,012 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, кислота хлороводородная 10%, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ N01BB58
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывание артикаина с белками плазмы в сыворотке крови составляет 95%. Период полувыведения после введения под слизистую оболочку в полость рта составляет 25,3 ± 3,3 минуты.
10% артикаина метаболизируется в печени, в основном, плазменными и тканевыми эстеразами. Артикаин затем выводится через почки, главным образом в виде артикаиновой кислоты.
У детей, общее воздействие после вестибулярной инфильтрации схоже с воздействием у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.
Фармакодинамика
Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте представляют собой местные анестетики типа амидной кислоты, применяемые для терминальной и проводниковой анестезии в стоматологии. Это быстродействующие препараты (латентный период — 1-3 мин) с сильным обезболивающим эффектом и хорошей тканевой переносимостью. Длительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут для Ультракаина ДС и около 75 минут для Ультракаина ДС форте.
Механизм действия артикаина, предположительно, основывается на ингибировании проводимости нервных волокон вследствие блокады потенциало-зависимых каналов Na+ в клеточной мембране.
Педиатрическая популяция
Клинические исследования с участием 210 пациентов в возрасте от 3,5 до 16 лет показали, что Ультракаин® ДС при дозировке до 5 мг/кг артикаина и Ультракаин® ДС при дозировке до 7 мг/кг обеспечивает достаточное местное обезболивание при (мандибулярной) инфильтрационной или (максиллярной) проводниковой анестезии. Продолжительность обезболивания была одинаковой во всех возрастных группах и зависела от объема введенного препарата.
Показания к применению
Ультракаин® ДС
Обычные операции, например, неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку.
Ультракаин® ДС форте:
— операции на слизистой оболочке или на костях, требующие более интенсивной ишемии
— операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация)
— удаление сломанного зуба (остеотомия)
— длительные оперативные вмешательства
— чрескожный остеосинтез
— удаление кист
— мукогингивальные операции
— резекция верхушки корня зуба
Способ применения и дозы
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти щипцами, если нет воспаления, обычно достаточно создания депо с вестибулярной стороны по 1,7 мл препарата на зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение с вестибулярной стороны от 1 мл до 1,7 мл. Обычно болезненная нёбная инъекция не требуется.
При разрезах или наложении швов в области нёба для создания нёбного депо достаточно около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
При удалении нескольких рядом расположенных зубов в большинстве случаев количество необходимых вестибулярных инъекций можно ограничить.
В случае неосложненного удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления мандибулярная анестезия не требуется, так как обычно достаточно анестезии путем инъекции 1,7 мл на зуб. Однако в случае неполной анестезии рекомендуется дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл. Обычная анестезия методом нижнечелюстной блокады показана лишь в том случае, если вышеописанными способами не удалось достичь полной анестезии.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, показано вестибулярное введение Ультракаина ДС в дозе 0,5-1,7 мл на зуб, индивидуальная доза зависит от объема и длительности лечения.
Для выполнения оперативных вмешательств рекомендуется индивидуальный подбор дозы Ультракаина ДС форте в зависимости от тяжести и продолжительности операции.
В течение курса лечения взрослым можно вводить Ультракаин® (артикаин) в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (эквивалентно 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносятся при применении аспирационной техники.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелым нарушением функции печени и почек
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени возможно повышение концентрации артикаина в плазме. У таких пациентов препарат следует применять с особой осторожностью в минимальных дозах, необходимых для достижения достаточной глубины анестезии.
Педиатрическая популяция
Для детей Ультракаин® ДС или Ультракаин® ДС форте следует использовать в минимальном количестве, необходимом для достижения соответствующей анестезии; объем инъекции подбирается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но не более 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Эффективность и безопасность препарата не была установлена у детей младше 3,5 лет. Поэтому препарат не рекомендуется детям в возрасте младше 3,5 лет.
Способ применения
Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте предназначены для введения через слизистую ротовой полости.
Перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирацию во избежание внутрисосудистого введения. Аспирация выполняется в два этапа, т.е. вращением иглы на 90° или даже лучше на 180°. В случае использования картриджей для этой цели особенно пригодны инъекционные шприцы Юниджект® K или Юниджект® K варио. Основных системных реакций в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев с помощью техники инъекции – после аспирации, медленное введение 0,1-0,2 мл и медленное введение оставшегося количества – не ранее чем через 20-30 секунд. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности тканей в месте инъекции.
Использование подходящих шприцов (Юниджект® K или Юниджект® K варио для инфильтрационной анестезии и Ультраджект® для внутрисвязочной анестезии) обеспечивает максимальную защиту от разбивания стекла и равномерность введения. Нельзя использовать для инъекции поврежденные картриджи.
Во избежание риска инфицирования (например, передачи гепатита), шприцы и иглы, используемые для набора раствора, всегда должны быть новыми и стерильными. Это лекарственное средство не следует применять, если оно мутное или изменило цвет. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Рекомендуется хранить частично использованные многодозовые флаконы по указанию и обеспечить полное использование содержимого в течение 2 дней после первого использования. Дату первого использования содержимого ампулы следует отметить на этикетке.
Побочные действия
Частота неизвестна
— реакции гиперчувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера) в виде отечности и/или воспалительной реакции в месте инъекции, эритема кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (отёк Квинке) с отеком верхней и/или нижней губы и/или щек, отеком голосовых связок c ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания, которые могут прогрессировать с развитием анафилактического шока.
— дозозависимые реакции (особенно при чрезмерно высокой дозе или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции) со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор (иногда прогрессирующий до потери сознания), кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор и мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судороги
— парез лицевого нерва, снижение вкусовой чувствительности, вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции
— преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения, двоение в глазах, расширение зрачков, слепота)
— сердечная аритмия, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (возможно, с угрозой для жизни)
— при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, иногда прогрессирующих до некроза тканей (см. «Способ введения и дозы»).
Часто (≥ 1/100 < 1/10)
— парестезия, гипестезия, головная боль (предположительно, вследствие наличия в составе препарата адреналина)
— тошнота, рвота
Нечасто (≥ 1/1000 < 1/100)
— головокружение
— тахикардия
Очень редко
— рвота, диарея, свистящее дыхание, острые приступы астмы, нарушение сознания или шок (аллергическая реакция на натрия метабисульфит)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
Поскольку Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте содержит артикаин, препараты не следует использовать в случаях:
-
повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа
-
тяжелые нарушения формирования сердечного импульса и проводимости (например, атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени, выраженная брадикардия)
-
острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность)
-
тяжелая гипотензия
Ввиду содержания эпинефрина Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте нельзя использовать:
-
у пациентов с закрытоугольной глаукомой
-
у пациентов с гипертиреозом
-
у пациентов с пароксизмальной тахикардией или абсолютными аритмиями с учащенным сердцебиением
— у пациентов, недавно (от 3 до 6 месяцев) перенесших инфаркт миокарда
— у пациентов, недавно (3 месяца назад) перенесших коронарное шунтирование
-
у пациентов, принимающих некардиоселективные бета-адреноблокаторы, например, пропранолол (риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии)
-
у пациентов с феохромоцитомой
-
у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией
-
при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами MAO (моноаминоксидазы), поскольку эти активные вещества могут усилить влияние эпинефрина на сердечно-сосудистую систему. Это может произойти в период до 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО
— противопоказано внутривенное введение
Лекарственные взаимодействия
Комбинация различных анестезирующих средств служит причиной аддитивного эффекта на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (центральную нервную систему).
Действие сосудосуживающих, повышающих артериальное давление препаратов, типа симпатомиметиков (таких как эпинефрин), может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поэтому их прием противопоказан.
Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте не должен использоваться у пациентов, принимающих некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропранолол). Эпинефрин может ингибировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего эффективность пероральных противодиабетических препаратов снижается.
