Урбанил инструкция по применению цена

Urbanyl 10 mg – Tablets

Composition

Each scored tablet contains :

  • Clobazam: 10 mg.
  • Excipients: S.Q. for one Tablet.

Indications

This is an anxiolytic agent. It belongs to the chemical family of the benzodiazepines.

The drug is indicated in certain anxiety states.

Dosage & Administration

Adults:

The usual dosage is 2 to 3 tablets daily.

In elderly patients:

It is recommended to reduce the dosage.

The dosage may vary from subject to subject. It does not depend on the severity of the disorders, but on individual reactions. Only the doctor can decide.

For Urbanyl to be fully effective, it is essential that you should undergo regular medical supervision.

The duration of treatment is usually for a few days to a few weeks.

Interruption of treatment:

In some cases treatment should be stopped gradually, with a reduction in the dose over several days. Sudden interruption of treatment after prolonged use can lead to irritability and poor sleep for a few days. These symptoms regress spontaneously. It is important to follow your doctor’s prescription and not continue the treatment beyond the prescribed period.

*The information provided above is general in nature and for informational purposes only. It is NOT a substitute for the advice of your doctor. You must always consult your healthcare professional before starting any medication/supplementation program. 

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 2022-03-17

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Предоставленная в разделе Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Urbanyl

Предоставленная в разделе Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Клобазам

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Urbanyl

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Urbanyl поставляется в виде таблетки и суспензии (жидкость) для приема через рот, а также в виде пленки для нанесения на язык. Обычно его принимают один-два раза в день, с едой или без неё. Принимать клобазам примерно в одно и то же время каждый день. Внимательно следуйте инструкциям на этикетке с рецептом и попросите своего врача или фармацевта объяснить все непонятные вам моменты.

Если вы не можете проглотить таблетки целиком, вы можете разбить их пополам на отметке или раздавить и смешать с небольшим количеством жидкости.

Жидкость поставляется в комплекте с адаптером и двумя пероральными дозировочными шприцами. Используйте только один из двух пероральных дозировочных шприцев для измерения дозы и сохранения второго шприца. Если первый пероральный шприц поврежден или утерян, в качестве замены может быть использован второй шприц из комплекта поставки.

Для приема жидкости выполните следующие действия:

  • Перед первым использованием снимите крышку с бутылки и плотно вставьте адаптер в горловину бутылки до тех пор, пока верхняя часть адаптера не станет ровной с верхней частью бутылки. Не снимайте адаптер в течение времени, в течение которого вы используете эту бутылку.
  • Перед каждым использованием встряхивайте жидкость для равномерного смешивания препарата.
  • Чтобы измерить дозу, вставьте поршень шприца до упора вниз и вставьте шприц в адаптер вертикальной бутылки. Затем переверните бутылку вверх дном и медленно потяните плунжер назад, пока черное кольцо не станет соответствовать предписанной дозе.
  • Извлеките шприц из бутылочного адаптера и медленно впрыскивайте жидкость из шприца в угол рта.
  • После каждого использования наденьте крышку бутылки на адаптер.
  • Ополаскивайте пероральный шприц после каждого использования. Для мытья шприца полностью снимите плунжер, промойте корпус и плунжер водой с мылом, промойте и дайте высохнуть. Не кладите части шприца в посудомоечную машину.
  • Чтобы снять упаковку, выполните следующие действия:
  • Откройте пакетик с фольгой и снимите пленку. Убедитесь, что ваши руки сухими и чистыми.
  • Положите пленку на язык.
  • Закройте рот и глотайте слюну нормально. Не жуйте, не плюйте и не разговаривайте, пока пленка не растворится. Не принимайте с жидкостями.
  • Помойте руки.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Применение препарата противопоказано в следующих случаях:

  • у детей до 3-х лет, у пациентов с гиперчувствительностью к бензодиазепинам и любым вспомогательным веществам препарата,
  • у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития,
  • у пациентов с наркотической или алкогольной зависимостью (повышенный риск развития зависимости), у пациентов с миастенией (риск усугубления мышечной слабости),

  • у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (риск обострения), у пациентов с синдромом апноэ сна (риск обострения),
  • у пациентов со спинальной и мозжечковой атаксией,
  • у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (риск образования конденсата энцефалопатия),
  • во время беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Срочная медицинская помощь при наличии признаков аллергической реакции (крапивница, затрудненное дыхание, отеки в лице или горле) или острой кожной реакции (жар, боль в горле, жжение глаз, боли в коже, сыпь на красной или пурпурной коже с волдырями и пилингом).

Сообщайте врачу о любых новых или ухудшающихся симптомах, таких как: изменение настроения или поведения, тревога, приступы паники, проблемы со сном, импульсивные, раздражающие, возбужденные, агрессивные, беспокойные, гиперактивные (психически или физически), более подавленные, мысли о самоубийстве или нанесении себе увечий.

Немедленно вызовите своего врача, если это так:

  • смятение, галлюцинации;

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

В случае передозировки, позвоните по телефону 112. Если у пациента случился припадок, затруднено дыхание или она не может проснуться, немедленно позвоните в скорую помощь по телефону 112.

Симптомы передозировки могут включать следующее:

  • сонливость
  • растерянность
  • нехватка энергии
  • проблемы с координацией
  • медленное, неглубокое дыхание
  • ослабленное желание дышать
  • обморок
  • размытое зрение

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами на постсинаптических мембранах ГАМКергических структур лимбической системы, ретикулярной формации, вставочных нейронов спинного мозга. Потенцирует ГАМКергическую нейротрансмиссию, повышает эффективность ГАМКергического торможения и угнетает нейрональную активность.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — более 85%. Метаболизируется в печени путем микросомального окисления с образованием фармакологически активного метаболита (N-дезметилклобазам). Т1/2 — 20–30 ч, может быть удлинен у пациентов пожилого возраста. Выводится почками.

Показана возможность применения при остром алкогольном синдроме и для премедикации.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами на постсинаптических мембранах ГАМКергических структур лимбической системы, ретикулярной формации, вставочных нейронов спинного мозга. Потенцирует ГАМКергическую нейротрансмиссию, повышает эффективность ГАМКергического торможения и угнетает нейрональную активность.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — более 85%. Метаболизируется в печени путем микросомального окисления с образованием фармакологически активного метаболита (N-дезметилклобазам). Т1/2 — 20–30 ч, может быть удлинен у пациентов пожилого возраста. Выводится почками.

Показана возможность применения при остром алкогольном синдроме и для премедикации.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Urbanylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Urbanyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Urbanyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Относится к психотропным лекарственным средствам, производным бензодиазепина, действующим преимущественно на центральную нервную систему. В отличии от нейролептических средств не вызывает выраженного антипсихотического эффекта.

Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным действием.

Источники:

  • https://www.drugs.com/search.php?searchterm=urbanyl
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=urbanyl

Доступно в странах

Найти в стране:

А

Б

В

Г

Д

Е

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ч

Ш

Э

Ю

Я

Components:

Method of action:

Treatment option:

Medically reviewed by Kovalenko Svetlana Olegovna, PharmD. Last updated on 2022-03-17

Attention!
Information on this page is intended only for medical professionals!
Information is collected in open sources and may contain significant errors!
Be careful and double-check all the information on this page!

Top 20 medicines with the same components:

Top 20 medicines with the same treatments:

The information provided in of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Urbanyl

The information provided in of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Clobazam

Therapeutic indications

The information provided in Therapeutic indications of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Urbanyl is a 1,5-benzodiazepine indicated for the short-term relief (2-4 weeks) only of anxiety that is severe, disabling or subjecting the individual to unacceptable distress, occurring alone or in association with insomnia or short term psychosomatic, organic or psychotic illness. The use of Urbanyl to treat short-term “mild” anxiety is inappropriate and unsuitable.

Before treatment of anxiety states associated with emotional instability, it must first be determined whether the patient suffers from a depressive disorder requiring adjunctive or different treatment. Indeed, in patients with anxiety associated with depression, Urbanyl must be used only in conjunction with adequate concomitant treatment. Use of benzodiazepine (such as Urbanyl) alone, can precipitate suicide in such patients.

In patients with schizophrenic or other psychotic illnesses, use of benzodiazepines is recommended only for adjunctive, i.e. not for primary treatment.

Urbanyl may be used as adjunctive therapy in epilepsy.

Dosage (Posology) and method of administration

The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Treatment of anxiety

The usual anxiolytic dose for adults is 20-30mg daily in divided doses or as a single dose given at night. Doses up to 60mg daily have been used in the treatment of adult in-patients with severe anxiety.

The lowest dose that can control symptoms should be used. After improvement of the symptoms, the dose may be reduced.

It should not be used for longer than 4 weeks. Long term chronic use as an anxiolytic is not recommended. In certain cases, extension beyond the maximum treatment period may be necessary; treatment must not be extended without re-evaluation of the patient’s status using special expertise. It is strongly recommended that prolonged periods of uninterrupted treatment be avoided, since they may lead to dependence. Treatment should always be withdrawn gradually. Patients who have taken Urbanyl for a long time may require a longer period during which doses are reduced.

Anxiolytic treatment should be limited to the lowest possible dose for the shortest possible time (see CSM advice). Dependence is particularly likely in patients with a history of alcohol or drug abuse and in patients with marked personality disorders.

CSM advice:

1. Benzodiazepines are indicated for the short-term relief (two to four weeks only) of anxiety that is severe, disabling or subjecting the individual to unacceptable distress, occurring alone or in association with insomnia or short-term psychosomatic, organic or psychotic illness.

2. Benzodiazepines should be used to treat insomnia only when it is severe, disabling, or subjecting the individual to extreme distress.

Withdrawal of a benzodiazepine should be gradual because abrupt withdrawal may produce confusion, toxic psychosis, convulsions, or a condition resembling delirium tremens. The benzodiazepine withdrawal syndrome may develop at any time up to 3 weeks after stopping a long-acting benzodiazepine, but may occur within a few hours in the case of a short-acting one. It is characterised by insomnia, anxiety, loss of appetite and of body-weight, tremor, perspiration, tinnitus, and perceptual disturbances. These symptoms may be similar to the original complaint and encourage further prescribing; some symptoms may continue for weeks or months after stopping benzodiazepines.

A benzodiazepine can be withdrawn in steps of about one-eighth (range one-tenth to one-quarter) of the daily dose every fortnight. A suggested withdrawal protocol for patients who have difficulty is as follows:

1. Transfer patient to equivalent daily dose of diazepam preferably taken at night

2. Reduce diazepam dose in fortnightly steps of 2 or 2.5mg; if withdrawal symptoms occur, maintain this dose until symptoms improve

3. Reduce dose further, if necessary in smaller fortnightly steps; it is better to reduce too slowly rather than too quickly

4. Stop completely; time needed for withdrawal can vary from about 4 weeks to a year or more

Counselling may help; beta-blockers should only be tried if other measures fail; antidepressants should be used only for clinical depression or for panic disorder; avoid antipsychotics (which may aggravate withdrawal symptoms).

Elderly: Doses of 10-20mg daily in anxiety may be used in the elderly, who are more sensitive to the effects of psychoactive agents. Treatment requires low initial doses and gradual dose increments under careful observation.

Treatment of epilepsy in association with one or more other anticonvulsants

By mouth

Adults: In epilepsy a starting dose of 20-30mg daily is recommended, increasing as necessary up to a maximum of 60mg daily.

Adjunctive therapy for epilepsy

Monotherapy under specialist supervision for catamenial (menstruation) seizures (usually for 7-10 days just before and during menstruation)

Cluster seizures

Paediatric patients aged 6 years and above:

When prescribed for children treatment requires low initial doses and gradual dose increments under careful observation. It is recommended that normally treatment should be started at 5mg daily. A maintenance dose of 0.3 to 1mg/kg body weight daily is usually sufficient.

As there is no age appropriate formulation to enable safe and accurate dosing, no dosage recommendations can be made in children under 6 years of age.

Tablets should be swallowed without chewing with sufficient amount of liquid (1/2 glass)

The patient must be re-assessed after a period not exceeding 4 weeks and regularly thereafter in order to evaluate the need for continued treatment. A break in therapy may be beneficial if drug exhaustion develops, recommencing therapy at a low dose. At the end of treatment (including in poor-responding patients), since the risk of withdrawal phenomena/rebound phenomena is greater after abrupt discontinuation of treatment, it is recommended to gradually decrease the dosage.

Contraindications

The information provided in Contraindications of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Urbanyl 10mg Tablets must not be used:

— In patients with any history of drug or alcohol dependence (increased risk of development of dependence).

— In patients with myasthenia gravis (risk of aggravation of muscle weakness).

— In patients with severe respiratory insufficiency (risk of deterioration).

— In patients with sleep apnoea syndrome (risk of deterioration).

— In patients with severe hepatic insufficiencies (risk of precipitating encephalopathy).

— In breast-feeding women.

Benzodiazepines must not be given to children without careful assessment of the need for their use. Urbanyl must not be used in children between the ages of 6 months and 3 years, other than in exceptional cases for anticonvulsant treatment where there is a compelling indication. As there is no age appropriate formulation to enable safe and accurate dosing, no dosage recommendations can be made in children under 6 years of age.

Special warnings and precautions for use

The information provided in Special warnings and precautions for use of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Amnesia

Amnesia may occur with benzodiazepines. In case of loss or bereavement psychological adjustment may be inhibited by benzodiazepines.

Special caution is necessary if Urbanyl is used in patients with myasthenia gravis, spinal or cerebellar ataxia or sleep apnoea. A dose reduction may be necessary.

Muscle weakness

Urbanyl can cause muscle weakness. Therefore, in patients with pre-existing muscle weakness or spinal or cerebellar ataxia or sleep apnoea, special observation is required and a dose reduction may be necessary. Urbanyl is contraindicated in patients with myasthenia gravis.

Depression and personality disorders

Disinhibiting effects may be manifested in various ways. Suicide may be precipitated in patients who are depressed and aggressive behaviour towards self and others may be precipitated. Extreme caution should therefore be used in prescribing benzodiazepines in patients with personality disorders.

Dependence

Use of benzodiazepines — including Urbanyl — may lead to the development of physical and psychic dependence upon these products. The risk of dependence increases with dose and duration of treatment; it is also greater in patients with a history of alcohol or drug abuse. Therefore the duration of treatment should be as short as possible (see Posology).

Once physical dependence has developed, abrupt termination of treatment will be accompanied by withdrawal symptoms (or rebound phenomena). Rebound phenomena are characterised by a recurrence in enhanced form of the symptoms which originally led to Urbanyl treatment. This may be accompanied by other reactions including mood changes, anxiety or sleep disturbances and restlessness.

A withdrawal syndrome may also occur when abruptly changing over from a benzodiazepine with a long duration of action (for example, Urbanyl) to one with a short duration of action.

Serious Skin Reaction

Serious skin reactions, including Stevens Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN), have been reported with Urbanyl in both children and adults during the postmarketing experience. A majority of the reported cases involved the concomitant use of other drugs, including antiepileptic drugs that are associated with serious skin reactions. SJS/TEN could be associated with a fatal outcome. Patients should be closely monitored for signs or symptoms of SJS/TEN, especially during the first 8 weeks of treatment. Urbanyl should be immediately discontinued when SJS/TEN is suspected. If signs or symptoms suggest SJS/TEN, use of this drug should not be resumed and alternative therapy should be considered.

Respiratory Depression

Respiratory function should be monitored in patients with chronic or acute severe respiratory insufficiency and a dose reduction of Urbanyl may be necessary.).

Renal and hepatic impairment

In patients with impairment of renal or hepatic function, responsiveness to Urbanyl and susceptibility to adverse effects are increased, and a dose reduction may be necessary. In long-term treatment renal and hepatic function must be checked regularly.

Elderly patients

In the elderly, due to the increased sensitivity to adverse reactions such as drowsiness, dizziness, muscle weakness, there is an increased risk of fall that may result in serious injury. A dose reduction is recommended.

Tolerance in epilepsy

In the treatment of epilepsy with benzodiazepines — including Urbanyl — consideration must be given to the possibility of a decrease in anticonvulsant efficacy (development of tolerance) in the course of treatment.

CYP2C19 poor metabolisers

In patients who are CYP2C19 poor metabolisers, levels of the active metabolite N-desmethylUrbanyl are expected to be increased as compared to extensive metabolisers.)).

Alcohol

Urbanyl 10mg Tablets contain lactose; patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.

Effects on ability to drive and use machines

The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Sedation, amnesia, impaired concentration and impaired muscular function may adversely affect the ability to drive or to use machines. If insufficient sleep duration occurs, the likelihood of impaired alertness may be increased (see also Interactions).

This medicine can impair cognitive function and can affect a patient’s ability to drive safely. This class of medicine is in the list of drugs included in regulations under 5a of the Road Traffic Act 1988. When prescribing this medicine, patients should be told:

— The medicine is likely to affect your ability to drive

— Do not drive until you know how the medicine affects you

— It is an offence to drive while under the influence of this medicine

— However, you would not be committing an offence (called ‘statutory defence’) if:

o The medicine has been prescribed to treat a medical or dental problem and

o You have taken it according to the instructions given by the prescriber and in the information provided with the medicine and

o It was not affecting your ability to drive safely

Undesirable effects

The information provided in Undesirable effects of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Nervous system disorders

Urbanyl may cause sedation, leading to fatigue and sleepiness, especially at the beginning of treatment and when higher doses are used. Side-effects such as slowing of reaction time, muscle weakness, ataxia, confusion, drowsiness, dizziness, numbed emotions and headaches, or a fine tremor of the fingers have been reported. These are more likely to occur at the beginning of treatment and often disappear with continued treatment or a reduction in dose.

Disorders of articulation, unsteadiness of gait and other motor functions, or loss of libido may occur, particularly with high doses or in long-term treatment. These reactions are reversible.

After prolonged use of benzodiazepines, impairment of consciousness, sometimes combined with respiratory disorders, has been reported in very rare cases, particularly in elderly patients: it sometimes persists for some length of time. These disorders have not been seen so far under Urbanyl treatment.

Anterograde amnesia may occur, especially at higher dose levels. Amnesia effects may be associated with inappropriate behaviour.

Psychiatric disorders

Paradoxical reactions, such as restlessness, irritability, difficulty in falling asleep or sleeping through, acute agitational states, , anxiety, aggressiveness , delusion, fits of rage, nightmare, hallucinations, psychotic reactions suicidal tendencies or frequent muscle spasms may occur, especially in elderly and in children. In the event of such reactions, treatment with Urbanyl must be discontinued.

Pre-existing depression may be unmasked during benzodiazepine use.

Tolerance and physical and/or psychic dependence may develop, especially during prolonged use. Discontinuation of the therapy may result in withdrawal or rebound phenomena (see Warnings and Precautions). Abuse of benzodiazepines has been reported.

When used as an adjuvant in the treatment of epilepsy, this preparation may in rare cases cause restlessness and muscle weakness.

As with other benzodiazepines, the therapeutic benefit must be balanced against the risk of habituation and dependence during prolonged use.

Eye disorders

Visual disorders (e.g., double vision, nystagmus). Such reactions occur particularly with high doses or in long-term treatment, and are reversible.

Respiratory, thoracic and mediastinal disorders

Urbanyl may cause respiratory depression, especially if administered in high doses. Therefore, particularly in patients with pre-existing compromised respiratory function (i.e., in patients with bronchial asthma) or brain damage, respiratory insufficiency may occur or deteriorate.

Gastrointestinal disorders

Dryness of the mouth, constipation, loss of appetite, nausea

Skin and subcutaneous tissue disorders

Cutaneous reactions, such as rash or urticaria may develop in very rare cases. Stevens-Johnson syndrome, Toxic Epidermal Necrolysis

Metabolism and nutrition disorders

Weight gain, may occur particularly with high doses or in long-term treatment. This reaction is reversible.

General disorders

Fall

Reporting of Suspected adverse reactions

Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via Yellow Card Scheme, Website:www.mhra.gov.uk/yellowcard

Overdose

The information provided in Overdose of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Overdose of benzodiazepines is usually manifested by degrees of central nervous system depression ranging from drowsiness to coma. In mild cases, symptoms include drowsiness, mental confusion and lethargy, in more serious cases, symptoms may include ataxia, hypotonia, hypotension, respiratory depression, rarely coma and very rarely death. As with other benzodiazepines, overdose should not present a threat to life unless combined with other CNS depressants (including alcohol).

In the management of overdose, it is recommended that the possible involvement of multiple agents be taken into consideration.

Following overdose with oral benzodiazepines, vomiting should be induced (within one hour) if the patient is conscious, or gastric lavage undertaken with the airway protected if the patient is unconscious. If there is no advantage in emptying the stomach, activated charcoal should be given to reduce absorption. Special attention should be paid to respiratory and cardiovascular functions in intensive care.

Secondary elimination of Urbanyl (by forced diuresis or haemodialysis) is ineffective.

Consideration should be given to the use of flumazenil as a benzodiazepine antagonist.

Pharmacodynamic properties

The information provided in Pharmacodynamic properties of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

ATC Code: N05BA09 (Nervous System, Psycholeptics, Anxiolytics, Benzodiazepine derivatives, Urbanyl)

Urbanyl is a 1,5-benzodiazepine. In single doses up to 20mg or in divided doses up to 30mg, Urbanyl does not affect psychomotor function, skilled performance, memory or higher mental functions.

Pharmacokinetic properties

The information provided in Pharmacokinetic properties of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

— Absorption

After oral administration, Urbanyl is rapidly and extensively absorbed.

Time to peak plasma concentrations (Tmax) is achieved from 0.5 — 4.0 hrs.

The administration of Urbanyl tablets with food or crushed in applesauce slows the rate of absorption by approximately 1 hour, but it does not affect the overall extent of absorption. Urbanyl can be given without regard to meals.

Concomitant intake of alcohol can increase the bioavailability of Urbanyl by 50%.

— Distribution

After a single dose of 20 mg Urbanyl, marked interindividual variability in maximum plasma concentrations (222 to 709 ng/ml) was observed after 0.25 to 4 hours. Urbanyl is lipophilic and distributes rapidly throughout the body. Based on a population pharmacokinetic analysis, the apparent volume of distribution at steady state was approximately 102 L, and is concentration independent over the therapeutic range. Approximately 80 — 90% of Urbanyl is bound to plasma protein.

Urbanyl accumulates approximately 23 fold to steady state while the active metabolite NdesmethylUrbanyl (NCLB) accumulates approximately 20 fold following Urbanyl twice daily administration. Steady state concentrations are reached within approximately 2 weeks.

— Metabolism

Urbanyl is rapidly and extensively metabolized in the liver. Urbanyl metabolism occurs primarily by hepatic demethylation to NdesmethylUrbanyl (NCLB), mediated by CYP3A4 and to a lesser extent by CYP2C19. NCLB is an active metabolite and the main circulating metabolite found in human plasma.

NCLB undergoes further biotransformation in the liver to form 4hydroxyNdesmethylUrbanyl, primarily mediated by CYP2C19.

CYP2C19 poor metabolizers exhibit a 5fold higher plasma concentration of NCLB compared to extensive metabolizers.

Urbanyl is a weak CYP2D6 inhibitor. Coadministration with dextromethorphan led to increases of 90% in AUC and 59% in Cmax values for dextromethorphan.

Concomitant administration of 400 mg ketoconazole (CYP3A4 inhibitor) increased Urbanyl AUC by 54% with no effect on Cmax. These changes are not considered clinically relevant.

— Elimination

Based on a population pharmacokinetic analysis, plasma elimination half lives of Urbanyl and NCLB were estimated to be 36 hours and 79 hours respectively.

Urbanyl is cleared mainly by hepatic metabolism with subsequent renal elimination. In a mass balance study, approximately 80% of the administered dose was recovered in urine and about 11% in the faeces. Less than 1 % of unchanged Urbanyl and less than 10% of unchanged N-CLB are excreted through the kidneys.

Preclinical safety data

The information provided in Preclinical safety data of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

None applicable

Incompatibilities

The information provided in Incompatibilities of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

None known

Special precautions for disposal and other handling

The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Urbanyl
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Urbanyl.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Urbanyl directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

No special requirements.

Available in countries

Find in a country:

Фризиум (Frisium)

💊 Состав препарата Фризиум

✅ Применение препарата Фризиум

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Противопоказан пожилым пациентам

Описание активных компонентов препарата

Фризиум
(Frisium)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.06.27

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Фризиум

Таб. 10 мг: 100 шт.

рег. №: ЛП-006422
от 24.08.20
— Действующее

Дата перерегистрации: 10.11.21

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фризиум

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировками «B» и «GL» на одной стороне и гравировкой логотипа «Hoechst» на другой стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анксиолитическое средство, производное 1,5-бензодиазепина. При приеме в однократной дозе до 20 мг или разделенной дозе до 30 мг клобазам не оказывает воздействие на психомоторные функции организма, выполнение квалифицированной работы, память или высшие психические функции.

Фармакокинетика

После приема внутрь клобазам быстро и полностью всасывается. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.5-4 ч. Прием с пищей или жидкостью замедляет абсорбцию приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на общую степень абсорбции. Одновременное применение алкоголя может увеличить биодоступность клобазама на 50%.

После однократного приема в дозе 20 мг наблюдалась межиндивидуальная вариабельность Cmax в плазме крови (222- 709 нг/мл) по истечении 0.25-4 ч. Клобазам является липофильным веществом и быстро распределяется по всему организму.

Согласно данным фармакокинетического анализа кажущийся Vd в стационарном состоянии составляет приблизительно 102 л и не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 80-90%. Накопление клобазама до равновесной концентрации происходит за 2-3 приема, тогда как активный метаболит N-десметилклобазам накапливается приблизительно в 20 раз дольше после приема клобазама 2 раза/сут. Равновесные концентрации достигаются приблизительно в течение 2 недель.

Клобазам быстро и широко метаболизируется в печени. Метаболизм клобазама происходит главным образом путем деметилирования в печени до N-десметилклобазама, опосредованного действием цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. N-десметилклобазам является активным метаболитом и основным циркулирующим метаболитом, зафиксированным в плазме крови человека. N-десметилклобазам подвергается дальнейшему метаболизму в печени с образованием 4-гидрокси-А-десметилклобазама в основном под действием CYP2C19.

У пациентов с низкой активностью метаболизма CYP2C19 отмечалось пятикратное увеличение концентрации N-десметилклобазама по сравнению с пациентами, имеющими высокую активность метаболизма CYP2C19.

Клобазам является слабым ингибитором CYP2D6. Одновременный прием с декстрометорфаном приводит к увеличению AUC на 90% и значений Cmax на 59% для декстрометорфана.

Одновременный прием 400 мг кетоконазола (ингибитор CYPЗA4) увеличивал AUC клобазама на 54% без влияния на Cmax. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Согласно данным фармакокинетического анализа T1/2 из плазмы крови клобазама и основного метаболита N-десметилклобазама составляет 36 ч и 79 ч соответственно.

Клобазам очищается в основном путем метаболизма в печени с последующей почечной элиминацией. Приблизительно 80% введенной дозы клобазама восстанавливается в моче и приблизительно 11% в кале. Менее 1% неизмененного клобазама и менее 10% неизмененного N-десметилклобазама выводится почками.

Показания активных веществ препарата

Фризиум

Симптоматическое лечение острых и хронических состояний напряжения, возбуждения и тревоги; эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у пациентов, не достигших ремиссии на терапии одним или более противоэпилептическими препаратами).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Возможно, потребуется сделать перерыв в лечении в случае развития феномена «истощения» действия препарата; возобновлять терапию далее следует с назначения минимальной дозы. При завершении лечения (также у пациентов, не ответивших на терапию) снижать дозу препарата рекомендуется постепенно, так как риск развития синдрома «отмены» («рикошета») выше после резкой отмены препарата

Побочное действие

Нарушения психики: часто — раздражительность, агрессивность, возбужденное состояние, депрессия (могут проявиться признаки ранее существовавшего депрессивного расстройства), привыкание к препарату (в особенности при длительном применении), ажитация; нечасто — аномально поведение, спутанность сознания, тревожность, бред, кошмарные сновидения, навязчивые идеи, потеря либидо (особенно при применении в высоких дозах в течение длительного времени); частота неизвестна — лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), бессонница, злость, галлюцинации, психотические расстройства, снижение качества сна, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, особенно в начале терапии и при применении в высоких дозах; часто — седативный эффект, головокружение, нарушение внимания, замедленная речь/расстройство артикуляции/нарушения функции речи (в особенности при высоких дозах или при длительном применении, обратимо), головная боль, тремор, атаксия; нечасто — эмоциональное выгорание, амнезия (может сопровождаться аномальным поведением), расстройство памяти, антероградная амнезия (при обычных дозах, чаще при более высоких дозах); частота неизвестна — когнитивные расстройства, измененное состояние сознания (особенности у пациентов пожилого возраста, может сочетаться с нарушениями дыхания), нистагм (особенно при высоких дозах или при длительном применении), нарушение походки (особенно при высоких дозах или при длительном применении, обратимо), заторможенная реакция на раздражители.

Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия (в особенности при высоких дозах или при длительном применении, обратимо).

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — угнетение дыхания, нарушение дыхания у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе, например, при бронхиальной астме или нарушении мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, запор.

Со стороны обмена веществ: часто — снижение аппетита; нечасто — увеличение массы тела (в особенности при высоких дозах или при длительном применении); частота неизвестна — гипотермия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — реакции фоточувствительности, уртикария, токсический эпидермальный некролиз (включая летальный исход), синдром Стивенса- Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — мышечный спазм, мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто — чувство усталости (в особенности при высоких дозах или при длительном применении).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клобазаму, производным бензодиазепина; состояния острого алкогольного отравления, передозировка снотворными или обезболивающими средствами, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития; спинальная и мозжечковая атаксия; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития печеночной энцефалопатии), тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и/или у его близких кровных родственников (риск развития энцефалопатии); наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе (повышенный риск развития зависимости); миастения гравис (риск усугубления мышечной слабости); тяжелая дыхательная недостаточность (риск ухудшения состояния); синдром апноэ во сне (риск ухудшения состояния); синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Печеночная недостаточность легкой и умеренной степени и поджелудочной железы в анамнезе; врожденные ферментопатии; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); почечная недостаточность (требуется коррекция дозы); одновременный прием нескольких противосудорожных препаратов (из-за повышенного риска развития поражения печени); одновременный прием препаратов, провоцирующих судорожные припадки или снижающих порог судорожной готовности, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, производные фенотиазина, производные бутирофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (риск провоцирования судорожных припадков); одновременный прием нейролептиков, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантов, бензодиазепинов (возможность потенцирования их эффектов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность (риск развития печеночной энцефалопатии), тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и/или у его близких кровных родственников (риск развития энцефалопатии).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста из-за повышенной чувствительности к нежелательным реакциям, таким как сонливость, головокружение, мышечная слабость, существует повышенный риск обмороков или падения, которое может привести к серьезным травмам. Рекомендуется снижение дозы.

Особые указания

Прием бензодиазепинов может вызвать амнезию. В случае потери памяти или тяжелой амнезии применение бензодиазепинов может препятствовать психологической адаптации.

У пациентов с мышечной слабостью, атаксией позвоночника или мозжечка, а также апноэ во сне в анамнезе может потребоваться снижение дозы клобазама.

У пациентов с депрессией и агрессивным поведением по отношению к себе и окружающим, может отмечаться склонность к суициду, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов у пациентов с расстройствами личности.

Использование бензодиазепинов (включая клобазам) может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается с увеличением дозировки и продолжительности лечения, а также повышается у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе. Поэтому продолжительность лечения должна быть максимально короткой.
В случае развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены (или синдромом «рикошета»). Синдром отмены характеризуется рецидивом в усиленной форме первоначальных показаний к применению клобазама, что может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство или нарушения сна. Синдром отмены может также возникать при резком переходе от бензодиазепина с длительной продолжительностью действия (например, клобазам) к препаратам с короткой продолжительностью действия.

В ходе постмаркетингового наблюдения применения клобазама как у детей, так и у взрослых сообщалось о серьезных нежелательных реакциях со стороны кожных покровов, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Большинство зарегистрированных случаев связано с сопутствующим использованием других лекарственных средств, которые могут приводить к развитию серьезных нежелательных реакций со стороны кожных покровов, в т.ч. противоэпилептических препаратов.

Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз могут привести к летальному исходу. Пациентам следует внимательно следить за признаками или симптомами синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, особенно в течение первых 8 недель лечения. Прием клобазама должен быть незамедлительно прекращен при подозрении на развитие синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Если все признаки или симптомы указывают на развитие синдрома Стивенса- Джонсона и токсического эпидермального некролиза применение клобазама не может быть возобновлено, необходимо рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии.

Клобазам противопоказан пациентам с тяжелой дыхательной недостаточностью. У пациентов с хронической или острой дыхательной недостаточностью необходимо тщательно мониторить дыхательную функцию, может потребоваться снижение дозы клобазама.

У пациентов с нарушением функции почек или печени повышается чувствительность к клобазаму и риск развития нежелательных реакций. В этих случаях может потребоваться снижение дозы препарата. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек.

При лечении эпилепсии бензодиазепинами, включая клобазам, следует учитывать возможность снижения противосудорожного эффекта (развития толерантности) в ходе лечения.

Ожидается, что у пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2C19 концентрация активного метаболита N- десметилклобазама будет повышена по сравнению с пациентами — быстрыми метаболизаторами изофермента CYP2C19. Поскольку это может привести к усилению нежелательных явлений необходима коррекция дозы клобазама (например, низкая начальная доза с тщательным титрованием дозы).

Пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения клобазамом (повышенный риск развития седативного эффекта и других нежелательных реакций).

Одновременный прием опиоидов и бензодиазепинов, включая клобазам, может привести к развитию седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. Таким образом, одновременное назначение опиоидов и бензодиазепинов может рассматриваться только у пациентов, для которых альтернативные варианты лечения неэффективны. Если принято решение назначать лечение клобазамом одновременно с опиоидами, необходимо применять минимальные эффективные дозы и в течение минимального времени, а также внимательно наблюдать за пациентами в отношении признаков и симптомов угнетения дыхания и седативных симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Управление транспортными средствами и механизмами противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующее употребление алкоголя может увеличить биодоступность клобазама на 50% и, следовательно, усилить действие клобазама, например, седативный эффект

Препараты, оказывающие влияние на центральную нервную систему (ЦНС)
Особенно при применении клобазама в более высоких дозах, усиление центрального депрессивного аффекта может наблюдаться в случаях одновременного применения с антипсихотиками, снотворными средствами, анксиолитиками или седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными препаратами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Особая осторожность также необходима при назначении клобазама в случаях интоксикации перечисленными средствами или литием.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС, особенно при применении клобазама в повышенных дозах может наблюдаться в случаях одновременного применения с антипсихотиками, снотворными средствами, анксиолитиками или седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными препаратами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Особая осторожность также необходима при назначении клобазама в случаях интоксикации перечисленными средствами или литием.

Одновременный прием бензодиазепинов, в т.ч. клобазама, и опиоидных анальгетиков, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и летального исхода из-за аддитивного воздействия на ЦНС. Необходимо уменьшить дозу и продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов.

Одновременное применение клобазама с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, вальпроевая кислота) может вызвать изменение концентрации этих препаратов в плазме крови. При использовании в качестве дополнительной терапии для лечения эпилепсии дозировку клобазама следует титровать путем мониторинга ЭЭГ и концентрации других препаратов в плазме крови.

Фенитоин и карбамазепин могут вызывать увеличение метаболической конверсии клобазама в активный метаболит N-десметилклобазам.

Стирипентол повышает концентрации клобазама и его активного метаболита N-десметилклобазама в плазме крови путем ингибирования CYP3A и CYP2C19. Мониторинг уровней клобазама и активного метаболита в плазме крови рекомендуется проводить до начала применения стрипентола, а затем, после достижения новой равновесной концентрации, т.е. приблизительно через 2 недели. Рекомендуется проводить клинический мониторинг, может потребоваться коррекция дозы.

Эффект миорелаксантов, анальгетиков и закиси азота может быть усилен.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP2C19 могут привести к усилению действия N-десметилклобазама, активного метаболита клобазама. Может потребоваться коррекция дозы клобазама при одновременном применении с сильными (например, флуконазолом, флувоксамином, тиклопидином) или умеренными (например, омепразолом) ингибиторами CYP2C19.

Клобазам является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Может потребоваться коррекция дозы препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6 (например, декстрометорфан, пимозид, пароксетин, небиволол).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Фризиум — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006422

Торговое наименование:

Фризиум.

Международное непатентованное наименование:

клобазам.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

1 таблетка 10 мг содержит:

действующее вещество: клобазам – 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской и гравировками В и GL на одной стороне таблетки и гравировкой логотипа Hoechst на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

производные бензодиазепина.

Код ATX:

N05BA09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клобазам – противосудорожное, анксиолитическое средство, производное 1,5-бензодиазепина. При приеме в однократной дозе до 20 мг или разделённой дозе до 30 мг клобазам не оказывает воздействие на психомоторные функции организма, выполнение квалифицированной работы, память или высшие психические функции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь клобазам быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,5-4,0 ч. Прием препарата с пищей или жидкостью замедляет абсорбцию приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на общую степень абсорбции. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. Одновременное применение алкоголя может увеличить биодоступность клобазама на 50%.

Распределение

После однократного приема дозировки 20 мг наблюдалась межиндивидуальная вариабельность в значения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови (222-709 нг/мл) по истечении 0,25-4 ч. Клобазам является липофильным веществом и быстро распределяется по всему организму.

Согласно данным фармакокинетического анализа кажущийся объем распределения в стационарном состоянии составляет приблизительно 102 л и не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне. Приблизительно 80-90% клобазама связано с белками плазмы крови.

Накопление клобазама до равновесной концентрации происходит за 2-3 приема, тогда как активный метаболит N-десметилклобазам накапливается приблизительно в 20 раз дольше после приема клобазама дважды в день. Равновесные концентрации достигаются приблизительно в течение 2 недель.

Метаболизм

Клобазам быстро и широко метаболизируется в печени. Метаболизм клобазама происходит главным образом путем деметилирования в печени до N-десметилклобазама, опосредованного действием цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. N-десметилклобазам является активным метаболитом и основным циркулирующим метаболитом, зафиксированным в плазме крови человека.

N-десметилклобазам подвергается дальнейшему метаболизму в печени с образованием 4-гидрокси-N-десметилклобазама в основном под действием CYP2C19.

У пациентов с низкой активностью метаболизма CYP2C19 отмечалось пятикратное увеличение концентрации N-десметилклобазама по сравнению с пациентами, имеющими высокую активность метаболизма CYP2C19.

Клобазам является слабым ингибитором CYP2D6. Одновременный прием с декстрометорфаном приводит к увеличению AUC на 90% и значений Сmax на 59% для декстрометорфана.

Одновременный прием 400 мг кетоконазола (ингибитор CYP3A4) увеличивал AUC клобазама на 54% без влияния на Сmax. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Выведение

Согласно данным фармакокинетического анализа период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови клобазама и основного метаболита N-десметилклобазама составляет 36 ч и 79 ч соответственно.

Клобазам очищается в основном путем метаболизма в печени с последующей почечной элиминацией. Приблизительно 80% введенной дозы клобазама восстанавливается в моче и приблизительно 11% в кале. Менее 1% неизмененного клобазама и менее 10% неизмененного N-десметилклобазама выводятся через почки.

Показания к применению

  • симптоматическое лечение острых и хронических состояний напряжения, возбуждения и тревоги;
  • эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у пациентов, не достигших ремиссии на терапии одним или более противоэпилептическими препаратами).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к клобазаму, производным бензодиазепина или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата;
  • состояния острого алкогольного отравления, передозировка снотворными или обезболивающими средствами, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития;
  • спинальная и мозжечковая атаксия;
  • тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
  • тяжелая печеночная недостаточность (риск развития печеночной энцефалопатии), тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и/или у его близких кровных родственников (риск развития энцефалопатии);
  • наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе (повышенный риск развития зависимости);
  • миастения гравис (риск усугубления мышечной слабости);
  • тяжелая дыхательная недостаточность (риск ухудшения состояния);
  • синдром апноэ во сне (риск ухудшения состояния);
  • синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

  • печеночная недостаточность легкой и умеренной степени и поджелудочной железы в анамнезе;
  • врожденные ферментопатии;
  • угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
  • почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
  • одновременный прием нескольких противосудорожных препаратов (из-за повышенного риска развития поражения печени);
  • одновременный прием препаратов, провоцирующих судорожные припадки или снижающих порог судорожной готовности, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, производные фенотиазина, производные бутерофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (риск провоцирования судорожных припадков);
  • одновременный прием нейролептиков, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантов, бензодиазепинов (возможность потенцирования их эффектов).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение клобазама противопоказано во время беременности и у женщин с детородным потенциалом в отсутствии эффективных методов контрацепции во время лечения препаратом. Данные о применении клобазама у беременных ограничены. Тем не менее, большое количество данных, собранных в когортных исследованиях, не продемонстрировало доказательств возникновения серьезных пороков развития после воздействия бензодиазепинов в течение I триместра беременности, хотя эпизоды развития расщелин губы и неба наблюдались в исследованиях случай-контроль.

Клобазам проникает через плаценту. В исследованиях на животных было выявлено токсическое действие в отношении репродуктивной функции.

Женщины с сохраненной репродуктивной функцией должны быть проинформированы о рисках и пользе применения клобазама во время беременности.

Женщины с сохранной репродуктивной функцией должны быть проинформированы о необходимости обратиться к своему врачу по поводу прекращения приема препарата, если они беременны или намерены забеременеть.

Если принято решение о продолжении терапии клобазамом, следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Случаи снижения подвижности и вариабельности сердечного ритма плода были описаны после приема бензодиазепинов в ходе второго и (или) третьего триместров беременности. Применение клобазама до или во время родов может привести к возникновению угнетения дыхания (включая респираторный дистресс-синдром и апноэ), которое может быть связано с другими нарушениями, такими как признаки седации, гипотермия, гипотония и трудности с кормлением новорожденного (признаки и симптомы так называемого «синдрома гибкого младенца»).

Кроме того, у детей, рожденных от матерей, которые принимали бензодиазепины в течение более длительных периодов на более поздних сроках беременности, может развиться физическая зависимость. Имеется риск развития симптомов абстиненции в постнатальном периоде. Рекомендуется соответствующий мониторинг новорожденного в послеродовом периоде.

Грудное вскармливание

Бензодиазепины выделяются в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность – данные отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, целиком, либо измельчив и смешав с яблочным пюре.

Таблетка 10 мг может быть разделена на равные половинки по 5 мг каждая.

Режим дозирования при лечении приступов тревожности

Рекомендуемая доза для развития анксиолитического эффекта у взрослых составляет 20-30 мг/сутки в дробных дозах либо однократно перед сном. Максимальная суточная доза, применяемая в отношении взрослых пациентов с приступами сильной тревоги, получающих терапию данным препаратом, составляет до 60 мг в сутки.

Следует использовать минимальную дозу препарата, способствующую эффективному контролю за симптомами заболевания. После улучшения симптомов доза препарата может быть снижена.

Препарат не следует применять более 4 недель. Продолжительный прием препарата в качестве анксиолитического средства не рекомендован. В некоторых случаях может потребоваться продление терапии сверх максимального срока; лечение не должно быть продлено без повторной оценки состояния пациента с получением особого экспертного мнения. Настоятельно рекомендуется избегать продолжительных периодов непрерывного лечения препаратом, так как это может привести к развитию зависимости. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно. Пациентам, которые принимали препарат в течение продолжительного времени, в случае отмены препарата может потребоваться более длительный период постепенного снижения дозы препарата.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста, более чувствительных к эффектам психотропных препаратов, для лечения тревожности препарат может быть использован в дозах 10-20 мг/сутки. Лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно увеличивать ее под пристальным медицинским наблюдением.

Режим дозирования при лечении эпилепсии в сочетании с одним или несколькими противосудорожными препаратами

При лечении эпилепсии рекомендуемая начальная доза составляет 20-30 мг/сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сутки.

Детский возраст до 6 лет

Препараты группы бензодиазепинов не следует назначать детям без предварительного проведения тщательной оценки необходимости данной терапии. Препарат Фризиум, таблетки, 10 мг, не следует назначать детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет, за исключением случаев, когда необходимо проведение противосудорожной терапии по особым показаниям

У детей лечение следует начинать с минимальной начальной дозы и постепенно увеличивать дозировку под пристальным медицинским наблюдением. Стандартное лечение рекомендуется начинать с дозы 5 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,3-1 мг/кг массы тела в сутки и обычно считается достаточной.

На сегодняшний день не существует лекарственной формы препарата для безопасного и точного дозирования при лечении детей младше 6 лет, по этой причине невозможно дать рекомендации в отношении дозы препарата, которую можно применять у детей данной возрастной категории.

Оценку состояния пациента следует проводить повторно не позднее, чем через 4 недели после начала терапии и далее регулярно с целью принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом.

Возможно, потребуется сделать перерыв в лечении в случае развития феномена «истощения» действия препарата; возобновлять терапию далее следует с назначения минимальной дозы. При завершении лечения (также у пациентов, не ответивших на терапию) снижать дозу препарата рекомендуется постепенно, так как риск развития синдрома «отмены» («рикошета») выше после резкой отмены препарата.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто: снижение аппетита.

Нарушения психики:

часто: раздражительность, агрессивность, возбужденное состояние, депрессия (могут проявиться признаки ранее существовавшего депрессивного расстройства), привыкание к препарату (в особенности при длительном применении), ажитация; нечасто: аномально поведение, спутанность сознания, тревожность, бред, ночные кошмары, навязчивые идеи, потеря либидо (в особенности при применении больших дозировок в течение длительного времени); частота неизвестна: лекарственная зависимость (в особенности при длительном применении), бессонница, злость, галлюцинации, психотические расстройства, снижение качества сна, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: сонливость, в особенности в начале терапии и при назначении высоких дозировок; часто: седация, головокружения, нарушение внимания, замедленная речь/расстройство артикуляции/нарушения функции речи (в особенности при высоких дозах или при длительном применении, обратимо), головная боль, тремор, атаксия; нечасто: эмоциональное выгорание, амнезия (может сопровождаться аномальным поведением), расстройство памяти, антероградная амнезия (при обычных дозировках, чаще при более высоких дозировках); частота неизвестна: когнитивные расстройства, измененное состояние сознания (в особенности у пожилых пациентов, может сочетаться с нарушениями дыхания), нистагм (в особенности при высоких дозах или при длительном применении), нарушение походки (в особенности при высоких дозах или при длительном применении, обратимо).

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: диплопия (в особенности при высоких дозах или при длительном применении, обратимо).

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: угнетение дыхания, нарушение дыхания у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе, например, при бронхиальной астме или нарушении мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: сухость во рту, тошнота, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: сыпь; частота неизвестна: реакции фоточувствительности, уртикария, токсический эпидермальный некролиз (включая летальный исход), синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: мышечный спазм, мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто: чувство усталости (в особенности при высоких дозах или при длительном применении); нечасто: повышение массы тела (в особенности при высоких дозах или при длительном применении); частота неизвестна: заторможенная реакция на раздражители, гипотермия.

Передозировка

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется степенями угнетения центральной нервной системы (ЦНС) от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию, в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотензию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко летальный исход. Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна представлять угрозы для жизни, если она не сочетается с приемом других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (включая алкоголь).

В лечении передозировки рекомендуется учитывать возможное участие нескольких веществ. После передозировки пероральными бензодиазепинами следует вызвать рвоту (в течение 1 ч), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания. Если опорожнении желудка не принесло пользы, следует дать активированный уголь, чтобы уменьшить всасывание. Особое внимание следует уделить дыхательной и сердечно-сосудистой функциям в интенсивной терапии.

Вторичная элиминация клобазама (путем форсированного диуреза или гемодиализа) неэффективна.

Следует рассмотреть возможность использования флумазенила в качестве антагониста бензодиазепина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт

Сопутствующее употребление алкоголя может увеличить биодоступность клобазама на 50% и, следовательно, усилить действие клобазама, например, седативный эффект.

Препараты, оказывающие влияние на центральную нервную систему (ЦНС)

Особенно при применении клобазама в более высоких дозах, усиление центрального депрессивного аффекта может наблюдаться в случаях одновременного применения с антипсихотиками, снотворными средствами, анксиолитиками или седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными препаратами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Особая осторожность также необходима при назначении клобазама в случаях интоксикации перечисленными средствами или литием.

Опиоидные лекарственны средства

Одновременный прием бензодиазепинов, в том числе клобазама, и опиоидов, повышает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода из-за аддитивного воздействия на ЦНС. Необходимо уменьшить дозировку и продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов.

Противосудорожные лекарственные средства

Одновременное применение клобазама с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, вальпроевая кислота) может вызвать изменение концентрации этих препаратов в плазме крови. При использовании в качестве дополнительной терапии для лечения эпилепсии дозировку клобазама следует титровать путем мониторинга электроэнцефалограммы (ЭЭГ) и уровней других препаратов в плазме крови.

Фенитоин и карбамазепин могут вызывать увеличение метаболической конверсии клобазама в активный метаболит N-десметилклобазам.

Стирипентол повышает концентрации клобазама и его активного метаболита N-десметилклобазама в плазме крови путем ингибирования CYP3A и CYP2C19. Мониторинг уровней клобазама и активного метаболита в плазме крови рекомендуется проводить до начала применения стрипентола, а затем, после достижения новой равновесной концентрации, т.е. приблизительно через 2 недели. Рекомендуется проводить клинический мониторинг, может потребоваться коррекция дозы.

Наркотические анальгетики

Одновременный прием клобазама с наркотическими анальгетиками может привести к усилению эйфории и психологической зависимости.

Мышечные релаксанты

Эффект миорелаксантов, анальгетиков и закиси азота может быть усилен.

Ингибиторы CYP2C19

Сильные и умеренные ингибиторы CYP2C19 могут привести к усилению действия N-десметилклобазама, активного метаболита клобазама. Может потребоваться коррекция дозы клобазама при одновременном применении с сильными (например, флуконазолом, флувоксамином, тиклопидином) или умеренными (например, омепразолом) ингибиторами CYP2C19.

Субстраты изофермента CYP2D6

Клобазам является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Может потребоваться коррекция дозы препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP2D6 (например, декстрометорфан, пимозид, пароксетин, небиволол).

Особые указания

Амнезия

Прием бензодиазепинов может вызвать амнезию. В случае потери памяти или тяжелой амнезии применение бензодиазепинов может препятствовать психологической адаптации.

Мышечная слабость

Прием клобазама может вызвать мышечную слабость. Таким образом, у пациентов с мышечной слабостью, атаксией позвоночника или мозжечка, а также апноэ во сне в анамнезе может потребоваться снижение дозы клобазама.

Клобазам противопоказан пациентам с миастенией.

Депрессия и расстройства личности

У пациентов с депрессией и агрессивным поведением по отношению к себе и окружающим, может отмечаться склонность к суициду, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов у пациентов с расстройствами личности.

Зависимость

Использование бензодиазепинов (включая клобазам) может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается с увеличением дозировки и продолжительности лечения, а также повышается у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе. Поэтому продолжительность лечения должна быть максимально короткой.

В случае развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены (или синдромом «рикошета»). Синдром отмены характеризуется рецидивом в усиленной форме первоначальных показаний к применению клобазама, что может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство или нарушения сна.

Синдром отмены может также возникать при резком переходе от бензодиазепина с длительной продолжительностью действия (например, клобазам) к препаратам с короткой продолжительностью действия.

Серьезные побочные реакции со стороны кожных покровов

В ходе постмаркетингового наблюдения применения клобазама как у детей, так и у взрослых сообщалось о серьезных нежелательных реакциях со стороны кожных покровов, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Большинство зарегистрированных случаев связано с сопутствующим использованием других лекарственных средств, которые могут приводить к развитию серьёзных нежелательных реакций со стороны кожных покровов, в том числе противоэпилептических препаратов. Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз могут привести к летальному исходу.

Пациентам следует внимательно следить за признаками или симптомами синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, особенно в течение первых 8 недель лечения. Прием клобазама должен быть незамедлительно прекращен при подозрении на развитие синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Если все признаки или симптомы указывают на развитие синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза применение клобазама не может быть возобновлено, необходимо рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии.

Угнетение дыхания

Клобазам противопоказан пациентам с тяжелой дыхательной недостаточностью. У пациентов с хронической или острой дыхательной недостаточностью необходимо тщательно мониторить дыхательную функцию, может потребоваться снижение дозы клобазама.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек или печени повышается чувствительность к клобазаму и риск развития нежелательных реакций. В этих случаях может потребоваться снижение дозы препарата. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте из-за повышенной чувствительности к нежелательным реакциям, таким как сонливость, головокружение, мышечная слабость, существует повышенный риск обмороков или падения, которое может привести к серьезным травмам. Рекомендуется снижение дозы.

Толерантность при эпилепсии

При лечении эпилепсии бензодиазепинами, включая клобазам, следует учитывать возможность снижения противосудорожного эффекта (развития толерантности) в ходе лечения.

Пациенты с низкой активностью изофермента СУР2С19

Ожидается, что у пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2C19 концентрация активного метаболита N-десметилклобазама будет повышена по сравнению с пациентами – быстрыми метаболизаторами изофермента CYP2C19. Поскольку это может привести к усилению нежелательных явлений необходима коррекция дозы клобазама (например, низкая начальная доза с тщательным титрованием дозы).

Алкоголь

Пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения клобазамом (повышенный риск развития седативного эффекта и других нежелательных реакций).

Одновременный прием опиоидов и бензодиазепинов

Одновременный прием опиоидов и бензодиазепинов, включая клобазам, может привести к развитию седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. Таким образом, одновременное назначение опиоидов и бензодиазепинов может рассматриваться только у пациентов, для которых альтернативные варианты лечения неэффективными.

Если принято решение назначать лечение клобазамом одновременно с опиоидами, необходимо принимать самые низкие эффективные дозы и в минимально короткий срок, а также внимательно наблюдать за пациентами в отношении признаков и симптомов угнетения дыхания и седации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Управление транспортными средствами и механизмами противопоказано.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/Алю. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

Производитель

Санофи Винтроп Индустри
56, рут де Шуази о Бак, 60205, КОМПЬЕНЬ, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу

АО «Санофи Россия»
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Уралит раствор инструкция по применению
  • Уро урси для собак инструкция по применению отзывы
  • Урасал лекарство инструкция по применению
  • Уробесал инструкция по применению цена отзывы аналоги цена
  • Уралит инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена