Урапидил (Urapidil)
💊 Состав препарата Урапидил
✅ Применение препарата Урапидил
Описание активных компонентов препарата
Урапидил
(Urapidil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Урапидил |
Р-р д/в/в введения 5 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5, 10 или 15 шт. рег. №: ЛП-007865 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урапидил
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или коричневатого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, натрия гидроксида раствор 1М или хлористоводородной кислоты раствор 3.7% — до pH 5.6-6.6, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) , гидролитический тип I — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания активных веществ препарата
Урапидил
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.
Противопоказания к применению
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Урапидил Дж — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-006213
Торговое наименование препарата
УРАПИДИЛ Дж
Международное непатентованное наименование
Урапидил
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: урапидил 5 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор 37 % 1,272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг, пропиленгликоль 100,0 мг, натрия гидроксид раствор 4 % до pH 6,1 ± 0,1, хлористоводородная кислота раствор 3,7 % до pH 6,1 ±0,1, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор
Код АТХ
C02CA06
Фармакодинамика:
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа2-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), затем — медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения — 0.8 л/кг (0,6- 1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови — 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводятся почками; остальное количество — через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 — увеличен.
Показания:
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
— аортальный стеноз;
— коарктация аорты;
— артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза);
— открытый Боталлов проток;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Нарушение функции печени и/или почек;
— сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит);
— гиповолемия;
— одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение препарата Урапидил Дж противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.
Беременность
Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применения препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
Применение препарата Урапидил Дж во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Урапидил Дж противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Урапидил Дж в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат Урапидил Дж вводится внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии — в положении лежа.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Препарат Урапидил Дж в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин. после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Урапидил Дж (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг препарата Урапидил Дж на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл, или 2 ампулы по 10 мл, или 1 ампула по 20 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
Примечания. Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил Дж, можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Дж следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией. Если ранее применялись другие гипотензивные препараты, то препарат Урапидил Дж можно вводить только через промежуток времени, достаточный, что подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Дж следует соответственно скорректировать.
Особые меры предосторожности при обращении
Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.
Препарат Урапидил Дж нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы). После вскрытия ампулы раствор препарат должен быть введен незамедлительно.
Побочные эффекты:
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения*
Нарушения со стороны психики: очень редко — возбужденное состояние (ощущение беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), аритмии.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение АД при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, респираторный дистресс-синдром; редко — заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.
Лечение:
При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведённый в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Взаимодействие:
Антигипертензивное действие урапидила усиливается при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными препаратами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.
При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Не рекомендуется применение урапидила с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).
Особые указания:
Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для приема внутрь.
Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени до развития эффекта от применения предыдущего (-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Доза препарата Урапидил Дж должна быть соответствующим образом снижена.
Повышение артериального давления, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов. Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию и остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата.
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.
Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата Урапидил Дж, раствор для внутривенного введения, при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл, 10 мл, 20 мл препарата во флаконы из бесцветного прозрачного стекла (гидролитический тип I), вместимостью по 5 мл, 10 мл, 20 мл соответственно, укупоренные пробкой из бромбутиловой резины, обкатанной алюминиевым кольцом.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Станекс Драгз энд Кемикалз Пвт.Лтд., Plot No.112, Phase-III, IDA, Charlapally, Hyderabad-500 059, Telangana, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Джодас Экспоим»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Эбрантил® (капсулы 30мг)
МНН: Урапидил
Производитель: Такеда ГмбХ, Ораниенбург
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urapidil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020589
Информация о регистрации в РК:
11.04.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эбрантил®
Международное непатентованное название
Урапидил
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг, 60 мг
Cостав
Одна капсула содержит
активное вещество — урапидил 30 мг, 60 мг,
вспомогательные вещества: крупка сахарная; кислота метакриловая и сополимер металакрилата; тальк; диэтилфталат; кислота фумаровая; гипромеллоза; этилцеллюлоза; кислота стеариновая; гипромеллозы фталат
состав оболочки капсулы(30 мг): желатин, титана диоксид(Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные очищенные,
состав крышечки капсулы(60 мг): титана диоксид (Е 171); желатин,
состав оболочки капсулы(60 мг): индигокармин (Е 132); желатин.
Описание
Капсулы, 30 мг
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета и маркировкой черного цвета «Ebr30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.
Капсулы, 60 мг
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты. Периферические антиадренергические препараты. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил.
ATХ C02CA06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%.
Распределение
Связь урапидила с белками плазмы крови составляет 80%. Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.
Метаболизм
Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.
Экскреция и выведение
Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.
Особые группы пациентов
У пожилых людей и у пациентов с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.
Фармакодинамика
Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.
Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие – урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.
Показания к применению
-
артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Рекомендованная дозировка:
Для постепенного снижения артериального давления лечение начинается с приема препарата Эбрантил® 30 мг дважды в день (соответствует 30 мг урапидила × 2 раза в день).
Если необходимо более быстрое снижение артериального давления, рекомендуется прием препарата Эбрантил® в дозе 60 мг дважды в день (соответствует 60 мг урапидила × 2 раза в день).
Доза может быть постепенно адаптирована, исходя из индивидуальных потребностей пациента. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг урапидила в день, общее количество разделяется на две отдельные дозы.
Способ применения:
Капсулы с модифицированным высвобождением следует принимать во время утреннего и вечернего приема пищи, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.
Капсулы урапидила с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии посредством данного препарата требует регулярного медицинского наблюдения.
Особые группы пациентов
Дозировка при печеночной недостаточности
Пациентам с печеночной недостаточностью возможно потребуется уменьшение дозы урапидила.
Дозировка при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени тяжести при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется уменьшение дозы.
Дозировка для людей пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется снижение дозы.
Применение в педиатрии
Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.
Побочные действия
Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
|
Частота Система органов |
Частые |
Нечастые |
Очень редкие |
Неизвестные |
|
Психические расстройства |
Нарушения сна |
Беспокойство |
||
|
Нарушения нервной системы |
Головокружение; головная боль |
|||
|
Кардиологические нарушения |
Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии) |
|||
|
Сосудистые нарушения |
Ортостатическая гипотензия |
|||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения |
Заложенность носа |
|||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота |
Рвота; диарея; сухость во рту |
||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани |
Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема) |
Отек Квинке, крапивница |
||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы |
Увеличение позывов к мочеиспусканию или недержание мочи |
|||
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы |
Приапизм |
|||
|
Нарушения общего характера и местные реакции в месте введения препарата |
Усталость |
Отеки вследствие увеличения удержания воды |
||
|
Исследования |
Обратимое повышение печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов* |
* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях в пострегистрационный период лекарственного препарата является важным, поскольку это позволяет вести непрерывный мониторинг баланса польза/риск данного препарата. Просим специалистов здравоохранения сообщать о любых случаях подозреваемых нежелательных реакций.
Противопоказания
-
гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировки 60 мг)
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя.
Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%.
Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комбинированном лечении с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), на данный момент такое лечение не рекомендовано.
Особые указания
Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:
-
при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при легочной эмболии или ухудшении работы миокарда вследствие болезни перикарда;
-
при лечении пациентов с печеночной дисфункцией;
-
у пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой степени;
-
у пациентов пожилого возраста;
-
при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин
Применение в педиатрии
Препарат не должен применяться у детей и подростков до 18 лет, так как никакие клинические исследования у детей не были проведены.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Во время терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Передозировка
Симптомы
-
циркуляторные симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс;
-
симптомы со стороны центральной нервной системы: усталость, снижение скорости реакции.
Лечение
Чрезмерное снижение артериального давления может быть уменьшено путем придания ногам возвышенного положения, а также восполнения объема циркулирующей крови. Если данные меры неэффективны, могут быть медленно внутривенно введены сосудосуживающие препараты с постоянным наблюдением за артериальным давлением.
