МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№017901
Информация о регистрации в РК:
04.04.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
59.33 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Урсозим®
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок или гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки посредством пассивного транспорта и в окончании подвздошной кишки посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60-80%. После абсорбции, желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами таурином и глицином, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60 %.
В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время, наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и может вызвать паренхиматозные поражения печени у некоторых видов животных. У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется, перед тем как экскрецией с желчью или, в конечном итоге, с калом.
Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.
Фармакодинамика
Урсозим® — гепатопротектор оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA- антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).
Показания к применению
Взрослые
— лечении первичного билиарного цирроза (КПБ) и для растворения рентгенопрозрачных желчных камней у больных с функционирующим желчным пузырем
Дети
Гепатобилиарные нарушения, связанные с кистозным фиброзом у детей с 6 до 18 лет
Способ применения и дозы
Возрастные ограничения для применения капсул Урсозим® в дозировке 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза и растворения желчных камней отсутствуют. Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул в день (14±2 мг УДХК на кг массы тела). В течение первых 3-х месяцев лечения, суточную дозу УДХК следует принимать в несколько приемов. При улучшении показателей печени суточную дозу можно принимать однократно вечером.
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг) |
Урсозим® 250 мг капсулы |
|||
|
Первые 3 месяца лечения |
Впоследствии |
||||
|
утро |
день |
вечер |
Вечер (однократный прием) |
||
|
47 – 62 |
12 – 16 |
1 |
1 |
1 |
3 |
|
63 – 78 |
13 – 16 |
1 |
1 |
2 |
4 |
|
79 – 93 |
13 – 16 |
1 |
2 |
2 |
5 |
|
94 – 109 |
14 – 16 |
2 |
2 |
2 |
6 |
|
Over 110 |
2 |
2 |
3 |
7 |
Капсулы следует принимать целиком, запивая водой. Необходимо тщательно соблюдать интервал приема. Лечение ПБЦ можно продолжать неопределенное время.
Растворение желчных камней
Взрослые
Обычная суточная доза составляет 8-12 мг/кг в день, принимаемая ежедневно вечером, например 750 мг. Время, требуемое для растворения желчных камней, составляет от 6 до 24 месяца в зависимости от размеров камней и их состава. Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. Лечение следует продолжать до получения положительных результатов 2-х холецистограмм и/или УЗИ-исследований, демонстрирующих отсутствие камней, с промежутком в 4-12 недель. Применение данных методов обосновано ограничением возможностей визуализации камней диаметром менее 2 мм. Вероятность рецидива камней после растворения желчными кислотами составляет до 50% в течение 5 лет. Исследований эффективности урсодезоксихолевой кислоты в лечении рентгеноконтрастных или частично рентгеноконтрастых камней не проводилось, однако можно сделать предположение, что они растворяются в меньшей степени, чем рентгенопрозрачные камни. Нехолестериновые камни составляют 10-15% от рентгенопрозрачных камней и могут не растворяться под действием желчных кислот.
Пожилые
Коррекции дозы у взрослых как правило не требуется, однако следует соблюдать определенную осторожность.
Педиатрическая популяция
Развитие первичного билиарного цирроза и образование желчных камней, насыщенных холестерином,у детей является редким явлением, и дозу следует подбирать в соответствии с массой тела. Данные по профилю эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.
Гепатобилиарные расстройства, связанные с кистозным фиброзом
Дети
Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг/кг в день, принимаемые в 2-3 приема с дальнейшим повышением до 30 мг/кг в день при необходимости.
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг) |
Урсозим® капсулы 250 мг |
||
|
Утро |
День |
Вечер |
||
|
20-29 |
17-25 |
1 |
— |
1 |
|
30-39 |
19-25 |
1 |
1 |
1 |
|
40-49 |
20-25 |
1 |
1 |
2 |
|
50-59 |
21-25 |
1 |
2 |
2 |
|
60-69 |
22-25 |
2 |
2 |
2 |
|
70-79 |
22-25 |
2 |
2 |
3 |
|
80-89 |
22-25 |
2 |
3 |
3 |
|
90-99 |
23-25 |
3 |
3 |
3 |
|
100-109 |
23-25 |
3 |
3 |
4 |
|
˃110 |
3 |
4 |
4 |
Побочные действия
Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1 000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).
