Урсохол инструкция по применению и для чего

Состав

Одна капсула препарата Урсохол включает 250 мг урсодезоксихолиевой кислоты.

Дополнительные вещества: метилцеллюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния.

Форма выпуска

10 капсул в упаковке — 10 или 5 упаковок в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Малая концентрация урсодезоксихолевой кислоты выявляется в желчи. После приема она понижает содержание холестерина желчи, подавляя его всасывание в кишечнике и уменьшая выделение холестерина в желчь. Вероятно, дисперсия холестерина и синтез жидких кристаллов вызывает медленное растворение желчных конкрементов.

Эффект урсодезоксихолевой кислоты при болезнях печени и холестазе связан с заменой токсичных липофильных желчных кислот на цитопротекторные нетоксичные гидрофильные урсодезоксихолевые кислоты, стимуляцией секреторной функции гепатоцитов и процессами иммунорегуляции.

Фармакокинетика

После приема препарат активно и полностью всасывается тощей и подвздошной кишках. Биодоступность составляет примерно 60-80%. Время наступления максимального уровня в крови достигает 60 минут. Препарат способен проникать сквозь плаценту.

Трансформируется в печени благодаря конъюгации с глицином и таурином.

Выделяется вместе с желчью. В зависимости от дозировки и вида заболевания или состояния печени урсодезоксихолевая кислота может накапливаться в желчи. Также наблюдается уменьшение иных желчных кислот, обладающих большей липофильностью. Период полураспада активного вещества составляет 3,5-6 дней.

Показания к применению

• Лечение гастрита с обратным забросом желчи.
• Растворение рентгеннеконтрастных желчных холестериновых камней диаметром до 15 мм у лиц с работающим желчным пузырем.
• Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза без декомпенсации.

Противопоказания

• острый холецистит;
• острое воспаление или обтурация желчных протоков;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• невидимый при рентгенологическом обследовании желчный пузырь, дискинезия желчного пузыря, кальцифицированные конкременты желчного пузыря, периодические желчные колики;
• декомпенсированный цирроз печени.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварения: диарея или мягкий стул, кальцификация желчных конкрементов, при лечении первичного билиарного цирроза не исключены боли в правом подреберье, декомпенсация печеночного цирроза, частично регрессировавшая после завершения лечения.
• Реакции со стороны иммунитета: зуд, высыпания, крапивница.

Инструкция по применению Урсохола (Способ и дозировка)

Ограничений по возрасту для использовании Урсохола нет. Препарат разрешено принимать внутрь лицам с массой тела более 47 кг. Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Следует соблюдать режим приема.

Урсохол, инструкция по применению

Для растворения желчных холестериновых камней средство рекомендуют из расчета 10 мг на килограмм веса вечером один раз в сутки. Длительность терапии составляет обычно 0,5-2 года. Если размеры желчных конкрементов не уменьшаются после года приема средства, то терапию следует отменить. Результаты лечения нужно контролировать с помощью рентгеновского или ультразвукового исследования каждые полгода. Необходимо также проводить дополнительные обследования для своевременного выявления кальцификации конкрементов. Если подобный факт установлен, то лечение необходимо прекратить.

При лечении гастрита с обратным забросом желчи препарат принимают по 1 капсуле вечером один раз в день. Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой. Длительность терапии составляет обычно 10-14 суток. Врач принимает решение о продолжительности терапии в зависимости от состояния пациента индивидуально в каждом отдельном случае.

Для симптоматической терапии первичного билиарного цирроза используются следующие дневные дозы:

• 12-16 мг на килограмм при массе тела 47-62 килограмма; в первые три месяца принимают примерно по 1 капсуле утром, в обед и вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
• 13-16 мг на килограмм при массе тела 63-78 килограмм; в первые три месяца принимают примерно по 1 капсуле утром и в обед и 2 капсулы вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
• 13-16 мг на килограмм при массе тела 79-93 килограмма; в первые три месяца принимают примерно 1 капсулу утром и по 2 капсулы в обед и вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
• 14-16 мг на килограмм при массе тела 94-109 килограмм; в первые три месяца принимают примерно по 2 капсулы утром, в обед и вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
• при массе тела свыше 110 килограмм в первые три месяца принимают по 2 капсулы утром и в обед, а вечером употребляют 3 капсулы, по прошествии трех месяцев принимают 6 капсул вечером один раз в день.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой. Следует соблюдать режим приема. Продолжительность терапии при первичном билиарном циррозе не ограничена во времени.

В начале лечения у лиц с первичным билиарным циррозом возможно ухудшение симптомов заболевания. Если это произошло, терапию нужно продолжать, принимая по 1 капсуле в день, постепенно увеличивая дневную дозу на 1 капсулу раз в неделю до достижения целевого режима дозирования.

Передозировка

Признаки передозировки: возможна диарея. Другие признаки передозировки маловероятны, так как всасывание урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозировки, чрезмерное ее количество выделяется с калом.

Лечение передозировки: уменьшение дозировки препарата, а при постоянной диарее рекомендована отмена препарата, назначение симптоматической терапии для восстановления баланса электролитов и жидкости.

Взаимодействие

При совместном применении препарата:

• с Циклоспорином не исключено повышение всасывания последнего в кишечнике (рекомендован периодический контроль содержания Циклоспорина в плазме и при необходимости – изменение его дозы);
• с антацидными средствами, содержащими алюминий; Колестиполом, Холестирамином — понижение всасывания урсодезоксихолевой кислоты в пищеварительном тракте (не следует применять данные средства одновременно, а если использование препаратов, содержащих одно из указанных веществ, необходимо, то их советуется применять за два часа после или до приема Урсохола);
• с Ципрофлоксацином вероятно снижение всасывания последнего в кишечнике;
• с гиполипидемическими средствами (Безафибрат, Клофибрат, Пробуцол) или эстрогенами не исключено ослабление эффектов урсодезоксихолевой кислоты из-за повышения содержания холестерина в желчи;
• с гипогликемическими препаратами перорального приема возможно усиление эффектов последних.

Урсодезоксихолевая кислота понижает максимальную концентрацию Нитрендипина в крови. Исходя из этого можно предположить, что Урсохол активирует изофермент цитохрома Р450 ЗА4, ответственного за метаболизм лекарств.

В случае совместно применения средств, которые метаболизируются благодаря указанному ферменту, следует быть осторожным и учитывать вероятность необходимости корректировки дозы.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в заводской упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Урсохол рекомендовано применять под наблюдением лечащего врача.

В течение первых 3 месяцев лечения нужно проводить контроль показателей работы печени: определять уровень аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы и АлАТ каждый месяц, а в затем – каждый квартал.

Для оценки лечебного действия и своевременного выявления наличия кальцификации конкрементов следует исследовать желчный пузырь в горизонтальном (лежа на спине) и вертикальном положениях с помощью холецистографии или УЗИ через 7-9 месяцев. При выявлении признаков кальцификации конкрементов лечение нужно прекратить.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены наиболее известные аналоги Урсохола: Улсолак, Урсолив, Укрлив, Урсолизин, Урсомакс, Урсосан, Урсофальк, Холудексан, ПМС-Урсодиол, Урсодекс.

Детям

Препарат не имеет возрастных ограничений приема, но детям с массой тела до 47 кг запрещено принимать препарат.

При беременности и лактации

Урсохол не следует применять при беременности, если только не возникла крайняя необходимость.

Перед началом терапии препаратом нужно исключить вероятность беременности. Пациенткам репродуктивного возраста во время приема препарата нужно применять способы надежной контрацепции.

Препарат не следует использовать в период лактации, из-за отсутствия доказанных исследований, подтверждающих способность активного вещества выделяться с грудным молоком. При необходимости применения средства кормление грудью нужно прекратить.

Отзывы об Урсохоле

Отзывы об Урсохоле свидетельствуют, что примерно четверть больных сталкивается с неэффективностью препарата или кальцификацией конкрементов. Побочные эффекты в виде мягкого пастообразного стула также достаточно часты. Несмотря на длительные сроки лечения и достаточно высокую цену препарат является неплохой альтернативой холецистэктомии.

Цена Урсохола, где купить

Цена Урсохола №100 на Украине приближается к 540-590 гривнам, а в России цена такой упаковки препарата может доходить до 3500 рублей.

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Урсохол

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолиевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — урсодеоксихолиевая кислота 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсул — порошок или гранулы белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота.

