Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урсодез®
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 73 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид — 2.1118%, желатин — до 100% или титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.
Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
Всасывание
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. После приема внутрь в дозе 250 мг всасывается приблизительно 60-80%.
Распределение
Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови (48% от общего количества желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.
Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания препарата
Урсодез®
- растворение холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- муковисцидоз (кистозный фиброз);
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезия желчевыводящих путей.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в форме суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения — 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула (250 мг) препарата Урсодез® ежедневно вечером перед сном. Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 мес лечения приема препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы следует принимать регулярно.
Применение препарата Урсодез® для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу, увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза
Суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит
Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
Неалкогольный стеатогепатит
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Побочное действие
Определение частоты нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10000-<1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Аллергические реакции: очень редко — кожные проявления, в т.ч. крапивница.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил другие побочные эффекты, то он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;
- окклюзия желчных путей;
- частые эпизоды желчной колики;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм);
- у детей старше 3 лет — неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.
С осторожностью следует назначать препарат при желчнокаменной болезни, холестатических заболеваниях печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности.
Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсодез® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности следует исключить до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и, поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, циррозе печени в стадии декомпенсации.
С осторожностью следует назначать препарат при холестатических заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение препарата в форме капсул противопоказано в детском возрасте до 3 лет.
Препарат не назначают детям с массой тела до 34 кг.
Особые указания
Лечение препаратом Урсодез® должно проводиться под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТ) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
Применение для растворения холестериновых желчных камней
Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез® применять не следует.
Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
Применение у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
Длительная терапия урсодезоксихолевой кислотой в высоких дозах (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Передозировка
Симптомы: возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с калом.
Лечение: нет необходимости в применении специфических мер. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез®.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсодез® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Условия хранения препарата Урсодез®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Урсодез®
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Урсодез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-004408/10
Торговое наименование препарата
Урсодез®
Международное непатентованное наименование
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
активного вещества: урсодезоксихолевой кислоты — 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг;
оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.
Описание
Твердые, белые, непрозрачные желатиновые капсулы. Размер капсулы — № 0. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство
Код АТХ
A05AA
Фармакодинамика:
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика:
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) через 30, 60, 90 мин составляет 3,8, 5,5, 3,7 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания:
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).
Хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания:
— Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— Нефункционирующий желчный пузырь;
— Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— Цирроз печени в стадии декомпенсации;
— Выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы;
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— Взрослые и дети с массой тела до 34 кг.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула препарата Урсодез® ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2-3 приема.
При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени
Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе)
Средняя суточная доза составляет от 12 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей
Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения необходимо повторить.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела
|
Масса |
10 |
12 |
15 |
20 |
30 |
|
тела, кг |
мг/кг/сут |
мг/кг/сут |
мг/кг/сут |
мг/кг/сут |
мг/кг/сут |
|
34-35 |
1 капс |
2 капс |
2 капс |
3 капс |
4 капс |
|
36-40 |
2 капс |
2 капс |
2 капс |
3 капс |
5 капс |
|
41 -45 |
2 капс |
2 капс |
3 капс |
4 капс |
5 капс |
|
45-50 |
2 капс |
2 капс |
3 капс |
4 капс |
6 капс |
|
51-55 |
2 капс |
3 капс |
3 капс |
4 капс |
7 капс |
|
56-60 |
2 капс |
3 капс |
4 капс |
5 капс |
7 капс |
|
61 -65 |
3 капс |
3 капс |
4 капс |
5 капс |
8 капс |
|
66-70 |
3 капс |
3 капс |
4 капс |
6 капс |
8 капс |
|
71-75 |
3 капс |
4 капс |
5 капс |
6 капс |
9 капс |
|
76-80 |
3 капс |
4 капс |
5 капс |
6 капс |
10 капс |
|
81-85 |
3 капс |
4 капс |
5 капс |
7 капс |
10 капс |
|
86-90 |
4 капс |
4 капс |
5 капс |
7 капс |
11 капс |
|
91 -95 |
4 капс |
5 капс |
6 капс |
8 капс |
11 капс |
|
96-100 |
4 капс |
5 капс |
6 капс |
8 капс |
12 капс |
|
101 — 105 |
4 капс |
5 капс |
6 капс |
8 капс |
13 капс |
|
105-110 |
4 капс |
5 капс |
7 капс |
9 капс |
13 капс |
Побочные эффекты:
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминии гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Урсодез®.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсодез® может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания:
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 250 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 40, 50, 60, 100 и 120 капсул в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 4, 5, 6, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда», 111141, Москва, , Зеленый пр-т, д.5/12, стр.1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Закрытое акционерное общество «Северная звезда»
Купить Урсодез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Жировая болезнь печениКамни в желчном пузыреТаблетки
Содержание статьи
- Урсодез: состав
- Урсодез: для чего назначают
- Урсодез: применение
- Урсодез: до еды или после
- Урсодез: побочные действия
- Урсосан или Урсодез: в чем разница
- Урсодез или Урсосан: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Болезни печени и желчевыводящих путей – одни из самых распространенных в мире. Согласно подсчетам Всемирной организации здравоохранения, в 2019 году от хронического гепатита С умерло 290 000 человек, от цирроза печени 170 000 человек, а с алкогольной болезнью печени ассоциировано 10% всех смертей мира. При этом большое количество случаев заболеваемости можно предотвратить, соблюдая правильный образ жизни и диету.
Провизор расскажет о препарате Урсодез: ознакомит с его составом, показаниями к применению и побочными реакциями, а также сравнит с аналогом – Урсосаном.
Урсодез: состав
Урсодез – отечественное лекарственное средство с урсодезоксихолевой кислотой в качестве действующего вещества. Частый запрос пациентов – таблетки Урсодез, но препарат выпускается исключительно в форме капсул по 250 и 500 мг. При необходимости таблетированной формы в аптеке можно подобрать аналог. К примеру, Урсосан или Урсофальк.
Вспомогательные компоненты в составе препарата: крахмал, кремния диоксид и магния стеарат. Оболочка капсулы состоит из титана диоксида и желатина.
Урсодез: для чего назначают
Урсодез – гепатопротекторный препарат с желчегонным эффектом. Капсулы оказывают положительное влияние на клетки печени, стимулируют образование и выведение желчи, а также:
- Уменьшают выработку холестерина клетками печени, его всасывание в кишечнике и содержание в желчи
- Устраняют скопление кристаллов холестерина, пигментных кристаллов и солей кальция в желчи, снижая риск образования камней и желчного застоя
- Способствуют частичному или полному растворению холестериновых камней
- Повышают активность ферментов пищеварительного сока, усиливая переваривание жиров
- Нормализует работу иммунной системы
Урсодез: применение
Урсодез используется в монотерапии и комплексном лечении заболеваний печени и желчевыводящих путей. Согласно инструкции, показания для применения препарата:
- Растворение камней, состоящих из холестерина, в желчном пузыре
- Билиарный рефлюкс-гастрит – воспаление слизистой оболочки желудка вследствие воздействия желчи, попадающей из кишечника
- Билиарный цирроз печени, за исключением последней стадии, когда печень не может выполнять собственные функции
- Первичный склерозирующий холангит – воспаление и изменение структуры желчных протоков, возникающее из-за нарушения оттока желчи
- Гепатиты – воспаление печени различного происхождения
- Муковисцидоз – наследственная болезнь, поражающая железы внешней секреции и некоторых органов
- Неалкогольный стеатогепатит – заболевание печени с признаками алкогольного поражения клеток у лиц, не употребляющих спиртные напитки
- Алкогольная болезнь печени – поражение печени токсическими дозами алкоголя
- Дискинезия желчевыводящих путей – нарушение оттока желчи по желчевыводящим путям
Урсодез: до еды или после
Капсулы Урсодез принимают вне зависимости от пищи, ежедневно вечером: перед тем, как лечь спать. Капсулы нельзя разжевывать: рекомендуется запивать водой, проглатывая целиком.
Дозировка и продолжительность приема препарата подбирается исходя из массы тела и показаний к применению. К примеру, для лечения билиарного цирроза пациентам при весе 47-62 кг следует принимать по 1 капсуле
Урсодез 250мг три раза в день. При необходимости врач принимает решение об увеличении дозы и возможном переходе на Урсодез 500 мг несколько раз в день.
Урсодез применяется для лечения детей и взрослых, чья масса тела превышает 47 кг. При более низкой массе, а также детям до 3 лет, рекомендуется принимать урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.
Урсодез: побочные действия
- Неоформленный стул или диарея
- Острые боли в правой верхней части живота
- Затвердевание желчных камней
- Усиление симптомов поздних стадий цирроза, проходящее после окончания приема
- Аллергия, в том числе крапивница
Урсосан или Урсодез: в чем разница
Урсосан и Урсодез – прямые аналоги, произведенные на основе урсодезоксихолевой кислоты. Препараты применяются при идентичных состояниях, а также обладают одинаковыми противопоказаниями и побочными реакциями. Тем не менее имеются и отличия:
- Урсосан принадлежит чешской фармацевтической компании, а производится в России, Словацкой и Чешской республике.
- Урсосан выпускается в форме капсул по 250 мг и таблеток по 500 мг под названием Урсосан Форте
- Стоимость препарата Урсодез несколько ниже.
Урсодез или Урсосан: что лучше
Нельзя однозначно сказать, что лучше: Урсодез или Урсосан. Подбор лекарственной формы должен осуществлять врач исходя из индивидуальных особенностей организма пациента. При выборе капсул можно руководствоваться принципами ценовой доступности или личными предпочтениями в компании-производителе.
Краткое содержание
- Урсодез – отечественное лекарственное средство с урсодезоксихолевой кислотой в качестве действующего вещества.
- Урсодез – гепатопротекторный препарат с желчегонным эффектом.
- Урсодез используется в монотерапии и комплексном лечении заболеваний печени и желчевыводящих путей.
- Капсулы Урсодез принимают вне зависимости от приема пищи, ежедневно вечером тем, как лечь спать.
- Урсосан и Урсодез – прямые аналоги, произведенные на основе урсодезоксихолевой кислоты.
- Нельзя однозначно сказать, что лучше: Урсодез или Урсосан.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Урсодезоксихолевая кислота
1 капсула содержит:
для дозировки 250 мг:
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота — 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг;
оболочка капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид — 2,1118%, желатин — до 100%.
Твердые, белые, непрозрачные желатиновые капсулы. Размер капсулы — №0.
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Гепатопротекторное средство
АТХ A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80% принятой дозы. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности Урсодез® использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсодез® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и, поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
| Масса тела | Капсул |
| До 60 кг | 2 |
| 61-80 кг | 3 |
| 81-100 кг | 4 |
| Свыше 100 кг | 5 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсодеза® ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составит от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсодез® капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
| Масса тела | Урсодез® капсулы 250 мг | |||
| Первые 3 месяца лечения | Впоследствии | |||
| Утро | День | Вечер |
Вечер (1 раз в день) |
|
| 47-62 кг | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 кг | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 кг | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 кг | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 110 кг | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсодеза® для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел: «Особые указания»).
Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости
| Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы тела) |
Урсодез® капсулы 250 мг |
||
|
Утро |
День |
Вечер |
||
| 20-29 | 17-25 | 1 | — | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| > 110 | 3 | 4 | 4 |
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые (≥1/10)
Частые (≥1/100 — <1/10)
Нечастые (≥1/1000 — <1/100)
Редкие (≥1/10000 — <1/1000)
Очень редкие (<1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Урсодез®.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсодез® может снижать всасывание ципрофлоксацина. Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Прием препарата Урсодез® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также, это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней, в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез® применять не следует.
Пациентам, принимающим Урсодез® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
По 10 или 20 капсул в контурной ячейковой упаковке.
По 40, 50, 60, 100, 120 капсул в банке полимерной или во флаконе полимерном.
Каждую банку или флакон, 4, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-004408/10
Дата регистрации
2010-05-18
Дата переоформления
2019-04-16
Владелец регистрационного удостоверения
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
Россия
Производитель
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
Россия