Урапидил (Urapidil)
💊 Состав препарата Урапидил
✅ Применение препарата Урапидил
Описание активных компонентов препарата
Урапидил
(Urapidil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Урапидил |
Р-р д/в/в введения 5 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5, 10 или 15 шт. рег. №: ЛП-007865 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урапидил
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или коричневатого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, натрия гидроксида раствор 1М или хлористоводородной кислоты раствор 3.7% — до pH 5.6-6.6, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания активных веществ препарата
Урапидил
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.
Противопоказания к применению
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Урапидил Дж — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-006213
Торговое наименование препарата
УРАПИДИЛ Дж
Международное непатентованное наименование
Урапидил
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: урапидил 5 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор 37 % 1,272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг, пропиленгликоль 100,0 мг, натрия гидроксид раствор 4 % до pH 6,1 ± 0,1, хлористоводородная кислота раствор 3,7 % до pH 6,1 ±0,1, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор
Код АТХ
C02CA06
Фармакодинамика:
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа2-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), затем — медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения — 0.8 л/кг (0,6- 1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови — 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводятся почками; остальное количество — через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 — увеличен.
Показания:
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
— аортальный стеноз;
— коарктация аорты;
— артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза);
— открытый Боталлов проток;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Нарушение функции печени и/или почек;
— сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит);
— гиповолемия;
— одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение препарата Урапидил Дж противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.
Беременность
Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применения препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
Применение препарата Урапидил Дж во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Урапидил Дж противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Урапидил Дж в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат Урапидил Дж вводится внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии — в положении лежа.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Препарат Урапидил Дж в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин. после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Урапидил Дж (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг препарата Урапидил Дж на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл, или 2 ампулы по 10 мл, или 1 ампула по 20 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
Примечания. Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил Дж, можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Дж следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией. Если ранее применялись другие гипотензивные препараты, то препарат Урапидил Дж можно вводить только через промежуток времени, достаточный, что подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Дж следует соответственно скорректировать.
Особые меры предосторожности при обращении
Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.
Препарат Урапидил Дж нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы). После вскрытия ампулы раствор препарат должен быть введен незамедлительно.
Побочные эффекты:
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения*
Нарушения со стороны психики: очень редко — возбужденное состояние (ощущение беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), аритмии.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение АД при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, респираторный дистресс-синдром; редко — заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.
Лечение:
При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведённый в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Взаимодействие:
Антигипертензивное действие урапидила усиливается при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными препаратами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.
При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Не рекомендуется применение урапидила с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).
Особые указания:
Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для приема внутрь.
Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени до развития эффекта от применения предыдущего (-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Доза препарата Урапидил Дж должна быть соответствующим образом снижена.
Повышение артериального давления, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов. Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию и остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата.
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.
Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл, 10 мл, 20 мл препарата во флаконы из бесцветного прозрачного стекла (гидролитический тип I), вместимостью по 5 мл, 10 мл, 20 мл соответственно, укупоренные пробкой из бромбутиловой резины, обкатанной алюминиевым кольцом.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Станекс Драгз энд Кемикалз Пвт.Лтд., Plot No.112, Phase-III, IDA, Charlapally, Hyderabad-500 059, Telangana, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Джодас Экспоим»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— урапидил (urapidil)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| урапидила гидрохлорид | 5.47 мг, |
| что соответствует содержанию урапидила | 5 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Дозировка
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
При нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата Урапидил основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Урапидил-натив
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
На 1 мл:
|
Наименование компонента |
Количество, мг |
|
Действующее вещество: |
|
|
Урапидила гидрохлорид |
5,47 |
|
в пересчёте на урапидил |
5,00 |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Пропиленгликоль |
100,0 |
|
Натрия гидрофосфата дигидрат |
0,42 |
|
Натрия дигидрофосфата дигидрат |
2,22 |
|
Натрия гидроксида раствор 1М |
до pH 6,0-6,4 |
|
Вода для инъекций |
до 1,0 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счёт стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счёт снижения сосудистого сопротивления.
Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает.
Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объём сердца.
Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1— адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).
Распределение
Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объём распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови — 80 %. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объём распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.
Показания
— Гипертонический криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии.
— Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.
— Аортальный стеноз.
— Открытый Боталлов проток.
— Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.
— Возраст до 18 лет.
— Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:
— пожилой возраст;
— нарушение функции печени и/или почек;
— гиповолемия;
— хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии лёгочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
— одновременное применение с циметидином;
— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведённые исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
Период грудного вскармливания
В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
Урапидил вводят внутривенно струйно или путём длительной инфузии — лёжа.
Применять сразу после вскрытия флакона.
Вскрытый флакон хранению не подлежит.
Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
Введение препарата может быть однократным и многократным.
Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии
1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
2. Внутривенно, путём инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Максимально допустимое соотношение — 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения (см. рис.).
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введённый(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объём распределения снижен, а период полувыведения увеличен).
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.
Побочное действие
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжёлых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — > 10 %; «часто» — ≥ 1% и < 10 %, «нечасто» — ≥ 0,1% и < 1 %, «редко» — ≥ 0,01% и <0,1 %, «очень редко» — < 0,01 %, включая отдельные сообщения, «частота неизвестна».
Нарушения психики: очень редко — возбужденное состояние (чувство беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лёжа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна — ангионевротический отёк, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — приапизм.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — тромбоцитопения*, нечасто — нарушение сердечного ритма.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией урапидилом, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка
Симптомы
Головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.
Лечение
При резком снижении артериального давления пациенту необходимо принять горизонтальное положение, ноги приподнять и начать инфузионную терапию для увеличения объёма циркулирующей крови (ОЦК). При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведённого в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приёме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объёма жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приёме этанола (алкоголя).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.
При одновременном приёме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счёт задержки натрия и жидкости).
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Особые указания
Возможно одновременное применение урапидила с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.
Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Урапидил-натив, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приёма предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата должна быть соответствующим образом снижена. Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.
Пациентам пожилого и старшего возраста рекомендуется применять урадипил с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил-натив, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также при употреблении алкоголя в период лечения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.
По 5 мл, 10 мл препарата во флаконы из бесцветного стекла первого гидролитического класса вместимостью 13,5 мл, герметично укупоренные пробками из резины, закрытые колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают этикетку.
По 1 или 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
743 ₽
Среди
1831
аптеке,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Москве
Оплата и способы получения
в Москве
Самовывоз
Сегодня бесплатно из 63 аптек
Завтра или позже бесплатно из 1831 аптеки
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Форма выпуска:
раствор для внутривенного введения
Количество в упаковке:
5 шт.
Страна:
Австрия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Эбрантил 5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт.
Состав
Состав на 1 мл: Действующее вещество: Урапидила гидрохлорид — 5,47 мг (в пересчете на урапидил) — 5,00 мг Вспомогательные вещества: Пропиленгликоль — 100,00 мг Натрия гидрофосфата дигидрат — 0,42 мг Натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,22 мг Вода для инъекций — до 1,0 мл
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакодинамика
Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца. Механизм действия Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 — 3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови — 80 %. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Эбрантил: Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
Эбрантил: Побочные действия
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил® . При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны психики: очень редко: возбужденное состояние (чувство беспокойства). Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота; нечасто: рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки нечасто: повышенное потоотделение; редко: аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема; не известно: ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: часто: протеинурия; редко: нефропатия, нефротический синдром. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: приапизм. Системные нарушения и нарушения в месте введения: нечасто: повышенная утомляемость. Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях: очень редко: тромбоцитопения*; нечасто: нарушение сердечного ритма. *Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако, невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил® , например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность. Лечение: При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Особые указания
Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами. Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет. Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил® , раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил® должна быть соответствующим образом снижена. Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца. У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам. Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил® , раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата. Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл. По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками. По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской. По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества: Такеда Австрия ГмбХ, Австрия Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия Takeda Austria GmbH, Austria St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс», 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр.1. тел. + 7 (495) 933 55 11, факс + 7 (495) 502 16 25 Электронная почта: russia@takeda.com Интернет: www.takeda.com.ru
Основные сведения
Торговое название
Эбрантил
Действующее вещество (МНН)
Урапидил
Дозировка или размер
5 мг/мл
Форма выпуска
раствор для внутривенного введения
Первичная упаковка
ампула
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Эбрантил 5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт.
Дозировки и формы выпуска Эбрантил
• В наличии в 10 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Цены в аптеках на Эбрантил 5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт.
Планета Здоровья
от 689 ₽
История стоимости Эбрантил 5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Эбрантил и наличие в аптеках в Москве
5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт.
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| Планета Здоровья |
Нежинская ул, 13к2, Москва |
Круглосуточно |
689 ₽ |
| Озерки |
Ельнинская ул, 23с2, Москва |
Круглосуточно |
734 ₽ |
| 20 капель
POLZAru |
Луговой пр-д, 11 c 1, Москва |
10:00-20:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| 30 Аптека
POLZAru |
Новая Жизнь ул, 1, Красноармейск, МО |
09:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| 30 аптека
POLZAru |
Чкалова ул, 7, Красноармейск, МО |
09:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| 305 Аптека
POLZAru |
Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка) |
09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс |
737 ₽ |
| А+А
POLZAru |
Юшуньская малая. ул, 3, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| Авилек
POLZAru |
Братиславская ул, 18к1, Москва |
Круглосуточно |
737 ₽ |
| Авицена А
POLZAru |
Снайперская ул, 9А, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| Авиценна Фарма
POLZAru |
Вучетича ул, 22, Москва |
Круглосуточно |
737 ₽ |
| Авиценна-К
POLZAru |
Загородное ш, 6к1, Москва |
08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс |
737 ₽ |
| Авиценна-К Москва, 109387, Москва г, вн.теР.Г. муниципальный округ Люблино, пр-кт 40 лет Октября, д. 4, к. 2, помещ. 1Н
POLZAru |
40 Лет Октября пр, 4 к 2, Москва |
08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс |
737 ₽ |
| Агатис
POLZAru |
Б. Учительская ул, 4, Родники дп, Раменское, МО |
08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб, 09:00-20:00 Вс |
737 ₽ |
| Александра
POLZAru |
Жилино-1 п, 2/1, го Люберцы, МО (магазин Дикси) |
08:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| Алексфарма
POLZAru |
Тихонравова ул, 28Б с 2, Юбилейный мкр, Королев, МО |
10:00-19:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| Алифарм
POLZAru |
Лешково д, 107, Истра го, МО |
09:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| Алладин — 458
POLZAru |
Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО |
08:00-22:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| № 17
POLZAru |
Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО |
09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс |
737 ₽ |
| № 458
POLZAru |
Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО |
08:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
| №1
POLZAru |
Маршала Жукова пр, 49, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
737 ₽ |
Отзывы о Эбрантил
У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Эбрантил, 5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Эбрантил, 5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт. в Москве от 689 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Эбрантил, 5 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 5 мл, 5 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.