В очень редких случаях необходимо внутривенное введение адреналина, 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Форма выпуска и упаковка
По 30 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, укупоренные навинчивающимися полиэтиленовыми крышками с полостью, содержащей силикагель, и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Такеда ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Такеда Казахстан»
г. Алматы, ул. Шашкина 44
Номер телефона (727) 2444004
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com
| 819156321477976700_ru.doc | 87 кб |
| 073391951477977836_kz.doc | 86.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ТАХИБЕН
,
ЭБРАНТИЛ®
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания к применению
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Реклама
Режим дозирования
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.
Противопоказания к применению
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Урапидил Канон
Внимание! Приведенная ниже информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению.
Действующую инструкцию по препарату Урапидил Канон вы можете скачать и ознакомиться
здесь.
Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.
Регистрационный номер:
ЛП-008131
Торговое название:
Урапидил Канон
Международное непатентованное название:
урапидил
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения
1 мл препарата содержит:
действующее вещество: урапидила гидрохлорид 5,47 мг, в пересчете на урапидил 5,00 мг;
вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат дигидрат 0,42 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат 2,22 мг, пропиленгликоль 100,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание:
прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа-адреноблокатор.
Код АТХ:
С02СА06
Фармакодинамика
Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС) остается неизменной или рефлекторно незначительно увеличивается, сердечный выброс не меняется. Сердечный выброс, сниженный в результате увеличенной постнагрузки, может повышаться. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Урапидил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Механизм действия
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Распределение
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата (фаза начального распределения и терминального выведения).
Период распределения препарата имеет период полувыведения около 35 минут.
Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови in vitro — 80 %.
Метаболизм
Большая часть урапидила метаболизируется в печени.
Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде фармакологически активного урапидила) выводится почками, остальное выводится через кишечник.
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.
Гипертонический криз, очень тяжелая и тяжелая степень артериальной гипертензии/рефрактерной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия в случае повышения артериального давления и гипертонического криза во время и/или после хирургической операции.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата, аортальный стеноз, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта), возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания, применение у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих эффективную контрацепцию.
– пожилой возраст;
– нарушение функции печени;
– гиповолемия (в связи с усилением гипотензивного эффекта урапидила);
– у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
– одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
– одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены);
– умеренная и тяжелая почечная недостаточность.
Беременность
Данные о влиянии применения препарата во время беременности отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.
Урапидил Канон, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности. Урапидил не рекомендуется принимать женщинам с детородным потенциалом, не использующим эффективную контрацепцию.
Грудное вскармливание
Не известно, поступает ли урапидил или его метаболиты в грудное молоко. Риск для новорожденного/ ребенка не может быть исключен, поэтому препарат Урапидил Канон противопоказан в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические испытания по влиянию на мужскую и женскую фертильность не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность, но применимость этих данных для человека не известна.
Для внутривенного применения.
Урапидил Канон вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии — лежа.
Гипертензивный криз, тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия
1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Урапидил Канон медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 2-5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Урапидил Канон.
2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Урапидил Канон (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводят в 500 мл раствора для инфузий (например, физиологический раствор, 5 или 10% раствор глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Урапидил Канон вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы.
Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Урапидил Канон на 1 мл раствора для инфузий (8 ампул по 5 мл или 4 ампулы по 10 мл разводят в 50 мл инфузионного раствора).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.
Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:
250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Урапидил Канон добавляют к 500 мл раствора для инфузий, 1 мг соответствует 2.2 мл.
или
100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Урапидил Канон добавляют к 30 мл раствора для инфузий в перфузионный шприц объемом 50 мл, 1 мг соответствует 0,5 мл.
На снижение артериального давления влияет инфузионная доза первых 15 минут. Впоследствии отрегулированное кровяное давление может поддерживаться значительно меньшей дозой.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч.
Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении вовремя и/или после хирургической операции.
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то Урапидил Канон, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Канон следует соответственно скорректировать.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.
Пациенты с почечной и /или печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью и/или печеночной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы урапидила.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Введение препарата может быть однократным или многократным. Возможны однократные или повторные инъекции и внутривенные капельные вливания. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.
Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и как правило, не превышается во время парентеральной гипотензивной терапии. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
Лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.