Код АТХ А05А А02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется: в тощей и верхней подвздошной кишках – путем пассивной транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке – путем активной транспортировки. Биодоступность в среднем составляет 60-80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 30-60 минут. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. Выделяется из организма с желчью. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В это время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Фармакодинамика

Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты найдено в желчи человека. После перорального применения урсодеоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным данным считают, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Показания к применению

— растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей)

— лечение гастрита с рефлюксом желчи

— первичный билиарный цирроз (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат можно применять внутрь больным с массой тела более 47 кг. Для пациентов, которые имеют массу тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул можно применять препарат в форме суспензии.

Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярность приема.

Для растворения холестериновых желчных камней.

Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе 10 мг/кг массы тела.

Длительность лечения обычно составляет 6-12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев необходимо контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе — 1 капсула. Длительность лечения зависит от состояния больного и определяется лечащим врачом в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ).

Суточная доза препарата зависит от массы тела и обычно составляет 10 — 15 мг/кг массы тела. В первые 3 месяца лечения необходимо распределить суточную дозу на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени препарат следует принимать 1 раз в сутки вечером.

Длительность лечения препаратом при первичном билиарном циррозе определяет лечащий врач.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, усиление зуда. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая препарат в дозе 1 капсула в сутки, после чего постепенно дозу повышать (увеличивая суточную дозу на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

Побочные действия

— пастоподобный стул или диарея (при лечении первичного билиарного цирроза)

— абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье

— кальцификация желчных камней (при терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза)

— декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)

— реакции гиперчувствительности (в том числе высыпания, зуд, крапивница).

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата

— рентгенположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

— обструкция желчевыводящих путей (обструкция общего печеночного или пузырного протоков)

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря

— расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий

желчный пузырь, желчный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность

— частые билиарные колики

— острый панкреатит

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с антацидными препаратами, содержащими алюминий (холестирамином, холестиполом) – снижение абсорбции урсодеоксихолевой кислоты в кишечнике, не следует применять одновременно данные лекарственные средства. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять по крайней мере за 2 часа до или после приема капсул Урсохола;

с циклоспорином – повышение абсорбции последнего в кишечнике (необходим периодический контроль уровня циклоспорина в крови и в случае необходимости – корректировка его дозы);

с ципрофлоксацином – снижение абсорбции ципрофлоксацина в кишечнике;

с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия;

с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи.

Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств.

Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.

Особые указания

Препарат применять только под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии следует проводить мониторинг показателей функции печени: определять в плазме крови уровень ферментов аспартатаминотрансферазы (SGOT), аланинтрансаминазы (SGPT) и гамма-глутамилтранспептидазы (γ-GT) каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи следует прекратить.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Дети

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок испытывает трудности с глотанием и/или его масса тела менее 47 кг рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Беременность и период лактации

Достаточных данных о безопасности применения урсодеоксихолевой кислоты, в частности в Ι триместре беременности, нет. Препарат не следует применять в период беременности.

Перед началом лечения исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при условии надежной контрацепции.

Из-за отсутствия достоверных данных о способности урсодеоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: диарея, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большее ее количество экскретируется с фекалиями.

Лечение: уменьшение дозы препарата, а в случае постоянной диареи – отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на восстановление баланса жидкости и электролитов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

02093, Украина, Киев, ул. Бориспольская, 13.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции —

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

e-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.ua

Состав на одну капсулу

Действующее вещество:

Урсодезоксихолевая кислота — 250 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный; магния стеарат; аэросил.

Синонимы: Урсосан, Урсодекс, Урсофальк, Урдокса.

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1, с полусферическими концами, состоящие из двух частей белого цвета.

Содержимое капсулы:

Порошок белого цвета, горьковатого вкуса.

Код ATX: А05АА02

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротектор.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое. гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.

Фармакокинетика.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодезоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С_тах достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсохола. урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

• холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатоГепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

• рентгенположнтельные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсохол у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея (может быть дозозависимой),
• запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз;
• редко — кальцинирование желчных камней.

Прочие:

• боль в спине,
• аллергические реакции,
• обострение ранее имевшегося псориаза,
• алопеция;
• редко — кальцинирование желчных камней

Лекарственное взаимодействие

Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислотой не известны.

Способ применения и дозы

Капсулы Урсохола принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капе.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсохола делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.

При бшиарном рефлюкс-гастрите ирефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капе.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес. и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсохол в течение, по крайней мере, 3 мес. для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодезоксихолевой кислоты.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению или листком- вкладышем помещают в коробки индивидуальные из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в не доступном для детей месте!

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25° С. Срок годности: 3 года

Лекарственная форма

Капсулы, 100 штук в упаковке.

Состав

Действующее вещество: ursodeoxycholic acid;

1 капсула содержит урсодеоксихолиевой кислоты 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при билиарной патологии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным данным считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступна информация из клинических отчетов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечение с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется: в тощей и верхней подвздошной кишках — путем пассивной транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке — путем активной транспортировки. Биодоступность в среднем составляет 60-80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30-60 минут. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. Выделяется из организма с желчью. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В это время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания к применению

— Растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей).

— Лечение гастрита с рефлюксом желчи.

— Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

— Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до18 лет.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.

— Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

— Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или пузырного протока).

— Частые эпизоды печеночных колик.

— Рентгенконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

— Нарушения сократимости желчного пузыря.

— Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Способ применения и дозы

Возрастных ограничений применения Урсохола нет. Препарат применять внутрь больным с массой тела более 47 кг. Для пациентов, которые имеют массу тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул применять препарат в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней.

Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе приблизительно 10 мг/кг массы тела.

Масса тела (кг)	Капсулы
47-60 кг	2
61-80 кг	3
81-100 кг	4
более 100 кг	5

Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярность приема.

Длительность лечения обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев, терапию препаратом нужно прекратить.

Эффективность лечения нужно проверять с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе 1 капсула. Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения зависит от состояния больного и обычно составляет 10-14 дней. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ).

Суточная доза препарата зависит от массы тела и составляет приблизительно 14 ± 2 мг/кг массы тела. В первые 3 месяца лечения распределить суточную дозу на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени препарат принимать 1 раз в сутки вечером.

Масса тела (кг)	Суточная доза (мг/кг массы тела)	Капсулы
первые 3 месяца	в дальнейшем
утро	день	вечер	вечер (1 раз в сутки)
47-62	12-16	1	1	1	3
63-78	13-16	1	1	2	4
79-93	13-16	1	2	2	5
94-109	14-16	2	2	2	6
более 110		2	2	3	7

Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярность приема.

Длительность лечения препаратом при первичном билиарном циррозе может быть неограниченной во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, усиление зуда. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая препарат в дозе 1 капсула в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу на 1 капсулу каждую неделю) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение детям

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.

Масса тела (кг)	Суточная доза (мг/кг)	Урсохол, капсулы по 250 мг
Утро	День	Вечер
20-29	17-25	1	—	1
30-39	19-25	1	1	1
40-49	20-25	1	1	2
50-59	21-25	1	2	2
60-69	22-25	2	2	2
70-79	22-25	2	2	3
80-89	22-25	2	3	3
90-99	23-25	3	3	3
100-109	23-25	3	3	4
>110		3	4	4

Побочные реакции

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В клинических исследованиях были частыми сообщение о пастообразном стуле или диарее во время лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

Во время терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

Передозировка

В случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому основное ее количество выводится с фекалиями.

В случае появления диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

В специфических мероприятиях необходимости нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.Дополнительная информацияотносительно особых групп пациентов.

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования у животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсохол® не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсохол® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинам в период кормления грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Дети

Для растворения холестериновых желчных камней, лечение гастрита с рефлюксом желчи и симптоматического лечения ПБЦ.

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсохола® детям, но если ребенок весит меньше чем 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять препарат в форме суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Особенности применения

Прием препарата Урсохол должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а в дальнейшем — один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней, в зависимости от размера камней следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затмений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Урсохол не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, принимающие Урсохол для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсохола нужно снизить до одной капсулы в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

• с антацидными препаратами, содержащими алюминий; холестирамином, холестиполом — снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике. Не применять одновременно данные лекарственные средства. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ является необходимым, их следует применять по крайней мере за 2 часа до или после приема капсул Урсохола®
• с циклоспорином — повышение абсорбции последнего в кишечнике. Необходим периодический контроль уровня циклоспорина в крови и в случае необходимости — корректировка его дозы;
• с ципрофлоксацином — снижение абсорбции последнего в кишечнике;
• с пероральными гипогликемическими препаратами — усиление действия последних;
• с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами — ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств.

Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость относительно других статинов, неизвестна.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Категория отпуска

По рецепту.