Урсофальк (Ursofalk)
💊 Состав препарата Урсофальк
✅ Применение препарата Урсофальк
Описание активных компонентов препарата
Урсофальк
(Ursofalk)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.12.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA02
(Урсодезоксихолевая кислота)
Лекарственная форма
| Урсофальк |
Сусп. д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 250 мл в компл. с мерн. стаканчиком рег. №: П N014714/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урсофальк
Суспензия для приема внутрь белого цвета, однородная, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Вспомогательные вещества: бензойная кислота — 7.5 мг, ксилитол — 1600 мг, глицерол — 500 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, пропиленгликоль — 50 мг, натрия цитрат — 25 мг, натрия цикламат — 25 мг, лимонная кислота безводная — 12.5 мг, натрия хлорид — 3 мг, ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) — 1.5 мг, вода очищенная — 2875.5 мг.
250 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.
После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот.
T1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.
Показания активных веществ препарата
Урсофальк
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз (кистозный фиброз), врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени, неалкогольный стеатогепатит. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — неоформленный стул или диарея; очень редко при лечении первичного билиарного цирроза — острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодезоксихолевой кислоты.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции, крапивница.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте и другим желчным кислотам; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нарушение сократительной способности желчного пузыря, острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только в том случае, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Возможно применение при в период грудного вскармливания по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при некоторых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан к применению при неудачно выполненной портоэнтеростомии или в случае отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту и массе тела дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов урсодезоксихолевой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм урсодезоксихолевой кислоты.
Особые указания
Лечение урсодезоксихолевой кислоты следует проводить под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем — каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), уменьшают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, снижают ее эффективность. При необходимости одновременного применения данных средств, их следует принимать как минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и при необходимости скорректировать его дозу при применении данной комбинации.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота снижает Сmax и AUC нитрендипина. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Протехолин®
(ОХФК, Россия)
Протехолин®
(МИР-ФАРМ, Россия)
Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Урдокса®
(АЛИУМ, Россия)
Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия)
Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)
Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Урсодезоксихолевая к…
(РЕГАНА, Россия)
Все аналоги
Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут, что соответствует:
| Масса тела, кг | Количество капсул, шт. |
| до 60 | 2 |
| 61–80 | 3 |
| 81–100 | 4 |
| Свыше 100 | 5 |
при приеме суспензии для приема внутрь
| Масса тела, кг | Количество мерных ложек | Соответствующее количество, мл |
| 5–7 | 1/4 | 1,25 |
| 8–12 | 1/2 | 2,5 |
| 13–18 | 3/4 (= 1/4 + 1/2) | 3,75 |
| 19–25 | 1 | 5,0 |
| 26–35 | 1,5 | 7,5 |
| 36–50 | 2 | 10,0 |
| 51–65 | 2,5 | 12,5 |
| 66–80 | 3 | 15,0 |
| 81–100 | 4 | 20,0 |
| Свыше 100 | 5 | 25,0 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капс. (1 мерный стаканчик) Урсофалька ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс. или 2–7 мерных стаканчиков (примерно от 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).
В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, 250 мг) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы по 250 мг
| Масса тела, кг | Суточная доза (капсулы, шт.) | Утром | Днем | Вечером |
| 47–62 | 3 | 1 | 1 | 1 |
| 63–78 | 4 | 1 | 1 | 2 |
| 79–93 | 5 | 1 | 2 | 2 |
| 94–109 | 6 | 2 | 2 | 2 |
| Свыше 110 | 7 | 2 | 2 | 3 |
при приеме суспензии для приема внутрь
| Масса тела, кг | Суточная доза | Утром, мерных ложек | Днем, мерных ложек | Вечером, мерных ложек | |
| количество мерных ложек | соответствующее количество, мл | ||||
| 5–7 | 1/4 | 1,25 | — | — | 1/4 |
| 8–12 | 1/2 | 2,5 | — | 1/4 | 1/4 |
| 13–18 | 3/4 | 3,75 | 1/4 | 1/4 | 1/4 |
| 19–25 | 1 | 5,0 | 1/2 | — | 1/2 |
| 26–35 | 1,5 | 7,5 | 1/2 | 1/2 | 1/2 |
| 36–50 | 2 | 10,0 | 1 | — | 1 |
| 51–65 | 3 | 15,0 | 1 | 1 | 1 |
| 66–80 | 4 | 20,0 | 1 | 1 | 2 |
| 81–100 | 5 | 25,0 | 1 | 2 | 2 |
| Свыше 100 кг | 6 | 30,0 | 2 | 2 | 2 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит. Cуточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Кисточный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг /кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит. Cредняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.
Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота
5 мл суспензии (один мерный стаканчик) содержат урсодезоксихолевой кислоты 250 мг
вспомогательные вещества : бензойная кислота (Е 210), авицел RC-591, натрия хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, глицерин, пропиленгликоль, ксилит, натрия цикламат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.
Суспензия оральная.
Основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия с мелкими воздушными пузырьками и лимонным запахом.
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.
Код АТХ А05А А02.
Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.
Код АТХ А05В.
Фармакодинамика.
Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.
После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
применение детям
муковисцидоз
Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.
Фармакокинетика.
При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в пустой и верхней подвздошной кишке путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке — путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60-80%. После поглощения желчный кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.
В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и, таким образом, детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.
Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (-нив).
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет.
Гиперчувствительность к желчных кислот или любой из вспомогательных веществ, входит в состав препарата.
Острый холецистит или острый холангит.
Обтурация желчевыводящих путей (блокада общей желчевыводящей пролива или протока).
Частые приступы желчной (печеночной) колики.
Наличие рентгеноконтрастных кальцифицированных желчных камней.
Возбуждено сократимость желчного пузыря.
Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Урсофальк, суспензию оральную, (250 мг / 5 мл) нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидами, содержащими алюминия гидроксид или Смектит (оксид алюминия), так как эти препараты связывают урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее абсорбции и снижают эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ, необходимо, то его нужно принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема Урсофалька, суспензии оральной, 250 мг / 5 мл.
Урсофальк, суспензия, может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. В связи с этим у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию этого вещества в крови и при необходимости откорректировать дозу.
В отдельных случаях Урсофальк, суспензия оральная, 250 мг / 5 мл может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг / сут) и розувастатина (20 мг / сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость в других статинов, не установлена.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (C max ) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro , позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.
Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, является противоположным эффектом урсодезоксихолевой кислоты, использованной для их растворения.
Суспензию Урсофалька следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять функцию печени АСT (SGOT), АлАТ (SGPT) i g-GT через каждые 4 недели, а затем — через каждые 3 месяца. Также это дает возможность определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.
Применение для растворения холестериновых желчных камней
Чтобы оценить эффективность лечения и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начала лечения.
Не рекомендуется применять Урсофальк, суспензию оральную, 250 мг / 5 мл, если желчный пузырь не визуализируется на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.
Женщины, принимающие Урсофальк, суспензию оральную, 250 мг / 5 мл для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.
У пациентов с ПБЦ крайне редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсофалька, суспензии оральной, 250 мг / 5 мл нужно снизить до одного стаканчика Урсофалька, суспензии оральной, 250 мг / 5 мл в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
В случае появления диареи рекомендуется уменьшить дозу препарата, а в случае устойчивой диареи лечение необходимо отменить.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) Урсофалька, суспензии оральной, 250 мг / 5 мл содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия (низконатриевой диета), следует учитывать этот факт.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.
Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсофальк, суспензию оральную, 250 мг / 5 мл не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсофальк, суспензию оральную, 250 мг / 5 мл для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.
По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.
Открытие бутылки с крышкой, оснащенной защитным механизмом от открывания детьми
Для открытия бутылки, крепко прижмите крышку вниз и прокрутит влево.
При различных показаниях рекомендуются нижеследующие суточные дозы.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела в сутки (см. Табл.1)
Таблица 1
|
масса тела |
Мерный стаканчик * |
Эквивалент в мл |
|
От 5 до 7 кг От 8 до 12 кг От 13 до 18 кг От 19 до 25 кг От 26 до 35 кг От 36 до 50 кг От 51 до 65 кг От 66 до 80 кг От 81 до 100 кг Более 100 кг |
¼ ½ ¾ (= ¼ + ½) 1 1 ½ 2 2 ½ 3 4 5 |
1,25 2,50 3,75 5,00 7,50 10,00 12,50 15,00 20,00 25,00 |
* 1 мерный стаканчик (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Суспензию Урсофалька нужно принимать вечером, перед сном. Суспензию следует принимать регулярно.
Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. С помощью дополнительных исследований нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение необходимо прекратить.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и составляет примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.
В первые 3 месяца лечения суспензию Урсофалька нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день, вечером.
Таблица 2
|
Масса тела (кг) |
суточная доза (Мг / кг массы тела) |
Мерный стаканчик * суспензии Урсофалька, 250 мг / 5 мл |
|||
|
первые 3 месяца |
в дальнейшем |
||||
|
утро |
день |
вечер |
вечер (1 раз в день) |
||
|
8-11 |
12-16 |
|
¼ |
¼ |
½ |
|
12-15 |
12-16 |
¼ |
¼ |
¼ |
¾ |
|
16-19 |
13-16 |
½ |
|
½ |
1 |
|
20-23 |
13-15 |
¼ |
½ |
½ |
1 ¼ |
|
24-27 |
13-16 |
½ |
½ |
½ |
1 ½ |
|
28-31 |
14-16 |
¼ |
½ |
1 |
1 ¾ |
|
32-39 |
12-16 |
½ |
½ |
1 |
2 |
|
40-47 |
13-16 |
½ |
1 |
1 |
2 ½ |
|
48-62 |
12-16 |
1 |
1 |
1 |
3 |
|
63-80 |
12-16 |
1 |
1 |
2 |
4 |
|
81-95 |
13-16 |
1 |
2 |
2 |
5 |
|
96-115 |
14-16 |
2 |
2 |
2 |
6 |
|
более 115 |
2 |
2 |
3 |
7 |
* 1 мерный стаканчик (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Суспензию Урсофалька нужно принимать в соответствии с приведенным в табл.2 режима дозирования. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Использование суспензии Урсофалька при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать, принимая сначала уменьшенную дозу суспензии Урсофалька, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу) до достижения показанного режима дозирования.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 1 месяца до 18 лет дозировка составляет 20 мг / кг / сут и делится на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг / кг / сут в случае необходимости.
Дети массой тела менее 10 кг поражаются очень редко. В таких случаях для ввода суспензии для приема внутрь рекомендуется использовать одноразовые шприцы, находящихся в свободной продаже.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг нужно набирать шприцем из мерного стаканчика, что идет в комплекте, к объему 1,25 мл. Для этого используется шприц для однократного применения объемом 2 мл с градацией 0,1 мл. Обратите внимание, что одноразовые шприцы не включены в пакет, однако свободно продаются в аптеках.
Для того чтобы ввести необходимую дозу с помощью шприца:
1. Перед тем как открыть стеклянную бутылку, ее необходимо встряхнуть.
2. Далее необходимо налить небольшое количество суспензии в мерный стаканчик.
3. Набрать в шприц немного больше суспензии, чем нужно.
4. Нажать пальцем на поршень шприца, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5. Проверить объем суспензии в шприце, при необходимости отрегулировать.
6. Осторожно ввести содержимое шприца непосредственно в рот ребенку.
Нельзя набирать шприц непосредственно из бутылки. Нельзя выливать неиспользованный суспензию из мерного стаканчика или шприца обратно в бутылку.
Таблица 3
Режим дозирования для детей с массой тела менее 10 кг: 20 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг / сут (устройство для измерения объема — одноразовый шприц)
|
масса тела (Кг) |
Урсофальк, суспензия оральная, 250 мг / 5 мл |
|
|
Утро |
вечер |
|
|
4 |
0,8 |
0,8 |
|
4,5 |
0,9 |
0,9 |
|
5 |
1,0 |
1,0 |
|
5,5 |
1,1 |
1,1 |
|
6 |
1,2 |
1,2 |
|
6,5 |
1,3 |
1,3 |
|
7 |
1,4 |
1,4 |
|
7,5 |
1,5 |
1,5 |
|
8 |
1,6 |
1,6 |
|
8,5 |
1,7 |
1,7 |
|
9 |
1,8 |
1,8 |
|
9,5 |
1,9 |
1,9 |
|
10 |
2,0 |
2,0 |
Таблица 4
Режим дозирования для детей с массой тела более 10 кг: 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг / сут (устройство для измерения объема — мерный стаканчик)
|
масса тела (Кг) |
суточная доза урсодезоксихолевой кислоты (Мг / кг массы тела) |
* Мерный стаканчик суспензии Урсофальк 250 мг / 5 мл |
|
|
Утро |
вечер |
||
|
11 — 12 |
21-23 |
½ |
½ |
|
13 — 15 |
21-24 |
½ |
¾ |
|
16 — 18 |
21-23 |
¾ |
¾ |
|
19 — 21 |
21-23 |
¾ |
1 |
|
22 — 23 |
22-23 |
1 |
1 |
|
24 — 26 |
22-23 |
1 |
1¼ |
|
27 — 29 |
22-23 |
1¼ |
1¼ |
|
30 — 32 |
21-23 |
1¼ |
1½ |
|
33 — 35 |
21-23 |
1½ |
1½ |
|
36 — 38 |
21-23 |
1½ |
1¾ |
|
39 — 41 |
21-22 |
1¾ |
1¾ |
|
42 — 47 |
20-22 |
1¾ |
2 |
|
48 — 56 |
20-23 |
2¼ |
2¼ |
|
57 — 68 |
20-24 |
2¾ |
2¾ |
|
69 — 81 |
20-24 |
3¼ |
3¼ |
|
82 — 100 |
20-24 |
4 |
4 |
|
> 100 |
4½ |
4½ |
Таблица 4
* Переводная таблица
|
суспензия оральная |
урсодезоксихолевая кислота |
|
|
1 флакон |
^ 5 мл |
^ 250 мг |
|
¾ флакон |
^ 3,75 мл |
^ 187,5 мг |
|
½ флакон |
^ 2,5 мл |
^ 125 мг |
|
¼ флакон |
^ 1,25 мл |
^ 62,5 мг |
Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ:
Возрастных ограничений для применения этого лекарственного средства нет. Дозировка согласно разделу «Способ применения и дозы».