Урапидил Канон можно смешивать только с физиологическим раствором или с раствором глюкозы 5 % или 10 %.
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Частота нежелательных реакций определялась в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100); редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения
Нарушения психики
Нечасто: нарушения сна
Очень редко: беспокойство
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, перебои в работе сердца, боль за грудиной (сходная со стенокардией), одышка
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: заложенность носа
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: заложенность носа
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота
Нечасто: рвота, рвотные позывы, диарея, сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: повышенное потоотделение (гипергидроз)
Редко: гиперчувствительность, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема, ангио-невротический отек, крапивница
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Редко: приапизм
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: повышенная утомляемость
Симптомы:
головокружение, ортостатическое снижение АД, коллапс, утомляемость, заторможенность.
Лечение:
При резком падении артериального давления необходимо пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами (в т.ч. бета-адреноблокаторы и диуретики), а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно. Не допускается смешивание урапидила для внутривенного введения с щелочными растворами для инъекций и инфузий, так как это может привести к помутнению раствора или образованию хлопьев вследствие кислотных свойств растворов для инъекций.
Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Урапидил Канон следует принимать с осторожностью. Препарат не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата Урапидил Канон должна быть соответствующим образом снижена.
Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать бради- кардию или остановку сердца.
«Интраоперационный синдром атоничной радужки» (Intraoperative oppy iris syndrome [IFIS], разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, принимавших тамсулозин. Отдельные отчеты также были получены с другими альфа1-адреноблокаторами, и нельзя исключать возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к усилению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, офтальмологу следует сообщить о текущем или прошлом применении альфа 1-адреноблокаторов перед операцией.
Препарат Урапидил Канон, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата, то есть, по сути, «без натрия». Урапидил Канон 25 мг — ампулы содержат 0,5 г пропиленгликоля на ампулу. Урапидил Канон 50 мг — ампула содержит 1 г пропиленгликоля на ампулу. Это соответствует 100 мг пропиленгликоля в 1 мл.
Доза пропиленгликоля более 1 мг / кг / день. Совместное применение с любым субстратом для алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может вызывать серьезные побочные эффекты у новорожденных.
Доза пропиленгликоля составляет более 50 мг / кг / день: требуется медицинский контроль у пациентов с нарушениями функции почек или печени, поскольку сообщалось о различных нежелательных явлениях, связанных с пропиленгликолем, таких как почечная дисфункция (острый тубулярный некроз), острая почечная недостаточность и дисфункция печени. Совместное введение с любым субстратом для алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может вызывать побочные эффекты у детей в возрасте до 5 лет. Несмотря на то, что пропиленгликоль, как было показано, не вызывает нарушения репродуктивной функции или пороков развития у животных или людей, он может достигать плода и обнаруживается в молоке. Как следствие, введение пропиленгликоля беременным женщинам следует рассматривать отдельно в каждом конкретном случае.
Доза пропиленгликоля составляет более 500 мг / кг / день: пропиленгликоль может оказывать те же эффекты, что и употребление алкоголя, и может увеличить вероятность возникновения нежелательных явлений.
Различные нежелательные явления, такие как гиперосмоляльность, лактоацидоз; нарушение функции почек (острый тубулярный некроз), острая почечная недостаточность; кардиотоксичность (аритмия, гипотония); расстройства центральной нервной системы (депрессия, кома, судороги); угнетение дыхания, одышка; дисфункция печени; гемолитическая реакция (внутрисосудистый гемолиз) и гемоглобинурия; или системная дисфункция органов, наблюдались при приеме высоких доз или длительном применении пропиленгликоля. Таким образом, дозы более 500 мг / кг / сутки могут назначаться детям старше 5 лет, но их следует рассматривать отдельно в каждом конкретном случае. Нежелательные явления обычно исчезают после прекращения приема пропиленгликоля и в более тяжелых случаях после гемодиализа. Требуется медицинский контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также при употреблении алкоголя в период лечения.
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы для лекарственных средств, изготовленные из бесцветного медицинского стекла 1-го гидролитического класса.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталата.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.
Производитель:
ООО «Гротекс», Россия. 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А.