Гепатобилиарные нарушения: во время лечения урсодезоксихолевой кислотой в редких случаях развивалась кальцификация желчных камней. В очень редких случаях наблюдалась декомпенсации печеночного цирроза, которая частично регрессировала после завершения терапии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в клинических исследованиях часто сообщалось о случаях пастообразного стула или диареи.
Очень редко: сильные боли в правой абдоминальной области при лечении первичного билиарного цирроза.
Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях развивалась крапивница.
Противопоказания
Урсозим® 250 мг капсулы не следует применять если у пациента присутствуют:
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков
— непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)
— частые эпизоды печеночных колик
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни
— нарушения сократимости желчного пузыря
— гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам
При применении при гепатобилиарных нарушениях, связанных с кистозным фиброзом, у детей от 6 до 18 лет:
— неудачная портоэнтеростомия или без восстановления нормального тока желчи у детей с билиарной атрезией.
Лекарственные взаимодействия
Холестирамин, холестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее абсорбцию и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до или после приема Урсозима®.
Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) привело к слегка повышенному уровню в плазме розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия вместе с другими статинами неизвестна.
В отдельных случаях Урсозим® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Сmах) и площадь под фармакокинетической кривой — кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
На основании представленных данных, а также результатов исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота, индуцирует энзимы 3А цитохрома Р450; тем не менее, по данным адекватного клинического исследования лекарственных взаимодействий, урсодезоксихолевая кислота не вызывает выраженной индукции будесонида, который относится к субстратам цитохрома Р450 3А.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают печеночную секрецию холестерина и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является контрэффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.
Особые указания
Капсулы Урсозим® следует принимать под медицинским контролем.
В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели печени АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и гамма-ГТ следует контролировать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности – у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При лечении обширной стадии первичного билиарного цирроза
В очень редких случаях наблюдалась декомпенсации печеночного цирроза, которая частично регрессировала после завершения терапии.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могу ухудшаться в начале лечения, например, может появиться зуд. В данном случае доза должна быть уменьшена до 250 мг в сутки с постепенным повышением до рекомендуемой дозы, как описано выше.
В случае развития диареи следует уменьшить дозировку, в случае продолжительной диареи – терапию следует отменить.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, капсулы Урсозима® 250 мг применять не следует.
Женщины при использовании капсул Урсозима® 250 мг для растворения холестериновых желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличить образование желчных камней.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после прекращения лечения.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может увеличиться зуд. В таких случаях доза капсул Урсозима® 250 мг должна быть уменьшена до одной капсулы Урсозима® 250 мг в день, а затем постепенно снова увеличена.
В случае диареи, доза должна быть уменьшена, в случае персистирующей диареи, лечение должно быть прекращено.
Беременность и период лактации
Фертильность
Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на фертильность у человека отсутствуют.
Беременность
Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты у беременных ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность на ранних этапах гестации. Урсозим® не следует применять при беременности пока не возникнет четкой необходимости.
Женщины репродуктивного возраста
Женщины репродуктивного возраста могут получать терапию урсодезоксихолевой кислотой только при использовании надежных методов контрацепции: рекомендуется применение негормональных методов или контрацептивов с низким содержанием эстрогена. Однако, пациенты, получающие урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, должны использовать негормональные средства контрацепции, так как гормональные оральные контрацептивы могут повышать риск развития билиарного литиаза. Следует исключить беременность перед началом терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает отрицательного влияния на способность к вождению и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: При передозировке может развиться диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с калом.
Лечение: диареи симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.
Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислотой (28-30 мг / кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 5, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
тел.: +7 (727) 232-44-85
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,
адрес электронной почты: info@aigp.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: info@aigp.kz
| 680993861477976728_ru.doc | 99 кб |
| 619427161477977883_kz.doc | 140 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Урсозим®
Торговое название
Урсозим®
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолиевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолиевая кислота 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок или гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота.
Код АТX А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Абсорбция из тонкой кишки — высокая (около 90%). Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-14 мг/кг веса. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихолиевой кислоты в желчи не повышается. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью. Период полувыведения урсодезоксихолиевой кислоты 3,5-5,8 дней.