Некоторые средства для ингаляционного наркоза, например, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и, таким образом, вызывать аритмию после приема Ультракаина ДС и Ультракаина ДС форте.
Следует помнить, что у пациентов, принимающих антитромботические средства (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение (у таких пациентов, как правило, отмечается повышенная склонность к кровотечениям).
Особые указания
У пациентов с дефицитом холинэстеразы Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте должны применяться только по особым показаниям, так как существует вероятность пролонгирования и, иногда, чрезмерного усиления действия препарата.
Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте следует применять с особой осторожностью в случаях:
— нарушения свертываемости крови
— тяжелом нарушении функции печени и почек
— сопутствующего лечения галогенированными ингаляционными анестетиками (см. «Лекарственные взаимодействия»)
— эпилепсии в анамнезе (см. «Побочные действия»)
Кроме того, использование Ультракаина ДС и Ультракаина ДС форте следует назначать с осторожностью, с учетом минимального содержания эпинефрина для пациентов с:
— сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, гипертензией)
— атеросклерозом
— нарушением мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе
— хроническим бронхитом, эмфиземой легких
— сахарным диабетом
— сильным чувством беспокойства
Инъекции в воспаленные (инфицированные) участки не рекомендуются (отмечается усиленное поглощение Ультракаина ДС и Ультракаин® ДС форте при пониженной эффективности).
Перед использованием настоящего препарата необходимо задать пациенту вопросы об истории заболевания, сопутствующем лечении, поддерживать диалог с пациентом и пробно вводить препарат в количестве соответствующем 5 или 10% дозы в случае риска развития аллергии.
Во избежание побочных явлений необходимо выполнять следующие правила:
-
выбор наименьшей эффективной дозы
-
двухэтапная аспирация перед инъекцией (для предотвращения случайной внутрисосудистой инъекции)
Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема пищи, пока не закончится действие анестезии.
Повреждение нервов теоретически возможно при любой стоматологической операции вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции. В таких случаях может повредиться лицевой нерв и может произойти его парез. Это может привести к снижению вкусовой чувствительности.
Преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения, двоение в глазах, расширение зрачков, слепота), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в области головы.
Ввиду содержания натрия метабисульфита, в очень редких случаях препарат может вызывать реакции повышенной чувствительности, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Такие реакции могут проявляться в виде рвоты, диареи, свистящего дыхания, острых приступов астмы, нарушения сознания или шока.
Метил-4-гидроксибензоат (Е.Ф.) может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Внутривенное введение противопоказано
Поскольку Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте содержит эпинефрин, препараты не назначают для анестезии конечностей (например, пальцев) из-за риска ишемии. Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте не должен применяться у больных бронхиальной астмой с гиперчувствительностью к сульфитам. У таких лиц Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте могут вызвать острые аллергические реакции с анафилактическими симптомами, такими как бронхоспазм.
Педиатрическая популяция
В опубликованных исследованиях профиль безопасности был схожим у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет по сравнению с взрослыми. Тем не менее, случайные повреждения мягких тканей наблюдаются чаще (до 16 % детей), особенно у 3-7-летних детей, в связи с длительной анестезией мягких тканей. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 года до 4 лет стоматологическое лечение проводилось с использованием дозы Ультракаина ДС или Ультракаина ДС форте до 4,2 мл, без побочных эффектов.
Воспитателей детей младшего возраста необходимо предупредить о риске случайного повреждения мягких тканей, связанном с самоприкусыванием из-за длительного онемения мягких тканей.
Эффективность и безопасность препарата не была установлена у детей младше 3,5 лет. Поэтому препарат не рекомендуется детям в возрасте младше 3,5 лет. Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте содержат натрий, но менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл.
Беременность
Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, кроме случаев использования при родах. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния артикаина на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие ребенка; но показали, что эпинефрин оказывает токсическое действие на репродуктивную систему в дозах, превышающих максимально рекомендуемую. Эпинефрин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в меньшей степени, чем другие местные анестетики. Концентрация артикаина в сыворотке крови, измеренная у новорожденных, составила примерно 30% от уровней концентрации у матерей. В случае случайного внутрисосудистого введения эпинефрина матери он может снизить маточную перфузию. Во время беременности Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте следует применять только после тщательного анализа соотношения пользы и риска.