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе:
Применять детям в возрасте от 1 месяца.
При передозировке возможна диарея. Передозировка маловероятно, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и большинство ее количества выводится с калом.
В случае диареи дозу нужно уменьшить; если диарея продолжается, необходимо прекратить терапию.
Никаких специфических контрмер употреблять не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически, с сохранением баланса жидкости и электролитов.
Дополнительная информация по особых групп пациентов
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг / кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) было связано с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.
Оценка частоты неблагоприятных явлений базируется на следующих данных:
Очень часто > 1/10.
Часто > 1/100 и <1/10.
Нечасто > 1/10 00 и <1/100.
Редко > 1/10 000 и <1/1 000.
Очень редко <1/10 000, включая отдельные случаи.
Побочные эффекты со стороны желудочно-пищеварительного тракта
Были частыми сообщение о жидкий стул или диарею во время терапии урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечался выраженный боль в правой верхней части брюшной полости.
Со стороны печени и желчного пузыря
При лечении урсодезоксихолевой кислотой очень редко возможна кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировал после прекращения лечения.
реакции гиперчувствительности
Очень редко возможны высыпания (крапивница).
4 года.
Срок годности после вскрытия бутылки составляет 4 месяца.
Лекарственное средство нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Суспензия оральная (250 мг / 5 мл) по 250 мл в стеклянной бутылке № 1 вместе с мерным стаканчиком № 1 в картонной коробке.
Урсофальк — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N014714/02
Торговое наименование:
Урсофальк
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма:
Суспензия для приема внутрь
Состав
5 мл суспензии (1 мерный стаканчик) содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг
Вспомогательные вещества: кислота бензойная 7,5 мг, вода очищенная 2875,5 мг, ксилитол 1600 мг, глицерол 500 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, пропиленгликоль 50 мг, натрия цитрат 25 мг, натрия цикламат 25 мг, кислота лимонная безводная 12,5 мг, натрия хлорид 3 мг, ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) 1,5 мг.
Описание
Однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.
Код ATX:
А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80 % принятого объема. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.
Показания к применению
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и, поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Способ применения и дозы
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
|
Масса тела |
Мерный стаканчик |
Соответствует (мл) |
|
5 — 7 кг |
1/4 |
1,25 |
|
8 — 12 кг |
1/2 |
2,50 |
|
13 — 18 кг |
3/4 |
3,75 |
|
19 — 25 кг |
1 |
5,00 |
|
26 — 35 кг |
1½ |
7,50 |
|
36- 50 кг |
2 |
10,00 |
|
51 — 65 кг |
2½ |
12,50 |
|
66 — 80 кг |
3 |
15,00 |
|
81 — 100 кг |
4 |
20,00 |
|
Свыше 100 кг |
5 |
25,00 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 мерный стаканчик Урсофалька ежедневно вечером перед сном.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 7 мерных стаканчиков (примерно от 14 мг ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется следующий режим применения:
|
Масса тела (кг) |
Мерные стаканчики Урсофальк суспензии для приема внутрь 250 мг/5мл |
|||
|
Первые 3 месяца лечения |
Впоследствии |
|||
|
Утро |
Днем |
Вечер |
Вечер (1 раз в день) |
|
|
8-11 |
— |
1/4 |
1/4 |
1/2 |
|
12-15 |
1/4 |
1/4 |
1/4 |
3/4 |
|
16-19 |
1/2 |
— |
1/2 |
1 |
|
20-23 |
1/4 |
1/2 |
1/2 |
1¼ |
|
24-27 |
1/2 |
1/2 |
1/2 |
1½ |
|
28-31 |
1/4 |
1/2 |
1 |
1¾ |
|
32-39 |
1/2 |
1/2 |
1 |
2 |
|
40-47 |
1/2 |
1 |
1 |
2½ |
|
48-62 |
1 |
1 |
1 |
3 |
|
63-80 |
1 |
1 |
2 |
4 |
|
81-95 |
1 |
2 |
2 |
5 |
|
96- 115 |
2 |
2 |
2 |
6 |
|
Более 115 |
2 |
2 |
3 |
7 |
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3-приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел: «Особые указания»).
Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
Масса тела более 10 кг: дозировка 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.
Мерное устройство: мерный стаканчик
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза урсодезоксихолевой кислоты (мг/кг массы тела) |
*Количество мерных стаканчиков суспензии Урсофалька 250 мг/5 мл |
|
|
Утро |
Вечер |
||
|
11-12 |
21-23 |
1/2 |
1/2 |
|
13-15 |
21-24 |
1/2 |
3/4 |
|
16- 18 |
21-23 |
3/4 |
3/4 |
|
19-21 |
21-23 |
3/4 |
1 |
|
22-23 |
22-23 |
1 |
1 |
|
24-26 |
22-23 |
1 |
1¼ |
|
27-29 |
22-23 |
1¼ |
1¼ |
|
30-32 |
21-23 |
1¼ |
1½ |
|
33-35 |
21-23 |
1½ |
1½ |
|
36-38 |
21-23 |
1½ |
1¾ |
|
39-41 |
21-22 |
1¾ |
1¾ |
|
42-47 |
20-22 |
1¾ |
2 |
|
48-56 |
20-23 |
2¼ |
2¼ |
|
57 — 68 |
20-24 |
2¾ |
2¾ |
|
69-81 |
20-24 |
3¼ |
3¼ |
|
82-100 |
20-24 |
4 |
4 |
|
> 100 |
4½ |
4½ |
* Таблица пересчета:
|
Пероральная суспензия |
Урсодезоксихолевая кислота |
|
|
1 мерный стаканчик |
5 мл |
250 мг |
|
3/4 мерного стаканчика |
3,75 мл |
187,5 мг |
|
1/2 мерного стаканчика |
2,5 мл |
125 мг |
|
1/4 мерного стаканчика |
1,25 мл |
62,5 мг |
Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать коммерчески доступный одноразовый шприц.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-мл шприц с градацией 0,1 мл. Обратите внимание: одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в местной аптеке.
Чтобы отмерить требуемую дозу с помощью шприца:
1. Перед открыванием флакона встряхните его.
2. Налейте небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
3. Наберите в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.
4. Постучите пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5. Убедитесь в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости наберите или спустите лишний объем.
6. Осторожно перелейте содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.
Не вставляйте шприц во флакон. Не выливайте неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.
Масса тела до 10 кг: дозировка 20 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.
Мерное устройство: одноразовый шприц
|
Масса тела (кг) |
Доза суспензии Урсофалька 250 мг/5 мл (мл) |
|
|
Утро |
Вечер |
|
|
4 |
0,8 |
0,8 |
|
4,5 |
0,9 |
0,9 |
|
5 |
1,0 |
1,0 |
|
5,5 |
1,1 |
1,1 |
|
6 |
1,2 |
1,2 |
|
6,5 |
1,3 |
1,3 |
|
7 |
1,4 |
1,4 |
|
7,5 |
1,5 |
1,5 |
|
8 |
1,6 |
1,6 |
|
8,5 |
1,7 |
1,7 |
|
9 |
1,8 |
1,8 |
|
9,5 |
1,9 |
1,9 |
|
10 |
2,0 |
2,0 |
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Побочное действие
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые (≥ 1/10)
Частые (≥ 1/100-< 1/10)
Нечастые (≥ 1/1000 — < 1/100)
Редкие (≥ 1/10000-< 1/1000)
Очень редкие (< 1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема Урсофалька.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Сmах) и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 ЗА. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 ЗА, индукция отмечена не была. Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Особые указания
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
Пациенткам, принимающим Урсофальк для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл. По 250 мл во флакон темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Суспензия — 4 года. После вскрытия — 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения (выпускающий контроль качества)
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей
Представительство компании
Доктор Фальк Фарма ГмбХ
127055, г. Москва, ул. Бутырский вал 68/70, стр. 4,5
Купить Урсофальк в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)