Фармакодинамика
Урсозим® – средство, влияющее на функцию печени. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, антихолестатическое, антиапоптотическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает липогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатая бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).
Показания к применению
— неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней
в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или
эндоскопическими методами)
— первичный билиарный цирроз печени
— первичный склерозирующий холангит
— острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный,
алкогольный, лекарственный, токсический и др.)
— холестаз при парентеральном питании
— рефлюкс-эзофагит
— рефлюкс-гастрит
— дискинезия желчевыводящих путей
— жировой гепатоз
— патология печени на фоне муковисцидоза
— после операции по поводу атрезии желчного протока
— профилактика поражений печени при использовании гормональных
контрацептивов и цитостатиков
— профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением
во время быстрой потери массы тела
Способ применения и дозы
Урсозим® принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Растворение холестериновых желчных камней
Капсулы принимают перед сном однократно в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита
Назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном в течение 10-14 дней.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При вирусных, токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни, после операции по поводу атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием – от 10 мг/кг в сутки.
Урсозим® можно назначать детям, исходя из массы тела ребенка. Детям старше 6 лет весом 25-50 кг назначают по 1 капсуле в день. Детям весом больше 50 кг — 2 капсулы в день.
Побочные действия
Редко
— боль в спине
— тошнота, диарея, запоры, рвота, боль в эпигастральной области, преходящее
повышение активности трансаминаз
— алопеция
— обострение ранее имевшегося псориаза
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Очень редко
— кальцинирование желчных камней
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— рентгенположительные желчные камни (нехолестериновые)
— нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря)
— полная обтурация желчевыводящих путей
— желче-, желудочно-, кишечный свищ
— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки
— острый холангит, острый холецистит (в т.ч. острые инфекционные
заболевания желчного пузыря и желчных протоков)
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— печеночная и/или почечная недостаточность
— острый и хронический панкреатит в стадии обострения
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Холестирамин и антациды, содержащие алюминий, связывают урсодеоксихолиевую кислоту в кишечнике, тем самым снижая ее абсорбцию. Гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсозим® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с циклоспорином увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Особые указания
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.
Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимо периодически проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, особенно в первые 3 месяца лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, но рекомендуется наблюдение за функцией печени. В случае необходимости можно ввести ионообменную смолу для связывания билиарных кислот в кишечнике.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан
г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 309-74-14.
Владелец регистрационного удостоверения:
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан
г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 309-74-14.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184«г». Телефон +7(727) 309-74-07, факс +7 (727) 309-74-14.
адрес электронной почты: globalzavod@mail.ru
Урсосан® форте (Ursosan forte)
💊 Состав препарата Урсосан® форте
✅ Применение препарата Урсосан® форте
Описание активных компонентов препарата
Урсосан® форте
(Ursosan forte)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA02
(Урсодезоксихолевая кислота)
Лекарственная форма
| Урсосан® форте |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-003388 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урсосан® форте
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с насечкой с одной стороны и глубокой разделяющей риской с другой стороны; на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай белый 03B28796 (содержащий гипромеллозу 6, титана диоксид, макрогол 400).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.
При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.
При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmax через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmax составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания активных веществ препарата
Урсосан® форте
- неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- хронические вирусные гепатиты;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, урсодезоксихолевую кислоту следует отменить.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не может быть подсчитана по доступным данным.
Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Женщинам репродуктивного возраста урсодезоксихолевую кислоту следует принимать при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Особые указания
Применение урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.
При длительном применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение урсодезоксихолевой кислоты не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку возможно снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.
Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Протехолин®
(ОХФК, Россия)
Протехолин®
(МИР-ФАРМ, Россия)
Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Урдокса®
(АЛИУМ, Россия)
Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия)
Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)
Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Урсодезоксихолевая к…
(РЕГАНА, Россия)
Все аналоги
Это гепатопротекторное, желчегонное средство. Оказывает холелитолитическое, гепатопротективное, желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, его всасывание в кишечнике, соответственно, и концентрацию в желчи. Повышает растворимость холестерина, стимулирует образование, выделение желчи. При этом снижается литогенность желчи, увеличивается содержание в ней желчных кислот. Усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, активность липазы, имеет гипогликемическое действие. Способствует частичному или полному растворению холестериновых камней, способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Также проявляет иммуномодулирующее воздействие, влияет на иммунологические реакции в печени: влияет на образование ИЛ-2, количество Т-лимфоцитов, уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембранах гепатоцитов, уменьшает количество эозинофилов.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: кислота урсодезоксихолевая (250 мг).
Выпускается Урсозим в форме капсул.
Показания
Применяется Урсозим:
— c целью растворения желчных (холестериновых) камней диаметром до 15 мм у пациентов с функционирующим желчным пузырем;
— для дополнительной терапии первичного билиарного цирроза при отсутствии признаков декомпенсации;
— для дополнительной терапии хронического гепатита различного генеза;
— для лечения первичного склерозирующего холангита;
— для дополнительной терапии кистозного фиброза (муковисцидоза);
— для дополнительной терапии неалкогольного стеатогепатита;
— для дополнительной терапии алкогольной болезни печени;
— для лечения дискинезии желчевыводящих путей.
Противопоказания
Не рекомендуется применение препарата Урсозим:
— при гиперчувствительности к компонентам препарата, другим желчным кислотам;
— при рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камнях;
— при нарушении сократительной способности желчного пузыря, желчных протоков;
— при окклюзии желчных путей;
— при частых эпизодах желчной колики;
— при циррозе печени в стадии декомпенсации;
— при выраженной печеночной/почечной недостаточности;
— при неудачно выполненной портоэнтеростомии или в случае отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с наличием атрезии желчевыводящих путей.
С осторожностью:
— при желчнокаменной болезни;
— при холестатических заболеваниях печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Препарат Урсозим применяют внутрь. Капсулу требуется глотать целой, запивая водой, предпочтительно — вечером перед сном.
Стандартная доза — 10 мг/кг. Для растворения желчных камней рекомендуется курс длительностью 6—24 месяцев. Если уменьшение размеров конкрементов не произошло в течение 12 месяцев регулярного приема препарата, терапию не продолжают. Ультразвуковой контроль проводится каждые 6 месяцев. При появлении признаков кальцификации конкрементов лечение прекращают.
Детям возрастом от 6 лет, страдающих муковисцидозом, назначают 20 мг/кг/сутки, разделенные на 2–3 приема, далее дозу повышают до 30 мг/кг/сутки.
Передозировка
Симптомом передозировки является диарея (частый и жидкий стул). B таком случае дозу снижают или прекращают терапию.
Лечение направлено на восстановление баланса электролитов, жидкости.
Побочные эффекты
Гепатобилиарные расстройства: кальцификация желчных камней, декомпенсация цирроза печени.
Пищеварительные расстройства: пастообразные стул, диарея, боль в правом подреберье.
Иммунные расстройства: проявления аллергии, в т.ч. анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек и др.
B течение первых трех месяцев применения препарата требуется контроль (каждые 4 недели) функции печени (АлАТ, АсАТ, γ-GT).
Условия и сроки хранения
Хранить Урсозим при температуре до +25°С не более трех лет. Использовать лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
Товар нельзя вернуть или обменять
Описание
Состав
урсодезоксихолиевая кислота 250 мг
Противопоказания
— рентгенположительные желчные камни (с высоким содержанием кальция)
— нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря)
— полная обтурация желчевыводящих путей
— желче-, желудочно-, кишечный свищ
— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки
— острый холангит, острый холецистит (в т.ч. острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков), частые билиарные колики
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— печеночная и/или почечная недостаточность
— острый и хронический панкреатит в стадии обострения
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Побочные действия
— боль в спине
— тошнота, диарея, запоры, рвота, боль в эпигастральной области, преходящее
повышение активности трансаминаз
— алопеция
— обострение ранее имевшегося псориаза
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Очень редко
— кальцинирование желчных камней
— декомпенсация цирроза печени (при лечении первичного билиарного цирроза), частично регрессирующая после отмены препарата
Способ применения
Растворение холестериновых желчных камней
Капсулы принимают перед сном однократно в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела.
Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
Назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном, длительность лечения определяется индивидуально.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Показания к применению
— для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
— в составе комплексной терапии первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации
— профилактика повторного холелитиаза после холецистэктомии
Дополнительная информация
МНН: Урсодеоксихолиевая кислота
Объем:
250 мг
Артикул: A01-0016691