Предпочтительнее использовать Ультракаин® ДС (1:200,000) ввиду меньшего содержания эпинефрина.
Лактация
Вследствие быстрого снижения уровня концентрации в сыворотке крови и быстрого выведения, клинически значимые объемы артикаина в грудном молоке не обнаруживаются. Эпинефрин попадает в грудное молоко, но также имеет короткий период полувыведения. Обычно нет необходимости прерывать кормление грудью при кратковременном использовании.
Фертильность
Доклинические исследования с 40 мг/мл артикаина + 0,01 мг/мл эпинефрина не показали влияние на фертильность. В терапевтических дозах побочные действия на репродуктивную функцию человека не ожидаются.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После применения Ультракаина ДС или Ультракаина ДС форте, стоматолог должен решить, когда пациент сможет вновь управлять автомобилем или механизмами. Беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут повлиять на способность к этим видам деятельности; хотя, в ходе соответствующих исследований местная анестезия артикаином не приводила к заметному нарушению способности к вождению.
Передозировка
Симптомы
Стимуляция ЦНС: возбужденное состояние, беспокойство, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические эпилептические припадки.
Подавление ЦНС: головокружение, нарушение слуха, потеря речи, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность), диспноэ, смерть от дыхательного паралича.
Подавление сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Лечение: при первых проявлениях побочных эффектов или интоксикации, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента и контролировать пульс и артериальное давление.
Даже если симптомы интоксикации кажутся не тяжелыми, рекомендуется поставить внутривенный катетер для немедленных внутривенных инъекций в случае необходимости.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при необходимости – проведение искусственного дыхания, а также, в случае необходимости, проведение эндотрахеальной интубации и управляемой вентиляции лёгких.
Мышечные подергивания или генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением спазмолитиков короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Кроме того, рекомендуется искусственная вентиляция легких (кислородом).
Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут быть устранены простым переведением пациента в горизонтальное положение или положение со слегка опущенной головой.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, независимо от их причины, необходимо прекратить введение препарата и немедленно принять следующие неотложные меры:
— перевести пациента в горизонтальное положение или положение лежа головой вниз и обеспечить проходимость дыхательных путей (подачу кислорода)
— обеспечить внутривенную инфузию (сбалансированного электролитного раствора),
— внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентный объем производного, например, метилпреднизолона),
— восполнение объема циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, плазмозаменители, человеческий альбумин).
В случае наступления сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии показано немедленное внутривенное введение раствора эпинефрина (адреналина). Разбавить 1 мл 1:1000 стандартного раствора эпинефрина до 10 мл (вместо этого можно использовать 1:10000 раствор эпинефрина) и медленно ввести внутривенно 0,25–1 мл этого раствора (0,025–0,1 мг эпинефрина) с контролем пульса и артериального давления (возможно развитие сердечной аритмии). Не следует вводить более 1 мл (0,1 мг эпинефрина) за одну внутривенную инъекцию. При необходимости дополнительных доз рекомендуется вводить их вместе с инфузионным раствором (скорость инфузии регулируется с учетом частоты сердечных сокращений и артериального давления).
Тяжёлые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать не кардиоселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (см. «Противопоказания»). В этих случаях необходимо применение кислорода и контроль показателей гемодинамики.
При повышении артериального давления у больных, страдающих гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.
Формы выпуска и упаковка
По 1.7 мл раствора помещают в стеклянный бесцветный картридж.
По 10 картриджей помещают в ячейковые упаковки из картона.
По 10 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
30 месяцев
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия
Адрес местонахождения: Брюнингштрассе, 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 192171081477976898_ru.doc | 107 кб |
| 878562421477978061_kz.doc | 122 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники